TRATAMENTUL CU ADO SI

PREPARATE INJECTABILE
NON-INSULINICE

 Medicamente

care cresc secreia pancreatic de

Medicamente

care scad rezistena la insulin

Medicamente

care scad absorbia intestinal de

insulin
- sulfonilureice
- reglatori prandiali ai glicemiei
- biguanide
- tiazolidindione

glucoz
- inhibitori de alfa-glucozidaz

Incretine

Preparatele sulfonilureice
Stimularea

secreiei endogene de insulin

Utilizate n treapta a doua de tratament
Reacii adverse: - Hipoglicemia
Contraindicaii:

- Creterea n greutate

- Cetoacidoz, com hiperosmolar, acidoza lactic

- Sarcin i lactaie
- Insuficien renal, hepatic
- Perioperator
- Hiperglicemii majore asociate infeciilor severe, IMA, AVC
- Intoleran sau alergie

Preparatele sulfonilureice
Agentul sulfonilureic
Generaia I
- tolbutamid
- clorpropamid
Generaia a II-a
- glibenclamid

- glipizid
- gliclazid
- gliquidona
Generaia a III-a
- glimepiride

Preparate comerciale

Doza maxim

Tolbutamid; 500 mg
Diabinese; 250 mg

3000 mg
500 mg

Glibenclamid; 5 mg
Maninil; 3,5 mg

15 mg
10,5 mg

Glucotrol; 5 i 10 mg
Diaprel MR; 60 mg
Glurenorm; 30 mg

10 mg
120 mg
90 mg

Amaryl; 1, 2, 3, 4 mg

6 mg

Reglatorii prandiali ai glicemiei

Acelai

mecanism de aciune ca al

sulfonilureicelor
Durat
Risc
O

scurt de aciune

hipoglicemic redus

mas o doz, nici o mas nici o doz

Preparate: - Repaglinida (NovoNorm; 0,5 1 2
mg)
- Nateglinida (Starlix)

Biguanidele
Aciune

predominant hepatic, mai pu in muscular

scderea produciei hepatice de glucoz
creterea captrii glucozei la nivel
muscular

Avantaje

Alte

risc de hipoglicemie minim

control ponderal

efecte

prevenia DZ
protecie cardiovascular
ficatul gras nonalcoolic
protecie antineoplazic
PCOS

Biguanide
DCI:

Metformin
Denumiri comerciale: Metformin, Meguan, Metfogamma,
Siofor, Glucophage
Comprimate: 500 mg, 850 mg, 1000 mg
Doza maxim: 2500 mg/zi
Titrare progresiv
Forma cu eliberare prelungit: Glucophage XR 500 mg
Utilizare: n monoterapie sau asociere cu:

Combinaii

preformate

alte ADO
preparate injectabile
noninsulinice
insulina

Biguanide
Efecte adverse:
- Tulburri gastrointestinale

- Acidoza lactic n prezena comorbiditilor hepatice

sau renale
Contraindicaii

- Cetoacidoza, coma hiperosmolar

- Intolerana sau efecte adverse la biguanide
- Boli hepatice sau renale severe, insuficiena cardiac sau
respiratorie
- Investigaii radiologice cu substane de contrast
- Perioperator, infecii severe
- Infarct miocardic recent, AVC recent, oc hemoragic
- Sarcina, lactaia

Tiazolidindionele (glitazonele)
Mecanism

de aciune: creterea insulinosensibilitii n

special la nivel esutului adipos i muscular, dar i a celui
hepatic
- remodelarea esutului adipos

Alte

efecte:

Preparate:

Reacii

- limitarea proceselor proinflamatoare i a

aterotrombozei
- efecte protectoare fa de celula beta
- efecte antilipemiante
pioglitazona (Actos) , 1 cp = 15; 30; 45
mg
rosiglitazona (Avandia)

adverse:

Combinaii cu metformin (Competact,

15/850 mg)
- Edeme periferice, retenia
hidric
- Creterea n greutate
- Anemia
- Fracturi

Tiazolidindionele (glitazonele)
Contraindicaii:

- IC clasa a IIIa sau a Iva NYHA

- Boala hepatic activ (transaminaze >2,53xVN)
- Alcoolism cronic
- Cetoacidoz, com hiperosmolar, acidoz
lactic
- Intoleran, alergie

Inhibitorii de alfa-glucozidaz
ntrzierea

digestiei i absorbiei glucidelor

Reducerea

excursiei glicemice postprandiale

Reprezentant:

acarboza (Glucobay) 50, 100 mg, po,

max 300 mg/zi

Titrarea
Efecte

progresiv

adverse: - Simptome

Contraindicaii:

gastrointestinale

- Cetoacidoz, com hiperosmolar, acidoz

lactic
- Boli gastrointestinale (boala Crohn, RCUH,
maldigestie)
- Insuficien hepatic sau renal
- Sarcin, alptare

Incretine - Definiie
Gut-derived factors that increase
glucose-stimulated insulin secretion

In cret in

Intestine

Secretion

Insulin

Creutzfeldt. Diabetologia. 1985;28:565.

GLP-1-

rapid degradat de DPP-4 n cteva minute

- necesar administrare continu

alternative?

- modificarea moleculei timp de

aciune
- inhibitori DPP-4

Exenatida (Byetta)
- Scade glicemia a jeun i postprandial, control
ponderal
- Indicat n tratamentul DZ tip 2
- n asociere cu alte ADO, insulina bazal

- DZ tip 1
- Cetoacidoz, com hiperosmolar,
acidoza lactic
- Sarcin, alptare
- Boli gastrointestinale severe
- Insuficiena renal sever

- Contraindicaii:

- Reacii adverse:

Tulburri digestive
Reacii la locul de injectare
Pancreatita cut
Carcinom medular tiroidian la animale de
laborator

Exenatida - Byetta
- Forma de prezentare injectabil, pen preumplut, 5
sau 10 g
- Injecii sc, 2x/zi
- Anterior meselor

Exenatida LAR - Bydureon

Administrare 1/sptmn

Inhibitori de DPP-4
Prelungirea
Reducerea

duratei de via a incretinelor endogene

valorilor glicemice a jeun si postprandiale

Reprezentant:
Indicaii: Reacii

Sitagliptina (Januvia) 100 mg, po

DZ tip 2
Monoterapie
Asociere cu ADO
Asociere cu insulina
bazal

adverse: reduse

Contraindicaii:- DZ tip 1
- Cetoacidoz, coma hiperosmolar, acidoza
lactic
- Intoleran, alergie
- Sarcin i alptare
- Insuficiena renal, hepatic avansate

Diferene ntre agonitii Rc GLP-1 i

inhibitorii DPP-IV
Agonitii Rc GLP-1

Inhibitorii DPP-IV

insulinosecreia

secreia de glucagon

ncetinete golirea
gastric

Induce senzaia de
saietate i G

mbuntete funcia
celulelor

Riddle MC et al. Diabetes Care 2006; 29(2):435-449.