AMG I-Farmacologie-CURS5-Anti PDF

Protected by PDF Anti-Copy Free
(Upgrade to Pro Version to Remove the Watermark)
CHIMIOTERAPICELE
ANTIMICROBIENE
ANTIBIOTICELE
Sunt substanțe naturale produse de unele microorganisme sau obținute prin

procese de semisinteză, plecând de la compușii naturali.
Există și antibiotice de sinteză.
Antibiotice şi chimioterapice (Anti = împotrivă, Bios = viață)

– Acţiune bacteriostatică (opresc dezvoltarea bacteriană)
– Acțiune bactericidă (omoară bacteriile)
– Toxicitate selective
Provenienţă
– Biosinteză microbiană (antibiotice)
– Sinteză chimică (antibiotice chimioterapice)
CLASIFICAREA ANTIBIOTICELOR
(DUPĂ MECANISMUL
Protected by PDF Anti-Copy FreeDE ACȚIUNE)
Inhibitori ai sintezei peretelui celular:

– Peniciline
– Cefalosporine
– Glicopeptide
– Inhibitori de Beta-lactamaze
– Carbapeneme
– Polipeptide și Polimixine
Inhibitori ai sintezei proteinelor

– Aminoglycosides
– Tetracycline
– Macrolide
– Chloramphenicol
– Lincosamide
– Oxazolidinone
– Streptogramine
(DUPĂ MECANISMUL DE ACȚIUNE)
Inhibitori ai sintezei de ADN

– Fluorochinolone
– Metronidazol
Inhibitori ai sintezei de ARN

– Rifampicina
Inhibitori ai sintezei de acid micolic

– Izoniazida
Inhibitori ai sintezei de acid folic

– Sulfonamide
– Trimetoprim
ANTIBIOTICE – CLASIFICARE DUPĂ
MECANISMUL DE
Protected by PDF Anti-Copy FreeACȚIUNE
Inhibitori ai sintezei Inhibitori ai sintezei Inhibitori ai sintezei Inhibitori ai sintezei Inhibitori ai sintezei Inhibitori ai sintezei
peretelui celular proteinelor de ADN de ARN de acid micolic de acid folic
Peniciline Aminoglycosides Fluorochinolone Rifampicina Izoniazida Sulfonamide
Cefalosporine Tetracycline Metronidazol Trimetoprim
Glicopeptide Macrolide
Inhibitori de
Beta- Chloramphenicol
lactamaze
Carbapeneme Lincosamide
Polipeptide și
Oxazolidinone
Polimixine
Streptogramine
ANTIBIOTICE - CLASIFICARE
După structura chimică :
1. Antibiotice beta-lactamice: penicilinele,cefalosporinele,monobactamii și

carbapenemele;
2. Aminoglicozide: gentamicina,streptomicina,neomicina,kanamicina etc;
3. Macrolide antibacteriene (eritromicina) și antifungice (amfotericina B și

nistatina);
4. Lincosamide: clindamicina, lincomicina;
5. Glicopeptide: vancomicina, teicoplanina;
6. Polipeptide: polimixinele,bacitracina;
(DUPĂ STRUCTURA CHIMICĂ)
Peptide și
Betalactamine Aminoglicozide Macrolide Lincosamide Cicline
Glicopeptide
Monobactami Generatia 1 Generatia 1

• Aztreonam • Streptomicina • Eritromicina Lincomicina Vancomicina Tetraciclina
• Kanamicina • Oleandomicina
• Neomicina • Josamicina
• Spectinomicina
Dibactami Generatia 2
• Peniciline • Claritromicina Clindamicina Teicoplanina Chloramphenicol
Generatia 2
• Cefalosporine • Azitromicina
• Carbapeneme • Gentamicina • Rokitamicina
• Tobramicina • Diritromicina
Tribactami Generatia 3 Polimixine Doxiciclina

• Sanfetrinem • Amikacina
Oxitetraciclina
Clortetraciclina
(ÎN FUNCŢIEProtected
DE SPECTRUL ANTIMICROBIAN)
by PDF Anti-Copy Free
antibiotice de tip penicilinic, active pe: bacili G (+)

cu spectru coci G (-)
îngust coci G (+)
de tip streptomicinic, active coci G (+)
pe:
coci G (-)
bacili G (-)
antibiotice active pe bacili G (+)

cu spectru
bacili G (-)
larg şi
ultra larg coci G (+)
coci G (-)
CHIMIOTERAPICELE
Protected by PDF Anti-Copy FreeDE SINTEZĂ
Sunt substanțe folosite în tratamentul infecțiilor provocate de microbi,

virusuri și alte microorganisme.
Sunt obținute prin chimia de sinteză.
1.Sulfamidele și sulfonele;
2.Trimetoprimul;
3. Etambutolul, izoniazida;
4.Chinolonele, nitrofurantoina;
Toate grupele de mai sus sunt antibacteriene.

Altele sunt antifungice: ketoconazolalol, clotrimazolul și miconazolul.
Altele sunt antiprotozoare: metronidazolul.
ANTISEPTICELE ȘIAnti-Copy
Protected by PDF DEZINFECTANTELE
Free
Sunt substanțe potențial toxice, care se pot folosi numai pe suprafața

organismului,pe piele și mucoase.Au un efect relativ nespecific și distrug
toate sursele de agenți patogeni.
- Antisepticele se utilizează numai pe suprafața organismului uman sau

animal;
- Dezinfectantele sunt mai toxice și se utilizează numai pe suprafața
obiectelor (instrumentarul chirurgical);
ANTIBIOTICE BETA-LACTAMICE
Principalul reprezentant - Peniclina G sau benzilpenicilina.
-Benzilpenicilina este un antibiotic natural obținut din speciile de mucegai

Penicillium notatum și P.chrysogenum.
-Nucleul de bază este acidul 6-aminopenicilanic.

- Structura de bază a peniclinelor conține un nucleu tiazolidinic și unul beta-
lactamic.
CLASIFICAREA ANTIBIOTICELOR BETA-
LACTAMICE
I.Dibactami
1.1.Penicline (penami)
1.1.1.Benzilpenicilina și alte peniciline asemănătoare

1.1.2.Peniciline antistafilococice (izoxazolilpeniciline)
1.1.3.Peniciline cu spectru lărgit (aminopeniciline)
1.1.4.Peniciline antipseudomonas (carboxipeniciline,ureidopeniciline)
1.1.5.Peniciline active față de Enterobacteriaceae (amidinopeniciline)
CLASIFICAREA ANTIBIOTICELOR BETA-
LACTAMICE
1.2.Cefalosporine (cefeme), inclusiv compușii înrudiți – cefamicine,

oxacefalosporine și carbacefeme
1.2.1.Cefalosporine de generația I
1.2.2.Cefalosporine de generația a-II-a
1.2.3.Cefalosporine de generația a-III-a
1.2.4.Cefalosporine de generația a-IV-a
1.3.Carbapenemi (imipenem și alții)
II.Monobactami (aztreonam și alții)

PENICILINE
Clasificarea penicilinelor după spectrul antibacterian:
1. Benzilpenicilina (penicilina G) și fenoximetilpenicilina (penicilina V)

– sunt antibiotice cu spectru relativ îngust: coci gram-pozitiv, coci gram-
negativ, bacili gram-pozitiv, actinomicete, treponeme și leptospire.
2. Peniciline antistafilococice
(meticilina, oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina și flucloxacilina) – au un
spectru similar cu al benzilpenicilinei, în plus fiind active pe majoritatea
tulpinilor de stafilococ (de regulă rezistente la benzilpenicilină);
PENICILINE
3. Peniciline cu spectru lărgit (ampicilina și amoxicilina) – sunt active pe

germenii gram-pozitiv și cei gram-negativ (inclusiv bacili gram-negativ);
4. Peniciline cu spectru lărgit active față de Ps.aeruginosa

(carbenicilina, ticarcilina și piperacilina) – sunt active pe mulți germeni
microbieni, îndeosebi pe unele tulpini de Pseudomonas;
5. Peniciline cu spectru îngust (mecilinamul) – active mai ales pe bacteriile

din familia Enterobacteriaceae;
DIBACTAMI
PENAMI (PENICILINE)
1. PENICILINE BIOSINTETICE NATURALE

BENZILPENICILINA – PENICILINA G 400.000 UI
- acțiune rapidă 1.000.000 UI
5.000.000 UI
Spectru de acțiune: Coci G +; Coci G -; Bacili G +
FC: doar parenteral → c% plasmatică eficientă → difuzează bine în țesuturi

(excepție lichid cefalorahidian, ochi, seroase)
RA: alergice → șoc anafilactic
Adm: i.m. din 6 in 6 ore; i.v. in perfuzie
Observație:
! Cu ser fiziologic sau cu H2O distilată
!!! NU cu glucoză sau alte M in siring
PENICILINE
eficiente, spectru larg, utilizate în tratamentul empiric al infecţiilor

uşoare-moderate de tract respirator.
penicilinele cu spectru îngust (benzilpenicilina) sunt utilizate în infecţii
specifice.
variate forme de prezentare (orale/parenterale, copii/adulţi).
ating rapid concentraţii terapeutice tisulare.
rezistenţă bacteriană importantă (prin producere de beta-lactamaze şi
prin modificarea PBP).
absorbţia este influenţată de alimente.
pot determina alergie la peniciline.
Indicații :
infectiile cu germeni Gram pozitivi și Gram negativi, treponema

palidum;
2. PENICILINE ANTISTAFILOCOCICE
PENICILINE “M”
-METICILINA
-OXACILINA
-CLOXACILINA
-DICLOXACILINA
-NAFCILINA
PENICILINE ANTISTAFILOCOCICE
- peniciline derivate ale acidului 6-aminopenicilanic, active pe majoritatea

tulpinilor de stafilococ;
-Se mai numesc peniciline de tip M pentru că primul reprezentant a fost
meticilina.
1.Oxacilina
- avantaje față de benzilpenicilină:

1. se poate administra și pe cale orală ;
2. rezistă la acțiunea penicilinazelor secretate de germenii microbieni;
Indicații terapeutice:
- Pneumonii, bronhopneumonii, abcese pulmonare;
- Osteomielită;
- Endocardite;
- Furunculoză, plăgi infectate, infecții mixte.
Efecte adverse: tuburăriProtected digestive
by PDF Anti-Copy - greață,
Free vărsături și diaree. Uneori
rezistență încrucișată cu alte peniciline antistafilococice. Se impune prudență
la nou-născuți, sugari și copii și în caz de suferințe hepatice;

- Este contraindicată la gravide în primele 4 luni de sarcină;
- se poate administra pe cale orală sau pe cale parenterală (im sau iv);
- Dozele pe cale orală sunt de 250-500 mg la 6 ore la adult și 100-300
mg/kg/zi la copii,
2. Cloxacilina
- Are o absorbție digestivă mai bună și un efect mai puternic asupra
germenilor penicilinazo-secretori;
Indicații: în infecții stafilococice pulmonare, stafilococii cutanate, arsuri
suprainfectate.
Efectele adverse: tulburări digestive, reacții alergice,suprainfecții cu ciuperci.
Contraindicații: în caz de hipersensibilitate sau alergii la peniciline și
cefalosporine, în caz de nefropatii, hepatopatii și la nou-născuți;
Administrare: pe cale orală și pe cale parenterală ( im).
3. AMPICILINE: PENICILINE
Protected by PDF Anti-Copy“A” Free
-AMPICILINA
-AMOXICILINA
AMPICILINA – AMPICILINA
1. Ampicilina Protected by PDF Anti-Copy Free
- Se absoarbe foarte bine pe cale orală, însă absorbția
este relativ lentă;
- Are o bună distribuție tisulară. Se elimină pe cale
renală și biliară;
- Spectrul de acțiune este unul lărgit,ceea ce
înseamnă că este activă pe cocii gram-pozitiv și
gram-negativ și pe bacilii gram-pozitiv și gram-
negativ;
- Sunt sensibili streptococii beta-hemolitici de grup
A, streptococul viridans, enterococul, pneumococcul,
gonococcul și meningococul.
- Este activă pe bacilul cărbunos, clostridii,
Bordetella, Salmonella, Shigella, Brucella și
Hemophillus influenzae. Germenii gram-pozitivi sunt
mai puțin sensibili în comparație cu benzilpenicilina.
- Ampicilina este activă și pe unele tulpini de
Escherichia coli.
Ampicilina – indicații terapeutice:
- Infecții urinare acute cu colibacili, enterococ, proteus;

- Cistite, pielonefrite;
- Infecții intestinale, colecistite, angiocolite;
- Bronșite cronice, bronșiectazii;
- Abcese, flegmoane, furunculi, infecții chirurgicale, piodermii;
- Sterilizarea purtătorilor de bacili tifici în doze de 75-100 mg/kg/zi, timp de
câteva săptămâni;
- Este relativ bine tolerată pe cale orală.
Efecte adverse : manifestări alergice, comune penicilinelor. Poate să

producă suprainfecții cu candida;
Contraindicații: în infecțiile cu germeni rezistenți, la persoanele cu alergie

la peniciline și la gravide în primele 4 luni de sarcină;
Ampicilina : (Upgrade to Pro Version to Remove the Watermark)
Administrare: pe cale orală sau parenterală;

- Dozele la adult sunt de 2-6 g/zi pe cale orală și fracționate la 6 ore;
- La copii doza este de 100 mg/kg/zi;
- Ampicilina se poate asocia cu un inhibitor de beta-lactamază denumit
sulbactam;
- Ampicilină + Sulbactam = Sultamicilina, pe cale im/iv;
- Proporțiile sunt : 250/500 mg,500/1000 mg și 1000/2000 mg
sulbactam/ampicilină;
Ampicilina : (Upgrade to Pro Version to Remove the Watermark)
Administrare: pe cale orală sau parenterală.

- Dozele la adult sunt de 2-6 g/zi pe cale orală și fracționate la 6 ore;
- La copii doza este de 100 mg/kg/zi;
- Ampicilina se poate asocia cu un inhibitor de beta-lactamază denumit
sulbactam;
- Ampicilină + Sulbactam = Sultamicilina, pe cale im/iv;
- Proporțiile sunt: 250/500 mg, 500/1000 mg și 1000/2000 mg
sulbactam/ampicilină;
Amoxicilina : (Upgrade to Pro Version to Remove the Watermark)
- Are structura asemănătoare cu a ampicilinei;

- Se absoarbe foarte bine din tubul digestiv și realizează concentrații
crescute în urină, fiind foarte eficace în infecțiile urinare;
- Are spectrul de acțiune și indicațiile ampicilinei;
- Asocierea cu un inhibitor de beta-lactamază dă naștere la un compus cu
proprietăți antibacteriene marcate.
- Amoxicilina + Clavulanat de potasiu = Augmentin, Amoksiklav
- Amoxicilină 300 mg, 500 mg și 875 mg + Calvulanat de potasiu 75 mg,

125 mg și 125 mg /un cp;
- sirop 312 mg/5 ml; flacoane injectabile de 600 mg (500 mg+100 mg) și de
1200 mg (1000 mg +200 mg);
- Dozele se stabilesc în funcție de severitatea infecției. De obicei un
comprimat de 375 mg (250 mg/125 mg) la fiecare 8 ore;
CEFALOSPORINE
4 generaţii, diferite prin spectru de acţiune

Generaţia I (cefalexin, cefazolin, cefadroxil)
– acţiune bună faţă de germenii Gram pozitivi,
– acţiune modestă faţă de germenii Gram negativi
Generaţia a II-a (cefuroxim, cefprozil, cefaclor)
– spectru de acţiune pe germenii Gram pozitivi
– acţiune superioară pe germenii Gram negativi faţă de gen. I, dar
mai scăzută faţă de gen. III
Generaţia a III-a (cefotaxime, ceftibuten, ceftriaxon)
– acţiune slabă pe germenii Gram pozitivi
– active pe germenii Gram negativi
Generaţia a IV-a (cefepima)
– spectru de acţiune al gen. III extins, stabilitate faţă de hidroliza
indusă de beta-lactamaze
– utilizate pentru infecţii nosocomiale
Vă mulţumesc pentru atenţie!

AMG I-Farmacologie-CURS5-Anti PDF

Încărcat de

Informații document

Titlu original

Drepturi de autor

Formate disponibile

Partajați acest document

Partajați sau inserați document

Opțiuni de partajare

Vi se pare util acest document?

Este necorespunzător acest conținut?

Drepturi de autor:

Formate disponibile

AMG I-Farmacologie-CURS5-Anti PDF

Încărcat de

Drepturi de autor:

Formate disponibile

Protected by PDF Anti-Copy Free

(Upgrade to Pro Version to Remove the Watermark)

Sunt substanțe naturale produse de unele microorganisme sau obținute prin

Antibiotice şi chimioterapice (Anti = împotrivă, Bios = viață)

Inhibitori ai sintezei peretelui celular:

Inhibitori ai sintezei proteinelor

Inhibitori ai sintezei de ADN

Inhibitori ai sintezei de ARN

Inhibitori ai sintezei de acid micolic

Inhibitori ai sintezei de acid folic

Peniciline Aminoglycosides Fluorochinolone Rifampicina Izoniazida Sulfonamide

Cefalosporine Tetracycline Metronidazol Trimetoprim

După structura chimică :

1. Antibiotice beta-lactamice: penicilinele,cefalosporinele,monobactamii și

2. Aminoglicozide: gentamicina,streptomicina,neomicina,kanamicina etc;

3. Macrolide antibacteriene (eritromicina) și antifungice (amfotericina B și

4. Lincosamide: clindamicina, lincomicina;

5. Glicopeptide: vancomicina, teicoplanina;

Monobactami Generatia 1 Generatia 1

Tribactami Generatia 3 Polimixine Doxiciclina

antibiotice de tip penicilinic, active pe: bacili G (+)

antibiotice active pe bacili G (+)

Sunt substanțe folosite în tratamentul infecțiilor provocate de microbi,

Toate grupele de mai sus sunt antibacteriene.

Sunt substanțe potențial toxice, care se pot folosi numai pe suprafața

- Antisepticele se utilizează numai pe suprafața organismului uman sau

Principalul reprezentant - Peniclina G sau benzilpenicilina.

-Benzilpenicilina este un antibiotic natural obținut din speciile de mucegai

-Nucleul de bază este acidul 6-aminopenicilanic.

1.1.1.Benzilpenicilina și alte peniciline asemănătoare

1.2.Cefalosporine (cefeme), inclusiv compușii înrudiți – cefamicine,

1.3.Carbapenemi (imipenem și alții)

II.Monobactami (aztreonam și alții)

Clasificarea penicilinelor după spectrul antibacterian:

1. Benzilpenicilina (penicilina G) și fenoximetilpenicilina (penicilina V)

3. Peniciline cu spectru lărgit (ampicilina și amoxicilina) – sunt active pe

4. Peniciline cu spectru lărgit active față de Ps.aeruginosa

5. Peniciline cu spectru îngust (mecilinamul) – active mai ales pe bacteriile

1. PENICILINE BIOSINTETICE NATURALE

FC: doar parenteral → c% plasmatică eficientă → difuzează bine în țesuturi

eficiente, spectru larg, utilizate în tratamentul empiric al infecţiilor

infectiile cu germeni Gram pozitivi și Gram negativi, treponema

- peniciline derivate ale acidului 6-aminopenicilanic, active pe majoritatea

- avantaje față de benzilpenicilină:

la nou-născuți, sugari și copii și în caz de suferințe hepatice;

- Infecții urinare acute cu colibacili, enterococ, proteus;

Efecte adverse : manifestări alergice, comune penicilinelor. Poate să

Contraindicații: în infecțiile cu germeni rezistenți, la persoanele cu alergie

Administrare: pe cale orală sau parenterală;

Administrare: pe cale orală sau parenterală.

- Are structura asemănătoare cu a ampicilinei;

- Amoxicilina + Clavulanat de potasiu = Augmentin, Amoksiklav

- Amoxicilină 300 mg, 500 mg și 875 mg + Calvulanat de potasiu 75 mg,

4 generaţii, diferite prin spectru de acţiune

Vă mulţumesc pentru atenţie!

S-ar putea să vă placă și