Influențarea farmacologică a musculaturii netede

CS I Dr. Bogdan Ionel Tamba

Facultatea de Medicină

Disciplina: Farmacologie

2020
 DEFINIȚII
u Miometru = mușchiul neted uterin

u Ocitocina (oxitocina) = hormon produs în hipotalamus și stocat în hipofiza

posterioară, de unde este eliberat, având ca efect contracția mușchiului
uterin.

u Efecte teratogene = administrarea unor medicamente între săptămânile a II-a

și a VIII-a de sarcină, determinând malformații congenitale majore de genul
focomielie, anencefalie. Spre exemplu unele vaccinări efectuate în cursul
sarcinii.
 ECLAMPSIE
u Afectiune gravă care survine, în general, la sfârșitul sarcinii, caracterizată
prin convulsii asociate unei hipertensiuni arteriale.

u Boala începe de cele mai multe ori în al treilea trimestru de sarcină la o

femeie care n-a născut niciodată.

u Se manifestă mai întâi prin hipertensiune arterială, prezență excesivă de

proteine în urină și edeme. Aceste semne se accentuează astfel că apar:
dureri de cap, vertije, zbârnăituri în urechi, fulgere vizuale și o durere în
bară la înălțimea stomacului.
 EXPLICAȚII

u În cele din urmă survine eclampsia propriu-zisă, asemănătoare cu o criză de

epilepsie: pierderea stării de conștiență, redoarea membrelor urmată de
convulsii. Ea se declanșează uneori în timpul nașterii sau imediat după ea.

u În absența unui tratament, eclampsia poate pune în joc viața mamei și, în
aproximativ 50% dintre cazuri, viața copilului.
 CUPRINSUL
u I.1. SUBSTANȚE CARE STIMULEAZĂ CONTRACȚIA
MUSCULATURII NETEDE VISCERALE
u I.2. SUBSTANȚE CARE STIMULEAZĂ CONTRACȚIA
MUSCULATURII NETEDE VASCULARE (VASOCONTRICTOARE)
u I.3. SUBSTANȚE CARE ACȚIONEAZĂ NESELECTIV, LA DIFERITE
NIVELURI ALE MUSCULATURII NETEDE
u I.4. SUBSTANȚE SELECTIVE VASCULARE (VASODILATATOARE)
u I.5. SUBSTANȚE INDICATE ÎN TRATAMENTUL BPOC ȘI AL AB
 I.1. SUBSTANȚE CARE STIMULEAZĂ
CONTRACȚIA MUSCULATURII NETEDE
VISCERALE
v Tract uro-genital
u Ocitocicele sunt recomandate pentru proprietățile stimulente asupra
miometrului (dacă contracțiile uterine nu se normalizează);

u Ocitocina exte un hormon polipeptidic eliberat de la nivelul hipofizei

posterioare, cu rol în declanșarea și menținerea travaliului;

u Acțiunea extractelor posthipofizare este cunoscută încă din anul 1906, dar
sintetizarea substanței oxitocină a fost introdusă după primirea premiului Nobel
(1955) de către DuVigneaud.
ROLUL OXITOCINEI
 PROPRIETĂȚI FARMACODINAMICE -
OXITOCINĂ
u stimulează motilitatea fazică a uterului, crescând forţa şi frecvenţa
contracţiilor ritmice.

u hormonul acţionează asupra unor receptori specifici de pe membrana

celulelor miometrului, determinând creşterea concentraţiei ionilor de calciu,
probabil prin deschiderea canalelor membranare lente.

u oxitocina contractă fibrele musculare care înconjoară ramificaţiile alveolare

ale glandei mamare, favorizând ejecţia laptelui şi uşurând suptul.
 PROPRIETĂŢI FARMACOCINETICE -
OXITOCINA
u se leagă în proporţie mică de proteinele plasmatice.

u Timpul de înjumătăţire plasmatică al oxitocinei este de 3 – 17 minute.

u Eliminarea se realizează pe cale hepatică şi renală.

u Mai puţin de 1% din doza administrată se excretă sub formă nemodificată prin urină.

u Medicamentul se poate administra parenteral (intravenos, intramuscular sau în

miometru) şi intranazal.
 Hormoni nonapeptidici – INDICAȚII
TERAPEUTICE
u Declanşarea travaliului (stimularea contracţiilor uterine primare şi secundare),
controlul activităţii uterine în timpul naşterii.

u În chirurgia obstetricală (cezariană, întrerupere de sarcină), pentru obţinerea

retracţiei uterine.

u Atonie uterină consecutivă hemoragiei din perioada delivrenţei.

u Medicamentul poate fi folosit ca galactocinetic în retenţia de lapte din primele zile

ale perioadei puerperale. Se administrează cu 5 minute înainte de alăptare. Se va
administra câte o picătură în fiecare nară. De asemenea, se poate administra
intramuscular o doză de 1 UI oxitocină, cu cinci minute înainte de alăptare.
 CONTRAINDICAȚII - OXITOCINĂ
u Hipersensibilitate la oxitocină.

u Distocii uterine (naștere dificilă determinată de anomalii de prezentație, poziție sau

dezvoltare a fătului). Acestea reprezintă o indicație frecventă de cezariană primară.

u Fragilitate sau distensie uterină excesivă.

u Hipertonie uterină sau suferinţă fetală atunci când naşterea nu este iminentă.

u Tulburări cardiovasculare şi toxemie (preeclampsie) de sarcină severă.

 Substanțe care stimulează contracția musculaturii
netede viscerale – CONTRAINDICAȚII
u Predispoziţie la embolie cu lichid amniotic (moarte fetală în uter, hematom retroplacentar).

u Placenta praevia.

u Dezlipire prematură a placentei.

u Ruptură iminentă de uter.

u Oxitocina nu trebuie administrată în timpul sarcinii înainte de termen, deoarece poate

declanşa prematur travaliul.
 HORMONI AI LOBULUI HIPOFIZAR POSTERIOR -
REACŢII ADVERSE
u Cele mai frecvente reacţii adverse sunt creşterea hemoragiei post-partum,
hipoprotrombinemie sau fragilitate crescută a eritrocitelor.

u Rareori pot să apară greaţă, vărsături, tulburări de ritm.

u Foarte rar, o perfuzie cu prea lungă cu oxitocină poate provoca un efect

antidiuretic cu intoxicaţie tranzitorie cu apă, manifestată prin cefalee şi greaţă.
În caz de intoxicaţie cu apă, tratamentul este simptomatic; sunt necesare mai
ales reducerea aportului lichidian şi corectarea tulburărilor electrolitice.
 Influențarea farmacologică a musculaturii netede
u La nou-născut poate să apară, de asemenea, hiponatriemie.

u După injectare intravenoasă rapidă se poate produce imediat hipotensiune

arterială tranzitorie, cu înroşirea feţei şi tahicardie reflexă.

u Foarte rar, s-au raportat erupţii cutanate şi reacţii anafilactoide, chiar şoc
anafilactic.
 DERIVAȚI DIN ERGOT (AMINO-ALCOOLI)
u Ergot = Claviceps purpurea = Cornul secarei (este o ciupercă fitoparazită din familia
Clavicipitaceae)

u Pentru secara parazitată se folosește și denumirea de secară cornută.

u Ergotism – epidemie – dementa/ halucinatii floride; vasospasm prelungit/gangrenă.

u Produsului i-au fost recunoscute proprietățile ocitocice datorită lui Adam Lonicer
(1528-1586), care a observat că femeile gravide consumau la naștere scleroți pentru
a avea o naștere ușoară.
 Substanțe care stimulează contracția musculaturii
netede viscerale: Tract uro-genital
u Scleroții ciupercii pot ajunge în produsele de panificație prin folosirea făinii obținute din
măcinarea unor boabe parazitate.

u Din cauza conținutului ridicat de alcaloizi toxici din cornul secarei (ergotamina,
ergotinina), consumul prelungit de cereale contaminate provoacă o intoxicație cronică
gravă, numită ergotism sau focul sfântului Anton.

u Deoarece se obțineau vindecări prin pelerinaje la Altarul Sfântului Anton care se găsea
într-o regiune a Franței care nu era contaminată cu ciuperca Claviceps purpurea, cei care
participau la pelerinaj nu mai consumau o perioadă de timp cereale infestate și apăreau
vindecări miraculoase.
ALCALOIZI ERGOT
 Tract uro-genital: selective

v În general, alcaloizii naturali cresc activitatea uterului gravid.

v La administrarea de doze mici, are loc creșterea frecvenței și forței contracție,

urmate de o relaxare.

v Pe măsura creșterii dozei, contracțiile devin tot mai puternice, mai dese și de
durată mai lungă, efectul fiind susținerea contracțiilor.

v Datorită acestor efecte, alcaloizii pot fi utilizați postpartum pentru oprirea

sângerărilor și pentru menținerea contracțiilor.
 ERGOMETRINA - EFECTE ASUPRA UTERULUI

v Dintre toți alcaloizii naturali care au efect asupra uterului, ergometrina este mult
mai activă și mai puțin toxică comparativ cu ergotamina.

v Ergometrina și derivatul său metilat - metilergometrina - sunt utilizați cel mai des în
obstetrică.

v Ele sunt rapid absorbite chiar și prin administrare orală, vârful plasmatic maxim
înregistrându-se între 60-90 minute, timpul de înjumătățire fiind de circa 2 ore
(ergometrina).

v Efectul asupra uterului gravid se observă după 10 minute, în cazul administrării

orale.
 INDICAȚII TERAPEUTICE - ERGOMETRINA

u Hemoragii post-partum sau post-abortum, din cauza atoniei uterine, hemoragii în

cursul operaţiilor cezariene, involuţie uterină imperfectă, retenţie de lohii
(sângerare vaginală după naștere → se întinde între naștere și reapariția fluxului
menstrual). După delivrență, fie că este naturală sau prin cezariană, uterul se
contractă formând un „bulgăreˮ (glob uterin). Retracția treptată a lui este însoțită de
contracții uterine dureroase a căror intensitate crește o dată cu numărul de nașteri și durează
două, până la 6 zile.

u În perioada de dezlipire a placentei, după extracţia manuală a placentei, control

manual sau instrumental al cavităţii uterine.

u Menoragii şi metroragii grave.

 CONTRAINDICAȚII - ERGOMETRINĂ

u Hipersensibilitate la ergometrină.

u Insuficienţă cardică, insuficienţă renală sau insuficienţă hepatică severe.

u în sarcină, deoarece pot apărea contracţii tetanice care pot duce la scăderea
fluxului sangvin la nivelul uterului, fapt care poate avea influenţe negative
asupra fătului.
 CONTRAINDICAȚII - ERGOMETRINĂ
u în doze mari înainte de naştere poate cauza tetanie uterină şi probleme la nou-
născut (hipoxie, hemoragie intracraniană).

u nu trebuie administrată înainte de expulzarea placentei.

u Eclampsie şi pre-eclampsie

u Hipertensiunea arterială şi bolile vasculare obliterante (angină pectorală, arterite

periferice).
 ERGOMETRINA
— Mecanism de acțiune:
Ø Agonist al receptorilor α-adrenergici și dopaminergici
Ø Antagonist parțial al receptorilor 5HT2
Ø Stimularea prin alte mecanisme a fibrelor musculare netede uterine

— Efecte farmacodinamice:
Ø Stimularea contracțiilor uterine
Ø Efect prokinetic
Ø Slabe efecte vasopresoare
Ø Potențial halucinogen
 ERGOMETRINA

— Efecte adverse:
Ø Greață, vărsături, dureri abdominale, diaree
Ø Creșteri tensionale
Ø Datorită efectului vasocostrictor: poate agrava AP, poate induce sdr coronarian acut,
claudicație intermitentă, parestezii, sdr. Raynaud
Ø Toxicitate endotelială: stază venoasă, gangrenă a extremităților, flebite, tromboflebite
Ø Hepatotoxicitate, nefrotoxicitate
Ø Fenomene de ergotism
 I.2. SUBSTANȚE CARE STIMULEAZĂ CONTRACȚIA
MUSCULATURII NETEDE VASCULARE
(VASOCONTRICTOARE)
u Derivați din ergot polipeptidici

Efecte asupra aparatului cardiovascular

Dintre alcaloizii ergotului, ergotamina are efect arteroconstrictor și venoconstrictor. Derivații
hidrogenați ai ergotoxinei determină hipotensiune arterială. Creșterea rapidă a concentrației
plasmatice după administrarea injectabilă a ergotaminei și a dihidroergotaminei, duce la o
creștere la fel de rapidă a presiunii sanguine, presiune care revine la normal după câteva ore;
acest efect se datorează acțiunii asupra receptorilor α2 adrenergici.
 I.3. SUBSTANȚE CARE ACȚIONEAZĂ
NESELECTIV, LA DIFERITE NIVELURI ALE
MUSCULATURII NETEDE
v Blocante ale canalelor de calciu:
1. de la nivelul cordului și vaselor sanguine;
2. cu acțiune relativ selectivă la nivel vascular;
3. cu acțiune relativ selectivă la nivel cerebral;
4. cu acțiune relativ selectivă la nivelul cordului.
BLOCANTE ALE CANALELOR DE CALCIU
— Mecanism de acțiune:
Ø Blocarea canalelor de calciu de tip L (lente) prin:
o Stimularea efluxului de C2+ din celulă (activarea Ca2+-ATP-azei)
o Inhibarea formării complexului Ca2+-calmodulină
o Stimularea inactivării miozin-kinazei cu lanțuri ușoare
 BLOCANȚII CANALELOR DE CALCIU
u Efecte vasculare
u Interfera cu intrarea Ca++ din spatiul extracelular (nu CICR sau ROC)
u Relaxanti ai musculaturii netede arteriale (¯ venos)
u Efecte cardiace
u Cuplare excitatie contractie – Na+, Ca++
u Contractie – Ca++ - troponin
u Efect inotrop negativ – compensat baroreflex

u Efect cronotrop/ dromotrop negativ : verapamil (+/- diltiazem) - ¯ ICa, ¯ recuperare canale = ¯
frecv SA, conducere AV – tahiaritmii supra-V
 SUBSTANȚE CARE INHIBĂ CONTRACȚIA
MUSCULATURII NETEDE
— Farmacocinetică:
Ø Absorbția după administrare p.o.:
o 50% pentru Nifedipină și Diltiazem
o 80% pentru Verapamil

Ø Se leagă în proporție de peste 90% de proteinele plasmatice

Ø Traversează bariera HE, trec în lapte
Ø Metabolizare hepatică prin conjugare (Norverapamil este un metabolit al Verapamilului cu acțiune
vasodilatatoare mai puternică decât Verapamilul)
Ø Efectul primului pasaj hepatic
o puternic pentru Verapamil și Diltiazem

o Lipsește la Isradipină

Ø Eliminare
o Renală: Nivedipină, Verapamil
o Fecală: Diltiazem
SUBSTANȚE CARE INHIBĂ CONTRACȚIA MUSCULATURII
NETEDE BLOCANTE ALE CANALELOR DE CALCIU
— Indicații:
Ø HTA – tratament de fond (excepție: Bepridil,
Nimodipina, Cinarizina)
Ø AP asociată cu HTA
Ø Tahiartmii (controlul FC din FiA/FlA): Verapamil
(elecție în TPSV), Diltiazem, Bepridil
Ø Cardiomiopatie hipertrofică obstructivă
Ø Tulburări de irigație cerebrală, TCC: Nimodipina,
Cinarizina
Ø Sdr. Raynaud: Nifedipina, Felodipina, Isradipina,
Nicardipina
Ø Migrenă
Ø Adjuvant pentru prevenirea rezistenței la
chimioterapicele antineoplazice: Verapamil

— Contraindicații:
Ø Bradicardie sinusală, BAV, IC severă (excepție:
Felodipina, Isradipina, Nicardipina)
Ø Sarcină, alăptare
Ø Asociere cu β-blocante
BLOCANTE ALE CANALELOR DE CALCIU - EA
ȘI TOXICITATE
u Cefalee, vasodilatație cefalică, amețeală, edeme periferice – nifedipina eliberare
imediată

u Edeme periferice – presiune hidrostatică m. Inf. (constricție postcapilară refelexă)

u Reflux gastroesofagian – X constricție sfincter esof. Inf.

u Constipație – verapamil
 BLOCANTE ALE CANALELOR DE CALCIU - EA ȘI TOXICITATE

u Retenție urinară – rar

u Agravare angină – circulație colaterală – furt/ tahicardie = efect proischemic

u Verapamil + b blocant i.v – CI – bloc A-V

u Interacțiuni: Verapamil inhibă P-glicoproteina - digoxin

 I.3. SUBSTANȚE CARE INHIBĂ CONTRACȚIA
MUSCULATURII NETEDE
u Derivați izochinoleinici din opiu: Papaverina, Eupaverina, Ethaverina, Proxifylline,
Diproxiphylline, Enprofylline

u Metilxantine:
§ Naturale: Teofilina, Teobromina, Cafeina
§ De sinteză: Pentoxifilina, Propentofilina, Pentifiline, Dyphylline
 PAPAVERINA, EUPAVERINA, ETHAVERINA,
PROXIFYLLINE, DIPROXIFYLLINE, ENPROFYLLINE
— Mecanism de acțiune:
Ø Inhibarea neselectivă a fosfodiesterazelor
Ø Nu acționează pe receptorii opioizi, nu determină efecte euforizante sau analgezice, nu
determină adicție

— Efecte farmacodinamice: relaxare fibrelor musculare netede

— Farmacocinetică (Papaverina)
Ø T1/2=1-2 ore
Ø Legare de proteinele plasmatice > 90%
Ø Absorbție bună la nivelul tubului digestiv
Ø Metabolizare hepatică
 Derivați izochinoleinici din opiu
— Indicații:
Ø Antispastic (colici biliare, intestinare, reno-ureterale, dismenoree)
Ø Preeclampsie, eclampsie, vasospasm fără leziuni organice ale vaselor
Ø Tratamentul disfuncției erectile (intracavernos)

— Efecte adverse:
Ø ”furt sangvin”
Ø Efecte de tip chinidinic (i.v.): bradicardie, BAV, efect artimogen
Ø Hepatotoxicitate (doze mari, administrar de foarte lungă durată)

— Contraindicații
Ø Arteriopatii obstructive
Ø IC, bradiaritmii
Ø Insuficiență renală și hepatică
 Metilxantine
— Mecanism de acțiune:
Ø Antagoniști competitivi ai receptorilor adenozinici A1 și A2
Ø Inhibitori neselectivi ai fosfodiesterazelor
— Efecte farmacodinamice:
Ø La nivelul SNC
o Vasoconstricția vaselor cerebrale

o Efect psihoanaleptic, dependență psihică

o Iritabilitate, convulsii, tremurături fine ale extremităților

Ø Periferice
o Cardiovascular: inotrop, cronotrop, dromotrop pozitiv, cresc rezistența vasculară periferică, Scad TAS și TAD

o Pentoxifilina: antiagregant plachetar, scade vâscozitatea sângelui, crește capacitatea de deformare a hematiilor

o Respirator: bronhodilatație, creșterea contracției diafragmului, stimulează transportul mucociliar

o Antiinflamator, imunosupresor, antialergic, analgezic

o Renal: slab diuretic

o Digestiv: stimulează secreția glandelor gastrice

 SUBSTANȚE CARE INHIBĂ CONTRACȚIA
MUSCULATURII NETEDE
— TEOFILINA
— Indicații (sub formă de teofilin-etilendiamină=aminofilină):
Ø AB (p.o.-tratament de fond, i.v.-tratamentul crizei)
Ø BPOC
Ø Apneea nou-născutului
Ø Adjuvant în tratamentul IC
— PENTOXIFILINA
— Indicații:
Ø Arteriopatii obstructive (indicație de elecție)
Ø Ulcere trofice, flebite, tromboflebite (venoase, hemoroidale)
Ø Mielom multiplu, policitemie, hiperlipidemie
— CAFEINA
— Indicații:
Ø Psihoanaleptic
 TEOFILINA, TEOBROMINA, CAFEINA (naturale),
PENTOXIFILINA, PROPENTOXIFILINA, PENTIFILINE,
DYPHYLLINE (de sinteză)
— Efecte adverse:
Ø Inapetență, greață, vărsături, dureri abdominale, RGE
Ø Palpitații (tahiartimii), dureri anginoase

Ø Iritabilitate, insomnie, anxietate, cefalee, tremurături, convulsii

Ø Imunosupresie în tratament îndelungat

Ø Teofilina (administrare rapidă i.v.): hipotensiune arterială, tahiartimii, convulsii

— Contraindicații:
Ø IMA, tahiartimii

Ø Epilepsie, insomnie, labilitate psihică

Ø Insuficiență hepatică

Ø Ulcer peptic
Ø Imunosupresie, afecțiuni herpetice
Ø Asociere cu psihostimulante, chinolone de generația a III-a

Ø Ajustarea dozelor la copii și vârstnici

 I.4. SUBSTANȚE SELECTIVE VASCULARE
(VASODILATATOARE)

u Substanțe care acționează prin alte mecanisme decât SNV: Inhibitori ai PDE-5.

— Mecanism de acțiune:
Ø Inhibarea PDE-5 (à creșterea GMPc la nivelul corpului cavernos)

— Indicații:
Ø Disfuncții erectile
Ø Hipertensiune arterială pulmonară
Ø Sdr. Raynaud
SILDENAFIL, TADALAFIL, VARDENAFIL
— Efecte adverse:
Ø Severe: priapism, hipotensiune arterială severă, IMA, artimii ventriculare, moarte subită, AVC
Ø Moderate: cefalee, roșeață facială, palpitații, fotofobie, tulbuări în percepția culorilor, greață,
vărsături

— Contraindicații:
Ø IM recent, hipotensiune arterială
Ø Insufiență hepatică și renală
Ø Afecțiuni degenerative retiniene
Ø Asociere cu nitriți/nitrați, inhibitori de proteaze indicați în tratamentul infecției cu HIV
 SUBSTANȚE CARE ACȚIONEAZĂ PRIN ALTE MECANISME
DECÂT SNV: HIDRALAZINA
u Printre primele antihipertensive – US
u Curent – rol diminuat
u Relaxant mușchi neted arteriolar direct
u ¯ IP3 – Ca++/ ­ Big K
u Efect inexistent pe m. neted venos – fară hipoT posturală
u Simpatoexcitație reflexă – FC, contactilitate, RAS, retenție hidrosalină
u Preferențial – coronar, cerebral, renal
u Biodisponibilitate redusă – acetilare intestin/ ficat (genetic)
u EA: cefalee, greață, hipotensiune, palpitații, tahicardie
u Ischemie miocardică
u Retenție hidrosalină – asociere betablocant +diuretic
u EA: sindrom lupic (artralgie, artrită, febră), anemie hemolitică, vasculită, glomerulonefrită rapid progresivă – 6 luni
tratament - întrerupere
 DESCHIZATORI DE CANALE KATP MINOXIDIL
u Metabolizare minoxidil N-O sulfat (inactiv in vitro)
u ­ eflux K+ - hiperpolarizare – relaxare
u Vasodilatatie arteriolara (fara efect pe vase capacitanta)
u Creste debit sangvin: piele, m scheletic, tract GI, cord
u Creste contractilitate miocardica si DC – prin crestere retur venos, mai putin reflex simpatic
u Imbunatateste functia renala – vasodilatator a. renala/ stimuleaza secretia renina
u T1/2 ~ 3-4 h dar efect 24 h – acumulare m neted?
u EA: retentie hidrosalina/ simpatoexcitatie/ insuficienta cardiaca (hipertensivi + Hipertrofie VS + disfunctie diastolica)
u Hipertricoza – fata, spate, brate, picioare. Rogaine ® - topic
u Diazoxid – similar (inhiba secretia insulina – hiperglicemie tranzitorie – prima doza
 NITRAȚI ȘI NITRIȚI - NITROGLICERINA
— Mecanism de acțiune:
Ø Eliberarea de NO (interacționează cu grupările tiol
din țesuturi), determinând:
o activarea guanilat-ciclazei à creșterea GMPc à

defosforilarea miozinei cu lanțuri ușoare à

relaxarea musculaturii netede

o Stimularea producerii de PGI2 (prostaciclină) à relaxarea musculaturii netede

— Efecte farmacodinamice:
Ø Vasodilatație (dilatator neselectiv al întregului arbore vascular)
Ø Relaxarea musculaturii netede la alte niveluri
 NITRATȚI ȘI NITRIȚI - NITROGLICERINA
— Indicații:
Ø Angina pectorală
— Efecte adverse:
Ø Hipotensiune arterială până la sincopă nitritoidă
Ø Cefalee bitemporală pulsatilă (la debutul tt)
Ø Tahifilaxie (după doze administrate regulat și la intervale egale)
Ø Anemie, methemoglobinemie
Ø Precipitarea crizei de glaucom
 ALTI NITRO-VASODILATATORI
u Nicorandil – ester nicotinamid nitrat
u Vasodilatator a. coronare

u Activator KATP
u Scade pre- si postsarcina
u Nitroprusiat de sodiu
u Donor NO
u Metabolizare eritrocit – CN- - tiocianat (rodanaza mitocondriala)
u Administrare i.v – efect imediat – dispare 10 min
u Sensibil la lumina
 I.5. SUBSTANȚE INDICATE ÎN
TRATAMENTUL BPOC ȘI AL AB
u Simpaticomimetice
Ø Stimulante ale receptorilor α, β – adrenergici ± dopaminergici:
§ Cu acțiune directă: Adrenalina
§ Cu acțiune directă și indirectă: Efedrina
Ø Stimulante semiselective β1, β2 – adrenergice: Isoprenalina, Orciprenalina
Ø Stimulante selective β2:
§ Durată medie de acțiune și efect rapid: Salbutamol, Terbutalina, Fenoterol, Clenbuterol, Pirbuterol,
Procaterol
§ Durată lungă de acțiune și efect tardiv: Salmeterol și Formoterol
§ Durată superlungă de acțiune: Bambuterol
 CLASIFICARE
u Metilxantine: Teofilina (Aminofilina)

u Antagoniști muscarinici:
Ø Alcaloizi naturali: Atropina
Ø Substanțe de sinteză: Ipratropium, Oxitropium, Tiotropium

u Antagoniști ai receptorilor pentru leucotriene (LTD4): Montelukast, Zafirlukast,

Pranlukast

u Inhibitori ai 5-lipoxigenazei: Zileuton

 I.5. SUBSTANȚE INDICATE ÎN
TRATAMENTUL BPOC ȘI AL AB
u Corticosteroizi: Beclometazona, Budesonid, Fluticazona, Flunisolid, Mometazona, Triamcinolon,
Prednison, Prednisolon, Metilprednisolon

u Anticorpi monoclonali anti-IgE: Omalizumab

u Blocante ale canalelor de calciu: Nifedipina, Verapamil