Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
2018
FARMACOLOGIE (FEG)
Farmacologia este stiinta care studiaza medicamentul cu efectele sale benefice sau daunatoare asupra
organismului. Pharmacon + Logos.
Ramurile farmacologiei:
- de baza
- aplicative
1. De baza:
- Farmacocinetica
- Farmacodinamia
- Farmacotoxicologia
2. Aplicative:
- Farmacografia
- Farmacoterapia
- Farmacoepidemiologia
1. Farmacologia Experimentala
2. Farmacologia Clinica
3. Faramcologia Generala
4. Farmacologia Speciala
______________
(Catalin - facultativ):
Apropos de experimente... TALIDOMIDA – anii ’50 - Talidomida este un medicament care a fost descoperit și
pus în vânzare în anii ’50, mai întâi în Germania de Vest (RFG) – fiind produs de o companie germană – apoi în
Anglia, Spania, Australia, Canada și alte țări.
Fiind un antiemetic foarte eficient, talidomida a fost vândută mai ales femeilor gravide ca leac împotriva
grețurilor cauzate de sarcină. Este important de știut că, la acea vreme, folosirea medicamentelor în timpul
sarcinii nu era controlată, deoarece medicii nu credeau că un medicament luat de mamă poate afecta fătul.
La scurtă vreme după punerea în vânzare s-a descoperit un efect teratogen al talidomidei, medicamentul
producând malformații copiilor ale căror mame luaseră substanța în timpul sarcinii. Acest efect nefericit a făcut
ca talidomida să fie responsabilă pentru moartea a 2000 de copii și malformații grave la încă 10000 de copii.
Partea tragică a acestei povești nu se oprește aici. Deși informațiile despre toxicitatea medicamentului au fost
disponibile destul de rapid și talidomida a fost interzisă încă din 1961 în unele țări, ea a rămas disponibilă în
Spania în timpul anilor ’70 și poate chiar la începutul anilor ’80. Cauza a fost o combinație fatală de lipsă de
reglementare în Spania și neglijență de-a dreptul criminală a companiei producătoare Chemie Grunenthal.
I. RAMURI de BAZA
9.10.2018
MEDICAMENTUL
II. Compozitia: Orice medicament trebuie sa contina o substanta sau mai multe substante active
farmacodinamic si deasemenea, excipienti care ajuta la obtinerea formei farmaceutice pentru a
putea fi administrat.
Pe langa aceste componente, medicamentele mai pot contine si substante auxiliare cum ar fi:
- stabilizanti fizico-chimici
- stabilizanti antimicrobieni (ex: pentru sterlizare)
- coloranti
- edulcoranti (care indulcesc preparatul)
- aromatizanti
*de retinut ca excipientii si celelalte subtante auxiliare sunt inerte farmacologic, adica nu au o actiune
farmacologica proprie
Ex: Vitamina C este o sbstanta usor oxidabila, motiv pentru care i se adauga o substanta care sa ii dea stabilitate
fizico-chimica
Denumirea chimica si DCI se pot face daca medicamentul contine o singura substanta activa (acid acetilsalicilic
se afla in compozitia antinevralgicului).
Substantele active, de cele mai multe ori au o structura chimica bine definita. Alteori substantele active
provenite din principii active ale produselor vegetale sau cele de origine animala, contin si substante secundare
care pot potenta efectul farmacologic.
Exemplu:
1. Dupa origine:
- naturale (vegetale, animale, minerale)
- sintetice (ex: aspirina)
- semisintetice (obtinute din substante naturale carora le s-au facut modificari structurale, de pilda
Penicilina V, unde natural era Penicilina G)
*acestea trebuie pastrate separat, sub cheie, numele dulapului fiind VENENA (dulap care are usi duble)
4. Dupa modul de preparare. Putem avea medicamentele oficinale care sunt realizate in industrie sau in
farmacie dupa formule farmacopee (prevederi cu caracter de lege).
- medicamente magistrale care se realizeaza dupa dupa prescriptii medicale (retete) si care sunt
individualizate
- medicamente tipizate (industriale) care sunt preparate in industrie si din care fac parte cele mai multe
medicamente
Acestea sunt modalitati concrete de conditionare a substantei medicamentoase in farmacie sau industrie
pentru a putea fi puse la indemana pacientilor. Ele pot fi clasificate in functie de consistenta in urmatoarele
grupe:
4. Uleioase (daca slventul este ulei vegetal / animal) care au actiune farmacologica proprie (ulei de peste,
ulei de ricin, ulei de parafina)
*********************
16.10.2018
Disponibiliate farmaceutica
L / ADME / R
I II III
I- Etapa farmaceutica
II-Etapa farmacocinetica
III-Etapa farmacodinamica
De la administrarea unui medicament si absorbtia primelor molecule pana la eliminearea completa din
organism, medicamentul parcurge etape farmacocinetice care se deruleaza simultan. Realizand un sistem
unitar cu componente independente.
Fiecare substanta medicamentoasa prezinta un profil farmacocinetic propriu. Aceste etape farmacocinetice pot
fi explicate cu ajutorul formulei LADMER. Acestea sunt initialele cuvintelor din limba franceza care exprima
actiunile:
I. Etapa Farmaceutica
L = Liberation = eliberare. Ea arata eliberarea substantei sau a substantelor active in forma
farmaceutica
II. Etapa Farmacocinetica si este reprezentate de:
A = Absorbtie
D = Difuziune, distributie
M = metabolism
E = Eliminare
III. Etapa de farmacodinamie unde R = raspuns, actiune, efect adus mediamentului in organismul
nostru
Disponibiliate farmaceutica prezinta importanta pentru obtinerea efectului dorit, ce este guvernata de unii
factori legati de proprietatile fizico-chimice ale substantei, de forma farmaceutica, dar si de factori care tin
de modul de administrare.
Sunt situatii in care o substanta medicamentoasa poate fi absorbita prin moduri diferite de administrare (Ex:
Metamizol Sodic – substanta activa din algocalmin).
- factori fiziologici
- factori patologici
Alegerea cailor de administrare pentru absorbtia medicamentelor tine seama de urmatoarele aspecte.
*********************
23.10.2018
L/ADME/R
Absorbtia medicamentelor la nivelul tubului digestiv. Mucoasele tubului digestv prezinta particularitati
structurale care influenteaza absorbtia medicamentelor.
Absorbtia medicamentelor prin mucoasa bucala. Este posibila mai ales in regiunea sublinguala, unde mucoasa
este subtire. Absorbtia se face repede, efectul este rapid iar medicamentele ocolesc bariera hepatica si de
asemenea scapa de actiunea sucurilor digestive care le-ar putea modifica efectele.
Deoarece suprafata de absorbtie este mica, timpul de absorbtie este scurt (secretie salivara permanenta).
Absorbtia este eficace pentru substantele cu biodisponibilitate mare si care au actiune in doze mici.
Ex: substante coronarodilatatoare (Nitroglicerina sub forma de comprimate, spray sau solutie administrata sub
forma de picaturi), bronhodilatatoare (Bronhodin, care contine isoprenalina), hormoni steroizi.
Absorbtia medicamentelor prin mucoasa gastrica. Este influentata mai ales de coeficientul de dizolvare si de
gradul de liposolubilitate, tinand seama de faptul ca membrana gastrica este o structura lipidica. Are influenta
si PH-ul substantelor, iar cele cu PH acid vor fi mai usor absorbite, deoarece sucul gastric are un PH acid.
Absorbtia medicamentelor prin mucoasa intestinului subtire. Aceasta mucoasa este adaptata pentru
absorbtie, avand suprafata mare si numeroase vase de sange si limfatice. Prin aceasta mucoasa se absorb cele
mai multe substante liposolubile si hidrosolubile. La nivelul acestei mucoase, PH-ul este alcalin, motiv pentru
care substantele cu PH alcalin vor fi mult mai bine absorbite.
- perioada de latenta mare (nu se pot administra in urgentele medicale, la bolnavi inconstienti, psihopati,
comatosi sau pentru cazuri cu efect rapid)
Unele medicamente administrate oral pot produce iritarea mucoasei stomacului. Mai pot produce sangerari
sau chiar ulceratii, iar in situatii grave se recomanda folosirea unor forme gazorezistente (onterosolvente), ca
de exemplu aspirina, Ibuprofenul.
Gasosolvent = rezista la actiunea sucului gastric, iar desfacerea se va face la nivelul intestinului (Ex: Omez)
Absorbtia medicamentelor prin mucoasa intestinului gros. Aici este permisa absorbtia in mod normal a
medicamentelor ce contin substante hidro si liposolubile care nu au putut fi absorbite la nivelul intestinului
(subtire?). Absorbtia este posibil la nivelul mucoasei rectale. Calea de administrare rectala prezinta unele
avantaje fata de cea orala:
Se pot administra si medicamente cu actiune generala atunci cand absorbtia orala nu este posibila (bolnavi
care prezinta varsaturi, dificultate in deglutitie, comatosi).
Absorbtia medicamentelor prin piele. La acest nivel absorbtia este in general redusa si posibila la nivelul
epiteliului glandelor sudoripare si a foliculilor pilosi. La acest nivel, stratul epidermic este unicelular, deci
este usor de strabatut de catre substantele medicamentoase.
Absorbtia poate fi favorizata prin frectie sau masaj la nivelul aplicarii medicamentelor deoarece este
stimulata prin aceste manevre. Circulatia locala favorizeaza absorbtia.
- substante gazoase (Acid cianhidric, hidrogen sulfurat) ele fiind dealtfel toxice
- substante volatile (Salicilat de metil, Salirom, BenGay)
- substante liposolubile si solventi organici (cele cu actiune analgezica, antiinflamatoare, cicatrizanta,
hemostatica)
1. La niveul mucoasei rinofaringiene, mucoasa este bogat vascularizata iar absorbtia se face bine pentru
solutiile izotome sau usor hipertome (solutii izotome = au o presiune osmotica identica cu a serului).
Pot fi administrate medicamente cu actiune locala sub forma de picaturi (istilatii), sparyuri, unguente si
pot contine substante cu actiune decongestionanta, antiseptica, alnalgezica. Pot fi absorbite si
substante cu actiune sistemica sau generala, topica sau locala (Ex: pulbere de retrohipofiza in
tratamentul diabetului insipid - cocaina).
2. La nivelul bronhiilor si al epiteliului alveolar, pot fi absorbite substante gazoase sau volatile (cele
administrate in anestezia generala, folosing aparatura adecvata) cum ar fi gazul ilariant. Pot fi absorbite
medicamente utilizate pentru actiune bronhodilatatoare, mucolitice, antiseptice, avand substantele
conditionate / realizate sub forma de aerosoli.
Este o cale de administrare a medicamentelor folosind cai artificiale. Absorbtia este totala si se face intr-un
timp ce variaza dupa modul de administrare, fiind cel mai rapid mod de absorbtie, fiind intravenos
- calea subcutanata - se administreaza medicamente hidrosolubile in volume mici de 1-2 ml, apoi se
administreaza implant de produsi hormonali si medicamente sub forma de suspensii (insulina retard)
- calea intramusculara - pot fi administrate solutii uleioase / apoase si suspensii in volume mai mari
- calea intravenoasa - aduce un efect rapid, letenta scurta, este folisita in situatii de urgente medicale
(hemoragii severe, insuficienta cardiaca acuta, intoxicatii)
- sa fie sterile
- sa fie rezistente
- instrumentarul sa fie steril
- daca este sub forma de solutie, poate fi administrat pe toate caile
- daca este sub forma de suspensie nu poate fi administrat intravenos
*********************
30.10.2018
De la locul de administrare, in cazul injectiilor sau dupa absorbtie prin diferite mucoase, medicameltele trec de
mai mai multe ori in sange, actiune care mijloceste transportul lor in tot organismul. Astfel, substantele pot
circula sub forma libera dizolvate in plasma din sange sau legate de proteinele plasmatice.
Parte din substantele care se gasesc sub forma legata, reprezinta adesea o proportie mare din cantitatea totala
administrata si se comporta ca o rezerva ce regleaza fluctuatiile, permitand o dozare potrivita, mentinerea unei
concentratii eficiente intre nivelul subterapeutic si cel toxic
Intre forma legata inactiva si cea libera, se realizeaza un echilibru dinamic iar forma libera este responsabila de
efectul farmacodinamic atunci cand aceasta se fixeaza pe receptor.
Exista medicamente care se distribuie uniform in cele 3 compartimente lichidiene (intravascular, interstitial si
intracelular). Ex: alcoolul si narcoticele. In alte situatii, unele substante medicamentoase se fixeaza selectiv in
anumite organe (precum iodul in tiroida sau tetraciclina in oase si dinti).
Difuziunea si distributia medicamentelor in organism mai este influentata si de modul in care organul unde
trebuie sa ajunga, este vascularizat sau nu. De pilda, ficatul si rinichii sunt bogat vascularizate. Acestea primesc
cu usurinta medicamentele administrate. Deasemenea, placenta la termen are o permeabilitate crescuta,
avand o capacitate de adaptare usoara a medicamentelor administrate mamei.
La nivelul muschilor, a pielii si a tesutului adipos, medicamentele necesita un timp mai indelungat de absorbtie.
In tesuturi, o poarte din medicamente se fixeaza in farmacoreceptorii specifici care conditioneaza efectul.
Farmacoreceptorul este un complex biochimic sau un substrat ce are capacitatea de a fixa specific o substanta
farmacodinamica.
O alta parte din substantele medicamentelor se leaga de proteinele tisulare de unde se elibereaza treptat.
METABOLISMUL
Unele medicamente nu sufera in organism niciun fel de transformari, astfel ca se elimina ca atare (Ex: Penicilina
G, Sulfatul de magneziu). Majoritatea medicamentelor sufera in organism biotransformari in urma carora se
obtin metabolitii care pot fi inactivi sau activi, unde cei inactivi pot deveni daunatori pe cand cei activi pot fi
benefici. De pilda, hidrocortizonul hemisulcinat devine activ numai dupa metabolizare. Un alt exemplu il ofera
hidrazida (isoniazida) care devine toxica pentru celula hepatica. Este folosita in tratamentul tuberculozei.
Cea mai mare metabolizare se face la nivelul ficatului sub influenta enzimelor microzonale.
Legenda:
*retete / medici – din lat. „Sic Volo” = (fix) asa vreau (eu)
*********************
6.11.2018
TIPURI DE FARMACOTERAPII
Numeroasele medicamente cunoscute si utilizate in terapia actuala pot fi grupate in 4 categorii in ordinea
descrescatoare a numarului de substante utilizate.
Numarul medicamentelor puse la dispozitia practicienilor, materialul informativ necesar, alaturi de literatura de
specialitate, impreuna pot face cunoscute problemele pe care acestea, medicamentele le ridica in utilizarea lor.
Pentru inlaturarea unor dificultati in cunoasterea medicamentelor, farmacoterapia are cateva idei
fundamentale.
Un alt principiu de care trebuie sa tinem cont este “Primum Non Nocere” (din lat. In primul rand nu trebuie sa
faci rau).
Terapeutica sau terpaia, studiaza metodele si mijloacele capabile sa previna, sa amelioreze ori sa vindece
bolile.
Tipuri de terapii.
Farmacoterapia ocupa locul cel mai important in cadrul terapiilor prin numarul mare de medicamente in
administrare. Ca tipuri de farmacoterapie putem avea:
Cealalta tendinta se manifesta prin negarea efectelor medicamentelor din cauza reactiilor adverse sau a
efectelor daunatoare ale acestora. Aceasta manifestare se numeste farmacofobie si este periculoasa pentru ca
pune in pericol santatatea si chiar viata pacientului.