Medicină Dentară_Farmacologie

Farma_MD3_L.p. 1

1. Farmacologie - generalități
2. Denumirea medicamentelor
3. Forme farmaceutice solide
4. Forme farmaceutice semisolide

1. FARMACOLOGIE - GENERALITĂȚI
Farmacologia este știința care studiază interacțiunile dintre medicament și sistemele biologice.
Etimologic, denumirea provine de la 2 cuvinte din limba greacă - ”pharmacon”, în traducere
medicament și ”logos”, în traducere știință.
Medicamentul este o substanță sau o asociere de substanțe utilizată pentru profilaxia,
tratamentul sau diagnosticul bolilor.
Vom defini și vom prezenta detalii despre următoarele noțiuni:
- substanță medicamentoasă,
- substanță ajutătoare,
- formă farmaceutică (formă medicamentoasă).
Substanța medicamentoasă este o substanță pură din punct de vedere chimic care administrată
în organsim produce efect farmacodinamic.
Clasificarea substanțelor medicamentoase
A. După intensitatea efectului farmacodinamic – se disting 3 clase (categorii):
a. substanțe medicamentoase obișnuite - se mai numesc anodine;
b. substanțe medicamentoase puternic active – sau substanțe din categoria
”SEPRANDA”.
Au doză maximă și se păstrează în farmacie într-un dulap special pe care există
inscripția ”Separanda”. De regulă se eliberează pe bază de rețetă.
**Doza maximă – este o doză care nu trebuie depășită. În general există doză maximă
pentru o dată (pentru o administrare) și doză maximă pe 24 de ore (multe dintre substanțe
administrându-se de mai multe ori pe zi).

1
 c. substanțe medicamentoase foarte puternic active, toxice și stupefiante.
Aceste substanțe au doză maximă. Se păstrează într-un dulap special, închis cu cheie, pe
care există mențiunea ”VENENA” (în latină – Venenum; în traducere exactă – Otravă). Unele
dintre aceste substanțe (stupefiantele) se eliberează pe baza unei rețete speciale numită ”rețetă
de tip formular galben”.
B. După proveniență (origine)
a. substanțe de origine naturală- reprezentate de 3 subcategorii:
- substanțe de origine vegetală – cu precizarea că unele se numesc alcaloizi (*);
- substanțe de origine animală;
- substanțe de origine minerală.
b. substanțe de sinteză
** Alcaloizii – sunt substanțe de origine vegetală, cu pH alcalin. De regulă nu sunt solubile ca
atare în apă, dar devin solubile dacă se folosesc sub formă de săruri.
Exemple de alcaloizi:
- Atropina – este alcaloid din Atropa belladonna (mătrăgună); se utilizează sub formă de sulfat
de atropină.
- Pilocarpina – este alcaloid din Pilocarpus jaborandi; se utilizează sub formă de pilocarpină
nitrică sau pilocarpină clorhidrică.
- Morfina – este alcaloid din opiu; opiul este un preparat ce se obține prin secționarea capsulelor
de Papaver somniferum album (Mac alb). Morfina se utilizează sub formă de sulfat de morfină și
clorhidrat de morfină.

De regulă substanțele medicamentoase nu se utilizează ca atare ci sub o formă concretă, numită

formă farmaceutică.
Substanțele ajutătoare sunt substanțe care nu au efect farmacodinamic, nu modifică
substanțele medicamentoase și se utilizează la prepararea formelor farmaceutice.
Exemplu de substanță ajutătoate este apa, folosită la prepararea soluțiilor medicamentoase. Nu
se folosește însă niciodată apa curentă ci se folosește Apa distilată, iar în cazul soluțiilor injectabile și al
soluțiilor oftalmice se folosește Apa bidistilată.
Substanțele ajutătoare sunt denumite:
- excipienți – dacă se folosesc la prepararea formelor faramceutice solide și semisolide;
- vehiculi – dacă se folosesc la prepararea formelor farmaceutice lichide și gazoase.

2
 Formele faramaceutice (formele medicamentoase) reprezintă forma concretă sub care un
medicament se administrează pacientului.
Clasficări ale formelor farmaceutice:
1. După locul unde se prepară și modul de eliberare din farmacie
- forme farmaceutice industriale (sau tipizate)–sunt realizate în industria farmaceutică;
- forme farmaceutice oficinale – se prepară în farmacie – după rețeta din Farmacopee;
- forme farmaceutice magistrale – se prepară în farmacie, după o rețetă prescrisă de
medic (în care medicul va preciza substanțele medicamentoase și cantitățile corespunzătoare).
2. După complexitate
- forme frmaceutice simple – conțin o singură substanță medicamentoasă;
- forme farmaceutice compuse – conțin 2 sau mai multe substanțe medicamentoase.
3. După calea de administrare
- forme farmaceutice cu administrare internă sau orală (se înghit).
- forme farmaceutice cu administrare injectabilă – subâmpărțite la rândul lor în forme
farmaceutice cu administrare intramusculară (i.m.), intravenoasă (i.v.), subcutantă (s.c,), intradermică,
sub formă de infiltrații (injectare strat cu strat).
- forme farmaceutice cu administrare externă – reprezentate de formele farmaceutice
care se aplică pe tegumente, pe mucoase, intrarectal, în sacul conjunctival, în cavitatea nazală sau în
alte cavități naturale.
- forme farmaceutice cu administrare inhalatorie.
4. După starea de agregare
- forme farmaceutice solide – exemplu – pulberi, comprimate, supozitoare;
- forme farmaceutice semisolide – exemplu – unguente, geluri;
- forme farmaceutice lichide – exemplu soluții;
- forme farmaceutice gazoase – exemplu aerosoli.

** Clasificarea după starea de agregare este o clasificare simplă și o vom folosi ca plan de
prezentare a tuturor formelor farmaceutice.
Farmacopeea
Farmacopeea este o lucrare științifică cu caracter de cod oficial, cu privire la substanțele
medicamentoase, formele farmaceutice, substanțele ajutătoare, preparatele de origine vegetală utilizate
într-o țară. În principiu fiecare țară își are farmacopeea proprie. Există și Faramacopee internațională, și

3
Farmacopee Europeană.
Farmacopeea Română a fost editată pentru prima dată de profesorul Carol Davila. Ulterior, la
intervale de 10-20 ani a fost reeditată, ultima fiind ediția a X-a. În intervalul de timp dinte 2 ediții se
publică suplimente la ediția în vigoare, care conțin modificările apărute.
Farmacopeea reprezintă un instrument de lucru pentru farmaciști și în oarecare măsură și pentru
medici. Precizările din Farmacopee au caracter de lege (normă, regulă) și practic trebuie respectate.

Farmacopeea Română (FR) este stucturată pe mai multe capitole. Dintre acestea, cel mai
cuprinzător este capitolul ”Monografii”.
Monografiile reprezintă de fapt prezentarea detliată a substanțelor medicamentoase, a formelor
farmaceutice, a substanțelor ajutătoare, a preparatelor de origine vegetală și a prepratelor oficianle.
Monografiile se succed în ordinea alfabetică a ”titlului în limba latină”. De menționat că titlul este
precizat în primul rând în limba latină, iar sub el este titlul în limba română.
Monografiile substanțelor medicamentoase cuprind: denumirea chimică, formula chimică, masa
moleculară, proprietățile fizico-chimice, condiții de puritate, metode de determinare cantitativă, condiții
de conservare și (acolo unde este cazul) doza maximă pentru o dată și pentru 24 de ore.
La sfârșitul Farmacopeei există un capitol numit ”Tabele”. Dintre acestea, este de reținut
Tabelul cu doze maxime ale medicamentelor care cuprinde substanțele ce și doze maxime ale acestora,
precizate pentru fiecare cale de administrare.

4
 2. DENUMIREA MEDICAMENTELOR
În farmacologie se regăsesc 4 tipuri de denumiri utilizate pentru medicamente.
- denumirea chimică,
- denumirea comună internațională,
- denumirea comercială,
- denumirea oficinală.
Denumirea chimică este denumirea stabilită după structura chimică a substanței. Adesea este
foarte complicată și de aceea nu se utilizează în mod curent (nici la prescrierea rețetei).
Denumirea comună internațională (prescurtat DCI) este o denumire valabilă în toate țările,
fiind stabilită de către OMS. Nu constituie drept de proprietate.
Denumirea comercială – este denumirea înscrisă pe ambalaj – pe fiolă, flacon, cutie. Practic
este denumirea sub care medicamentul se comercializează.
De menționat că medicamentul face obiectul drepturilor de proprietate intelectuală și
industrială. Ca urmare nu poate fi reprodus de altă firmă, iar prima denumire comercială pentu o
moleculă nou apărută trebuie să fie diferită de DCI.
Denumirea comercială se regăsește în 2 variante:
- ca denumire originală – în cazul medicamentelor originale numite și medicamente
patentate (medicament nou apărute).
- ca denumire generică – atunci când aparține unui medicament generic.
Medicamentul generic este un medicament reprodus de o altă firmă decât cea care a
realizat preapratul original (după o perioadă realtiv lungă de timp în care acesta a avut
supremația pe piață). Trebuie să aibă aceeași substanță medicamentoasă, să se realizeze în
aceeași formă farmaceutică și să aibă aceeași cantitate (doză) per formă farmaceutică ca
produsul original. În plus, producătorul trebuie să demonstreze că produsul generic realizează la
om aceeași concentrație sanguină pentru aceeași perioadă de timp ca produsul original.
Demonstararea acestui aspect este realizată prin studii de bioechivalență.
Practic, denumirea medicamentelor generice trebuie să fie diferită de cea a produsului
original și diferită de DCI. Ca urmare, se poate ajunge la un număr foarte mare de denumiri
comerciale pentru o singură substanță medicamentoasă.
Denumirea oficinală este denumirea care se regăsește în Farmacopee – de regulă în
titlul monografiei. De multe ori se suprapune cu DCI-ul.

5
 3. FORME FARMACEUTICE SOLIDE

1. Pulberea nedozată nedivizată

Este constituită dintr-o cantitate de pulbere care reprezintă echivalentul mai multor doze,
ambalată de obicei într-o pungă din hârtie (alteori din flacon/borcan de sticlă, flacon din plastic sau
cutie). Administrarea se face de regulă pe cale orală, cu unități de măsură aproximative – cu lingurița,
lingura sau vârful de cuțit - de unde și denumirea de ”nedivizată, nedozată”. Pulberile care se
administrează extern se numesc pudre; se aplica pe tegumente sau mucoase prin pudrare. Există pudre
medicamentoase și pudre cosmetice.
Avantaje
- se administrează ușor (practic se pretează la autoadministrare);
- dacă administrarea se face oral, absorbția este rapidă (cel puțin în comparație cu
comprimatele, în cazul cărora este necesară dezintegrarea prealabilă);
Dezavantaje
- dozarea este inexactă, pentru că unitățile de măsură sunt aproximative;
- conservarea este limitată, deoarece pulberea are o suprafață mare de contact cu agenții
atmosferici (lumină, umiditate), iar ambalajul din hârtie (punga) permite contactul cu acești agenți.
Datorită posibilităților limitate de conservare, pulberea nedozată nedivizată se prescrie de regulă
ca formă farmaceutică magistrală. În timp s-a realizat și o variantă tipizată, în cazul căreia se utilizează
un ambalaj îmbunătățit - flacon/cutie din sticlă sau plastic.
** Există pulberi sintetice și pulberi de origine naturală. Cele naturale pot fi de origine animală,
vegetală sau minerală. O categorie aparte de pulberi vegetale sunt speciile, care reprezintă amestecuri
de plante sau părți din plante uscate, mărunțite, utilizate la obținerea de soluții extractive (exemplu –
speciile pectorale).
2. Pulberea divizată în pachete
Este constituită dintr-o cantitate de pulbere care reprezintă doza pentru o dată ambalată într-un
pachet din hârtie (numit uneori și capsulă din hârtie). Un pachet poate să conțină cantități cuprinse între
200 mg (0,2 g) și zeci sau sute de grame. Cantitățile mai mici de 200 mg nu se pot prescrie sub această
formă, deoarece, la o cantiate așa de mică, procentul de substanță care rămâne pe pereții pachetlui este
relativ mare.
Pentru confecționarea ambalajului se folosește de obicei hârtie cerată care are mai puțini pori și
permite o protecție mai bună față de factorii de mediu. În ultimii ani, folosind ambalaje de bună

6
calitate, impermeabile și închise etanș, s-au realizat și variante industriale (tipizate).
Avantaj - se realizează o dozare riguroasă (exactă);
Dezavantaj – conservarea este limitată – în cazul variantei clasice, care folosește ambalajul
confecționat din hârtie. Pentru varianta industrială, datorită ambalajului de bună calitate, conservarea
este bună.
Pulberea divizată în pachete se prescrie clasic ca preparat magistral; varianta modernă este cea
de preparat tipizat (industrial).

3. Pulberea divizată în flacoane, pentru prepararea de soluții injectabile

Este constituită dintr-o cantitate de pulbere sterilă care reprezintă doza pentru o dată ambalată
într-un flacon de sticlă (steril la interior) închis cu dop de cauciuc (steril). Administrarea se face
injectabil, după dizolvarea pulberii în solvent steril (ser fiziologic, mai rar apă distilată).
**Exemplu – unele antiibiotice în formă injectabilă – de tipul Penicilină G, Ampicilină,
Oxacilină, etc.

4. Pulberea divizată în capsule amilacee (cașetele)

Reprezintă o variantă de administrare a pulberilor sub formă de capsule.

Capsulele propriu-zise sunt ambalaje care pot conține substanțe medicamentoase sub formă
solidă (pulbere; microdrajeuri) , mai rar sub formă lichidă. Ele se înghit odată cu medicamentul pe care
îl conțin, se desfac în tubul digestiv eliberând substanța medicamentoasă, după care sunt digerate. Pot

7
masca gustul și mirosul neplăcut al medicamentelor, permit o dozare exactă, iar în anumite condiții este
posibilă desfacerea lor fie la nivelul stomacului, fie direct în intestinul subțire. Utilizând acest tip de
ambalaje, au rezultat forme farmaceutice solide reprezentate de: cașete (pulbere divizată în capsule
amilacee); capsule operculate; capsule moi (capsule cu pereți continui).

Pulberea divizată în capsule amilacee sau cașetele reprezintă o formă farmaceutică constituită
dintr-o cantitate de pulbere egală cu doza pentru o dată și un ambalaj numit capsulă amilacee.
Cantitatea de pulbere poate fi cuprinsă între 0,250 g și 3 g. și trebuie să se coreleze cu dimensiunile
capsulelor amilacee; în funcție de dimensiuni și capacitate există practic patru categorii (”mărimi”) de
capsule. Aceste capsule se prepară dintr-un amestec de apă și amidon, sunt formate din 2 părți de formă
cilindrică, care se îmbină, formând în acest fel capsula. Peretele este poros și prin urmare în aceste
capsule nu se pot introduce substanțe higroscopice (care atrag umezeala), substanțe lichide sau
substanțe care se alterează în prezența aerului. Conservarea cașetelor este limitată, motiv pentru care se
prepară doar în farmacie, ca preparate magistrale. Actualmente cașetele se prepară extrem de rar,
existând probeleme legate de producerea ambalajelor și de faptul că prepararea se face manual. În plus,
au fost înlocuite în mare parte de alte preparate industriale care se administrează intern.

5. Capsulele operculate sunt constituite din ambalaje cu același nume și un conținut

reprezentat de pulbere sau microdrajeuri.
Ambalajul propriu-zis se preparaă dintr-un amestec de apă, gelatină și glicerol (de unde și
denumirea de capsule gelatinoase) și este format din 2 segmente de formă cilindrică, care se îmbină
perfect.
Capsulele operculate se prepară industrial și reprezintă o formă farmaceutică frecvent utilizată.
Permit o conservare foarte bună, administrare ușoară și dozare exactă. Se administrează intern.
În ultimii ani s-au realizat variante moderne de capsule operculate, reprezentate de capsule
enterosolubile și de spansule.

8
 Capsulele enterosolubile sunt practic capsule cu înveliș modificat, care rezistă la acțiunea
sucului gastric și se desfac direct în intestin. Această variantă de capsule este utilă în situații în care
substanța activă are efect iritant asupra mucoasei gastrice sau atunci când aceasta ar putea fi inactivată
de aciditatea gastrică.
Spansulele nu conțin pulbere, ci conțin microdrajeuri (granule).

Există 2 categorii de spansule – unele conțin microdrajeuri acoperite de un strat enterosolubil și

reprezintă o altă alterantivă de preparat enterosolubil.

Altele conțin 2 categorii de microdrajeuri, unele solubile în sucul gastric (gastrosolubile) și

altele solubile în conținutul intestinal (enterosolubile). Ca urmare, se va elibera inițial substanța din
microdrajeurile care se desfac la nivel gastric și apoi din cele care se desfac la nivel intestinal,

9
asigurându-se astfel o absorbție prelungită și un efect prelungit. Cea de-a doua variantă de spansule este
de fapt o variantă de preparat retard (preparat de depozit sau preaprat cu efect prelungit).

6. Capsulele moi (capsule cu înveliș continuu; capsule cu pereți continui)

Sunt capsule care au înveliș de tip capsulă gelatinoasă, dar cu perete continuu și conținut lichid
(de regulă ulei sau alt lichid vâscos).

Au formă sferică și se mai numesc perle sau pot avea formă alungită sau ovoidală. Se
administrează inten. Se prepară industrial. Actualmente, pentru capsulele moi se mai utilizează și
termenul de gelule.
7. Comprimatele (tabletele)
Comprimatele sunt forme farmaceutice solide obținute prin comprimarea pulberilor De regulă
la prepararea lor este necesară utilizarea excipienților.
Există mai multe tipuri de excipienți utilizați la prepararea comprimatelor:
- de tip agregant (aglutinanți),
- de tip de tip edulcorant (îmbunătățesc gustul, eventual și mirosul neplăcut),
- de tip colorant,
- de tip dezagregant (care grăbesc desfacerea comprimatului într-un anumit mediu),

10
 - de tip amestec efervescent (este un amestec format dintr-un acid organic slab și o bază
anorganică) se utilizează la prepararea comprimatelor efervescente.
Comprimatele au în general formă discoidală, dar pot avea și diverse alte forme – alungită,
romboidală, triunghiulară, hexagonală, ovoidală, etc. Pot fi albe sau colorate. Pe suprafața lor se pot
imprima șanțuri, care servesc la împărțirea în fragmente egale sau pot fi imprimate simboluri, care
servesc la identificare.
Avantaje: se prepară mecanizat, permit dozare exactă; au stabilitate crescută și prin urmare
permit o bună conservare, timp îndelungat; se manipulează ușor, se administrează ușor.
Comparativ cu pulberile, au însă absorbție întârziată.

Calsificarea comprimatelor
a). Calsificarea după modul de preparare:
a1. comprimate obișnuite;
a2. comprimate enterosolubile - sunt acoperite cu un strat enterosolubil, ca urmare se
desfac direct în intestin;
a3. comprimate retard (cu acțiune prelungită) -se pot realiza cel puțin în 3 moduri:

11
 - prin utilizarea de excipienți speciali care să cedeze lent substanța activă;
- prin utilizarea unei matrice inerte – fie matrice poroasă în ochiurile căreia este
dispusă substanța activă, fie alt tip de matrice (matrice hidrofilă, etc.);
- sub formă de comprimate realizate după modelul ”multidoză” sau ”multistrat” -
conțin straturi de substanță medicamentoasă care alternează cu straturi greu dezagregabile, la
exterior aflându-se un strat de substanță activă. Dezagregarea se va face lent, strat cu strat,
determinând o absorbție prelungită și consecutiv efect prelungit.
a4. comprimate efervescente – sunt comprimate la prepararea cărora se utilizează ca
excipienți amestecul de tip efervescent
Exemplu de amestec efervescent - acid citric plus bicarbonat de sodiu

Pentru comprimatele retard și cele enterosolubile se mai utilizează termenul de comprimate

filmate (acoperite în general de o peliculă; au un aspect lucios) – a se vedea imaginea !

b). Calsificarea după calea de administrare

b1. Comprimate cu administrare orală sau internă ( se înghit);

12
 b2. Comprimate bucale care se subîmpart în
- comprimate pentru supt;
- comprimate sublinguale (perlinguale).
Comprimatele pentru supt sunt comprimate care conțin substanțe ce acționează la
nivelul cavității bucale sau substanțe cu efect antiacid. La prepararea lor se utilizează excipienți de tip
edulcorant.
Comprimatele sublinguale se aplică sublingual sau între gingie și mucoasa jugală.
Trebuie să fie comprimate de mici dimensiuni, plate, cu margini rotunjite, iar substanța
medicamentoasă trebuie să fie liposolubilă. Exemplu – comprimatele de Nitroglicerină.
b3. Comprimate subcutanate (pelete sau implante) sunt comprimate preparate și ambalate
aseptic care se aplică subcutanat printr-o mică incizie. Reprezintă o variantă de preparat retard. Pot
conține preparate hormonale care se eliberează treptat. Se utilizează realtiv rar.
b4. Comprimate pentru uz extern – sunt comprimate care se utilizează pentru prepararea
soluțiilor care se aplică extern. Exemplu comprimatele de Cloramină.
b5. Comprimate vaginale – au formă alungită sau ovoidală, se aplică intravaginal, conțin
substanțe cu efect local.

b6. Comprimate pentru prepararea de soluții injectabile – sunt comprimate sterile, ambalate în
tub/flacon steril. Se dizolvă în ser fiziologic înainte de administrare.

13
 b7. Microcomprimate – se utilizează în oftalmologie (se aplică în sacul conjunctival) sau în
laboratorul de microbiologie, la realizarea antibiogramei; au dimensiuni mici.
b8. Tablete sau pastile pentru mestecat – sunt comprimate în cazul cărora substanța activă este
îngloabtă în zahăr, ciocolată sau substanțe aromatizante. Substanța activă poate avea efect local (la
nivelul mucoasei buco-faringiene) sau efect sistemic. Exemplu – tablete cu fluorură de sodiu – pentru
profilaxia cariei dentare.
8. Drajeurile
Sunt forme farmaceutice industriale, obținute prin acoperirea comprimatelor sau a unui strat de
pulbere cu straturi succesive de zahăr. Consecutiv, se realizează un strat solid protector și rotunjirea
marginilor. În ultimul strat se înglobează colorant. Se prepară industrial. Se administrează intern.
După modul de preparare se deosebesc drajeuri obișnuite, enteosolubile și retard.

14
 9. Supozitoarele
Sunt forme farmaceutice solide la prepararea cărora este necesară utilizarea unor excipienți care
să fie solizi la temperatura camerei, dar să se topească sau să se dezintegreze la temperatura
organismului.
Excipientul ideal pentru supozitoare este untul de cacao (butir cacao). Acesta este o grăsime
vegetală extrasă din Arborele de cacao, care este solidă la temperatura camerei, dar se topește la
temperatura organismului. Alte alterantive de excipienți sunt reprezentate de masa gelatinoasă
(preparată dintr-un amestec de apă, gelatină și glicerină; se dezintegrează la temperatura organismului)
și de excipienți sintetici.
După locul unde se prepară, deosebim supozitoare industriale (tipizate), oficinale, magistrale.
După calea de administrare, supozitoarele se clasifică în:
- supozitoare intrarectale;
- supozitoare vaginale – ovule sau globule;
- supozitoare uretrale numite și bujiuri.
Supozitoarele intrarectale, se adinistrează intrarectal, li se descrie formă de torpilă sau formă
cilindroconică, pot conține substanțe cu efect sistemic (antispastice, antiinflamatoare nesteroidiene,
analgezice, antivomitive) sau substanțe cu efect local (exemplu – substanțe care se folosesc în
tratamentul hemoroizilor).

Supozitoarele intravaginale pot avea formă ovoidală și se numesc ovule sau formă sferică și se

15
numesc globule. Conțin numai substanțe cu acțiune locală. Se administrează intravaginal.

Supozitoarele uretrale (bujiurile) au formă de cilindrii ascuțiți la un capăt (diametru 3-8 mm;
lungime 5-10 cm). Se aplică la nivelul uretrei masculine . Conțin numai substanțe cu efect local. Se
folosesc în urologie.
10. Pilulele
Reprezintă o formă farmaceutică veche, care actualmente nu mai este prevăzută în Farmacopee
și practic nu se mai prepară. Se poate prepara numai în farmacie, ca preparat magistral; prepararea este
laborioasă. Se administrează intern.
Cum în ultimii ani, pentru administrarea internă (orală) au apărut forme farmaceutice care se
prepară industrial (comprimate, capsule, drajeuri,etc), practic s-a renunțat la prescrierea și prepararea
pilulelor.
11. Granulele
Sunt forme farmaceutice constituite din fragmente seferice, ovoidale, vermiculare, etc. La
prepararea lor este necesară utilizarea excipienților. Se prepară industrial. Pot conține substanțe
minerale (calciu), vitamine, dar și unele substanțe medicamentoase. Există și varianta de granule
efervescente.
12. Creioanele medicinale
Sunt preparate care au aspectul unui creion cu o lungime de 5 cm. Conțin substanțe care se
aplică local pe leziuni tegumentare.
Exemplu – creionul hemostatic, care conține sulfat de cupru; se utilizează în cazul unor mici
plăgi tegumentare, cum ar fi cele provocate accidental în timpul rasului.
Creionul cu azotat de argint – s-a folosit pentru cauterizarea unor mici formațiuni cutanate;
actualmente nu mai este pe piața farmaceutică.
13. Ciocolatele medicamentoase – au aspectul și consistența unei bucăți de ciocolată.
Conțin de obicei vitamine și substanțe minerale. Exemplu – preparatul numit Cavit.

16
 14. Bomboanele medicinale; jeleurile medicinale – conțin substanțe cu efect la
nivelul faringelui sau cavității bucale.

4. FORME FARMACEUTICE SEMISOLIDE

- Unguente
- Geluri
- Emplastre
- Cerate (creioane pentru buze)
- Săpunuri medicinale moi
1. Unguentele
Sunt forme farmaceutice semisolide la prepararea cărora se folosește un amestec de excipienți
numit bază de unguent.
Baza de unguent este un amestec de excipienți care trebuie să rămână semisolid la temperatura
camerei. Apoi, în baza de unguent se vor încorpora sau dizolva substanțe medicamentoase.
Excipienții utilizați la prepararea unguentelor se clasifică în:
- Excipienți lichizi reprezentați practic de anumite uleiuri
- uleiul de parafină
- uleiul de floarea soarelui
- uleiul de măsline
- uleiul de ricin
- uleiul de pește
- Excipienți semisolizi
- vaselina

17
 - lanolina (conține substanțe naturale cu efect emulgator; este absolut necesară
la prepararea cremelor)
- Excipienți solizi
- parafina
- untul de cacao (butir cacao)
- ceara de albine
- cetaceu (este o pulbere albă care se obține din grăsimea existentă în cavitatea
craniană a cetaceelor)
Substanțele medicamentoase din unguente pot fi
- substanțe cu efect local (cel mai frecvent)
Exemplu - antibiotice, unele anestezice locale, antiinflamatoare nesteroidiene
(Diclofenac), glucocorticoizi (unguent cu hidrocortizon), substanțe cu efect revulsiv (**)
- substanțe efect sistemic (cu efect la distanță) – mai rar.
Exemplu - Unguentul cu Nitroglicerină, care se aplică precordial sau pe zone cu
tegument subțire. Nitroglicerina fiind liposolubilă se absoarbe prin tegument, trece în vasele de sînge și
va acționa sistemic, producând venodilatație.
** substanțele cu efect revulsiv sunt substanțe care aplicate pe tegumente produc vasodilatație
intensă. Consecutiv se elimină o cantitate mare de căldură care calmează durerile locale (musculare,
articulare, ligamentare).
Clasificarea unguentelor din punct de vedere al sistemului dispers:
1. Unguente-soluții (se mai numesc unguente propriu-zise sau pomezi) – sunt unguente în cazul
cărora substanța medicamentoasăse dizolvă în baza de unguent.
2. Unguente-emulsii – se mai numesc unguente-cremă sau creme. Sunt unguente care trebuie
să includă o cantiate de apă distilată sau o soluție (eventual suspensie) apoasă. Apa sau preparatul lichid
trebuie să fie dispersat(ă) sub formă de picături foarte fine în tot amestecul (adică să fie emulsionat).
Din aceste motive la preparare este absolut necesară lanolina.
Lanolina se obține din lâna de oaie, este practic secreția sebacee de la oaie. Conține substanțe
naturale cu efect emulgator.
3. Unguente-suspensie – se mai numesc unguente-pastă sau paste. Trebuie să conțină pulbere
fină, în procent de cel puțin 25%, dispersată în tot amestecul. Din acest motiv, aceste unguente au
consistență mai crescută.
4. Unguente mixte – exemplu – unguent soluție-suspensie, etc.

18
 După locul unde se prepară, există:
- unguente tipizate
- unguente oficinale (mai rar)
- unguente magistrale.
Administrarea unguentelor se face pe tegumente sau uneori pe mucoase. Aplicarea trebuie
făcută în strat subțire. Aplicarea în cantitate mare, mai ales pe tegumente cu leziuni, poate fi urmată de
absorbția substanțelor medicamentoase din unguent, cu apariția efectelor sistemice nedorite.

O categorie aparte o reprezintă unguentele oftalmice. Acestea trebuie să îndeplinească

3 condiții: să fie sterile, să nu conțină impurități, să aibă pH apropiat sau egal cu pH-ul secreției
lacrimale. Aplicarea lor se face în sacul conjunctival.

2. Gelurile
Sunt forme farmaceutice semisolide mai noi care folosesc, în locul bazei de unguent, un
amestec special de excipienți (de regulă excipienți miscibili cu apa).

19
 O categorie aparte o reprezintă preparatele de tip ORABASE, care reprezintă o bază de gel
hidrofilic pentru aplicare orală, în care se pot include substanțe medicamentoase cu efect local, inclusiv
cele indicate pentru aplicare pe mucoasa bucală.
Particularități:
- permite încorporarea de susbstanțe active;
- crește timpul de menținere a substanței medicamentoase pe mucoasa orală;
- asigură distribuirea lentă și prelungită a substanței medicamentoase;
- nu conține alcool;
- permite reducerea la minim a riscului de sedimentare a substanțelor medicamentoase adăugate
în concentrații mici;
- permite realizarea de preparate potrivite pentru afecțiuni orale - infecții ale cavității bucale,
ulcerații sau late leziuni.
3. Emplastrele sau plasturii
Sunt constituite (constituiți) dintr-un suport din pânză (sau din cauciuc de bună calitate, sau
plastic) peste care există un strat semisolid, adeziv. Stratul semisolid este constituit din excipenți și
poate să includă sau nu substanțe medicamentoase. În funcție de acest aspect, există:
- emplastre simple (empalstre adezive) care servesc la fixarea pansamentelor, acelor de prefuzie,
sondelor, etc. (acest tip de emplastru este numit adesea Leucoplast).

20
 - emplastre medicamentoase, care includ în stratul adeziv substanțe medicamentoase.
Substanțele medicamentoase sunt eliberate treptat, sunt absorbite transcutanat și au efect sistemic.
Exemplu – emplastre (palsturi) cu Nitroglicerină (cu efect antianginos), cu Scopolamină (eficace în răul
de mișcare) sau cu Nicotină (pentru persoane care renunță la fumat).

4. Ceratele
Sunt cunoscute și sub denumirea de creioane pentru buze. Au un conținut crescut de ceară,
parafină și alte componente care le conferă un punct de topire mai ridicat și consistență mai crescută.
Se utilizează pentru mucoasa labială și conțin substanțe cu efect emolient și protector.

5. Săpunurile medicinale moi

Exemplu- săpunul de potasiu, care poate fi utilizat ca excipient (pentru unele preparate care se
aplică pe tegumente) sau ca emulgator.

21
 Medicină Dentară_Farmacologie

Farma_MD3_L.p. 2

- FORME FARMACEUTICE LICHIDE

- FORME FARMACEUTICE GAZOASE

FORME FARMACEUTICE LICHIDE

În funcție de natura sistemului dispers, formele farmaceutice lichide se împart în:
A. Soluții
B. Suspensii
C. Emulsii

A. Soluțiile
Se clasifică, în funcție natura vehiculului, în:
1. soluții apoase (vehiculul folosit este apa);
2. soluții alcoolice (vehiculul folosit este alcoolul etilic);
3. soluții uleioase (vehiculul folosit este uleiul);
4. soluții glicerinate (vehiculul folosit este glicerina);
5. soluții cu solvenți nepolari;
6. soluții extractive - constituie o categorie aparte.
1. SOLUȚIILE APOASE
Sunt soluții care folosesc ca vehicul apa. În mod obișnuit se utilizează apa distilată, iar în cazul
soluțiilor injectabile și al soluțiilor oftalmice (colirelor) se utilizează apa bidistilată. Apa este un solvent
polar care dizolvă majoritatea substanțelor, dar nu dizolvă alcaloizi, hidrocarburi, etc. Nu suferă
modificări prin acțiunea căldurii, ceea ce reprezintă un avantaj pentru soluțiile care trebuie sterilizate
prin căldură.
Uneori se folosesc ape aromatice, ca vehicul pentru preparate care se administrează intern -
exemplu – Apa de mentă.
1
 După calea de administrare, soluțiile apoase se împart în:
1a. Soluții apoase pentru uz intern;
1b. Soluții apoase pentru uz extern;
1c. Soluții apoase injectabile.
Soluțiile apoase pentru uz intern și cele pentru uz extern se prescriu și se prepară în grame.
Concentrația lor se exprimă în g/100g (grame de substanță/100 grame de soluție).
Soluțiile apoase injectabile, se prescriu și se prepară în mililitri. Concentrația lor se exprimă în
g/100ml (grame de substanță/100 mililitri de soluție).
1a. Soluțiile apoase pentru uz intern
Se împart în:
- soluții nezaharate
- soluția apoasă pentru uz intern administrată în picături
- soluții zaharate
- siropul
- poțiunea
- limonada medicamentoasă.
⚫ Soluția apoasă pentru uz intern administrată în picături
Reprezintă o soluție apoasă nezaharată, care se administrează intern (oral) sub formă de
picături. Se prescrie și se prepară în cantități mici – 10g, 20g, 30g, eventual 50g. Este o soluție cu
concentrație mică, cu densitate apropiată de a apei. Se caracterizează prin faptul că 1 gram de soluție
se împarte în 20 de picături. Se poate prepara în farmacie (ca preparat magistral) sau în industrie (ca
preparat industrial sau tipizat).

2
 ⚫ Siropul
Siropul este o soluție apoasă zaharată, cu concentrație crescută de zahăr, care conține substanțe
medicamentoase și este destinată administrării interne. În ceea ce privește concentrația de zahăr –
conține minim 40% zahăr, mai exact între 40% și 64% (în cazul siropului simplu). Datorită conținutului
crescut în zahăr, siropurile se pot păstra, în general, timp mai îndelungat. În cazul celor cu conținut
inferior în zahăr este necesară adăugarea de conservanți.
Există trei tipuri de siropuri:
a). Siropuri industriale sau tipizate – se prepară în industrie.

b). Siropuri oficinale – se prepară în farmacie, după rețeta din Farmacopee.

Siorpurile oficinale pot fi la rândul lor:
- siropuri de tip edulcorant – exemplu Siropul simplu, care este considerat cel mai concentrat
sirop în zahăr (64%). Se folosește la prepararea siropurilor magistrale, a poțiunilor sau limonadelor
medicamentoase având rol de vehicul sau de corectiv.
- siropuri de tip aromatizant – conțin în plus arome – Exemplu – Siropul de lămâie sau Siropul
de coji de portocale. Au aceeași utilizare ca Siropul simplu.
- siropuri medicamentoase – conțin și substanțe medicamentoase. Se eliberează ca atare –
Exemplu – Siropul de codeină sau Siropul de beladonă.
c). Siropuri magistrale – se prepară în farmacie după rețeta prescrisă de medic. La prepararea
lor se folosește Sirop simplu sau un sirop aromatizant.
Siropurile se administrează intern, cu lingurița sau cu lingura (fiecare din ele vor conține doza
de substanță medicamentoasă pentru o dată!).

O linguriță – conține 6,5 grame de sirop, iar o lingură 20 grame de sirop.

3
 **De fapt:
-1 linguriță = 5 ml, care cântăresc 5 g în cazul apei și 6,5 g în cazul siropului.
-1 lingură = 15 ml, care cântăresc 15 g în cazul apei și 20 g în cazul siropului (sau altfel
spus, 1 lingură este de 3 ori mai mare decât lingurița).
⚫ Poțiunea
Poțiunea este o soluție apoasă, zaharată, cu conținut scăzut în zahăr (20% sirop). Conține
substanțe medicamentoase dizolvate sau suspendate în apă, se administrează intern. În unele cazuri,
este posibil să se utilizeze ca vehicul o soluție extractivă apoasă (se va înlocui practic apa distilată cu o
infuzie sau cu un decoct). Datorită conținutului scăzut în zahăr, poțiunile nu se pot conserva timp
îndelungat (mediul nu este hiperton ca în cazul siropurilor, iar zahărul reprezintă un substrat nutritiv
pentru dezvoltarea microorganismelor). Ca urmare, poțiunile nu se pot prepara decât în farmacie, ca
preparat magistral și într-o cantiate care să ajungă pentru 3 zile.
** Concret, componentele unei poțiuni sunt:
- una sau mai multe substanțe medicamentoase;
- sirop 20%;
- apă distilată.
Administrarea poțiunilor se face intern, cu lingurița sau cu lingura.
Se consideră că 1 linguriță conține 5 g de poțiune, iar 1 lingură 15 g de poțiune (de 3 ori mai
mult decât lingurița!).
⚫ Limonada medicamentoasă
Se mai numește și poțiune efervescentă, având toate componentele poțiunii, plus un amestec
efervescent. Se administrează intern. Prepararea este mai dificilă. Practic, nu se mai prepară în prezent.

1b. Soluțiile apoase pentru uz extern

Sunt soluții care se administrează extern – pe tegumente, pe mucoase, în cavități naturale.
Sunt reprezentate de următoarele forme farmaceutice:
⚫ Soluții pentru spălături – conțin substanțe cu efect local; exemplu – soluții pentru
spălături auriculare, oculare, vaginale.
⚫ Soluții pentru comprese – sunt soluții care se aplică pe tegumente, prin
intermediul unei bucăți de pânză sau de tifon (compresă). Pentru compresele reci se folosește
denumirea de prișniț.

4
 ⚫ Soluții pentru tratamentul local al cavității bucale
▪ Gargarisme – sunt soluții ce servesc pentru spălături bucale sau pentru gargară. După
utilizare, lichidul nu trebuie înghițit. Mai sunt denumite ”Ape de gură”.

▪ Dușuri buco-faringiene – sunt soluții care se aplică pe mucoasa bucală sau mucoasa
faringiană sub formă de jet sau de lichid sub presiune (folosind o pară de cauciuc, o seringă sau
un dispozitiv special).
▪ Colutorii – sunt lichide vâscoase care se aplică la nivelul mucoasei bucale, gingiilor
sau faringelui prin badijonare. Ele formează la locul aplicării un strat protector. Conțin substanțe
cu efect local.
⚫ Soluții oftalmice (colire sau picături pentru ochi) sunt soluții apoase care se aplică în sacul
conjunctival sub formă de picături.

Aceste soluții trebuie să îndeplinească obligatoriu 4 condiții:

- să fie sterile;

5
 - să fie perfect limpezi (să nu conțină impurități);
- să aibă pH apropiat sau egal cu cel al secreției lacrimale;
- să aibă presiune osmotică egală sau apropiată cu cea a secreției lacrimale.
Soluțiile oftalmice se prepară de regulă industrial; foarte rar s-ar putea prepara în farmacie. Se
prescriu și se prepară în cantități mici – 10-20 grame.
⚫ Soluții pentru cavitatea nazală (picături pentru nas, rhinoguttae)
Sunt reprezentate în general de soluții apoase, dar se pot utiliza și soluții uleioase, emulsii,
suspensii. Se aplică în cavitatea nazală sub formă de picături. Conțin substanțe cu efect local. Se
prepară în cantități mici, industrial.

⚫ Soluții pentru ureche ( picături pentru ureche; otoguttae)

Sunt în general soluții apoase, dar se pot utiliza și emulsii sau suspensii. Ca vehiculi se pot
folosi apa, uleiul vegetal sau alți solvenți. Soluțiile pentru ureche se aplică în conductul auditiv extern
sub formă de picături. Se prepară industrial.

⚫ Loțiunile (de la cuvântul latin ”loțio” care înseamnă ”a spăla”)

Loținile sunt soluții utilizate la spălarea sau umectarea capului, părului, feței, mâinilor. Conțin

6
substanțe cu efect local.
⚫ Clismele (spălături rectale)
Clismele sunt soluții care se introduc intrarectal prin intermediul unui irigator (sau recipient de
material plastic) și al unei canule potrivite.
- clismele cu efect purgativ conțin ca vehicul apă fiartă și răcită la 36 grade, în care se adaugă
sau nu substanțe care favorizează eliminarea conținutului intestinal. Cantitatea de lichid care se
administrează sub formă de clismă purgativă poate fi de 250-500 grame (mililitri).
- clismele medicamentoase sunt soluții medicamentoase care se administrează intrarectal sub
formă de clismă; se utilizează în cantitați relativ mici – de 100-150 grame (mililitrii).
Uneori clismele pot conține substanțe nutritive și se utilizează temporar, în situații în care
pacientul nu poate fi alimentat pe cale naturală.
Administrarea medicamentelor sub formă de clismă se poate utiliza atunci când administrarea
orală nu este posibilă (vărsături), când substanța medicamentoasă este iritantă pentru mucoasa gastrică
sau când aceasta poate fi inactivată în tubul digestiv. Clisma medicamentoasă reprezintă o alternativă la
administrarea medicamentelor sub formă de supozitoare.
În ultimii ani s-au realizat preparate industriale cunoscute sub denumirea de microclisme,
ambalate în dispozitive speciale, care să permită o admnistrare ușoară.

1c. Soluțiile apoase injectabile

Sunt soluții care se administrează injectabil. Sunt reprezentate de:
- Soluții injectabile în fiole
- Perfuzii
Atât soluțiile injectabile propriu-zise cât și ambalajele, trebuie să îndeplinească anumite
7
condiții.
Soluțiile injectabile trebuie:
- să fie perfect limpezi,
- să fie sterile,
- să fie apirogene (să nu conțină particule lipoproteice numite pirogeni care provin din
membrana celulelor bacteriene; ajunse în organism, provocă febră).
- să aibă pH și presiune osmotică apropiate sau egale cu cele ale mediului intern. Această
condiție nu este obligatorie pentru soluțiile care se administrează strict intravenos.
Ambalajele din sticlă, sub formă de fiole (ampule), flacoane, borcane se realizează din sticlă
specială (bromosilicat de calciu) care este foarte stabilă și prin urmare nu cedează substanțe spre soluția
cu care vine în contact. Sticla trebuie să fie transparentă (indifernt dacă este incoloră sau este sticlă
brună), bine turnată, fără bule de aer.
Pe fiole se înscrie obligatoriu (prin marcaj sau prin itermediul unei etichete):
- denumirea preparatului,
- doza în mg sau concentrația și volumul,
- numărul de șarjă,
- termenul de valabilitate,
- precizări privind calea de administrare – uneori (eventual).
* Practic o fiolă care nu are marcaj sau etichetă, sau are marcaj care nu este lisibil, nu
trebuie folosită.
Ambalajele de tip pungi (saci) din plastic trebuie să fie realizate din material de bună calitate
care să nu cedeze substanțe străine și să fie transparente.
Dopurile din cauciuc – se confecționează de asemenea din cauciuc de bună calitate, care să nu
cedeze substanțe străine. Dopurile sunt fixate cu garnituri metalice care asigură o bună închidere.
⚫ Soluțiile injectabile în fiole

Soluțiile injectabile în fiole reprezintă o formă farmaceutică industrială. Soluția propriu-zisă,

8
sticla sau (uneori) materialul plastic din care este făcută fiola trebuie să îndeplinească condițiile
menționate anterior. În general se folosesc fiole de 1 ml, 2 ml, 5 ml, 10 ml; mai rar fiole de 3 ml, 20 ml.
În mod particular, unele soluții injectabile sunt condiționate sub formă de: carpule, soluții
ambalate în seringi de unică folosință, soluții ambalate în dispozitive dispozitive de tip ”pen”, soluții
injectabile ambalate în flacoane
Carpule
Carpulele reprezintă un tip de fiolă sau cartuș care conține soluții medicamentoase (de obicei
anestezic local) ce urmează să fie injectate cu o seringa specială. Practic este un tub cu un capac
perforabil la un capăt și un dop culisant la celălalt capăt. Reprezintă o formă sub care sunt condiționate
multe dintre anestezicele utilizate în stomatologie.

Soluții ambalate în seringi de unică folosință

Exemplu – vaccinurile; unele anticoagulante injectabile (Clexan, Fragmine);

Soluții ambalate în dispozitive speciale de injectare - dispozitive de tip ”pen”

Exemplu - o parte din preparatele de insulină.
9
 Soluții injectabile ambalate în flacoane
Sunt soluții ambalate în flacoane de sticlă de mici dimensiuni, închise cu dop de cauciuc. Un
astfel de flacon conține mai multe doze. Exemplu – Heparina sodică sau anumite preparate de insulină.

⚫ Perfuziile
Perfuziile sunt soluții apoase sterile care se administrează intravenos într-un volum mai mare de
100 ml, picătură cu picătură, prin intermediul unui ”aparat de perfuzie”(perfuzor). Astfel de soluții sunt
ambalate fie în flacoane de sticlă sau de plastic, fie în pungi de plastic închise cu dop de cauciuc. Se
prepară industrial.

10
 2. SOLUȚIILE ALCOOLICE
Sunt soluții care se prepară folosind ca vehicul alcoolul etilic sau un amestec de alcool etilic și
apă.
Alcoolul etilic este un solvent polar, care dizolvă bine substanțe organice, mai puțin pe cele
anorganice; nu dizolvă grăsimile, gumele, proteinele. Amestecul de alcool etilic și apă, are capacitate
de dizolvare mai mare decât fiecare din cei doi solvenți în parte. Soluțiile alcoolice sunt mai stabile
decât cele apoase. Alcoolul etilic are efect astringent, din acest motiv soluțiile alcoolice nu se
administrează pe mucosae și nu se pot administra injectabil.
În funcție de calea de administrare, se poate discuta despre:
- soluții alcoolice care se administrează intern
- soluții alcoolice propriu-zise (de regulă sub formă de picături);
- tincturi (soluții extractive alcoolice) - se vor discuta la soluții extractive!
- vinuri medicinale.
- soluții alcoolice care se administrează extern - pe tegumente, NU pe mucoase!
- soluții alcoolice propriu-zise;
- tincturi (soluții extractive alcoolice);
- oțeturi medicamentoase.
⚫ Vinurile medicinale – sunt soluții alcoolice cu conținut scăzut în alcool. Se utilizează în
general ca vinuri tonice, care conțin substanțe amare. Atât substanțele amare cât și alcoolul
cresc secrețiile digestive și consecutiv cresc pofta de mâncare.
⚫ Elixirurile sunt soluții hidroalcoolice aromatizate, zaharate, care conțin sau nu substanțe
medicamentoase. Conținutul în alcool poate să varieze între 5 și 40%.
⚫ Oțeturile medicamentoase sunt forme farmaceutice care folosesc ca solvent oțetul. Exemplu –
oțetul aromatic (preparat oficinal) care are efect revulsiv.
3. SOLUȚIILE ULEIOASE
Sunt soluții care folosesc ca vehicul uleiul, în general ulei de floarea soarelui, iar substanțele
medicamentoase pe care le conțin trebuie să fie liposolubile.
După calea de administrare, soluțiile uleioase se împart în:
- soluții pentru uz intern – relativ puține; se administrează sub formă de picături, mai rar cu
lingurița.
- soluții pentru uz extern – se administrează în general pe tegumente; alteori sub formă de

11
picături în cavitatea nazală sau în conductul auditiv intern.
- soluții injectabile – se administrează numai intramuscular; trebuie să îndeplinească condiții
similare cu cele discutatate la soluțiile injectabile apoase. NU se administrează intravenos !!

* Un loc aparte ocupă uleiurile volatile și uleiurile cu proprietăți farmacoterapeutice

proprii.
Uleiurile volatile conțin substanțe volatile. Unele se utilizează în stomatologie. Sunt
reprezentate de: uleiul de mentă (conține mentol), uleiul de cuișoare (conține eugenol, iar din eugenol
s-a realizat eugenatul de zinc, utilizat în stomatologie), uleiul de eucalipt (conține eucaliptol), etc.
Uleiurile cu proprietăți farmacoterapeutice proprii sunt reprezentate de:
- uleiul de ricin și uleiul de in – care au proprietăți purgative;
- uleiul de parafină – are proprietăți laxative;
- uleiul de pește – reprezintă sursă de vitamina A, vitamina D și de acizi grași nesaturați.

12
 4. SOLUȚIILE GLICERINATE
Sunt soluții care folosesc ca vehicul glicerina. Aceasta se caracterizează prin faptul că aderă la
mucoase și la tegumente. Astfel de soluții se pot aplica pe mucoasa bucală (cu utilizare și în
stomatologie) sau pe tegumente. Conțin substanțe cu efect local.

5. SOLUȚIILE CU SOLVENȚI NEPOLARI

Sunt soluții care folosesc ca vehiculi solvenți nepolari, reprezentați de eter, cloroform, benzen.
Se folosesc relativ rar. Cloroformul este utilizat pentru extracția multor principii active.
6. SOLUȚIILE EXTRACTIVE
Sunt soluții obținute prin extragerea unor substanțe (sau principii active) din produse vegetale
(mai rar din produse animale) într-un mediu lichid.
Extracția se poate face:
- în apă – se obține o soluție extractivă apoasă, care se mai numește hidrolat;
- în alcool etilic sau în amestec de alcool etilic și apă – se obține o soluție extractivă alcoolică,
care se mai numește tinctură.
- în ulei (mai rar) – se obține o soluție extractivă uleioasă.
Soluțiile extractive apoase se pot obține prin următoarele metode de extracție:
- prin macerare – presupune punerea părților din plantă în apă rece și menținerea la
temperatura camerei un anumit timp; preparatul obținut se va numi macerat.
- prin infuzare – presupune adăugarea de apă încălzită la fierbere peste produsul vegetal
(practic produsul vegetal se opărește; nu este corect să se fiarbă). Preparatul care se obține se numește
infuzie. Exemplu – Infuzia de flori de tei. Infuzarea se indică pentru produse vegetale friabile (frunze,
flori), care conțin în general substanțe volatile ce s-ar evapora prin fierbere.
- prin decocție – presupune fierberea părților de plantă în apă, de regulă timp de 30 de minute.

13
Metoda se folosește pentru extracția substanțelor din părți dure ale plantelor – scoarță, rădăcină, rizomi.
Preparatul care se obține se numește decoct.
Amestecurile din plante (mărunțite potrivit), numite specii, se pot utiliza la prepararea soluțiilor
extractive apoase.
Hidrolatul (soluția extractivă apoasă) se poate utiliza ca atare, administrat/ă intern sau extern
(după caz) sau poate să intre în componența unor preparate magistrale (poțiuni, limonade
medicamentoase).
Tincturile se pot prepara prin macerare sau percolare.
Percolarea presupune trecerea lichidului de extracție de sus în jos, prin straturi succesive de
produs vegetal așezate într-un vas numit percolator.
Există și excepții reprezentate de tincturi cu stabilitate redusă care se prepară prin dizolvarea
unui extract uscat în alcool – exemplu – Tinctura de opiu (se dizolvă extract de opiu în alcool).
Tincturile se pot utiliza ca atare – administrându-se după caz, extern (doar pe tegumente!) sau
intern (sub formă de picături). Exemplu:
- Tinctura de beladonă, se administrează intern - conține atropină;
- Tinctura de opiu, se administrează intern - conține morfină.
Există și situații în care tincturile intră în componența unor preparate industriale.
* Extractele vegetale sunt preparate obținute prin concentrarea soluțiilor extractive. Există
extracte fluide (lichide), extracte moi și extracte uscate. Exemplu de extract uscat – Extractul de
beladonă care conține atropină 1,5%.

B. Suspensiile
Suspensiile, numite și mixturi, sunt forme farmaceutice care conțin substanțe insolubile în apă,
fin divizate (pulberi), dispersate în apă. Întrucât suspensiile pot sedimenta, la prepararea lor se
utilizează de regulă agenți de dispersie (au acțiune tensioactivă), iar pe etichetă se face mențiunea ”a se
agita înainte de întrebuințare”.
Suspensiile se pot administra intern, extern (pe tegumente sau sub formă de picături pentru nas,
ureche) sau injectabil. Administrarea injectabilă se poate face intramuscular – astfel de preparate sunt
de regulă preparate retard (preparate de depozit). Ele se caracterizează prin faptul că de la locul
injectării susbstanța medicamentoasă se dizolvă lent în lichidul extracelular, trece în sânge lent și
realizează un efect prelungit. Alte preparate injectabile sub formă de suspensie se administrează
subcutanat, periarticular, intraarticular sau în unele țesuturi. NU se administrează intravenos!!!

14
 C. Emulsiile
Sunt preparate care conțin 2 lichide nemiscibile, dintre care un lichid este dispersat sub formă
de picături fine (faza dispersată) într-un alt lichid numit mediu de dispersie. De regulă una din faze este
apoasă și cealată uleioasă. Pentru stabilizarea emulsiei se adaugă agenți emulgatori care reduc
tensiunea superficială. Emulsiile pot fi de tip ulei în apă sau apă în ulei.
Emulsiile se pot administra:
- extern - de regulă pe tegumente; alteori sub formă de picături pentru ureche sau picături pentru
nas;
- intern (se utilizează cele de tip ulei în apă);
- injectabil – relativ rar, în principal se injectează intramuscular. În mod excepțional se pot
utiliza emulsii care conțin particule micronizate, preparate special pentru administrare intravenoasă în
perfuzie.

FORME FARMACEUTICE GAZOASE

Formele farmaceutice gazoase sunt reprezentate de aerosoli.
Aerosolii sunt sisteme disperse formate din particule de lichid sau particule solide ((picături
fine de lichid sau pulbere foarte fină) dispersate într-un vehicul gazos (gaz inert, freon, etc). Altfel spus,
sunt amestecuri de tip ”lichid în gaz” sau ”solid în gaz”. Cele mai multe preparate de acest fel sunt
preparate industriale (tipizate), ambalate în flacoane speciale care permit administrarea. Sunt flacoane
de tip ”flacon presurizat”, ”flacon presurizat-dozat, ”turbuhaler”, ”diskus” sau alte tipuri.
Aerosolii se administrează extern:
- pe cale inhaltorie;
- pe tegumente sau mucoase.
Aerosolii care se administrează inhalator conțin particule cu dimensiuni mici, de ordinul
micronilor (micronizate) care să poată ajunge la nivelul bronhiilor de calibru mic. Sunt preparate
tipizate, ambalate în flacoane speciale, de tip ”flacon presurizat-dozat”, flacon tip ”turbuhaler”, flacon
tip ”diskus”.
Exemplu – preparate care conțin bronhodilatatoare (Ventolin) sau glucocorticoizi administrați
inhalator.
Uneori se poate recurge și la administrare cu aparate de aerosolizare.

15
 ** În afară de aerosoli, mai există unele substanțe medicamentoase care se administrează
inhalator. Acestea sunt anestezice generale, reprezentate de gaze anestezice (protoxidul de azot) și de
lichide volatile (eter, halotan). Administrarea lor se face cu aparate speciale, în sala de operații. Practic
nu sunt considerate forme farmaceutice.
Aerosolii cu administrare pe tegumente sau mucoase conțin substanțe cu efect local, sunt
ambalate în flacoane presurizate, se administrează prin pulverizare.

Exemplu:
- Oximed – se administrează pe tegumente;
- Hexoral – se administrează pe mucoasa bucală;
- preparate care se pulverizează pe mucoasa nazală (utilizate în diverse forme de rinită).
16
 Medicină Dentară_Farmacologie

Farma_MD3_L.p. 3

1. Farmacografie – reguli generale de prescriere a rețetei; părțile rețetei;

2. Receptură forme farmaceutice – partea 1

FARMACOGRAFIE – REGULI GENERALE DE PRESCRIERE

A REȚETEI; PĂRȚILE REȚETEI

Farmacografia este domeniul farmacologiei care studiază rețeta și modul de prescriere a

medicamentelor pe rețetă.
Rețeta este o recomandare scrisă, privind tratamentul medicamentos al pacientului. Este
scrisă de regulă de către medic (în unele țări poate fi prescrisă și de personalul medical mediu) și se
adresează farmacistului. Este înmânată de către medic pacientului, fiind necesară acestuia pentru
eliberarea medicamentelor din farmacie.
Pentru farmaciile care deservesc spitalele, medicamentele se prescriu și se eliberează pe
baza condicilor de medicamente, care se completează de către medici (actualmente în sistem
electronic); aceleași medicamente trebuie menționate și în foaia de observație a bolnavului.
Rețeta reprezintă un document medical și totodată un document medicolegal.

Reguli generale de prescriere a rețetei

- redactarea rețetei se face în limba oficială a unei țări (de regulă limba națională); uneori
se utilizează și anumite prescurtări provenite din limba latină (acestea având o anumită
semnificație);
- rețeta se redactează cu cerneală sau pix, citeț (lisibil), pe formulare tip, care au partea de
sus tipărită; nu se admit modificări, corecturi.

1
 - redactarea se face de către medic, în prezența pacientului; rețeta nu se va redacta de către
asistentă, nu se va dicta acesteia;
- la stabilirea dozelor și a cantităților de medicament prescris, este obligatorie respectarea
dozelor maxime;
- este obligatoriu ca în partea de jos a rețetei sau/și acolo unde se termină prescriera, să
existe data, semnătura și parafa medicului, ștampila unității medicale. Dacă este necesar ca
prescrierea să se continue și pe ”dosul rețetei”, în partea de jos a rețetei (vorbim de ”fața rețetei”) se
va face mențiunea ”VERTE” (provine din latină - în traducere exactă -”întoarce”), se va continua
prescrierea medicamentelor pe ”spatele rețetei”, urmând ca acolo unde se termină propriu-zis
prescierea să se pună din nou data, semnătura și parafa medicului, ștampila unității medicale.
Părțile rețetei
Teoretic se descriu 4 părți ale rețetei: superscripție, inscripție, subscripție, instrucție.
SUPERSCRIPȚIA – este partea tipărită a rețetei; cuprinde date care privesc unitatea

2
medicală în care se prescrie rețeta (numele spitalului, cabinetului medical), date ale pacientului
(nume, prenume, vârstă, domiciliu), numărul din registru de consultații (sau, după caz, numărul
fișei medicale, numărul foii de observație), diagnosticul. Completarea acestor date este obligatorie.
Diagnosticul menționat pe rețetă trebuie să fie complet și să justifice medicația prescrisă. Se
acceptă să nu se completeze rubrica diagnostic în 2 situații – dacă pacientul suferă de o boală gravă,
cu prognostic nefavorabil sau dacă se consideră că diagnosticul nu trebuie făcut public.
INSCRIPȚIA – este partea care cuprinde denumirea medicamentului; trebuie redactată pe
un singur rând; va începe totdeauna cu prescurtarea Rp.
Rp vine de la latinescul ”recipe” - în traducere exactă - ”primește”. Este o formulă de
politețe adresată farmacistului, de tipul ”primește te rog și onorează rețeta mea”.
Pentru preparatele industriale, inscripția cuprinde:
- prescurtarea Rp,
- numele medicamentului,
- forma farmaceutică,
- doza pe formă farmaceutică (poate lipsi uneori).
Numele medicamentului sau substanței medicamentoase se scrie cu literă mare. De regulă
este denumirea comercială sau uneori denumirea comună internațională. Nu se acceptă formule
chimice, simboluri chimice (nu scriem Clorură de K !!), nu se acceptă prescurtări sau denumiri
populare. În principiu, prescurtările pot pot crea confuzii grave!!!
Pentru forma farmaceutică se pot utiliza anumite prescurtari, cum sunt:
- pentru comprimat – cp sau cpr (oricare din ele);
- pentru capsulă – cps;
- pentru drajeu – dj.
Pentru preparatele magistrale - inscripția este adesea mai complexă – în principiu
cuprinde numele substanțelor medicamentoase. Dacă sunt mai multe substanțe pentru același
preparat, se scriu una sub alta, iar în dreptul fiecărei substanțe se scriu cantitățile corespunzătoare,
precizate în grame (se va detalia la prescrierea formelor farmaceutice).

Exemplu – inscripție pentru preparat tipizat:

Rp Paracetamol cpr 500 mg
…..........................................
….........................................

3
 SUBSCRIPȚIA – este partea rețetei care se adresează farmacistului. Se redactează pe
rândul care urmează inscripției. Ea poate să cuprindă (după caz) cantitatea de medicament –
precizată totdeauna cu cifre romane - sau unele prescurtări provenite din limba latină. Prescurtările
din limba latină se folosesc pentru unele preparate magistrale și au anumite semnificații.
Exemplu:
- m.f. - vine din latină de la ”misce fiat” - în traducere - ”amestecă să fie” - se folosește ca
m.f. pulbere, m. f. unguent, etc.
- f. as. - vine de la ”faci asemenea” sau ”faci asimilis” - în traducere - ”fă la fel”; de regulă
se folosește ca ”f.as. Nr. …..”
- există situații în care subscripția poate lipsi pentru că se subânțelege.
Exemplu de subscripție în cazul prepratului Paracetamol;
Rp Paracetamol cpr 500 mg
Nr. XX
…...................................
S-au prescris 20 comprimate. Numărul de comprimate echivalează cu cantitatea prescrisă.
Se precizează cu cifre romane. Reprezintă numărul de comprimate care se va elibera de farmacie.
INSTRUCȚIA – este partea rețetei care se adresează în principiu pacientului sau unei
persoane calificate ce urmează să administreze tratamentul.
Începe cu prescurtarea D.s. - provenită din latină de la ”detur et signature”. Se poate traduce
ca ”dă și semnează” sau ”dă și asumă-ți răspunderea”. După D.s. se trec o serie de date referitoare la
administrarea respectivului medicament. În principiu instrucția trebuie să fie scrisă detaliat, pe
înțelesul pacientului, fără prescurtări.
Datele din instrucție se menționează într-o anumită ordine – respectiv:
D.s., calea de administrare, locul administrării (dacă e cazul), doza pentru o dată
(precizată ca număr de comprimate, capsule, fiole, alteori linguri, lingurițe, picături etc), ritmul
de administrare, …… alte precizări de tipul înainte de masă, după masă, dizolvat în apă, etc.
Exemplu de instrucție în cazul prepratului Paracetamol:
Rp/Paracetamol cpr 500 mg
Nr. XX
D.s. intern, câte 1 comprimat de 3 ori pe zi.
În instrucție:
- nu se prescurtează forma farmaceutică - nu se prescurtează comprimat la cp sau cpr;
- nu se acceptă precizări de tipul”1cpx3/zi sau ”3 comprimate pe zi” (ar putea să le

4
administreze pe toate 3 o dat !!);
- nu se acceptă formulări de tipul ”după avizul medicului”.

*** Dacă pe o rețetă se prescriu mai multe medicamente, superscripția rămâne comună și
fiecare medicament va avea inscripție, subscripție, instrucție; se va face însă o ”numerotare a
prescurtărilor Rp.
Exemplu:
Rp1/ Paracetamol cpr 500 mg
Nr. XX
D.s. intern, câte 1 comprimat de 3 ori pe zi.

Rp2/ Amoxicilină cps 500 mg

Nr. XX
Ds. intern, căte o capsulă la 8 ore

Sau se mai poate scrie astfel:

Rp/
1. Paracetamol cpr 500 mg
Nr. XX
D.s. intern, câte 1 comprimat de 3 ori pe zi.

2. Amoxicilină cps 500 mg

Nr. XX
Ds. intern, căte o capsulă la 8 ore

Prescrierea substanțelor din categoria toxice și stupefiante (morfină și substanțe înrudite)

implică respectarea următoarelor reguli:
- prescierea se va face pe formular special de tip ”formular galben” - redactat în 4
exemplare;
- precizarea cantităților se va face în cifre și litere; Exemplu – fiole VI (șase)
- se vor respecta dozele maxime.

Actualmente putem discuta și despre alte tipuri de rețete

– rețete prescrise pe formular special de tip ”formular verde” pentru anumite prepate
(barbiturice, benzodiazepine, codeină)
- rețeta prescrisă în sistem electronic – pentru medicamentele compensate.

5
 PRESCRIEREA FORMELOR FARMACEUTICE – PARTEA 1

1. Prescrieți o pulbere nedozată nedivizată

Discuție:
Se prescrie o pulbere nedozată nedivizată, preparat magistral pentru un pacient cu ulcer
duodenal. Cantitatea de pulbere va fi de ordinul zecilor de grame. Pentru a fi utilă în ulcer alegem
să conțină substanțe cu efect antiacid.
Aceste substanțe sunt:
- Bicarbonatul de sodiu – antiacid alcalinizant- se va prescrie în cantitate de 10 g.
- Oxidul de magneziu – antiacid neutralizant, care determină însă accelerarea tranzitului
intestinal, putând determina diaree – se va prescrie în cantitate de 10 g.
- Carbonatul de calciu – tot antiacid neutralizant, care determină însă constipație. Pentru a

6
nu se modifica tranzitul intestinal, este necesar să existe un raport de 1/3 între oxidul de magneziu și
carbonatul de calciu. Prin urmare – cantitatea care se prescrie e bine să fie de 30 g. Dacă pacientul
are diaree, se va scădea cantitatea de oxid de magneziu sau se va renunța la el. Dimpotrivă, dacă
este constipat se va modifica raportul în favoarea oxidului de magneziu.
Cele trei substanțe se scriu una sub alta, iar în dreapta se trec cantitățile corespunzătoare, în
grame.
Prescriere rețetă
Dg. Ulcer duodenal
Rp/ Bicarbonat de sodiu
Oxid de magneziu aa 10 g
Carbonat de calciu 30 g
m.f. pulbere
D.s. intern, câte o linguriță la o oră după mesele principale și la nevoie

Întrucât Bicarbonatul de sodiu și Oxidul de magneziu se prescriu în cantități egale, notarea

se face intr-un mod special – se trece în dreptul celei de-a doua substanțe (oxidul de magneziu)
prescurtare aa urmată de cantitate (10 g). Prescurtarea ”aa” provine din latină de la ”ana aegales
partes” - în traducere ”în aceleași părți egale”, iar în limbajul uzual ”ana parte” sau ”în părți egale”.
Notația ”aa” se poate utiliza atunci când două sau mai multe substanțe sunt scrise una sub
alta și se prescriu în cantități egale. Se poate trage eventual o linie verticală sau puțin oblică în
dreptul respectivelor substanțe.
ATENȚIE!!! - Inscripția în acest caz este
Rp/ Bicarbonat de sodiu
Oxid de magneziu aa 10 g
Carbonat de calciu 30 g

În subscripție se folosește prescurtarea m.f. (amestecă să fie). Subscripția ar putea chiar să

lipsească în acest caz, deoarece se subânțelege (din 3 pulberi rezultă practic tot o pulbere).
Administrarea se face oral, cu lingurița (unitate de măsură aproximativă), la o oră după
masă, deoarece durerea din ulcer se calmează la ingestie de alimente și reapare la 1-2 ore după
masă.
2. Prescrieți o pulbere divizată în pachete
Discuție:
Se prescrie o pulbere divizată în pachete, care conține un purgativ osmotic, respectiv sulfat
de magneziu. Acesta se poate administra în constipație ocazională, dar nu este avantajos în
constipația cronică. Doza la care are efect purgativ este de 15 g o dată (grame!). Prin urmare, 15 g

7
va fi doza pentru un pachet. La doza de 5 g o dată, sulfatul de magneziu are efect colecistokinetic.
Prescriere rețetă
Dg. Constipație ocazională
Rp/ Sulfat de magneziu 15 g
pentru un pachet
f.as. nr. III
D.s. intern, câte un pachet dizolvat într-un pahar cu apă, seara la culcare
În subscripție s-a folosit mențiunea f.as. (fă la fel); s-a prescris un număr mic de pachete
pentru că adminsitrarea e ocazională.
Administrarea se face seara, după dizolvare într-un pahar cu apă, pentru că efectul se va
produce după un număr de ore - în decursul nopții sau dimineața.

3. Prescrieți capsule operculate

Discuție:
Se va prescrie Amoxicilină care este condiționată sub formă de capsule operculate.
Capsulele operculate se prepară în industrie.
Amoxicilina este o penicilină cu spectru larg, care se indică și în infecții orodentare. Are
efect bactericid și acționează prin inhibarea sintezei peretelui bacterian. Se administrează de obicei
în doze de 500 mg la 8 ore, adică 1 capsulă la 8 ore. Durata tratamentului într-o infecție este de
minim 5 zile.
Prescriere rețetă
Dg. Abces parodontal
Rp/ Amoxicilină cps 500 mg
Nr. XX
D. s. intern, câte o capsulă la 8 ore
Pe această rețetă s-au prescris 20 capsule, ceea ce înseamnă o durată de tratament de
aproximativ 7 zile; notarea numărului de capsule se face cu cifre romane. De menționat că s-a
utilizat prescurtarea adecvată pentru capsulă, respectiv cps.

4. Prescrieți comprimate
Discuție:
Se va prescrie Propranolol care există sub formă de comprimate de 40 mg și de 10 mg.
Comprimatele sunt forme farmaceutice industriale sau tipizate.
Propranoloul este un β blocant neselectiv, adică blochează receptorii adrenergici β1 și β2.
Prin blocarea receptorilor β1 are efect antihipertensiv (în special prin scăderea secreției de renină),

8
efect antianginos și antiaritmic. Comprimatele de 10 mg (doză mica), se folosesc rar. Cele de 40 mg
se folosesc mai frecvent. Administrara trebuie făcută în 2-3 prize pe zi.
Prescriere rețetă
Dg. Hipertensiune arterială
Rp/ Propranolol cpr 40 mg
Nr. I flacon
D.s. intern, câte 1 comprimat de 2 ori pe zi, sub controlul tensiunii arteriale.
Pe rețetă s-a prescris Propranolol ca antihipertensiv, în doză relativ mică, care se poate crește
dacă valorile tensionale nu scad corespunzător. La pecizarea formei farmaceutice s-a folosit
prescurtarea cpr (se poate folosi cpr sau cp !!). Cantitate este menționată ca număr de flacoane -
este o altă alterantivă de menționare a cantității de medicament, valabilă pentru medicamentele care
sunt ambalate în flacoane/cutii; pentru Propranolol 40 mg - un flacon conține 50 de comprimate.

5. Prescrieți drajeuri
Discuție:
Se va prescrie Diclofenac sub formă de drajeuri a 50 mg. Drajeurile sunt forme farmaceutice
industriale. Diclofenacul este antiinflamator nesteroidian. Sunt disponibile și alte forme
farmaceutice care conțin diclofenac - comprimate, supozitoare, unguent etc. Diclofenacul
acționează prin inhibarea ciclooxigenaziei (COX), cu scăderea sintezei prostaglandinelor. Doza de
diclofenac pentru o zi este de 100-150 mg. Alegem să administrăm 100 mg/zi, fracționat în 2 prize,
respectiv 1 drajeu de 2 ori pe zi.
Prescriere rețetă
Dg. Nevralgie intercostală dreaptă
Rp/ Diclofenac dj 50 mg
Nr. XIV
D. s. intern, câte un drajeu de 2 ori pe zi, după mese

La pecizarea formei farmaceutice s-a folosit prescurtarea dj. Cantitatea de diclofenac

prescrisă este de 14 drajeuri, ceea ce înseamnă 7 zile de tratament.

6. Prescrieți supozitoare
Se vor prescrie supozitoare în 2 variante – respectiv preparat tipizat și preparat magistral
a). Preparat tipizat
Discuție:
Se prescriu supozitoare cu denumirea comercială Emetiral. Substanța activă este

9
Proclorperazină, care este un antivomitiv (antiemetic). Antivomitivele înlătură greața și vărsăturile.
Mecanismul de acțiune al proclorperazinei (emetiral) constă în inhibarea receptorilor
dopaminergici (D2) și muscarinici (M1) din SNC.
Există Emetiral supozitoare de 5 mg (doză mică, utilizate mai rar) și de 25 mg. Prescriem
supozitoarele care conțin doza de 25 mg, în cantitate mică (numărul de supozitoare mic) pentru că
un astfel de tratament are durată limitată. În instrucție se va preciza că administrarea se face
extern (calea de administrare), intrarectal (locul admnistrării), câte un supozitor de 3 ori pe zi
Prescriere rețetă
Dg. Sindrom dispeptic
Rp/ Emetiral supozitoare 25 mg
Nr. VI
D.s. extern, intrarectal, câte un supozitor de 3 ori pe zi

b) Preparat magistral
Discuție:
Se prescriu supozitoare preparat magistral care să conțină substanțe antispastice, utile la un
pacient cu colica renală. Se va adauga Fenobarbital în doză mică, care are efect sedativ și rol
adjuvant în acest caz. Ultimul component al supozitoarelor trebuie să fie excipientul. Precizarea (și
utilizarea) excipientului este obligatorie.
De menționat că un supozitor conține practic doza pentru o dată din fiecare substanță.
Substanțele cu rol antispastic vor fi papaverina și atropina. Nu se va prescrie însă atropină
ca atare, ci un preparat oficinal care conține atropină, respectiv extract de beladonă – care conține
atropină 1,5%.
Papaverina se va folosi ca Papaverină clorhidrică, adică sub formă de sare, pentru că este
alcaloid. Papaverina este antispastic musculotrop și acționează direct pe musculatura netedă. Se
poate prescrie în doze de 60-100 mg pentru o dată. Alegem o doză medie, de 80 mg o dată, adică
0,08 g (pentru rețetele magistrale, cantitățile se prescriu în grame !!)
Atropina este antispastic neurotrop (blochează receptorii muscarinici). Așa cum am mai
amintit, o prescriem ca Extract de beladonă (atropină 1,5%). Ne propunem să administrăm 0,3 mg
atropină o dată. Trebuie să calculăm în ce cantitate de Extract de beladonă se găsesc 0,3 mg
Atropină, folosind ”regula de trei simplă”

100 mg Extract de beladonă..................................1,5 mg Atropină

x mg Extract de beladonă...................................0,3 mg Atropină
x= 0,3x100/1,5= 1x100/5= 20 mg Extract de beladonă = 0,02 g Extract de beladonă

10
 Fenobarbitalul se administrează în doză de 20 mg, respectiv 0,02 g o dată. La această doză
are efect sedativ. Rolul său în acest preparat este adjuvant (ajutător), pentru că în colica renală
pacientul este agitat, deoarece durerea este intensă și nu există practic poziție antalgică.
Se folosește notarea aa (ana parte) pentru Extractul de beladonă și Fenobarbital, întrucât
sunt în cantități egale. (0,02 g)
Pentru excipient se folosește notarea Excipient q.s. Excipientul se menționează totdeauna
pe ultimul loc, întrucât este substanță ajutătoare. Notarea q.s. este prescurtarea de la expresia
”quantum satiss”, din latină. Semnificația acesteia este ”cât trebuie” sau, în acest caz, ”cât
trebuie și ceea ce trebuie” (pentru că de fapt nu denumim excipientul, urmând ca farmacistul să
aleagă excipientul cel mai potrivit).
Prescriere rețetă
Dg. Colică renală stângă
Rp/ Papaverină clorhidrică 0,08 g
Extract de beladonă
Fenobarbital aa 0,02 g
Excipient q.s.
pentru un supozitor
f.as. Nr. X
D.s. extern, intrarectal, câte un supozitor la nevoie

În instrucție se precizează că administrarea se face extern (calea de administrare), intrarectal

(locul admnistrării). În acest caz s-a recomandat câte un supozitor la nevoie.

11
 Medicină Dentară_Farmacologie

Farma_MD3_L.p. 4

RECEPTURĂ FORME FARMACEUTICE – partea aII-a

7. Prescrieți un unguent
Se prescriu 2 variante de unguent
a) un unguent preparat tipizat
b) un unguent-pastă - preparat magistral
a) Unguent preparat tipizat
Discuție: Prescriem un preparat tipizat sub formă de unguent cremă (cremă), care se numește
Flucinolon N. Acesta conține Fluocinolon (glucocorticoid care se administrează doar local) și
Neomicină (un antibiotic care se administrează doar local)
Fluocinolonul are efect antiinflamator și antialergic; este util în afecțiuni de tip eczemă sau
dermatită alergică. Asocierea Fluocinolonului cu Neomicina este avantajoasă întrucât leziunile cutanate
s-ar putea suprainfecta, mai ales că glucocorticoizii favorizează infecțiile. De menționat că denumirea
comercială este în acest caz Fluocinolon N și că există și preparate care nu asociază neomicină, numite
simplu Fluocinolon.
Administrarea preparatului Fluocinolon N se face extern (calea de administrare), pe tegumente
(locul administrării), desigur doar în regiunea afectată. Este important să se menționeze că se
administrează în strat subțire, pentru că administrarea în cantități mari favorizează absorbția
substanțelor medicamentoase, mai ales dacă aplicarea se face pe o suprafață mare și cu leziuni cutante.
Se administrează de 2-3 ori pe zi.
Prescriere rețetă
Dg. Dermatită alergică
Rp/ Flucinolon N cremă
Nr. I tub
D.s. extern, pe tegumente, în zona afectată, în strat subțire, de 2 ori pe zi.

1
 b) Unguent magistral; unguent-pastă
Discuție:
Prescriem un unguent-pastă (pastă) – preparat magistral, cu efect protector și emolient, care se
poate utiliza (aplica local) în cheilita acută.
Baza de unguent va fi reprezentată de Lanolină și Vaselină, care se pun de regulă în cantități
egale, adică ”în părți egale” sau ”ana parte” (notat aa). Conform definiției, unguentul pastă trebuie să
conțină pulbere într-un procent mai mare de 25%. În acest caz, pulberea și practic substanțele
medicamentoase sunt reprezentate de Talc și de Oxid de zinc. Efectul acestui unguent este emolient și
protector (emolient prin excipienți și protector prin pulberi).
În mod particular, pentru acest unguent prescrierea se face în cantități egale pentru toate
componentele. Ne propunem să prescriem o cantitate de unguent de 40 g. Ca urmare, fiecare
componentă va fi prescrisă în cantitate de 10 grame.
În subscripție se face mențiunea ”m.f. unguent”, adică ”amestecă să fie unguent”.
Prescriere rețetă
Dg. Cheilită acută
Rp/ Talc
Oxid de zinc
Lanolină
Vaselină aa 10 g
m. f. unguent
D.s. extern, la nivelul buzelor, în strat subțire de 2 ori pezi
De remarcat că pulberea (talc plus oxid de zinc) reprezintă împreună un procent de 50%, prin
urmare conținutul în pulbere depășește 25%.

8. Prescrieți o soluție apoasă pentru uz intern administrată în picături

Se prescriu 2 variante de ”soluție apoasă pentru uz intern administrată în picături”
respectiv variantă magistrală și variantă tipizată
a) Preparat magistral
Discuție:
Prescriem ”soluție apoasă pentru uz intern administrată în picături”, care conține Atropină
(se utilizează ca atropină sulfurică pentru că este un alcaloid).
Atropina este antisecretor gastric și antispastic – de aceea se administrează la un pacient cu
ulcer. Acționează prin blocarea receptorilor muscarinici (este parasimpatolitic).
2
 Conform definiției această formă farmaceutică se prescrie în cantități mici, de ordinul 10g, 20 g,
30 g, excepțional pot fi 50 g. Administrarea se face oral – pe rețetă se precizează intern. Alegem să
prescriem o cantitate de 20 g – ceea ce se notează pe rețetă ca ad 20 g. Mențiunea ad însemnă ”până
la............”. Concentrația unei astfel de soluții (soluție de atropină) trebuie să fie 1%0 (unu la mie).
Știind aceste date trebuie să calculăm care este cantitatea de atropină necesară.

1000 g soluție …...........................................1g. Atropină

20 g soluție.................................................x g Atropină
x= 20x1/1000 = 2/100 = 0,02 g Atropină

Se pot completa cantitățile calculate în dreptul Atropinei și Apei distilate.

Apoi, trebuie să calculăm câte picături de soluție se vor administra o dată.
Ne propunem ca doza de atropină pentru o dată să fie 0,5 mg. Vom administra această doză de 3
ori pe zi, iar seara la culcare o doză dublă de 1 mg . Trebuie să calculăm în câte picături din această
soluție dse regăsesc 0,5 mg și respectiv 1 mg, pentru că de fapt pacientul primește doza pentru o dată
într-un număr de picături din soluție.
Fiind soluție apoasă – 1 g soluție se împarte în 20 picături.
Dacă vom știi câtă atropină este într-un gram de soluție, vom știi practic câtă atropină este în 20
de picături.
Calculăm acest lucru:
1000 g soluție …...........................................1g Atropină
1 g soluție …...........................................x g Atropină
x= 1x1/1000 = 1/1000 =0,001 g = 1 mg.
Prin urmare – 1 g de soluție = 20 picături și conține/conțin 1 mg de atropină.
Doza de 0,5 mg Atropină pe care ne-am propus-o se va regăsi în 10 picături.
Practic se vor administra câte 10 picături de 3 ori pe zi, înainte de mese (pentru că
antisecretoarele gastrice se administrează înainte de mese), iar seara la culcare 20 de de picături
Prescriere rețetă
Dg. Ulcer duodenal – perioadă dureroasă
Rp/ Atropină sulfurică 0,02 g
Apă distilată ad 20 g
D.s. intern, câte 10 picături de 3 ori pe zi, înainte de mese, iar seara la culcare
20 de de picături

3
 b) Preparat tipizat
Discuție:
Haloperidolul face parte din clasa neuroleptice. Diminuă sau înlătură simptomele din bolile
psihice (agitație, halucinații, etc.). Există sub formă de soluție pentru uz intern administrată în picături
– preparat tipizat (industrial). Acesta se caracterizează prin faptul că 1 gram de soluție conține 2 mg
haloperidol.
Ceea ce știm despre orice soluție pentru uz intern administrată în picături este că 1 gram de
soluție se împarte în 20 de picături. Prin urmare în 20 picături sunt de fapt 2 mg de Haloperidol.
Doza uzuală, în tratamentul de întreținere, pentru un pacient cu afectare psihică poate varia
între 1 si 4 mg/zi, fracționat în 3-4 prize pe zi.
Alegem doza zilnică de 4 mg - adică 2 grame de soluție, respectiv 40 picaturi pe zi (2gx20
picături=40 picături), pe care le administrăm fracționat, câte 10 picături de 4 ori pe zi.
Prescriere rețetă
Dg. Agitație pe fond psihotic
Rp/ Haloperidol soluție
Nr. Iflacon
D.s. intern, câte 10 picături de 4 ori pe zi

9. Prescrieți un sirop
Discuție:
Prescriem un preparat tipizat numit Sirop expectorant.
Siropul expectorant conține ”extract pectoral fluid” (20g) și clorură de amoniu în doză mică
– 500 mg la 100 g sirop.
Clorura de amoniu este expectorant secretostimulant iar ”extractul pectoral fluid” are efect
expectorant slab și efect emolient (scade iritația căilor respiratorii). Se pot administra 3 – 5 linguri pe
zi. Efectul expectorant este util în tusea productivă (tusea cu expectorație). Alegem să adminstrăm câte
o lingură de 3 ori pe zi.
Prescriere rețetă
Dg. Bronșită acută
Rp/ Sirop expectorant sirop
Nr. I flacon
D.s. intern, câte o lingură de 3 ori pe zi
În bronșita acută, tusea este productivă (tuse cu expectorație). Prin urmare este util să se

4
administreze sirop expectorant.
10. Prescrieți o poțiune
Discuție: Poțiunea se prepară numai în farmacie, ca preparat magistral. Alegem să prescriem
o poțiune care să conțină 2 substanțe cu efect expectorant - Iodura de potasiu și Clorura de amoniu.
Ambele sunt expectorante secretostimulante.
Clorura de amoniu acționează prin mecanism reflex care presupune iritarea mucoasei gastrice,
ceea ce va determina reflex creșterea secreției serose bronșice.
Iodura de potasiu se elimină în secreția bronșică. Acționează atât prin mecanism reflex (identic
cu cel al Clorurii de amoniu) cât și prin mecanism direct care constă în stimularea celulelor secretoare
din mucoasa bronșică.
Cantitatea de poțiune prescrisă (150 g) este calculată astfel încât sa ajungă 3 zile.
Calculul pornește de la faptul că se administrează 1 lingură (15 g poțiune) de 3 ori pe zi, adică 3
linguri pe zi, respectiv 9 linguri în 3 zile – se rotunjește la 10 linguri (pentru ușurința calculelor,
cântăririi, etc.).
10 linguri x15g/lingură = 150 g poțiune. Se notează pe rețetă ca ad 150 g. Reamintim că ad
înseamnă ”până la...”
Conform definiției poțiunii, aceasta trebuie sa conțină sirop 20% și apă distilată ca vehicul
(este soluție apoasă zaharată !). Procentul de 20% din 150 g înseamnă 30 – prin urmare 30 g sirop.
Iodura de potasiu și Clorura de amoniu pot fi utilizate în doze cuprinse între 200-600 mg pentru
o dată (valabil pentru fiecare din ele). De regulă se alege aceeași doză – spre exemplu 200 mg (0,2 g)
din fiecare. Poțiunea prescrisă include 10 doze din fiecare substanță (nr. de doze este egal cu numărul
de linguri). Ca urmare 0,2 g x10 doze = 2 g de iodură de potasiu și 2 g de clorură de amoniu – adică
substanțele vor fi în cantități egale, de câte 2 grame fiecare. Acest lucru se precizeaza pe rețetă,
folosind notația "aa 2g” . ** "aa" este prescurtarea de la expresia latinească ``ana parte``, adică "în
părți egale" sau "în aceleași părți egale".
Prescriere rețetă
Dg. Bronșită acută
Rp/ Iodură de potasiu
Clorură de amoniu aa 2 g
Sirop 30 g
Apă distilată ad 150 g
D.s. intern, câte o lingură de 3 ori pe zi

5
 11. Prescrieți un colir
Discuție:
Prescriem un colir, preparat tipizat care să conțină pilocarpină.
Pilocarpina este parasimpatomimetic. Se administrează sub formă de colir (picături oftalmice)
în tratamentul glaucomului pentru că scade presiunea intraoculară. Se poate utiliza în principiu în
concentrații ce variază între 0,5% și 4%. Frecvent se utilizează concentrația de 2%.
Există sub forma preparatului tipizat Apicarpin, cu 2 concentrații - 2% și 4%.
Prescriem concentrația de 2%.
Administrarea preparatului se face extern, în fiecare sac conjunctival, câte 2 picături o dată. Se
administrează de minim 4 ori pe zi, deoarece are durată de acțiune scurtă.

Prescriere rețetă
Dg. Glaucom cronic bilateral
Rp/Apicarpin 2% colir
Nr. I flacon
D.s. extern, în fiecare sac conjunctival, câte 2 picături de 4 ori pe zi

12. Prescrieți o soluție injectabilă în fiole

Discuție:
Prescriem Adrenalină sub formă de fiole.
Adrenalina este simpatomimetic cu spectru larg (stimulează receptorii α, β1, β2 adrenergici).
Nu se administrează oral deoarece se inactivează în tubul digestiv. În mod obișnuit se administrează
injectabil subcutanat. Are puține indicații terapeutice, deoarece are spectru larg și prin urmare multe
reacții adverse. Se utilizează rar, ca tratament în criza de astm bronșic (cu condiția ca pacientul să nu
asocieze HTA sau boli cardiace). O altă indicație este tratamentul șocului anafilactic, unde se
administrează intravenos dacă starea pacientului este gravă sau s.c., eventual i.m. în treimea medie a
coapsei (pe fața antero-laterală) în formele mai ușoare.
Există sub formă de fiole a 1 ml soluție 1‰, cee ace corespunde la 1 mg Adrenalină pe fiolă. Pe
rețetă, în inscripție se va scrie doza/fiolă (în miligrame) sau, ca alternativă, concentrația și volumul
(soluție 1‰, fiole 1ml).
Vom prescrie Adrenalină pentru un pacient în criza de astm bronșic. Administrarea se va face
subcutanat, ½ fiolă la nevoie. Dacă este cazul, injectarea se poate repeta după 30 de minute (adrenalina

6
are durată scurtă de acțiune).
Pentru administrarea injectabilă se acceptă în instrucție prescurtări de tipul: inj. (pentru
injectabil), s.c. (pentru subcutanat), i.m. (pentru intramuscular), i.v. (pentru intravenos), considerând că
o astfel de instrucție se adresează unui cadru medical care va administra tratamentul.

Prescriere rețetă
Dg. Astm bronșic în criză
Rp/ Adrenalină fiole 1 mg
Nr. III
D.s. inj., s.c., câte o jumătate de fiolă la nevoie, sub control medical

13. Prescrieți un preparat sub formă de aerosoli

a). Prescrieți aerosoli cu administrare inhalatorie
Discuție:
Prescriem preparatul Ventolin - aerosoli la flacon presurizat-dozat. Este un preparat tipizat care
conține ca substanță activă salbutamol; se administrează inhalator.
Salbutamolul este un simpatomimetic β2 selectiv, care produce bronhodilatație.
Cantitatea de aerosol administrată la o inhalație se numește puf și conține o anumită doză de
salbutamol. Doza pentru o dată este de 1-2 pufuri, administrate la nevoie. Se recomadă să nu se
depășească 8 pufuri pe zi, deoarece administrarea în exces determină scăderea sensibilității receptorilor
β2 la agonist, mergând până la lipsa efectului bronhodilatator. Din prudență noi limităm administrarea
la 6 pufuri pe zi.
Prescriere rețetă
Dg. Astm bronșic
Rp/ Ventolin aerosoli la flacon presurizat dozat
Nr. I flacon
D.s inhalator, câte 2 pufuri la nevoie, maximum 6 pufuri pe zi

b) Prescrieți aerosoli cu administrare locală

Discuție:
Prescriem un preparat sub formă de aerosoli cu administrare locală, care conține ca substanță
activă Hexetidina – antiseptic local care se aplică la nivel gingivo-dentar și oro-faringian. Se
administrează prin pulverizare locală. Pulverizarea se face după mese, astfel încât după administrare

7
pacientul să nu consume alimente sau lichide timp de 30 minute-1 oră.
Se poate pulveriza de 2 ori pe zi, dimineața și seara. La nevoie se poate crește doza la 2
pulverizări de 3 ori pe zi. Este recomandabil ca durata tratamentului să fie de maxim 5 zile.

Prescriere rețetă
Dg. Stomatită
Rp/Hexoral aerosoli 0,2%
Nr. I flacon
D.s. extern, se pulverizează la nivelul cavității bucale, după mese, de 2 ori pe zi.

14. Prescrieți un preparat din grupa substanțelor toxice și stupefiante

Discuție:
Pentru preparatele din grupa toxice și stupefiante prescrierea se face pe formular special,
numit ``formular galben``. Redactarea se face în 4 exemplare, din care pacientului i se vor înmâna
primele 3 exemplare.
Este obligatorie respectarea dozelor maxime, iar cantitățile se vor preciza în cifre și litere.
Alegem să prescriem Morfină.
Morfina este un analgezic din clasa opoide, cu mecanism de acțiune central, care produce
dependență. Există sub formă de fiole care conțin 20 mg morfină clorhidrică sau sub formă de
comprimate cu doze diverse. Alegem să prescriem forma injectabilă. În mod uzual se injectează
subcutanat.
Doza maximă pentru o dată este de 20 mg, doza maximă pe 24 de ore este de 60 mg.
Prescriem șase fiole, cu precizarea numărului de fiole în cifre și litere. Întrucât se indică o fiolă
la nevoie, este necesar să se facă mențiunea ”a nu se depăși 3 fiole pe zi”, adică doza de 60 mg/zi care
este doza maximă pe 24 de ore.
Prescriere rețetă
Obs. – Prescriera se face pe formular special – de tip ``formular galben``.
Dg. Dureri post-operatorii
Rp/ Morfină clorhidrică fiole 20 mg (douăzeci miligrame)
Nr. VI (șase)
D.s. inj. s.c. câte o fiolă la nevoie (a nu se depăși 3 fiole pe zi)

8
 15. Prescrieți un preparat magistral care să se administreze local la nivelul cavității
bucale
Discuție:
Prescriem un preparat magistral sub formă de soluție glicerinată; vehiculul este glicerina.
Cantitatea totală de soluție glicerinată trebuie să fie mica – 20,30, 50 g.
Alegem să prescriem 50 de grame de soluție glicerinată. Ca urmare, în dreptul Glicerinei se va
face mențiunea ad. 50 g.
Preparatul trebuie să conțină substanțe cu efect local.
Alegem ca acestea să fie reprezentate de:
- Nistatin – este un antimicotic care nu se absoarbe digestiv; se dozează în unități
internaționale (U.I.). Trebuie prescris în concentrație de 100 000 UI la 1 gram de preparat. Prin
urmare pentru 50 g preparat sunt necesare 5 000 000 UI;
- Neomicină – este un antibiotic cu administrare locală; se prescrie în concentrație de 2 %.
În acest caz, pentru 50 g preparate este necesară cantitatea de 1g Neomicină.
- Metronidazol – este un chimioterapic antimicrobian și antiprazitar care are efect și pe
germenii anaerobi. Se prescrie tot în concentrație de 2 %. Cantitatea necesară va fi tot de 1gram.
- Borax – este un antiseptic care se administrează pe mucoasa bucală și linguală; se prescrie tot
în concentrație de 2 %; cantitatea va fi și de acestă dată 1 gram (g).
Pentru ultimele 3 substanțe, cantitatea este aceeași, întrucât se prescriu în aceeași concentrație;
Se precizează pe rețetă ca aa 1g.
Ultimul component este Glicerina, pe care am menționat-o deja.
Prescriere rețetă
Dg. Stomatită aftoasă
Rp/ Nistatin 5 000 000 UI
Neomicină
Metronidazol
Borax aa 1 g
Glicerină a d 50 g
D.s. extern, pentru badijonarea mucoasei bucale, de 3 ori pe zi, după mese.
Administrarea se face la nivelul mucoasei bucale, după mese, prin aplicare de tip badijonare (se
aplică un strat pe mucoasă, de regulă cu ajutorul unui mic tampon).

9
 Medicină Dentară_Farmacologie

Farma_MD3_L.p. 5

DEMONSTRAŢIE – MEDICAȚIA SISTEMULUI NERVOS

VEGETATIV
Prezenta lucrarea practică are ca obiectiv studiul unor rezultate obținute experimental.
Aceste rezultate reprezintă de fapt înregistrarea grafică a variațiilor tensiunii arteriale (TA) la un
animal de experiență, după administrarea succesivă a diferitelor substanțe cu acțiune în domeniul
colinergic și în domeniul adrenergic – a se vedea descrierea experimentului (protocolul).
Discuțiile noastre trebuie să vizeze:
- caracteristicile înregistrărilor grafice (curbelor),
- mecanismul de acțiune al substanței care a produs respectiva curbă,
- utilizarea acestei substanțeîn în condiții clinice.
Ca urmare, lucrarea practică va reprezenta un prilej de recapitulare a principalelor noțiunii
teoretice din capitolul de curs cu aceași tematică – ”Medicația sistemului nervos vegetativ – substanțe
cu acțiune în domeniul colinergic și adrenergic”.

Experimentul presupune înregistrarea pe cale sângerândă a modificărilor (variației) tensiunii

arteriale la un animal de experiență, după administrarea diverselor substanțe care acționează în
domeniul colinergic sau adrenergic. Se realizează pe un animal mare – câine, eventual pisică sau
iepure.
Protocolul experimentului
Se efectuează anestezierea animalului prin anestezie generală cu Cloraloză 100 mg/Kgc
injectată în vena marginală a urechii (sau în vena safenă în cazul iepurelui) sau cu Uretan (etil-uretan)
în doză de 1-1,25 g/Kgc.
** De menționat că cele 2 substanțe, Cloraloza și Uretanul, se utilizează doar în condiții
experimentale, nu se administrează la om.
Se fixează animalul în decubit dorsal pe o masă de contenție (de urmărit figura de mai jos !!)
Se practică o incizie în regiunea mediană a gâtului, care va pune în evidență pachetul vasculo-
nervos al gâtului, făcând posibilă excitarea directă a nervului vag (cu ajutorul unor electrozi) și
canularea arterei carotide externe.

1
 Canularea arterei carotide externe se face cu o canulă din sticlă, la care se racordează un
sistem de tuburi (unele din plastic, altele rigide – din sticlă) în care există o soluție anticoagulantă ce

conține heparină, citrat de sodiu, sulfat de magneziu. La acest sistem de tuburi se conectează o
peniță inscriptoare, ce vine în contact cu un kimograf (cilindru acoperit cu hârtie înnegrită, care se
rotește în jurul propriului ax). Pe hârtia înnegită, penița va înscrie practic orice variație a TA.
Se montează un cateter în vena jugulară, pentru injectarea diverselor substanțe care urmează
să se administreze (în cazul de față substanțe cu acțiune în domeniul colinergic și în domeniul
adrenergic).
După fiecare astfel de injectare se va înregistra o curbă care reprezintă modificarea TA
produsă de substanța injectată (substanța luată în studiu).
Urmează analiza și discuția rezultatelor obținute (discuția curbelor înregistrate), plus discuția
principalelor aspecte legate de medicația sistemului nervos vegetativ.
Reamintim că principalele categorii de receptori în domeniul vegetativ sunt:
⚫ receptori colinergici (pe care se fixează acetilcolina)
2
 - receptori muscarinici – notați cu M
- receptori nicotinici – notați cu N - care la rândul lor sunt de tip Nn (în ganglionii
vegetativi) și Nm (în placa motorie).
⚫ receptori adrenergici – reprezentați de receptorii α (α1, α2), β1 și β2.
Pentru parcurgerea acestor discuții, este util să revedem schema sistemului nervos
vegetativ – cu localizarea tipurilor de receptori din aceste structuri nervoase. Pe parcursul prezentării
și discutării graficelor, va fi uneori util să se revină asupra acestei scheme.

Schema sistemului nervos vegetativ – domeniul colinergic și adrenergic

PARTEA I - DOMENIUL COLINERGIC

Garficul nr. 1

Garficul nr. 1 - Modificările TA la animalul de experiență după administrarea de

parasimpatomimetice

3
 Curba 1 – se excită nervul vag (în regiunea mediană a gâtului), consecutiv se produce
scăderea tensiunii arteriale (TA).
Efectul este intens, se instalează rapid și are durată scurtă. Aceste caracteristici sunt valabile
pentru răspunsul obținut prin stimularea directă a unui nerv.
Curbele 2, 3, 4 - sunt produse după administrarea de Acetilcolină.
Acetilcolina este mediator chimic în sistemul vegetativ parasimpatic. Produce efect similar cu
stimularea vagului, determinând scăderea TA. Scăderea TA se explică prin faptul că Acetilcolina
stimulează receptorii muscarinici (M) de la nivelul cordului (cu scăderea debitului cardiac) și de la
nivelul vaselor (cu producerea vasodialtației). Scăderea debitului cardiac și vasodilatația duc la
scăderea TA. Efectul Acetilcolinei se instalează tot brusc şi are durată scurtă - a se vedea graficul!
Durata scurtă se explică prin faptul că Acetilcolina este inactivată rapid de către colinesterază.
Din grafic se observă că intensitatea efectului creşte cu creşterea dozei de Acetilcolină.
** De menționat că, la doze obișnuite, Aceticolina acționează pe receptorii muscarinici.
Efectul nicotinic al acetilcolinei este prezent la doze mari și se poate demonstra numai
experimental, în anumite condiții (se vor prezenta la Graficul nr. 4).
Altfel spus, curbele 2,3,4) pun în evidență efectul muscarinic al acetilcolinei.
Curba 5 – reprezintă modificarea TA după administrare de Pilocarpină. Pilocarpina este
parasimpatomimetic și acţionează prin stimularea receptorilor muscarinici, ceea ce determină
scăderea tensiunii arteriale. Efectul se instalează mai lent şi durata lui este mai mare. Durata mai
mare se explică prin faptul că pilocarpina nu este rapid inactivată.
Clinic:
Acetilcolina – NU se utilizează ca medicament, deoarece are efecte brutale, spectru larg,
durată scurtă de acțiune. Studiul ei este însă absolut necesar deoarece este o substanță de referință.
Pilocarpina – este alcaloid extras din arbustul Pilocarpus jaborandi. Se utilizează în
tratamentul glaucomului, în tratamentul xerostomiei, ca antidot în intoxicația cu atropină.
Alte parasimpatomimetice: Metacolina, Carbacolul, Betanecolul, Cevimelina.
Cevimelina se utilizează în tratamentul xerostomiei; are mai puține reacții adverse decât
Pilocarpina.

4
 Graficul nr. 2

Graficul nr. 2 - Modificările TA la animalul de experiență după administrarea de

anticolinesterazice reversibile (neostigmină)
** se observă potenţarea efctului acetilcolinei de către neostigmină

Curba 1 – s-a injectat Acetilcolină în doză mica, ceea ce va determina efect muscarinic al
Aceticolinei. Caracteristicile curbei se cunosc de la graficul anterior - TA scade, efectul este brusc și de
durată scurtă.
** Curba va fi folosită şi ca etalon (element de comparaţie) pentru a doua administrare de
Acetilcolină.
Curba 2 - s-a injectat Neostigmină – ca urmare TA scade, dar scăderea se produce lent și
durata efectului este mare, cu revenire lentă la normal. Aspectul se explică prin faptul că Neostigmina
este anticolinesterazic (parasimpatomimetic indirect). Acţionează prin blocarea reversibilă a
colinesterazei, ceea ce duce la acumulare de Acetilcolină (Ach) în fanta sinaptică. Efectul se
instalează lent, pentru că e nevoie de timp până se acumulează Acetilcolină. Revenirea TA la normal
este lentă pentru că durează până când se va metaboliza acetilcolina endogenă acumulată.
Curba 3 - se repetă injectarea aceleiaşi doze de Acetilcolină - TA scade, dar efectul este mai
intens decât la prima injectare de Acetilcolină, adică TA scade evident mai mult. Acest aspect se
explică prin aceea că Ach injectată a 2-a oară mai găseşte încă Ach acumulată în sinapsă ca urmare a
efectului Neostigminei. Se produce de fapt potenţarea efectului acetilcolinei de către neostigmină.
Clinic
Neostigmina se poate utiliza:
- în atonia digestivă postoperatorie,
- în atonia vezicală postoperatorie,
- ca test de diagnostic și ca tratament în miastenia gravis,
- ca antidot în supradozarea cu substanțe curarizante antidepolarizante
** Curarizantele antidepolarizante blochează receptorii nicotinici din placa motorie (Nm) și determină

5
astfel paralizia reversibilă a musculaturii striate. În condiții de supradozare, dacă se administrează neostigmină,
se va acumula acetilcolină în placa motorie, care va deplasa curarizantul antidepolarizant de pe receptori.
ATENȚIE – NU se administrează însă neostigmină în cazul curarizantelor depolarizante.
Anticolinesterazicele sunt de 2 tipuri:
- reversibile – Neostigmina, Ezerina (fiziostigmina). Există și compuși mai noi - Tacrina și
Donepezilul care pătrund în SNC și cresc Ach din sinapsele cerebrale, cu efect în boala Alzheimer.
- ireversibile – cu efect toxic – reprezentate de compușii organofosforici. Intoxicația cu
compuși organofosforici este foarte gravă. Se vor prezenta în continuare manifestările clinice și
tratamentul acesteia.

INTOXICAȚIA CU COMPUȘI ORGANO-FOSFORICI (COF)

Compușii organofosforici sunt anticolinesterazice ireversibile. Se leagă de sediul esterazic al
colinesterazei formând un compus fosforilat stabil, iar refacerea colinesterazei nu se produce decât
prin sinteza unei noi cantităţi de enzimă, ceea ce necesită un interval de peste o săptămână.
Derivaţii organofosforici sunt foarte toxici, deoarece au liposolublitate foarte mare și inhibă
ireversibil colinesteraza. Liposolubilitatea determină absorbție rapidă și crescută pe orice cale,
(inclusiv prin tegumente și mucoase) și pătrunderea cu uşurinţă în creier.
Substanțele organo-fosforice sunt utilizate ca substanțe toxice de luptă (tabun, sarin, soman)
sau ca insecticide (paration, malation).
Intoxicaţia acută cu substanţe organofosforice este deosebit de gravă, practic mortală (letală)
în absența tratamentului.

Simptomatologia în intoxicaţia acută cu substanţe organofosforice

Se datorează acumulării de acetilcolină endogenă în sinapsele colinergice. Aceasta va
produce efecte muscarinice şi nicotinice, constând într-o multitudine de simptome, care realizează aşa
numita criză colinergică.
Criza colinergică se caracterizează prin :
a) manifestări de tip muscarinic
- hipersecreția glandelor exocrine – hipersudorație, hipersalivație (sialoree), hiperlăcrimare;
- mioză;
- simptome respiratorii - bronhospasm, hipersecreţie bronşică și consecutiv dispnee;
- simptome cardiovasculare - hipotensiune arterială, bradicardie;
- simptome digestive – colici, diaree (prin creșterea peristaltismului), greță, vărsături;
b) manifestări de tip nicotinic
- fasciculaţii musculare, slăbiciunea musculaturii striate, convulsii, posibil chiar paralizia
musculaturii striate;

6
 - manifestări cardiovasculare – creșterea tensiunii arteriale, tahicardie.
c) manifestări nervos centrale
- confuzie mintală, comă, convulsii.
Tratamentul intoxicației cu compuși organo-fosforici
Constă în:
- îndepărtarea toxicului, prin: îndepărtarea hainelor, spălarea tegumentului și a părului capului
(pentru că toxicul este liposolubil și pătrunde prin piele, iar părul reține toxicul); dacă e cazul spălătură
gastrică (în cazul în care toxicul a fost ingerat).
- aspiraţie bronșică, la nevoie respiraţie artificială;
- administrarea de Atropină în doze mari, adică 1 - 2 mg o dată (1-2 fiole) injectabil
intravenos (i.v.), repetat la interval de 5-8 minute, până la apariţia primelor semne de atropinizare
(midriază);
- administrarea de reactivatori de colinesterază reprezentați de compuși din categoria oxime,
respectiv Obidoximă (toxogonin) sau Pralidoximă. Reactivatorii de colinesterază dislocă şi fixează
toxicul de pe colinesterază, enzima redevenind astfel funcţională.
- tratament simptomatic - anticonvulsivante, hidratare, etc.

Graficul nr. 3

Graficul nr. 3 - Modificările TA la animalul de experiență după administrare de

parasimpatolitice (atropină)

Atropina este parasimpatolitic – blochează receptorii muscarinici (M).

Curba 1 – se administrează Atropină. Aceasta nu influenţează semnificativ TA, eventual o
scade şi apoi o creşte uşor sau invers; depinde de tonusul vegetativ al animalului.
Curba 2 - După atropină, se excită nervul vag; nu se obţine răspuns, deoarece Atropina a
blocat receptorii muscarinici din sinapsele parasimpatice.
Curba 3 – Se administrează Ach; nu se obţine efect, din acelaşi motiv ca în cazul excitării
vagului.
Clinic
Indicații/utilizări ale atropinei:
7
 - pentru scăderea secreției salivare – înaintea sau în timpul unor intervenții stomatologice;
- în tratamentul ulcerului gastric sau duodenal - pentru că scade secreția gastrică și
peristaltismul digestiv;
- ca antidiareic;
- ca antispastic în colici renale, colici biliare, intestinale;
- în bradicardie sau bloc atrio-ventricular;
- ca antidot în intoxicația cu substanțe organo-fosforice;
- pentru combaterea sialoreei – în boala Parkinson;
Contraindicațiile atropinei:
- în glaucom – deoarece crește presiunea intraoculară;
- în boala de reflux gastro-esofagian – pentru că favorizează staza gastrică și refluxul gastro-
esofagian;
- în stenoza pilorică organică;
- în ileus paralitic (pareză intestinală);
- în adenomul de prostată – pentru că favorizează retenția de urină și apariția globului vezical;
- în tahiaritmii supraventriculare;

Graficul nr. 4

Graficul nr. 4 - Demonstrarea efectului nicotinic al Acetilcolinei

Curba 1 – se excită vagul – efectul este cunoscut din discuțiile anterioare;
Curba 2 – se administrează Ach - – efect cunoscut;
Curba 3 - se administrează Atropină - – efect cunoscut;
Curba 4 - se administrează doză mare de Ach (1000 micrograme = 1 mg), care va acţiona pe
receptorii nicotinici. Cum receptorii muscarinici sunt ocupaţi de atropină, efectele parasimpatice nu se
manifestă, dar se va produce creşterea TA prin stimularea receptorilor N din ganglionul simpatic şi de
la nivelul suprarenalei.

8
 Dacă s-ar fi administrat doză mare de Ach, fără atropinizare, s-ar fi produs prăbuşirea TA, cu
moartea animalului de experienţă.
Demonstrarea efectului nicotinic al Acetilcolinei se poate face numai experimental, cu
respectarea a 2 condiţii:
1. să se administreze întâi Atropină care va bloca receptorii muscarinici din periferia
parasimpatică (atropinizarea animalului) – a se vedea curba 3 din grafic!;
2. să se administreze doze mari de Acetilcolină,

Graficul nr. 5

Graficul nr. 5 - Modificările TA la animalul de experiență după administrare de

Nicotină

Se înregistrează o curbă caracteristică, la care distingem 3 segmente.

Segmentul iniţial al curbei (1)- TA scade datorită acţiunii Nicotinei pe receptorii N din ganglionul
parasimpatic. Aceştia sunt acţionaţi primii pentru că sunt mai sensibili. Este știut că receptorii nicotinici
din ganglionul parasimpatic sunt mai sensibili decât receptorii nicotinici din ganglionului simpatic !
Ulterior – segmentul 2 – TA creşte, prin stimularea de către Nicotină a receptorilor N din
ganglionul simpatic şi de la nivelul suprarenalei (cu creşterea eliberării de catecolamine din
suprarenală).
Apoi – segmentul 3 - prin hiperpolarizare (inhibiţie), TA scade, producâdu-se hipotensiune şi
abia mai târziu revenirea TA la normal.
Modificările prezentate anterior sunt determinate de acțiunea Nicotinei pe receptorii Nn
(receptorii nicotinici din ganglionii vegetativi).
Nicotina la doze mici stimulează receptorii N (nicotinici), iar la doze mari îi blochează. Este

9
substanță de referință în farmacologie și are importanță toxicologică.
Din punct de vedere toxicologic ea poate produce:
• intoxicație acută
- atunci când se fumează prima țigară – de regulă e o formă ușoară de intoxicație;
- accidental se poate produce intoxicație acută la persoane care manevrează substanța
pură, în industrie.
• - intoxicație cronică (tabagism) – la fumători.
De menționat că tabagismul are și efecte asupra sistemului orodentar.
Ca urmare poate determina: zone de leucoplazie cu risc de apariție a carcinomului oro-
faringian; afecțiuni periodontale acute și cronice; stomatită; întârzierea cicatrizării unor ulcerații bucale;
ineficiența implantului dentar; pătarea dinților; halitoză.

Graficul nr. 6

Graficul nr. 6 - Modificările TA la animalul de experiență după administrare de

Hexametoniu
Hexametoniul este ganglioplegic. Blochează receptorii Nn din ganglionii vegetativi. Scade TA.
Efectul se instalează lent şi are durată foarte mare. Din acest motiv se utilizează numai experimental.
Clinic
Ganglioplegicul utilizat clinic este Trimetafanul. Se administrează în perfuzie venoasă. Este
utilizat ca antihipertensiv, limitat, doar în anumite situații de urgență cum ar fi – unele crize
hipertensive (foarte rar), disecție acută de aortă, ruptură de anevrism de aortă. În plus, se utilizează
pentru realizarea ”hipotensiunii controlate”, pe parcursul unor intervenții chirurgicale (scăderea TA

10
permite limitarea sângerărilor !!).

PARTEA a-II-a - DOMENIUL ADRENERGIC

Graficul nr. 7

Graficul nr. 7 - Modificările TA la animalul de experiență după administrare de

simpatomimetice directe

Curba 1 – este înregistrată după administrarea de Adrenalină (20 mcg). Este știut că
Adrenalina este simpatomimetic cu spectru larg și că detemină creșterea TA. Acest lucru se produce și
în condiții experimentale, dar curba are un aspect caracteristic în care se recunosc mai multe
segmente:
• inițial (la începutul injectării), la doză mică de Adrenalină, se produce o ușoară hipotensiune –
explicată prin faptul că la doze mici sunt stimulați receptorii β2 care sunt mai sensibili.
• ulterior, TA crește prin stimularea receptorilor β1 – ceea ce determină stimularea cordului, cu
creșterea debitului cardiac și prin urmare cu creșterea valorilor TA;
• apoi – se înregistrează o zonă numită ”zonă de stepaj” (pentru că penița bate pasul pe loc;
11
 denumirea vine de la step), explicată prin faptul că apar mecanisme compensatorii de tip
parasimpatic, care tind să scadă valorile TA;
• după depășirea mecanismelor de tip compensator, TA continuă să crească, prin stimularea
receptorilor α, ceea ce determină vasoconstricție într-un teritoriu întins, cu creșterea
consecutivă a TA;
• urmează scăderea valorilor TA, explicată prin faptul că Adrenalina începe să se metabolizeze
iar la final, când doza este mică, se repetă hipotensiunea ușoară explicată prin stimularea
receptorilor β2.
De remarcat faptul că durata efectului Adrenalinei este scurtă, ceea ce se explică prin faptul
că Adrenalina este rapid metabolizată de enzimele MAO și COMT.
** La om – Adrenalina produce creșterea valorilor TA – dar cu creșterea TA maxime și
scăderea ușoară/moderată a TA minime.
Curba 2 – este înregistrată după administrarea de Noradrenalină (20 mcg). Se observă că TA
crește. Este cunoscut că Noradrenalina este simpatomimetic care are în special efect α adrenergic și
efect slab β1 adrenergic. În condiții experimentale efectul β1 nu se produce. Prin urmare curba
înregistrată reprezintă o creștere tensională determinată doar de vasoconstricție produsă prin
stimularea receptorilor α.
Durata efectului este scurtă și în acest caz, deoarece și Noradrenalina este rapid metabolizată
prin MAO și COMT.
În cee ace privește metabolizarea, reamintim că produsul de metabolism al catecolaminelor
este acidul vanilil-mandelic, care se elimină urinar. Se poate face dozarea în urină a acidului vanilil-
mandelic. Valorile vor fi crescute în caz de feocromocitom (tumoră de suprarenală constituită din
celule care secretă catecolamine).
Curba 3 – este înregistrată după administrarea de Izoprenalină. Se observă scăderea valorilor
TA. Izoprenalina este simpatomimetic β neselectiv, adică stimulează receptorii β1 și β2. Efectul β1 nu
este evident experimental, iar stimularea β2 determină vasodilatație în anumite teritorii (coronarian,
cerebral, musculatură striată), fapt ce determină scăderea valorilor TA.
Clinic
Adrenalina are indicații limitate datorită faptului că este un medicament greu de mânuit
terapeutic, deoarece - are spectru larg, efect rapid și durată scurtă de acțiune.
Se administrează injectabil – de regulă subcutanat sau intravenos în urgențe. Nu se poate
administra oral deoarece are moleculă polară care se inactivează în tubul digestiv.
Adrenalina se indică:
- în șocul anafilactic - cu mențiunea că tratamentul complet al șocului anafilactic constă în
administrarea de Adrenalină urmată de Hemisuccinat de hidrocortizon injectat intravenos;
- în criza de astm bronșic – dacă nu există boli asociate care să contraindice Adrenalina (HTA,

12
angină pectorală); actualmente se utilizează rar pentru că există preparate mai avantajoase, cu
administrare inhalatorie;
- ca hemostatic local - sub formă de soluție diluată 1/100 000 – 1/1000, în aplicații de scurtă
durată pe mucoase sângerânde (pentru că vasoconstricția limitează sângerarea!);
- în asociere cu anestezice locale, pentru anestezie în stomatologie – în concentrații cuprinse
întere 1/50 000 și 1/200 000.
Noradrenalina are în principal efecte α adrenergice și efect β1 slab. Este inactivă în
administrare orală Se indică în tratamentul hipotensiunii severe din șoc/colaps, când se
administrează în perfuzie venoasă lentă, montată într-un vas mare (pentru că infiltrarea în peretele
venos determină vaoconstricție locală severă care poate merge până la necroză), sub controlul
tensiunii arteriale.
Izoprenalina – are moleculă polară, ca atare nu se administrează oral. În mod obișnuit (uzual)
se administrează sublingual sub formă de comprimate. Se poate administra și inhalator (aerosoli) sau
intravenos – rar. Actualmente se utilizează foarte puțin. Se indică în criza de astm bronșic (în absența
bolii cardiace ischemice asociate), în tratamentul unor forme severe de bloc atrio-ventricular (crește
conducerea atrio-ventriculară) și în unele forme de șoc cardiogen.
Graficul nr. 8

Graficul nr. 8 - Modificările TA la animalul de experiență după administrare de

efedrină (simpatomimetic indirect)
Efedrina este un alcaloid, cu acțiune simpatomimetică predominent indirectă.
Se observă că TA crește. Creșterea se produce lent, este de lungă durată, iar revenirea la
normal se face tot lent. Acest aspect se explică prin faptul că acționează în principal indirect și în mică

13
măsură direct (ca agonist) pe receptorii adrenergici.
Acțiunea indirectă constă în faptul că Efedrina este transportată în terminația presinaptică,
pătrunde în veziculele de depozit și determină eliberarea de noradrenalină în fanta sinaptică. La
rândul ei, Noradrenalina va stimula receptorii α, cu creșterea consecutivă a TA.
Efectul se instalează lent pentru că necesită timp pentru eliberarea de noradrenalină. Durata
lungă de acțiune se explică prin faptul că Efedrina nu este metabolizată de MAO și COMT. Revenirea
TA la normal este lentă.
Clinic
Efedrina se poate administra oral, dar are spectru larg și multe efecte adverse. Ca urmare, în
prezent este utilizată doar pentru aplicații locale, pentru decongestionarea mucoaselor – exemplu –
ser efedrinat 1 %0 care se aplică pe mucoasa nazală.
Actualmente se mai utilizează un enantiomer (izomer) al efedrinei numit pseudoefedrină.
Pseudoefedrina se administrează în special oral, în asociere cu analgezice-antipiretice (paracetamol,
acid acetisalicilic). Astfel de preparate (asocieri medicamentoase) se indică în special în răceală,
gripă, sinuzite – exemplu: ”Paracetamol sinus”, ”Nurofen răceală și gripă”, etc. Efectul pseudoefedrinei
constă în decongestionarea mucoaselor și stimularea SNC, cu efect benefic pentru obstrucția nazală.
Preparatele care conțin pseudoefedrină trebuie evitate însă la pacienții hipertensivi, chiar dacă au
medicație antihipertensivă.
Pseudoefedrina se mai poate administra și local, intrând în componența unor preparate care
se utilizează ca decongestive în rinite.
Graficul nr. 9

Graficul nr. 9 – Potențarea efectului adrenalinei de către efedrină

14
 Curba 1- determinată de injectarea Adrenalinei – efectul este cunoscut din discuțiile anterioare;
Curba 2- determinată de injectarea Efedrinei - efectul este de asemenea cunoscut;
Curba 3- se repetă injectarea Adrenalinei, în aceeași doză; se observă creșterea intensității
efectului. Acest lucru se explică prin faptul că a doua doză de Adrenalină mai găsește încă
noradrenalină în fanta sinaptică, eliberată de către efedrină.
Clinic – trebuie evitată administrarea de Adrenalină după Efedrină, deoarece poate determina
creșteri tensionale care induc accidente severe.

Graficul nr. 10

Graficul nr. 10 - Modificările TA la animalul de experiență după administrare de

simpatolitice directe
Curba 1- determinată de injectarea Fentolaminei. Se produce scăderea TA. Efectul se explică
prin faptul că Fentolamina este α blocant (blochează receptorii α1 și α2).
Curba 2- determinată de injectarea Adrenalinei. TA scade deoarece Adrenalina va găsi
receptorii α blocați de către Fentolamină. Scăderea se datorează acționării receptorilor β2 din teritorii
vasculare.
Curba 3 - determinată de injectarea de Noradrenalină. Noradrenalina ar putea acționa doar pe
receptorii α, care sunt însă blocați. Ca urmare, TA nu se modifică.
Curba 4 – obținută după administrarea de Propranolol. Propranololul este β blocant neselectiv
(blochează receptorii β1 și β2). În condiții clinice scade TA, îndeosebi prin scăderea secreției de
renină. În condiții experimentale și la doza folosită în experiment, Propranololul nu modifică TA, dar
blochează receptorii β1 și β2.
Curba 5 – se repetă injectarea aceleiași doze de Adrenalină (20 mcg). Întrucât această doză
găsește receptorii α blocați de Fentolamină și receptorii β1 și β2 blocați de Propranolol, nu se produce
15
nicio modificare a TA.
Clinic
Fentolamina – se utilizează limitat, ca test de diagnostic și ca tratament al hipertensiunii din
feocromocitom. Nu este avantajoasă în tratamentul formelor obișnuite de HTA (HTA esențială). Alfa-
blocante selective – α1 blocante - de tipul Prazosin, Terazosin, se pot utiliza în tratamentul HTA.
Propranololul – are efect antihipertensiv, antianginos și antiaritmic. Este contraindicat însă în
cazul în care pacientul asociază astm bronșic (pentru că favorizează bronhospasmul) sau afecțiuni
vasculare periferice (arteriopatii obstructive, sindrom Raynaud – pentru că favorizează spasmul
vascular). Beta-blocantele selective (β1 blocante) sunt mai avantajoase și se utilizează frecvent –
exemplu: Metoprololul, Atenololul, Bisoprololul.
ATENȚIE – NU există blocante β2 selective !!!
Substanțele utilizate în experiment și prezentate mai sus sunt simpatolitice directe –
blochează receptori adrenergici (sunt antagoniști ai respectivilor receptori).

Există și simpatolitice indirecte, numite și neurosimpatolitice, care acționează la nivelul

componentelor presinaptice din sinapsele adrenergice. Sunt reprezentate de Guanetidină și
Rezerpină.

16
 Medicină Dentară_Farmacologie

Farma_MD3_L.p. 6

RECEPTURĂ – MEDICAȚIA SNC – partea 1

Farmacologia sistemului nervos central (SNC) – este un capitol cuprinzător, care include
mai multe subcapitole. În prezenta lucrare practică vom discuta și vom prescrie medicamente din
următoarele subcapitolele:
• Sedativ-hipnotice,
• Anxiolitice,
• Anticonvulsivante,
• Antipsihotice (neuroleptice).
SEDATIV - HIPNOTICE
Sedativ- hipnoticele produc efecte care depind de doză:
- efectul sedativ - apare la doze mici. Constă în deprimare psihomotorie cu liniştire, scăderea
performanţelor psiho-motorii, uneori cu somnolenţă; poate determina instalarea somnului dacă există
condiții favorabile;
- efectul hipnotic - apare la doze mai mari – constă în instalarea unui somn asemănător celui
fiziologic, din care pacientul poate fi trezit prin stimuli obișnuiți;
- somn anestezic (se mai numește narcoză) – apare la doze mai mari decât cele hipnotice;
Este un somn asemănător celui produs de anestezicele generale, din care pacientul nu poate fi trezit
prin stimuli obișnuiți.
- moarte prin stop respirator sau colaps - la doze şi mai mari.
De fapt, din punct de vedere terapeutic sunt importante primele 2 efecte - efectul sedativ și
efectul hipnotic.
Principalele categorii de hipnotice sunt reprezentate de:
- hipnotice barbiturice
- hipnotice benzodiazepinice
- alte hipnotice
Hipnoticele barbiturice sunt derivați ai acidului barbituric.
1
 De menționat ca doar anumiți compuși cu structură barbiturică se utilizează ca hipnotice, iar
dintre aceștia, unii au efect anticonvulsivant.
Hipnoticele benzodiazepinice – sunt compuși care au în moleculă nucleu benzodiazepinic.
De menționat că nu orice compus cu această structură este hipnotic. Cei mai mulți compuși
benzodiazepinici au efect anxiolitic, unii se utilizează ca anestezice generale intravenoase
(midazolam, diazepam), alții au și efect anticonvulsivant (clonazepam, diazepam, lorazepam).
Hipnoticele cu structură benzodiazepinică sunt reprezentate de: Nitrazepam, Flurazepam,
Flunitrazepam, Triazolam.
Alte hipnotice – Zopiclona (Imovane), Zolpidemul (Stilnox), Zaleplonul, Cloralhidratul
(Atenție – NU Clorhidratul !), Ramelteonul.

1. Prescrieți un hipnotic barbituric

Discuție: Alegem să prescriem Ciclobarbital. Prescripția se va adresa unei persoane cu
insomnie prin deficit de adormire, preparatul fiind util pentru inducerea somnului. Efectul
Ciclobarbitalul se instalează rapid și are durată scurtă, de 3-8 ore.
Amitim că există 2 tipuri de insomnii:
- insomnia prin deficit de adormire (sau de inducţie) - în care pacientul nu poate să adoarmă. În
acest caz sunt utile barbituricele cu durată scurtă de acțiune.
- insomnia de menţinere - în care pacientul adoarme bine, dar se trezeşte după aproximativ o
oră și adoarme abia spre dimineaţă. În acest caz ar putea fi utile barbiturice care au durată mai lungă
de acțiune. Sunt însă mai avantajoase hipnoticele benzodiazepinice sau hipnoticele cu altă structură.
Ciclobarbitalul nu trebuie prescris în cantități mari, deoarece barbituricele determină
toleranță, dependență fizică și psihică. În plus, faptul că pacientul are o cantitate mare de barbituric
poate preta la utilizarea acesteia în scop de suicid. Ca urmare, vom prescrie doar 10 comprimate.
Reamintim că numărul de comprimate se scrie pe al 2-le rând, cu cifre romane, și că reprezintă de
fapt cantitatea de medicament eliberată de farmacist !!!.
Prescriere rețetă
Dg. Insomnie
Rp/Ciclobarbital cpr 200 mg
Nr. X
D.s. intern câte un comprimat pe zi, seara la culcare.

Ciclobarbitalul în doze mici se poate utiliza ca sedativ.

Barbituricele modifică modelul fiziologic al somnului, scăzând proporţia somnului REM
(perioada în care se produc visele de care ulterior ne amintim) şi a somnului cu unde lente în favoarea
somnului inechivoc (pe care îl cresc). Privarea de somn REM duce la tulburări de comportament și la
stări de nevroză.
2
 De reținut faptul că barbituricele produc inducție enzimatică și autoinducție enzimatică (a se
vedea cursul, inclusiv cursul de Farmacocinetică !!)

Dintre barbiturice, discutăm pe scurt și despre Fenobarbital.

Efectul Fenobarbitalului se instalează lent și are durată lungă (peste 8 ore).
Fenobarbitalul se utilizează:
- rar ca hipnotic - pentru că produce sedare diurnă (buimăceală în a 2-a zi); doza este de
100mg/zi seara;
- ca sedativ – în doze mici, de 15-30 mg;
- ca anticonvulsivant, în doze medii, administrate oral – în tratamentul cronic al epilepsiei.
- injectabil i.m - în crize convulsive.
ATENȚIE! – există unele preparate care se pot administra injectabil intravenos, dar NU
preparatul românesc, pentru că nu este soluție apoasă, ci este soluție care folosește un solvent
sintetic numit propilen-glicol. Reamintim că – intravenos se pot injecta doar soluții apoase !!!
Mecanism de acțiune - barbituricele acționează ca agoniști față de receptorii GABAA
(receptori pentru acidul gama – amino-butiric, acesta fiind mediator chimic cu efect inhibitor în sinapse
din SNC).

2. Prescrieți un hipnotic nebarbituric

Se prescriu 2 variante:
Varianta 2A - un hipnotic benzodiazepinic
Varianta 2B - Zopiclonă (Imovan)
Varianta 2A - Se prescrie un hipnotic benzodiazepinic
Discuție: Alegem să prescriem Nitrazepam.
Prescripția se adresează unei persoane cu insomnie provocată de anxietate. Comprimatele
conțin o doză de 5 mg – de regulă se administrează 1 comprimat seara; la vârstnici se poate
administra 1/2 cp (se înjumătățește doza). Cantitatea pe care o prescriem este un flacon (o cutie) care
conține 20 de comprimate. În general, când nu avem o durată de tratament foarte exact delimitată sau
când tratamentul este cronic, cantitatea de medicament se precizează ca număr de flacoane/cutii.
În cazul hipnoticelor benzodiazepinice este de dorit ca administrarea să fie intermitentă sau
limitată în timp (preferabil 4 săptămâni – exceptând unele cazuri).
Prescriere rețetă
Dg. Insomnie
Rp/ Nitrazepam cpr 5 mg
Nr. I flacon
D.s. intern, câte un comprimat seara, cu 30 minute -1 oră înainte de culcare.

3
 Hipnoticele benzodiazepnice au efect rapid și durată medie de acțiune. Nu scad REM-ul – prin
urmare produc un somn mai apropiat de cel fiziologic. Sunt avantajoase la pacienți a căror insomnie
este determinată de anxietate. Nu produc inducție enzimatică.
Reamintim că hipnoticele cu structură benzodiazepinică sunt reprezentate de: Nitrazepam,
Flurazepam, Flunitrazepam, Triazolam.

Varianta 2B - Se prescrie Zopiclonă (Imovan)

Discuție: Imovan conține zopiclonă 7,5 mg pe comprimat. Este un medicament util pentru
inducerea și menținerea somnului. Prescripția se adresează unui bolnav cu insomnie. Zopiclona nu
produce inducție enzimatică. La vârstnici și la hepatici se scade doza la jumătate.
Prescriere rețetă
Dg. Insomnie
Rp/ Imovan cpr 7,5 mg
Nr. I flacon
D.s. intern, câte un comprimat seara, înainte de culcare.

3. Prescrieți un medicament cu efect sedativ

Discuție: Alegem să prescriem Extraveral.
Prescripția se adresează unui bolnav cu tulburări nevrotice (hiperexcitabilitate nervoasă,
insomnie).
Extraveralul conține; extract uscat de valeriană (80 mg), plus Fenobarbital în doză sedativă
(20 mg). Se pot administra în general 1 – 3 comprimate pe zi. Noi am alegem o doză zilnică medie –
de 2 comprimate/zi. În general, dozele medii sunt o bună alegere, pentru a nu avea un efect mai
intens decât ne așteptăm. Eventual se va crește doza ulterior, dacă va fi necesar.
ATENȚIE !!– comprimatele de Extraveral sunt de un singur tip – adică nu există comprimate
care să aibă doze mai mari – ca atare nu vom scrie doza pe comprimat după prescurtarea cp. E
nevoie să reținem însă doza de Fenobarbital, care este o doză sedativă. Extractul de valeriană are
efect slab sedativ, posibil de tip placebo. S-ar putea scrie eventual - cp 80/20 mg.
Prescriere rețetă
Dg. Tulburări nevrotice
Rp/ Extraveral cpr
Nr. I flacon
D.s. intern, câte 1 comprimat de 2 ori pe zi.
Alte sedative:
- Extractul de Crataegus, extractul de Passiflora (extracte din plante) și bromurile (care
actualmente nu se mai folosesc); au efect sedativ de intensitate mică, mai degrabă de tip placebo.
- Blocante ale receptorilor histaminergici H1 de prima generație – Hidroxizina, Prometazina
(romergan), Difenhidramina, Clorfeniramina, care sumează efect antialergic, antiemetic, sedativ.
4
 ANXIOLITICE
Anxioliticele sunt medicamentele care înlătură anxietatea, la doze la care sunt puțin sedative.
Anxietatea este definită ca teamă fără motiv – ca o stare neplăcută de așteptare a unui
eveniment care nu se știe dacă va veni și când va veni. Tulburările anxioase includ manifestări de
anxietate acută sau cronică, inclusiv fobii.
Fobia reprezintă teama nejustificată față de un obiect real, care în mod normal nu produce
teamă.
Anxioliticele sunt reprezentate de o serie de compuși din clasa benzodiazepine – Diazepam,
Oxazepam, Medazepam, Lorazepam (Anxiar), Alprazolam (Xanax), Clordiazepoxid, Bromazepam.
Alprazolamul este util în tratamentul depresiei nevrotice (manifetată prin anxietate și insomnie).
Mecanismul de acțiune – benzodiazepinele acționează tot ca agoniști pe receptorii GABA -
ergici, fixându-se pe situsuri receptoare specifice (notate BZ1 și BZ2).
Trebuie discutat un aspect farmacocinetic important, respectiv metabolizarea
benzodiazepinelor.
Majoritatea benzodiazepinelor se metabolizează în 2 etape:
- inițial printr-un proces de oxidare microzomială - cu formare de metaboliți activi, care au în
general timp de înjumătățire lung, ceea ce determină prelungirea efectului compusului inițial;
- apoi, în timpul doi, prin glucuronoconjugare - cu formarea de compuși inactivi ce vor fi
excretați renal.
Deoarece procesul de oxidare este mai lent la vârstnici, alcoolici, persoane cu afecțiunui
hepatice, prematuri (copii) – respectivele benzodiazepine nu se administrează la astfel de pacienți.
De la acest model, fac excepție – Lorazepamul și Oxazepamul, care sunt metabolizate direct
prin glucuronoconjugare. Acești compuși sunt de preferat la vârstnici și la persoanele cu afectare
hepatică, întrucât glucuronoconjugarea este foarte puțin afectată de vârstă sau hepatopatii.

4. Prescrieți un anxiolitic benzodiazepinic

Discuție: Alegem să prescriem Diazepam comprimate. Prescripția se adresează unui bolnav
cu anxietate.
Diazepamul există sub formă de cp a 10 mg și fiole tot de 10 mg. Doza pentru administrare
orală pentru o zi poate fi cuprinsă între 10 și 40 mg (adică 1-4 comprimate). Alegem o doză medie –
de 2 cp pe zi – fracționat în 2 prize.
Prescriere rețetă
Dg. Sindrom anxios
Rp/Diazepam cpr 10 mg
Nr. I flacon
D.s. intern câte 1 comprimat de 2 ori pe zi.

5
 Diazepamul are și alte efecte, respectiv utilizări: ca anestezic general intravenos; pentru
tratamentul crizei convulsive (injectabil intramuscular sau intrarectal - există preparat sub formă de
soluție rectală cu 5mg/doză și 2,5 mg/doză); ca miorelaxant central (în tetanos sau în afecțiuni
cerebrale care au manifestări spastice).

ANTICONVULSIVANTE
Anticonvulsivantele sunt medicamente care împiedică apariția convulsiilor, iar uneori opresc o
criză convulsivă. Se utilizează în tratamentul epilepsiei, motiv pentru care se mai numesc și
antiepileptice. Unele anticonvulsivante se pot utiliza pentru tratamentul altor tipuri de convulsii (altele
decât cele din epilepsie !).
Cu alte cuvinte discutăm despre:
1. Epilepsie - în cadrul căreia există crize generalizate (se însoțesc totdeauna de pierderea
conștienței) și crize parțiale (pot evolua cu pierderea conștienței sau fără pierderea conștienței). De
reținut că apariția crizelor în epilepsie este imprevizibilă.
Unele crize generalizate – se manifestă prin pierderea conștienței, cu căderea bolnavului și
apariția de contracții tonice, apoi clonice, apoi contracții tonico-clonice generalizate – este forma
numită marele rău epileptic sau grand mal (din franceză!) sau criză majoră.
Alte crize, tot generalizate, nu se manifestă prin cădere și nici prin convulsii. Se manifesă prin
întreruperea bruscă a activității obișnuite, cu pierderea contactului cu mediul exterior pe o perioadă
scurtă de timp, după care își reia activitatea ca și cum nu s-ar fi îmtâmplat nimic. Asfel de crize se mai
numesc ”crize de absență”, ”absențe”, ”mic rău epileptic, ”petit mal” (din franceză !) sau ”crize
minore”. Se spune că la copilul de vârstă școlară astfel de crize sunt observate de învățător/profesor
pentru că la scrierea după dictare sau la alte activități din clasă copilul are momente în care rămâne
cu privirea în gol și nu reacționează la ce se întâmplâ în jur; dacă e vorba de scrierea după dictare,
lasă locuri nescrise (goluri) pe caiet.
O noțiune aparte este cea de ”status epilepticus” - care reprezintă o criză epileptică de lungă
durată sau (după unii autori) o succesiune rapidă de crize convulsive subintrante care dau impresia
unei crize epileptice prelungite.
Medicamentele antiepileptice nu acţionează practic pe toate crizele epileptice – unele se
utilizează în marele rău epileptic (carbamazepină, fenitoină, mai rar fenobarbital), unele în micul rău
epileptic (etosuximidă), iar altele în toate formele de epilepsie (acidul valproic, lamotrigină)
Tratamentul epilepsiei este de lungă durată. Are rolul de a scădea frecvența crizelor (rărește
crizele) până la dispariția acestora. Oprirea unui astfel de tratament se face după o perioadă de 2-5
ani de la ultima criză, doar la indicația medicului neurolog.
Pentru status epilepticus sau pentru alte situații de urgență, se indică un anticonvulsivant

6
injectabil – de regulă Diazepam, mai rar Fenobarbital sau Fenitoină (există formă injectabilă dar se
utilizează mai rar).
2. Crize convulsive în afara epilepsiei – sunt reprezentate de: convulsii febrile la copii mici;
convulsii în meningite, convulsii în tulburări metabolice grave; convulsii produse de unele substanțe
chimice, etc. Pentru convulsiile neepileptice se utilizează fie Diazepam (injectabil sau intrarectal), fie
Fenobarbital injectabil intramuscular.
Mecanism de acțiune - Antiepilepticele acționează prin:
⚫ blocarea canalelor ionice de sodiu, calciu sau potasiu - Exemplu:
- Fenitoina – blochează în special canalele de sodiu, dar acționează și pe cele de potasiu și
calciu.
- Carbamazepina - blochează canalele de sodiu
- Etosuximida – blochează canalele de calciu de tip T.
⚫ potențarea efectului de tip GABA-ergic (reamintim că GABA are efect inhibitor – cu alte cuvinte
antiepilepticele amplifică efectul inhibitor!!)
Exemplu: unele benzodiazepine, unele barbiturice, compuși mai noi reprezentați de
vigabatrină, gabapentină, pregabalină.
⚫ reducerea transmisiei glutamat-ergice (glutamatul este aminoacid cu efect excitator în
SNC; aceste medicamente scad eliberarea acestuia în sinapse). Exemplu: lamotrigina.
⚫ mecanism complex – în cazul Acidului valproic
Pentru acidul valproic, mecanismul este incomplet elucidat, dar implică favorizarea acțiunii
GABA-ergice (efect inhibitor!), plus blocarea canalelor de Na voltaj-dependente, plus scăderea
disponibilului de acid glutamic în sinapsă (reducerea componentei de tip excitator !). Este antiepileptic
cu spectu larg – se indică în toate formele de epilepsie !!
⚫ mecanism particular – în cazul Acetazolamidei, care inhibă anhidraza carbonică de la nivel
cerebral (deteminând astfel modificarea pH-ului) și inhibă receptorii glutamat-ergici.

5. Prescrieți un anticonvulsivant ca tratament de întreținere la un pacient cu epilepsie

Discuție: Fenitoina este un anticonvulsivant care are și efect antiaritmic – determinat de
blocarea canalelor de sodiu de la nivelul membranei celulelor miocardice (o vom reântâlni la capitolul
Antiaritmice). Există sub formă de comprimate și capsule a 100 mg. Doza de întreținere este de 300
mg pe zi – fracționat în 2-3 prize.
Prescriere rețetă
Dg. Epilepsie – tratament cronic
Rp/Fenitoină cp 100 mg
Nr. I flacon.
D.s. intern câte un comprimat de 3 ori pe zi.

7
 Ca antiepileptic, fenitoina este utilizată pentru convulsii tonico-clonice și în marele rău epileptic
(grand mal). În plus, este eficace în tratamentul unor dureri nevralgice – de tip nevralgie de
trigemen.
Dintre reacțiile adverse - menționăm hipertrofia gingivală, care creează probleme
masticatorii și de ordin estetic.
Fenitoina are efect inductor enzimatic – care poate duce nu numai la interacțiuni
medicamentoase ci și la deficit de vitamină D și K, la deficit de folați, în tratament îndelungat, de mai
mulți ani.

6. Prescrieți un anticonvulsivant pentru tratamentul crizei convulsive

Discuție: Prescriem Diazepam administrat injectabil intramuscular. Administrarea intravenoasă
are risc de deprimare respiratorie. Așa cum am mai precizat, Diazepamul injectabil este util în toate
tipurile de crize convulsive – atât epileptice (de regulă în status epilepticus) cât și în cele
nonepileptice, inclusiv în cele produse de supradozarea anestezicelor locale.
Ca anticonvulsivant nu se poate administra pe termen lung (oral), deoarece efectul
anticonvulsivant al Diazepamului este autolimitat în timp.
Prescriere rețetă
Dg. Criză convulsivă
Rp/Diazepam fiole 10 mg
Nr. II
D.s. inj. i.m., o fiolă la nevoie (criză convulsivă)
Ca alternativă – s-ar putea alege administrarea injectabilă a Fenobarbitalului – exclusiv
intramuscular pentru preparatul românesc. O fiolă de Fenobarbital are 200 mg în 2 ml soluție. – se
administrează un sfert (0,5 ml) sau o jumătate de fiolă (1ml) intramuscular, reptând dacă este cazul
după 6 ore.
Alte anticonvulsivante care ar mai putea fi administrate în criză sunt: Midazolamul – i.v. sau
sublingual (efect rapid) și Lorazepamul i.v.

ANTIPSIHOTICE (NEUROLEPTICE)
** Observație – Pentru ”Antipsihotice” prezentarea este mai detaliată, subiectul fiind abordat
doar la lucrările practice!!
Antipsihoticele sunt medicamente care se utilizează în tratamentul unor boli psihice grave de
tip schizofrenie, paranoia, psihoză maniaco-depresivă. Se numesc fie antipsihotice (termenul este
preferat în literatura anglo-saxonă), fie neuroleptice (termen utilizat mai frecvent în literatura
franceză), cei 2 termeni fiind practic sinonimi.
Prezentăm în continuare câteva noțiuni privind simptome din bolile psihice, plus câteva

8
noțiuni despre unele boli psihice.
În bolile psihice apar următoarele manifestări:
- halucinații – definite ca percepție fără obiect (adică vede, aude, simte ceea ce nu există –
aude voci, vede imagini sau persoane). Există și iluzii patologice – acestea reprezentând percepția
deformată a unui obiect (există un obiect, dar el îl percepe altfel !).
- idei delirante – sunt idei care sunt rupte de realitate (spune ceva care nu există sau nu este
posibil);
- delir – este o succesiune (construcție) de idei delirante. Dacă această înșiruire de idei
delirante este logică, este un delir sistematizat. Dacă ideile pe care le spune nu au nicio logică –
discutăm despre delirul nesistematizat. Delirul sistematizat apare în psihoza numită paranoia (fiind
sistematizat, este mai greu de sesizat și chiar de diagnosticat, pentru că ceea ce spune este logic și
dacă nu cunoști persoana, este greu de etichetat ca delir); uneori în paranoia apare delir de
persecuție.
- tulburări de comportament
- agitație psiho-motorie
Afecțiuni psihice:
Schizofrenia – rămâne afecțiunea psihiatrică cea mai severă. În contextul ei apar tot felul de
manifestări psihice (delir, halucinații, etc.), dar pentru diagnostic sunt definitorii 4 elemente:
- dedublarea personalității – este convins că este o altă persoană și se comportă ca și cum ar fi
acea persoană;
- nu recunoaște boala (spune că el este în ordine, restul lumii are o problemă!!);
- manifestări de autism;
- inversiune afectivă – urăște profund și poate să ajungă să ucidă persoane față de care nu se
justifică ura (soț-soție; copil-părinte, frați).
Starea maniacală – e o stare în care râde, cântă, dansează, vorbește mult, se îmbracă ciudat,
se machiază strident (în cazul femeilor). Nu este o ”bună dispoziție”, nici euforie, ci o manifestare care
stârnește compătimire din partea celor din jur. Stările (episoadele) maniacale apar în psihoza
maniacală sau în psihoza maniaco-depresivă. În psihoza maniaco-depresivă face succesiv episoade
maniacale și episoade depresive, fară ca acestea să aibă alternanță 1 la 1; se mai numește
boală/psihoză bipolară.
Antipsihoticele (neurolepticele) diminuă sau înlătură simptomatologia din bolile psihice.
Acțiunea lor determină 4 tipuri de efecte care se încadrează într-un tablou caracteristic, numit
sindrom neuroleptic.
Sindromul neuroleptic se caracterizează prin:
1. Efect antipsihotic - constă în diminuarea progresivă a manifestărilor psihotice (halucinaţii,

9
idei delirante, delir, autism, etc). Beneficiul terapeutic apare la circa 3 săptămâni, este maxim la 2-6
luni.
2. Efect sedativ – constă în scăderea activității psiho-motorii, dar sedarea este diferită calitativ
față de sedarea produsă de tranchilizante, hipnotice, sedative, în sensul că apare o stare de
indiferență la stimuli exteriori. Acest efect sedativ implică scăderea agresivității și de aceea este
avantajos la bolnavii agitaţi, hiperexcitabili. În cazul tratamentului ambulator, sedarea poate fi
dăunătoare la cei ce conduc autovehicule sau în activităţi ce implică reflexe psihomotorii prompte.
Datorită acţiunii sedative, neurolepticele potenţează alte deprimante centrale: anestezice generale,
hipnotice, alcool.
3. Sindrom extrapiramidal constă în manifestări caracterizate prin: fenomene parkinsoniene
(hipertonie, tremor parkinsonian, uneori hipokinezie); nelinişte şi agitaţie motorie (denumite acatisie);
uneori reacţii distonice acute (extensia cefei, torticolis, crize oculogire, protruzia limbii), etc. Aceste
manifestări sunt în general tranzitorii, de regulă sunt reversibile la întreruperea tratamentului și sunt
influențate prompt de antiparkinsoniene anticolinergice (trihexifenidil). Există însă și manifestări care
se încadrează în ceea ce numim ”diskinezii tardive” (mișcări rapide și alternante ale limbii, ale regiunii
periorale, grimase, ticuri, mișcări nazale). Diskinezia tardivă apare după tratamente îndelungate, în
special cu antipsihotice clasice. Poate fi ireversibilă.
Manifestările extrapiramidale sunt mai importante în cazul neurolepticelor incisive, cu
potenţă mare.
4. Fenomene vegetativo-litice și endocrine - constau în:
- efecte produse prin blocarea receptorilor α adrenergici periferici sau/şi prin inhibare simpatică
la nivel central – se manifestă clinic prin: hipotensiune, în special hipotensiune ortostatică și prin
congestie nazală.
- efecte parasimpatolitice (atropin-like) - uscăciunea gurii, cicloplegie cu tulburări de vedere,
agravarea unui eventual glaucom, constipaţie, micţiune dificilă, tahicardie, uscăciunea pielii, tulburarea
funcţiei sexuale. În timp, apare însă toleranță la aceste efecte și intensitatea lor scade.
- inhibarea unor formaţiuni vegetative centrale - explică efectul antivomitiv, datorat deprimării
zonei chemoreceptoare declanşatoare a vomei din bulb. Efectul antivomitiv apare la doze inferioare
celor antipsihotice, ceea ce explică utilizarea unor neuroleptice ca antivomitive (clorpromazină,
haloperidol). De menționat că neurolepticele pot influenţa și vărsăturile de cauză vestibulară.
- inhibarea centrului termo-reglator, ceea ce (împreună cu vasodilataţia realizată prin
mecanism vegetativolitic) determină hipotermie, apărută în condiţii de răcire a mediului. Acest efect
este folosit clinic pentru realizarea “hipotermiei controlate”, o metodă adjuvantă utilizată în anumite
intervenţii chirurgicale, în care este necesară scăderea metabolismului şi a consumului tisular de
oxigen.

10
 - influenţarea activităţii endocrine, constând în: creşterea secreţiei de prolactină cu angorjarea
sânilor, ginecomastie, galactoree, oligomenoree, scăderea potenţei sexuale masculine; diminuarea
secreţiei de STH; deprimarea funcţiei corticosuprarenalei în condiţii de stres.
Efectele extrapiramidale, vegetative și endocrine se regăsesc în general în general ca reacţii
adverse.
Actualmente discutăm despre 2 categorii de antipsihotice
- antipsihotice clasice (tipice) – care produc efectele din sindromul neuroleptic;
- antipsihotice atipice (mai noi) – care au efect antipsihotic marcat, nu produc reacții adverse
extrapiramidale semnificative și asociază acțiuni de tip antidepresiv și anxiolitic,
Mecanismul de acțiune – depinde de categoria de neuroleptice:
- antipsihoticele clasice - blochează receptorii dopaminergici, în special subtipul D2.
Blocarea receptorilor D2 din creierul limbic explică efectul antipsihotic; blocarea celor din sistemul
nigro-striat explică efectul extrapiramidal; blocarea receptorilor din sistemul hipotalamo-hipofizar
explică efectele vegetativo-litice.

- antipsihoticele atipice – blochează atât receptorii dopaminergici cât și receptorii pentru

serotonină – receptori 5HT 2A (5HT este prescurtarea de la 5-hidroxi-triptamină, care este de fapt
serotonina; 2A este subtipul de receptor serotoninergic). Exemplu de antipsihotice atipice:
ziprasidona, risperidona, olanzapina.

În funcţie de valoarea dozelor eficace, neurolepticele pot fi clasificate în: neuroleptice cu

potenţă mică, de felul clorpromazinei sau tioridazinei, sau neuroleptice cu potenţă mare, de felul
flufenazinei sau haloperidolului.
Neurolepticele sunt indicate în boli psihice - in special în schizofrenie; în episoade maniacale
din boala bipolară (psihoză maniaco-depresvă); în tratamentul halucinațiilor care apar la alcoolici; în
tratamentul bolnavilor psihici care sunt agitați și agresivi (se indică neuroleptice de tip sedativ,
administrate injectabil).
Tratamentul antipsihotic (cu neuroleptice) nu este patogenic, ci simptomatic.
Neurolepticele pot avea și alte utilizări - unele neuroleptice în doze mici se utilizează ca
antivomitive sau în preanestezie.
Reacţiile adverse decurg în mare parte din efectele prezentate în descrierea sindromului
neuroleptic. Sunt de reținut:
- hipotensiunea ortostatică;
- creșterea secreției de prolactină;
- tulburările extrapiramidale; pentru contracararea lor se asociază un anumit antiparkinsonian
numit trihexifenidil (romparkin). Trihexifenidilul este antiparkinsonian cu acțiune anticolinergică, care

11
blochează receptori muscarinici din SNC.
- efectele anticolinergice periferice și centrale – importante pentru stomatolog !!.
Apar manifestări care constau în xerostomie, cu creșterea frecvenței cariilor dentare, roşeaţă difuză a
mucoasei bucale, stomatită, pierderea progresivă a danturii, limbă neagră păroasă. În schimb,
clozapina și olanzapina produc hipersalivație, în special nocturnă.
- diskinezia tardivă, complicație care apare în tratamentul pe termen lung – ridică probleme
medicului stomatolog; pe de o parte îngreunează actul stomatologic, iar pe de altă parte se poate
solicita consult stomatologic pentru diagnosticarea acestor tulburări.
Alte reacții adverse:
- insuficiență hepatică, icter colestatic, discrazii sanguine, reacții cutanate (urticarie,
fotosensibilizare).
- olanzapina (antipsihotic atipic) produce creștere în greutate (obezitate), creșterea
colesterolului și trigliceridelor (dislipidemie).
Dintre neurolepticele atipice, cel mai bine se suportă aripiprazolul.

Principalele categorii de neuroleptice și reprezentanții acestora

A. Neuroleptice tipice
1. Neuroleptice fenotiazinice - numite astfel pentru că au în moleculă un nucleu fenotiazinic,
care are o conformaţie moleculară ce se suprapune parțial cu structura dopaminei. Toate
neurolepticele fenotiazinice au proprietăţi asemănătoare. Există însă diferenţe privind spectrul
farmacodinamic, determinate de particularități de structură chimică (tipul de catena laterală). Ca
urmare neurolepticele fenotiazinice se împart în trei categorii:
- neuroleptice sedative cu potență mică - clorpromazină, levomepromazină.
** Clorpromazina este substanță de referință, deși actualmente nu se găsește pe piața
farmaceutică românească. În afară de tratamentul psihozelor, se foloseşte pentru a controla greaţa şi
voma produse de diferite afecţiuni sau medicamente. Se foloseşte pentru pregătirea şi potenţarea
anesteziei şi în analgezia obstetricală. Poate fi utilă în sughiţul rebel.
- neuroleptice sedative cu potență medie - tioridazina.
- neuroleptice de tip incisiv (au efecte antipsihotice marcate, dar produc efecte extrapiramidale
importante) – trifluoperazină, fluflenazină. Există preparate retard de flufenazină, care se
administrează la intervale mai mari de timp, fiind avantajoase la psihoticii care nu cooperează.
2. Neuroleptice tioxantenice – reprezentate de clorprotixen şi flupentixol.

3. Neuroleptice butirofenonice – reprezentate de haloperidol

** Haloperidolul, un compus butirofenonic, este neuroleptic major, cu potenţă foarte mare.

Are proprietăţi antipsihotice marcate (acțiune antihalucinatorie şi antimaniacală maximă) și efect

12
sedativ slab, dar cu tulburări extrapiramidale importante. Poate fi folosit și ca antiemetic (antivomitiv).
B. Neuroleptice atipice – au efecte antipsihotice similare cu neurolepticele clasice, dar cu
efecte extrapiramidale slabe. Sunt reprezentate de risperidonă, olanzapină, ziprasidonă,
aripiprazol.
7. Prescrieți un neuroleptic
Discuție: Prescriem Haloperidol, pentru un bolnav cu agitație maniacală, ca tratament de
întreținere.
Doza de întreținere pentru Haloperidol este de 1-4 mg pe zi – fracționat în 3-4 prize.
Preparatul Haloperidol este soluție apoasă, care conține 2 mg Haloperidol la 1 gram de
soluție.
Fiind soluție apoasă, 1 gram se împarte în 20 picături.
Din datele prezentate anterior deduce că 1 gram =20 picături = 2 mg haloperidol
** Va trebui să calculăm câte picături se administrează o dată.
Ne propunem să administrăm 4 mg pe zi (doza e de 1-4 mg/zi), fracționat în 4 prize, ceea ce
înseamnă 40 de picături, fracționat în 4 prize. - A se vedea claculul de mai jos !!!

Practic, dacă 20 picături (1 gram) conțin 2 mg haloperidol, 4 mg de haloperidol vor fi în 40

picături.
SAU
20 picături (1 g) Haloperidol ………………………2 mg Haloperidol
X picături Haloperidol ……………………..4 mg Haloperidol
X = 4x20/2 = 40 picături

Fracționăm cele 40 de picături în 4 prize, adică 10 picături de 4 ori pe zi.

Prescrierea rețetei
Dg. Agitație maniacală
Rp/Haloperidol soluție
Nr. I flacon.
D.s. intern câte 10 picături de 4 ori pe zi.

* Ca tratament de atac se folosesc doze mari de Haloperidol; uneori se administrează injectabil

- există fiole care conțin 5mg Haloperidol (5 mg în fiolă cu 1 ml soluție).
** Observație – rețeta a mai fost prescrisă la ”Prescrierea unei soluții apoase administrate în
picături” - capitolul ”Prescrierea formelor farmaceutice”.

13
 Medicină Dentară_Farmacologie

Farma_MD3_L.p. 7

A. RECEPTURĂ - MEDICAȚIA SNC – partea a 2-a

• ANESTEZICE LOCALE
• ANALGEZICE OPIOIDE
B. RECEPTURĂ - ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE

A. RECEPTURĂ - MEDICAȚIA SNC – partea a 2-a

ANESTEZICE LOCALE
1. Prescrieți un anestezic local administrat injectabil
Discuție:
Vom prescrie un preparat injectabil care reprezintă o asociere de tip anestezic local-
vasoconstrictor, respectiv asocierea dintre Lidocaină (numită comercial xilină) și Adrenalină în
doză mică. Această asociere există sub formă de fiole a 2 ml și are denumirea commercială
”Xilină cu adrenalină”. Fiola de ”Xilină cu adrenalină” (2 ml) conține lidocaină 2% (adică 40 mg)
și adrenalină 1/200 000.
Reamintim că Adrenalina se poate asocia anestezicelor locale în doze cuprinse între 1/50
000 și 1/200 000; cu alte cuvinte, acest preparat are doza cea mai mică de Adrenalină.
Date elementare despre Lidocaină:
- Lidocaina este anestezic local cu structură amidică; are durată medie de acțiune și
potență medie; acționează (la fel ca toate anestezicele locale) prin inhibarea propagării impulsului
nervos la nivelul nervilor periferici ca urmare a scăderii permeabiltății membranare la ionii de
Na+.
- asocierea Adrenalinei la Lidocaină determină: reducerea efectului vasodilatator al
lidocainei; creșterea intensității și duratei anesteziei locale; scăderea riscului de sângerare;
scăderea toxicității lidocainei.
Lidocaina se poate utiliza și singură în anestezia locală. Există ca preparat cu denumirea
comercială ”Xilină”, sub formă de fiole care conțin soluție cu concentrații și volume diferite, după

1
cum urmează:
- soluție 1% - fiole de 10 ml și 20 ml
- soluție 2% - fiole de 2 ml;
- soluție 4% - fiole de 4 ml.
În afară de efectul anestezic local, Lidocaina are efect antiaritmic – produs prin blocarea
canalelor de sodiu de la nivelul membranei celulelor miocardice. Administrarea se face în acest
caz lent, injectabil i.v., folosind preparatul ”Xilină pentru uz cardiologic”, care există sub formă
de fiole a 5 ml, soluție 1% (adică 50 mg/fiolă). A se vedea detalii – la ”Medicația aparatului cardio-
vascular – Antiaritmice”.
Prescrierea rețetei
Dg. Extracție dentară
Rp/Xilină cu adrenalină fiole
Nr. II
D.s. inj. în infiltrații, câte o fiolă o dată, pentru anestezie în stomatologie
Întrucât nu mai există un alt preparat care să asocieze aceste substanțe în alte doze, nu e
nevoie să precizăm dozele sau concentrațiile în dreptul ”cuvântului” fiolă, dar le reținem obligatoriu.

ANALGEZICELE OPIOIDE
Analgezicele opioide sunt reprezentate de o serie de medicamente care combat durerea
și care se încadrează într-o clasă al cărei cap de sereie sunt opiul și morfina.
Opiul este un preparat care se obține prin secționarea (crestarea) capsulelor de mac alb
(Papaver somniferum album), iar morfina și codeina sunt principalii alcaloizi din opiu.
În plus, există compuși sintetici înrudiți cu morfina, respectiv petidină (mialgin),
metadonă, fentanil, tramadol.
2. Prescrieți morfină
Discuție: Vom prescrie morfină pentru un bolnav cu dureri postoperatorii intense.
Prescrierea rețetei trebuie să respecte regulile discutate la prescrierea substanțelor din
categoria toxice și stupefiante – adică prescrierea să se facă pe formular special numit ”formular
galben”, să se respecte dozele maxime; cantitățile să se scrie în cifre și litere.
Există diverse forme farmaceutice care conțin Morfină:
- fiole – Morfină clorhidrică sau Morfină sulfurică – 1 fiolă conține 20 mg morfină;
- comprimate obișnuite (sau cu eliberare imediată) - Sevredol;
- comprimate retard - exemplu preparatul Vendal – care se administrează la 12 ore pe
termen mai lung, în durerile cronice, de regulă la pacienți cu neoplazii avansate;
- preparate de opiu - care conțin morfină. În prezent sunt utilizate mai rar. Este vorba de
Tinctura de opiu (conține morfină 1%) și de Pulberea de opiu (conține morfină 10%).
Vom alege să prescriem Morfină fiole.

2
 Reamintim că morfina este o substanță cu o doză maximă zilnică. Doza maximă pentru o
dată este 20 mg. Doza maximă pentru 24 ore este 60 mg. Prin urmare, pacientul poate primi o
dată cel mult o fiolă, iar pentru 24 de ore nu trebuie să depășească 3 fiole.
În mod obișnuit, administrarea se face injectabil subcutanat; în mod excepțional s-ar putea
injecta intravenos cu prudență, dar cu riscul unor reacții adverse (greață, depresie respiratorie,
hipotensiune, accidente cardiace grave, etc.).
Administrarea se va face la nevoie (când apare durerea), pe o durată limitată; ca urmare nu
este necesară o cantitate mare de morfină, de aceea prescriem un număr mic de fiole – exemplu 6
fiole. Numărul de fiole se precizează obligatoriu în cifre și litere (pentru a evita o eventuală
modificare/falsificare a numărului). După precizarea ”o fiolă la nevoie”, se face mențiunea ”a nu se
depăși 3 fiole pe zi ” pentru că 3 fiole înseamnă 60 mg.
Prescrierea rețetei
Dg. Dureri postoperatorii intense
Rp/Morfină fiole 20 mg (douăzeci miligrame)
Nr. VI (șase)
D.s. inj. s.c., o fiolă la nevoie (a nu se depăși 3 fiole pe zi).

Morfina este cel mai puternic analgezic cunoscut, fiind utilă în special în durerea cronică
(durere tonică). Asociază efect sedativ și efect anxiolitic intens.
Mecanism de acțiune: morfina acționează ca agonist pe receptorii opioizi- receptori
endorfinici- (se fixează pe acești receptori și îi stimulează).
Morfina se administrează de obicei în dureri cronice intense care nu au cedat la alte
analgezice. Durerea fazică (acută) este mai puțin influențată. Există totuși dureri acute intense
care necesită administrare de morfină – durerile postoperatorii, durerile din fracturi, durerea din
infarctul acut de miocard și din colica renală. Pentru durerea din colica renală este preferabil să se
asocieze atropină (sau să se utilizeze preparatul Morfină cu atropină - fiole), deoarece atropina
contracarează efectul spastic al morfinei pe musculatura netedă.
Pentru durerea dentară nu se administrează morfină. Nici în durerea reumatică nu se
admnistrează morfină, pentru că răspunsul la morfină este slab și riscul de dependență nu justifică
administrarea.
Utilizarea morfinei necesită prudență pentru că, mai ales în administrarea cronică,
determină toxicomanie.
În durerea cronică (neoplazii) se utilizează preparate orale de morfină reprezentate de
comprimate cu eliberare imediată (sevredol) și de comprimate retard (vendal), administrate după
scheme stabilite de regulă de medicul oncolog. Se poate recurge uneori la utilizarea de dispozitive
numite pompe automate de perfuzie.
Codeina – este 3 metil-morfină. Este alcaloid din opiu, dar în mod obișnuit se prepară
industrial pornind de la morfină. Are efect analgezic și antitusiv.
3
 Ca antitusiv se va discuta la ”Medicația aparatului respirator”.
Ca analgezic – codeina are efect de intensitate medie. La doze uzuale și pe durată scurtă
de timp nu determină dependență.
Pentru efectul analgezic se poate administra singură – doze până la 30-50 mg o dată (mai
mari decât cele antitusive) sau se poate asocia (în doze mai mici – de 10-30 mg o dată) cu
substanțe de tipul Paracetamol, Ibuprofen, Aspirină. Pentru durerile dentare se recomandă acest
tip de asociere. Actualmente există și un derivat numit dihidrocodeină, utilizat ca analgezic.
DHC
Prescrierea codeinei se face pe un alt tip de formular – numit formular verde.
3. Prescrieți petidină
Discuție: Petidina are structură intermediară între morfină și atropină. Este mai puțin
spastică pe musculatura netedă, nu are efect constipant, nu modifică contracțiile uterine, produce
midriază (spre deosebire de morfină care produce mioză !!).
Petidina este utilizată sub formă injectabilă sub denumirea comercială de mialgin. Există
sub formă de fiole a 100 mg.
Doza maximă pentru o dată = 100 mg;
Doza maximă/24 ore = 600 mg (conform datelor actualizate)
Prescrierea se face în același mod ca la morfină, respectând aceleași reguli - prescrierea
să se facă pe formular special numit ”formular galben” și să se respecte dozele maxime !!!
Practic putem administra cel mult o fiolă o dată, iar pe 24 de ore cel mult 6 fiole.
În colica renală, petidina este mai avantajoasă decât morfina pentru că nu produce spasm
pe musculatura netedă.
Prescrierea rețetei
Dg. Colică renală stângă
Rp/Mialgin fiole 100 mg (una sută miligrame)
Nr. III (trei)
D.s. inj. i.m., o fiolă la nevoie

Având în vedere că am prescris un număr de 3 fiole, nu e necesar să facem mențiunea ”a

nu se depăși 6 fiole pe zi”.
Alte substanțe înrudite cu morfina
Fentanilul – se utilizează:
• ca anestezic injectabil i.v. - în neuroleptanalgezie (se administrează Fentanil +Droperidol)
sau în anestezia echilibrată (”balansată”);
• pentru analgezie în durerile neoplazice.
Pentru această indicație există sub 2 forme – sub formă de plasturi, cu anumite doze de fentanil
(se aplică pe tegument într-o zonă nepăroasă; eliberarea și absorbția substanței se face lent, ca

4
urmare plasturele se schimbă la 3 zile) și sub formă de comprimate pentru supt, care se
administrează sublingual la nevoie, dacă sub tratamentul cu plasturi apare o durere acută.
Tramadolul – este un compus sintetic pe care nu toți autorii îl consideră medicament
opioid. Are efect analgezic moderat. Se utilizează în administrare orală sau injectabilă pentru
tratamentul durerilor de intensitate medie, de diverse etiologii, riscul de dependență fiind mic. De
precizat că Tramadolul se prescrie pe rețetă obișnuită. Se poate utiliza sub formă de capsule,
comprimate retard, fiole.
Există preparate care asociază Tramadol cu Paracetamol. Avantajul constă în faptul că
cele 2 substanțe își potențează efectul. Exemplu – preparatele Doreta și Zaldiar.
Doreta există în 2 variante – comprimate 37,5/325 mg (37,5 mg Tramadol+325 mg
Paracetamol) și comprimate 75/650 mg (75 mg Tramadol+650 mg Paracetamol).
Zaldiar există doar în varianta de comprimate 37,5/325 mg (37,5 mg Tramadol+325 mg
Paracetamol).

4. Prescrieți o asociație tipizată de tramadol și paracetamol

Discuție: Ne propunem să prescriem Doreta comprimate 37,5/325 mg. Doreta se indică în
tratamentul durerii de intensitate medie până la severă. Se administrează 1 comprimat de 2 ori pe
zi și se poate suplimenta doza cu 1 comprimat la nevoie, administrat după cel puțin 6 ore de la
precedentul. Se recomandă să nu se depășeasă 8 comprimate pe zi (echivalentul a 300 mg
tramadol pe zi) și pe cât posibil să se limiteze durata administrării la strictul necesar. Pentru dureri
cronice și respectiv tratamente îndelungate este necesară monitorizare și pe cât posibil unele
perioade de pauză.

Prescrierea rețetei
Dg. Lombalgie
Rp/ Doreta cp 37,5/325 mg
Nr. I cutie
D.s. intern câte un comprimat de 2 ori pe zi; dacă este cazul, se poate crește doza cu un
comprimat la nevoie, fără a depăși 8 comprimate pe zi și cu un interval de minim 6 ore între doze.

Alte preparate tipizate asociază codeină cu un analgezic ”non-opioid”

Exemple: - Codamin P (asociază Paracetamol, Cafeină, Codeină)
- Nurofen plus (asociază Ibuprofen 200 mg cu 12,8 mg de Codeină).

5
 B. RECEPTURĂ - ANALGEZICE, ANTIPIRETICE
ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE (AINS)
Analgezicele antipiretice antiinflamatoare nesteroidiene se mai numesc pe scurt
antiinflamatoare nesteroidiene (prescurtat AINS).
Reprezintă o categorie foarte largă de substanțe, cu structuri chimice diferite. Aceste
substanțe se grupează în subclase sau familii chimice. Subclasele nu seamănă însă între ele ca
structură chimică, dar au același mecanism de acțiune și au efecte și reacții adverse
asemănătoare.
Termenul ”nesteroidian” este necesar întrucât există o categorie de medicamente numită
antiinflamatoare steroidiene (glucocorticoizi) care au structură steroidiană - A se vedea medicația
glucocorticoidă!
Mecanismul de acțiune constă în inhibarea ciclooxigenazei, cu scăderea consecutivă a
sintezei de prostaglandine și a sintezei tromboxanului.
Efectul antiinflamator și analgezic se explică prin scăderea sintezei de prostaglandine (PG)
în țesutul afectat, dar în unele cazuri este posibil să contribuie și inhibarea ciclooxigenazei (COX)
de la nivel central.
Efectul antipiretic se produce ca urmare a inhibării sintezei de prostaglandine (în special
PGE2) la nivelul hipotalamusului.
Actualmente este cunoscut faptul că cicloxigenaza (COX) există sub 2 izoforme – COX1 și
COX2.
COX1, numită enzimă constitutivă, există în multe țesuturi și determină sinteza de
prostaglandine cu rol fiziologic, repectiv - PG implicate în menținerea funcției renale; PG cu rol în
protecția mucoasei gastrice.
COX2 este o enzimă inductibilă, care se produce sub acțiunea unor citokine eliberate în
procesul inflamator sau în cadrul reacției febrile.
Cea mai mare parte a compușilor din clasa ”Analgezice, antipiretice, antiinflamatoare”
inhibă ambele tipuri de COX. Inhibarea COX2 explică efectul analgezic, antipiretic, antiinflamator,
iar inhibarea COX1 determină unele reacții adverse, comune dealtfel pentru compușii din această
clasă.
În ultimii ani, s-au realizat și compuși care inhibă selectiv COX2. Aceștia constituie o clasă
numită inhibitoare selective ale COX2, numite generic coxibi, reprezentată de celecoxib
(celebrex), etoricoxib (arcoxia), parecoxib.

5. Prescrieți acid acetilsalicilic

Discuție: Acidul acetilsalicilic este principalul reprezentat al clasei ”salicilați”. Frecvent este
numit ”Aspirină”, termen care reprezintă de fapt o anumită denumire comercială (aparține firmei
Bayer), dar care este acceptată în general ca sinonim.

6
 Efectul acidului acetilsalicilic diferă în funcție de doză:
- la doze medii – de 1-2 g pe zi – are efect analgezic și antipiretic;
- la doze mari – peste 3 g pe zi – are efect antiinflamator; principala utilizare ca
antiinflamator a fost reumatismul articular acut; actualmente acidul acetilsalicilic se utilizează foarte
rar ca antiinflamator întrucât au apărut alte preparate mai avantajoase;
- la doze mici – de 75 -150 mg pe zi (excepțional 250-325 mg/zi) – are efect antiagregant
plachetar; din acest motiv se indică pe termen lung la pacienți cu patologie cardio-vasculară,
pentru profilaxia trombozelor arteriale.
Vom prescrie Acid acetilsalicilic în doză medie (1,5 g/zi) la un pacient care are artralgii,
mialgii, subfebră – adică simptome care apar în răceala comună.
Pentru efectul analgezic, antipiretic, în mod obișnuit, se utilizează preparate sub formă de
comprimate a 500 mg. Unul din preparate (românesc) este cel numit Acid acetilsalicilic.
Administrarea trebuie făcută după masă, pentru a evita reacțiile adverse digestive, inclusiv
posibile sângerări gastrice. Este recomandabil ca înainte de administrare comprimatele să fie
desfăcute în puțină apă - de regulă într-o lingură cu apă (comprimatul se transformă în pulbere
care se dispersează în apă, nu se dizolvă) sau să se zdrobească în dinți.
Prescrierea rețetei
Dg. Răceală comună
Rp/ Acid acetilsalicilic cpr 500 mg
Nr. XX
D.s. intern câte un comprimat de 3 ori pe zi, după mese, desfăcut în apă.

Există și alte preparate comerciale – spre exemplu:

- Aspirină (firma Bayer), cp de 500 mg
- preparate cu doze similare sub formă de comprimate efervescente;
- așa numitele ”preparate tamponate” considerate mai puțin agresive pentru mucoasa
gastrică (conțin gluconat de calciu sau carbonat de calciu). Sunt comprimate care se înghit întregi.
Pentru efectul antiagregant plachetar s-au realizat comprimate cu doze mici – comprimate
de 75 mg (Aspenter) sau cp de 100 mg. Ca alternativă se poate recurge uneori la administrarea a
¼ din comprimatul de 500 mg (un sfert) zilnic sau la administrarea unui comprimat de 500 mg o
dată la 2 sau la 3 zile. Detalii privind utilizarea Acidului acetilsalicilic ca antiagregant plachetar se
vor prezenta la ”Medicația sângelui”.

6. Prescrieți metamizol
Discuție: Metamizolul are îndeosebi efect analgesic, asociază moderat efect
antispastic și se utilizează și ca antipiretic. Efectul antiinflamator este însă slab. Metamizolul
poate produce agranulocitoză, care este o reacție adversă severă.
Vom prescrie metamizol pentru un bolnav cu colică biliară. Prescrierea este justificată de
7
faptul că are efect analgezic și moderată acțiune antispastică.
Metamizolul există sub forma preparatului comercial Algocalmin, iar ca formă farmaceutică
există sub formă de comprimate a 500 mg și fiole a 1 g (gram). Pentru forma injectabilă,
administrarea se face în mod obișnuit intramuscular (i.m) dar în condiții speciale (de regulă în
spital) se poate administra și intravenos (i.v.)
Prescrierea rețetei
Dg. Colică biliară
Rp/ Algocalmin fiole 1 g
Nr. V
D.s. inj. i.m. câte o fiolă la nevoie (maxim 3 fiole pe zi).

O întrebare frecventă este dacă fiolele nu pot fi administrate oral. Acest lucru este posibil,
dar preparatul în sine este făcut pentru administrare injectabilă - practic nu e realizat ca o soluție
buvabilă.
7. Prescrieți paracetamol
Discuție: Paracetamolul are efect analgezic si antipiretic. NU are efect antiinflamator.
Vom prescrie Paracetamol pentru un bolnav cu stare febrilă și cu mialgii – respectiv cu
răceală comună.
Paracetamolul există în mod obișnuit sub formă de comprimate a 500 mg. Se poate
administra în doze care să ajungă până la 2,5 g/zi (respectiv 5 cp pe zi). În plus, există preparate
de Paracetamol care se administrează în perfuzie venoasă (1 g/flacon) – în cazul episoadelor
febrile sau ca analgezic (postoperator). Paracetamolul rămâne o alternativă de tratament pentru
persoanele alergice la acid acetilsalicilic sau care nu tolerează digestiv acidul acetilsalicilic.
Prescrierea rețetei
Dg. Răceală comună
Rp/ Paracetamol cpr 500 mg
Nr. XX
D.s. intern câte 1 comprimat de 3 ori pe zi.

Alte preparate, de tipul Paracetamol plus, Parcetamol sinus, asociază Paracetamol cu

un antihistaminic anti-H1 și cu un vasoconstrictor de tip pseudoefedrină. Astfel de preparate NU
sunt avantajoase la pacienți care asociază HTA sau afecțiuni cardiace, datorită efectului
pseudoefedrinei.
Există și asocieri de tipul paracetamol+tramadol (Doreta, Zaldiar) sau asocierea
paracetamol +codeină+cafeină (Codamin P) – amintite deja.
8. Prescrieți diclofenac
Discuție: Vom prescrie Diclofenac pentru un pacient cu artroză a genunchiului
(gonartroză). Gonartroza implică modificări degenerative articulare peste care se suprapun
8
fenomene inflamatorii.
Diclofenacul se utilizează în special ca antiinflamator. Se indică în boala artrozică, în atacul
acut de gută, dar și pentru dureri, inflamaţie sau edem post-traumatic, şi după intervenţii
stomatologice sau ortopedice (post-operator).
Există foarte multe preparate care conțin Diclofenac, cu diverse forme farmaceutice -
drajeuri, capsule, comprimate retard, fiole cu soluție injectabilă, gel, unguent, etc.
Noi vom prescrie drajeuri (50 mg) – în ideea că este o rețetă parțial cunoscută de la
capitolul ”Prescrierea formelor farmaceutice” - unde s-a prescris pentru un alt diagnostic.
Doza de Diclofenac pentru o zi este de 100-150 mg. Alegem să administrăm 100 mg/zi,
fracționat în 2 prize, respectiv 1 drajeu de 2 ori pe zi.
Prescrierea rețetei
Dg. Gonartroză bilaterală
Rp/ Diclofenac dj 50 mg
Nr. XIV
D.s. intern, câte un drajeu de 2 ori pe zi, după mese.
Cantitatea de Diclofenac prescrisă este de 14 drajeuri, ceea ce înseamnă 7 zile de
tratament. Administrarea se face după mese, pentru a evita reacțiile adverse digestive.
9. Prescrieți ibuprofen
Discuție: Ibuprofenul este un compus utilizat ca analgezic, putând fi administrat și
preoperator sau postoperator pentru scăderea durerilor postoperatorii. Se recomandă pentru
tratamentul durerilor usoare și moderate, inclusiv în durerea dentară.
Este utilizat frecvent ca antipiretic, mai ales în pediatrie. Este folosit ca antiinflamator, fiind
considerat ”antireumatic de cursă lungă”. Poate fi util uneori în migrenă.
Este disponibil sub forma preparatelor Nurofen, Ibalgin, Paduden. Doza recomandată este
de 200-400 mg – o dată, administrată la cel puțin 4-6 ore, fără a depăși 1200 mg/zi.
Se poate prescrie spre exemplu preparatul Nurofen, existent în mai multe variante, din
care menționăm:
- Nurofen Express – capsule moi sau drajeuri a 200 mg – se administrează 200 mg de 3
ori pe zi, putând suplimenta la nevoie dacă durerea persistă, dar cu respectarea unui interval
minim de 4 ore între doze și fără să se depășească 1200 mg/zi.
- Nurofen forte – drajeuri a 400 mg – se administrează 400 mg la durere. Se poate
ajunge la 400 mg de 3 ori pe zi, dar cu interval de 4-6 ore între doze și fără să se depășească
1200 mg/zi. De menționat că într-o cutie există 12 drajeuri.
- Nurofen Express Forte capsule moi 400 mg - datorită faptului că există sub formă de
capsule moi, Nurofen Express Forte 400mg se absoarbe rapid, acţionează prompt şi are efect de
durată. Este util și în durerea dentară.
- Nurofen plus comprimate filmate care conțin 200 mg ibuprofen+12,8 mg codeină.

9
 Vom prescrie Nurofen Express Forte capsule moi 400 mg, pentru durere dentară. Se va
administra 1 capsulă, apoi dacă durerea persistă se va repeta administrarea după cel puțin 6 ore.
Se pot administra cel mult 3 capsule în 24 de ore (1200 mg).
Prescrierea rețetei
Dg. Durere dentară
Rp/ Nurofen Express Forte cps 400 mg
Nr. I cutie
D.s. intern, câte 1 capsulă la nevoie, preferabil după masă, fără a se depăși 3 capsule pe zi
și cu un interval cel puțin 6 ore între doze.

Alte preparate care conțin ibuprofen

- preparatul Paduden – sub formă de capsule de 200 mg, 300 mg, 400 mg.
- preparatul Ibalgin - disponibil sub formă de comprimate de 200 și de 400 mg.
10. Prescrieți naproxen
Discuție: Naproxenul are indicații asemănătoare cu Ibuprofenul, dar are timp de
înjumătățire mai lung, ceea ce implică o durată mai lungă de acțiune și risc mai mare de reacții
adverse digestive.
Se folosește sub forma preparatelor :
- Nalgesin cp 220 mg – 1cp la 8-12 ore (adică 2 sau 3 comprimate pe zi); fără a se depăși
3 comprimate pe zi).
- Naldorex - comprimate de 275 mg;
- Nalgesin Forte - comprimate de 550 mg – se administrează 1-2 comprimate pe zi.

Există și o asociere de naproxen+antisecretor gastric, sub forma preparatului Vimovo

comprimate 500/20 mg. Vimovo conține de fapt Naproxen 500 mg+Esomeprazol 20 mg (inhibitor
de pompă protonică). Se administrează în dureri reumatice cronice (poliartrită reumatoidă,
spondilită anchilopoietică), 1 comprimat de 2 ori pe zi – cu 30 minute înainte de mese. Nu este
recomandat în dureri acute, nici în durerea dentară, deoarece comprimatul eliberează lent
naproxenul, în 3-5 ore.
Prescrierea rețetei
Dg. Spondiloză cervicală
Rp/ Nalgesin cp 220 mg
Nr: XX
Ds. intern, câte 1 comprimat de 2 ori pe zi; dacă este cazul doza se poate crește la cel mult
3 comprimate pe zi.

11. Prescrieți acid mefenamic

Discuție: Acidul mefenamic (clasa fenamați) poate fi administrat ca analgezic în dureri
10
cornice de tip reumatic (poliartrită, artroze, spondiloză), în dureri postoperatorii, durei
posttraumatice, cefalee, migrenă, dureri dentare. Se poate utiliza ca antipiretic la copii peste 6
ani.
Există sub forma preparatului Vidan, comprimate 500 mg. Se administrează 1 comprimat
de 3 ori pe zi, după mese.
Prescrierea rețetei
Dg. Gonartroză reactivată
Rp/ Vidan cp 500 mg
Nr. XX
D.s. intern, câte 1 comprimat de 3 ori pe zi, după mese.

12. Prescrieți ketorolac

Discuție: Ketorolacul este un compus înrudit cu indometacinul. Este utilizat ca analgezic,
inclusiv în durerile postoperatorii. Durata administrării trebuie să fie limitată deoarece în
administrările care depășesc 5 zile crește incidența ulcerului peptic și a afectării renale.
Există sub forma preparatului Ketorol, comprimate de 10 mg. Doza obișnuiă este de 10 mg
(1 cp) la 4-6 ore, fără a se depăși 40 mg/zi. Este indicat să se folosească doza cea mai mică
eficace. La vârstnici, la persoanele cu afectare renală și la cele cu greutate mai mica de 50 Kg, se
scad dozele. Este contrindicat sub vârsta de 16 ani (nu a fost evaluată siguranța și eficacitatea la
copii). Există și sub formă de picături oftalmice, utilizat ca antiinflamator (administrat topic).
Prescrierea rețetei
Dg. Dureri postoperatorii
Rp/ Ketorol cp 10 mg
Nr. XX
D.s. intern, câte 1 comprimat de 2 ori pe zi; dacă este cazul se poate suplimenta doza, fără
a se depăși 4 comprimate pe zi și cu un interval de minim 4-6 ore între doze

13. Prescrieți un inhibitor COX2 selectiv.

Discuție: Inhibitoarele COX2 selective sunt reprezentate de Etoricoxib (Arcoxia), Celecoxib
(Celebrex) și Parecoxib. Sunt compuși cunoscuți sub numele generic de ”coxibi”.
Arcoxia există sub forma următoarelor variante de comprimate:
- comprimate 30 mg – indicate în boala artozică;
- comprimate 60 mg – indicate în boala artrozică dacă doza de 30 mg nu a fost eficientă;
- comprimate 90 mg – indicate în boli reumatice severe (poliartrita reumatoidă, spondilită
ankilopoietică);
- comprimate 120 mg – indicate în artrita gutoasă – pe o durată de maxim 8 zile.
Doza de 90 mg se indică și după intervenţii chirurgicale dentare, o dată pe zi, maxim 3
zile.

11
 Arcoxia se administrează o dată pe zi, cu sau fără alimente. Administrarea fără alimente
poate determina un efect mai rapid, ceea ce ar putea fi util uneori în durerea acută.
Vom prescrie Arcoxia pentru un pacient cu intervenție stomatologică recentă.
Prescrierea rețetei
Dg. Dureri post intervenție stomatologică
Rp/ Arcoxia cp 90 mg
Nr. III
D.s. intern, câte 1 comprimat pe zi, preferabil la distanță de masă.

** Analgezice- antiinflamatoare utile în dureri dentare:

- Ibuprofen – 400 mg de 3 ori pe zi, la distanță de minim 4-6 ore;
- Naproxen (nalgesin) cp de 220 mg – 1 cp la 8-12 ore (maxim 3 comprimate pe zi)
- Acid mefenamic (Vidan) cp 500 mg – 1cp de 3 ori pe zi;
- Etoricoxib (Arcoxia) cp 90 mg – 1 comprimat pe zi, 3 zile – după intervenții
stomatologice.
- Ketorolac – cp 10 mg – 2-4 cp pe zi – după unele intervenții chirurgicale stomatologice.

12
 Medicină Dentară_Farmacologie

Farma_MD3_L.p. 8

RECEPTURĂ
- MEDICAȚIA GLUCOCORTICOIDĂ
- SUBSTANȚE ANTIHISTAMINICE

MEDICAȚIA GLUCOCORTICOIDĂ
Medicația glucocorticoidă cuprinde compuși naturali (secretați și de corticosuprarenală) și
derivați de sinteză ai acestora, care se utilizează îndeosebi pentru efectele farmacodinamice pe
care le produc (efect antiinflamator, antialergic, limfolitic).
Substanțele din această clasă mai sunt denumite ”antiinflamatoare steroidiene”, pentru că
au în structura lor chimică un nucleu steroidian cu 21 de atomi de carbon.
Glucocorticoizii au 2 tipuri de efecte:
1. Efecte metabolice (fiziologice), care presupun:
- influențarea metabolismului glucidic – cu intensificarea gluconeogenezei hepatice pe
seama aminoacizilor, creşterea depozitelor hepatice de glicogen, scăderea utilizării celulare a
glucozei şi creşterea glicemiei.
- influențarea metabolismului lipidic – se produce pe de o parte lipoliză prin favorizarea
desfacerii trigliceridelor din țesutul adipos, pe de altă parte crește secreția de insulină (ca răspuns
reactiv la hiperglicemie) și se produce lipogeneză. Dozele mari de glucocorticoizi determină
redistribuirea țesutului adipos, cu apariția unor aspecte caracteristice cunoscute ca ”facies în
lună plină”, ”ceafă de bizon”, depunere de țesut adipos pe abdomen (practic depunere facio-
tronculară).
- influențarea metabolismului protidic – se produce catabolism proteic, inhibarea sintezei
de proteine, diminuarea proceselor de creştere.
Catabolismul proteic se produce la nivelul:
• oaselor - cu resorbţia matricei proteice osoase, creşterea eliminărilor urinare de
calciu şi apariţia osteoporozei;
• muşchilor scheletici - apare aşa numita "miopatie cortizonică" lent reversibilă la

1
 întreruperea tratamentului;
• pielii – cu ruperea fibrelor elastice şi de colagen din structura pielii, ceea ce
determină apariţia de vergeturi, fenomene atrofice, telangiectazii.
**Influențarea acestor 3 tipuri de metabolism crește cu creștera dozei !!!
- influențarea metabolismului hidromineral determină retenţie de sodiu și apă, cu pierdere
de potasiu - cunoscută ca efect de tip mineralocorticoid.
**Influențarea metabolismului hidromineral depinde de preparat.
Exemple - Glucocorticoizii naturali (Hidrocortizonul) produc retenție hidrosalină mare,
având cel mai important efect mineralo-corticoid. Prednisonul și Metilprednisolonul produc retenție
hidrosalină moderată. Dexametazona este lipsită de efect mineralo-corticoid.

În general, glucocorticoizii nu se utilizează pentru efectele metabolice, ci pentru efectele

farmacodinamice – cu excepția insuficenței corticosuprarenale (boala Addison), cronică sau acută,
în care trebuie să se administreze glucocorticoizi care au și efect mineralocorticoid (Hidrocortizon,
eventual Prednison și un mineralocorticoid).
2. Efectele farmacodinamice – reprezentate de:
- efect antiinflamator caracterizat prin faptul că este un efect intens și că influențează toate
fazele inflamației (congestivă, exudativă, necrotică și proliferativă), indiferent de stimulul care a
provocat această inflamație.
- efect antialergic - care rezultă din acțiunea antiinflamatoare și imunodepresivă - cu
inhibarea reacțiilor anafilactice, dar și a celor prin complexe imune circulante sau de tip întârziat.
Glucocorticoizii deprimă în primul rând imunitatea imediată, dar la doze mari pot scădea producția
de anticorpi, cu diminuarea imunității umorale.
- efect limfolitic - cu limfopenie trecătoare. Efectul este utlizat în anumite boli hematologice.
Tot la nivelul sângelui se produce scăderea numărului de eozinofile, creșterea numărului de
leucocite (leucocitoză cu neutrofilie), a hemoglobinei, a numărului de hematii și numărului de
trombocite.

** Pentru efectele farmacodinamice, trebuie utilizate doze mai mari decât

echivalentul secreției endogene zilnice de glucocorticoizi.
Prin urmare, se folosesc doze medii sau doze mari, în funcție de tipul de afecțiune și de
severitatea acesteia - spre exemplu – în bolie autoimune sunt utilizate doze mari. La aceste doze
se regăsec și efectele metabolice, amplificate (ele cresc cu creșterea dozei !).
Mecanism de acțiune: glucocorticoizii acționează pe receptori nucleari, care sunt însă în
citoplasmă, în formă inactivă - A se vedea mecanismul detalait în curs și în carte!!

2
 Glucocorticoizii au numeroase indicații terapeutice – în principiu boli inflamatorii, boli
autoimune (lupus eritematos, poilartrită reumatoidă), boli alergice severe (șocul anafilactic, criza
severă de astm bronșic, starea de rău astmatic, edemul Quincke, forme severe de urticarie, etc.)
boli hematologice (de tip neoplazic - leucemii, limfoame sau alte boli hematologice cum ar fi
anemia hemolitică autoimună, trombocitopenii cu substrat imun).
O indicație aparte o constituie insuficiența corticosuprarenală (boala Addison) unde
medicația cortizonică este de fapt tratament de substituție. În insuficiența corticosuprarenală,
glanda corticosuprarenală nu secretă, prin urmare va trebui să administrăm hormoni
corticosuprarenalieni sau compuși asemănători acestora, din afară. Se indică fie glucocorticoizi
naturali (Hidrocortizonul), fie Prednison (pe termen lung) la care se asociază un mineralocorticoid.
Reacțiile adverse – sunt numeroase și importante.
Dintre ele ne vom opri asupra hipercorticismului exogen și a hipocorticismului
endogen.
Hipercorticismul exogen apare după tratament mai îndelungat cu doze medii/mari – în
principiu după o durată de aproximativ 2 săptămâni. Pacientul capătă un aspect similar cu cel din
boala Cushing (hipercorticism). A se înțelege că hipecorticismul propriu-zis e deteminat de
hiperfuncția corticosuprarenalei, pe când cel exogen este provocat de doza de medicament pe
care noi o dăm justificat, pentru o afecțiune de tip inflamator sau alergic.
Concomitent, în organismul pacientului tratat, este inhibată glanda cortico-suprarenală, se
produce atrofierea progresivă a acesteia și prin urmare apare insuficienţă corticosuprarenală sau
hipocorticism endogen. Manifestările insuficienţei corticosuprarenale sunt reprezentate de:
astenie fizică marcată, hipotensiune arterială, hipoglicemie, apatie, stare depresivă.
Insuficienţa corticosuprarenală este însă mascată inițial, îndeosebi pe durata administrării
glucocorticoidului. Devine evidentă în condiţii de stres (termic, chirurgical, infecţios etc.) sau dacă
administrarea glucocorticoidului se întrerupe brusc. Se manifestă fie ca agravarea afecțiunii pentru
care pacientul primea tratament, fie ca o criză addisoniană (cu deshidratare severă, colaps, șoc).
Apare de fapt fenomenul de corticodependență.
Pentru prevenirea sau diminuarea hipocorticismului endogen și prevenirea
corticodependenței sunt necesare următoarele măsuri:
- în tratamentele mai îndelungate, administrarea glucocorticoidului să se facă dimineaţa
între orele 6-8 (obligatoriu după ingestie alimentară), astfel încât doza administrată să se
suprapună peste secreția endogenă de glucocorticoid. O alternativă este și administrarea unei
doze duble o dată la 2 zile (aplicată în general ca tratament de întreţinere), astfel încât suprarenala
să nu fie inhibată în ziua în care pacientul nu primește glucocorticoid și practic să secrete. Această
alternativă poate fi utilizată atunci când se administrează doze medii sau mici.

3
 - întreruperea unui tratament mai îndelungat cu glucocorticoid să se facă lent – cu
scăderea progresivă a dozelor. Exemplu: pentru Prednison se scade cu 5 mg la o săptămână - se
va exemplifica la rețeta nr. 1 .
- tratamentul cu glucocorticoizi să se facă în cazuri justificate, cu multă prudenţă, folosind
doze minime eficace (dozele terapeutice cele mai mici sau, cum am spune, dozele cele mai mici
care rezolvă problema), evitând atunci când este posibil tratamentul îndelungat.
Pentru restul reacțiilor adverse - A se revedea cursul și cartea!

PRINCIPALII COMPUȘI DIN CATEGORIA GLUCOCORTICOIZI

⚫ GLUCOCORTICOIZI NATURALI
- Hidrocortizonul
- folosit ca Hidrocortizon hemisuccinat – este forma care se administrează
injectabil intravenos, în urgențe.
- rar se folosește ca Hidrocortizon acetat care se administrează local.
- sub formă de preparat oral (comprimate) indicat exclusiv în tratamentul
insuficienței corticosuprarenale.
- Cortizonul – folosit rar, ca medicație de substituție în insuficiența cortico-suprarenală.
⚫ GLUCOCORTICOIZI DE SINTEZĂ
- Prednisonul - preparat care se administrează oral, se utilizează frecvent pentru
tratamente mai îndelungate;
- Prednisolonul;
- Metilprednisolonul (Medrol) – tinde să se folosească frecvent în prezent;
- Triamcinolona – se poate folosit și în afecțiuni inflamatorii ale mucoasei orale,
administrată sub formă de preparate locale care folosesc amestec de tip ”Orabase”; intră în
componența unor paste de dinți;
- Dexametazona;
- Betametazona;
** Mai menționăm:
- Preparatul Diprophos – sub formă de suspensie injectabilă care se poate administra
local – prin injectare intrarticulară (uneori și în articulația temporomandibulară), periarticulară,
intralezional (în afecțiuni dermatologice). În plus, se poate administra injectabil intramuscular, ca
preparat de depozit – în afecțiuni cu substrat inflamator sau alergic – necesită însă prudență
deoarece riscul de corticodependență se menține. Preparatul Diprophos are 2 componente -
betametazonă sodiu fosfat cu efect rapid și betametazonă dipropionat cu efect de lungă durată.
- Glucocorticoizi care se administrează pe tegumente – Mometasonă furoat (Elocom),
Metilprednisolon aceponat (Advantan), Fluocinolon acetonid, Clobetasol (Dermovate).

4
 - Glucocorticoizi care se administrează numai inhalator – Fluticazonă, Budesonidă,
Mometazonă (Asmanex) (se vor regăsi la ”Medicația antiastmatică.
1. Prescrieți un tratament cortizonic pentru un bolnav cu poliartrită reumatoidă, ca
tratament de atac.
Discuție:
Poliartrita reumatoidă este boală inflamatorie cu substrat autoimun. Dacă simptomatologia
nu este controlată prin antiinflamatoare nesteroidiene, este nevoie de administrare de
glucocorticoizi. Tratamentul va avea o durată mai îndelungată, în principiu până la ameliorarea
simptomatologiei, după care este de dorit să se întrerupă administrarea, dar obligatoriu cu
scăderea treptată a dozei.
Alegem să prescriem Prednison – acesta fiind un glucocorticoid care se administrează oral,
cu potență medie, durată de acțiune medie, retenție hidrosalină mică/medie. De menționat că
prednisonul nu este activ ca atare, prin urmare NU se administrează în preparate locale. După
administrare orală se transformă în ficat în prednisolon care este forma activă.
Există sub formă de comprimate a 5 mg – cu mențiunea că există și țări în care
comprimatele au doze mai mari dar sunt făcute astfel încât să se poată fragmenta.
Dozele antiinflamatoare trebuie să fie mai mari decât echivalentul secreției zilnice de
hidrocortizon – practic mai mari de 15 mg/zi.
Pentru un pacient cu poliartrită reumatoidă, putem alege o doză medie de prednison – spre
exemplu 40 mg/zi, ceea ce înseamnă 8 comprimate (40mg împărțit la 5 mg, cât are 1 comprimat –
rezultă 8 cp). Aceste 8 comprimate se administrează în priză unică (toate o dată) dimineața –
între orele 6 și 8, după ce în prealabil a mâncat (!!!). Administrarea trebuie făcută după masă
pentru că glucocorticoizii (implicit prednisonul) au efect ulcerigen - cresc secreția de acid clorhidric
și scad secreția de mucus.
Prescrierea rețetei
Dg. Poliartrită reumatoidă – tratament de atac
Rp/Prednison cp 5 mg
Nr. III flacoane
D.s. intern, câte 8 comprimate pe zi, în priză unică, dimineața după micul dejun.

În ceea ce privește cantitatea prescrisă (număr de comprimate sau flacoane) – prescriem

pentru început III flacoane (3 flacoane, numărul se scrie cu cifre romane!), ceea ce ar însemna un
număr de 60 comprimate (flacoanele/cutiile conțin 20 comprimate) iar durata pe care primește
zilnic 8 comprimate/zi se va defini în timp, pacientul fiind reevaluat. În momentul în care
simptomatologia dureroasă și inflamatorie s-a remis, se va trece la scăderea treptată a dozei. Pe
această rețetă nu am indicat și acest lucru, considerând că prescriem deocamdată tratamentul de
atac.

5
 Discutăm însă cum s-ar face scăderea treptată a dozei.
Să presupunem că pacientul a avut până azi 8 cp de Prednison pe zi și că decidem că
putem să începem scăderea treptată a dozei. Prin urmare:
- de mâine va primi 7 cp/zi – tot dimineața (orele 6-8), tot în doză unică, tot după micul
dejun – timp de 7 zile;
- apoi – 6 cp/zi – alte 7 zile;
- apoi continuăm la fel, scăzând cu cîte 1 comprimat (5mg) la o săptămână (1 cp la 7
zile).
Este prudent ca atunci când s-a încheiat săptămâna în care a primit 2 cp/zi, să mai
continuăm încă 7-10 zile cu 2 comprimate la 2 zile (o zi da, una nu), pentru a fi siguri că nu face
rebound la oprirea tratamentului. Administrarea a 2 comprimate la 2 zile este exemplu de
”administrare de doză dublă alternativ”.
2. Prescrieți un preparat cortizonic pentru un bolnav cu astm bronșic
corticodependent, aflat în tratament de întreținere.
Discuție: Este vorba despre un pacient astmatic și corticodependent. Este important să
precizăm că pentru tratamentul astmului bronșic, glucocorticoizii cu administrare orală reprezintă o
medicație de rezervă, adică se administrează rar, doar în forme severe care nu au răspuns la alte
scheme de tratament. Corticodependența, este de dorit să nu se producă.
Dacă pacientul a devenit însă corticodependent (asmaticul de care vorbim sau alt pacient
care a primit glucocorticoid pe termen lung), va trebui să rămână pe tratament cu glucocorticoid în
doză mică, pe termen lung, practic toată viața. Doza zilnică va trebui să fie echivalentă cu
secreția zilnică de glucocorticoid. Prednisonul se poate utiliza în acest sens (datorită
administrării orale și datorită faptului că are efect mineralocorticoid), doza fiind de 10 mg/zi, adică 2
comprimate pe zi, administrate în priză unică, dimineața, după micul dejun.
Prescrierea rețetei
Dg. Astm bronșic corticodependent
Rp/Prednison cp 5 mg
Nr. II flacoane
D.s. intern, câte 2 comprimate pe zi, în priză unică, dimineața după micul dejun.

3. Prescrieți un preparat cortizonic sub formă de aerosoli, util unui bolnav cu astm
bronșic.
Discuție: În mod obișnuit, în tratamentul de fond al astmului bronșic se administrează
glucocorticoizi inhalator. Avantajul este că ajung și acționează direct la nivelul bronhiilor, că
efectele sistemice sunt neglijabile și practic nu se pune problema de corticodependență. Am
amintit mai sus că Fluticazona și Budesonida sunt glucocorticoizi care se administrează numai
inhalator.

6
 Fluticazona se poate administra singură sau sub forma unor preparate care asociază
Fluticazonă și simpatomimetic β2. Un astfel de preparat este Seretide Diskus (termenul Diskus
provine de la dispozitivul de tip Diskus în care este dispus preparatul) – vezi figura următoare!
Acest preparat asociază salmeterol (un simpatomimetic β2, care determină
bronhodialtație) și fluticazonă (cu efect antiinflamator și antialergic). Cantitatea de aerosol care se
eliberează din dispozitiv și urmează să fie inhalată se
numește puf.
În funcție de dozele per puf există 2 variante de
Seretide Diskus:
- flacoane cu doze de 50/250 mcg
(micrograme !!; prescurtarea este mcg !!);
- flacoane cu doze de 50/500 mcg.
Ce înseamnă 50/250 mcg?
Înseamnă 50mcg Salmeterol, plus 250 mcg
Flutizcazonă, în același puf eliberat din flacon la o
administrare (apăsare pe o clapetă). Iar 50/500 mcg, înseamnă 50mcg Salmeterol, plus 500 mcg
Flutizcazonă în același puf.
De observat că doza de Salmeterol rămâne fixă (nu poate fi mai mare!), dar pentru
Fluticazonă avem varianta unei doze medii și cea a unei doze mari. Alegerea unuia sau altuia din
flacoanele prezentate o va face medicul, în funcție de severitatea astmului.
Noi alegem varianta de Seretide 50/250 mcg. Doza per/puf o menționăm obligatoriu, după
care trebuie să menționăm forma farmaceutică – adică aerosoli.
Prescrierea rețetei
Dg. Astm bronșic – tratament de fond
Rp/ Seretide Diskus 50/250 mcg aerosoli
Nr. I flacon
D.s. inhalator, câte un puf de 2 ori pe zi

Cantitatea prescrisă este un flacon, care conține 60 de pufuri, prin urmare acoperă o durată
de tratament de 30 de zile.
După ”D.s.” facem mențiunea – inhalator, apoi doza și ritmul de administrare – adică 1 puf
de 2 ori pe zi.
** Pacientul trebuie sfătuit să-și clătească gura, după fiecare administrare, cu apă sau cu
soluție de bicarbonat de sodiu (apă în care se pune bicarbonat de sodiu), pentru a înlătura urmele
de fluticazonă din cavitatea bucală. Se previne astfel apariția micozelor sau a unor eventuale afte
la nivelul cavității bucale; să nu uităm că glucocorticoizii scad apărarea față de infecții și prin
urmare favorizează apariția micozelor sau aftelor.

7
 4. Prescrieti un preparat cortizonic la un bolnav aflat în șoc anafilactic.
Discuție: Hemisuccinatul de hidrocortizon este preparatul care se administrează
intravenos în urgențe. Există în 2 variante:
1. sub formă de fiolă cu soluție care conține 25 mg Hidrocortizon, însoțită de fiolă care
conține un solvent. Conținutul celor 2 fiole trebuie amestecat direct în seringă, apoi se injectează
intravenos.

2. sub formă de flacon a 100 mg (pulbere), însoțit de o fiolă cu solvent – administrarea se

face intravenos (după dizolvare), uneori intramuscular. Se preferă însă administrarea i.v. întrucât
are efect rapid.
Există și unele preparate cu doze mai mari de Hidrocortizon (500 mg) – se folosesc rar.
În situații grave, doza de Hemisuccinat de hidrocortizon administrată o dată este de cel
puțin 200 mg (sunt posibile și doze mai mari), ceea ce înseamnă 8 fiole a 25 mg (adică 8 fiole cu
soluție plus alte 8 fiole de solvent; fiolele de solvent nu se menționează pe rețetă) sau 2 flacoane
a 100 mg.
Șocul anafilactic este reacție alergică severă (de tip I), care reprezintă o urgență medicală
majoră.
Prescrierea rețetei
Dg. Șoc anafialctic
Rp/ Hemisuccinat de hidrocortizon fiole 25 mg
Nr. XXIV
D.s. inj., i.v., 8 fiole o dată; se va repeta dacă e cazul după 4-6 ore.
SAU
Rp/ Hemisuccinat de hidrocortizon flacoane 100 mg
Nr. VI
D.s. inj., i.v., 2 flacoane o dată; se va repeta dacă e cazul după 4-6 ore
8
 Injectarea se poate repeta dacă starea pacientului nu se ameliorează. Din aceste
considerente, am prescris un număr de 24 de fiole. Există situații în care doza zilnică de
Hidrocortizon hemisuccinat poate depăși 1 g sau poate să ajungă chiar la 2 g/zi (dacă situația
impune).
În a doua rețetă, am prescris flacoane de 100 mg; se admnistrează 2 flacoane o dată iar
numărul de falcoane prescris este de șase. Este un preparat mai ușor de manevrat într-o situație
de urgență.
** În loc de Hemisuccinat de hidrocortizon se poate utiliza Metilprednisolon sodiu
succinat (Solu-medrol) care este forma injectabilă i.v. a metilprednisolonului.

Tratamentul complet al șocului anafilactic presupune administrarea de:

1. Adrenalină injectabil intravenos lent în doză de 0,25 – 0,5 mg (se diluează o fiolă de
Adrenalină care conține 1 mg Adrenalină în 10 ml ser fiziologic și se injectează lent i.v., între 1 și 5
ml din diluție în funcție de severitate); după caz, în loc de injectare i.v. se poate injecta i.m. (în
deltoid sau în regiunea antero-laterală a coapsei în treimea medie), intralingual (recomandare
pentru context stomatologic) sau subcutanat (dacă e o formă ușoară). Injectarea intramusculară în
mușchii fesieri trebuie evitată deoarece poate determina necroză tisulară.
Adrenalina este primul gest terapeutic deoarece efectul său se instalează rapid.
2. Hemisuccinat de hidrocortizon – injectabil intravenos 200-500 mg o dată, repetând în
funcție de evoluție după 4-6 ore. Efectul se instalează mai lent (este deplin în 2 ore), dar este
important deoarece reduce bronhospasmul, scade edemul laringian, crește durata și intensitatea
efectului Adrenalinei la nivel vascular, cardiac și bronșic.
3. eventual antihistaminic injectabil – care are rol adjuvant.

5. Prescrieți un unguent cortizonic util pentru un pacient cu eczemă.

Duscuție: Eczema este o afecțiune cutanată care implică inflamație cronică. Ca tratament
se poate recurge la aplicarea locală a unui unguent cu glucocorticoid – exemplu Elocom.
Preparatul Elocom conține Mometasonă; există sub formă de unguent și sub formă de
cremă.
Mometasona este glucocorticoid care se poate aplica local, pe tegumente sau pe mucoasa
nazală. Aplicarea locală trebuie făcută în strat subțire.
Prescrierea rețetei
Dg. Eczemă
Rp/ Elocom cremă
Nr. I tub
D. s. extern, pe tegumente, în regiunea afectată, în strat subțire, o data pe zi, pe o durată
de maxim 14 zile; dacă este cazul, se poate continua cu o aplicație de 2 ori pe săptămână.

9
 SUBSTANȚE ANTIHISTAMINICE
Histamina este o amină biogenă care se găsește în cantități mari în plămân, piele,
mucoasă gastrică și intestinală. Cantități mai mici există și în alte celule – celule epidermice,
neuroni. Se formează în special în mastocite și în leucocitele bazofile, unde este depozitată sub
formă de granule.
Histamina are anumite funcţii fiziologice: stimulează secreţia gastrică de acid clorhidric și
pepsină; este factor local de reglare a microcirculaţiei; favorizează procesele anabolice de creştere
şi reparare celulară; stimulează terminaţiile senzitive de prurit şi durere; funcţionează ca
neurotransmiţător în anumite sinapse histaminergice din sistemul nervos central.
Histamina este însă mediator al reacțiilor alergice de tip I (reacții anafialctice).
Efectele histaminei sunt consecinţa acţionării unor receptori specifici numiți receptori
histaminergici. Există mai multe tipuri de receptori histaminergici:
- receptori H1 - a căror stimulare produce bronhoconstricţie şi vasodilataţie; respectiv

efecte implicate în reacțiile alergice;

- receptori H2 - localizaţi în peretele gastric, miocard şi muşchiul neted vascular;
stimularea produce hipersecreţie clorhidropeptică, stimularea cordului şi vasodilataţie;
- receptori H3 - cu funcţie de autoreceptori presinaptici, au rol inhibitor la nivelul unor
sinapse din sistemul nervos central şi din periferie.
Există 2 categorii de medicamente care blochează receptorii histaminergici:
- Antihistaminice – blochează receptorii H1; se utilizează în tratamentul reacțiilor
alergice de tip I;
- Blocante ale receptorilor H2 (cimetidina, ranitidina, famotidina) - blochează
receptorii H2, ca urmare scad secreția gastrică clorhidropeptică. Reprezintă o clasă de
antisecretoare gastrice și se utilizează în tratamentul ulcerului – detalii la ”Medicația Aparatului
digestiv”.

Antihistaminicele (blocantele H1) sunt grupate în două generații.

Antihistaminice din prima generație – au apărut primele. Se caracterizează prin faptul că
asociază și alte efecte (efect sedativ, efect anticolinergic sau de tip atropinic, efect antiemetic,
efect anestezic local) și că au durată scurtă de acțiune (ca urmare se administrează de 3-4 ori
pe zi). Efectul sedativ se datorează faptului că aceste medicamente trec barierea
hematoencefalică. Intensitatatea efectului sedativ depinde de medicament și de particularitățile
individuale ale pacientului. Din aceste considerente, pot fi utilizate în afecțiuni alergice cu prurit
intens, dar și la persoane care nu pot adormi sau pentru preanestezie.
Nu se recomandă însă la conducătorii auto; se administrează eventual doar seara la
culcare. Este contraindicată asocierea cu băuturi alcoolice sau cu deprimante ale sistemului

10
nervos central (sedative, hipnotice, anxiolitice) deoarece în astfel de situații se potențează efectul
deprimant asupra sistemului nervos central.
Antihistaminicele din prima generație sunt reprezentate de: clorfeniramină, dimetinden
(fenistil), hidroxizină, ciproheptadină (peritol), clemastină (tavegyl), difenhidramină,
prometazină (romergan).
În stomatologie, antihistaminicele de primă generaţie se pot utiliza:
- pentru premedicație sau pentru sedare profundă – deoarece produc sedare, scad secreția
salivară și bronșică;
- pentru efectul antiemetic – deoarece scad greața și voma postoperatorie; tot pentru acest
efect sunt indicate în ”răul de mișcare”.
- ca adjuvant în reacțiile alergice anafilactice sistemice, inclusiv în edemul angioneurotic din
regiunea orofacială;
- ca adjuvant în tratamentul reacțiilor alergice la nivelul mucoasei orale.

Antihistaminice de a doua generație nu determină în general efect sedativ și nici efect

anticolinergic. Au efect de lungă durată, motiv pentru care se administrează o dată pe zi. Din
aceste considerente, actualmente sunt frecvent folosite.
Sunt reprezentate de: loratadină (claritine), desloratadină (aerius), levocetirizină
(xyzal), bilastină (borenar), cetirizină (zyrtec).
6. Prescrieți un preparat antihistaminic util unui bolnav cu urticarie cronică.
Discuție: Alegem să prescriem clorfeniramină.
Clorfeniramina este un antihistaminic de primă generație. O prescriem unui pacient cu
urticarie cronică, la care efectul sedativ este util pentru reducerea pruritului și favorizarea somnului
(pruritul poate fi nocturn, împiedicând pacientul să doarmă). Există sub formă de comprimate a 4
mg. Se administrează de 3 ori pe zi.
Prescrierea rețetei
Dg. Urticarie cronică
Rp/ Clorfeniramin cp 4 mg
Nr. I flacon
D.s. intern, câte un comprimat de 3 ori pe zi

7. Prescrieți un antihistaminic fără efect sedativ, util unui pacient cu rinită alergică.
Discuție:
Alegem 2 alternative de tratament – loratadină (Claritine) și levocetirizină (Xyzal).
Loratadina cu denumirea comercială Claritin(e) este antihistaminic de a doua generație.
La cei mai mulți pacienți nu determină efect sedativ, însă în mod particular acest efect s-ar putea
manifesta la unele persoane.

11
 Se administrează o doză pe zi (1 comprimat/zi), întrucât are efect de lungă durată. Durata
tratamentului poate fi de 10 zile (10 comprimate) sau poate fi mai lungă, dacă simptomatologia nu
se remite sau dacă evoluția e cronică.
A doua alternativă de antihistaminic din a doua generație este levocetirizina cu denumirea
comercială Xyzal. Există sub formă de comprimate de 5 mg; se administrează 1 comprimat pe zi.
Mai rar se utilizează sub formă de soluție orală în picături.
Prescrierea rețetei
Dg. Rinită alergică
Rp/ Claritine cp 10 mg
Nr. X
D.s. intern, câte 1 comprimat pe zi.
SAU
Rp/ Xyzal cp 5 mg
Nr. X
D.s. intern, câte 1 comprimat pe zi.

12
 Medicină Dentară_Farmacologie

Farma_MD3_L.p. 9

RECEPTURĂ MEDICAȚIA APARATULUI CARDIOVASCULAR

Medicația aparatului cardiovascular – cuprinde mai multe subcapitole. Dintre acestea

vom studia:
- Glicozidele tonicardiace (numite și tonicardiace sau digitalice)
- Antianginoasele
- Antiaritmicele
- Antihipertensivele
* Se adaugă și unele noțiuni din capitolul Diuretice, întrucât tratamentul hipertensiunii
arteriale și al insuficienței cardiace implică utilizarea diureticelor.

Discutarea și prescrierea medicamentelor se va desfășura pe parcursul a 2 lucrări practice.

Prezenta lucrare practică va aborda primele 3 subcapitole - tonicardiace,
antianginoase, antiaritmice.

I. TONICARDIACELE (DIGITALICELE)
Sunt cunoscute și sub denumirea de digitalice sau de glicozide tonicardiace și reprezintă
o categorie de medicamente inotrop pozitive.
Principalele glicozide tonicardiace sunt digoxina și digitoxina. Aceste 2 substanțe au
același mecanism de acțiune și practic aceleași efecte și respectiv aceleași indicații terapeutice.
Se deosebesc însă din punct de vedere al structurii chimice, din punct de vedere farmacocinetic și
din punct de vedere al toxicității.
Digitalicele se indică în:
- tratamentul insuficienței cardiace cronice;
- tratamentul insuficienței cardiace acute (edem pulmonar acut);
- în unele tulburări de ritm supraventriculare – respectiv fibrilația atrială și flutter-ul atrial.
Toate digitalicele se epurează după o cinetică de ordinul I. Conform acesteia, cantitatea
eliminată în unitatea de timp (oră, zi), este proporțională cu cantitatea de medicament din
organism, iar proporția rămâne constantă.
Exemplu: dacă în organism există o cantitate de 1 mg Digitoxină, iar rata eliminării acesteia
este de 10% - se va elimina 0,1 mg digitoxină pe zi. Dacă în organism ar exista 2 mg – se vor
elimina 0,2 mg/zi – deci cantitatea eliminată depinde de cantitatea totală din organism, iar proporția
1
în care se elimină rămâne constantă. Pentru primul caz – în care există 1 mg și se elimină 0,1 mg -
dacă nu se mai administrează digitalic, în următoarea zi se va elimina 10% din cât a rămas în
organism, adică 10% din 0,9 mg, ceea ce înseamnă 0,09 mg.
Tratamentul digitalic presupune atingerea unei concentrații eficiente care să se mențină în
platou. Menținerea în platou, presupune să se administreze o doză zilnică, numită doză de
întreținere, care va trebui să fie egală cu cantitatea de digitalic eliminată într-o zi. Dacă nu se mai
administrează digitalic, eliminarea totală a acestuia din organism se va face într-un interval de timp
egal cu de 4 ori timpul de înjumătățire (4xT1/2).
Digitalicele sunt substanțe cu indice terapeutic mic, adică doza terapeutică este apropiată
de doza toxică. Manifestările toxice pot să apară atât în timpul tratamentului de atac cât și pe
durata tratamentului de întreținere. Toxicitatea este cu atât mai mare cu cât T1/2 este mai mare,
pentru că intervalul în care se elimină din organism este mai mare. Exemplu – Digitoxina se
elimină în 28 zile (T1/2=7zile; 7 zile x 4 = 28 zile), iar Digoxina se elimină în aproximativ 6 zile
(T1/2=1,6 zile; 1,6 zilex4 = 6,4 zile). Ca urmare, în practică este preferabilă Digoxina, întrucât are
toxicitate mai redusă.
Din punct de vedere farmacocinetic reamintim că digoxina:
- are în structură 2 grupări hidroxil, ceea ce înseamnă că este o moleculă mai polară
(comparativ cu digitoxina) și prin urmare mai puțin liposolubilă;
- se absoarbe digestiv, dar în proporție mai mică decât digitoxina și variabil, în funcție de
preparatul farmaceutic și de factori ce țin de pacient (tranzitul intestinal);
- se leagă mai puțin de proteinele plasmatice (25%), iar timpul de înjumătățire este scurt –
T1/2 = 1,6 zile.
- se elimină predominant renal (70%) și mai puțin prin metabolizare hepatică (30%). Din
acest considerent, la pacienții cu insuficiență renală și la vârstnici, se scade doza.
- pentru un pacient care întrerupe administrarea Digoxinei, eliminarea se face complet în 6
zile (1,6 zile x 4).

Digoxina este condiționată sub formă de comprimate a 0,25 mg și fiole a 0,5 mg.
Tratamentul cu Digoxin trebuie început cu doze mari timp de 2-3 zile – acesta fiind
tratamentul de atac, numit și digitalizare. Apoi se va continua cu administrarea uniei doze zilnice
mai mici – numită doză de întreținere - pe termen lung, adesea toată viața.
Digoxină-doze
Doza de atac – variază între 0,5 mg și 1 mg, ceea ce echivalează cu 2 cp – 4 cp/zi. Uzual,
se administrează 1 cp de 3 ori pe zi, timp de 2-3 zile, sub supraveghere medicală. Apoi se va
continua cu doza de întreținere
Doza de întreținere – variază între 0,125 mg - 0,5 mg, ceea ce echivalează cu ½ cp – 2
cp/zi. Uzual, se administrează 1 cp pe zi, pe termen lung. Frecvent se optează pentru

2
administrarea a 1 cp/zi 5 zile pe săptămână, respectiv cu 2 zile pauză; de regulă cele 2 zile de
pauză nu sunt succesive – adică este preferabil să facă pauză joi și duminică, nu sâmbătă și
duminică. Administrarea intermitentă (2 zile de pauză pe săptămână) evită acumularea Digoxinei
în organism și evită apariția fenomenelor de intoxicație digitalică. În situații excepționale, medicul
poate recurge la administrarea Digoxinei 6 zile pe săptămână (6 zile din 7) sau la administrare
zilnică fără pauză.
* Digitalizarea se poate face și pe cale injectabilă, de obicei în situații de urgență, sub
supraveghere medicală.
Receptură
1. Prescrieți un tonicardiac pentru tratamentul de atac al unei insuficiențe cardiace
congestive la un bolnav care nu a fost digitalizat anterior.
Discuție: Se prescrie doza de atac – de 1 cp de 3 ori pe zi – timp de 2-3 zile, sub control
medical (îndeosebi controlul frecvenței cardiace).
** Pentru diagnosticul de insuficiență cardiacă congestivă – termenul ”congestivă” semnifică
existența stazei și a semnelor clinice determinate de aceasta – stază pulmonară (cu dispnee și
raluri de stază la auscultația pulmonară) și stază periferică (cu edeme periferice, hepatomegalie de
stază, jugulare turgescente).
Prescriere rețetă
Dg. Insuficiență cardiacă congestivă - tratament de atac
Rp/Digoxin cpr 0,25 mg
Nr. I flacon
D.s. intern, câte un comprimat de 3 ori pe zi, timp de 2-3 zile, sub control medical, după
care se va continua cu tratamentul de întreținere.
2. Prescrieți digoxină pentru tratamentul de întreținere la un bolnav cu insuficiență
cardiacă cronică; justificați doza.
Discuție: Este un pacient cu insuficiență cardiacă cronică, la care semnele de stază
pulmonară și periferică s-au remis și toleranța la efort s-a ameliorat (îmbunătățit). Necesită
tratament de întreținere pe termen lung.
Doza de întreținere utilizată frecvent este de 1 cp pe zi și din prudență se recomandă ca
administrarea să se facă intermitent – adică 5 zile din 7 zile ale săptămânii (2 zile pauză). Este
preferabil ca zilele de pauză să nu fie consecutive. Se poate recurge chiar la precizarea – pauză
joi și duminică.
Prescriere rețetă
Dg. Insuficiență cardiacă cronică - tratament de întreținere
Rp/ Digoxin cpr. 0,25 mg
Nr. I flacon
D.s. intern, câte un comprimat pe zi, 5 zile pe săptămână (pauză joi și duminică), sub
3
controlul frecvenței ventriculare.

3. Prescrieți un tonicardiac glicozidic pentru tratamentul de întreținere la un bolnav

cu insuficiență cardiacă cronică și cu o creatininemie de 3,5 mg/dl. Justificați prescrierea.
Discuție: Este un pacient care asociază insuficiență cardiacă și insuficiență renală –
creatininemia este de 3,5 mg/dl față de 1 mg/dl (valoarea normală). Ca urmare, se administrează
Digoxin în doza minimă recomandată pentru tratamentul de întreținere – respectiv doza de o
jumătate de comprimat pe zi, fără zile de pauză (!).
Reamintim că la vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală se scade doza, întrucât
Digoxina se elimină predominant pe cale renală.
Altă posibilitate este de a administra 1 comprimat la 2 zile (echivalează cu ½ cp zilnic).
O altă alternativă ar fi administrarea Digitoxinei, întrucât ea se elimină prin metabolizare
hepatică. Ni s-a cerut însă să rezolvăm prescrierea folosind Digoxină. Pe de altă parte, rezolvarea
ar fi doar teoretică, întrucât Digitoxina nu mai este disponibilă pe piața farmaceutică românească.
Prescriere rețetă
Dg. Insuficiență cardiacă cronică. Insuficiență renală cronică.
Rp/ Digoxin cpr 0,25 mg
Nr. I flacon
D.s: intern, câte o jumatate de comprimat pe zi, sub controlul frecvenței cardiace.

4. Prescrieți un tonicardiac pentru un bolnav cu insuficiență ventriculară stângă și

edem pulmonar acut cardiogen; justificați medicamentul ales și doza.
Discuție: Edemul pulmonar acut este o urgență medicală. Se caracterizează prin dispnee
severă, cu număr crescut de respirații pe minut (tahipnee), cu raluri de stază (raluri subcrepitante
și crepitante) pe aproape toată aria pulmonară, tuse și expectorație seroasă, uneori cu aspect
rozat (expectorația se aseamănă cu albușul de ou bătut; de fapt expectorează plasmă extravazată
în alveole; aspectul devine rozat pentru că se rup anastomoze de la nivelul circulației bronșice).
Într-o astfel de situație, este utilă administrarea de Digoxină injectabil. Ca urmare, se
prescriu fiole (au 0,5 mg) care se diluează în ser fiziologic (se trage în seringă de 10 ml conținutul
fiolei de Digoxin și se completează cu ser fiziologic până la 10 ml). Injectarea se face i.v. lent, cu
prudență și este recomandabil să se facă de către medic. Se poate repeta încă 1 fiolă sau ½ fiolă,
în funcție de evoluție, cel mai devreme după 4 ore. Prin urmare, prescriem un număr mic de fiole -
respectiv trei. Pe acceași rețetă se prescrie Ser fiziologic, necesar pentru diluarea Digoxinei.
De reținut că Serul fiziologic este soluție de Clorură de sodiu 0,9% (sau 9%0). Fiolele de ser
fiziologic au 10 ml, numărul de fiole prescrise este tot trei, iar în instrucție vom face precizarea
”pentru diluarea digoxinei”.

4
 Prescriere rețetă
Dg. Insuficiență ventriculară stângă. Edem pulmonar acut.
Rp1/Digoxin fiole 0,5 mg
Nr. III
D.s. inj. i.v. o fiolă, diluată cu ser fiziologic, administrată lent, cu prudență, de către medic;
se va repeta dacă e cazul după 4 – 8 ore.
Rp2/ Ser fiziologic fiole 10 ml
Nr. III
D.s. pentru diluarea digoxinei.
5. Prescrieți tratamentul medicamentos de urgență (schemă terapeutică) pentru un
bolnav cu edem pulmonar acut cardiogen; justificați medicamentele și dozele alese.
Discuție: Este vorba tot de un bolnav cu edem pulmonar acut cardiogen, dar de data
aceasta ni se cere să prescriem tratamentul complet al edemului pulmonar acut - practic o schemă
terapeutică.
Medicația completă presupune:
- Digoxin fiole - administrat inj. i.v. - prescris și în rețeta anterioară – aici va fi Rp1.
- Ser fiziologic necesar pentru diluarea Digoxinei - va fi Rp2.
- un diuretic injectabil – respectiv Furosemid fiole - va fi Rp3
- facultativ se asociază - Morfină injectabil – care se va prescrie separat pe formular
special (numit ”formular galben”).
Furosemidul – este diuretic de ansă. Există sub formă de fiole a 20 mg și sub formă de
comprimate a 40 mg. Pentru urgențe (inclusiv în situația de față) este necesară administrarea
injectabilă i.v. De regulă se administrează 2 fiole intravenos, dar există cazuri în care este
necesară repetarea injectarii, cu câte o fiolă la 4-6 ore în funcție de răspunsul terapeutic.
Administrarea Morfinei în edemul pulmonar acut este justificată prin faptul că determină
venodialtație și consecutiv scade presarcina, cu ușurarea muncii inimii. În plus, are efect anxiolitic
și reduce tahipneea (scade frecvența respiratorie). Administrarea necesită însă prudență, datorită
riscului de deprimare respiratorie. Acesta este motivul pentru care uneori, în practică, nu se mai
administrează și morfină.
Morfina există sub formă de fiole a 20 mg. Injectarea se face în mod uzual subcutanat.
Doza maximă pentru o dată este de 20 mg, doza maximă pentru 24 de ore este de 60 mg.
Prescriere rețetă
Dg. Edem pulmonar acut cardiogen.
Rp1/Digoxin fiole 0,5 mg
Nr. III
D.s. inj. i.v., o fiolă, diluată cu ser fiziologic, administrată lent, cu prudență, de către medic;
se va repeta dacă e cazul, o jumătate de fiolă după 4 – 8 ore.
5
 Rp2/ Ser fiziologic fiole 10 ml
Nr. III
D.s. pentru diluarea digoxinei.
Rp3/ Furosemid fiole 20 mg
Nr. II
D.s. inj. i.v., 2 fiole o data

Se asociază Morfină injectabil – pentru care prescierea se face pe formular special, cu

respectarea regulilor de prescriere a substanțelor stupefiante.
Dg. Edem pulmonar acut cardiogen
Rp/ Morfină fiole 20 mg (douăzeci miligrame)
Nr. II (două)
D.s. inj. s.c., o fiolă o dată; se va repeta dacă e cazul, la indicația medicului, după 4 ore

II. ANTIANGINOASELE
Antianginoasele sunt medicamente care se utilizează în tratamentul bolii cardiace
ischemice. Se caracterizează prin faptul că împiedică ischemia miocardică și consecutiv înlătură
sau previn durerea din crizele de angină pectorală.
Angina pectorală este o formă clinică de boală cardiacă ischemică, întâlnită frecvent.
Medicamentele antianginoase sunt reprezentate de 4 grupe farmacodinamice:
- Nitriții (nitrații) organici,
- Blocantele β adrenergice,
- Blocantele canalelor de calciu,
- Alte antianginoase.

NITRIŢII SAU NITRAŢII

Nitrații acționează:
- în primul rând prin venodilatație sistemică cu scăderea consecutivă a muncii inimii;
- prin dilatarea arterelor coronare mari (epicardice) cu îmbunătățirea irigării miocardului și
înlăturarea sau prevenirea spasmului coronarian.
- prin arteriodilatație, care apare la doze terapeutice mari și determină scăderea
postsarcinii, ceea ce duce la ameliorarea condițiilor de lucru ale inimii.
Principalii compuși din această grupă sunt:
- nitroglicerina,
- isosorbid dinitratul,
- isosorbid mononitratul,
- pentaeritritil tetranitratul (nitropector).

6
 Nitroglicerina – există sub formă de:
- preparate care se administrează sublingual: comprimate a 0,5 mg; spray care se
pulverizează sublingual sau soluție alcoolică 1% (se aplică pe limbă). Sunt indicate pentru
tratamentul crizei de angină pectorală.
- preparate care se administrează în tratamentul de fond (tratamentul cronic) al anginei
pectorale - comprimate retard, plasturi retard (sisteme de eliberare transdermică) - se aplică
pe fața internă a brațelor, pe torace sau abdomen, într-o zonă tegumentară nepăroasă, unguent
(se folosește extrem de rar).
**Comprimatele retard conțin doze mari de nitroglicerină, de minimum 5 ori mai mari decât
pentru administrarea sublinguală. Întrucât metabolizarea nitroglicerinei la primul pasaj hepatic este
limitată, doar o parte din această doză se va metaboliza la primul pasaj hepatic, iar altă parte va
rămâne disponibilă pentru acțiune. Există comprimate retard de 2,5 mg, 6 mg, 7,5 mg.
- fiole – se administrează în perfuzie venoasă, în forme severe de boală cardiacă ischemică
(angor instabil, angină vasospastică care nu a răspuns la tratamentul obișnuit, unele cazuri de
infarct miocardic acut), în edemul pulmonar acut sau în insuficiența cardiacă cronică care nu a
răspuns la alt tratament.
Ceilalți compuși din categoria nitrați - se administrează oral. Se utilizează îndeosebi
pentru tratamentul de fond al anginei pectorale.
**Administrarea de cantități mari de nitrați la intervale scurte de timp, pe o perioadă
îndelungată, determină apariția fenomenului de toleranță la nitrați. - a se vedea mecanismul de
acțiune al nitraților din curs/carte. Toleranța nu este valabilă în cazul Nitroglicerinei administrată
sublingual, deoarece administrarea se face ocazional, iar doza este mică. Apare însă în cazul
utilizării comprimatelor retard, a plasturilor cu Nitroglicerină (dacă se mențin timp îndelungat la
locul aplicării) și a celorlalți compuși din categoria nitrați. Pentru evitarea toleranței la nitrați se
recomandă evitarea dozelor mari și administrarea după scheme asimetrice (se administrează
două doze pe zi, la intervale inegale - preferabil la prânz și seară sau dimineață și prânz); în cazul
plasturilor se recomandă să nu se mențină un plasture mai mult de 12 ore.
Un compus cu proprietăți farmacodinamice asemănătoare nitraților, dar care nu determină
toleranță, este molsidomina.
BLOCANTELE BETA-ADRENERGICE
Blocantele β adrenergice se utilizează în angina pectorală de efort ca tratament de fond.
Produc scăderea frecvenței cardiace și a debitului cardiac, cu scăderea consecutivă a consumului
de oxigen al inimii.
Se folosesc frecvent beta blocante selective (β1 blocante), respectiv metoprolol, atenolol,
bisoprolol (concor), mai rar beta-blocante neselective (propranolol). Dozele se ajustează în
funcție de frecvența cardiacă, astfel încât să se mențină o frecvență de aproximativ 60 bătăi pe
minut.
7
 Beta blocantele nu au indicație în angina vasospastică.

BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU

Blocantele canalelor de calciu sunt medicamente care acționează la nivelul cordului sau/și la
nivelul vaselor, prin blocarea canalelor de calciu voltaj-dependente de tip L (canale de calciu din
membrana celulelor miocardice sau din membrana celulelor musculare netede din peretele
vascular) și scăderea disponibilului de calciu intracelular. Consecutiv, în funcție de preparat, scade
frecvența cardiacă și forța de contracție a miocardului, cu reducerea consumului de oxigen al inimii
sau se produce vasodilatație coronariană cu îndepărtarea spasmului coronarian, plus vasodilatație
sistemică.
În funcție de structura chimică se deosebesc 3 grupe de blocante ale canalelor calciului:
- dihidropiridine – de tipul nifedipinei, sau al compușilor mai noi ca amlodipina (norvasc),
felodipina, etc.
- benzotiazepine – reprezentate de diltiazem;
- fenilalchilamine - reprezentate de verapamil.
Clasele menționate au specificitate de organ diferită.
- dihidropiridinele - Nifedipină, Amlodipină- produc vasodilatație coronariană și sistemică.
- fenilachilaminele – Verapamilul - acționează predominant la nivelul cordului (inhibă funcția
nodului sinusal și atrio-ventricular; deprimă miocardul contractil) dar asociază acțiune
vasodilatatoare.
- Diltiazemul (bezotiazepină) are proprietăţi intermediare între Nifedipină și Verapamil,
având în primul rând acțiune vasodilatatoare și în măsură mai mică efect deprimant al cordului.

Blocantele canalelor de calciu sunt utile în cazurile severe de angină stabilă de efort, în
angina variantă (vasospastică) și în angina instabilă. Se utilizează de asemenea ca
antihipertensive, iar unele din ele (verapamilul, diltiazemul) ca antiaritmice.
Ca antianginoase se folosesc frecvent: verapamilul (isoptin), diltiazemul și amlodipina
(norvasc).
Reacțiile adverse sunt reprezentate de: hipotensiune, tahicardie reflexă, senzație de căldură,
cefalee. Nifedipina produce frecvent edeme periferice, iar după administrare îndelungată poate
produce hipertrofie gingivală. Tahicardia reflexă produsă de nifedipină poate determina agravarea
ischemiei la pacienții cu infarct miocardic acut și angină instabilă, fiind contraindicată în astfel de
cazuri.
ALTE ANTIANGINOASE
Trimetazidina (preductal MR) este un compus care ameliorează metabolismul celulei
miocardice
Ivabradina (corlentor) scade frecvența cardiacă prin inhibarea directă a canalelor ionice de

8
tip ”fuuny” (If) de la nivelul nodului sinusal. Constituie o alternativă la pacienții care nu pot beneficia
de tratament cu beta-blocante, eficacitatea fiind comparabilă cu a acestora.
Nicorandilul (angedil) - considerat un compus cu acțiune vasodilatatoare de tip nitrat-like;
se utilizează mai rar.
6. Prescrieți tratamentul medicamentos pentru un bolnav cu angină pectorală de
efort.
Discuție: La un pacient cu angină pectorală de efort este necesar tratament al crizei
anginoase și tratament de fond (tratament de întreținere). Tratamentul de fond presupune
administrarea zilnică a unor medicamente, indiferent dacă pacientul are sau nu durere anginoasă,
cu scopul de a determina rărirea crizelor anginoase sau dispariția lor.
Pentru pacientul de care discutăm, prescriem Nitroglicerină (ca tratament al crizei
anginoase) și un β1 blocant (ca tratament de întreținere).
Pentru tratamentul crizei anginoase se administrează Nitroglicerină sublingual, sub formă
de comprimate a 0,5 mg. Administrarea se poate face la durere sau înaintea unui efort despre care
știe că îi provoacă durere anginoasă (va preveni de fapt durerea anginoasă). De reținut că
Nitroglicerina comprimate de 0,5 mg este un preparat care are termen de valabilitate limitat (de
ordinul lunilor), motiv pentru care pacientul trebuie instruit să verifice periodic valabilitatea
comprimatelor sau să le înlocuiască dacă au expirat.
Pentru tratamentul de fond (de întreținere), prescriem Metoprolol (β1 blocant) sub formă de
comprimate a 50 mg – se administrează 1 comprimat de 2 ori pe zi. Există un preparat comercial
numit Betaloc, care conține o anumită sare de Metoprolol (metoprolol succinat). Administrarea
Betalocului se poate face în doză unică pe zi; este posibilă și administrarea în 2 prize, dar cea în
doză unică este mai ușoară. Pentru preparatele obișnuite de Metoprolol, administrarea se face
obligatoriu în 2 prize pe zi.
Prescrierea rețetei
Dg. Angină pectorală de efort
Rp1/ Nitroglicerină cpr 0,5 mg
Nr. I flacon
D.s. sublingual, câte un comprimat la începutul crizei dureroase sau imediat înaintea
efortului care o determină; dacă este cazul se poate repeta după 10 minute.
Rp2/ Metoprolol cpr 50 mg
Nr. I flacon
D.s.intern, câte un comprimat de 2 ori pe zi, dimineața și seara.

7. Prescrieți un nitrat cu durată lungă de acțiune util în tratamentul de fond al anginei

pectorale.
Discuție: Isosorbid dinitratul este un nitrat cu durată lungă de acțiune, utilizat în tratamentul
9
de fond al anginei pectorale. Există sub formă de comprimate de 10 mg și de 20 mg. Prescriem
comprimate de 20 mg.
Trebuie evitată administrarea de 3 ori pe zi și utilizarea dozelor mari, pentru a preveni
apariția toleranței la nitrați. Din același motiv, administrarea se face după schemă asimetrică -
adică un comprimat la prânz și un comprimat seara. În acest caz, în intervalul de seara până a
doua zi la prânz există timp ca grupările tiol (SH) de la nivel tisular (de care depinde acțiunea
nitraților) să se refacă. Tot o schemă asimetrică este și alternativa în care se administrează 1 cp
dimineața și 1 cp la prânz.
Prescrierea rețetei
Dg. Angină pectorală de efort – tratament de întreținere
Rp/ Isosorbid dinitrat (Isodinitrat) cpr 20 mg
Nr. II flacoane
D.s. intern, câte un comprimat de 2 ori pe zi, la prânz și seara

8. Prescrieți tratamentul medicamentos adecvat la un bolnav cu angină pectorală

variantă (angină vasospastică sau angină Printzmetal).
Discuție: Angina vasospastică este o formă clinică de boală cardiacă ischemică în care
durerea anginoasă are ca substrat spasmul coronarian. Tratamentul trebuie făcut cu medicamente
care produc vasodilatație coronariană și ca urmare îndepărtează spasmul coronarian.
Și de această dată se pune problema tratamentului în criză și a tratametului de fond.
Tratamentul crizei de angină se face tot cu Nitroglicerină comprimate de 0,5 mg,
administrate sublingual, la nevoie. De menționat că durerea nu este legată de efort, prin urmare nu
se mai pune problema administrării înaintea unui eventual efort.
Tratamentul de fond se face cu un blocant al canalelor de calciu, întrucât acestea înlătură
spasmul coronarian. Alegem să prescriem Diltiazem. Acesta este disponibil sub formă de
comprimate a 60 mg și se administrează în doze de 180 mg/zi (adică 3 cp/zi); există cazuri care
necesită doze mai mari, de obicei până la 360 mg/zi. Este necesară monitorizarea tensiunii
arteriale, întrucât Diltiazemul scade valorile tensionale.
Ca alternativă, se poate alege Nitroglicerină – ca tratament în criză, iar ca tratament de
fond - Nifedipină sau Amlodipină (Norvasc) sau un nitrat cu durată lungă de acțiune (izosorbid
dinitrat).
Prescrierea rețetei
Dg. Angină pectorală variantă (angină vasospastică)
Rp1/Nitroglicerină cpr 0,5 mg
Nr I flacon
Ds. sublingual, câte un comprimat la începutul crizei dureroase; dacă este cazul se poate
repeta după 10 minute.
10
 Rp2/ Diltiazem cpr 60 mg
Nr II flacoane
D.s. intern, câte un comprimat de 3 ori pe zi, sub controlul tensiunii arteriale.

III. ANTIARITMICELE
** Observație – Este o prezentare mai detaliată, subiectul fiind abordat doar
la lucrările practice!!!

Antiaritmicele sunt medicamente folosite în tratamentul aritmiilor cardiace (tulburărilor de

ritm). Ele influenţează automatismul miocardic (îndeosebi pe cel ectopic) și scad conductibilitatea
miocardică. Acționează fie direct asupra celulelor miocardice modificând schimburile ionice
transmembranare (exemplu – blocarea canalelor ionice de Na+, de Ca2+ sau de K+), fie prin
blocarea controlului beta-adrenergic, cu împiedicarea efectului aritmogen al stimulării simpatice.
În funcţie de principalul mecanism de acţiune și conform clasificării Williams-Vaughan-
antiaritmicele se împart în 4 clase:
Clasa I – blocante ale canalelor de sodiu, cu efect de stabilizare membranară asemănător
anestezicelor locale - chinidina, procainamida, disopiramida, lidocaina, mexiletina,
propafenona.
Clasa II - blocantele beta adrenergice - propranolol, atenolol, metoprolol, betaxolol.
Clasa III - antiaritmice care prelungesc repolarizarea - amiodaronă, sotalol, bretiliu.
Clasa IV - blocantele canalelor calciului: diltiazem, verapamil.

Clasa I - Antiaritmice blocante ale canalelor de sodiu

Chinidina este izomer al chininei (agent antimalaric extras din coaja arborelui de
Cinchona), mult mai puţin toxică decât aceasta. Are acţiune antiaritmică specifică, prin blocarea
directă a canalelor de Na+ activate.
Este considerată un antiaritmic cu spectru larg, dar este utilizată îndeosebi în tratamentul
aritmiilor supraventriculare, în special în fibrilaţia atrială recentă. Întârzie conducerea atrio-
ventriculară și are efect inotrop negativ – efecte care constituie dezavantaje. Este necesară
testarea sensibilităţii la chinidină, deoarece există cazuri de intoleranţă. Actualmente se utilizează
rar, administrîndu-se oral.
Procainamida şi disopiramida sunt asemănătoare ca acţiune chinidinei, dar sunt mai bine
suportate.
Lidocaina (xilina) este anestezic local care are şi proprietăţi antiaritmice. Prezintă o serie
de avantaje faţă de chinidină şi anume: spectru de activitate antiaritmică şi toleranţă mai bune,
lipsa efectului inotrop negativ, efect dromotrop negativ absent (dacă nu există o tulburare de
conducere anterioară). Se foloseşte numai injectabil. Nu se administrează oral întrucât se
11
metabolizează aproape în totalitate la primul pasaj hepatic. Se injectează intravenos, la început
50-100 mg, repetând la nevoie la intervale de 5 -10 minute sau continuând cu administrare în
perfuzie. Există sub forma preparatului comercial – Xilină pentru uz cardiologic- fiole 5 ml,
soluție 1% (practic la o fiolă corespund 50 mg lidocaină !!)
Se indică în aritmiile ventriculare, inclusiv la coronarieni și în intervenţiile pe cord. Este
contraindicată în caz de bloc complet, insuficienţă hepatică severă, antecedente convulsive sau
alergice.
Mexiletina (mexitil) este antiaritmic cu proprietăți intermediare între chinidină și lidocaină,
eficace în aritmiile ventriculare, inclusiv în cele de cauz ă coronariană sau în cele produse prin
supradozaj digitalic. Se poate administra atât pe cale orală, cât și în perfuzie venoasă. Scade
secreția salivară.
Propafenona (rytmonorm) – este asemănătoare structural cu propranololul, asociind și un slab
efect beta-blocant. Se indică în tratamentul fibrilației atriale paroxistice, administrată intravenos
lent, cu monitorizarea tensiunii arteriale. Ca tratament cronic se administrează oral, 150 mg de 3-4
ori pe zi. Ca reacții adverse produce tulburări de conducere, bradicardie, aritmii ventriculare (risc
proaritmic), gust metalic.
Fenitoina are efecte antiaritmice asemănătoare lidocainei. Nu deprimă conducerea
atrioventriculară, este eficace în tulburările de ritm atriale și ventriculare, având indicație și în
aritmiile produse prin supradozaj digitalic. Se poate administra atât oral cât şi injectabil intravenos
lent. Este folosită și ca antiepileptic.
Flecainida (subclasa I C) este antiaritmic de rezervă, indicat în tratamentul unor tahiaritmii
supraventriculare. Poate produce aritmii ventriculare severe, inclusiv torsada vârfurilor, ceea ce îi
limitează utilizarea.

Clasa II - Antiaritmice blocante beta adrenergice

Blocantele beta adrenergice sunt indicate în special în aritmii datorate stimulării
adrenergice cum ar fi aritmiile determinate de emoţii, efort, hipertiroidie.
Propranololul, un beta-blocant neselectiv, se administrează în doze de 40-120 mg/zi oral,
fracționat; în urgențe se poate administra intravenos lent. Administrat cronic determină scăderea
secreției salivare.
Metoprololul, atenololul, betaxololul, acebutololul, sunt beta-blocante cardioselective
(blochează receptorii beta 1). Metoprololul se poate administra și injectabil intravenos, în urgențe.
Esmololul este un beta blocant, indicat în tratamentul tahiaritmiilor supraventriculare. Se
administrează numai în perfuzie venoasă.

Clasa III - Antiaritmice care prelungesc repolarizarea

Amiodarona este un compus de sinteză iodat, cu proprietăţi antiaritmice şi antianginoase.

12
 Acționează la nivelul miocardului prin blocarea canalelor de potasiu, ceea ce determină
prelungirea repolarizării și implicit prelungirea perioadei refractare efective. La acestea se
asociază acțiune beta-blocantă, plus alte efecte (blocarea slabă a canalelor de sodiu și a canalelor
de calciu). Nu deprimă semnificativ contracția miocardului și prin urmare poate fi administrată la
pacienții care asociază insuficiență cardiacă. Se administrează în tulburările de ritm ventriculare şi
supraventriculare rezistente la alte antiaritmice. Deși alungește intervalul QT pe ECG, are risc mic
de a produce torsada vârfurilor. Se poate administra în perfuzie venoasă (în condiții de urgență
sau pentru inițierea tratamentului) și oral sub formă de comprimate. Administrarea cronică implică
monitorizare atentă datorită reacțiilor adverse.
Reacții adverse:
- poate interfera funcţia tiroidei (pentru că este derivat iodat) provocând hipertiroidie sau
hipotiroidie (se recomandă dozarea hormonilor tiroidieni);
- determină microdepozite corneene, în general reversibile;
- produce rar tulburări vizuale (acestea impun reducerea dozei sau oprirea tratamentului);
- se depune la nivelul pielii cu apariția fenomenelor de fotosensibilizare (este preferabil să
se evite expunerea la soare);
- rar produce afectare hepatică și fibroză pulmonară gravă.
- la nivelul cavității bucale produce scăderea secreţiei salivare.
În condițiile administrării concomitente a altor medicamente, pot să apară interacțiuni
medicamentoase. Dintre acestea trebuie reținută creșterea efectului anticoagulantelor orale -
importantă în practică, întrucât pacienții cu tulburări de ritm urmează adesea tratament cu
amiodaronă concomitent cu administrarea de anticoagulante orale.
Dronedarona este un antiaritmic mai nou, cu efecte asemănătoare amiodaronei, dar cu
toxicitate mai redusă decât aceasta. Spre deosebire de amiodaronă, nu conține iod. Se indică la
pacienți cu fibrilație atrială recurentă sau flutter atrial. Poate determina însă agravarea insuficienței
cardiace. Se metabolizează hepatic. Este contraindicată în insuficiența cardiacă severă, tulburări
de conducere, bradicardie, insuficiență hepatică.
Sotalolul, un antiaritmic cu spectru larg, care asociază prelungirea repolarizării și efect β
blocant. Este indicat în tratamentul unor aritmii supraventriculare și ventriculare (fibrilație atrial ă
paroxistică sau flutter atrial, aritmii ventriculare periculoase) sau pentru menținerea ritmului sinusal
după cardioversie. Poate avea însă efect proaritmic.
Bretiliul (tosilatul de bretiliu) este un antiaritmic de rezervă, care se administrează
intravenos. Este indicat în tratamentul aritmiilor ventriculare grave, în condiții de monitorizare.

Clasa IV - Antiaritmice blocante ale canalelor calciului

Dintre blocantele canalelor de calciu sunt utilizați ca antiaritmice compuși care au acțiune la
nivelul cordului, respectiv verapamilul şi diltiazemul.
13
 Practic nu toate blocantele canalelor de calciu au efect antiaritmic. Spre exemplu, clasa
numită dihidropiridine include compuși care au acțiune doar la nivelul vaselor, producând
vasodilatație - fără să aibă efect antiaritmic. Toate blocantele canalelor de calciu asociază însă
efect antianginos și efect antihipertensiv.
Verapamilul (isoptin) are structură fenil-alchilaminică şi este un antiaritmic eficace în
aritmiile supraventriculare - îndeosebi în tahicardia paroxistică supraventriculară, posibil și în
flutterul atrial sau fibrilația atrială cu răspuns ventricular rapid.
Verapamilul poate determina însă bloc atrioventricular şi decompensare cardiacă cu
agravarea unei insuficiențe cardiace; în plus, poate produce hipotensiune arterială, constipație. Se
administrează oral, la nevoie intravenos lent, sub supraveghere medicală. Ca tratament cronic se
administrează oral, în doze care variază între 120 și 240 mg/zi. Asocierea cu beta-blocante sau
alte antiaritmice trebuie evitată, iar asocierea cu digoxină necesită prudență și reducerea dozei de
digoxină.
Diltiazemul este un compus cu structură benzotiazepinică și proprietăți antiaritmice
asemănătoare verapamilului. În afară de efectul antiaritmic, are efect antihipertensiv și antianginos.
Ambele blocante ale canalelor de calciu scad secreţia salivară favorizând apariţia cariilor, a
bolii parodontale şi micozelor orale.

Alte medicamente antiaritmice

Mai sunt utilizate pentru efectul antiaritmic substanțe folosite de multă vreme în tratamentul
acut sau cronic al aritmiilor (adenozina, digitalicele) și substanțe intrate recent în uz terapeutic
(ivabradină, vernakalant).
Adenozina se utilizează rar, în administrare intravenoasă, în accesul de tahicardie paroxistică
supraventriculară.
Digoxina, glicozid tonicardiac, este utilă în tahiaritmiile supraventriculare (fibrilație atrială,
flutter atrial) pentru scăderea frecvenței ventriculare.
Ivabradina (corlentor), recent intrată în uz, are proprietăți antianginoase și posibil antiaritmice
manifestate prin scăderea frecvenței ventriculare. Se indică în tahicardiile sinusale, singură sau în
asociere cu beta-blocante. Acționează prin inhibarea selectivă a curentului If de pacemaker
cardiac care controlează depolarizarea lentă diastolică în nodulul sinusal și reglează practic
frecvența cardiacă. Poate înlocui beta-blocantele dacă acestea sunt contraindicate sau pacientul
nu le tolerează. La nevoie se poate asocia cu beta-blocante. Se administrează oral.
Vernakalantul, blocant mixt al canalelor de sodiu și potasiu, este indicat în tratamentul fibrilației
atriale.
Medicul stomatolog se confruntă adesea cu pacientul aflat în tratament antiaritmic de întreținere
sau se poate confrunta cu pacientul care face o tulburare de ritm în timpul manevrei stomatologice
din cauza „stresului stomatolgic“, situație în care trebuie să apeleze la medicul cardiolog.
14
 Pentru pacientul aflat în tratament antiaritmic cronic, este posibilă apariția unor interacțiuni
medicamentoase cu medicația utilizată în context stomatologic. Ca urmare, trebuie avute în
vedere următoarele precauții :
• se contraindică utilizarea adrenalinei sau a altor vasoconstrictoare la pacienții cu aritmii în
antecedente ;
• nu se administrează adrenalină pacienților aflați în tratament cronic cu beta-blocante, întrucât
există risc de creștere a tensiunii arteriale ;
• se va evita folosirea antisecretoarelor salivare la pacienții tratați cu unele antiaritmice din
clasa I care asociază efecte anticolinergice (chinidină, disopiramidă, procainamidă);
• se va avea în vedere că chinidina poate să scadă efectul unor analgezice opioide
administrate oral (în special efectul codeinei).

9. Prescrieți un antiaritmic pentru tratamentul de durată al unui bolnav cu

extrasistole atriale frecvente, supărătoare.
Discuție: Pentru extrasistole atriale frecvente se recurge la administrarea unui β blocant.
Extrasistolele atriale rare, nesimptomatice nu necesită antiaritmic. În plus, trebuie văzut dacă
acestea nu sunt determinate de consumul de băuturi cu caracter excitant (cafea, cola), fumat,
somn insuficient – situație în care se recomandă schimbarea regimului de viață.
Prescriem 2 alternative de tratament.
Pentru prima alternativă prescriem un β1 blocant – Metoprolol (comprimate de 50 mg), în
doză zilnică de 100 mg – fracționată în două prize.
Pentru a doua alternativă prescriem un β blocant neselectiv-Propranolol (comprimate de 40
mg; comprimatele de 10 mg nu sunt avantajoase), în doză de 120 mg/zi-fracționată în trei prize.
Prescrierea rețetei
Dg. Extrasistole atriale frecvente
Rp/ Metoprolol cpr 50 mg
Nr. II flacoane
D.s. intern, câte un comprimat de 2 ori pe zi
SAU
Rp/ Propranolol cpr 40 mg
Nr. II flacoane
D.s. intern, câte un comprimat de 3 ori pe zi

10. Prescrieți un antiaritmic pentru un bolnav cu infarct acut de miocard, care

prezintă extrasistole ventriculare frecvente; justificați medicamentul ales.
Discuție: Infarctul acut de miocard implică o mare instabilitate electrică a cordului, astfel
încât poate să apară orice tip de aritmie, dar cele ventriculare pot pune viața în pericol.

15
 Trebuie să ne orientăm spre un antiaritmic care acționează la nivel ventricular și care se
administrează injectabil. Se poate administra Lidocaină (Xilină)– antiaritmic din clasa I.
Preparatul de Xilină utilizat ca antiaritmic se mai numește ”Xilină pentru uz cardiologic”.
Există sub formă de fiole care conțin 50 mg (5 ml – soluție 1%). Se administrează un bolus
(injectare i.v) de 100 mg, apoi se continuă cu perfuzie venoasă – de regulă timp de 24-48 ore, în
funcție de evoluție, cu monitorizarea TA (lidocaina produce vasodilatație!). Este recomandabil ca
injectarea să fie lentă și să fie făcută de către medic. Prescriem un număr de 7 fiole deoarece se
administrează 2 fiole i.v. în bolus, urmate de perfuzie care necesită 5 fiole.
Prescrierea rețetei
Dg. Extrasistole ventriculare frecvente. Infarct miocardic acut
Rp/ Xilină pentru uz cardiologic fiole 50 mg
Nr. VII
D.s. inj. i.v., 2 fiole o dată (în bolus), injectate lent, cu prudență, de către medic; se va
continua cu perfuzie venoasă, 5 fiole în 250 ml ser fiziologic, sub supraveghere medicală.

16
 Medicină Dentară_Farmacologie

Farma_MD3_L.p. 10

RECEPTURĂ MEDICAȚIA APARATULUI

CARDIOVASCULAR- partea a-II-a

ANTIHIPERTENSIVELE

Antihipertensivele sunt medicamente care scad tensiunea arterială, acționând prin

mecanisme farmacodinamice diferite. Se utilizează în tratamentul hipertensiunii arteriale (HTA).
Tratamentul HTA are ca obiectiv atât scăderea valorilor tensionale cât și prevenirea
complicațiilor acesteia.
Hipertensiunea arterială constă în creșterea persistentă a valorilor tensionale peste 140
mmHg pentru valoarea sistolică și peste 90 mmHg pentru cea diastolică. Tratamentul
antihipertensiv este un tratament de durată (are caracter cronic) și trebuie să realizeze scăderea
și menținerea valorilor tensionale cât mai aproape de normal. Presupune atât măsuri
farmacologice (medicație antihipertensivă) cât și igieno-dietetice, îndeosebi reducerea consumului
de sare, plus reducerea excesului ponderal. La pacienți cu HTA care asociază diabet zaharat
și/sau cardiopatie ischemică se recomandă ca tratamentul antihipertensiv să reducă valorile
tensionale sub 130/80 mmHg.
Există 5 grupe farmacodinamice de antihipertensive:
1. Medicamente care scad controlul simpatic
În funcție de locul unde acționează se subîmpart în:
- simpatolitice cu acțiune centrală (clonidină, alfa-metildopa, rezerpină);
- ganglioplegice (trimetafan);
- neurosimpatolitice (guanetidină, rezerpină);
- blocante beta adrenergice (propranolol, metoprolol, atenolol, etc);
- blocante alfa adrenergice (prazosin);
- blocante alfa și beta adrenergice (carvedilol, labetalol).
2. Blocante ale canalelor de calciu (nifedipină, diltiazem, verapamil, etc.)
3. Vasodilatatoare directe (hidralazină, diazoxid, minoxidil)
4. Medicamente care influențează sistemul renină-angiotensină
- inhibitorii enzimei de conversie (captopril, enalapril, perindopril, etc.);
- antagoniști ai receptorilor pentru angiotensină (losartan, valsartan, candesartan, etc.);

1
 - antagoniști ai reninei (aliskiren);
- blocante β-adrenergice.
5. Medicamente care scad volumul sanguin – diuretice.

Alegerea medicației antihipertensive trebuie să se facă individualizat. Se poate recurge

la monoterapie sau la așa-numita ”terapie combinată”.
Monoterapia presupune inițierea tratamentului antihipertensiv cu un singur medicament în
doză mică, care se va crește progresiv dacă este cazul. Dacă astfel nu se ajunge la normalizarea
valorilor tensionale, se poate recurge la ”terapia combinată” care presupune administrarea a 2
sau chiar 3 preparate.
Antihipertensivele care vor constitui schema de tratament trebuie alese astfel încât să aibă
mecanisme de acțiune diferite, să permită antagonizarea reciprocă a mecanismelor de tip
compensator și să nu aibă reacții adverse de același tip. Totodată se va avea în vedere și
patologia asociată sau precauțiile și contraindicațiile consecutive bolilor asociate.
** În ceea ce privește antagonizarea reciprocă a mecanismelor de tip compensator sunt
necesare câteva explicații. Atunci când un antihipertensiv scade valorile TA apar mecanisme de tip
compensator, care ”tind să readucă valorile TA la nivel crescut” (nivelul inițial).
Exemple:
- Pentru cea mai mare parte a antihipertensivelor apare retenție hidrosalină, ca mecanism
compensator. De aceea asocierea unui diuretic cu un alt antihipertensiv este utilă și corectă.
- Dacă se administrează ca antihipertensiv un vasodilatator (exemplu - hidralazina), apar
mai multe mecanisme compensatorii – stimulare simpatică, creșterea reninei, retenție hidrosalină.
De aceea este necesar ca un astfel de medicament să se asocieze cu un simpatolitic (simpatolitic
cu acțiune centrală sau β blocant) și cu un diuretic.
În HTA ușoară sau/și medie se începe cu monoterapie și adesea este suficientă.

1. Prescrieți medicația antihipertensivă adecvată la un bolnav cu hipertensiune

arterială stadiul I OMS (valori ale TA de 140-160/90-100 mm Hg).
Discuție:
La un pacient hipertensiv, cu HTA stadiul I – II, care nu a mai primit tratament
antihipertensiv, se poate opta de fapt pentru una din următoarele alternative:
- diuretic,
- β blocant,
- inhibitor de enzimă de conversie.
Alegem să prescriem un diuretic. Dintre diuretice este preferabliă Hidroclorotiazida –
denumire comercială Nefrix – varianta A.
O altă alternativă este să prescriem Indapamidă (tertensif) – varianta B.

2
 Varianta A
Hidroclorotiazida există sub formă de comprimate de 25 mg și, la fel ca toate diureticele,
trebuie administrată dimineața. Efectul antihipertensiv se datorează faptului că determină
eliminarea sodiului, care atrage osmotic apa. Consecutiv crește diureza, scade volemia și scad
valorile TA. Determină însă și eliminarea de potasiu – cu risc de hipopotasemie. În schimb
reabsoarbe calciul (scade eliminarea de calciu), astfel încât poate fi utilizată în cazul unor pacienți
cu hipercalciurie. Pentru a evita apariția dezechilibrelor ionice, se recomandă administrarea
intermitentă – fie 5 zile pe săptămână cu 2 zile pauză, fie 1 comprimat la 2 zile, dimineața.
Hidroclorotiazida este contraindicată la hipertensivii care asociază diabet zaharat, gută sau
insuficiență renală.
Pentru combaterea hipopotasemiei se asociază uneori preparate care conțin potasiu – de
tipul Aspacardin (conține aspartat de potasiu și magneziu). Asocierea rămâne la latitudinea
medicului curant. O altă alternativă este consumul de alimente bogate în potasiu – banane, mere,
legume.
Prescriere rețetă
Dg. Hipertensiune arterială stadiul I
Rp/ Nefrix cpr 25 mg
Nr. I flacon
D.s. intern, câte un comprimat pe zi, 5 zile pe săptămână, dimineața.

Varianta B
Discuție: Indapamida este un antihipertensiv cu acțiune vasodilatatoare și acțiune diuretică
moderată (în general efectul diuretic apare la doze mari). Există mai multe preparate comerciale
care conțin indapamidă, cel mai utilizat fiind Tertensif.
Tertensiful este un preparat sub formă de comprimate cu eliberare prelungită, care conține
1,5 mg indapamidă. Se administrează 1 comprimat pe zi, tot dimineața, la fel ca diureticele.
Determină mai rar hipopotasemie. Se poate administra la hipertensivii care asociază diabet.
Prescriere rețetă
Dg. Hipertensiune arterială stadiul I
Rp/ Tertensif cpr 1,5 mg
Nr. I flacon
D.s. intern, câte un comprimat pe zi, dimineața.

2. Prescrieți un inhibitor al enzimei de conversie, util pentru un pacient cu

hipertensiune arterială
Discuție: Alegem să prescriem enalapril, sub forma preparatului cu denumirea comercială
Enap. Există comprimate cu doze de 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg. Doza zilnică poate să varieze
între 5 mg și 40 mg. Se poate administra într-o singură priză pe zi sau fracționat în 2 prize.

3
 Vom prescrie o doză medie de 20 mg pe zi, administrată fracționat în 2 prize.
Prescriere rețetă
Dg. Hipertensiune arterială stadiul II
Rp/ Enap cp 10 mg
Nr. I flacon
D.s. intern, câte un comprimat de 2 ori pe zi.
Există și alți inhibitori ai enzimei de conversie (IEC) reprezentați de Perindopril
(Prestarium), Quinapril (Accupro), Ramipril (Zenra), Fosinopril (Monopril), etc.
Unii dintre aceștia – exemplu Perindoprilul (Prestarium) au durată lungă de acțiune și ca
urmare se administrează o data pe zi.

3. Prescrieți un inhibitor al receptorilor pentru angiotensină (sartan), util pentru un

pacient cu hipertensiune arterială
Discuție: Telmisartanul este inhibitor al receptorilor AT1; există sub forma preparatelor
Micardis (cp 40 mg si 80 mg) si respectiv Pritor (cp 40 mg si 80 mg). Se administrează o dată pe zi
– fie dimineața, fie seara. Momentul administrării rămâne la latitudinea medicului prescriptor
(curant).
Prescriere rețetă
Dg. Hipertensiune arterială stadiul II
Rp/ Micardis cp 40 mg
Nr. I flacon
D.s. intern, câte un comprimat pe zi, dimineața.
Toate substanțele din clasa ”sartani” constituie alternativă de tratament pentru pacienții cu
intoleranță la IEC (tuse). Există și alte substanțe din clasa sartani – candesartan (atacand),
valsartan (diovan), losartan.

4. Prescrieți medicația antihipertensivă adecvată unui pacient cu hipertensiune

arterială și creatininemie de 3 mg/dl; justificați medicația aleasă.
Discuție: La un pacient cu HTA și insuficiență renală cronică se vor evita medicamentele
contraindicate în insuficiența renală. Dintre diuretice, este contraindicat(ă) Nefrixul
(Hidroclorotiazida). Se poate administra însă Furosemid, care este un diuretic de ansă. Nu se pot
administra inhibitori ai enzimei de conversie și nici inhibitori ai receptorilor pentru angiotensină
(sartani) pentru că sunt contraindicați la creatininemie mai mare de 2,5 mg/dl.
Din restul antihipertensivelor, trebuie alese acelea care nu scad irigarea renală – exemplu:
- simpatolitic cu acțiune centrală - Alfametildopa (Dopegyt), Clonidină;
- blocant al canalelor de calciu – preferabil dihidropiridină (Amlodipină);
- vasodilatator direct de tipul Hidralazinei (Hipopresol) – utilizat rar actualmente.
Alegem să prescriem Furosemid (diuretic de ansă) și Alfa-metildopa (Dopegyt) care este un

4
simpatolitic cu acțiune centrală.
Furosemidul există sub formă de comprimate a 40 mg, dar și sub formă de fiole de 20 mg
care se injectează i.v. în puseu hipertensiv sau în alte situații cu aspect sever sau cu caracter de
urgență. Furosemidul (ca și Nefrixul) trebuie administrat dimineața, intermitent. Alegem să se
administreze 5 zile pe săptămână cu 2 zile pauză. O altă alternativă, folosită mai mult pentru
insuficiența cardiacă, constă în a se administra Furosemid 1 comprimat la 2 zile, dimineața.
Alfametil-dopa există sub formă de comprimate a 250 mg. Se poate administra în doze care
variază între 250mg și 2 g pe zi (fracționat). Alegem o doză de 500 mg – administrată în 2 prize,
respectiv 250 mg de 2 ori pe zi.
Alfametil-dopa (Dopegyt) are structură asemănătoare cu DOPA (dihidroxifenilalanină) care
este precursorul catecolaminelor fiziologice. Pătrunde în creier, înlocuiește DOPA în lanţul
metabolic și determină sinteza unui fals neurotrasmiţător (alfa-metilnoradrenalină), care va stimula
formaţiunile receptoare α2-adrenergice centrale, cu inhibiţia consecutivă a simpaticului periferic.
De reținut că alfametil-dopa (Dopegyt) se poate administra la gravide cu HTA.
Prescriere rețetă
Dg. Hipertensiune arterială. Insuficiență renală cronică.
Rp1/ Furosemid cpr 40 mg
Nr. I flacon
D.s. intern, câte un comprimat pe zi, dimineața, 5 zile pe săptămână
Rp2/ Dopegyt cpr. 250 mg
Nr. II flacoane
D.s. intern, câte un comprimat de 2 ori pe zi.

Alte alternative de tratament:

1. Furosemid comprimate + Clonidină.
Clonidina este tot simpatolitic cu acțiune centrală. Stimulează receptorii α2 centrali de la
nivelul unor structuri bulbare și hipotalamice, cu scăderea tonusului simpatic periferic și a tensiunii
arteriale. În plus, acționează și pe receptori imidazolici (receptori I1 - specifici pentru structura
clonidinei), cu aceeași localizare. Nu scade fluxul sanguin renal și nici filtrarea glomerulară, de
aceea se indică la un astfel de pacient. Clonidina are însă reacții adverse mai importante decât
Alfametil-dopa.
2. Furosemid comprimate + Amlodipină (Norvasc). Amlodipina este blocant al canalelor de
calciu, din clasa dihidropiridine. Se poate administra la pacienți care asociază insuficiență renală.
5. Prescrieți medicația antihipertensivă adecvată unui pacient cu hipertensiune
arterială și diabet zaharat.
Discuție:
** La pacientul diabetic nu se pot administra:
- Hidroclorotiazidă (Nefrix) - deoarece determină creșterea glicemiei

5
 - β blocante, îndeosebi cele neselective. Se administrează cu prudență sau trebuie evitate,
deoarece maschează simptomatologia dată de eventuale episoade de hipoglicemie care pot
surveni la pacientul diabetic aflat sub medicație antidiabetică (insulină sau medicație orală).
- Diazoxid (un vasodilatator care se administrează injectabil) – deoarece are proprietăți
hiperglicemiante (inhibă eliberarea insulinei din pancreas.
La un astfel de pacient, trebuie prescrisă o schemă care să conțină 2 antihipertensive.
Unul dintre acestea trebuie să fie diuretic – dar nu Hidroclorotiazidă. Cel de-al doilea trebuie să nu
facă parte dintre medicamentele care sunt contraindicate la diabetic sau necesită prudență. Ca al
doilea antihipertensiv, se poate administra un inhibitor al enzimei de conversie, un blocant al
canalelor de calciu, eventual un sartan.
Vom prescrie 2 variante de tratament:
- varianta A – va asocia Furosemid și Amlodipină (Norvasc).
Amlodipina (Norvasc) este blocant al canalelor de calciu, clasa dihidropiridine, produce
arteriolodilatație și consecutiv scade tensiunea arterială.
Furosemidul se va administra dimineața, 1 comprimat pe zi, 5 zile pe săptămână.
Pentru Norvasc, există comprimate de 5 mg și comprimate de 10 mg. Alegem doza de 5
mg, pe care o administrăm seara, evitând astfel o posibilă hipotensiune în cursul zilei.
- varianta B - asociază Furosemid și Enalapril (Enap). Detaliile despre Enalapril s-au
discutat la problema nr.2. Detaliile privind Furosemid comprimate sunt cunoscute.

Prescriere rețetă
Varianta A
Dg. Hipertensiune arterială. Diabet zaharat.
Rp1/ Furosemid cpr 40 mg
Nr. I flacon
D.s. intern, câte un comprimat pe zi, dimineața, 5 zile pe săptămână
Rp2/ Norvasc cpr 5 mg
Nr. I flacon
D.s. intern, câte un comprimat pe zi, seara.
SAU
Varianta B
Dg. Hipertensiune arterială. Diabet zaharat.
Rp1/ Furosemid cpr 40 mg
Nr. I flacon
D.s. intern, câte un comprimat pe zi, dimineața, 5 zile pe săptămână
Rp/ Enap cp 10 mg
Nr. I flacon
D.s. intern, câte un comprimat de 2 ori pe zi.

6
 De remarcat că în ambele variante de tratament nu s-au administrat Hidroclorotiazidă
sau beta-blocante.
6. Prescrieți medicația adecvată unui bolnav care prezintă un puseu hipertensiv
(240/120 mm Hg).
Discuție: Medicația administrată uzual la un pacient cu puseu hipertensiv constă în
Captopril–un comprimat sublingual (scade valoarea TA cu 20-30 mm Hg pentru maximă), plus
Furosemid–1-2 fiole injectabil i.v., care se poate repeta în funcție de răspunsul la tratament.
Ca obiectiv terapeutic – valorile TA trebuie scăzute lent, deoarece scăderea bruscă poate
determina ischemie cerebrală (chiar accident vascular cerebral ischemic). Ulterior se va
recomanda o schemă de tratament antihipertensiv pe termen mediu/lung.
Vom prescrie un număr mic de comprimate de Captopril, pentru că administrarea este
ocazională. Pentru Furosemid prescriem 5 fiole, urmând ca repetarea administrării să se facă în
funcție de răspunsul la tratament.
Prescriere rețetă
Dg. HTA – puseu hipertensiv
Rp1/ Captopril cpr 25 mg
Nr. X
D.s. sublingual, 1 comprimat o dată (la nevoie).
Rp2/ Furosemid fiole 20 mg
Nr. V
D.s. inj. i.v. 1 fiolă o dată; se va repeta dacă e cazul.
Alte alternative de tratament în puseu hipertensiv - la care se apelează mai rar - sunt:
- Nifedipină sublingual – 1 drajeu a 10 mg (Atenție – drajeu, Nu comprimat retard !!) și
Furosemid injectabil intravenos.
** Nifedipina sub formă de drajeuri este însă puțin folosită și mai greu de găsit pe piața
farmaceutică.
- Enap fiole - injectabil i.v (conține enalaprilat care este metabolit activ al enalaprilului;
enalaprilul nu este activ ca atare !
- în condiții de spitalizare – Nicardipină – i. v. în perfuzie venoasă continuă (”injectomat”),
Labetalol (α si β blocant) inj. i.v, Urapidil inj. i.v, Nitroprusiat de sodiu (în perfuzie venoasă),
Diazoxid (injectabil i.v.), Nitroglicerină - în perfuzie venoasă.

7. Prescrieți medicația adecvată unui bolnav cu insuficiență cardiacă cronică, la care

edemele tind sa se refacă, în condiții de hiperaldosteronism secundar; justificați medicația
aleasă.
Discuție: Este un pacient cu insuficiență cardiacă cronică, care ar trebui să fie în tratament
cu digitalic (Digoxin) și diuretic (Furosemid). În ciuda tratamentului, edemele nu dispar sau se
refac. Persistența edemelor se explică prin faptul că în insuficiența cardiacă cu evoluție

7
îndelungată apare hiperaldosteronism secundar. Hiperaldosteronismul secundar poate fi o reacție
compensatorie la administrarea îndelungată și la intervale regulate de diuretice de ansă sau
diuretice tiazidice. Se poate explica însă prin faptul că în insuficiența cardiacă cu evoluție
îndelungată metabolizarea aldosteronului la nivel hepatic scade din cauza stazei hepatice.
Medicamentele pe care trebuie să le primească un astfel de pacient sunt:
- un tonicardiac – respectiv Digoxină, în doză de întreținere, adică un comprimat pe zi, 5
zile pe săptămână - practic continuă tratamentul cu Digoxin !
- diuretic de ansă – Furosemid 1 comprimat pe zi, dimineața, 5 zile pe săptămână - practic
continuă tratamentul cu Furosemid (!), dar obligatoriu se administrează discontinuu. Există și
alternativa de a mări doza de Furosemid la 1 cp dimineața și 1 comprimat la prânz, dacă edemele
sunt masive și contextul permite (trebuie monitorizată TA și evitat riscul de hipotensiune).
- diuretic antialdosteronic – reprezentat de Spironolactonă, sub formă de comprimate de
25 mg. Dat fiind faptul că sunt edeme importante, prescriem o doză medie de Spironolactonă, de 2
comprimate de 2 ori pe zi, dimineața și la prânz. După dispariția edemelor se poate scădea doza la
1 comprimat de 2 ori pe zi.
* Asocierea unui diuretic de ansă (Furosemid) cu un diuretic antialdosteronic
(Spironolactonă) va determina creșterea efectului diuretic, cu mobilizarea edemelor. În plus, cele 2
diuretice își vor contracara efectul asupra potasemiei, deoarece Furosemidul crește eliminarea de
potasiu, iar Spironolactona determină recuperarea acestuia.
Prescriere rețetă
Dg. Insuficiență cardiacă cronică. Hiperaldosteronism secundar.
Rp1/ Digoxin cpr 0,25 mg
Nr. I flacon
D.s. intern, câte un comprimat pe zi, 5 zile pe săptămână.
Rp2/ Furosemid cpr 40 mg
Nr. I flacon
D.s. intern, câte 1 comprimat pe zi, dimineața, 5 zile pe săptămână.
Rp3/ Spironolactonă cpr 25 mg
Nr. II flacoane
D.s. intern, câte 2 comprimate de 2 ori pe zi, dimineața și la prânz.

** Observație - Există un preparat tipizat numit Diurex (sub formă de capsule) care
asociază 20 mg Furosemid cu 50 mg Spironolactonă.
Reamintim că la pacienți cu insuficiență cardiacă ce au în schema de tratament un inhibitor
de enzimă de conversie (enalapril) sau un sartan (telmisartan) și spironolactonă se recomandă
monitorizarea potasemiei.

8
 Medicină Dentară_Farmacologie

Farma_MD3_L.p. 12 – partea a 2-a

RECEPTURĂ MEDICAȚIA APARATULUI DIGESTIV

1. STIMULANTE ȘI SUBSTITUENTE ALE SECREȚIILOR DIGESTIVE

2. ANTIULCEROASE
3. ANTISPASTICE
4. MEDICAȚIA ANTIDIAREICĂ
5. ANTIVOMITIVE
6. LAXATIVE ȘI PURGATIVE

1. STIMULANTE ȘI SUBSTITUENTE ALE SECREȚIILOR DIGESTIVE

Sunt substanțe care stimulează secrețiile digestive sau le substituie. Dintre acestea mai
frecvent sunt utilizați substituenți ai secreției pancreatice, respectiv fermenți pancreatici sub forma
preparatelor pancreatină și pancrelipază (are conținut mai mare în lipază)
Pancreatina este un preparat enzimatic ce conţine tripsină, lipază şi amilază, obţinut din
pancreas de porcine sau bovine. Este folosită în insuficienţa pancreasului exocrin, pentru tratarea
tulburărilor dispeptice. Există sub forma preparatelor de tipul triferment, cotazym, mezym.
Pancrelipaza este un preparat enzimatic obţinut din pancreasul de porcine, cu activitate
enzimatică superioară pancreatinei.
RECEPTURĂ
1. Prescrieți medicația necesară unui bolnav cu tulburări dispeptice prin insuficiență
secretorie pancreatică.
Discuție: Există diverse preparate farmaceutice care conțin pancreatină (preparat purificat din
pancreasul proaspăt de porcine sau bovine) – de tipul Triferment, Mezym forte, Kreon, Festal,
Cotazym. Acestea sunt condiționate sub formă de comprimate filmate (gastrorezistente) sau sub
formă de capsule gastrorezistente.
Prescriem 2 alternative de tratament – Triferment și Mezym forte 10 000 UI.
Triferment conține pancreatină, care la rândul ei conține enzime pancreatice – amilază,
lipază, protează. Există sub formă de comprimate gastrorezistente (filmate). Se administrează 1-2
comprimate la sfârșitul mesei sau imediat după masă.
Mezym forte 10 000 – conține pulbere din pancreas de porc. Aceasta conține la rândul ei cele

1
3 enzime - amilază, lipază, protează. Există tot sub formă de comprimate gastrorezistente (filmate).
Se administrează 2 comprimate în timpul meselor sau imediat după acestea. În anumite situații se pot
administra și doze mai mari. Noi vom indica 2 comprimate în timpul meselor sau imediat după
acestea.
Prescriere rețetă
Dg. Insuficiență secretorie pancreatică
Rp/Triferment cpr
Nr. I flacon
D.s. intern, câte 2 comprimate în timpul meselor principale sau imediat după acestea.
SAU
Rp/ Mezym forte cpr 10 000 UI
Nr. I flacon
D.s. intern, câte 2 comprimate în timpul meselor principale sau imediat după acestea

2. ANTIULCEROASE
A se vedea cursul și noțiunile din carte !!
Principalele clase de medicamente antiulceroase sunt:
a) ANTIACIDE
b). INHIBITOARE ALE SECREȚIEI GASTRICE (ANTISECRETOARE)
- Inhibitori ai pompei protonice (au și efect anti Helicobacter pylori)
- Blocante ale receptorilor histaminergici H2
- Parasimpatolitice
- Substanțe antigastrinice (inhibitori ai receptorilor pentru gastrină)
- Analogi ai prostaglandinelor
- Inhibitori ai anhidrazei carbonice – se utilizează foarte rar
c) PROTECTOARE ALE MUCOASEI GASTRICE
- Săruri de bismut (au și efect anti Helicobacter pylori)
- Sucralfat
- Carbenoxolona (se utilizează foarte rar; determină retenție hidrosalină)
d) MEDICAȚIA ANTI-HELICOBACTER PYLORI
Tratamentul presupune asocierea a 3 sau 4 medicamente după scheme de tipul:
- Amoxicilină+Claritromicină+Inhibitor pompă protonică
- Amoxicilină+Metronidazol+Inhibitor pompă protonică
- Amoxicilină+Claritromicină+Inhibitor pompă protonică+Săruri de bismut
** Fiecare din aceste asocieri se administrează 10-14 zile, după care se continuă cu un
inhibitor de pompă protonică (Omeprazol, Pantoprazol, etc) până la 4- 6 săptămâni în ulcerul

2
duodenal și până la 6-8 săptămâni în ulcerul gastric.
RECEPTURĂ
2. Prescrieți un preparat antiacid tipizat, care să poată fi administrat la un ulceros.
Discuție: Antiacidele sunt substanțe care intră în reacție chimică directă cu acidul clorhidric din
stomac. Ca urmare scad aciditatea gastrică și cresc pH-ul din mediul gastric. Sunt de 2 tipuri –
antiacide alcalinizante (bicarbonatul de sodiu) și antiacide neutralizante – compuși de magneziu
(hidroxid de magneziu, oxid de magneziu, trisilicat de magneziu, carbonat de magneziu), carbonat de
calciu și compuși de aluminiu (hidroxid de aluminiu).
De regulă aceste substanțe se asociază, fie sub formă de preparate magistrale (a se vedea
rețeta de la ”pulbere nedozată nedivizată”), fie sub formă de preparate tipizate, cu diverse denumiri
comerciale, de tipul Dicarbocalm, Maalox, Rennie.
Prescriem 2 alternative de tratament - Dicarbocalm și Maalox.
Preparatul Dicarbocalm conține trei substanțe antiacide: carbonat de calciu, carbonat de
magneziu si trisilicat de magneziu. Sunt comprimate care se sug sau se zdrobesc în dinți. Se
administrează 2 comprimate o dată, la o oră după masă.
Maalox – conține hidroxid de aluminiu și hidroxid de magneziu. Există sub formă de
comprimate masticabile (se sug sau se zdrobesc în dinți) sau sub formă de suspensie administrată
oral.
Prescriere rețetă
Dg. Ulcer duodenal
Rp/ Dicarbocalm cpr
Nr. I flacon
D.s. intern, câte 2 comprimate (se sug sau se sfărâmă), la o oră după mesele principale.

SAU
Rp/ Maalox cpr
Nr. I flacon
D. s. intern, câte 2 comprimate (se sug sau se sfărâmă), la o oră după mesele principale.

3. Prescrieți un parasimpatolitic util unui pacient cu ulcer duodenal.

Discuție: Parasimpatoliticele inhibă receptorii muscarinici (M) și ca urmare scad secreția
gastrică și viteza de golire a stomacului. Din aceste considerente este utilă asocierea
parasimpatoliticelor cu antiacide (crește timpul în care antiacidele rămân în stomac).
Parasimpatolitcele utile în ulcer sunt reprezentate de atropină (are însă efecte neselective, reacții
adverse numeroase) și de inhibitoare selective ale receptorilor M1 de tipul pirenzepină
(gastrozepin) sau telenzepină. La doze obișnuite, pirenzepina și telenzepina au efecte limitate la
nivelul tubului digestiv, fără reacții adverse semnificative.

3
 Prescriem pirenzepină, cu denumirea comercială de gastrozepin. Există sub formă de
comprimate a 25 mg – se administrează 2 comprimate de 2 ori pe zi – înainte de masă. De reținut că
antisecretoarele se administrează înainte de masă, iar antiacidele la 1-2 ore după masă.
Prescriere rețetă
Dg. Ulcer duodenal
Rp/ Gastrozepin cpr 25 mg
Nr. II flacoane
D.s. intern, câte 2 comprimate de 2 ori pe zi, dimineața și seara, înainte de mese.

4. Prescrieți un antisecretor gastric din clasa inhibitori ai receptorilor H2.

Discuție: Primul medicament din clasa inhibitori ai receptorilor H2 a fost Cimetidina.
Actualmente utilizarea ei este limitată deoarece are mai multe reacții adverse decât alți inhibitori de
receptori H2, are potență mai redusă și are efect inhibitor enzimatic.
Alți inhibitori de receptori H2 sunt reprezentați de Famotidină, Nizatidină, Ranitidină. Recent
Ranitidina a fost retrasă de pe piață.
Vom prescrie Famotidină, pentru un pacient cu ulcer duodenal. Există sub formă de
comprimate de 20 mg și 40 mg. Se poate administra în 2 prize pe zi, dimineața și seara sau în priză
unică de 40 mg seara la culcare. Durata tratamentului pentru ulcerul activ este de 4-8 săptămâni.
Ulterior se poate administra timp mai îndelungat, de regulă în doze de 20 mg pentru prevenirea
(profilaxia) recidivei ulcerului.
Prescriere rețetă
Dg. Ulcer duodenal activ
Rp/ Famotidină cpr 40 mg
Nr. II flacoane
D.s. intern, câte 1 comprimat pe zi, seara
Obs. De menționat că în practica medicală se obișnuiește să se administreze doză unică
dimineața, cu 15-30 minute înainte de mese, mai ales pentru boala de reflux gastro-esofagian.

5. Prescrieți un antisecretor gastric din categoria inhibitorilor pompei protonice.

Discuție: Inhibitorii pompei protonice determină scăderea marcată a secreției gastrice
(secreția bazală și secreția stimulată). Efectul este de lungă durată, deoarece inhibă ireversibil pompa
protonică. Se recomandă să se administreze pe stomacul gol (înaintea meselor).
Compușii din această categorie sunt: Lansoprazol, Omeprazol, Pantoprazol (Controloc),
Esomeprazol (Nexium, Emanera). Pe lângă efectul antisecretor gastric au efect anti Helicobacter
pylori, de aceea intră în schemele de tratament anti Helicobacter.
Dintre efectele adverse menționăm riscul de producere a gastrinoamelor și favorizarea

4
infecțiilor intestinale cu Clostridium difficile.
Vom prescrie Omeprazol pentru un pacient cu ulcer duodenal. Există sub formă de capsule de
20 mg. Durata tratamentului poate fi de 4 săptămâni (30 zile) sau 6 săptămâni (40 zile).
Prescriere rețetă
Dg. Ulcer duodenal
Rp/ Omeprazol cps. 20 mg
Nr. XXX
D.s. intern, câte o capsulă pe zi, dimineața, cu 15-30 minute înainte de micul dejun.
Obs. Și în cazul inhibitorilor de pompă protonică (IPP) există alternativa de a se administra
seara înainte de culcare, dar mai frecvent se administrează dimineața (cu 15-30 minute sau chiar o
oră înainte de micul dejun).

3. ANTISPASTICE
Antispasticele - sunt medicamente care înlătură spasmele musculaturii netede viscerale
(gastrointestinale, biliare, urinare etc.). Se împart în – antispastice de tip neurotrop (parasimpatolitice)
și antispastice musculotrope (care acționează direct pe musculatura netedă).
Antispasticele de tip neurotrop sunt reprezentate prin atropină, butilscopolamină bromură,
oxifenoniu (antrenyl) şi propantelină (probantin). Atropina ca antispastic se administrează
injectabil subcutanat 0,5 -1 mg sulfat de atropină sau sub forma preparatelor oficinale de beladonă
(pulbere, extract sau tinctură). Butilscopolamina bromură (scobutil) este puţin eficace oral datorită
absorbţiei limitate, dar poate fi eficace în colici în administrare parenterală (intramuscular sau
intravenos).
Antispasticele musculotrope acţionează direct asupra musculaturii netede, producând relaxare
şi (în plus) vasodilataţie. Sunt reprezentate de papaverină, alcaloid izochinolinic din opiu (administrat
oral sub formă de comprimate a 100 mg sau injectabil i.m.) şi o substanță înrudită – drotaverină (No-
spa – sub formă de cp de 40 mg, cp retard de 80 mg și fiole).

RECEPTURĂ
6. Prescrieți un antispastic necesar unui bolnav cu diskinezie biliară de tip hiperton.
Discuție: În diskinezia biliară de tip hiperton există spasm la nivelul căilor biliare, cu durere în
hipocondrul drept, greață. Este necesară administrarea unui antispastic.
Alegem să prescriem un antispastic musculotrop, sub forma a 2 variante – Papaverină
comprimate (100 mg) și No-spa comprimate (40 mg).
Doza zilnică de No-spa poate fi de 120-240 mg/zi, fracționat în 2-3 prize. Alegem să prescriem
comprimate de 40 mg – administrate de 3 ori pe zi.

5
 Prescriere rețetă
Dg. Diskinezie biliară de tip hiperton
Rp/ Papaverină cpr 100 mg
Nr. I flacon
D.s. intern, câte 1 comprimat de 3 ori pe zi.
SAU
Rp/ No-spa cpr 40 mg
Nr. I flacon
D.s. intern, câte un comprimat de 3 ori pe zi

Obs. Antispasticele se pot administra în afecțiuni spastice ale tractului digestiv sau urinar, dar
constituie și o categorie de medicamente antidiareice. Pentru colică biliară și colică renală este
necesară administrarea injectabilă, durerea fiind foarte intensă.

4. MEDICAȚIA ANTIDIAREICĂ
Medicamentele utile ca antidiareice sunt reprezentate de:
a). Medicamente care întârzie tranzitul intestinal - opioide şi parasimpatolitice.
- Opiul, derivații opioizi, codeina – se utilizează și ca antidiareice;
- Loperamida (imodium) - derivat sintetic, înrudit cu petidina, cu acțiune selectivă pe
receptorii μ de la nivelul tubului digestiv și durată lungă de acțiune. La doze terapeutice, nu are efecte
nervos centrale, deoarece proporția care pătrunde în creier este foarte mică. Nu produce practic
dependență. Se utilizează frecvent. Se administrează sub formă de capsule. Este contraindicată în
cazuri de diaree infecțioasă care implică risc de megacolon - dizenterie, infecție cu Clostridium
difficile.
- Parasimpatoliticele - reprezentate de atropină, butilscopolamină (scobutil) şi
propantelină (probantină). Blochează receptorii M1 (muscarinici) de la nivelul tubului digestiv, ceea
ce determină scăderea motilității digestive și scăderea secrețiilor digestive.
b). Compuși care cresc vâscozitatea (consistența) conținutului intestinal – reprezentați
de substanțe cu proprietăți adsorbante şi protectoare:
- Caolinul (silicat de aluminiu hidratat);
- Subsalicilatul de bismut
- Cărbunele medicinal (cărbune vegetal activat);
- pectinele (polizaharide vegetale – din măr, morcov);
- diosmectita (smecta)
- carbonat de calciu - sub formă de pulbere; se administrează 1 lingură de 2 ori pe zi;
c). Antiinflamatoare intestinale – utilizate în afecţiuni inflamatorii severe ale intestinului (colită
ulceroasă, boală Crohn). Sunt reprezentate de sulfasalazină, olsalazină, mesalazină.

6
 d). Antispastice
RECEPTURĂ
7. Prescrieți un antidiareic util unui bolnav cu diaree ocazională
Discuție: Alegem să prescriem loperamidă (imodium) care există sub forme de capsule de 2
mg. Acesta se administrează inițial într-o doză de 2 capsule o dată. Apoi, administrarea se repetă doar
dacă persistă scaunele diareice – se va administra câte 1 capsulă după fiecare scaun diareic, dar fără
să se depășească 8 capsule pe zi.
Prescriere rețetă
Dg. Diaree ocazională
Rp/Imodium cps 2 mg
Nr. XII
D.s. intern, inițial 2 capsule o dat[; apoi câte o capsulă după fiecare scaun diareic (dacă este
cazul), fără a se depăși 8 capsule pe zi.

8. Prescrieți un antidiareic util unui bolnav cu diaree de fermentație

Discuție: Alegem să prescriem preparatul Smecta, care conține ca substanță activă
diosmectita cu acțiune adsorbantă intestinală. Ca alternativă se poate administra carbonat de calciu
– sub formă de pulbere,1 lingură de 2 ori pe zi; se va prescrie ca preparat magistral.
Prescriere rețetă
Dg. Diaree de fermentație
Rp/ Smecta pachete
Nr. XX
D.s. intern, câte un pachet desfăcut în jumătate de pahar de apă, de 3 ori pe zi.

5. ANTIVOMITIVE
Antivomitivele sunt medicamente care înlătură simptomatic greaţa şi voma, prin acţiune la
nivelul structurilor implicate în actul vomei: centrul vomei (localizat în tractul solitar din bulb), zona
chemoreceptoare declanşatoare din bulb (localizată în area postrema), aparatul vestibular din urechea
internă, receptori de la nivelul tubului digestiv (chemo și mecano-receptori).
La nivelul acestor structuri există diverse tipuri de receptori: dopaminergici D2, opioizi,
canabinoizi, histaminergici H1, serotoninergici (5HT3), receptori pentru neurokinină (NK1),
receptori muscarinici (M1). Acționarea acestora provoacă greață sau vomă.
Antivomitivele sunt reprezentate de grupe de substanțe ce acționează pe receptorii
menționați anterior.
Antagoniști ai receptorilor D2 - metoclopramida (primperan, reglan) și domperidona
(motilium) - produc și blocarea receptorilor D2 din tractul gastro-intestinal și determină astfel efect

7
prokinetic, care constă în stimularea peristaltismului gastric și intestinal cu grăbirea golirii stomacului.
Blocarea receptorilor D2 din area postrema din bulb determină efect antiemetic. Aceste substanțe
previn greața, vărsăturile, împiedică refluxul gastro-esofagian (utile în boala de reflux gastro-
esofagian) și se utilizează în tulburări de motilitate a stomacului. Ca antivomitiv, metoclopramidul se
poate administra oral sau injectabil. Poate determina ca reacții adverse efecte de tip extrapiramidal -
tremor, rigiditate (asemănătoare cu cele din parkinsonism) mai ales după administrare intravenoasă.
Neurolepticele fenotiazinice de tipul clorpromazină (clordelazin), proclorperazină
(emetiral), tietilperazină (torecan) sau compușii butirofenonici (droperidol) au efecte
antivomitive, îndeosebi prin blocarea receptorilor D2 și M1 din SNC. Utilizate ocazional ca
antiemetice sunt bine suportate. Pot fi administrate pentru a combate greața și voma apărute post-
operator, post-iradiere pe tractul intestinal sau după tratament citostatic (chimioterapie
anticanceroasă). Folosirea îndelungată provoacă însă reacţii adverse supărătoare.
Blocantele receptorilor histaminergici H1 acționează pe receptori H1 de la nivelul centrului
vomei și sistemului vestibular. Sunt utile în ”răul de mișcare”, sindromul Meniere (amețeli cu caracter
de vertij, greață, vărsături), sarcină. Sunt reprezentate de: prometazină (romergan), difenhidramină,
feniramină, dimenhidrinat, meclizină. Aceste substanțe trec bariera hemato-encefalică și au efecte
sedative marcate. Au de asemenea efecte antimuscarinice care pe de o parte contribuie la efectul
antivomitiv, pe de alta produc reacții adverse de tip atropinic (uscăciunea gurii, constipație, retenție de
urină, cicloplegie).
Anticolinergicele acționează prin blocarea receptorilor M1 de la nivelul centrului vomei și
aparatului vestibular. Utilizarea lor este limitată de efectele adverse de tip atropinic. Scopolamina
este un anticolinergic care are și efect deprimant psihomotor. Ca antivomitiv se utilizează în ”răul de
mișcare”, preferabil sub formă de plasturi transdermici cu eliberare prelungită care se aplică
retorauricular (efect de aproximativ 72 ore, reacții adverse minime).
Antagoniștii receptorilor serotoninergici 5 HT3 - blochează acești receptori din nucleii
centrali care controlează voma (nucleului tractului solitar și area postrema) și de la nivelul tractului
gastro-intestinal. Sunt reprezentați de ondansetron (zofran), granisetron, dolasetron. Se utilizează
îndeosebi în vărsăturile severe din cursul terapiei cu chimioterapice anticanceroase sau post
radioterapie. Pot determina constipație, uscăciunea gurii, sedare, cefalee.
Canabinoizii, reprezentați de dronabinol (principalul constituent psiho-activ din marijuana)
sau analogul său nabilona, sunt antivomitive de rezervă, utilizate tot pentru vărsăturile post-
chimioterapie. Utilizarea lor este însă limitată de efectele nervos centrale asemănătoare consumului
de marijuana.
Antagoniștii receptorilor pentru neurokinină- aprepitant (administrat oral) și fosaprepitant
(administrat i.v.; este promedicament) – blochează area postrema și centrul vomei. Sunt indicați
pentru vărsături post-chimioterapie.

8
 Corticosteroizii – dexametazona, metilprednisolonul, sunt utili în greața și voma post-
chimioterapie. Mecanismul exact nu se cunoaște. Par să acționeze prin scăderea sintezei de
prostaglandine tip PGE, care au efect emetogen.
Benzodiazepinele (lorazepam, diazepam) pot fi utile pentru a combate voma provocată de
chimioterapie sau pentru reducerea vomei produse de anxietate.
RECEPTURĂ
9. Prescrieți un antivomitiv
Discuție: Ne propunem să prescriem un antivomitiv care să combată greața și vărsătura
apărută la un pacient cu posibilă patologie digestivă.
Alegem să prescriem 2 alternative – metoclopramid și un antiemetic cu structură
fenotiazinică – respectiv proclorperazină (Emetiral), ambele administrate pe cale orală.
Pentru Metoclopramid alegem să prescriem comprimate (10 mg) – se administrează 10 mg de
3 ori pe zi.
Pentru Emetiral – prescriem comprimate. Doza per comprimat este 5 mg. Uzual se
administrează 5 mg de 3 ori pe zi. Vom prescrie doza uzuală; în mod excepțional sunt posibile și doze
mai mari.
Prescriere rețetă
Dg. Sindrom dispeptic
Rp/ Emetiral cpr 5 mg
Nr. I flacon
D.s. intern, câte 1 comprimat de 3 ori pe zi
SAU
Rp/ Metoclopramid cpr 10 mg
Nr. I flacon
D.s. intern, câte un comprimat de 3 ori pe zi, cu 30 minute înaintea meselor principale.
Obs. *Dacă sindromul dispeptic se manifestă îndeosebi prin vărsături, este posibil ca
administrarea orală să nu mai fie eficientă; se va recurge la Metoclopramid injectabil și la Emetiral
supozitoare.
**Ambele antivomitive pot combate greața și voma care apar în migrenă.
5. LAXATIVE ȘI PURGATIVE
Laxativele şi purgativele sunt medicamente care accelerează tranzitul intestinal şi/sau
măresc conţinutul în apă al bolului fecal, favorizând în final eliminarea scaunului.
Laxativele produc 1-2 scaune moi, dar formate, pe când purgativele determină scaune
multiple, moi, cu golirea tractului gastrointestinal. Delimitarea între acţiunea laxativă şi purgativă este
relativă, aceeaşi substanţă putând avea un efect sau altul, în funcţie de doza folosită. Laxativele şi
purgativele sunt indicate în constipaţia funcţională, în situaţiile care contraindică efortul de defecaţie

9
(infarct miocardic, postoperator, hemoroizi sau fistule anale), în pregătirea bolnavilor pentru proceduri
diagnostice (colonoscopie), după intervenţii perianale (ex. hemoroidectomie), în unele intoxicaţii
alimentare sau medicamentoase sau după tratamente cu antihelmintice (pentru a uşura eliminarea
paraziţilor intestinali). Nu trebuie utilizate timp îndelungat, deoarece pot produce lezarea plexului
mienteric al colonului şi atonie colonică, cu posibilă obişnuinţă la medicamente laxative - ''boala
laxativelor'' (pierderi marcate de apă, electroliţi, vitamine) şi colite. Sunt contraindicate în obstrucţii
intestinale, apendicită şi în general în dureri abdominale.
Principalele categorii de laxative şi purgative sunt:
a) Laxativele de volum – seminţele de in, agarul (geloza), metilceluloza, carboximetil-
celuloza şi altele. Sunt fibre vegetale nedigerabile (compuşi naturali), polizaharide semisintetice sau
derivaţi de celuloză care se combină cu lichidul intestinal, formând un gel care creşte peristaltismul și
favorizează eliminarea conţinutului intestinal. Mecanismul de acţiune, similar celui fiziologic, permite
utilizarea îndelungată a acestor substanţe. Laxativele de volum nu trebuie administrate la pacienţii ce
iau salicilaţi sau digitalice, deoarece le diminuă absorbţia.
b) Laxativele osmotice (saline), reprezentate prin sulfat sau fosfat de magneziu sau sodiu,
rămân în intestin şi reţin osmotic apa, mărind volumul conţinutului intestinal, cu consecinţe laxative.
Magneziul are şi acţiune de stimulare a eliberării de colecistokinină, care induce la rândul ei
acumularea intraluminală de apă şi electroliţi. Efectul laxativelor osmotice este rapid (1-3 ore de la
administrare), fiind utile în pregătirea pentru investigații pe intestin (colonoscopie, examen radiologic)
şi în unele intoxicaţii. Sărurile de magneziu trebuie evitate la bolnavii cu insuficienţă renală, iar cele de
sodiu la bolnavii la care este contraindicat aportul salin (hipertensiune arterială, insuficienţă cardiacă).
c) Purgativele iritante (stimulante ale motilităţii intestinale) acţionează prin iritarea
mucoasei intestinale sau prin influenţarea plexurilor nervoase din musculatura netedă intestinală.
Efectul este intens şi poate produce ca reacţii adverse crampe abdominale şi scaune foarte frecvente.
Oleul de ricin, obţinut din seminţele de Ricinus comunis, eliberează în intestinul subţire, sub
acţiunea lipazei pancreatice, acid ricinoleic. Acesta se transformă în ricinoleat care se comportă ca
surfactant anionic și ca urmare stimulează intens peristaltismul intestinal şi diminuă absorbţia
intestinală a apei şi electroliţilor. Doza terapeutică este de 15-30 ml la adulţi şi 5-15 ml la copii.
Purgativele antrachinonice sunt naturale - produse vegetale ca frangula (cruşin), rubarba
(rizomul de revent), aloesul (produse din aloe), senna - sau sintetice (dantronul). Acţionează la nivelul
colonului, prin derivaţi antrachinonici de tipul emodinei sau acidului crisofanic, eliberaţi din produsele
vegetale sub acţiunea florei intestinale. La 6-8 ore de la administrare se produc 1-2 scaune moi şi
abundente, realizându-se golirea rapidă a colonului. Pot să apară colici intestinale.
Fenolftaleina (ciocolax) şi bisacodilul (dulcolax) sunt derivaţi sintetici de difenilmetan care
acţionează ca purgative iritante, de tipul antrachinonelor.
d) Laxativele prin înmuierea scaunului înmoaie direct bolul fecal, uşurând progresia

10
acestuia. Sunt utile la bătrâni şi în condiţiile în care trebuie evitat efortul de defecare.
Oleul de parafină -ulei mineral nedigerabil, pătrunde în bolul fecal, uşurându-i progresiunea şi
eliminarea. Utilizarea repetată scade absorbţia vitaminelor liposolubile (A, D, E, K) şi a unor grăsimi.
De asemenea, mici cantităţi se pot absorbi şi depune în ganglionii limfatici intestinali, unde provoacă
reacţii granulomatoase (parafinoame). Doza eficace este 15-45 ml seara la culcare.
Dioctil sodiu sulfosuccinat (docusatul sodic) acţionează ca agent tensioactiv, producând
după 1-3 zile înmuierea scaunului. Se administrează oral sau rectal.
RECEPTURĂ
10. Prescrieți medicația utilă unui bolnav cu constipație funcțională ocazională.
Discuție: În constipația funcțională ocazională se poate prescrie un purgativ, exemplu un
purgativ iritant. Alegem (dintre purgativele iritante) bisacodilul, cu denumirea comercială Dulcolax.
Bisacodilul este un compus de sinteză care acționează la fel ca purgativele iritante. Există sub
formă de drajeuri de 5 mg, dar și sub formă de supozitoare (10 mg/supozitor).
Prescriere rețetă
Dg. Constipație funcțională ocazională
Rp/ Dulcolax dj 5 mg
Nr. X
D.s. intern, câte 1 drajeu la nevoie, administrat seara la culcare.

11. Prescrieți un laxativ pentru un bolnav cu hemoroizi.

Discuție: La un pacient cu hemoroizi există riscul ruperii pachetelor hemoroidale de către un
bol fecal dur. Pe de altă parte, constipația favorizează staza hemoroidală. Laxativul cel mai potrivit la
un astfel de pacient este Uleiul de parafină (oleu de parafină), în doză de 1-2 linguri, administrat seara
la culcare.
Prescriere rețetă
Dg. Constipație cronică. Boală hemoroidală
Rp/ Ulei de parafină 100 g
D.s. intern, câte o lingură la nevoie, administrată seara, la culcare.
SAU
Rp/Ulei de parafină flacon
Nr. I
D.s. intern, câte o lingură la nevoie, administrată seara, la culcare.

11
 Medicină Dentară_Farmacologie

Farma_MD3_L.p. 12 – partea 1

MEDICAȚIA APARATULUI RESPIRATOR - RECEPTURĂ

1. MEDICAMENTE ANTITUSIVE
2. MEDICAMENTE EXPECTORANTE
3. MEDICAȚIA ANTIASTMATICĂ

1. MEDICAMENTELE ANTITUSIVE
Obs. - capitolul este discutat doar la lucrări practice!
Reprezintă o medicație simptomatică care calmează tusea neproductivă cauzată de
iritaţia traheală sau bronşică.
Efectul antitusiv se datorează în special deprimării centrului tusei. Este un efect intens,
util în tusea cronică. Astfel de medicamente sunt considerate antitusive cu acțiune centrală.
Efectul antitusiv se poate obține și printr-o acţiune periferică, ce presupune diminuarea
sensibilităţii receptorilor senzitivi din mucoasa căilor aeriene. Este un efect mai slab, dar este util în
tusea uşoară, ocazională. În acest mod acționează ceaiurile, prin mucilagiile pe care le conțin,
fiind utile în tusea uşoară – exemplu ceaiul de tei.
Medicamentele antitusive trebuie folosite numai în tusea seacă, iritativă. Nu sunt utile în
tusea productivă, întrucât reflexul de tuse contribuie la drenarea şi curăţarea căilor traheobronşice.
Asocierea medicamentelor antitusive cu cele expectorante este în general contraindicată.
Codeina (3-metil morfină), alcaloid fenantrenic din opiu, obţinut ulterior și prin sinteză,
deprimă selectiv centrul tusei, având efect antitusiv marcat. Este opioidul utilizat cel mai frecvent
pentru suprimarea tusei. La doze uzuale nu deprimă semnificativ centrul respirator şi nu are risc
important de dependenţă. Doza antitusivă este de 15-20 mg o dată, cu posibilitatea repetării de 3-4
ori/zi. Se poate prescrie sub formă de comprimate de 15 mg sau sub formă de preparat magistral
(soluție pentru uz intern administrată în picături). Are și acţiune analgezică moderată pentru care
se foloseşte în diferite asociaţii antinevralgice. Ca reacţii adverse poate produce: uscarea
secreţiilor bronşice şi bronhospasm, deprimare respiratorie uşoară, constipaţie. Trebuie evitată la
bolnavii cu astm bronşic, insuficienţă respiratorie și la vârstnici. Se evită la copii mici întrucât poate
provoca convulsii la doze mari.
Hidrocodona este derivat de codeină, cu efecte antitusive asemănătoare codeinei.
Noscapina este tot alcaloid din opiu, dar cu structură izochinolinică. Are acţiune antitusivă,
acțiune slab bronhodilatatoare şi de stimulare a respiraţiei. Nu are efect analgezic și nu provoacă
dependenţă.

1
 Dextrometorfanul (tussin forte, robitussin antitussicum) este opioid de sinteză care
deprimă selectiv centrul tusei, fără a deprima respiraţia, fără a diminua motilitatea cililor sau a
prezenta risc de dependenţă. Are și oarecare acțiune analgezică. La doze terapeutice efectele
secundare sunt minime.
Opiul şi morfina acţionează prin deprimarea semnificativă a centrului tusei, dar prezintă risc
de dependenţă, fiind rezervate unor situaţii speciale în care asocierea efectului antitusiv cu cel
analgezic şi sedativ este utilă – fracturi costale, pneumotorax masiv, hemoptizii, unele cazuri de
cancer pulmonar.
Clofedanolul, derivat sintetic din grupa fenilalchilaminelor, are efect antitusiv moderat, dar
prelungit.
Pentoxiverina (sedotussin) şi oxeladina (paxeladin) sunt derivaţi sintetici neopioizi cu efect
antitusiv central.
Alte antitusive sunt reprezentate de glaucină, butamirat și benzonatat. Glaucina este
alcaloid non-opioid care asociază efect slab sedativ și analgezic. Butamiratul (sinecod) -
asociază efect antitusiv și bronhodilatator. Benzonatatul are structură asemănătoare benzocainei
și asociază mecanism antitusiv central și periferic.

RECEPTURĂ
1. Prescrieți un antitusiv preparat tipizat util unui bolnav cu tuse neproductivă,
iritativă.
Discuție: Pentru tusea seacă trebuie să se administreaze un antitusiv. Alegem să
prescriem Codeină, sub formă de comprimate de 15 mg, cu denumirea comercială de Codeină
fosfat.
Prescriere rețetă
Dg. Bronșită acută la debut (tuse seacă)
Rp/ Codeină fosfat cpr 15 mg
Nr. I flacon
D.s. intern, câte un comprimat de 3 ori pe zi.
Obs. - se poate prescrie și ca preparat magistral – sub formă de soluție pentru uz intern
administrată în picături.

2. MEDICAMENTELE EXPECTORANTE
Obs. - capitolul este discutat doar la lucrări practice!
Sunt medicamente care favorizează expectoraţia prin:
- stimularea secreţiei seroase traheo-bronşice - expectorante secreto-stimulante
- fluidificarea secreţiei traheo-bronşice - expectorante secretolitice
În plus, pot avea acţiune de stimulare a motilităţii ciliare şi a peristaltismului bronşic. Se
indică în tratamentul diverselor afecțiuni respiratorii care se însoțesc de tuse productivă.

2
 a) Expectorantele secreto-stimulante
Expectorantele secreto-stimulante stimulează activitatea glandelor seroase din mucoasa
bronșică și cresc astfel cantitatea de apă din componența secrețiilor bronșice.
Acționează fie prin acțiune reflexă, fie prin acţiune directă. Expectorantele cu acțiune
reflexă (clorura de amoniu, ipeca, plante ca Primula, Senega etc.), administrate oral, produc iritație
slabă a mucoasei gastrice, ceea ce declanșează reflex hipersecreție traheo-bronșică. Cele cu
acţiune directă (iodurile) se absorb și apoi se elimină parțial prin mucoasa bronșică acționând
asupra celulelor secretorii de la acest nivel.
Clorura de amoniu administrată oral în doze de 0,3 g de 4-5 ori/zi, stimulează reflex
secreţia bronşică. Asociază proprietăţi acidifiante şi diuretice slabe. La doze mari poate produce
acidoză metabolică. Este contraindicată în uremie, insuficienţă hepatică severă, insuficienţă
renală gravă, stări de acidoză.
Iodurile (iodura de sodiu, iodura de potasiu) au atât acţiune directă (se elimină prin
secreţiile bronşice), cât şi reflexă (irită mucoasa gastrică). Iodurile fluidifică secreţiile vâscoase şi
aderente, fiind utile în bronşite cronice, bronşiectazii, astm bronşic. Tradițional se utilizează iodura
de potasiu. Ca reacţii adverse pot produce greaţă, vomă (prin iritaţie gastrică) sau fenomene de
iodism, care apar la idiosincrazici sau după utilizare îndelungată și se caracterizează prin catar
oculo-nazal, rash, febră, parotidită, tumefierea glandelor lacrimale, cefalee, interferarea funcţiei
tiroidiene, erupţii acneiforme, rar anafilaxie. Iodurile se utilizează obişnuit în doze de 0,3 g de 4
ori/zi. Sunt contraindicate la bolnavii cu tuberculoză pulmonară, deoarece acţiunea lor congestivă
poate favoriza activarea bolii, și la persoanele cu intoleranță la iod. Trebuie evitate la copii.
Interferează testele tiroidiene.
Alte expectorante secreto-stimulante sunt reprezentate de ipeca (rădăcina uscată de
Ipecacuanha – se utilizează în doze mici, sub formă de infuzie sau decoct) şi plante ce conţin
glicozide saponinice (Primula, Senega, etc.). Acestea acţionează prin mecanism reflex.
b) Expectorantele secretolitice
Expectorantele secretolitice sunt medicamente care acționează direct asupra mucusului și
produc fluidificarea și scăderea vâscozității secreţiilor bronşice. Sunt reprezentate de:
mucolitice, enzime proteolitice, agenţi tensioactivi şi hidratanţi ai secreţiilor.
b1) Mucoliticele fluidifică secreţiile bronşice şi uşurează expectorația, ca urmare a ruperii
unor legături care mențin agregarea moleculelor proteoglucidice ce formează mucusul. Consecutiv,
se produce fluidificarea secrețiilor și ușurarea expectorației.
Acetilcisteina (ACC 200, ACC 600, fluimucil) este un derivat tiolic care acţionează prin
desfacerea punţilor disulfidice inter şi intracatenare din structura mucusului, formând noi legături
disulfidice(-S–S-) între medicament şi fragmentele de mucoproteină. Se administrează oral, mai rar
parenteral sau local (sub formă de aerosoli sau instilaţii directe). Este utilă în infecţii
bronhopulmonare, bronhopneumopatie cronică obstructivă, mucoviscidoză. Fluidificarea brutală a
secrețiilor bronșice implică riscul inundării bronşiilor la bolnavii ce nu pot expectora, necesitând

3
bronhoaspiraţie de urgență. Deoarece poate favoriza bronhospasmul, este contraindicată în criza
de astm bronșic și necesită prudență în astmul cronic (se asociază cu bronhodilatatoare). Ca
reacţii adverse poate determina stomatită, greaţă, vărsături, rinoree severă.

Mecanismul de acţiune al expectorantelor mucolitice

O indicație particulară a acetilcisteinei este utilizarea ca antidot în intoxicația acută cu

paracetamol, situație în care asigură un nivel eficace de glutation și împiedică probabil formarea
metabolitului hepatotoxic al paracetamolului. Administrarea ca antidot se face în perfuzie venoasă.
Carbocisteina, S-carboximetilcisteină, este un mucolitic care se administrează pe cale
orală. Produce rar cefalee, greață și epigastralgii, hipersensibilitate.
Erdosteina (erdomed), un mucolitic care asociază proprietăți antioxidante, are în moleculă
2 atomi de sulf, care se transformă după metabolizare hepatică în grupări libere sulfhidril (SH).
Acestea produc ruperea legăturilor disulfidice din structura mucusului, scăzând astfel vâscozitatea
secrețiilor bronșice, fluidificându-le și favorizându-le eliminarea. Se administrează oral.
Bromhexina (brofimen, bisolvon), este un derivat cuaternar de amoniu cu efecte
mucolitice datorate probabil stimulării sintezei de sialomucine cu modificarea consecutivă a
compoziţiei mucusului. Se administrează oral, mai rar injectabil (în cazuri grave apărute după
intervenții chirurgicale) sau în aerosoli. La bolnavii cu astm bronşic, trebuie asociată cu un
bronhodilatator, în mod obişnuit aminofilină, deoarece poate produce bronhospasm. Este utilă la
pacienți cu bronșită acută, bronșită cronică sau bronșiectazii.
Ambroxolul (mucosolvan) este metabolit al bromhexinei obținut prin sinteză. Scade
vâscozitatea secrețiilor bronșice, crește transportul muco-ciliar, stimulează secreția de surfactant
(substanță tensioactivă existentă în alveolele pulmonare, cu rol important în menținerea stabilității
alveolare în timpul respirației). Se administrează în general oral, mai rar injectabil sau în inhalații.
Este util în diversele afecțiuni însoțite de tuse productivă. La astmatici este necesară utilizarea
concomitentă a bronhodilatatoarelor (favorizează bronhospasmul). Se indică și în sindromul de
detresă respiratorie a nou-născutului caracterizat prin deficit de surfactant.
b2) Enzimele proteolitice de tipul tripsinei, chemotripsinei, streptokinazei,
streptodornazei, dezoxiribonucleazei se pot aplica local, în aerosoli sau instilaţii, acționând prin
fluidificarea secreţiilor bronşice purulente, lizarea puroiului şi a materialului necrotic. Utilizarea lor
este limitată de acţiunea iritantă asupra mucoasei traheobronşice.

4
 b3) Agenţii tensioactivi şi hidratanţi ai secreţiilor sunt reprezentaţi prin tiloxapol şi
vapori de apă.
Tiloxapolul este un polimer de tip eter macrogolic cu proprietăţi tensioactive, care se poate
administra în aerosoli. Utilizarea este limitată.
Vaporii de apă inhalaţi sau chiar cantități mari de apă ingerată, hidratează şi fluidifică
secreţiile bronşice uscate, umidifică mucoasa şi uşurează mişcarea cililor.

RECEPTURĂ
2. Prescrieți un expectorant, preparat tipizat, util unui bolnav cu bronșită cronică
acutizată.
Discuție: Alegem să prescriem un expectorant secretolitic din categoria mucolitice.
O alternativă este Bromhexin sub formă de comprimate - doza per comprimat este 8 mg.
** De reținut că Bromhexinul există și sub formă de soluție pentru uz intern, și sub formă de
fiole.
A doua alterantivă este Acetilcisteina. Alegem preparatul ACC capsule de 200 mg – 1
capsulă de 3 ori pe zi
** Acetilcisteina există sub forma mai multor preparate comerciale- ACC 200 capsule, ACC
600 comprimate efervescente, Fluimucil - fiole, plicuri, comprimate. Doza recomandată pentru
adult este de 400-600 mg pe zi.
Prescriere rețetă
Dg Bronșită acută – tuse cu expectorație
Rp/ Bromhexin cpr 8 mg
Nr. I flacon
D.s. intern, câte un comprimat de 3 ori pe zi
SAU
Rp/ Acetilcisteină cps 200 mg
Nr. XX
D.s intern, câte o capsulă de 3 ori pe zi
Obs. De reținut că Bromhexina si Acetilcisteina produc bronhospasm la asmatici, de aceea,
trebuie asociate cu tratament bronhodilatator.

3. MEDICAȚIA ANTIASTMATICĂ
Obs. – A se vedea și noțiunile de la curs!!!
Antiastmaticele sunt medicamente utilizate în astmul bronșic, ca tratament de fond
(medicație de control) sau ca tratament al crizei de astm bronșic (medicație de salvare).
Astmul bronșic este o afecțiune relativ frecventă. Stress-ul dentar indus de manevra
stomatologică poate declanşa sau agrava bronhospasmul. Din aceste considerente, stomatologul
trebuie să poată interveni în tratarea crizei de astm bronșic (dacă survine în cabinetul
stomatologic) și trebuie să adapteze corespunzător actul stomatologic la pacientul astmatic.

5
 În criza de astm bronșic se produce constricție bronșică sau bronhiolară
(bronhospasm), hipersecreție de mucus vâscos și consecutiv obstrucția căilor aeriene
printr-un mecanism complex de tip inflamator.
Precizarea mecanismului inflamator implicat în astmul bronșic a condus la reconsiderarea
terapiei antiastmatice. Ca urmare, administrarea de glucocorticoizi inhalatori este actualmente o
măsură de primă alegere în tratamentul de fond al astmului de severitate medie, iar în ultimii ani s-
a adăugat medicația antileucotrienică.
Categoriile de medicamente utilizate în tratamentul astmului bronşic sunt:
- glucocorticoizii – se pot administra inhalator, oral, parenteral;
- medicația antileucotrienică;
- inhibitoarele degranulării mastocitelor;
- bronhodilatatoarele - reprezentate de: simpatomimetice, parasimpatolitice,
bronhodilatatoare musculotrope.
Cu rol adjuvant se folosesc (în tratamentul de fond) antibiotice (dacă se asociază infecții
respiratorii bacteriene), expectorante, oxigen.
I. Glucocorticoizii în tratamentul astmului bronşic
Glucocorticoizii (corticosteroizii) se utilizează:
- inhalator - ca tratament de fond al astmului bronşic,
- oral - reprezintă medicație de rezervă,
- injectabil – în forme acute severe.
Glucocorticoizii administrați inhalator reprezintă tratamentul de primă alegere în
astmul persistent, indiferent de severitate. Ca reacții adverse pot determina răguşeală (disfonie) şi
pot favoriza dezvoltarea candidozei oro-faringiene. Se recomandă clătirea gurii și gargară după
fiecare administrare pentru a scădea reacțiile adverse locale și absorbția sistemică. Administrarea
prelungită poate produce și efecte sistemice constând în osteoporoză (mai frecvent la femei în
post-menopauză) sau întârzierea creşterii la copii.
Preparatele care se administrează inhalator sunt:
- beclometazona
- fluticazona
- budesonidul
- preparate sub formă de aerosoli, care asociază glucocorticoizi cu β2 agoniști:
- Seretide – asociază salmeterol (simpatomimetic β2 cu durată lungă de acțiune)
cu fluticazonă (glucocorticoid inhalator);
- Symbicort – asociază formoterol (simpatomimetic β2 cu durată lungă de acțiune)
cu budesonidă (glucocorticoid inhalator).
- alte preparate: triamcinolonă acetonid, flunisolid, iar mai recent ciclesonid (alvesco)
și mometazonă (asmanex).
Glucocorticoizi administrați oral se folosesc îndeosebi la astmaticii care nu răspund la

6
bronhodilatatoare. Cel mai frecvent se utilizează prednisonul, în doză inițială de 20-60 mg/ zi, iar
după ameliorarea clinică se reduce treptat doza zilnică, cu câte 5 mg săptămânal. După obținerea
remisiei clinice se va continua cu administrarea de glucocorticoizi inhalatori. Trebuie evitată
administrarea îndelungată de glucocorticoizi orali, întrucât poate produce deprimarea funcţiei
corticosuprarenale cu risc crescut de corticodependenţă. Alte alternative de corticoterapie orală
sunt reprezentate de metilprednisolon (medrol), eventual prednisolon.
Glucocorticoizii administrați injectabil (parenteral) pot fi utili în astmul acut sever. Se
folosesc compuși cu acţiune rapidă, de tipul:
- hemisuccinat de hidrocortizon - doze de 100-200 mg o dată (uneori până la 500 mg),
injectate lent la interval 2-8 ore. Administrarea se poate prelungi la 1-2 zile în crizele severe.
- metilprednisolon sodiu succinat administrat intravenos.
II. Medicația antileucotrienică
Leucotrienele sunt mediatori ai inflamației. Determină recrutare leucocitară, stimulează
bronhoconstricția, stimulează secreția de mucus, produc creșterea permeabilității capilare cu edem
consecutiv. Terapia antileucotrienică se poate realiza prin inhibitoare ale 5-lipo-oxigenazei (5-
LOX) care împiedică sinteza de leucotriene și antagoniști ai receptorilor pentru leucotriene.
Inhibitoarele 5-lipo-oxigenazei – zileuton.
Antagoniști ai receptorilor pentru leucotriene:
- montelukast-ul (singulaire);
- zafirlukast-ul (primul compus din această categorie; poate produce hepatită
severă);
- pranlukast.
Medicația antileucotrienică se utilizează ca tratament de fond în astmul bronșic. Se
indică îndeosebi în astmul indus de aspirină sau în astmul bronșic persistent, asociindu-se de
regulă cu bronhodilatatoare și glucocorticoizi inhalatori.
III. Inhibitoare ale degranulării mastocitelor
Inhibitoarele degranulării mastocitelor sunt utile în tratamentul de fond al astmului bronșic
(profilaxia crizelor). Nu sunt utile în timpul crizelor de astm bronșic. Sunt reprezentate de:
- cromoglicat disodic cunoscut și sub denumirile de cromolin sau de acid cromoglicic
(intal, lomudal);
- nedocromil;
- ketotifen.
Aceste medicamente inhibă degranularea mastocitelor și consecutiv eliberarea histaminei,
leucotrienelor şi a altor substanţe ce produc hipersensibilitate bronşică cu bronhospasm.
IV. Medicamentele bronhodilatatoare
Bronhodilatatoarele reprezintă o medicație uzuală în astmul bronșic și în alte afecțiuni
respiratorii care implică bronhospasmul - bronhopneumopatie cronică obstructivă (BPOC), unele
forme de bronșită. În funcție de mecanismul de acțiune se pot grupa în:

7
 - bronhodilatatoare simpatomimetice;
- bronhodilatatoare parasimpatolitice;
- bronhodialtatoare musculotrope.
a). Bronhodilatatoarele simpatomimetice
Simpatomimeticele produc relaxarea musculaturii netede bronşice prin stimularea
receptorilor β2 adrenergici sau prin creșterea eliberării de catecolamine din terminaţiile nervoase,
înlăturând complet răspunsul bronhoconstrictor precoce. Actualmente, simpatomimeticele sunt
folosite în astmul bronșic atât ca tratament al crizei de astm (medicație de salvare) cât și ca
tratament de fond (medicație de control). Se preferă agoniștii β2 selectivi administrați inhalator.
◆ Salbutamolul (ventolin, albuterol) derivat de saligenină, este agonist β2 selectiv. Se
utilizează îndeosebi ca tratament al crizei ușoare/medii de astm bronșic. Se utilizează rar ca
tratament de fond, actualmente fiind preferați agonștii β2 cu durată lungă de acțiune. Se poate
utiliza pentru a preveni criza de astm bronșic indusă de efort sau de alergeni cunoscuți.
Administrarea orală, sub formă de comprimate sau comprimate retard, este indicată în formele mai
severe de astm, dar provoacă frecvent reacții adverse (tremor, tahicardie, mai rar cefalee,
epigastralgii).
◆ Fenoterolul (berotec) este derivat de rezorcinol cu efect parțial β2 selectiv. Se
administrează inhalator ca tratament al crizei (1 puf, repetând la nevoie după 5 minute) sau ca
tratament de fond, 1-2 pufuri de 2-3 ori pe zi. În cazul administrării inhalatorii, reacțiile adverse sunt
minore. În asociere cu ipratropiu (bronhodilatator parasimpatolitic), se utilizează sub forma
preparatului tipizat berodual, administrat inhalator.
◆ Salmeterolul (serevent) este înrudit cu salbutamolul, fiind un agonist β2 selectiv cu durată
lungă de acțiune (aproximativ 12 ore). Este util în tratamentul de fond al astmului bronșic,
administrat inhalator, 1-2 pufuri de 2 ori pe zi, dar nu este eficace în tratamentul crizelor. În
tratamentul de fond al astmului se poate asocia cu glucocorticoizi inhalatori - preparatul seretide.
◆ Formoterolul este un agonist β2 asemănător cu salmeterolul, util tot în tratamentul de fond
al astmului. Se utilizeză îndeosebi în asociere cu un glucocorticoid inhalator (budesonidă), sub
forma preparatului tipizat symbicort, care este util ca tratament de fond, dar și ca tratament al
crizei.
◆ Terbutalina (brycanil) are acțiune parțial β2 selectivă. Administrată inhalator asigură o mai
bună β2 selectivitate decât în administrare injectabilă (subcutanat) sau orală. Injectarea se
recomandă în tratamentul crizelor severe.
◆ Orciprenalina este analog al izoprenalinei (agonist β1 și β2); actualmente se
administrează limitat, pe cale inhalatorie.
◆ Izoprenalina (bronhodilatin) este agonist β neselectiv (β1 și β2), cu structură
catecolaminică. Stimulează atât receptorii β2 de la nivelul bronhiilor și vaselor (produce
bronhodilatație utilă la astmatici) cât și receptorii β1, ceea ce determină stimularea cordului,
creșterea frecvenței cardiace, palpitații, aritmii posibil severe. Se folosește limitat în tratamentul
astmului, preferabil inhalator. Este absolut contraindicată la pacienții care asociază tulburări de

8
ritm, boală cardiacă ischemică şi contraindicată relativ la cei cu hipertensiune arterială,
hipertiroidism, diabet.
◆ Adrenalina (epinefrina), simpatomimetic cu spectru larg, se utilizează astăzi relativ rar,
doar în crizele de astm în care agoniștii inhalatori nu au fost eficienți. Se administrează injectabil
subcutanat, 0,2 - 0,5 mg o dată (0,2- 0,5 ml din soluţia 1‰). Reacţiile adverse sunt numeroase şi
relativ severe, îndeosebi cardiace (tahiaritmii, crize anginoase, hipertensiune arterială).
Hipertiroidismul şi vârsta înaintată impun prudenţă.
◆ Efedrina, neurosimpatomimetic cu spectru larg – a cărei utilizare este foarte limitată
datorită reacțiilor adverse și tahifilaxiei.
b). Bronhodilatatoarele parasimpatolitice
Bronhodilatatoarele parasimpatolitice (anticolinergicele) se comportă ca antagonişti ai
receptorilor muscarinici de la nivelul bronhiilor.
◆ Atropina are efecte bronhodilatatoare modeste. Determină însă creșterea vâscozității
secrețiilor bronșice (prin efectul antisecretor) și scăderea clearance-ului muco-ciliar, fiind
actualmente rar folosită la pacienții astmatici.
◆ Ipratropiul bromură (ipravent) este un derivat de atropină folosit ca bronhodilatator. Se
administrează în aerosoli, 1-2 pufuri de 3 ori pe zi, crescând la nevoie doza zilnică până la 12
pufuri/zi. Se poate utiliza în tratamentul crizei de astm. Este o alternativă de tratament pentru
pacienții la care nu se pot administra β2 agoniști (coronarieni, hipertensivi, etc.). La doze
terapeutice nu are reacții adverse sistemice. Reacțiile adverse sunt puțin semnificative – gust
amar (diminuă uneori complianța la tratament), uscăciunea gurii. Se utilizează și în asocieri tipizate
de tipul ipratropiu-fenoterol (berodual) sau ipratropiu-salbutamol, administrate inhalator.
◆ Oxitropiu (oxitropiu bromid) are proprietăți asemănătoare ipratropiului și se
administrează inhalator de 2 ori pe zi.
◆ Bromura de tiotropiu (spiriva) este un anticolinergic cu durată de acțiune lungă (24 de
ore), administrat inhalator în doză zilnică unică, util în special în BPOC.
c). Bronhodilatatoarele musculotrope
Bronhodilatatoarele musculotrope acționează direct pe musculatura netedă bronșică. Sunt
reprezentate în principal prin teofilină, alcaloid din clasa xantinelor.
Teofilina are efect bronhodilatator și asociază efect antiinflamator și imunomodulator, plus
efecte adiționale benefice pentru pacientul astmatic (stimularea respirației, creșterea contractilității
diafragmului, creșterea clearance-ului muco-ciliar). Bronhodilataţia este urmarea acţiunii directe
asupra musculaturii netede bronşice.
Alte efecte ale teofilinei constau în: stimularea respiraţiei (prin creşterea sensibilităţii
centrului respirator la CO2), creşterea forţei de contracţie a miocardului (efect inotrop pozitiv),
vasodilataţie sistemică cu vasoconstricţie cerebrală, stimularea secreţiei gastrice, creşterea
diurezei (efect diuretic moderat), stimulare nervos centrală.
Teofilina este puțin solubilă. Ca urmare se folosește sub formă de:

9
 - preparate orale de teofilină
- sare etilen-diaminică cunoscută sub denumirea de aminofilină (miofilin). Aminofilina
(conține 85% teofilină), având solubilitate crescută, se poate administra atât oral cât și injectabil i.v.
Teofilina şi aminofilina (miofilin), administrate oral se utilizează în tratamentul de fond al
astmului bronșic, în asociere cu corticosteroizi inhalatori. Se folosesc îndeosebi preparatele retard
de teofilină, în doze de 600 mg/zi la adult sau doze echivalente de aminofilină. La fumători și la
copii sunt necesare în general doze mai mari. Este preferabil ca doza zilnică să se poată ajusta în
funcție de concentrația plasmatică de teofilină.
Administrarea aminofilinei în criza de astm bronșic este actualmente controversată, fiind
folosită numai în crize severe (când nu s-a obţinut efect cu β2 simpatomimetic pe cale inhalatorie
sau subcutanată). Se recomandă administrarea în perfuzie intravenoasă continuă, iar în cazurile în
care aceasta nu este posibilă se administrează i.v. lent (în 10 – 15 min) sub supraveghere
medicală – maxim 2 fiole Miofilin o dată. O fiolă conține 240 mg aminofilină; se poate administra
doar intravenos!!.
RECEPTURĂ
3. Prescrieți un bronhodilatator simpatomimetic cu acțiune β2 selectivă, administrat
inhalator, util unui pacient cu astm bronșic.
Discuție: Alegem să prescriem salbutamol, sub formă de aerosoli, cu denumirea
comercială de Ventolin. Este bronhodilatator cu acțiune β2 selectivă de scurtă durată.
Administrarea inhalatorie a salbutamolului este preferabilă. Este indicat ca tratament în criza de
astm bronșic ușoară sau medie. Doza este de 1-2 pufuri o dată, în funcție de severitatea crizei,
fără a depăși 8 pufuri pe zi. Administrarea de simpatomimetic β2 în doze mari determină scăderea
sensibilității receptorilor β2, cu lipsa răspunsului bronhodilatator. În astfel de cazuri, trebuie
reevaluat tratamentul. Salbutamolul este disponibil și sub formă de preparate cu administrare orală
(comprimate, comprimate retard, sirop – pentru copii), care se utilizează ca tratament de fond în
forme mai severe de astm bronșic, dar cu posibile reacții adverse.
Prescriere rețetă
Dg. Astm bronșic
Rp/ Ventolin aerosoli la flacon presurizat dozat
Nr. I flacon
D.s. inhalator, câte 2 pufuri la nevoie; se poate repeta dacă e cazul, fară a depăși 8 pufuri
pe zi.
Obs. În crizele ușoare, se poate administra doar 1 puf la nevoie
4. Prescrieți un bronhodilatator musculotrop util în tratamentul de fond la un pacient
cu astm bronșic.
Discuție: Teofilina este bronhodilatator musculotrop. Produce bronhodilataţie ca urmare a
acţiunii directe asupra musculaturii netede bronşice.
Este o substanță puțin solubilă, astfel încât se administrează sub formă de preparate orale
de teofilină sau se utilizează sub formă de sare etilen-diaminică, numită Aminofilină (denumire

10
comercială Miofilin).
Teofilina există sub formă de preparate orale de tip retard - capsule/spansule sau
comprimate retard, cu doze diferite și denumiri comerciale diferite. Se recomandă o doză zilnică de
maxim 600 mg teofilină.
Alegem să prescriem preparatul comercial Theo SR, sub formă de capsule de 200 mg
(există și capsule cu alte doze – 100 mg și respectiv 300 mg). Se va administra 1 capsulă de 2 ori
pe zi, după mese (stimulează secreția gastrică!). Ultima administrare nu trebuie să depășească ora
1800. Administrarea la o oră târzie determină insomnie deoarece teofilina stimulează sistemul
nervos central (este înrudită cu cofeina și teina).
A doua alternativă pe care o prescriem este aminofilina. Aminofilina (miofilin) se poate
administra atât oral (capsule a 100 mg) cât și injectabil i.v (fiole a 240 mg). Alegem să administrăm
oral – capsule de 100 mg. Doza zilnică va fi de 600 mg, fracționat în 3 prize. Administrarea trebuie
făcută tot după masă, iar ultima doză nu va depăși ora 1800.
Prescriere rețetă
Dg. Astm bronșic – tratament de fond
Rp/ Theo SR cps 200 mg
Nr. I flacon
D.s. intern, câte o capsulă de 2 ori pe zi, după mese; ultima administrare nu va depăși ora 1800.
SAU
Rp/ Miofilin cps 100 mg
Nr. II flacoane
D.s. intern, câte 2 capsule de 3 ori pe zi, după mese, ultima administrare nu va depăși ora 1800.
Teofilina şi aminofilina (miofilin) se administrează în tratamentul de fond al astmului
bronșic (oral).
Obs. Ideal ar fi ca doza zilnică să se ajusteze în funcție de concentrația plasmatică de
teofilină; această dozare nu se face însă în mod curent la noi.
5. Prescrieți aminofilină și un preparat cortizonic pentru un bolnav cu criză severă de
astm bronșic.
Discuție: În criza severă de astm bronșic (care nu a răspuns la bronhodilatator inhalator)
este necesar să se administreze tratament injectabil. Se asociază Aminofilină (miofilin)
injectabil i.v. cu Hemisuccinat de hidrocortizon (tot inj. i.v.) Administrarea miofilinului se face
lent, în 15-20 minute, preferabil de către medic. Injectarea rapidă intravenoasă poate determina
convulsii, colaps. Au existat chiar cazuri de moarte subită. Hemisuccinatul de hidrocortizon se
administrează în doze de 100 - 200 mg o dată; se poate repeta dacă nu se remite criza.
Prescriere rețetă
Dg. Astm bronșic – criză severă
Rp/1 Miofilin fiole 240 mg
Nr. III
D.s. inj., i.v., 1 fiolă, injectată foarte lent (în decurs de 15-20 minute), cu prudență, de către

11
medic; se va continua dacă e cazul cu administrare în perfuzie venoasă, sub supraveghere
medicală
Rp/2 Hidrocortizon hemisuccinat fiole 25 mg
Nr. XVI
D.s. inj., i.v., lent, 8 fiole o dată; se va repeta la nevoie, după 4- 6 ore
Obs. * Pentru Hidrocortizon hemisuccinat se pot prescrie flacoane de 100 mg în locul
fiolelor de 25 mg. În acest caz, se vor administra 2 flacoane o dată și se vor prescrie în total 4
flacoane.
** Asocierea Miofilin injectabil i.v. și Hemisuccinat de hidrocortizon se indică și în starea
de rău astmatic.
Starea de rău astmatic reprezintă crize subintrante de astm bronșic sau criză prelungită și
severă de astm bronșic. Este urgență medicală !!.

6. Prescrieți o asociere tipizată de glucocorticoid și simpatomimetic beta 2 selectiv,

administrată inhalator, utilă în tratamentul de fond al astmului bronșic
Discuție: Alegem să prescriem preparatul Seretide Diskus. Prescripția s-a făcut și la
capitolul – Medicația glucocorticoidă.
Preparatul Seretide Diskus asociază salmeterol (simpatomimetic β2, cu durată lungă de
acțiune) și fluticazonă (glucocorticoid care se administrează inhalator).
În funcție de dozele per puf există 2 (chiar 3) variante de Seretide Diskus
- flacoane cu doze de 50/250 mcg – adică 50 mcg salmeterol+ 250 mcg fluticazonă
- flacoane cu doze de 50/500 mcg – adică 50 mcg salmeterol+ 500 mcg fluticazonă
Alegerea tipului de flacon prescris o face medicul, în funcție de severitatea astmului.
Cea de-a treia variantă este Seretide Diskus 50/100 mcg (doză mică de fluticazonă, adică
100 mcg). Actualmente se utilizează rar la adult (în forme ușoare de astm bronșic) sau se
utilizează la copii.
Alegem să prescriem Seretide 50/250 mcg. Cantitatea pe care o prescriem este un flacon,
care conține 60 de pufuri. Se administrează 1 puf de 2 ori pe zi.
Prescriere rețetă
Dg. Astm bronșic
Rp/ Seretide Diskus 50/250 mcg aerosoli
Nr. I flacon
D.s. inhalator, câte un puf de 2 ori pe zi
Reamintim că pacientul trebuie sfătuit să-și clătească gura, după fiecare administrare, cu
apă sau cu soluție de bicarbonat de sodiu pentru a preveni apariția micozelor sau a unor eventuale
afte la nivelul cavității bucale (glucocorticoizii scad apărarea față de infecții).

12
 Medicină Dentară_Farmacologie

Farma_MD3_L.p. 13

RECEPTURĂ
ANTIBIOTICE ȘI CHIMIOTERAPICE – partea 1

Frecvent se folosește termenul de chimioterapice antimicrobiene, care de fapt sunt

reprezentate de:
- CHIMIOTERAPICE ANTIBACTERIENE
- CHIMIOTERAPICE ANTIFUNGICE
- CHIMIOTERAPICE ANTIVIRALE
- ANTIPARAZITARE
La acestea se adaugă ANTISEPTICE ȘI DEZINFECTANTE - caracterizate prin acțiune
neselectivă, care determină distrugerea nu numai a microbilor ci și a celulelor umane.

CHIMIOTERAPICELE ANTIBACTERIENE
Sunt împărţite oarecum artificial în antibiotice şi chimioterapice de sinteză. Antibioticele
sunt substanţe de origine naturală, produse de microorganisme - mucegaiuri, bacterii.
Chimioterapicele de sinteză sunt produse pe cale sintetică.
Actualmente, clasificarea nu mai are valoare absolută întrucât unele antibiotice se pot obţine
sintetic – exemplu Cloramfenicolul.
Pentru orice clasă sau compus din categoria antibiotice-chimioterapice se impune cunoașterea
următoarelor aspecte:
- efectul antimicrobian (acțiunea antimicrobiană);
- spectrul antimicrobian;
- mecanismul de acțiune.

Efectul antimicrobian poate fi de tip bactericid sau bacteriostatic.

Efectul bactericid poate fi la rândul său de două feluri: efect bactericid absolut (dacă germenii
sunt influenţaţi pe toată durata ciclului celular – exemplu – aminoglicozidele, polimixinele) sau efect
bactericid-degenerativ (dacă medicamentul acţionează numai în faza de multiplicare celulară –

1
exemplu – penicilinele, cefalosporinele).
Efectul bacteriostatic constă în inhibarea multiplicării germenilor, care ulterior pot fi omorâţi
prin intervenţia mecanismelor de apărare ale organismului (tetraciclinele, clormafenicolul, lincomicina,
clindamicina).
Această clasificare este făcută în funcție de efectul pe care un antibiotic îl are la doze
obișnuite, utilizate terapeutic.
Spectrul antimicrobian – reprezintă totalitatea microorganismelor pe care acționează un
antibiotic. Există următoarele tipuri de spectru antimicrobian:
1. spectru îngust de tip penicilinic - cuprinde coci gram pozitivi (streptococ, pneumococ,
unele tulpini de stafilococ – cu mențiunea că cele mai multe sunt rezistente întrucât secretă
penicilinază), coci gram negativ (meningococ, gonococ), bacil gram pozitivi (bacilul antraxului,
clostridii - inclusiv anaerobi, bacilul difteric), spirochete (Treponema pallidum), leptospire, etc.
Exemplu – benzilpenicilina (Penicilina G).
2. spectru îngust de tip streptomicinic – cuprinde bacili gram negativi (Klebsiella, E. Coli,
Salmonella, Schigella, Haemophillus influentzae, etc.), dar şi coci gram pozitivi.
Exemplu - streptomicina sau alte aminoglicozide.
3. spectru larg – cuprinde coci gram pozitivi, coci gram negativi, bacili gram pozitivi, bacili
gram negativ, spirochete, forme microbiene de tranziție (rickettsii, mycoplasme, chlamidii).
Exemplu - tetracicline, cloramfenicol, sulfamide.
Datorită spectrului larg, astfel de antibiotice se recomandă în infecţii polimicrobiene sau ca
tratament iniţial în infecţii grave cu germeni neprecizaţi. Pot determina însă fenomene de dismicrobism
şi pot favoriza apariţia rezistenţei microbiene.
Mecanismul de acțiune – se va preciza la fiecare clasă și/sau compus din categoria
antibiotice-chimioterapice antimicrobiene.

ANTIBIOTICE
I. BETA-LACTAMINE
Betalactaminele sunt antibiotice care conțin în moleculă un inel beta-lactamic și o legătură
beta-lactamică. Sunt reprezentate de 5 subclase:
- PENICILINE – conțin în moleculă acidul 6 amino-penicilanic;
- CEFALOSPORINE - conțin în moleculă acidul cefalosporanic;
- CARBAPENEMI – imipenem, meropenem – sunt antibiotice de rezervă.
- MONOBACTAMI – sunt antibiotice de rezervă
- TRIBACTAMI - sunt antibiotice de rezervă

2
 PENICILINELE - numite și ”penami” sunt reprezentate de:
- BENZILPENICILINĂ (penicilină G)
- DERIVAȚII DE BENZILPENICILINĂ – benzatin-benzilpenicilină (moldamin),
procainpenicilină (efitard), fenoximetilpenicilină (penicilină V, ospen).
- PENICILINE ANTISTAFILOCOCICE (”penicilne M”);
- PENICILINE CU SPECTRU LĂRGIT (SPECTRU LARG) numite și ”peniciline A”
- PENICILINE ANTIPIOCIANIC (carbenicilina, piperacilina, ticarcilina)
- INHIBITORI DE BETALACTAMAZĂ
Efectul antimicrobian – al tuturor compușilor din această clasă este efect bactericid de tip
degenerativ.
Mecanismul de acțiune – este comun pentru toți compușii din clasa peniciline. Constă în
inhibarea sintezei peretelui bacterian, ca urmare a împiedicării unor reacții de transpeptidare.
Spectrul antimicrobian – este spectru îngust de tip penicilinic în cazul benzilpenicilinei; în
rest se modifică în funcție de particularitățile diverselor clase de peniciline.

1. BENZILPENICILINA (penicilină G) – este penicilină naturală.

Se caracterizează prin:
- efect bactericid de tip degenerativ;
- spectru îngust de tip penicilinic;
În structura chimică a benzilpenicilinei există 2 radicali – un radical benzil, plus un al 2 lea
radical, reprezentat fie de un atom de sodiu, fie de un atom de potasiu. Dacă al 2-lea radical este
atom de sodiu, vorbim despre Penicilină G sare sodică, cu denumirea comercială de Penicilină G
sodică. În cazul în care al 2-lea radical este atom de potasiu, vorbim despre Penicilină G sare
potasică, cu denumirea comercială de Penicilină G potasică.
Pentru un pacient care nu are afecțiuni asociate, se poate prescrie oricare dintre cele 2 preparate,
eventual se va prefera Penicilina G potasică întrucât injectarea este mai puțin dureroasă.
Dacă pacientul asociază pneumonie pneumococică si insuficiență renală, se va alege Penicilina G
sodică, iar pentru un pacient cu pneumonie pneumococică si insuficiență cardiacă se va alege Penicilina G
potasică.
Benzilpenicilina (penicilina G) se dozează în unități internaționale (U.I.). Există sub formă de
pulbere divizată în flacoane. Pulberea se dizolvă în ser fiziologic, cât mai aproape de momentul
injectării (soluția nu se poate păstra decât cel mult 24 de ore). Pentru fiecare din cele 2 preparate-
Penicilină G sodică și Penicilină G potasică-există flacoane de 400 000UI, 1 000 000 UI, 5 000 000 UI.
Benzilpenicilina este inactivată de aciditatea gastrică și din acest motiv nu se administrează
oral; se administrează injectabil – intramuscular, intravenos sau în PEV (dacă se administrează doze

3
mari). Are timp de înjumătățire (T) scurt, de aceea se administrează la intervale scurte de timp –
obișnuit la 6 ore.
RECEPTURĂ
1. Prescrieți benzilpenicilină pentru un bolnav cu pneumonie pneumococică.
Discuție
Alegem să prescriem benzil penicilină sare potasică – cu denumirea comercială de Penicilină
G potasică sub formă de flacoane a 400 000 U.I., în doză zilnică de 3 200 000 UI. Această doză se va
fracționa în 4 prize administrate la 6 ore. Altfel spus, se va administra o doză de 800 000 UI la 6 ore,
adică 2 flacoane la 6 ore. Se adaugă pe rețetă Ser fiziologic, fiole de 10 ml – necesar pentru
dizolvarea penicilinei.
Administrarea benzilpenicilinei în pneumonia pneumococică este justificată de faptul că
pneumococul este sensibil la penicilină.
Prescriere rețetă
Dg. Pneumonie pneumococică
Rp1/ Penicilină G potasică flacoane 400 000 U. I.
Nr. XL
D. s. inj. i.m., câte 2 flacoane la 6 ore
Rp2/ Ser fiziologic fiole 10 ml
Nr. XX
D.s. pentru dizolvarea penicilinei
*Obs. Prescrierea s-a făcut pentru 5 zile.

2. DERIVAȚII DE BENZILPENICILINĂ
a. Benzatin-benzilpenicilina (Moldamin) – s-a obținut prin înlocuirea radicalului benzil cu un
radical voluminos – bezatin-benzil. Este o penicilină de depozit, care se administrează intramuscular
pentru profilaxia infecțiilor streptococice la pacienți care au avut în antecedente reumatism articular
acut sau infecții streptococice repetate.
Există sub formă de pulbere care nu se dizolvă, administrarea făcându-se sub formă de
suspensie, injectabil intramuscular. Nu se administrează intravenos (nici accidental în vas de sânge)
întrucât determină embolie. Injectarea intramusculară trebuie făcută cu un ac mai gros, deoarece
suspensia precipită. Există flacoane de 1 200 000 UI. La adolescenți și la adulți se administrează (în
mod obișnuit) 1 flacon la o săptămână, inj. i.m., timp îndelungat (timp de 5 ani de la puseul de
reumatism articular acut).
Procainpenicilina (efitard) este tot un preparat retard, care se administrează injectabil
intramuscular la 12 ore; se utilizează rar.

4
 Fenoximetilpenicilina – sub forma preparatelor cu denumire comercială de Penicilină V sau
de Ospen (comprimate).
Este o penicilină mai rezistentă la aciditatea gastrică, putâdu-se administra oral. Administrarea
trebuie făcută la distanță de ingestia de alimente – cu 30 minute înainte de masă sau la 2 ore după
aceasta. Preparatul Penicilina V există sub formă de comprimate a 400 000 UI, iar Ospen sub formă
de comprimate de 500 000 UI, 1000 000 UI sau chiar doze mai mari. Se administrează doar în infecții
ușoare sau moderate. Este indicată în tratamentul anginei streptococice și pentru profilaxia contacților
de scarlatină.
RECEPTURĂ
2. Prescrieți un antibiotic pentru profilaxia infecțiilor streptococice la un adolescent cu
reumatism articular acut în antecedente.
Discuție: Se prescrie benzatinbenzil-penicilină cu denumirea Moldamin, flacoane de 1 200 000
U.I., care se va administra intramuscular, 1 falcon pe săptămână. Trebuie să se prescrie și fiole de
apă distilată, pentru prepararea suspensiei.
Prescriere rețetă
Dg. Profilaxia infecțiilor streptococice
Rp1/ Moldamin flacoane 1 200 000 U. I.
Nr. VI
D. s. inj. i.m., un flacon la o săptămână.
Rp2/ Apă distilată fiole 10 ml
Nr. VI
D.s. pentru prepararea suspensiei

3. Prescrieți un antibiotic pentru un bolnav cu angină streptococică.

Discuție:
Pentru o formă obișnuită de angină streptococică (medie sau ușoară) putem prescrie
fenoximetilpenicilină. Prescriem preparatul Ospen, sub formă de comprimate de 1 000 000 UI; de fapt
denumirea comercială este în acest caz Ospen 1000. Administrarea se poate face la 8 ore, (doza
pentru o dată fiind mai mare), la distanță de mese.
Prescriere rețetă
Dg. Angină streptococică
Rp/ Ospen 1000 cpr 1 000 000 UI
Nr. XXX
D.s. intern, câte un comprimat la 8 ore, cu o oră înainte de masă
Obs. Durata tratamentului antibiotic în angina streptococică trebuie să fie de minim 7 zile,

5
preferabil 10 zile.
4. Prescrieți un antibiotic pentru un bolnav cu angină streptococică și alergie la
peniciline.
Discuție: Antibioticul de elecție pentru pacienți care necesită tratament cu penicilină dar sunt
alergici la penicilină, este eritromicina sau claritromicina. Ambele fac parte din clasa macrolide.
Vor fi prezentate - la discuția despre macrolide. A sevedea prezentarea pentru macrolide și
discuția de la rețeta nr.9 !!
Prescriere rețetă
Dg. Angină streptococică. Alergie la peniciline.
Rp/ Eritromicină propionil cpr 200 mg
Nr. LXXX
D.s. intern, câte 2 comprimate la 6 ore
SAU
Rp/ Klacid cpr 250 mg
Nr. XX
D.s. intern, câte un comprimat la 12 ore
Obs. S-a prescris tratament pentru 10 zile.

3. PENICILINE ANTISTAFILOCOCICE
Sunt numite și ”peniciline M”. Sunt peniciline rezistente la penicilinaze și sunt reprezentate de
oxacilină, cloxacilină, dicloxacilină, flucloxacilină, nafcilină. Primul compus din această clasă
este meticilina care nu se mai folosește deoarece determină nefrită interstițială. De reținut că
nafcilina nu se absoarbe digestiv.
Penicilinele antistafilococice sunt active pe germenii sensibili la penicilina G și pe stafilococii
penicilinazo-secretori. Efectul antibacterian este însă mai slab pe germenii sensibili la Penicină G,
motiv pentru care sunt rezervate pentru tratamentul infecțiilor stafilococice.
Oxacilina se prescrie în doza zilnică de 2-4 g/zi, administrată în prize repartizate la 6 ore
(timpul de înjumătățire este scurt). În infecții grave se utilizează doze mai mari, până la 12 g pe zi,
injectabil.
RECEPTURĂ
5. Prescrieți o penicilină pentru un bolnav cu infecție stafilococică.
Discuție
Alegem să prescriem oxacilină, administrată oral, în doză de 2 g pe zi. Este disponibilă sub
formă de capsule a 250 mg. Doza de 2 g/zi se repartizează în prize administrate la 6 ore, adică 500
mg la 6 ore, ceea ce înseamnă 2 capsule la 6 ore.

6
 Prescriere rețetă
Dg Infecție stafilococică
Rp/ Oxacilină cps 250 mg
Nr. LX
D.s. intern, câte două capsule la 6 ore
4. PENICILINE CU SPECTRU LĂRGIT (SPECTRU LARG)
Se mai numesc aminopeniciline sau ”peniciline A”. Au spectru mai larg decât penicilina G;
practic adaugă la spectrul Penicilinei G și unii bacili gram negativi - respectiv Haemophillus inluentzae,
Enterococ fecalis, Bordetella pertussis, Vibrio holerae (vibrionul holeric), unele tulpini de E. coli, unele
tulpini de Salmonella și Shigella. În plus, se utilizează în schemele de tratament al infecției cu
Helicobacter pylori, la pacienți cu ulcer gastric sau duodenal. Penicilinele cu spectru lărgit pot fi
inactivate de către penicilinază, stafilococii fiind în general rezistenți.
Sunt reprezentate de ampicilină și amoxicilină.
Ampicilina se poate administra oral (rezistă la acțiunea acidului clorhidric) sau injectabil. Intră
în ciclul hepato-entero-hepatic, concentrându-se în bilă, de aceea se administrează în colecistite și
angiocolite. Se indică și în infecții respiratorii, infecții stomatologice, infecții urinare cu germeni
sensibili. Doza zilnică este în mod obișnuit de 2-4 g, administrată în doze repartizate la 6 ore. În mod
excepțional se administrează doze mai mari, injectabil (până la 12 g/zi).
Amoxicilina are absorbție digestivă foarte bună (peste 90%), ca urmare nu produce
dismicrobism intestinal și realizează concentrații plasmatice mari. Se administrează oral, în mod
obișnuit sub formă de capsule de 500 mg, câte 1 capsulă la 8 ore. Injectabil se administrează de
regulă sub formă de preparate ce asociază amoxicilină și inhibitor de betalactamază.
RECEPTURĂ
6. Prescrieți o penicilină pentru un bolnav cu colecistită acută.
Discuție: Prescriem ampicilină deoarece se concentrează biliar. Ampicilina este disponibilă
sub formă de capsule a 250 mg și 500 mg. Doza zilnică este de 2 g/zi fracționată în prize repartizate
la 6 ore, adică 500 mg la 6 ore, ceea ce înseamnă 1 capsulă de 500 mg la 6 ore (sau 2 capsule de
250 mg la 6 ore).
Prescriere rețetă
Dg. Colecistită acută
Rp/ Ampicilină cps 500 mg
Nr. XXX
D.s. intern, câte o capsulă la 6 ore

Obs. Pentru forme severe de colecistită acută se recurge la administrare injectabilă.

7
 5. PENICILINE ANTIPIOCIANIC
Piocianicul (Pseudomonas aeruginosa) este un germene rezistent la majoritatea antibioticelor.
Există peniciline active față de Pseudomonas aeruginosa, reprezentate de carbenicilină, ticarcilină,
piperacilină.
6. INHIBITORI DE BETALACTAMAZĂ
Inhibitori de betalactamază sunt betalactamine cu activitate antibacteriană slabă, care inhibă
penicilinaze și cefalosporinaze. Sunt reprezentați de acidul clavulanic, sulbactam, tazobactam. Se
asociază cu unele betalactamine, realizând preparate cu diverse denumiri comerciale.
Exemplu:
- asocierea amoxicilină+acid clavulanic - cu numele de Augmentin sau de Amoxi plus.
- asocierea ampicilină+sulbactam – cu numele de Ampi plus.
- asocierea piperacilină+tazobactam – cu numele de Tazocin
Spectrul antimicrobian al acestor asocieri se va lărgi, însumând germenii pe care acționează
antibioticul propriu-zis (amoxicilină, ampicilină, piperacilină) și germenii care produc betalactamaze.
Asocierea amoxicilină+acid clavulanic (augmentin) este indicată în tratamentul infecțiilor
respiratorii, infecțiilor din sfera ORL, infecțiilor stomatologice severe, infecțiilor genitale, urinare, ale
tegumentelor și părților moi.
Asocierea piperacilină+tazobactam (Tazocin) se indică în infecții plurimicrobiene severe cu
germeni multirezistenți, inclusiv cu piocianic (Pseudomonas aeruginosa).
RECEPTURĂ
7. Prescrieți o asociație tipizata formată dintr-o penicilină cu spectru larg și un inhibitor
de beta-lactamază.
Discuție: Alegem să prescriem preparatul Augmentin, adică asocierea amoxicilină+acid
clavulanic, pentru o infecție oro-dentară. Există comprimate de 625 mg (se administrează de regulă 1
comprimat la 8 ore) și de 1 gram (se administrează de regulă 1 comprimat la 12 ore).
Vom prescrie Augmentin sub formă de comprimate de 1g, pentru o infecție oro-dentară. Este
preferabil ca administrarea să se facă în timpul meselor, pentru a se evita intoleranța digestivă.
Prescriere rețetă
Dg. Infecție oro-dentară
Rp/ Augmentin cpr 1g
Nr. XX
D.s. intern, câte un comprimat la 12 ore, în timpul meselor.
CEFALOSPORINELE
Sunt betalactamine care au în moleculă un nucleu numit nucleu 7 aminocefalosporanic.
Sunt grupate în 5 generații, în funcție de ordinea în care au apărut și de spectrul antibacterian

8
(cefalosporinele dintr-o generație au spectru identic sau asemănător). Marea majoritate a
cefalosporinelor se administrează injectabil, dar există și unii compuși cu administrare orală.

Efect – bactericid de tip degenerativ.

Mecanism de acțiune – similar cu al penicilinelor – împiedică sinteza peretelui bacterian.
Spectru antimicrobian – este diferit – în funcție de generația de cefalosporine.

Cefalosporinele din generația I

– au spectru care include coci gram pozitiv (inclusiv unele tulpini de stafilococ auriu; mai puţin
stafilococul penicilinazo-secretor), coci gram negativ, bacilli gram pozitiv aerobi și anerobi, bacili gram
negativ aerobi;
- exemplu: cefalexina (oral), cefradina (oral și injectabil), cefazolina (injectabil).
Cefalosporinele din generația a II-a
- au spectru mai larg decât cefalosporinele din generația I; sunt active în plus pe bacili gram
negativ – inclusiv pe Bacteroides fragilis, dar nu sunt active pe enterococci și pe Pseudomonas
aeruginosa.
- exemplu cefuroximă (zinnat), cefaclor. Cefuroxima (zinnat) și cefaclor (ceclor) sunt
active pe cale orală, restul doar în administrare injectabilă.
Cefalosporinele din generația a III-a
- spectrul se extinde și include bacili gram negativ – Citrobacter, Klebsiella, Morganella,
Salmonella, Shigella, Pasteurella, E. coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, H. influenzae.
Legionella este rezistentă la cefalosporinele de generația a III-a.
- exemplu: ceftriaxonă (cefort), ceftazidimă, ceftibuten (cedax), cefiximă. Ceftriaxona
(cefort) se administrează injectabil, ceftibuten (cedax) și cefixime (xifia) se administrează oral. Sunt
antibiotice de rezervă – indicate în infecții severe cu germeni sensibili.
Cefalosporinele din generația a IV-a
- includ în spectru lor staficocul auriu, enterobacteriacee, Pseudomonas aeruginosa; sunt
antibiotice de rezervă.
- exemplu: cefepimă, cefpiromă, cefquinonă.
Cefalosporinele din generația a V-a
- sunt antibiotice de rezervă, indicate îndeosebi în infecții cu stafilococ auriu meticilino-rezistent
(stafilococ MRSA); spectrul lor antibacterian include: coci gram pozitiv, bacilli gram pozitiv aerobi,
enterobacteriacee, bacilli gram negativ
exemplu: ceftobiprol, ceftarolina.

9
 RECEPTURĂ
8. Prescrieti o cefalosporină
Discuție: Alegem să prescriem o cefalosporină de generatia a 2 -a, care se poate administra
oral, respectiv cefuroximă, cu denumirea comercială de zinnat. Există sub formă de comprimate
filmate a 125 mg, 250 mg, 500 mg. Comprimatele trebuie înghițite întregi (nu se fragmentează). Se
recomandă ca administrarea să se facă imediat după masă, pentru ca absorbția să fie optimă. Doza
este de 500 mg la 12 ore în bronșită cronică acutizată, otite și de 250 mg la 12 ore pentru restul
indicațiilor - angină streptococică, pielonefrită, infecții ale pielii și părților moi.
Prescriere rețetă
Dg. Bronșită cronică acutizată
Rp/ Zinnat cpr 500 mg
Nr. XX
D.s. intern, câte un comprimat la 12 ore
Obs. există și preparate injectabile de cefuroximă (zinnat).

II. MACROLIDE
Macrolidele sunt compuși cu structură chimică mare – de unde denumirea de macrolide. Au ca
principali reprezentanți eritromicina și claritromicina.
Efect – de regulă bacteriostatic; poate deveni însă bactericid în funcție de germene
(specie microbiană), de pH-ul mediului și de concentrație (efect bactericid la concentrații mari).
Mecanism de acțiune – inhibă sinteza proteică bacteriană la nivel ribozomal, fixându-se
reversibil de subunitatea 50 S.
Spectru antibacterian – spectru îngust, asemănător penicilinelor; sunt active și pe chlamydii,
mycoplasme. Constituie alternativă de tratament la pacienții alergici la peniciline. De reținut că
alergia la peniciline are caracter încrucișat; dacă un pacient este alergic la penicilină, se contraindică
orice compus din clasa peniciline.
Alți compuși din clasa macrolide – roxitromicina, azitromicina (sumamed, azitrox).
RECEPTURĂ
9. Prescrieți un antibiotic pentru un bolnav cu infecție stafilococică si alergie la
peniciline.
Discuție: Pentru un pacient cu infecție stafilococică s-ar administra în mod obișnuit oxacilină.
Oxacilina este însă o penicilină, prin urmare nu poate fi administrată dacă pacientul este alergic la
penicilină. Alternativa de tratament este o macrolidă.
Vom prescrie 2 variante de tratament – una cu eritromicină și alta cu claritromicină.
Eritromicina există cu denumirea de eritromicină propionil, sub formă de comprimate de

10
200 mg. În mod obișnuit se administrează 2 comprimate (400 mg) la 6 ore.
Claritromicina, are denumirea comercială Klacid. Se caracterizează prin penetrabilitate mare
în macrofage și leucocite, ceea ce conferă eficacitate în infecții cu Legionella sau cu Chlamydia. Are
timp de înjumătățire lung – ca urmare se administrează în 2 prize pe zi. Doza zilnică este de 0,5-1 g
pe zi, administrată în 1 sau 2 doze pe zi. De reținut că se utilizează și pentru tratarea infecției cu
Helicobacter pylori.
Prescriere rețetă
Dg. Infecție stafilococică. Alergie la peniciline.
Rp/ Eritromicină propionil cpr 200 mg
Nr. LXXX
D.s. intern, câte 2 comprimate la 6 ore
SAU
Rp/ Klacid cpr 250 mg
Nr. XX
D.s. intern, câte un comprimat la 12 ore
Obs. * Prescrierea s-a făcut pentru 10 zile
** La orice pacient care are indicație de tratament cu o penicilină și alergie la penicilină, se va
administra eritromicină sau claritromicină. A se revedea rețeta nr. 4 !!!

III AMINOGLICOZIDE
Aminoglicozidele sunt antibiotice care au în structura chimică 2 sau mai multe glicozide
(zaharuri) aminate. De aceea se numesc aminoglicozide. Sunt reprezentate de streptomicină (ceea
mai veche aminoglicozidă), kanamicină, amikacină, tobramicină, gentamicină, netilmicină,
neomicină.
Efect –bactericid absolut.
Mecanism de acțiune – inhibă ireversibil sinteza proteică bacteriană la nivel ribozomal,
fixându-se pe subunitatea 30 S.
Spectrul antibacterian – spectru îngust, reprezentat de bacili Gram-negativ, inclusiv bacilul
Koch, și coci Gram pozitiv (inclusiv stafilococ).
Aminoglicozidele sunt molecule polare, ca urmare nu se absorb digestiv, fiind necesară
administrare injectabilă. Nu pătrund în meninge; administrarea sistemică nu este utilă în meningite.
Neomicina este un aminoglicozid cu toxicitate crescută, din aceste considerente se
administrează doar local (topic); nu se poate administra sistemic (injectabil). Pentru kanamicină se
recomandă de asemena administrare locală, eventual administrare orală în unele cazuri în care se
urmărește un efect localizat strict la nivelul tubului digestiv (colon).

11
 Unele aminoglicozide se utilizează actualmente doar în tratamentul tuberculozei, făcând parte
din medicația antituberculoasă - streptomicina (antituberculos major), kanamicina și amikacina
(antituberculoase minore).
Aminoglicozidele sunt ototoxice (toxice față de nervul VIII – atât față de ramura acustică cât și
față de cea vestibulară) și nefrotoxice (au toxicitate renală, de obicei reversibilă).
Asocierea aminoglicozidelor cu o betalactamină (de regulă cu o penicilină) este avantajoasă
prin faptul că efectul este sinergic și se mărește spectrul antibacterian.
RECEPTURĂ
10. Prescrieți un aminoglicozid
Discuție: Alegem să prescriem gentamicină. Gentamicina există sub formă de fiole de 80 mg
sau de 40 mg. Se administrează injectabil intramuscular (i.m) sau intravenos (i.v.), în doză de 80 mg
la 8 sau la 12 ore. La vârstnici se reduce doza. La persoane cu afectare renală trebuie evitată
administrarea gentamicinei (aminoglicozidelor) sau se reduce doza.
Prescriere rețetă
Dg. Infecție urinară
Rp/ Gentamicină fiole 80 mg
Nr. XX
D.s. inj. i.m., câte o fiolă la 12 ore
Obs. Gentamicina se poate asocia cu Penicilină G sau cu Oxacilină.

12
 Medicină Dentară_Farmacologie

Farma_MD3_L.p. 14

RECEPTURĂ
ANTIBIOTICE ȘI CHIMIOTERAPICE – partea a-2-a

Obs. - numerotarea claselor de antibiotice și a rețetelor se va face în continuarea celor

prezentate în ”Antibiotice și chimioterapice – partea 1”

IV. TETRACICLINE
Tetraciclinele reprezintă o clasă de antibiotice care include compuși ce au în structura
chimică 4 cicluri.
Efect – bacteriostatic
Mecanism de acțiune – inhibă sinteza proteică bacteriană la nivel ribozomal, pe
subunitatea 30 S, de care se leagă reversibil.
Spectru antimicrobian – spectru larg – cuprinde coci Gram pozitivi, coci Gram negativi,
bacili Gram pozitivi, bacili Gram negativi, spirochete, forme microbiene de tranziție (rickettsii,
mycoplasme, chlamydii). Preparatul Tetraciclină se poate utiliza și pentru eradicarea infecției cu
Helicobacter pylori.
Rezistența la tetracicline – este încrucișată, se instalează lent și este mediată plasmidic.
Tetraciclinele se grupează în 2 generații:
- tetracicline de generația 1- reprezentate de Tetraciclină, Oxitetraciclină
- tetracicline de generația a-2-a – reprezentate de Doxiciclină, Minociclină

RECEPTURĂ
11. Prescrieți un antibiotic pentru un bolnav cu psitacoză (pneumonie cu
chlamydii)
Discuție: Vom prescrie Tetraciclină deoarece agentul etiologic al pneumoniei este
reprezentat de chlamydii care sunt sensibile la tetraciclină.
Tetraciclina se administrează oral, în doză de 2 g/zi, care trebuie fracționată în prize
repartizate la 6 ore, adică 500 mg la 6 ore. Există sub formă de capsule a 250 mg, ca urmare se

1
vor administra 2 capsule la 6 ore.
Prescriere rețetă
Dg. Psitacoză (pneumonie cu chlamydii)
Rp/ Tetraciclină cps 250 mg
Nr. LXXX
D.s. intern, câte 2 capsule la 6 ore
Obs. - s-a prescris tratament pentru 10 zile.

12. Prescrieti doxiciclină

Discuție: Doxiciclina este o tetraciclină de generația a-2-a. Este disponibilă sub formă de
capsule a 100 mg. Are durată de acțiune și timp de înjumătățire (T1/2) mai lungi, ca urmare se
administrează 1 dată pe zi sau la 12 ore. Schema clasică de tratament pentru Doxiciclină constă în
administrarea a 100 mg (1 capsulă) la 12 ore timp de 2 zile, apoi câte 1 capsulă pe zi. Durata
medie de tratament este de 10 zile.
Prescriere rețetă
Dg. Bronșită acută
Rp/ Doxiciclină cps 100 mg
Nr. XII
D.s. intern, câte 1 capsulă la 12 ore, primele 2 zile, apoi câte o capsulă pe zi.
Obs. - durata tratamentului este de 10 zile.

V. FENICOLI
Clasa ”fenicoli” are ca reprezentanți cloramfenicolul și tiamfenicolul (analog al
cloramfenicolului). Mai frecvent este utilizat cloramfenicolul.
Efect – bacteriostatic; în mod excepțional poate avea efect bactericid față de unii germeni
(H. influenzae, Neisseria meningitidis, Bacteroides).
Mecanism de acțiune – inhibă sinteza proteică bacteriană la nivel ribozomal, ca urmare a
legării reversibile pe subunitatea 50 S.
Spectru antimicrobian – spectru larg, asemănător cu cel al tetraciclinelor. Clormafenicolul
este foarte activ față de germenii anaerobi. Nu este eficace în condiții clinice pe Pseudomonas
aeruginosa și pe Chlamydii.
Clormafenicolul este un antibiotic – origine naturală, fiind produs de Streptomyces
venezuelae, dar actualmente este obținut prin sinteză. Din punct de vedere farmacocinetic, trebuie
reținut că se concentrează în vasele limfatice și în ganglionii limfatici. Acest aspect este avantajos
în febra tifoidă (salmoneloză) în care reprezintă antibioticul de primă alegere. În plus, pătrunde
bine în majoritatea țesuturilor, de aceea se indică în meningite, abcese cerebrale, encefalite
bacteriene, în septicemii cu punct de plecare abdominal sau genital (pentru că pot fi implicați și
germeni anaerobi).

2
 Se poate administra pe cale orală sau injectabil intramuscular, la intervale de 6-8 ore.
RECEPTURĂ
13. Prescrieți un antibiotic sau chimioterapic antibacterian util unui bolnav cu
salmoneloză.
Discuție: În salmoneloză, medicamentul de primă alegere este Cloramfenicolul.
Administrarea necesită prudență și supraveghere întrucât este posibil să apară reacție de tip
Herxheimer. Cloramfenicolul există sub formă de capsule de 250 mg. Se administrează oral, în
doză de 2 g/zi, fracționată în prize repartizate la 6 ore, adică 2 capsule la 6 ore. Prescriem
tratament pentru o durată de 10 zile.
A doua alternativă de tratament este Cotrimoxazolul, cu denumirea comercială de
Sumetrolim (eventual Biseptol). Sumetrolimul are efect bactericid și este la rândul său o
asociere de 2 chimioterapice.
Cotrimoxazolul (sumetrolimul) se va prezenta în detaliu la rețeta nr. 14 !!
Prescriere rețetă
Dg. Salmoneloză.
Rp/ Cloramfenicol cps 250 mg
Nr. LXXX
D.s. intern, câte 2 capsule la 6 ore
SAU
Rp/ Sumetrolim cpr 80/400 mg
Nr. XL
D.s. intern, câte 2 comprimate la 12 ore
** Obs. - s-a prescris tratament pentru o durată de 10 zile

VI. SULFAMIDELE ANTIBACTERIENE ȘI TRIMETOPRIMUL

ASOCIAȚIA SULFAMETOXAZOL – TRIMETOPRIM (COTRIMOXAZOL)

SULFAMIDELE ANTIBACTERIENE sunt chimioterapice de sinteză care au structură

asemănătoare acidului para-amino-benzoic. Gruparea amino din poziția para a nucleului este
foarte importantă pentru acțiunea antibacteriană.
Acidul folic este esențial pentru bacterii, fiind necesar pentru sinteza acizilor nucleici.
Bacteriile nu pot prelua acidul folic din mediul în care trăiesc ci trebuie să îl sintetizeze. Sinteza
pornește de la acidul para-aminobenzoic (precursor în lanțul de sinteză).
Efect – bacteriostatic
Mecanism de acțiune – constă în înlocuirea acidului paraaminobenzoic de către sulfamidă
(pe baza analogiei structurale), cu inhibarea dihidropteroat-sintetazei și inhibarea consecutivă a
primei reacții metabolice din lanțul de sinteză a acidului folic – vezi figura!
Spectru antimicrobian – spectru larg; include bacteriile Gram pozitive, Gram negative,

3
chlamydii, mycoplasme, actinomicete, nocardii, unele protozoare - toxoplasma, Pneumocystis,
plasmodii.
Sulfamidele sunt indicate îndeosebi în infecții urinare, respiratorii, genitale, trahom. În
ultimii ani se utilizează mai puțin. Dintre sulfamide, Sulfametoxazolul intră în componența
preparatului Cotrimoxazol.

TRIMETOPRIMUL este tot un chimioterapic de sinteză. Se poate utiliza în infecții urinare.

Efect – bacteriostatic
Mecanism de acțiune – inhibă dihidrofolatreductaza bacteriană, împiedicând
transformarea acidului dihidrofolic în acid tetrahidrofolic. Ca urmare împiedică sinteza acizilor
nucleici. - vezi figura!
Spectru antimicrobian – spectru larg, asemănător cu al sulfamidelor.

ASOCIAȚIA SULFAMETOXAZOL–TRIMETOPRIM (COTRIMOXAZOL) presupune

asocierea unei sulfamide numită Sulfametoxazol cu Tripmetoprim. Proporția optimă în care se
asociază cele 2 componente este de 1 parte trimetoprim/5 părți sulfametoxazol
(trimetoprim/sulfametoxazol=1/5).
Efect – bactericid
Mecanism de acțiune – constă în inhibarea căii metabolice a folaților în 2 puncte diferite –
inhibarea dihidropteroat sintetazei de către sulfametoxazol și a dihidrofolatreductazei de către
trimetoprim - cu consecințe bactericide. - vezi figura!
Spectru antimicrobian – spectru larg.
Denumirea comună internațională (D.C.I.) a acestei asocieri este cotrimoxazol. Acesteia îi
corespund mai multe denumiri comerciale – Sumetrolim, Biseptol, Tagremin, Bactrim. Se indică
în special în infecții urinare acute și recurente; este medicament de a 2-a alegere în salmoneloză;
4
se indică în pneumonia cu Pneumocystis carinii, în sinuzite, sialadenite, infecții dentare severe.
RECEPTURĂ
14. Prescrieți o asociație tipizată, cu efect bactericid, formată din două
chimioterapice
Discuție: Alegem să prescriem Cotrimoxazol, cu denumirea comercială de Sumetrolim.
Este disponibil sub formă de comprimate care conțin 80 mg trimetoprim și 400 mg
sulfametoxazol (comprimate 80/400 mg). În mod obișnuit se administrează 2 comprimate la 12
ore.
Prescriere rețetă
Dg. Infecție urinară
Rp/ Sumetrolim cpr 80/400 mg
Nr. XXX
D.s. intern, câte 2 comprimate la 12 ore

VII. NITROFURANI
Nitrofuranii sunt chimioterapice folosite în infecții digestive sau urinare.
Sunt reprezentați de:
- Furazolidon – indicat numai în infecții digestive;
- Nitrofurantoin - util numai în infecții urinare;

VII. CHINOLONE
Chinolonele reprezintă o clasă de chimioterapice antibacteriene al căror prim reprezentant
este acidul nalidixic.
Efect – bactericid
Mecanism de acțiune – inhibă ADN-giraza bacteriană, cu împiedicarea relaxării ADN
supraspiralat (proces necesar pentru transcripția și replicarea normală); se perturbă astfel
funcționalitatea ADN-ului.
Spectru antimicrobian – spectru larg; cuprinde bacterii Gram pozitive, bacterii Gram
negative, mycoplasme, chlamydii, rickettsii, mycobacterii (inclusiv bacilul Koch);
** Ciprofloxacina și levofloxacina (tavanic) sunt și antituberculoase minore.
Chinolonele se împart în 2 generații:
- chinolone de generația 1 – acidul nalidixic, norfloxacina (nolicin) sunt compuși care
se concentrează în urină; se utilizează în tratamentul infecțiilor urinare.
- chinolone de generația a 2-a – numite fluorochinolone – ciprofloxacina (ciprinol),
ofloxacina, pefloxacina, moxifloxacina (avelox), levofloxacina (tavanic); sunt derivați fluorinați
ai acidului nalidixic, care trec în diverse țesuturi și prin urmare se indică în infecții sistemice cu
germeni sensibili.
Acidul nalidixic (Negram) – utilizat numai în infecții urinare, cu administrare la 6 ore;
5
recent a fost retras de pe piața farmaceutică.
Norfloxacina (nolicin) – se administrează oral, o dată la 12 ore; se elimină în formă activă
în urină. Se indică în infecții urinare și prostatice. Se utilizează și în tratamentul unor infecții
digestive.
Celelalte fluorochinolone se indică atât în tratamentul infecțiilor urinare cât și în tratamentul
infecțiilor sistemice (pătrund bine în os, în meninge). Ciprofloxacina se administrează atât oral cât
și injectabil în perfuzie (PEV). Se utilizează și în tratamentul periodontitei produsă de
Enterobacteriaceae.
RECEPTURĂ
15. Prescrieți un chimioterapic util unui bolnav cu infecție urinară
Discuție: Prescriem 3 alternative de tratament – 2 chinolone (norfloxacină și
ciprofloxacină), plus Nitrofurantoin (clasa nitrofurani).
Norfloxacina, cu denumirea comercială nolicin, există sub formă de comprimate de 400
mg – se administrează 1 comprimat la 12 ore.
Ciprofloxacina, are diverse denumiri comerciale, cea mai cunoscută fiind ciprinol.
Ciprinolul se utilizează în special sub formă de comprimate de 500 mg; există și comprimate de
250 mg. Uzual se administrează 500 mg la 12 ore.
Nitrofurantoinul există sub formă de comprimate de 100 mg. Se administrează 1
comprimat de 4 ori pe zi.
Prescriere rețetă
Dg. Infecție urinară
Rp/ Nolicin cpr 400 mg
Nr. XX
D.s. intern, câte un comprimat la 12 ore
SAU
Rp/ Ciprinol cpr 500 mg
Nr. XX
D.s. intern, câte un comprimat la 12 ore
SAU
Rp/ Nitrofurantoin cpr 100 mg
Nr. XL
D.s. intern, câte un comprimat de 4 ori pe zi.

CHIMIOTERAPICE ANTIFUNGICE (ANTIMICOTICE)

Chimioterapicele antifungice sunt medicamente care acționează asupra diferitelor categorii
de fungi. Se utilizează în tratamentul:
- infecțiilor fungice cutaneo-mucoase – în administrare locală (topică) sau/și orală;
6
 - infecțiilor fungice sistemice – când se administrează oral sau parenteral.
RECEPTURĂ
16. Prescrieți un preparat pentru administrare locală util în candidoza bucală.
Discuție:
Antimicoticul de ales în infecții candidozice ale mucoasei bucale este Nistatina. În afară de
acțiunea pe Candida, este activă pe Histoplasma, Cryptococus și dermatofiți.
Nistatina este un antimicotic care nu se absoarbe digestiv. Se utilizează doar local datorită
toxicității. Administrată oral sub forma preparatului Stamicin (comprimate filmate 500 000 UI),
1 comprimat de 3 sau 4 ori pe zi, are efect la nivelul tubului digestiv, fiind utilă ca tratament în
candidoza tubului digestiv și ca adjuvant în candidoza vaginală.
Pentru candidoza orală se utilizează sub formă de preparate magistrale – soluții glicerinate
care se aplică pe mucoasa bucală sau suspensii apoase (se țin în gură timp de 5 minute și apoi se
înghit). Pentru astfel de preparate, la 1 gram de preparat magistral trebuie să revină 100 000 UI
nistatin.
Există și o formă farmaceutică nouă în care nistatina este încapsulată în lipozomi, astfel
încât să se poată administra sistemic și să aibă toxicitate sistemică redusă.
Prescriem soluție glicerinată care să conțină Nistatin și să se aplice la nivelul mucoasei
bucale. Se va avea în vedere respectarea principiului conform căruia la 1 gram de preparat
(soluție glicerinată) trebuie să corespundă 100 000 U.I. Nistatin.
Ne propunem să prescriem o cantitate de 20 g soluție glicerinată; prin urmare este necesar
să conțină 100 000 U.i.x20 g = 2 000 000 U.I. nistatină.
Prescriere rețetă
Dg. Candidoză bucală
Rp/ Nistatin 2 000 000 U.I.
Glicerină ad 20 g
D.s. extern, pentru badijonarea mucoasei bucale, de 3 ori pe zi, după mese
* Obs. - Reamintim că ”ad” înseamnă ”până la...”

17. Prescrieți un chimioterapic antifungic administrat oral pentru un pacient

cu stomatită candidozică
Discuție: Pentru un pacient cu stomatită candidozică, tratamentul local al infecției cu
candida poate să nu fie suficient. Ca urmare, poate să necesite administrare sistemică de
antimicotic cu acțiune pe Candida (levuri), respectiv fluconazol în administrare orală.
Fluconazolul este un triazol hidrosolubil care se administrează oral și intravenos. Pentru
administrare orală există capsule de 100 mg sau de 150 mg, cu diverse denumiri comerciale –
diflucan, flucovim, flucoric. Uzual, în stomatita candidozică se administrează 100 mg/zi (1
capsulă/zi) timp de 10-14 zile.
Fluconazolul este antimicoticul de elecție pentru infecțiile candidozice, inclusiv pentru

7
formele sistemice sau pentru cele rezistente la alte tratamente (nistatin). Forma injectabilă (soluție
la flacon) se administrează în perfuzie venoasă în candidozele severe.
Prescriere rețetă
Dg. Stomatită candidozică
Rp/ Fluconazol cps 100 mg
Nr. X
D.s. intern, câte 1 capsulă pe zi

METRONIDAZOLUL
Este un chimioterapic de sinteză cu efect antiparazitar și efect antibacterian.
Are efect bactericid pe bacili Gram negativi anaerobi, coci Gram pozitivi anaerobi și pe
majoritatea Clostridiilor (inclusiv Clostridium difficile).
Metronidazolul este activat intracelular (se produce reducerea unei grupări nitro sub
acțiunea enzimelor proprii agenților patogeni - bacterii anaerobe sau protozoare); rezultă compuși
chimici care afectează ADN-ul, proteinele și membranele celulare ale agenților patogeni, cu efect
bactericid.
Se utilizează ca:
- antiparazitar – în dizenteria amebiană, în trichomoniaza vaginală, în giardioză;
- ca antibiotic în infecții cu anaerobi, în infecții cu Clostridium difficile și în eradicarea
Helicobacter pylori.
Se indică în infecții oro-dentare (îndeosebi în cele cu germeni Gram negativi anaerobi)
când se poate asocia cu o betalactamină sau cu un preparat constituit din betalactamină și
inhibitor de betalactamază (exemplu – Augmentin).

RECEPTURĂ
18. Prescrieți tratamentul adecvat pentru un pacient cu o infecție plurimicrobiană în
sfera oro-dentară
Discuție:
Prescriem o penicilină cu spectru larg, indicată în infecții orodentare, reprezentată de
Amoxicilină și Metronidazol administrat oral.
Amoxicilina se administrează 500 mg la 8 ore (1 capsulă la 8 ore).
Metronidazolul există sub formă de comprimate de 250 mg. Doza de Metronidazol este în
general de 250 – 750 mg/zi; poate fi crescută în infectii grave cu anaerobi. Alegem să prescriem o
doză de 750 mg/zi, adică 1 comprimat de 3 ori pe zi.
Pe durata tratamentului cu metronidazol pacientul nu trebuie să consume alcool, deoarece
produce reacție adversă ”de tip disulfiram”. Metronidazolul nu se administrează pe parcursul
sarcinii (risc teratogen).
O altă alternativă de tratament este asocierea Augmentin (Rp1) cu Metronidazol oral (Rp2).

8
Prescriere rețetă
Dg. Infecție oro-dentară
Rp1/ Amoxicilină cps 500 mg
Nr. XXX
D.s. intern, câte o capsulă la 8 ore
Rp2/ Metronidazol cpr 250 mg
Nr. XXX
D.s. intern, câte 1 comprimat de 3 ori pe zi
SAU
Rp1/ Augmentin cpr 1 g
Nr. XX
D.s. intern, câte un comprimat la 12 ore
Rp2/ Metronidazol cpr 250 mg
Nr. XXX
D.s. intern, câte 1 comprimat de 3 ori pe zi
Obs. Prescrierea s-a făcut pentru o durată de 10 zile.