AUTORIZATIE DE PUNERE PE PIAT NR.

4800/2004/01-06 Anexa 2
4801/2004/01-06
Rezumatul caracteristicilor produsului

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1. DENUMIREA COMERCIAL A MEDICAMENTULUI

AULIN 100 mg comprimate

AULIN 100 mg/plic granule pentru suspensie oral

2. COMPOZIIA CALITATIV I CANTITATIV

Aulin 100 mg
Un comprimat conine nimesulid 100 mg.

Aulin 100 mg/plic granule pentru suspensie oral

Un plic cu granule pentru suspensie oral conine nimesulid 100 mg.

Pentru lista tuturor excipienilor, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTIC

Aulin 100 mg comprimate

Comprimate rotunde biconvexe, de culoare alb-glbui, de aproximativ 9,5 mm n diametru i grosimea
de 5,5 mm.

Aulin 100 mg/plic granule pentru suspensie oral

Un plic conine granule pentru suspensie de culoare galben pai, cu arom de portocale.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicaii terapeutice

Tratamentul durerii acute (vezi pct. 4.2)

Tratamentul dismenoreei primare

Nimesulida ar trebui prescris doar ca tratament de linia a doua

Decizia de a prescrie nimesulid trebuie s se bazeze pe evaluarea riscului global al fiecrui pacient
(vezi pct. 4.3 i 4.4)

4.2 Doze i mod de administrare

Aulin trebuie s fie utilizat pe un interval de timp ct mai scurt, n funcie de situaia clinic a
pacientului.

Pentru a reduce riscul reaciilor adverse trebuie utilizat doza minim eficace pe cel mai scurt interval
de timp necesar controlului simptomatologiei..

Durata maxim a unei cure de tratament cu nimesulida este de 15 zile.

1
Aduli
Doza recomandat este de 100 mg nimesulid (un comprimat Aulin 100 mg sau un plic cu granule
pentru suspensie oral Aulin) de dou ori pe zi, dup mas.

Vrstnici
Nu este necesar reducerea dozelor la pacienii vrstnici (vezi pct. 5.2).

Copii sub 12 ani

Aulin este contraindicat la copii sub 12 ani (vezi pct. 4.3).

Adolesceni (12-18 ani)

innd cont de profilul farmacocinetic la aduli i a proprietilor farmacodinamice ale nimesulidei, nu
este necesar ajustarea dozelor la adolesceni.

Pacieni cu insuficien renal

innd cont de proprietile farmacocinetice, nu este necesar ajustarea dozelor la pacienii cu
insuficien renal uoar - moderat (clearance-ul creatininei 30-80 ml/min). La pacienii cu
insuficien renal sever (clearance-ul creatininei < 30 ml/min) Aulin este contraindicat (vezi pct. 4.3
i 5.2).

Pacieni cu insuficien hepatic

La pacieni cu insuficien hepatic este contraindicat administrarea de Aulin (vezi pct. 4.3 i 5.2).

4.3 Contraindicaii

Hipersensibilitate cunoscut la nimesulid sau la oricare dintre excipienii produsului.

Antecedente de reacii de hipersensibilitate (de exemplu, bronhospasm, rinit, urticarie, polipi
nazali) la administrarea de acid acetilsalicilic sau alte medicamente AINS.
Antecedente de reacii hepatotoxice la nimesulid.
Expunere concomitent la substane cu potenial hepatotoxic.
Alcoolism, dependen medicamentoas.
Antecedente de ulceraii sau hemoragii gastro-intestinale, asociate cu administrarea anterioar
de tratament cu AINS.
Ulcer peptic activ sau antecedente de ulcer peptic recurent/hemoragie (dou sau mai multe
episoade distincte de ulceraii sau sngerri dovedite).
Hemoragii cerebrovasculare sau alte tipuri de hemoragii sau sngerri active.
Tulburri severe de coagulare.
Insuficien cardiac sever.
Insuficien renal sever.
Insuficien hepatic.
Febr i/sau simptome asemntoare gripei.
Copii sub 12 ani.
Trimestrul III de sarcin i perioada de alptare (vezi pct. 4.6 i 5.3)..

4.4 Atenionri i precauii speciale

Administrarea concomitent de Aulin 100 mg comprimate sau granule cu AINS, inclusiv inhibitori
selectivi de ciclooxigenaz-2 nu este recomandat. n timpul tratamentului cu Aulin, pacienii trebuie
sftuii s nu utilizeze alte analgezice.

Riscul apariiei reaciilor adverse poate fi redus prin utilizarea nimesulidei 100 mg comprimate sau
granule pentru o perioad ct mai scurt (vezi pct. 4.2).

Tratamentul trebuie intrerupt dac nu se observ nicio ameliorare.

Efecte hepatice

2
Rareori, s-a raportat c administrarea Aulin a fost asociat cu reacii hepatice grave, inclusiv cazuri
foarte rare letale (vezi, de asemenea, pct. 4.8). La pacienii la care, n timpul tratamentului cu Aulin
100 mg comprimate sau granule pentru suspensie oral, apar simptome sugestive pentru afectarea
hepatic (de exemplu: anorexie, grea, vrsturi, dureri abdominale, oboseal, urin nchis la
culoare) sau pacienii la care apare modificarea testelor funcionale hepatice, tratamentul trebuie
ntrerupt. La aceti pacieni nu se recomand reluarea administrrii nimesulidei. Dup administrarea pe
perioad scurt de timp s-a raportat afectare hepatic, n cele mai multe cazuri reversibil.

Dac n timpul tratamentului cu nimesulid, pacienii prezint febr i/sau simptome de tip
gripal, tratamentul trebuie ntrerupt.

Efecte gastrointestinale
Hemoragii gastrointestinale, ulceraii i perforaii: Hemoragii gastrointestinale, ulceraii/perforaii,
care pot fi letale, s-au raportat la administrarea tuturor AINS, oricnd pe perioada tratamentului, cu sau
fr simptome de avertizare sau antecedente de tulburri gastrointestinale.

La pacienii vrstnici i la pacienii cu antecedente de ulcer, n special dac au fost complicaii cu

hemoragie sau perforaii (vezi cap 4.3), riscul de apariie al hemoragiilor gastrointestinale, ulceraiilor
sau perforaiei este mai mare la doze crecute de AINS. La aceti pacieni tratamentul trebuie nceput
cu doza cea mai mic disponibil. La aceti pacieni, precum i la pacienii crora li se administreaz
concomitent doze sczute de aspirin sau alte medicamente care cresc riscul de apariie al efectelor
gastrointestinale (vezi pct. 4.5) trebuie luat n considerare administrarea concomitent de ageni
protectori (ex. misprostol sau inhibitori ai pompei de protoni).

Pacienii cu antecedente de toxicitate gastrointestinal, n special vrstnicii, trebuie s anune

medicului orice simptom neobinuit de afectare abdominal (n special hemoragii gastrointestinale),
care poate aprea mai ales la nceputul tratamentului.

Hemoragii gastrointestinale sau ulceraii / perforaii pot s apar n orice moment n timpul
tratamentului, cu sau fr simptome de avertizare sau antecedente de evenimente gastro-intestinale.
Dac hemoragia gastrointestinal sau ulceraia apare, administrarea nimesulidei trebuie s fie
ntrerupt. Nimesulida trebuie s fie administrat cu precauie la pacienii cu tulburri gastro-
intestinale, inclusiv antecedente de ulcer peptic, antecedente de hemoragie gastrointestinal, colit
ulceroas sau boala Crohn.

Trebuie atent monitorizai pacienii crora li se administreaz concomitent, pe cale oral, medicamente
care pot crete riscul de apariie al ulcerului sau hemoragiei gastrointestinale, cum ar fi corticosteroizii,
anticoagulantele (varfarina), inhibitori selectivi ai recaptrii serotoninei sau ageni antiplachetari cum
ar fi aspirina (vezi pct. 4.5).

Cnd apar hemoragii gastrointestinale sau ulceraii la pacienii aflai n tratament cu Aulin 100 mg,
comprimate sau granule, tratamentul trebuie ntrerupt.

AINS trebuie administrate cu pruden la pacienii cu afeciuni gastro-intestinale n antecedente (colit

ulcerativ sau boal Crohn), deoarece li se pot exacerba aceste afeciuni(vezi cap 4.8).

Pacienii vrstnici: la vrstnici reaciile adverse la AINS apar cu o frecven crescut , n special
hemoragii i perforaii gastrointestinale care pot fi letale (vezi pct. 4.2).

Efecte cardiovasculare i cerebrovasculare

La pacienii cu antecedente de hipertensiune arterial i/sau insuficien cardiac congestiv uoar
pn la moderat, sunt necesare monitorizare i recomandri adecvate, deoarece raportrile au artat c
tratamentul cu AINS se poate asocia cu retenie lichidian i edeme.

Datele din studiile clinice i epidemiologice sugereaz c utilizarea anumitor AINS (n special n doze
mari i n tratament de lung durat) se poate asocia cu un risc uor crescut de apariie a evenimentelor

3
trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic sau accident vascular cerebral). Datele existente
sunt insuficiente pentru excluderea unui asemenea risc pentru nimesulid.

Pacienii cu hipertensiune arterial necontrolat, insuficien cardiac congestiv, boal cardiac

ischemic diagnosticat, arteriopatie periferic i/sau afeciuni cerebrovasculare trebuie tratai cu
Aulin numai dup o evaluare atent. O evaluare similar trebuie efectuat nainte de iniierea
tratamentului de lung durat la pacienii cu factori de risc n ceea ce privete apariia de boli
cardiovasculare (de exemplu: hipertensiune arterial, hiperlipidemie, diabet zaharat, fumat).

Deoarece nimesulida poate interfera cu funcia plachetar, trebuie utilizat cu precauie la pacienii cu
diateze hemoragice (vezi, de asemenea, pct. 4.3). Totui, Aulin 100 mg comprimate sau granule pentru
suspensie oral nu este un nlocuitor al acidului acetilsalicilic in profilaxia unor afeciuni
cardiovasculare.

Efecte renale
La pacienii cu insuficien renal sau cardiac, se recomand precauie, deoarece folosirea Aulin 100
mg comprimate sau granule pentru suspensie oral poate determina o alterare a funciei renale. n
cazul n care se constat acest lucru, tratamentul trebuie ntrerupt (vezi pct. 4.5).

Reacii cutanate
Au fost raportate foarte rar reacii cutanate grave, unele fatale, inclusiv dermatit exfoliativ, sindrom
Stevens-Johnson i necroliza epidermic toxic, n asociere cu utilizarea AINS (vezi pct. 4.8). Riscul
cel mai mare de apariie al acestor reacii este la nceputul tratamentului, debutul reaciei fiind, n
majoritatea cazurilor, n prima lun de tratament. Administrarea de Aulin 100 mg comprimate sau
granule, trebuie ntrerupt la prima apariie a erupiilor cutanate, leziunilor mucoaselor, sau orice alt
semn de hipersensibilitate.

Efecte asupra fertilitii

Utilizarea Aulin100 mg comprimate sau granule pentru suspensie oral poate reduce fertilitatea la
femei i nu se recomand administrarea la femeile care ncearc s rmn gravide. ntreruperea
tratamentului cu Aulin trebuie luat n considerare la femeile care au tulburri de fertilitate sau care
sunt n cursul unei investigaii pentru infertilitate (vezi pct. 4.6).

Deoarece Aulin 100 mg comprimate sau granule pentru suspensie oral conine lactoz, pacienii cu
afeciuni ereditare rare de intoleran la galactoz, deficit de lactaz (Lapp) sau sindrom de
malabsorbie la glucoz-galactoz nu trebuie s utilizeze acest medicament.

Deoarece Aulin 100 mg comprimate sau granule pentru suspensie oral conine zahr, pacienii cu
afeciuni ereditare rare de intoleran la fructoz, sindrom de malabsorbie la glucoz-galactoz sau
insuficien a zaharazei-izomaltazei nu trebuie s utilizeze acest medicament.

4.5 Interaciuni cu altemedicamente i alte forme de interaciune

Interaciuni farmacodinamice

Alte AINS
Administrarea concomitent a Aulin 100 mg comprimate i granule pentru suspensie oral (vezi cap.
4.4) cu alte AINS, inclusiv acid acetilsalicilic la doze antinflamatorii ( 1g ca doza unic sau 3 g ca
doz total zilnic) nu este recomandat.

Corticosteroizi
Risc crescut de hemoragii i ulceraii gastrointestinale (vezi cap. 4.4).

Anticoagulante
Administrarea concomitent de AINS crete aciunea medicamentelor anticoagulante, cum ar fi
warfarina (vezi cap. 4.4)

4
Pacienii care primesc warfarin sau ali ageni anticoagulani au un risc crescut de complicaii
hemoragice, in timpul tratamentului cu Aulin 100 mg comprimate sau granule pentru suspensie oral.
De aceea, aceast asociere nu se recomand (vezi, de asemenea, pct. 4.4) i este contraindicat
pacienilor cu tulburri severe ale coagulrii (vezi, de asemenea, pct. 4.3). Dac aceast asociere nu
poate fi evitat, parametrii coagulrii trebuie monitorizai atent.

Ageni anti-plachetari i inhibitori selectivi ai recaptrii serotoninei (ISRS): risc crescut de hemoragie
gastro-intestinale (vezi pct. 4.4).

Diuretice, inhibitori ai enzimei de conversie (inhibitori ai ECA) i antagoniti ai

receptorilorangiotensinei II,(AIIA):
AINS pot reduce eficacitatea diureticelor i a altor medicamente antihipertensive. La unii pacieni cu
funcie renal redus (de exemplu pacieni deshidratai sau la subiecii vrstnici cu insuficien renal),
administrarea concomitent a unui inhibitor al ECA i inhibitori de ciclo-oxigenaz poate duce la
deteriorarea progresiv a funciei renale, inclusiv la insuficien renal acut , care este n mod normal,
reversibil.
Apariia acestor interaciuni ar trebui s fie luat n considerare la pacienii care trebuie s utilizeze
Aulin 100mg comprimate sau granule pentru suspensie oral concomitent cu inhibitori ECA sau AIIA.
n consecin, aceast administrare medicamentoas concomitent trebuie administrat cu precauie, n
special la pacienii vrstnici. Este necesar hidratarea corect a pacienilor, precum i monitorizarea a
funciei renale dup nceperea tratamentului concomitent i periodic, dup care ar trebui s fie
analizate datele.

Interaciuni farmacocinetice: aciunea nimesulidei pe farmacocinetica altor medicamente

Furosemid
La subiecii sntoi, nimesulida scade tranzitor efectul furosemidei asupra excreiei sodiului i, n mai
mic msur, a excreiei potasiului i scade rspunsul la diuretic.
Administrarea concomitent a nimesulidei i a furosemidei determin o scdere de aproximativ 20% a
ASC i a excreiei cumulative a furosemidei, fr s-i afecteze clearance-ul renal.
Administrarea concomitent de Aulin 100 mg comprimate sau granule pentru suspensie oral i
furosemid necesit precauie la pacienii cu afeciuni renale sau cardiace (vezi pct 4.4).

Litiu
S-a raportat c antiinflamatoarele nesteroidiene scad clearance-ul litiului, determinnd valori
plasmatice crescute i toxicitate. Dac Aulin 100 mg comprimate sau granule pentru suspensie oral
este prescris unui pacient care primete tratament cu litiu, valorile plasmatice ale litiului trebuie
monitorizate ndeaproape.

Potenialele interaciuni farmacocinetice cu glibenclamida, teofilina, warfarina, digoxina, cimetidina i

antiacidele (de exemplu combinaii de aluminiu i hidroxid de magneziu) au fost studiate, de
asemenea, in vivo. Nu au fost observate interaciuni clinice relevante.

Nimesulida inhib CYP2C9. Concentraiile plasmatice ale medicamentelor care sunt substrat pentru
aceast enzim, pot fi crescute dac se administreaz concomitent Aulin 100 mg comprimate sau
granule pentru suspensie oral.

Trebuie luate msuri de precauie dac Aulin 100 mg comprimate sau granule pentru suspensie oral
este administrat cu mai puin de 24 ore nainte sau dup tratamentul cu metotrexat, deoarece
concentraia plasmatic i, implicit, toxicitatea metotrexatului pot crete.
Datorit efectului lor asupra prostaglandinelor renale, inhibitorii de prostaglandin sintetaz, de
exemplu nimesulida, pot crete nefrotoxicitatea ciclosporinei.

Efectele altor medicamente asupra farmacocineticii nimesulidei

Studii in vitro au pus n eviden deplasarea nimesulidei de pe situsurile de legare, de ctre
tolbutamid, acid salicilic i acid valproic. Totui, dei exist un posibil efect asupra concentraiilor
plasmatice, nu s-a demonstrat vreo semnificaie clinic a acestor interaciuni.

5
4.6 Sarcina i alptarea

Administrarea Aulin 100 mg comprimate sau granule pentru suspensie oral este contraindicat n
trimestrul III de sarcin (vezi pct. 4.4).
Ca i alte antiinflamatoare nesteroidiene, Aulin 100 mg comprimate sau granule pentru suspensie oral
nu este recomandat femeilor care doresc sa rmn gravide (vezi pct. 4.4).

Inhibarea sintezei de prostaglandine poate avea un impact negativ asupra sarcinii i / sau dezvoltrii
embrionare / fetale. Rezultatele studiilor epidemiologice sugereaz un risc crescut de avort spontan i
de malformaii cardiace i gastroschisis dup utilizarea unui inhibitor al sintezei de prostaglandine, n
prima etap a sarcinii. Riscul absolut de malformatii cardiace a fost crescut de la mai puin de 1% la
aproximativ 1,5%. Riscul de apariie crete cu mrirea dozei i durata tratamentului.

La animale, s-a demonstrat c administrarea de inhibitori ai sintezei de prostaglandine provoac o

cretere a pierderii embrionare pre i postimplantare i a mortalitii embrionare-fetale. n plus, o
inciden crescut a malformaiilor diverse, inclusiv cardiovasculare, a fost raportat la animalele la
care s-au administrat inhibitori ai sintezei de prostaglandine n timpul perioadei de organogenez.

Studiile la iepuri au artat o toxicitate atipic de reproducere (vezi pct. 5.3) i nu exist date
disponibile adecvate privind utilizarea Aulin 100mg comprimate sau granule pentru suspensie oral la
femeile gravide. Prin urmare, riscul potenial pentru om este necunoscut i de aceea administrarea
medicamentului n timpul primelor dou trimestre de sarcin nu este recomandat, cu excepia
cazurilor n care acest lucru este strict necesar.

Dac se administreaz Aulin 100 mg comprimate sau granule pentru suspensie oral femeilor care
ncearc s rmn gravide sau n timpul primelor dou trimestre de sarcin, doza si durata
tratamentului trebuie s fie ct mai mici posibil.

n timpul trimestrului III de sarcin, toi inhibitorii sintezei de prostaglandine pot expune
ftul la:
- toxicitate cardiopulmonar (cu nchiderea prematur a ductului arterial i hipertensiune
pulmonar);
- disfuncie renal, care poate progresa spre insuficien renal cu oligohidramnios;

mama i copilul nou-nscut, la sfritul sarcinii, la:

- Eventuala prelungire a timpului de sngerare, i un efect antiagregant plachetar care pot aprea
chiar i la doze foarte mici;
- Inhibarea contraciilor uterine care pot determina ntrzierea sau prelungirea naterii.

n consecin, administrarea Aulin 100 mg comprimate sau granule pentru suspensie oral este
contraindicat n al treilea trimestru de sarcin.

Nu se cunoate dac nimesulida se excret n laptele uman. Administrarea Aulin 100 mg comprimate
sau granule pentru suspensie oral este contraindicat pe perioada alptrii (vezi pct. 4.3 i 5.3).

4.7 Efecte asupra capacitii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Nu s-au realizat studii despre efectele Aulin asupra capacitii de a conduce vehicule sau de a folosi
utilaje. Totui, pacienii care au prezentat ameeli, vertij sau somnolen dup ce au primit Aulin nu
trebuie s conduc vehicule sau s foloseasc utilaje.

4.8 Reacii adverse

A) Descriere general

6
Studiile clinice si datele epidemiologice sugereaza ca utilizarea anumitor AINS (n special la doze
mari si in tratament de lunga durata), se poate asocia cu un risc usor crescut de aparitie a
evenimentelor trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic sau accident vascular cerebral).
(vezi pct. 4.4)

Reactiile adverse raportate in asociere cu tratamentul cu AINS au fost edemul, hipertensiunea arterial
i insuficiente cardiaca.

Foarte rar au fost raportate reacii buloase, inclusiv sindrom Stevens-Johnson i necroliza epidermic
toxic.

Reaciile adverse cele mai frecvente sunt de natur gastrointestinal. Pot s apar ulcer peptic,
perforaii sau hemoragii gastrointestinale, uneori letale, n special la vrstnici (vezi pct. 4.4). n urma
administrrii au fost raportate grea, vrsturi, diaree, flatulen, constipaie, dispepsie, durere
abdominal, melen, hematemez, stomatit ulceroas, agravarea colitei i bolii Crohn (vezi pct. 4.4 -
Atenionri i precauii speciale pentru utilizare). Mai puin frecvent a fost observat, gastrita.

B) Tabel de reacii adverse

Urmtoarea list de reacii adverse se bazeaz pe studii clinice controlate* (aproximativ 7800 pacieni)
i pe supravegherea de dup punerea pe pia, cu rata raportrilor clasificat astfel: foarte frecvente
(>1/10), frecvente (>1/100, <1/10), mai puin frecvenet (>1/1000, <1/100), rare (>1/10000, <1/1000),
foarte rare (<1/1000) inclusiv cazurile izolate.

Tulburri hematologice Rare Anemie*

Eozinofilie*

Foarte rare Trombocitopenie

Pancitopenie
Purpur
Tulburri ale sistemului imunitar Rare Hipersensibilitate*

Foarte rare Anafilaxie

Tulburri metabolice i de Rare Hiperkaliemie*
nutriie
Tulburri psihice Rare Anxietate*
Nervozitate*
Comar*
Tulburri ale sistemului nervos Mai puin frecvente Ameeli*

Foarte rare Cefalee

Somnolen
Encefalopatie
(Sindrom Reye)
Tulburri oculare Rare Vedere nceoat*

Foarte rare Tulburri vizuale

Tulburri acustice i vestibulare Foarte rare Vertij
Tulburri cardiace Rare Tahicardie*
Tulburri vasculare Mai puin frecvente Hipertensiune
arteriala*

Rare Hemoragii*
Oscilaii ale tensiunii
arteriale *
Bufeuri*
Tulburri respiratorii Mai puin frecvente Dispnee*

7
 Foarte rare Astm
Bronhospasm
Tulburri gastrointestinale Frecvente Diaree*
Grea*
Vrsturi*

Mai puin frecvente Constipaie*

Flatulen*
Sngerri
gastrointestinale
Ulcer duodenal i
perforaie
Ulcer gastric i
Foarte rare perforaie

Gastrit*
Durere abdominal
Dispepsie
Stomatit
Melen
Tulburri hepato-biliare (vezi 4.4 Frecvente Creterea valorilor
Atenionri i precauii speciale) enzimelor hepatice

Hepatit
Foarte rare Hepatit fulminant
(inclusiv cazuri
letale)
Icter
Colestaz
Afeciuni cutanate i ale Mai puin frecvente Prurit*
esutului subcutanat Rash*
Transpiraie
abundent*
Rare
Eritem*
Dermatit
Foarte rare
Urticarie
Edem angioneurotic
Edem al feei
Eritem polimorf
Sindrom Stevens
Johnson
Necroliz epidermic
toxic
Tulburri renale i ale cilor Rare Disurie*
urinare Hematurie*

Foarte rare Retenie urinar*

Insuficien renal
Oligurie
Nefrit interstiial
Tulburri generale Mai puin frecvente Edeme*

Rare Stare de ru general*

8
 Astenie*

Foarte rare Hipotermie

* frecvena determinat pe baza studiilor clinice

4.9 Supradozaj

Simptomele care apar dup supradozajul acut cu antiinflamatoare nesteroidiene sunt de obicei limitate
la letargie, somnolen, grea, vrsturi i dureri epigastrice, n general reversibile cu tratament
suportiv. Pot aprea sngerri gastro-intestinale. Poate aprea, rar, hipertensiune arterial, insuficien
renal acut, deprimare respiratorie i com. Dup administrarea terapeutic de AINS au fost raportate
reacii anafilactoide i ele pot aprea dup un supradozaj.
Pacienii trebuie tratai simptomatic i suportiv dup supradozarea AINS. Nu exist antidot specific.
Nu exist informaii despre ndeprtarea nimesulidei prin hemodializ, dar, datorit gradului crescut de
legare de proteinele plasmatice (pn la 97,5%), dializa nu pare s fie util n cazurile de supradozaj.
Vrsturile sau administrarea de crbune activat (60-100 g la adult) i/sau purgaie prin laxative
osmotice, pot fi indicate n primele 4 ore de la ingestie. Diureza forat, alcalinizarea urinii,
hemodializa sau transfuzia pot s nu fie utile datorit gradului mare de legare de proteinele plasmatice.
Trebuie monitorizate funciile renal i hepatic.

5. PROPRIETI FARMACOLOGICE

5.1 Proprieti farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutic: alte antiinflamatoare i antireumatice- nesteroidiene;

codul ATC: M01AX17.

Nimesulida este un medicament antiinflamator nesteroidian cu proprieti analgezice i antipiretice,

care acioneaz ca un inhibitor de ciclooxigenaz, enzim implicat n sinteza prostaglandinelor.

5.2 Proprieti farmacocinetice

Aulin este bine absorbit dup administrarea oral. O singur doz de 100 mg nimesulid determin, n
general, la adult o concentraie plasmatic maxim de 3-4 mg/l dup 2-3 ore. ASC = 20-35 mg h/l. Nu
s-a observat nici o diferen semnificativ statistic ntre aceste rezultate i cele aprute dup
administrarea a 100 mg nimesulid de dou ori pe zi timp de 7 zile.

Pn la 97,5% se leag de proteinele plasmatice.

Nimesulida este metabolizat n ficat pe multiple ci, inclusiv calea izoenzimei 2C9 produse de
citocromul P450(CYP). De aceea, trebuie avut n vedere potenialul de interaciune medicamentoas n
cazul administrrii concomitente de medicamente metabolizate pe calea P450 (CYP) 2C9 (vezi 4.5).
Principalul su metabolit este derivatul para-hidroxi, care este, de asemenea, activ farmacologic.
Timpul pn la apariia acestui metabolit n circulaie este scurt (aproximativ 0,8 ore) dar constanta sa
de formare nu este mare, fiind considerabil mai mic dect constanta de absorbie a nimesulidei.
Hidroxi-nimesulida este singurul metabolit gsit n plasm i este aproape complet conjugat. T 1/2 este
ntre 3,2 i 6 ore.
Nimesulida este excretat n principal prin urin (aproximativ 50% din doza administrat). Doar 1-3%
este excretat nemodificat. Hidroxi-nimesulida, principalul metabolit, se gsete numai ca derivat
glucuronat. Aproximativ 29% din doz, dup metabolizare, este excretat prin fecale.

Profilul farmacocinetic al nimesulidei a fost neschimbat la btrni dup administrarea de doze unice i
repetate.

Intr-un studiu experimental desfurat la pacieni cu insuficien renal uoar i moderat (clearance-
ul creatininei 30-80 ml/min) comparativ voluntari sntoi, concentraia plasmatic maxim a

9
nimesulidei i a principalului su metabolit nu a fost mai mare dect la voluntarii sntoi. ASC i T1/2
beta au fost cu 50% mai mari, dar ntotdeauna n limitele valorilor observate la voluntarii sntoi.
Administrarea repetat nu duce la acumulare.

Nimesulida este contraindicat la pacienii cu deteriorarea funciei hepatice (vezi pct 4.3).

5.3 Date preclinice de siguran

Datele preclinice nu au evideniat riscuri speciale la om, innd cont de studiile convenionale de
siguran farmacologic, studiile de toxicitate dup doze repetate i studiile privind potenialul
genotoxic i carcinogen.
Studiile de toxicitate dup doze repetate au artat c nimesulida are toxicitate gastrointestinal, renal
i hepatic.
n studiile de toxicitate asupra funciei de reproducere s-au observat efecte embriotoxice i teratogene
la iepure dar nu i la obolan, la doze netoxice pentru mam. La obolan, s-a observat creterea
mortalitii puilor n perioada postnatal precoce, fiind puse n eviden reacii adverse ale nimesulidei
asupra procesului de reproducere.

6. PROPRIETI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienilor

Aulin 100 mg comprimate

Docusat de sodiu
Hidroxipropilceluloz
Lactoz monohidrat
Amidonglicolat de sodiu
Celuloz microcristalin
Ulei vegetal hidrogenat
Stearat de magneziu

Aulin granule pentru suspensie oral

Zaharoz
Amidon de porumb
Glucoz lichid atomizat
Cetomacrogol
Acid citric anhidru
Arom de portocale

6.2 Incompatibiliti

Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate

Aulin 100 mg comprimate

5 ani

Aulin granule pentru suspensie oral

5 ani

6.4 Precauii speciale pentru pstrare

Acest medicament nu necesit condiii speciale de pstrare.

6.5 Natura i coninutul ambalajului

10
Aulin 100 mg
Cutii cu blistere din Al/PVC coninnd 6, 9, 10, 15, 20 sau 30 comprimate.
Este posibil ca nu toate mrimile de ambalaj s fie comercializate.

Aulin granule pentru suspensie oral

Cutii cu 6, 9, 14, 15, 18 i 30 plicuri din folie de hartie/Al/HDPE/folie Surlyn a cate 2 g granule pentru
suspensie orala.
Este posibil ca nu toate mrimile de ambalaj s fie comercializate.

6.6 Precauii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Nu sunt necesare.

7. DEINTORUL AUTORIZAIEI DE PUNERE PE PIA

CSC Pharmaceuticals Handels GmbH

Gewerbestrasse 18 20
Gewerbegebiet Klein-Engersdorf
A - 2102 Bisamberg
Austria

8. NUMRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE

Aulin 100 mg
4800/2004/01-06

Aulin granule pentru suspensie oral

4801/2004/01-06

9. DATA AUTORIZRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZRI

Reautorizare - Noiembrie 2004

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Decembrie 2013

11