Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Introducere
1
FARMACOLOGIE
2
FARMACOLOGIE
A. FARMACOLOGIA GENERAL
3
FARMACOLOGIE
Denumirea medicamentelor
Farmacovigilena
7
FARMACOLOGIE
10
FARMACOLOGIE
1.Cile extravasculare
a) Calea intradermic - reprezint injectarea unui volum redus de soluie
(0,02-0,1 ml) pe faa anterioar a antebraului, n scop de testare a
sensibilitii organismului sau pentru desensibilizare.
b) Calea subcutanat - permite injectarea n volum de 1-2 ml a unor soluii
sterile, neiritante, izotone, cu pH apropiat de neutralitate n esutul
conjunctiv subcutanat, de unde substana medicamentoas se absoarbe
prin capilarele sangvine i limfatice. Injeciile pot fi dureroase datorit
inervaiei sensitive bogate. Dac se adaug hialuronidaz, enzim ce
permeabilizeaz substana fundamental a esutului conjunctiv, este
grbit absorbia substanei.
c) Calea intramuscular - prezint unele particulariti deoarece n masele
musculare vascularizaia este bogat ceea ce asigur o absorbie rapid,
iar inervaia senzitiv este redus i injectarea este mai puin dureroas.
Pe aceast cale se pot administra soluii apoase, uleioase, substane
iritante cu pH diferit de al plasmei, n cantitate de 1-10 ml. De asemenea,
este o cale de administrare a medicamentelor de depozit (retard). Se va
urmri ca soluiile uleioase s nu fie injectate ntr-un vas de snge. La
sugari i copii mici se recomand reinere de la folosirea acestei ci,
datorit riscului de fibroz muscular i atrofie.
2.Cile intravasculare
a) Calea intravenoas permite absorbia rapid i complet a
medicamentelor, cu apariia prompt a efectului terapeutic, fiind
principala cale utilizat n urgenele medico-chirurgicale. Se pot
administra soluii apoase izotone, hipertone, cu pH diferit de al plasmei.
Nu se pot administra soluii uleioase, hipotone, emulsii, suspensii,
substane hemolitice i hemaglutinante. Se poate folosi, de asemenea,
pentru administrarea unor cantiti mari pe o perioad lung de timp n
ritm lent, prin intermediul trusei de perfuzie. Preparatele trebuie s fie
sterile i apirogene (lipsite de impuriti lipopolizaharidice care provoac
febr).
b) Calea intraarterial este folosit extrem de rar pentru dirijarea efectului
ntr-o zon limitat a organismului (de ex. pentru diagnostic radiologic n
cazul arteriografiilor sau pentru administrarea de citostatice). Riscuri:
hemoragie, spasmul arterial i ischemia acut a esuturilor irigate de acea
arter.
3. Calea intracardiac se folosete pentru resuscitare.
4. Seroasele (pleura, pericardul i peritoneul) - permit absorbia
rapid a soluiilor apoase. Se folosesc limitat, de exemplu pentru
administrarea de citostatice sau izotopi radioactivi (calea intraperitoneal n
caz de tumori abdominale sau ascit carcinomatoas).
5. Calea intraarticular - se folosete pentru tratamente locale.
6. Mduva osoas - se utilizeaz n pediatrie pentru obinerea unor
efecte sistemice.
7. Calea rahidian - const n administrarea medicamentelor la
nivelul mduvei spinrii. Aceasta se poate realiza intrarahidian, n spaiul
11
FARMACOLOGIE
A.III.3.METABOLIZAREA (BIOTRANSFORMAREA)
MEDICAMENTELOR
14
FARMACOLOGIE
A.III.4.ELIMINAREA MEDICAMENTELOR
16
FARMACOLOGIE
17
FARMACOLOGIE
18
FARMACOLOGIE
19
FARMACOLOGIE
20
FARMACOLOGIE
22
FARMACOLOGIE
23
FARMACOLOGIE
INCOMPATIBILITILE MEDICAMENTOASE
25
FARMACOLOGIE
26
FARMACOLOGIE
29
FARMACOLOGIE
30
FARMACOLOGIE
32
FARMACOLOGIE
33
FARMACOLOGIE
B.FARMACOLOGIA SPECIAL
MEDICAIA COLINERGIC
B.I.1. PARASIMPATOMIMETICELE
34
FARMACOLOGIE
B.I.2. PARASIMPATOLITICELE
Parasimpatoliticele sunt medicamente care mpiedic efectele
stimulrii sistemului nervos parasimpatic i ale parasimpatomimeticelor la
nivelul receptorilor muscarinici. Nu acioneaz pe receptorii nicotinici. Se
clasific n substane naturale, semisintetice i sintetice.
a) PARASIMPATOLITICELE NATURALE sunt atropina i scopolamina,
alcaloizi din frunzele de Atropa Belladona (mtrguna), Hyosciamus
niger (mselaria) i Datura stamonium (laur, ciumfaie).
Atropina este principalul alcaloid din Atropa Belladonna.
Efecte:
la nivelul glandelor exocrine are efect antisecretor
la nivelul musculaturii netede viscerale are efect antispastic
neurotrop (relaxeaz musculatura, mpiedicnd contracia
produs de acetilcolin)
la nivelul ochiului produce relaxarea muchiului circular al
irisului cu midriaz i paralizia acomodrii, afectnd vederea
de aproape; de asemenea crete presiunea intraocular.
Efectul este de lung durat (cca 6-7 zile).
la nivelul cordului are efect dezinhibitor n condiiile unei
inervaii vagale crescute (produce stimularea contractilitii,
creterea frecvenei i mbuntirea conducerii
atrioventriculare). Produce i vasodilataie (n doze mari).
la nivelul sistemului central are efect antigreos-antivomitiv,
antiparkinsonian i de stimulare a centrului respirator bulbar.
36
FARMACOLOGIE
37
FARMACOLOGIE
38
FARMACOLOGIE
B.I.4. CURARIZANTELE
Curarizantele sau relaxantele musculaturii scheletice sunt substane
care interfer cu funcia de neurotransmitor a acetilcolinei la nivelul
jonciunii neuromusculare, producnd relaxarea sau n doz mare paralizia
musculaturii striate. Se indic n anesteziologie pentru completarea relaxrii
musculaturii scheletice, n ortopedie pentru reducerea fracturilor i
luxaiilor, n tetanos, n intoxicaie cu stricnin sau n psihiatrie, n cadrul
terapiei electroconvulsivante. Se clasific n 2 categorii (n funcie de
structur i mecanismul de aciune):
- curarizante antidepolarizante
- curarizante depolarizante
a) Curarizantele antidepolarizante au o molecul voluminoas,
fiind numite pahicurare. Ele se fixeaz pe receptorii N2 din placa motorie i
i blocheaz, nepermind aciunea acetilcolinei. i produc aciunea ntr-o
anumit succesiune, i anume grupele musculare sunt afectate n sens
descendent. Prima dat sunt afectai muchii extrinseci ai globilor ocular cu
apariia diplopiei, apoi apare o ptoz palpebral, mimic inexpresiv,
cderea capului, afectarea muchilor membrelor superioare, apoi inferioare.
n doze mari sunt paralizai muchi abdominali, intercostali i diagfragmul.
Antidotul n caz de supradozare este neostigmina (Miostin), un
parasimpatomimetic indirect, inhibitor de acetilcolinesteraz. Ca urmare, se
acumuleaz acetilcolin, care deplaseaz moleculele de curarizant.
Medicamentele care acioneaz sinergic cu aceste curarizante sunt
anestezicele generale inhalatorii (permit scderea dozei acestora) i
aminoglicozidele (nu se asociaz datorit riscului paraliziei muchilor
respiratori). Curarizantele se administreaz numai intravenos, de ctre
personal calificat (medici anesteziti).
39
FARMACOLOGIE
MEDICAIA ADRENERGIC
B.I.5. SIMPATOMIMETICELE
Sunt medicamente care reproduc efectele stimulrii sistemului
nervos vegetativ simpatic. n funcie de receptorii pe care acioneaz se
clasific n urmtoarele clase:
a. alfa i beta stimulatoare
b. predominant alfa-stimulatoare
c. predominant beta-stimulatoare
41
FARMACOLOGIE
42
FARMACOLOGIE
B.I.6. SIMPATOLITICELE
a) SIMPATOLITICELE ALFA-BLOCANTE
43
FARMACOLOGIE
44
FARMACOLOGIE
47
FARMACOLOGIE
48
FARMACOLOGIE
49
FARMACOLOGIE
51
FARMACOLOGIE
52
FARMACOLOGIE
53
FARMACOLOGIE
HIPNOTICELE
Hipnoticele sunt medicamente care grbesc adormirea, cresc durata
total a somnului, reduc numrul de treziri. Modific de obicei fazele
somnului fiziologic. Acesta cuprinde, conform aspectului
electroencefalografic (EEG), somnul cu unde lente (cca 75% din total) i
somnul cu unde rapide (REM - rapid eyes mouvements) (cca 25% din total),
cnd au loc micri rapide ale globilor oculari i se produc visele. Visele
confer un caracter odihnitor somnului.
Hipnoticele se indic n tratamentul insomniilor acute, situaionale
(schimbarea fusului orar, internare n spital) i uneori n cele cronice,
persistente. Ca efecte adverse produc somnolen, sedare, buimceal la
trezire, confuzie. Folosirea ndelungat deregleaz somnul fiziologic. Oprirea
brusc a administrrii poate crete masiv proporia somnului cu vise,
aprnd chiar comaruri. Folosirea cronic de doze mari duce la o gndire
dificil, scade nelegerea, memoria, apare o vorbire lent i neclar,
iritabilitate. Unele somnifere (barbituricele, benzodiazepinele) pot
determina chiar dependen major, cu sindrom de abstinen la
ntreruperea admninstrrii. Efectul este potenat de alcoolul etilic.
I)BARBITURICELE n funcie de doz au efect hipnotic la doze mari i
sedativ n doz de 1/3 - 1/5 din doza hipnotic.
a) Cu durat lung de aciune
Fenobarbitalul (Luminal) este principalul reprezentant al
barbituricelor. Somnul se instaleaz n 30-45 min, durata 8-12 ore. Doza
hipnotic este 100 mg, seara la culcare. n doz de 15-30 mg este sedativ,
intrnd i n preparatul Extraveral (cu efect sedativ general). Mai are i efect
antiepileptic-anticonvulsivant, fiind folosit att pentru prevenirea crizelor
sub form de cur, ct i n criza de ru epileptic pe cale intramuscular
(Atenie! Preparatul romnesc nu se poate injecta intravenos, deoarece
datorit solventului propilenglicol poate provoca embolie i moarte). Mai are
55
FARMACOLOGIE
SEDATIVELE GENERALE
I.BENZODIAZEPINELE
Au 4 efecte importante:
- sedato-hipnotic (linitire, inducerea
somnului);
- anxiolitic - calmarea anxietii, fricii;
- miorelaxant central - relaxarea
musculaturii striate;
- antiepileptic-anticonvulsivant-
combaterea convulsiilor din intoxicaii,
hipocalcemie, epilepsie, etc.
La depirea dozelor terapeutice pot produce narcoz i apoi com.
Sunt mai puin toxice dect barbituricele, doza letal fiind de 50 de ori mai
mare dect doza terapeutic (la barbiturice este de 10-15 ori mai mare). n
doze mari produc paralizia centrului respirator.
Efectele adverse: deprimarea performanelor psihomotorii,
slbiciune, vertij, dezvoltarea dependenei, efect teratogen dac se
administreaz la gravide n primul trimestru de sarcin.
Contraindicaii: oferi, dispeceri, cei care mnuiesc maini de
nalt precizie, miastenia gravis datorit aciunii miorelaxante, se evit
asocierea cu buturi alcoolice, gravide n primul trimestru.
Diazepam (Valium) are toate cele 4 efecte comune egal i bine
reprezentate. Se indic n nevroze, hiperemotivitate, insomnii nevrotice,
pregtire preoperatorie, tratamentul adjuvant al HTA, ulcerului, epilepsie,
lombosciatic, iminen de avort sau natere prematur ca tocolitic. Pentru
efect anxiolitic se administreaz n doz de 2 mg odat, de 3 ori pe zi. Pentru
efect hipnotic i miorelaxant se administreaz n doz de 10 mg odat, 30-40
mg pe zi. Fiolele se injecteaz n doz de 0,1 - 0,2 mg/kgc i.v. foarte lent sau
i.m. n status epilepticus, alte convulsii. Fiolele nu se amestec cu nici un alt
medicament n sering sau perfuzie.
Clordiazepoxid (Napoton) se folosete ca anxiolitic n nevroze,
miorelaxant, combate hiperemotivitatea. Doza 20-60 mg oral. Se poate da i
injectabil.
Medazepam (Rudotel, Ansilan, Glorium) se indic n nevroze; nu
deprim puternic SNC, fiind un anxiolitic de zi, deoarece un produce
somnolen. Are i o aciune proprie de scdere a secreiei gastrice acide,
57
FARMACOLOGIE
59
FARMACOLOGIE
BUTIROFENONE
Au efect incisiv, polivalent - antihalucinator i antimaniacal intens,
antiautistic moderat. Produc tulburri extrapiramidale foarte intense, dar
efectul sedativ este slab.
Droperidolul se folosete alturi de fentanyl n
neuroleptanalgezie.
Haloperidolul (Haldol) are caracter incisiv, efect antihalucinator,
antimaniacal. n doz mic are efect sedativ. Are i efect antiemetic,
analgezic propriu i anxiolitic. Scade pofta de mncare. Doza antipsihotic
este de 2-20 mg/zi, iar doza sedativ 1-2 mg/zi. Poate produce parkinsonism
medicamentos.
DIFENILBUTILPIPERIDINE
Sunt apropiate chimic i farmacologic de butirofenone, fiind
antipsihotice polivalente foarte potente i cu efect de durat. Au efect
antihalucinator intens, antiautistic i antimaniacal moderat. Produc efecte
vegetative anticolinergice foarte slabe i extrapiramidale moderate, avnd
efect sedativ slab. Ex. pimozid, fluspirilen, penfluridol.
NEUROLEPTICE BENZAMIDE
Au efect dezinhibitor incisiv foarte puternic, antihalucinator moderat,
fr efect antimaniacal, avnd i efect antidepresiv. Produc sindrom
extrapiramidal moderat, efectul sedativ i cele vegetative sunt slabe.
Reprezentani: sulpirid, tiaprid, amisulprid (Solian).
NEUROLEPTICE DIBENZAZEPINE
Sunt neuroleptice polivalente, cu eficacitate mai ales pe simptomele
negative ale schizofreniei. Se numesc i atipice, prezentnd un risc minim de
tulburri motorii neurologice. Reprezentani: clozapin (Leponex),
olanzapin (Zyprexa), loxapin, clotiapin. Unele pot produce deprimarea
mduvei hematoformatoare cu agranulocitoz reversibil, dar posibil fatal
(ex. clozapin).
NEUROLEPTICE BENZIZOXAZOLI
Sunt neuroleptice atipice, antagoniti pe receptorii serotoninergici 5-
HT2, avnd eficacitate pronunat asupra simptomelor negative ale
psihozelor. Cel mai important reprezentant este risperidona (Rispolept),
care are poten foarte mare, putndu-se folosi mai ales n manifestrile
psihotice acute, ca tratament pe termen scurt. Practic nu produce tulburri
motorii extrapiramidale, dar poate determina insomnie, agitaie, cretere
ponderal i tulburri de vedere.
Reserpina (Raunervil) este un neurosimpatolitic, care datorit
aciunii central deprimante intense se poate folosi ca antipsihotic n
psihozele agitate n caz de intoleran sau alergie la compuii precedeni.
Crete secreiile i motilitatea tubului digestiv. Dozele sunt de 10 ori mai
mari de ct cele antihipertensive. La aceste doze poate produce depresie, cu
tendin la sinucidere.
B.III.4.ANTIDEPRESIVELE
60
FARMACOLOGIE
61
FARMACOLOGIE
62
FARMACOLOGIE
65
FARMACOLOGIE
B.III.7. ANTIPARKINSONIENE
B.III.8.MIORELAXANTE CENTRALE
66
FARMACOLOGIE
B.III.9.ANALGEZICELE
B.III.9.1.ANALGEZICELE OPIOIDE
67
FARMACOLOGIE
68
FARMACOLOGIE
70
FARMACOLOGIE
71
FARMACOLOGIE
Antagonitii de opioide
Se folosesc ca medicaie antidot n caz de supradozare de opioide care
deprim centrul respirator. Administrate la morfinomani declaneaz
sindrom de abstinen. Nalorfina are i proprieti analgezice proprii,
administrndu-se n doz 5-10 mg intravenos. Naloxona (Narcanti) este un
antagonist pur, fr aciune proprie. Se injecteaz i.v., i.m. sau s.c. n doz de
0,4 mg la aduli, 0,01 mg/kgc la copii. Poate produce tremurturi,
transpiraii, reacii de hipersensibilitate. Un alt reprezentant este
naltrexona.
76
FARMACOLOGIE
77
FARMACOLOGIE
B.V.MEDICAIA ANTIALERGIC
79
FARMACOLOGIE
B.VI.MEDICAIA ANTIGUTOAS
80
FARMACOLOGIE
B.VII.1.MINERALOCORTICOIZII
81
FARMACOLOGIE
82
FARMACOLOGIE
83
FARMACOLOGIE
84
FARMACOLOGIE
85
FARMACOLOGIE
B.VII.3.ACTH UL I TETRACOSACTIDUL
B.VIII.MEDICAIA ANTIINFECIOAS
Asupra microorganismelor pot aciona nespecific - antisepticele i
dezinfectantele (au aciune i asupra macroorganismului) i specific -
antibioticele i chimioterapicele.
n funcie de agentul patogen pe care acioneaz antibioticele i
chimioterapicele se clasific n antibacteriene, antimicotice,
antiprotozoarice, antihelmintice i antivirale.
B.VIII.1.ANTIBIOTICELE I CHIMIOTERAPICELE
ANTIBACTERIENE
a. ANTIBIOTICE BETA-LACTAMICE
a.1.PENICILINELE
86
FARMACOLOGIE
87
FARMACOLOGIE
88
FARMACOLOGIE
89
FARMACOLOGIE
90
FARMACOLOGIE
91
FARMACOLOGIE
92
FARMACOLOGIE
c.AMINOGLICOZIDE
Sunt antibiotice bactericide. Exist 3 generaii de aminoglicozide,
care difer prin spectrul antibacterian, rezistena bacterian i toxicitate.
Prima generaie cuprinde streptomicina, kanamicina i neomicina. Generaia
a 2-a cuprinde gentamicina, tobramicina, larg folosite n infecii cu germeni
Gram negativ. Din generaia a 3-a fac parte amikacina i netilmicina, pentru
care rezistena microbian este mai puin important i toxicitatea mai mic.
Aceste antibiotice sunt bazice, avnd un intens caracter polar i
hidrosolubile, de aceea nu se absorb din tubul digestiv. Pot fi ns folosite n
infecii intestinale. Pentru efecte sistemice se administreaz parenteral, i.m
sau i.v. Difuzeaz numai n lichidul extracelular, nu intr n celule, nici la
nivelul l.c.r. sau S.N.C. n meningite administrarea se face intrarahidian. Nu
se descompun n organism. Eliminarea se face sub form activ, prin filtrare
glomerular. Cnd filtrarea glomerular scade timpul de njumtire se
prelungete; de aceea, n insuficiena renal, este necesar reducerea dozelor
pentru a se evita fenomenele de intoxicaie. Rezistena la aminoglicozide este
unidirecional n sensul c dezvoltarea rezistenei fa de un antibiotic nu se
extinde i la ali derivai descoperii mai trziu; exemplu: germenii rezisteni
la streptomicin nu sunt rezisteni la kanamicin, gentamicin.
Spectrul de aciune este relativ larg; acoper germenii sensibili la
peniciline i bacilii Gram negativi. Astfel acioneaz pe streptococi (hemolitic
i viridans), enterococi, stafilococi, Neisseria (gonoreae, meningitidis), bacili
Gram negativi: E.coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Haemophylus
influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Brucella, Pasteurella, Mycobacterium
tuberculosis, Salmonella, Shigella.
Toxicitatea aminoglicozidelor este considerabil, fiind legat n
special de neuro- i nefrotoxicitate. Neurotoxicitatea se manifest prin
lezarea perechii VIII de nervi cranieni i apariia de leziuni cohleare i
93
FARMACOLOGIE
94
FARMACOLOGIE
95
FARMACOLOGIE
96
FARMACOLOGIE
e.ANTIBIOTICE POLIPEPTIDICE
Sunt un grup de antibiotice nrudite structural, elaborate prin sintez
bacterian. Sunt neuro- i nefrotoxice, unii compui fiind contraindicai
pentru administrare sistemic.
Bacitracina are aciune bactericid pe majoritatea germenilor gram
pozitiv (inclusiv stafilococi penicilinazo-rezisteni), coci gram negativ.
Nefrotoxicitatea mare mpiedic utilizarea pe cale sistemic. Este indicat n
aplicaii locale, singur sau asociat, sub form de unguent, soluii, colire n
plgi traumatice i chirurgicale infectate, eczeme, ulcere cutanate infectate,
conjunctivit. Se asociaz cu neomicin n preparatul Negamicin B unguent
i Neobasept pulbere.
Polimixinele sunt mai multe dintre care mai importante sunt
Polimixina B i E.
Polimixina B are aciune bactericid fa de majoritatea bacililor
Gram negativ: Salmonella, Shigella, Pasteurela, Klebsiella i multe tulpini de
Pseudomonas, cu excepia Proteusului. Se folosete local n infecii ale pielii
i mucoaselor .
Polimixina E sau Colistin (Colimicin) se absoarbe foarte puin din
tubul digestiv, fiind un compus bazic. Se administreaz oral numai n infecii
intestinale, iar pentru efecte sistemice se administreaz i.m. sau i.v. Se
elimin pe cale renal fiind eficace n infeciile urinare. Nu ptrunde n l.c.r.
nici la administrare parenteral, de aceea n meningite se d intrarahidian.
Nu se asociaz cu alte medicamente nefrotoxice, de exemplu cu
aminoglicozidele. Nu se asociaz cu curarizantele, deoarece interfer cu
transmisia neuromuscular i acest efect advers nu poate fi combtut cu
neostigmin, ci doar cu ioni de calciu. Se folosete pe cale oral sub form
97
FARMACOLOGIE
f.MEDICAIA ANTITUBERCULOAS
98
FARMACOLOGIE
99
FARMACOLOGIE
g.SULFAMIDELE ANTIBACTERIENE
10
FARMACOLOGIE
10
FARMACOLOGIE
10
FARMACOLOGIE
10
FARMACOLOGIE
ANTISEPTICE INTESTINALE
Furazolidonul este un derivat de nitrofuran, care se administreaz
oral, fiind indicat n afeciuni digestive cu germeni sensibili (gram-negativ,
Shigella), boala diareic acut a sugarului, colit ulceroas, giardioz. Doza
la adult este de 100 mg odat, de 4 ori pe zi, iar la copil 5 mg/kgc/zi. Efectele
adverse sunt asemntoare cu cele ale nitrofurantoinei, iar n cazul asocierii
cu alcoolul d reacii de tip disulfiram (intoleran la alcool, prin acumulare
de acetaldehid n organism).
Nifuroxazid (Antinal, Ercefuryl) este un derivat de nitrofuran, care
nu se absoarbe din intestin. Este un antiseptic intestinal, activ pe majoritatea
10
FARMACOLOGIE
B.VIII.2.ANTIMICOTICELE (ANTIFUNGICELE)
ALTE STRUCTURI
Natamicina (Pimafucin) comprimate pentru supt, ovule, crem. Se
absoarbe puin din tubul digestiv fiind folosit local.
Tolnaftat (Miconaft) este un antifungic activ fa de dermatofii i
pitiriazis versicolor. Se administreaz topic n unguente, soluie i pudr 1%.
Se aplic de 2-3 ori pe zi.
Ciclopirox (Batrafen) este un antifungic local, cu spectru larg, activ
fa de dermatofii, Candida. Se aplic local, de 2 ori pe zi, ca soluie sau
crem 1%; se gsete i sub form de lac de unghii 8%.
10
FARMACOLOGIE
B.VIII.3.ANTIPROTOZOARICELE
ANTIMALARICELE
Antimalaricele acioneaz asupra agenilor patogeni ai malariei:
Plasmodium vivax, Pl.falciparum, Pl.malariae, Pl. ovale. Dei paludismul a
fost eradicat n ara noastr, aceste medicamente au importan pentru
ntreinerea eradicrii malariei, prin combaterea infeciilor de "import",
precum i n terapia altor parazitoze; unele sunt folosite n colagenoze i
poliartrita reumatoid. n funcie de faza de dezvoltare a plasmodiului
asupra creia acioneaz, antimalaricele pot avea urmtoarele efecte
principale:
- schizontocid hematic - omoar formele asexuate
intraeritrocitare, suprimnd accesele de febr provocate de
acestea. Astfel ele combat sau previn manifestarea clinic a
bolii (terapie i profilaxie supresiv).
- schizontocid tisular - acioneaz asupra fazei de dezvoltare
exoeritrocitar a plasmodiilor, care are loc n special n ficat.
Ele realizeaz profilaxia cauzal a bolii.
- gametocid - distrug formele sexuate ale plasmodiului sau
inhib dezvoltarea ulterioar a gametociilor n nari. Astfel
ele mpiedic rspndirea bolii, realiznd profilaxia
epidemiologic.
Clorochina este un derivat de 4-aminochinolin. Are efect
schizontocid hematic, acionnd pe toate cele 4 specii de Plasmodium. n
unele regiuni s-au dezvoltat tulpini rezistente la clorochin. Are efect i pe
Entamoeba histolytica. Substana se acumuleaz n concentraii mari n
eritrocitele parazitate, ceea ce explic selectivitatea de aciune. n afara
aciunii antimalarice, clorochina are dup administrare ndelungat
proprieti antiinflamatorii, reprezentnd una din modalitile de tratament
de fond al poliartritei reumatoide. T1/2 este de 41 de zile, avnd tendin mare
de acumulare. Tratamentul antimalaric este suficient s se administreze 3
zile: 600 de mg iniial, alte 300 mg dup 6 ore, apoi cte 300 mg/zi
urmtoarele 2 zile. Pentru profilaxia supresiv se recomand admnistrarea
oral de 300 mg clorochin baz o dat pe sptmn, n timpul sejurului n
zona endemic i 4-8 sptmni dup plecare. Efectele adverse: tulburri
gastrointestinale, erupii cutanate depigmentate, prurit, depunere de
pigmeni la periferia corneei i retinei, fenomene neuropsihice (ameeli,
10
FARMACOLOGIE
10
FARMACOLOGIE
MEDICAIA ANTITRICHOMONAZIC,
ANTIAMIBIAN, ANTILAMBLIAZIC
Metronidazolul (Flagyl, Klion) este un chimioterapic de sintez.
Ptrunde n celule prin difuziune i aici este activat printr-un proces de
reducere enzimatic propriu microorganismelor anaerobe (protozoare,
bacterii). Se formeaz compui intremediari reactivi labili, care acioneaz
bactericid prin afectarea ADN, proteinelor i membranelor. Lezarea ADN
este responsabil i de efectul mutagen. Intoxic specific unele protozoare:
Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis.
Acioneaz bactericid fa de bacilii gram-negativ anaerobi: Bacteroides
fragilis, Helicobacter, fa de coci gram pozitiv anaerobi i fa de
majoritatea clostridiilor. Se absoarbe repede i aproape complet din tractul
gastrointestinal, biodisponibilitatea fiind de 99%. Se distribuie larg n
esuturi. Realizeaz niveluri active n l.c.r, creier, bil, abcese. n
tricomonaza vaginal rezolv majoritatea cazurilor. Doza recomandat este
de 250 mg oral de 3 ori pe zi timp de 10 zile, concomitent cu admnistrarea la
femei a unui comprimat vaginal odat pe zi. n dizenteria amibian acut
nltur att paraziii din intestin ct i pe cei din focarele extraintestinale.
Se administreaz oral 750 mg de 3 ori pe zi, timp de 5-10 zile. n lambliaz
doza este de de 250 mg de 3 ori pe zi, 10 zile. Metronidazolul este unul dintre
medicamentele de prim alegere n infecii cu anaerobi. Se folosete n
asociere cu gentamicina n infeciile intraabdominale. De asemenea, se
folosete n abcesele cerebrale, meningit, endocardit, infecii ale oaselor,
articulaiilor, pielii i esuturilor mai, capului i gtului. O indicaie
particular o constituie infeciile cu Helicobacter pylori la bolnavii cu ulcer
gastric sau duodenal. Relativ frecvent apare anorexie, grea, un gust
neplcut metalic, mai rar vom, diaree, cefalee, erupii cutanate banale.
Dozele mari i tratamentele ndelungate pot provoca tulburri neurologice
de natur toxic: slbiciune, nevrit periferic cu parestezii, vertij, ataxie,
crize epileptice. Ocazional apare neutropenie. Ingestia pe timpul
tratamentului a buturilor alcoolice determin recii de tip disulfiram.
Dozele foarte mari administrate timp ndelungat la animale de laborator au
aciune cancerigen, dar asemenea fenomene nu au fost observate n timpul
utilizrii clinice. Medicamentul este contraindicat n cursul graviditii,
alptrii, la pacieni cu afeciuni neurologice i hematologice.
Tinidazolul (Fasigyn) are proprieti asemntoare
metronidazolului. Se absoarbe bine din tractul gastrointestinal. Se
10
FARMACOLOGIE
B.VIII.4.MEDICAIA ANTIVIRAL
B. VIII.5.ANTIHELMINTICELE
11
FARMACOLOGIE
ani, 1 g la copii de 2-6 ani i 0,5 g la copii sub 2 ani. Apoi se administreaz un
purgativ (sulfatul de magneziu) pentru eliminarea paraziilor i a oulor.
Sunt interzise buturile alcoolice.
Mepacrina (Atebrin) este azi utilizat limitat n tratamentul
teniazei. Se introduce prin sond duodenal pentru a evita fenomenele de
iritaie gastric. La 10 minute dup administrarea ei se introduce prin sond
un purgativ salin.Se poate asocia i cu antivomitive n caz de grea i vom.
Antihelmintice active asupra nematodelor
Piperazina (Nematocton) este activ fa de Ascaris lumbricoides
(limbrici) i Enterobius vermicularis (oxiuri). Ajuns n intestin dup
administrarea oral provoac paralizia flasc a viermilor. n ascaridioz doza
este de 75 mg/kgc/zi timp de 3-4 zile, iar n oxiuriaz 65 mg/kgc/zi timp de o
sptmn.O cur se poate repeta dup o pauz de 10 zile. Se absoarbe bine
digestiv. Efecte adverse: creterea excitabilitii SNC, convulsii, afectarea
rinichiului, fenomene digestive, erupii cutanate.
Levamisolul (Decaris) este activ fa de Ascaris lumbricoides i alte
nematode. Viermii sunt paralizai. n afara aciunii antihelmintice are
proprieti imunostimulatoare. Este utilizat n tratamentul de fond al
poliartritei reumatoide i alte afeciuni inflamatoare cronice, infecii
recidivante ale cilor respiratorii, cancer colo-rectal. Administrat oral, dup
masa principal n doz unic de 150 mg la adult i 3 mg/kgc la copii vindec
ascaridioza n proporie de cca 90%. Dac oule de parazit persist n
intestin se recomand o a doua cur, identic. Este bine tolerat. Poate
produce grea, vom, i neutropenie n situaiile cnd se folosete ca
imunomodulator.
Pirantelul pamoat (Combantrin, Helmintox) este eficace fa de
Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale,
Trichiuris trichiura (tricocefal).Este vermifug. ntre pirantel i piperazin
exist un antagonism reciproc, de aceea nu se asociaz.
Pirviniul pamoat (Vermigal) este un colorant sub form de
suspensie 1%. Acioneaz toxic ndeosebi fa de Enterobius vermicularis pe
care l omoar. Omoar i oule. Se folosete i n strongiloidoz.
Administrat oral nu se absoarbe, ceea ce explic lipsa toxicitii sistemice.
Este bine tolerat, dar poate produce grea, colici abdominale. Coloreaz
scaunele n rou. Se administreaz n priz unic de 5 mg/kgc, care se poate
repeta dup 10 zile.
Mebendazolul (Vermox) are proprieti antihelmintice cu spectru
larg. Este activ fa de: Trichuris trichiura, Ancylostoma duodenale, Ascaris
lumbricoides, Enterobius vermicularis. Omoar i oule. Poate fi activ i fa
de unii viermi plai: Echinococcus granulosus, tenii. Chimioterapicul este
captat electiv de paraziii sensibili pe care i imobilizeaz i i omoar.
Administrat oral rmne n majoritate n intestin. Ingestia mpreun cu
alimente bogate n grsimi i crete absorbia din intestin. Este
chimioterapicul de elecie n trichocefaloz. Doza este de 100 mg de 2 ori pe
zi, timp de 3 zile. Chisturile hidatice din ficat pot regresa complet. Este lipsit
de toxicitate sistemic la doze obinuite. Uneori apar crampe abdominale i
diaree datorit omorrii unui numr mare de parazii. Dozele mari pot
11
FARMACOLOGIE
B.VIII.6.ANTISEPTICELE SI DEZINFECTANTELE
11
FARMACOLOGIE
11
FARMACOLOGIE
11
FARMACOLOGIE
B.IX.3. ANTIULCEROASELE
11
FARMACOLOGIE
11
FARMACOLOGIE
B.IX.4.ANTIVOMITIVELE
B.IX.6.MEDICAIA ANTISPASTIC
12
FARMACOLOGIE
B.IX.9.COLAGOGELE
B.IX.10.MEDICAIA HEPATOPROTECTOARE
12
FARMACOLOGIE
B.X.1. ANTITUSIVELE
B.X.2.EXPECTORANTELE
12
FARMACOLOGIE
B.X.3. SURFACTANTUL
B.X.4.MEDICAIA ANTIASTMATIC
12
FARMACOLOGIE
Efedrina are aciune mai slab, de durat lung, fiind folosit ca medicaie
de fond, pentru prevenirea crizelor.
b.Parasimpatoliticele
Ipratropiul (Atrovent) este un anticolinergic de sintez,
bronhodilatator, cu efect lent i durabil. Se administreaz sub form de
aerosoli, de 3-4 ori pe zi. Efectele adverse: creterea uoar a
hiperreactivitii bronice la ntreruperea tratamentului. Intr n preparatul
combinat Berodual alturi de fenoterol, cu efect bronhodilatator marcat i de
durat lung. Bromura de tiotropium (Spiriva) capsule pentru
inhalaie, care se poate administra n priz unic. Bromura de
oxitropium este asemntoare cu ipratropiul.
c. Bronhodilatatoarele directe - teofilina este un alcaloid din
frunzele de ceai (Thea sinensis), nrudit cu cafeina. Se gsete sub form de
preparat retard teofilina retard (Teotard)- capsule care se administreaz
la 12 ore interval i sub form solubil, aminofilina (Miofilin). Aminofilina
are efect bronhodilatator de intensitate moderat. Stimuleaz respiraia i
crete fora contractil a miocardului. La nivelul musculaturii striate
(diafragm, muchii respiratori ajuttori) este crescut fora de contracie.
Poteneaz efectul glucocorticoizilor. Se administreaz oral, i.v. sau
intrarectal. Injectarea intravenoas este necesar n criza astmatic care nu
cedeaz la simpatomimetice i la bolnavii cu ru astmatic. Se injecteaz lent
(n 10-20 minute) 5 mg/kgc pentru a nu provoca aritmii. Injectarea
intravenoas rapid poate fi cauz de colaps, aritmii severe, chiar moarte
subit. Este contraindicat asocierea cu simpatomimetice beta-stimulatoare
neselective (pot apare aritmii grave).
ANTIALERGICE I ANTIINFLAMATOARE
a.Antialergice
Inhibitoarele degranulrii mastocitare produc stabilizarea
mastocitelor sensibilizate, cu mpiedicarea eliberrii mediatorilor
bronhoconstriciei, inflamaiei i anafilaxiei. Se folosesc n tratamentul de
fond al astmului bronic alergic. Cromoglicatul disodic (Intal)
administrat naintea crizei mpiedic declanarea crizei de astm alergic. Se
d sub form de pulbere cu turboinhalerul, nebulizri sau spray - 2 puffuri
de 4 ori pe zi. Reacii adverse: iritaie traheo-bronic, tuse, cefalee, grea,
edem laringian, gust neplcut. La administrare repetat poate apare
agravarea astmului i reacii alergice (erupii cutanate, reacii anafilactice).
Nedocromil sodic (Tilade) suspensie pentru aerosoli, este asemntor,
dar are eficacitate mai mare. Nu se folosete dect la copii peste 12 ani.
Ketotifenul (Frenasma, Zaditen) este un antihistaminic H1 i inhibitor al
degranulrii mastocitare. Se d oral, mai ales la copii. Efectul apare dup 2-3
luni de tratament. Efecte adverse: sedare, somnolen, cretere n greutate.
Poteneaz efectul deprimantelor sistemului nervos central.
Modificatorii de leucotriene sunt antagoniti ai receptorilor pentru
leucotriene i inhibitori ai sintezei leucotrienelor. Se indic n forme medii la
bolnavii care nu folosesc glucocorticoizi inhalatori. Nu se folosesc n
tratamentul crizei de astm. Antagonitii receptorilor pentru leucotriene sunt
montelukast, zafirlukast, pranlukast. Acetia blocheaz receptorii
12
FARMACOLOGIE
12
FARMACOLOGIE
12
FARMACOLOGIE
TONICARDIACELE
13
FARMACOLOGIE
13
FARMACOLOGIE
13
FARMACOLOGIE
B.XI.3.MEDICAIA ANTIARITMIC
13
FARMACOLOGIE
13
FARMACOLOGIE
13
FARMACOLOGIE
13
FARMACOLOGIE
14
FARMACOLOGIE
14
FARMACOLOGIE
14
FARMACOLOGIE
14
FARMACOLOGIE
14
FARMACOLOGIE
B.XII.DIURETICELE
Diureticele sunt substane care stimuleaz procesul de formare a
urinii prin creterea eliminrii de ap i electrolii. Exist dou grupe
principale de diuretice n funcie de coninutul n electrolii al urinei
eliminate:
-diuretice saluretice care elimin o cantitate mare de urin bogat
n sare;
- diuretice apoase care elimin o urin diluat, srac n electrolii.
Diureticele nu sunt medicamente ale bolilor renale, ci ale
dezechilibrelor metabolismului sodiului, fiind folosite n tratamentul
edemelor, hipertensiunii arteriale.
Aciunea diureticelor se produce prin interferarea a 3 procese la nivel
renal: filtrarea glomerular, reabsorbia i secreia tubular. Filtrarea
glomerular poate fi modificat prin aciunea diureticelor prin mecanisme
extrarenale - creterea presiunii de filtrare datorit creterii presiunii
arteriale, prin scderea presiunii coloidosmotice - sau prin mecanisme renale
14
FARMACOLOGIE
14
FARMACOLOGIE
14
FARMACOLOGIE
15
FARMACOLOGIE
15
FARMACOLOGIE
B.XIII.1.MEDICAIA ANTIANEMIC
15
FARMACOLOGIE
Medicaia oral - este cel mai mult folosit, fiind calea fiziologic
de absorbie a fierului. Se utilizeaz sruri feroase (Fe2+), care se absorb mai
bine i sunt mai puin iritante dect cele ferice. Doza optimal pentru adult
este de 180 - 200 mg de fier pe zi, fracionat n trei prize pentru a evita
saturarea procesului de absorbie i transport plasmatic, cu o jumtate de
or nainte sau cu cel puin trei ore dup mese. Pentru a evita iritaia gastric
se recomand nceperea tratamentului cu doze mai mici, care se cresc
progresiv. Durata tratamentului este de 4-6 luni, pentru corectarea anemiei
i refacerea depozitelor de fier. Factorii care influeneaz absorbia: pH-ul
gastric favorizeaz meninerea formei ionizate, prezena unor substane
reductoare (acid ascorbic, glucoz), prezena altor vitamine: vitamina H
favorizeaz absorbia fierului; carnea favorizeaz absorbia Fe, vegetalele
scad absorbia. Absorbia cea mai bun are loc pe stomacul gol; majoritatea
compuilor de Fe sunt iritani ns i administrarea se face dup mas.
Absorbia depinde i de deficitul de fier din organism. Oral se absoarbe peste
30-40% din cantitatea necesar.
Glubifer drajeuri ce conin glutamat feros. Se administreaz 3x2
sau 3x1 draj/zi.
Ferglurom fiole buvabile ce conin gluconat feros; conine 12%
fier. Se administreaz 100-200 mg de 3 ori pe zi.
Ferro-Gradumet comprimate enterosolubile de sulfat feros, care
cedeaz treptat fierul. Un comprimat conine 105 mg fier. Se administreaz 1
comprimat pe zi, dimineaa.
Tardyferon drajeuri de sulfat feros care cedeaz treptat fierul.
Ferronat sirop ce conine fumarat feros. Dozele uzuale sunt de 600
mg/zi.
Fer-sol fiole buvabile conine fericolinat.
Ferrum Hausman sirop i fier polimaltozat fiole buvabile conin un
complex de hidroxid fier trivalent polimaltozat.
Efecte adverse: aciunea iritant asupra mucoasei intestinale cu
apariia inapetenei, greurilor, durerilor epigastrice; de aceea se
administreaz dup mesele principale. Formele lichide coloreaz smalul
dentar. Datorit fixrii hidrogenului sulfurat (stimulent fiziologic al
peristaltismului) deseori se produce constipaie.
Medicaia parenteral - este indicat n situaii de excepie, cnd
nu este oportun administrarea oral (deficit de absorbie, ulcer gastric, boli
inflamatorii ale intestinului, intoleran la fierul oral, bolnavi necooperani).
Injectarea unei soluii cu Fe2+ este o situaie nefiziologic ce poate avea efecte
toxice. Administrarea parenteral folosete numai compui de fier ce
elibereaz treptat ionii de fier (complexe coloidale neionizate). Injectarea
intramuscular se face conform tehnicii injeciei n Z (deplasnd pielea
nainte de a introduce acul, astfel nct dup retragerea lui orificiul respectiv
s fie acoperit de piele intact, evitnd refularea soluiei). Doza total
necesar pentru corectarea anemiei se calculeaz din formula urmtoare:
greutatea corporal n kg x deficitul de hemoglobin (100% minus
concentraia actual a Hb) x 0,66 / 50. Valoarea obinut se mparte la 2 i
astfel se stabilete numrul de fiole necesare.
15
FARMACOLOGIE
15
FARMACOLOGIE
ERITROPOETINA
Eritropoetina se folosete pe lng aportul de fier sau factori de
maturare n anemii grave. Este un factor de cretere hematopoetic a crui
aciune este dirijat direct ctre linia eritrocitar. Preparatele folosite ca
medicamente (Epoetin alfa, Epogen) sunt obinute prin recombinare ADN.
Fiziologic este secretat de celulele adiacente tubului renal proximal, care
sunt stimulate prin intermediului unui senzor local sensibil la hipoxemie.
Ajuns n mduva hematopoetic, activeaz receptori specifici de la nivelul
celulelor progenitoare, condiionnd proliferarea i diferenierea acestora n
hematii mature. Se utilizeaz n anemii grave cum ar fi anemia din bolile
renale cronice, boli inflamatorii i infecioase, anumite stri de insuficien
medular (mielom multiplu). Se administreaz parenteral. Ca reacii adverse
produce hipertensiune arterial (datorit creterii rapide a hematocritului), o
tendin crescut la tromboz datorit vscozitii mari a sngelui, sporirii
numrului plachetelor, etc.
15
FARMACOLOGIE
15
FARMACOLOGIE
B.XIII.2.2.HEMOSTATICELE
B.XIV.MEDICAIA ENDOCRINO-METABOLIC
B.XIV.1.MEDICAIA ANTIDIABETIC
16
FARMACOLOGIE
16
FARMACOLOGIE
16
FARMACOLOGIE
B.XIV.5.STEROIZII ANABOLIZANI
16
FARMACOLOGIE
CONTRACEPTIVELE ORALE
Exist trei tipuri de preparate folosite in acest scop, n a cror
compoziie intr: o combinaie de estrogen cu progestativ; folosirea
secvenial a estrogenilor, urmat de o combinaie estrogen-progestativ;
terapia continu cu progestativ, fr administrare concomitent de estrogen
("minipilula"). Preparatele sunt bine absorbite pe cale oral. Dintre
estrogeni, cel mai frecvent se ntlnesc mestranolul i etinilestradiolul, iar
dintre progesteroni, etinodioldiacetatul i noretinodrelul. Asociaia
hormonal din aceste preparate i exercit efectul prin urmtoarele
mecanisme: inhib ovulaia, prin blocarea sintezei i eliberrii de hormon
foliculostimulant (parial) i de hormon luteinizant (total); produc schimbari
n mucusul cervical i n endometrul uterin, care scad probabilitatea
concepiei i defavorizeaz implantarea. Dup ncetarea administrarii
acestor preparate, ovulaia revine la normal n 1-3 luni n 75-98% din cazuri.
Alte efecte: creterea i ntrirea snilor, suprimarea lactaiei, modificri
hematologice asemntoare cu cele din sarcina (creterea factorilor VIII-X),
o uoar cretere a presiunii arteriale. n unele cazuri, i creterea
pigmentaiei pielii.
Utilizri: n afara efectulul contraceptiv, se indic n dismenoree,
menstruaiile dureroase sau premature, tensiune premenstrual,
endometrioze, tendina de avort spontan. Unele preparate se administreaz
la fetiele sub 10 ani cu semne de pubertate precoce, pentru a bloca hormonii
tropi i a evita o maturizare precoce.
Preparate:
1. combinaii fixe care conin estrogeni + progestative. Se dau n
zilele 1-21 ale ciclului menstrual, cu 7 zile de pauz. Ex. Cilest, Desorelle,
Marvelon, Microgynon, Rigevidon.
2. preparate secveniale (bifazice sau trifazice) care conin doze
diferite de estriogeni i progestative. Se dau tot 21 zile pe lun, de ex. n zilele
1-10 un tip de combinaie, apoi din ziua a 11 pn n a 21-a alt combinaie.
Ex. Belara, Laurina, Tri-Regol, Triquillar.
3. preparate care conin numai progestative (minipills) se dau
zilnic din ziua 1 pn n ziua 28 a ciclului menstrual. Ex. Noriday, Exluton,
Linestrenol, Orgametril, Postinor.
Efecte secundare: - uoare sau tranzitorii (grea, dureri de sn,
cefalee, uoare sngerari intermenstruale, apariia de pete sau pistrui, -
medii (sngerari intermenstruale serioase, cretere n greutate, pigmentarea
accentuat a pielii, acnee, apariia mai uoar a infeciilor vaginale) -severe:
icter, tromboflebite, infarct miocardic sau embolii pulmonare (10-12 cazuri la
100.000 de consumatoare de pilule).
Contraindicaii: afeciunile cardiovasculare, boala tromboembolic,
cancerele estrogenodependente, insuficiena hepatic, migrena.
Contraceptivele se mai pot utiliza i sub forma de implante -
levonorgestel (Norplant), cu o aciune pn la 5 ani, sau sub form
injectabil - medroxiprogesteron (Depo-Provera), cu aciune de
aproximativ 3 luni.
16
FARMACOLOGIE
B.XV.1.OCITOCICELE I UTEROTONICELE
B.XV.2.TOCOLITICELE
B.XVI.MEDICAIA OSTEOPOROZEI
17
FARMACOLOGIE
B.XVII.1.ANTIMETABOLII
17
FARMACOLOGIE
17
FARMACOLOGIE
17
FARMACOLOGIE
B.XVIII.1.IMUNOSUPRESOARELE
17
FARMACOLOGIE
17
FARMACOLOGIE
IV.Imunosupresie specific
Medicamente proteine - intesc specific receptorii membranari ai
celulei sau liganzii lor sunt i sunt anticorpi tipici sau derivai din molecula
de anticorp.
Anticorpi mpotriva proteinelor imune
Anticorpii policlonali sunt preparai prin imunizarea animalelor
cu limfocite umane. Dac sunt utilizate celule din timus se numesc globuline
antimiocite, iar dac sunt utilizate limfocite din snge se obin globuline
antilimfocite. Se utilizeaz n inducerea imunosupresiei i tratamentul
rejetului acut al transplantului de organ. Efecte adverse: febr, guturai,
hipotensiune, glomerulonefrit, eritem la locul injectrii.
Anticorpi monoclonali murini antilimfocitari induc o stare
corespunztoare unei lipse selective de rspuns imun sau tolerane
imunologice, fr a distruge nedifereniat toate celulele proliferative, aa
cum acioneaz citotoxicele. Muromonab este un anticorp monoclonal
murin anti CD3, folosit n episoadele acute de rejet rezistente la
glucocorticoizi din transplantul renal. n primele zile poate apare sindromul
eliberrii de citokine proinflamatorii manifestat prin febr nalt, guturai,
tremor, grea, dureri abdominale. Rar produce meningit aseptic, edem
pulmonar sever sau cerebral. Poate crete incidena infeciilor i a
neoplasmelor limfoproliferative.
Anticorpi monoclonali murini umanizai i himerici - prin
inginerie genetic anticorpii monoclonali murini au fost umanizai ori s-au
creat anticorpi monoclonali himerici. nlocuirea din anticorpul monoclonal
murin a unui fragment care conine regiuni care leag antigenul de oarece
cu un alt fragment cu structur Ig G uman i pstrarea fragmentului de
anticorp care are aciune pe receptorii celulelor T, a dus la crearea
anticorpilor monoclonali himerici. Aceste preparate nu induc anticorpi de
neutralizare i deci utilizarea lor nu este limitat n timp. Ei determin
imunomodulare, fr toxicitatea ntlnit la anticorpii monoclonali anti CD3
convenionali. Anticorpii umanizai reprezint o etap superioar deoarece
doar zona de fixare din anticorp a antigenului este de origine murin, tot
restul moleculei fiind de origine uman. Rituximab este un anticorp
monoclonal himeric murin/uman care se leag de limfocite pre B- i B
normale i maligne. Se folosete n tratamentul limfoamelor foliculare
avansate rezistente la chimioterapie i al limfoamelor nehodgkiniene difuze
cu celule mari B. Alemtuzumab este un anticorp monoclonal indicat n
leucemia limfocitar cronic cu celule B. Infliximab este un anticorp
monoclonal himeric al TNF-alfa, care se leag de TNF alfa i mpiedic
legarea citokinei de receptorul su. Se folosete n poliartrita reumatoid i
boala Crohn. Etanercept este o protein de fuziune care se folosete n
poliartrita reumatoid n cazuri rezistente la tratament. Daclizumab este
un anticorp monoclonal recombinant umanizat Ig G1, care se folosete
pentru prevenirea rejetului de transplant.
Imunoglobulina anti Rh0 (D) este o soluie concentrat 15% de
Ig G umane, coninnd un titru ridicat de anticorpi mpotriva antigenului
Rho (D) de pe suprafaa hematiilor. Se folosete profilactic la o gravid Rh-
17
FARMACOLOGIE
B.XVIII.2.IMUNOSTIMULATOARELE
18
FARMACOLOGIE
18
FARMACOLOGIE
acute i cronice n zona pelvin. Se d s.c. sau i.m. n doze zilnice de 2 ml, 3-7
zile. Se recomand n anotimpurile reci, cu frecven mai mare a infeciilor
acute, ndeosebi infecii respiratorii la copii, persoane n vrst. Este util s
se administreze n cure repetate. Bronchovaxom este un imunomodulator
polimicrobian lizat din 7 tulpini bacteriene, care se d oral cte o capsul pe
zi 10 zile pe lun, 3 luni (exist capsule pentru copii i aduli).
Rodilemidul are aciune antiviral, antiinflamatorie,
imunomodulatoare, neurotrofic. Este indicat n herpes simplex, keratit
herpetic, herpes Zoster, varicel, paralizii periferice faciale, scleroz
multipl. Este contraindicat n hepatita cronic, glaucom, hipertensiune
arterial, ateroscleroz.
18
FARMACOLOGIE
ABREVIERI
18
FARMACOLOGIE
BIBLIOGRAFIE
18
FARMACOLOGIE
INDEX
18
FARMACOLOGIE
Zentel 112
Zidovudina 110
Zileuton 127
Zimox 66
Zinnat 90
Zmax 92
Zocor 162
Zoloft 61
Zolpidem 56
Zopiclon56
Zovirax 110
Zyban 38, 62
Zyprexa 60
19