SIMPATOLITICE / ADRENOLITICE

Simpatoliticele sau adrenoliticele sunt substante medicamentoase care blocheaza efectele

activarii sinapselor simpatice de la nivelul musculaturii netede, miocardului si glandelor
exocrine.
Ele diminueaza sau impiedica, partial sau total, efectele stimularii fibrelor simpatice, precum
si unele efecte produse de medicamentele simpatomimetice.
Ele actioneaza fie direct, prin blocarea receptorii adrenergici ( si ), fie indirect prin
influentarea metabolismului mediatorilor chimici.
Clasificare dupa mecanismul de actiune:
. drenolitice ! actioneaza direct pe receptorii adrenergici
a. "adrenolitice ! inhiba sau blocheaza receptorii
b. "adrenolitice ! inhiba sau blocheaza selectiv receptorii
#. $eurosimpatolitice % agenti neuroblocanti ! actioneaza la nivel central,
mecanismul de actiune fiind indirect
. &'E$()*+*CE
a. "adrenolitice
,. lcaloizi din ergotul de secara
" grupa ergotaminei
" grupa ergotoxinei
" grupa ergometrinei
-. &erivati de "cloretilamina
.. &erivati de imidazolina
/. &erivati cu structura chinazolinica
b. "adrenolitice
*. $eselective ! de tip propranolol
**. 0elective ! de tip atenolol
#. $E1'(0*23+()*+*CE
1
C)0*4*C'E
. drenolitice
a. "adrenolitice
,. lcaloizi din ergotul de secara
5rupa ergotaminei ! E'5(+2*$
5rupa ergotoxinei ! &*6*&'(E'5(+(7*$
! $*CE'5()*$
5rupa ergometrinei ! E'5(2E+'*$
! 2E+*)E'5(2E+'*$
! )*0E'5*&
-. &erivati de "cloretilamina
.. &erivati de imidazolina ! +()8()*$
! 4E$+()2*$
/. &erivati cu nucleu chinazolinic ! 3'8(0*$
! &(78(0*$
! +E'8(0*$
9. &erivati cu struct diversa ! +201)(0*$
b. :"adrenolitice
*. $eselective ! 3'(3$()()
! +*2()()
! 0(+)()
**. 0elective ! +E$()()
! 2E+(3'()()
! :7()()
! #*0(3'()()
! $E#*;()()
! C';E&*()
#. $eurosimpatolitice
2
a. "adrenolitice
0ubstantele -adrenolitice actioneaza prin blocarea receptorilor "adrenergici, inhiba
efectele vasoconstrictoare si mai putin efectele de relaxare a muschilor netezi.
0ubstantele "adrenolitice produc:
" vasodilatatie
" h+
" uneori tahicardie
" inverseaza act hipotensiva a adrenalinei
" scad sau anuleaza dar nu inverseaza efectul presor al noradrenalinei
ceste medicamente nu sunt utilizate frecvent in tratamentul 6+, utilizarea lor principala
este ! tratarea tulburarilor vasculare periferice, prin marirea fluxului sanguin si vasodilatatie.
,. lcaloizii din ergotul de secara
u fost izolati ,- alcaloizi principali, derivati ai acidului lisergic si izolisergic, care formeaza
< perechi de compusi izomeri, levogiri si dextrogi. $umai compusii levo sunt activi dpdv
farmacologic, cei dextro fiind inactivi.
cidul lisergic este considerat a fi un "aminoacid, derivat al ergolinei
Clasificare
Dupa structura:
,. 5rupa ergotaminei ! aceiasi structura generala, de tip polopeptidic, cu masa molec
-. 5rupa ergotoxinei mare, putin solubila in apa
.. 5rupa ergometrinei ! structura generala de tip amidic, cu masa molec mai mica, mult
mai solubila in apa
In functie de origine:
alcaloizi naturali ! peptidici (ergotamina, ergotoxina)
! amidici (ergometrica)
alcaloizi de semi"sinteza ! peptidici: dihidroergotamina, dihidroergotoxina,
! amidici: metilergometrina,
! derivati ai acidului lisergic: nicergolina
In functie de utilizarea terapeutica:
vasoconstrictoare ! prin mecanism "adrenomimetic predominant: ergotamina,
ergotoxina, dihidroergotamina
vasodilatatoare ! prin mecanism predom "adrenolitic: dihidroergotoxina, nicergolina
ocitocice ! prin mecanism predom ,"adrenergic: ergometrina. 2etilergometrina
,. 5rupa ergotaminei
ERGOTAMINA
Este un alcaloid insolubil in apa.
3
*nainte de descoperirea ergometrinei, ergotamina era medicamentul cel mai utilizat ca
stimulent al contractiilor uterine, atat prin administrare orala cat si parenterala. &atorita
toxicitatii sale, astazi nu se mai utilizeaza in acest scop, in schimb se foloseste ca analgezic
specific in tratamentul migrenelor, avand efect moderat.
0e asociaza cu cofeina pt a mari absorbtia acesteia, dand rezultate f bune in tratamentul
migrenelor datorate unei proaste circulatii in vasele creierului.
3roduse farmaceutice: Cofedol
-. 5rupa ergotoxinei
DIHIDROERGOTOXINA DCI
Este un simpatolitic "adrenolitic, care:
scade moderat tensiunea arteriala
produce bradicardie
scade rezistenta vasculara
creste fluxul sanguin cerebral, retinian si al extremitatilor
Este indicata in tulburari de circulatie periferica si centrala, arteriopatii ale membrelor
inferioare, 6+, tulburari vasomotii, ischemie cerebrala.
0e administreaza oral: =,9!=,,= mg pe zi si parenteral: =,.", mg>zi
Produse farmaceutice: 'edergin, 0ecatoxin, Ergoceps
NICERGOLINA DCI
ctiunea nicergolinei este asemanatoare cu a dihidroergotoxinei.
Este indicata in insuficienta circulatorie cerebrala si periferica, migrena, dementa senila
Produce vasodilatatie prin efect "adrenolitic, relaxeaza musculatura neteda, intensifica
circulatia cerebrala si la nivel muscular.
0e administreaza oral, inainte de masa???, ,="-=".= mg de . ori>zi sau parenteral, *2, -"/ mg
,"- ori>zi.
3roduse farma: Nicerium ! ,=,,9,.= mg cpr Sermion ! cpr .= mg Nicergolina ! ,=".= mg
.. 5rupa ergometrinei
ERGOMETRINA
0e foloseste hidrogenomaleatul de ergometrina.
3roprietati: pulbere microcristalina alba, fara miros, solubila in apa si alcool
ctiune:
" ocitocic, prin mecanism ,"adrenergic, actiunea se datoreaza activarii receptorilor "
adrenergici din miometru
" efect vasoconstrictor sistemic redus
" actiune rapida chiar si la administrare per os (orala)
4
*ndicatii: hemostatic ! hemoragii uterine
0e pastreaza la ;E$E$, in frigider
METILERGOMETRINA
Actiunea ocitocica de -". ori mai intensa decat a ergometrinei.
0e administreaza oral sau parenteral, in doze de =,- mg>zi.
LISERGID DCI
ctiune:
" stupefiant, halucinogen
" produce simptome asemanatoare schizofreniei (stari de excitare, depresie, euforie,
depersonalizare)
" efectele dureaza @",- h si sunt reversibile
1tilizari: se foloseste in psihiatrie, in unele psihoze grave, in doze de 9=",== mg
3. Derivati de imidazolina
0unt agenti de blocare competitivi reversibili.
0tructura chimica este asemanatoare cu a "adrenomimeticelor imidazolinice (nafazolina,
xilometazolina, tetrahidrozolina)
TOLAZOLINA DCI
Este bine absorbita dupa administrare orala. re biotransformare redusa. 0e elimina prin
urina, in mare parte nemetabolizata.
ctiune:
" arteriodilatatie (,"adrenolitic postsinaptic)
" produce tahicardie (simpatomimetic indirect, prin mecanism antagonist pe recept -"
presinaptici)
" histaminergic ! produce hipersecretie gastrica, vasodilatatie
1tilizare: " tulburari circulatorii periferice cu spasme, insuficienta circulatorie periferica
$u poate fi folosit in tratamentul 6+ datorita tahicardiei produse
Contraindicatii: gastrita si ulcer gastro"duodenal
FENTOLAMINA DCI
ctiune:
" vasodilatatie (,"adrenolitic)
" produce tahicardie
" simpatomimetic indirect de tip antagonist -
1tilizare: afectiuni vasculare periferice
5
4. Derivati de chinazolina
0unt ,"adrenolitice selective, producand efect vasodilatator si hipotensor intens.
PRAZOSIN DCI
re absorbtie orala buna, este ,"adrenolitic selectiv, indicat in 6+.
+ A " aprox / h
2edicament de prima alegere la pacientii cu patologie asociata (astm bronsic, insuficienta
cardiaca, diabet, hipercolesterolemie)
*n prima faza se poate folosi ca monoterapie, apoi asociat cu diuretice, "adrenolitice sau
simpatolitice centrale.
&ozele se cresc treptat, pentru a evita fenomenul primei doze (palpitatii, h+ ortostatica)
Produse farmaceutice: Minipres cpr ,,- mg
DOXAZOSIN DCI
re absorbtie digestiva completa.
Actioneaza ca: hipotensiv prin blocarea selectiva a receptorilor ,"adrenergici, cu durata mai
mare de actiune decat prazosinul.
Indicat in 6+ de toate formele si in adenom bening de prostata.
re efecte benefice asupra metabolismului lipidic, la fel ca si prazosinul.
Produse farmaceutice: Cardura cpr / mg Kapiren cpr - mg si / mg
TERAZOSIN DCI
ctiune: antagonist selectiv al receptorilor ,"adrenergici, folosit ca antihipertensiv
re actiune asemanatoare prazosinului, dar cu perioada de latenta f mica (,9 min) si durata
de actiune mai mare ! -/ h.
*n cazul terazosinului, fenomenul primei doze este foarte puternic, producand hipotensiune
pana la colaps, la initierea tratamentului.
0e administreaza oral, , mg seara, la culcare, iar doza se creste la intervale de B zile, pana la
doza uzuala maxima de -= mg>zi.
&oza de intretinere: -",= mg>zi.
3roduse farmaceutice: !trin ! cpr -, 9, ,= mg "erazosin ! cpr ,, -, 9, ,= mg
TAMSULOSIN DCI
0e leaga selectiv de receptorii , postsinaptici, care produc contractia musculaturii netede, a
prostatei si uretrei, reducand tensiunea la nivelul acestora.
6
&etermina cresterea fluxului urinar, prin reducerea tensiunii din musculatura neteda din
prostata si uretra, producand reducerea obstructiei.
*ndicatii: tratamentul simptomelor functionale ale hiperplaziei beninge de prostata " creste
fluxul urinar, ameliorand simptomele bolii.
0e administreaza oral, in doze de: =,/ =,@ mg>zi, dupa micul deCun.
b.:"adrenolitice
*. $eselective ! de tip propanolol
**. 0elective ! de tip atenolol
*. $eselective ! de tip propanolol
PROPRANOLOL

Este "adrenolitic, avand spectru larg de actiune. 3rin blocarea receptorilor la nivelul
inimii, propranololul incetineste bataile inimii, reduce forta de contractie si activitatea
cardiaca.
*ndicatii: 6+, medicament de electie in tahiaritmii si angina pectorala
&ozele se administreaza strict individualizat deoarece exista o mare variabilitate
interindividuala, dozele crescandu"se treptat.
TIMOLOL
:drenolitic neselectiv
4olosit pentru tratamentul glaucomului.
0cade tensiunea oculara si reduce formarea si secretia umorii apoase.
0e foloseste timololul maleat, sub forma de aplicatii locale, la nivelul sacului conCunctival.
3roduse farmaceutice: "imolol solutie oftamica =,-9D si =,9=D
SOTALOL DCI
:neselectiv de tip propranolol
Indicat in 6+, angina pectorala, tahiaritmii ventriculare severe
Produse farmaceutice: Daro# cpr @= mg
**. 0elective ! de tip atenolol
ATENOLOL
:blocant cu selectivitate ,, cardioselectiv care actioneaza preferential pe receptorii
adrenergici ", de la nivelul cordului.
7
0electivitatea descreste o data cu cresterea dozei.
1tilizat in tratamentul 6+, in angina pectorala, aritmii cardiace, infarct de miocard.
0e administreaza oral, in doze de 9= sau ,== mg pe zi in priza unica.
0i parenteral (*;) 9",= mg in primele ore post"infarct.
???0e admin o data pe zi???
3roduse farmaceutice: $tenolol cpr 9= si ,== mg
METOPROLOL
*ndicat in 6+, profilaxia crizelor de angina pectorala, *2 acut, tulburari de ritm %
tahiaritmii
0e administreaza oral, -== mg>zi, in priza unica, dimineata, sau in - prize, cate o ,== de mg,
dimineata si seara
&atorita cardioselectivitatii ! metoprololul trebuie folosit cu prudenta, la bolnavii
hipertensivi, cu astm bronsic, boli vasculare periferice, diabet.
3roduse farmaceutice: %loc cpr 9= si ,== mg &giloc cpr -9, 9= si ,== mg 'lo(an cpr ,==
mg 2etoprolol -9, 9= si ,== mg
ETAXOLOL DCI
drenolitic , selectiv de tip atenolol.
4olosit in tratamentul 6+, aritmiilor, afectiunilor coronariene, glaucom
3entru tratamentul 6+ ! doze de -= mg>zi pt glaucom cronic cu unghi inchis, administrat
local, sol =,9D.
3roduse farmaceutice: )o*ren cpr -= mg 'etoptic solutie oftalmica =,-9 D =,9D
BISOPROLOL
drenolitic ,"selectiv folosit in tratamentul 6+, in insuficienta cardiaca, angina pectorala.
+ratamentul se efectueaza pe o perioada lunga, ,= mg>zi sau 9 mg de - ori>zi.
*n insuficienta hepatica si renala se administreaza max ,= mg>zi
+ratamentul nu trebuie oprit brusc.
0e recomanda sa fie administrat dimineata, pe nemancate sau in timpul micului deCun.
Contraindicatii: astm brosnic, bradicardie, tulburari de circulatie periferica avansata
3roduse farmaceutice: Concor cpr -,9 mg 9 mg ,= mg 'iso#loc*
NEBIVOLOL DCI
drenolitic ,"neselectiv si "adrenolitic
Indicatii: tratamentul 6+ esentiale
0e administreaza 9 mg>zi, efectul fiind evident numai dupa ,"- saptamani de tratament
3oate fi administrat si in combinatii cu alti agenti antihipertensivi.
3roduse farmacuetice: Ne#ilet cpr 9 mg
8
CARVEDILOL DCI
"neselectiv si "adrenolitic
*ndicatii: tratamentul insuficientei cardiace
&e obicei se asociaza cu diuretice, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei si cu
digitalice pentru cresterea sanselor de supravietuire si reducerea riscului de spitalizare.
3roduse farmaceutice: Dilatren cpr <,-9 mg, ,-,9 mg, -9 mg Cor!on cpr aceleasi conc
#. $E1'(0*23+()*+*CE (genti neuroblocanti)
2edicamntele din ac clasa act indirect prin impiedicarea eliberarii de norepinefrina la nivelul
terminatiilor nervoase simpatice.
Efectul lor se datoreaza diminuarii posibilitatii de activare a receptorilor adrenergici
postsinaptici (alfa si beta) ca o consecinta a scaderii concentratiei de neuromediatori in fanta
sinaptica (adrernalina si noradre).
$eurosimpatoliticele actioneaza prin . mecanisme diferite:
*. 5olirea depozitelor de mediatori (drenalina, noradrenalina) din terminatiile
nervoase simpatice (rezerpina)
**. *nhibarea biosintezei mediatorilor chimici (metildopa)
***.*nhibarea eliberarii de noradrenalina din depozitele granulare ($1)
Efectele neurosimpatoliticelor la nivelul diferitelor aparate si sisteme se manifesta prin:
" bradicardie, hipotensiune arteriala, vasodialtaie ! ap C;
" bronhiconstrictie ! niv ap resp
" hipersecretie galndulara, cresterea tonusului si motilitatii digestive ! niv ap digestiv
" mioza
REZERPINA DCI
lcaloid extras din diferite specii de 'auEolfia.
3roduce:
" vasodilatatie cu scaderea rezistentei vasculare periferice, scaderea activitatii reninei,
bradicardie, h+
" efectul antihipertensiv se instaleaza lent si este de durata.
*ndicatii:
" trat 6+, in forme usoare si medii, in special in celeinsotite de tahicardie, stari de
hiperexcitabilitate nervoasa, anxietate.
0e administreaza oral, in doza unica, de =,-9 sau =,9 mg in -/ h si parenteral, in cazuri de
urgenta.
METILDOPA DCI
3rod farma: &opegFt
&etermina scaderea pres arteriale si a debitului cardiac, precum si scaderea rezistentei
vasculare periferice
Efectul hipotensiv apare dupa -"/ h, dupa admin orala, este maxin la /" < h si se mentine
aprox -/ h
9
*ndicatii:" trat 6+, medii si severe
0e admin oral, cate -9= mg x -ori>-/ h, apoi 9== mg ! - g in -/ h in . prize
0e poate admin si parenteral.
Simpatolitici agonisti presinaptici al+a-, adrenergici
CLONIDINA DCI
0e fol sub forma de clorhidrat sau tosilat de clonidina.
+osilatul de clonidina prez avantaCul unei actiuni prelungite.
gonist alfa"-"adrenergic presinaptic, central si periferic, si agonist imidazolic central
(receptor *,).
1til ca agent antihipertensiv, la pacientii cu 6+ esentiala, forme usoare sau moderate, si
6+ secundara.
0e admin oral, in doze de =,=9"=,=B9 mg de - ori>zi, apoi dozele se cresc treptat, pana la =,."
=,/ mg>zi.
???*nteractioneaza cu alcoolul, anestezicele generale, antidepresivele triciclice, deoarece
acestea pot bloca efectul antihipertensiv al clonidinei.
MOXONIDINA DCI
3rod farma: 3hFsiotens
gonist alfa"-"adrenergic, central presinaptic, si periferic slab,
ctiunea sa este asem clonidinei.
*ndicat in trat 6+, primara si esentiala,
0e admin oral, =,- mg dimineata doza putand fi marita =,/"=,< mg>zi.
RILMENIDINA DCI
3.f. "ena(um
*ndicatii: 6+.
dministrare , mg>zi dimineata, doza putand fi crescuta dupa .= zile la - mg de - ori>zi
dimineata si seara, in timpul sau dupa mese.
*n timpul tratamentului nu se recomanda consum de bauturi alcoolice
10