Substanţe cu acţiune inhibitoare asupra SNV

parasimpatic

1. Blocante (antagonişti competitivi) ale receptorilor

muscarinici (antimuscarinice sau M-colinolitice)
2. Blocante ale receptorilor nicotinici
2.a. Blocante ale receptorilor nicotinici de la nivelul
ganglionilor vegetativi (ganglioplegice sau substanţe anti-
Nn)
2.b. Blocante ale receptorilor nicotinici de la nivelul
joncţiunii neuromusculare (miorelaxante cu acţiune
sinaptică sau curarizante sau substanţe anti-Nm)

Coordonator de activitate didactică, Prof. Dr. Cătălina Elena Lupuşoru

 1. Blocante (antagonişti competitivi) ale receptorilor
muscarinici - clasificare
 1.1. Alcaloizi naturali:
Atropina (Hyosciamina) obţinută din Atropa belladonna şi Datura
stramonium.
Scopolamina (Hyoscina) obţinută din Hyoscyamus niger.
 1.2. Substanţe antimuscarinice de semisinteză şi sinteză:
Amine cuaternare indicate în terapia bolilor gastro-intestinale sau
genito-urinare:
• antispastice şi antiemetice: Butilscopolamina,
• antispastice: Propantelina, Metantelina, Metscopolamina,
Clidinium, Isopropamida, Mepenzolat, Glicopirolat,
Oxifenonium, Tridihexetil,
• incontinenţă urinară: Trospium, Emepronium.
Amine terţiare indicate în terapia bolilor gastro-intestinale sau
genito-urinare:
• antispastice: Pirenzepina (selectiv M1,M3), Telenzepine (selectiv
M1, M3), Diciclomin (Dicicloverine), Oxifenciclimin;
• în incontinenţă urinară:
– antimuscarinice neselective:Oxibutinin,Tolterodin,Propiverin,
– antimuscarinice selective:Darifenacin(M3),Solifenacin(M1,M3)
Coordonator de activitate didactică, Prof. Dr. Cătălina Elena Lupuşoru
Blocante (antagonişti competitivi) ale receptorilor muscarinici
– clasificare (continuare)

Amine cuaternare indicate în tratamentul astmului bronşic:

• cu acţiune de scurtă durată: Ipratropium, Oxitropium;
• cu acţiune de lungă durată: Tiotropium.
Amine terţiare indicate în tratamentul bolii Parkinson şi al
pseudoparkinsonismului:
• cu acţiune centrală şi periferică: Benztropina;
• cu acţiune centrală: Trihexifenidil, Orfenadrina, Biperiden,
Prociclidina, Difenciclimin.
Anticolinergice centrale indicate ca miorelaxante: Clorzoxazona,
Ciclobenzaprina, Carisoprodol, Clorfenezina, Metaxalone,
Metocarbamol, Orfenadrina.
În oftalmologie: Homatropina, Ciclopentolat, Tropicamida.
Toxina botulinică tip A şi tip B.
Coordonator de activitate didactică, Prof. Dr. Cătălina Elena Lupuşoru
 2. Blocante ale receptorilor nicotinici
2.a. Blocante ale receptorilor nicotinici de la nivelul
ganglionilor vegetativi (ganglioplegice) - clasificare
 Derivaţi cu amoniu cuaternar:
Hexametoniu, Tetraetilamoniu, Pentolinium, Decametoniu,
Bromura de azamethoniu.
 Structuri cu funcţii amidice secundare:
Mecamilamina.
 Structuri cu funcţii amidice terţiare:
Pempidina.
 Derivaţi sulfonici:
Camsilat de Trimetafan.

În prezent, utilizarea clinică este tot mai limitată.

Coordonator de activitate didactică, Prof. Dr. Cătălina Elena Lupuşoru

2.b. Blocante ale receptorilor nicotinici de la nivelul joncţiunii
neuromusculare (miorelaxante cu acţiune sinaptică)
Clasificare
 Curarizante nedepolarizante (de ordinul I; pahicurare):
Derivaţi isochinolinici: D-Tubocurarina, Atracurium, Cisatracurium,
Doxacurium, Mivacurium, Metocurine.
Derivaţi steroidieni: Pipecuronium, Pancuronium, Rocuronium,
Vecuronium.
Alte structuri: Galamina.
 Curarizante depolarizante (de ordinul II; leptocurare):
Succinilcolina.

Coordonator de activitate didactică, Prof. Dr. Cătălina Elena Lupuşoru