Vasodilatatoare musculotrope

• Au acţiune vasodilatatoare directă

• Inhibă influxul de Ca, respectiv sechestrarea calciului prin creşterea AMP-ului sau GMP-ului

3.1.Derivaţii xantinici

PENTOXIFILINA
- Produce vasodilataţie periferică moderată, la nivel arteriolar şi capilar;
- Îmbunătţeşte proprietăţile reologice ale sîngelui: creşte flexibilitatea şi împiedică deformabilitatea
hematiilor (prin inhibiţia fosfodiesterazei, creşte cAMP şi ATP, în plachete şi hematii)
- Ameliorează insuficienţa microcirculatorie cronică, cerebrală şi periferică;
- Previne agregarea plachetară şi eritrocitară; scade fibrinogenul;
- Creşte acizii graşi liberi; creşte concentraţia insulinei;
- Scade calcemia, şi magneziemia (prin favorizarea influxului celular);
- Stimulează secreţia de gastrină.
Contraindicaţii
- Ateroscleroză avansată cerebrală şi coronariană;
- Insuficienţă cardiacă decompensată;
- Infarct miocardic acut.
Indicaţii
- Insuficienţă vasculară periferică, ateriolară şi venoasă (claudicaţia intermitentă, ateriopatii
obliterante cronice);
- Tulburări circulatorii cerebrale şi retiniene.
Doze: 200-400 mg de 3 ori/zi
PENTIFILINA
- Se asociază cu acid nicotinic
- Se utilizează în tulburări circulatorii retiniene
- Doze: 100-400 mg

3.2. Derivaţi de acid nicotinic

ACID NICOTINIC
- Vasodilatator direct al musculaturii netede;
- Dilată şi vasele mezenteriale şi retiniene;
- Determină scăderea TA cu tahicardie reflexă;
- Ameliorează fluiditatea sângelui;
- Are efect vasodilatator la doze de 50-100 mg.
La doze mari:
- Scade lipoliza la nivelul ţesutului adipos:
- Scade nivelul acizilor graşi liberi din plasma sanguină;
- Scade sinteza de colesterol având efect bun în dislipidemii.
Efecte secundare:
- Bufeuri de căldură (datorită vasodilataţiei cerebrale);
- Ameţeli, tahicardie reflexă.
- Doze: 50-100mg
XANTINOL NICOTINAT
- Derivat de acid nicotinic şi teofilină;
Efecte:
- Arteriolodilataţie, mai intensă în periferie şi mai slabă la nivel cerebral;
- Îmbunătăţeşte proprietăţile reologice ale sângelui (creşte elasticitatea hematiilor);
- Previne agregarea plachetară, scade fibrinogenul;
- Reduce hiperlipidemia;
- Stimulează metabolismul neuronal.
! În perfuzie produce vasodilataţie intensă (cefalee, senzaţia de căldură, congestia tegumentelor, hTA).
Contraindicaţii
- Insuficienţa cardiacă decompensată;
- Infarct miocardic acut;
- Hemoragie cerebrală acută;
- Ulcer gastroduodenal evolutiv;
- hTA:
Indicaţii
- Insuficienţă circulatorie cerebrală;
- Tulburări ischemice vestibulare, labirintice, retiniene;
- Tulburări ischemice periferice .
- Doze : 150 mg ,odată.

2.3. Blocanţii canalelor de calciu

Clasificarea după structură

1) Fenilalchilamine:
VERAPAMIL
GALOPAMIL

2) Dihidropiridine
NIFEDIPINA
NITRENDIPINA
NISOLDIPINA
AMLODIPINA
FELODIPINA
ISRADIPINA
NIMODIPINA
LACIDIPINA

3) Benzotiazepine
DILTIAZEM

4) Difenilpiperazine
FLUNARIZINA
CINRIZINA
LIDOFLAZINA

Mecanism de acţiune: inhibă influxul de calciu prin blocarea canalelor de Ca voltaj dependente.

Efecte farmacologice :
(1) Musculatura netedă
a.) vase periferice - relaxare; artere > vene  TA 
b.) coronarodilataţie
(2) Miocard
Funcţia normală este dependentă de influxul Ca++
a.) - frecvenţa 
b.) - efect dromotrop negativ
c.) contractilitate - efect inotrop negativ  necesar O2 
(3) Muscucatura scheletală
În doze terapeutice antagoniştide Ca++ nu influenţează contracţia
EFECTE CARDIOVASCULARE
1. Rezistenţa coronariană
NIFEDIPINA > DILTIAZEM > VERAPAMIL
2. Rezistenţă vasculară periferică
NIFEDIPINA = DILTIAZEM > VERAPAMIL
3. Efect inotrop negativ
VERAPAMIL > DILTIAZEM >>> NIFEDIPINA
4. Activitate asupra nodului sinusal
DILTIAZEM > VERAPAMIL (NIFEDIPINA- tahicardie reflexă)
5. Conducerea AV
VERAPAMIL > DILTIAZEM (NIFEDIPINA fară efect)

Indicaţii
Angina pectorală, HTA, tahiaritmii supraventriculare

Efecte adverse
 Vasodilatare extremă  hiperemie facială, cefalee, ameţeli
 prurit,
 bradicardie,
 bloc AV (verapamil),
 insuficineţă cardiacă
Contraindicaţii
 Alergie
 sarcină trimestrul I,
 lactaţie,
 stenoză aortică,
 hipotensiune,
 bradicardie extremă,
 IMA,
 bloc AV (verapamil)