FARMACOLOGIA SISTEMULUI NERVOS VEGETATIV

 Clasificarea sistemului nervos din punct de vedere

funcţional:

 -Sistemul nervos somatic- sau al vieţii de relaţie,cu rol în a

stabili relaţiile dintre organism şi mediul
 -Sistemul nervos vegetativ- sau autonom este sistemul prin
care se coordoneaza şi se dirijează activitatea viscerelor
 Sistemul nervos vegetativ coordonează acţiunile care nu se
află sub control conştient.El controleazăă funcţiile vitale
ca:respiraţia,bătăile inimii,dilatarea sau contracţia
pupilei,digestia ...
 Se împarte în sistemul nervos simpatic şi sistemul nervos
parasimpatic
Din punct de vedere anatomic se disting două
componente clasice:
 a) Sistemul simpatic care are originea în porţiunea

toraco-lombară a măduvei,se numeşte sistemul toraco-

lombar.
 b) Sistemul parasimpatic are originea cerebrală şi în

porţiunea sacrală, de aceea se numeşte, sistemul cranio-

sacrat.
FARMACODINAMIA TRANSMISIEI
COLINERGICE
1. biosinteza acetilcolinei
 2. depozitarea mediatorului se face în vezicule sinaptice
conţinând cuante de mediatori.
 3. eliberarea acetilcolinei din vezicule se face prin spargere

acestora când potenţialul de acţiune ajunge la nivelul

terminaţiilor neuronale şi o cantitate suficientă de ioni de Ca+
+ pătrunde în celulă producând destabilizarea veziculelor.
 Membrana post sinaptică este prevăzută cu receptorii

colinergici care pot fi : nicotinici sau muscarinici.

Colinoreceptorii muscarinosensibili M1,M2,M3,M4, M5,se
găsesc în:
-glande M1 ;
- muşchii netezi M1 ,M2, M3, ;
- miocard M2 ;
- nevrax. M1,M2,M3, M4,M5
 Colinoreceptorii nicotinonosensibili

 Nn( ganglioni vegetativi) si Nm( placa neuromusculara)

Medicamentele cu acţiune în domeniul colinergic se
împart în:
a) parasimpatomimetice (agonişti ai receptorilor M,N);
b) inhibitorii de colinesteraze- sau anticolinesterazice
c) parasimpatolitice (blocanţi ai receptorilor M);
d) nicotina şi substanţele ganglioplegice;
e) blocanţi ai joncţiunii neuromusculare (curarizantele)
PARASIMPATOMIMETICE

 Parasimpatomimeticele sunt agonişti ai parasimpaticului.Existenţa celor două

tipuri de sinapse colinergice M şi N face posibilă apariţia a două tipuri de
efecte: muscarinice şi nicotinice.

Efectele muscarinice sunt diferite în funcţie de ţesut:

- la nivelul muşchilor netezi se produce stimulare,contracţie,
-la nivelul bronhiilor se produce bronhoconstricţie,
-la nivelul aparatului digestiv, se înregistrează contracţie, creşte motilitatea gastro-
intestinală,creşte peristaltismul,relaxarea sficterelor,
- are loc contracţia vezicii urinare cu relaxarea sfincterelor;

- la nivelul ochiului : mioză prin contracţia muşchiului circular al irisului,se

uşurează scurgerea umorii apoase si se reduce presiunea intraoculară, de aceea se
utilizează în glaucom, fiind substanţe antiglaucomatoase
 Stimularea secreţiei glandulare: se produce
hipersecreţie salivară,lacrimară, gastrică, hipersecreţie
bronşică;

 efectele cardiovasculare :
- efect inhibitor asupra cordului,scade frecvenţa
generării impulsurilor;
- efect cronotrop negativ – scade frecvenţa cardiacă;
-efect dromotrop negativ - scade viteza conducerii;
- efect inotrop negativ - scade forţa de contracţie a
miocardului. Toate aceste efecte cardioinhibitorii,duc
la scăderea debitului cardiac
- scade tensiunea arterială
 Efectele nicotinice –se produc numai la administrarea
în doze mari şi rezultă din activarea receptorilor N
nicotinici :
- efecte vegetative adică stimulare de tip
simpatomimetic şi parasimpatomimetic;
- efecte somatice prin stimularea muşchilor scheletici;
- efecte centrale -de stimulare a SNC.
PARASIMPATOMIMETICE- CLASIFICARE

1.CU ACTIUNE DIRECTĂ

- NATURALE: acetilcolina, pilocarpina
- DE SINTEZA: metacolina, carbacol
2. CU ACTIUNE INDIRECTA-
ANTICOLINESTERAZICE
- Usor reversibile- edrofoniu
- Moderat reversibile:neostigmina, piridostigmina,
fisostigmina
- ireversibile:- derivatii organofosforici- fluostigmina,
paraoxon
Carbacolul
 Se utilizează în:

- retenţie urinară,pareză sau atonii vezicale,ileus paralitic;

- atonii gastro-intestinale
- este cea mai puternică stimulatoare a secreţiei gastrice, creşte
si peristaltismul;
- glaucom sub forma de colir.
 Contraindicaţii:

-astm bronsic,pentru că produce bronhospasm şi creşterea

secreţiilor bronşice;
- insuficientă cardiacă ,penrtu ca scade forţa de contracţie a
miocardului,avînd efect cardioinhibitor ;
- tulburări de conducere;
- bradicardie.
 Betanecolum - se utilizează în ulcere ale gambei,
predomină efectele muscarinice,digestive şi urinare.Nu
are efecte nicotinice.
Pilocarpina- alcaloid din frunzele de Pilocarpus
Jaborandi. Se utilizează sub formă de clorhidrat de
pilocarpină, sau nitrat de pilocarpină. Stimulează
secreţiile tuturor glandelor exocrine care primesc
inervaţie parasimpatică (salivare, lacrimale, gastrice,
intestinale, bronhice). Pilocarpina, este utilă - pentru
tratamentul glaucomului, se foloseşte în intoxicaţiile
cu atropină
PARASIMPATOMIMETICE INDIRECTE

Anticolinesterazice.
- colinesterazele sunt enzime care produc desfacerea
acetilcolinei în colină şi acid acetic producînd- inactivarea
moleculei de acetilcolină;
Se cunosc mai multe subtipuri de colinesteraze:
- acetilcolinesteraza specifică(adevărată), care se găseşte în
hematii şi în structurile nervoase din ganglionii vegetativi
şi spinali;
- pseudocolinesteraza, prezentă în plasma sanguină, serul
sanguin, intestin, inimă, structuri SNC şi periferic.
După administrarea anticolinesterazicelor datorită blocării
enzimei este blocată hidroliza acetilcolinei care se
eliberează în mod fiziologic, în fanta sinaptică, crescînd
astfel concentraţia acesteia în fanta sinaptică.
Inhibitori reversibili ai colinesterazei
Anticolinesterazice reversibile

 Fizostigmina (ezerina) Este un alcaloid cu structură de uretan extras

din Physostigmini salicylas. Inhibă fixarea acetilcolinei de enzimă,
deci inhibă scindarea acetilcolinei în organism ceea ce duce la
acumularea de acetilcolină în fanta sinaptică.
 Efecte:
- efect marcat asupra musculaturii netede;
-datorită liposolubilităţii pătrunde în SNC producînd efecte
marcate, greaţă,tremurături,tulburări psihice, paralizia centrului
respirator;
- în doze mari creşte excitabilitatea centrilor motori corticali,putând
creşte numărul acceselor la epileptici. Efectele excitante centrale sunt
impiedicate de atropină.
 Utilizări:
- se foloseste doar ca antidot in intoxicatii cu antidepresive triciclice,
hipnotice, sedative
Neostigmina (Miostin)

 Conţine azot cuaternar , fiind o sare cuaternară de amoniu, se

absoarbe mult mai greu, pătrunde mai puţin în SNC.
 Se utilizează bromura de neostigmină.

 Efecte:
- efecte muscarinice: acţionează pe receptorii muscarinici
- efecte nicotinice: acţionează la nivelul plăcii motorii din
musculatura striată pe receptoriiă N2 de aceea este folosit ca
anticurarizant pentru antagonizarea efectelor curarizantelor
antidepolarizante;
- favorizează neurotransmisia.
 Utilizări:
- în atonia intestinală postoperatorie;
- utilizată în constipaţia atonă;
- pregătirea pentru urografie;
- în miastenia gravis
- în intoxicaţia cururarizante.
 Doze:

- s.c. sau i.v. 0,25 – 0,5 mg în ileus paralitic,postoperator în atonia

vezicală pentru că contractă muşchiul detrusor al vezicii urinare, cu
relaxarea sfincterelor;
 în miastenia gravis.

- oral 15 – 30 mg.
 Contraindicaţii:

- astm;
- boala Parkinson;
- la gravide.
 Piridostigmina
Are efecte predominant la nivelul muşchilor
scheletici,inimii, tubului digestiv.
 Utilizări:

- miastenia gravă;
- atonie intestinală;
- constipaţie atonă.


Edrofoniu (Tensilon) Acţionează asupra muşchilor

striaţi prin mecanism direct şi indirect,
anticolinesterazic. Are o latenţă şi o durată de acţiune
mai mică decât neostigmina. Stimulează placa
neuromusculară neinfluenţând receptorii muscarinici.
Anticolinesterazice ireversibile

Din punct de vedere chimic sunt:

- derivaţi organo-fosforici;

Compuşii organo-fosforici se fixează pe centrul esterazic al colinesterazelor prin legături

covalente, pe care îl blochează ireversibil.
 Datorită blocării colinesterazelor derivaţii organo-fosforici produc:

- efecte muscarinice blocate de atropină,

- efecte nicotinice reduse sau suprimate de magneziu ,
- efecte centrale diminuate de atropină.
 Utilizări:

- utilizarea este limitată doar în aplicări locale în glaucom având avantajul unui efect durabil;
Fluostigmina şi Paraoxonul (Mintacol).Aceştia se utilizează pentru acţiunea miotică în
glaucom soluţie 0,02 %. Efectul apare în10 minute şi durează 3– 10 zile;
PARASIMPATOLITICE

Parasimpatoliticele se mai numesc: - antagoniste M colinergice, -

anticolinergice, colinolitice, - antiacetilcolinice, - antimuscarinice, -
vagolitice.
Mecanism de acţiune: se fixează pe receptorii M muscarinici din
sinapsele neuroefectoare parasimpatice, pe care îi blochează
împiedicând formarea complexului receptor-acetilcolina.Prin acest
mecanism împiedică apariţia efectelor parasimpatomimetice ale
acetilcolinei endogene sau exogene şi a tuturor substanţelor de tip
acetilcolină.Nu împiedică eliberarea acetilcolinei în terminaţiile
parasimpatice
Atropina
 Efectele principale ale atropinei sunt: antisecretor, antispastic şi

midriatic.

Efectul antisecretor:
- scade secreţia salivară cu uscăciunea gurii,sete,greutate în deglutiţie
- secreţia gastrică este puţină influenţată de atropină în doze
terapeutice
Doze mari de atropină pot reduce secreţia de HCl în perioadele

interdigestive.Această acţiune este mai slabă la bolnavii de ulcer

gastro-duodenal.
Secreţia gastrică stimulată prin histamină,alcool,cafeină este

diminuată dar nu suprimată de atropină;

- împiedică secreţia sudoripară;
- scade secreţia bronşică
 Efectul antispastic:
- scade spasmele musculaturii netede, împiedică
influenţa stimulantă a nervilor parasimpatici, fiind
considerată antispastic neurotrop, antagonizează
specific acţiunea spstică a neurotransmițătorului
acetilcolinei;
- la nivelul tubului digestiv produce relaxare . Are
acţiune inhibitoare şi asupra tonusului, amplitudinii şi
frecvenţei mişcărilor gastrice şi intestinale, scade
peristaltismul gastro-intestinal.
- antispastic moderat asupra vezicii şi căilor
biliare,favorizează retenţia de urină.
 Efecte la nivelul ochiului:
-efect midriatic,cel mai uşor vizibil prin aplicare locală;
- dilatarea pupilei, -midriaza- se datorează paraliziei
muşchiului circular al irisului, prin blocarea receptorilor
muscarinici de la nivelul muşchiului neted circular al
irisului,rezultînd relaxarea/ paralizia acestuia;
- cicloplegia adică paralizia muşchiului ciliar ceea ce duce
la aplatizarea cristalinului şi împiedicarea vederii de
aproape;
- împiedică reacţia pupilară la lumină generând fotofobie;
- creşterea presiunii intraoculare este consecinţa midriazei
şi a cicloplegiei, paraliziei celor doi muşchi circular al
irisului şi ciliar. Prin această acţiune pot duce la glaucom,
respectiv la agravarea galucomului.
 Efecte cardiovasculare:
- tahicardie deoarece diminuează controlul vagal al inimii,
valoarea tahicardiei fiind în funcţie de tonusul vagal;
- atropina – poate diminua bradicardia produsă de digitalice;
- suprimă reflexele vagale cardioinhibitorii;
- înlătură bradicardia şi tulburările de conducere atrio-
ventriculare de origină vagală;

- în doze mari produce vasodilataţie periferică la nivel cutanat

(mecanism de termoreglare prin împiedicarea transpiraţiei);
 Efecte centrale:
- stimulează centrul respirator în doze terapeutice;
-dozele terapeutice au acţiune excitantă slabă asupra
centrilor bulbari;
- atropina – parasimpatolic, are –efecte favorabile în
parkinsonism;
- în doze mari poate produce -agitaţie psihomotorie,
deprimare centrală, comă,deprimare respiratorie.
Utilizări:
- în sialoree,pentru diminuarea secreţiei salivare în chirurgia generală;
- antivomitiv
- chirurgia maxilo-facială;
-la bolnavii tuberculoşi în prevenirea transpiraţiei;
- preoperator (medicaţie preoperatorie) pentru a împiedica
arimiile,bradicardia,hipotensiunea datorată unei stimulări vagale excesive;
- în gasto-enterologie,în boala ulceroasă;
-în astmul bronşic
- ca antispastic, în spasme ale musculaturii netede care însoţesc diferite
tulburări la nivelul aparatului digestiv
- în oftalmologie în examenul fundului de ochi, în scop diagnostic în
tratamentul inflamaţiilor irisului şi corneei;
-în parkinsonism combate rigiditatea şi hipersalivaţia;
-în intoxicaţii cu parasimpatomimetice:pilocarpină,muscarină,ciuperci din
genul Amanita muscaria.
 Efecte secundare:
- efecte secundare de tip atropinic-
- la nivelul aparatului digestiv scade tonusul şi peristaltismul intestinal
ducând la constipaţie;
- scad secreţiile mai ales cea salivară cu tulburări de deglutiţie
- scade tonusul vezicii urinare cu disurie;
- la nivelul ochiului:midriază,cicloplegie,fotofobie, glaucom sau
agravând glaucomul.
 Contraindicaţii:

- glaucom;
- ileus paralitic;
- adenom de prostată.
Scopolamina
 Are acţiuni parasimpatolitice asemănătoare atropinei dar

este un sedativ psihomotor marcat.

 În tremurăturile parkinsoniene e mai activă decât atropina.
 Se foloseşte în potenţarea narcozei 0,25 – 0,5mg asociată

cu 10mg morfină producând un somn util în preanestezie.

 Stimulează centrul respirator acţiunea fiind mai intensă

decât a atropinei.
 Doze utilizate: 0,1 mg – 0,5 mg parenterală şi 0,5mg – 1

mg oral. Toxicitatea este realtiv mare.

 Se utilizează ca sedativ în stări de agitaţie motorie marcată

şi preoperator.
 Derivaţi semisintetici şi sintetici
Homatropina Se utilizează în oftalmologie avândă
avantajul că efectele sunt de durată mai scurtă ( maxim
12-14 ore).
Ciclopentolat Se utilizează în oftalmologie.
Tropicamida Derivat sintetic cu acţiuneă midriatică
scurtă (6 ore),utilizată frecvent în oftalmologie.
 Ipratropiu (Atrovent) Se utilizează mai ales ca
bronhodilatator sub formă de aerosoli în astmul bronşic.Se pot
asocia cu beta 2 stimulatoare.
Tiotropiu și Oxitropiu sunt utilizate tot ca bronhodilatatoare
avind efect mai prelungit, administrarea se face in acest caz o
data pe zi.
Butilscopolamina (Scobutil) sau bromura de
butilscopolamoniu
 Are acţiuni intense la nivelul musculaturii netede, efect
antisecretor marcat. Se utilizează ca antispastic musculotrop
cu acţiune sporită la nivel genito-urinar datorită blocării
receptorilor M colinergici la care se adaugă şi o componentă
ganglionară. Doze mari produc hipotensiune, tahicardie.
 Doza: 10 – 20 mg x 3/zi Este indicată în afecţiuni spastice
gastrointestinale, biliare, urinare , în boala ulceroasă.


Pirenzepin (Gastrozepin) Este un derivat triciclic de

benzodiazepină.La doze terapeutice inhibă marcată secreţia
gastrică fără a avea şi alte efecte anticolinergice datorită
blocării elective a receptorilor M1 de la nivelul plexului nervos
din peretele stomacului.Indicată în ulcer. În doze mari poate
bloca şi receptorii M2 producând efecte de tip atropinic.
Propantelina Este un antisecretor, antispastic care în doze
mari are şi acţiune asupra ganglionilor vegetativi şi slabe efecte
curarizante.Durata acţiunii este de 6 ore. Doza: 15 – 30 mg de 1
– 4 ori pe zi oral.
Substanţe care acţioneză în
domeniul adrenergic
Substanţe care acţioneză în domeniul adrenergic

Domeniul adrenergic are 2 componente :

 Nervoasă
 Endocrină.

1. Componenta nervoasă cuprinde neuroni şi sinapse ce folosesc ca

neurotransmiţător următoarele catecolamine :
 noradrenalina (NA) sau norepinefrina – este neurotransmiţător la nivelul

sinapselor simpatice terminale şi al unor sinapse din SNC .

 adrenalina sau epinefrina (A) – acţionează la nivelul unor sinapse din SNC
 dopamina – este mediator pe sinapse din creier (sinapse dopaminergice din

sistemul limbic, sistemul extrapiramidal şi hipotalamus) şi sinapse din

periferie (în teritoriul vaselor splanhnice şi renale).
2. Componenta endocrină cuprinde glanda medulosuprarenală, care secretă
un amestec de A şi NA.
 Catecolaminele se sintetizează pornind de la un aminoacid (tirozină). În
citoplasma neuronilor adrenergici şi a celulelor din MSR, tirozina este
hidroxilată în dopa, iar aceasta este decarboxilată în dopamină. În
veziculele granulare din terminaţiile axonale, prin β hidroxilare, dopamina
este transformată în noradrenalină apoi, prin N–metilarea NA, se
formează adrenalina.
 Impulsul nervos sau stimularea simpatică determină
distrugerea granulelor de depozit şi eliberarea în fanta
sinaptică de NA.
 Se produc succesiv: depolarizarea membranei

presinaptice cu influx de ioni de Ca, exocitoza

veziculelor şi eliberare mediatorilor
 NA eliberată se fixează pe receptorii adrenergici de pe

suprafaţa membranei postsinaptice.

 Receptorii adrenergici se împart în 2 clase mari :
 Receptori de tip α - se împart în 2 subclase:

 Receptori α
1
 Receptori α2
 Receptori de tip β – se împart în 3 subclase :
 Receptori β
1
 Receptori β2
 Receptori β3
Activarea receptorilor α1 provoacă efecte α1 adrenergice:
 vasoconstricţie cutanată, pe mucoase, renală şi
splanhnică.
 contracţia capsulei splenice
 contracţia musculaturii tractului genito-urinar.
 midriază
 relaxarea musculaturii tubului digestiv
 hiperglicemie prin glicogenoliză şi gluconeogeneză.
 Efectele activării receptorilor α2 presinaptici - inhibă
eliberarea de NA.
Efectele activării receptorilor α2 postsinaptici:
 relaxează musculatura netedă a tractului gastrointestinal
 stimularea secreţiei salivare
 inhibarea secreţiei de insulină

 inhibarea secreţiei de renină

Receptorii α2 extrasinaptici – se găsesc la nivelul

plachetelor sanguine, iar stimularea lor produce agregare
plachetară.
Efectele stimulării receptorilor β1:
 stimulează activitatea cardiacă, cu creşterea contracţiei
miocardice şi tahicardie.
 stimularea SNC , anxietate
 lipoliză şi creşterea concentraţiei acizilor graşi liberi în

sânge.
Efectele stimulării receptorilor β2 :
 relaxează musculatura netedă bronşică, cu
bronhodilataţie,
 relaxează musculatura netedă a tractului genito-urinar,
 creşte secreţia de renină, insulină şi glucagon,
 relaxează musculatura netedă vasculară
 stimulează gluconeogeneza hepatică, glicogenoliza

hepatică şi musculară cu creşterea glicemiei.

 Efectele stimulării receptorilor β3 - sunt mai puţin
cunoscute; provoacă lipoliză cu eliberare de acizi graşi
din ţesutul adipos
 ●
● Vasoconstrictie
Vasoconstrictie
●
● Cresterea
Cresterea rezistente
rezistente periferice
periferice
α1 ●
●
●
Cresterea TA
Cresterea TA
Midriaza
●
Midriaza
●
● Cresterea
Cresterea Ca
Ca intracelular
intracelular

NORADRENALINA
DOPAMINA
●
● Inhiba
Inhiba eliberarea
eliberarea de
de NA
NA
α2 ●
● Inhiba
Inhiba eliberarea
eliberarea de
de insulin
insulin
●
● Descreste AMPc
Descreste AMPc

Tahicardie
Tahicardie
ADRENALINA Creste
Creste lipoliza
lipoliza
EFEDRINA Creste
Creste contractilitate
contractilitate miocard
miocard
β1 Creste
DOBUTAMINA Creste secretia
secretia de
de renina
renina
Creste AMPc
Creste AMPc

Vasodilatatie
Vasodilatatie muschi
muschi striat
striat
Scade rezistenta periferica
Scade rezistenta periferica
ISOPRENALINA Bronhodilatatie
Bronhodilatatie
β2 Creste
Creste glicogenoliza
glicogenoliza hepatica
hepatica si
si musculara
musculara
Creste eliberarea de glucagon
Creste eliberarea de glucagon
Relaxeaza
Relaxeaza musculature
musculature uterina
uterina
Simpatomimeticele = SM
Utilizare farmacoterapica

I.Simpatomimetice cu spectru larg de

activitate
II. Simpatomimetice folosite ca
antihipotensive şi vasoconstrictoare
III. Simpatomimetice folosite ca
bronhodilatatoare, vasodilatatoare şi
relaxante uterine
I. Simpatomimetice cu spectru larg de
activitate:
Adrenalina (epinefrina)
- efecte:
 vasoconstricţie în teritoriul cutanat, al mucoaselor şi splanhnic.
 vasodilataţie pe musculatura striată, cerebrală şi coronară.
 stimulează proprietăţile cordului.
 efect bronhodilatator
 relaxează musculatura netedă digestivă, cu excepţia sfincterelor.
 relaxează vezica şi contractă sfincterul vezical.
 midriază
 creşte glicemia, metabolismul oxidativ şi valorile metabolismului

bazal.
 creşte secreţia de ACTH ( deci şi secreţia corticosuprarenalei ).
 reacţii adverse – substanţă cu potenţial toxic; dozele
terapeutice injectate SC pot provoca anxietate,
palpitaţii, leşin; dozele mari → HTA marcată, AVC,
aritmii grave, până la FV. Injectată produce uneori
ischemie locală prin vasoconstricţie excesivă.
 Administrare – injecţii subcutanate 0,25-0,5 mg (se
foloseşte soluţia 1 ‰). Mai rar se foloseşte calea i.v. şi
se injectează lent 0,1 - 0,5 mg cu multă prudenţă.
 Principala indicaţie este şocul anafilactic, urmărindu-se
stimularea inimii, creşterea tensiunii arteriale,
bronhodilataţie, îndepărtarea edemului mucoasei
traheobronşice.
 În tratamentul crizei de astm bronşic este utilizată în

injecţii subcutanate.
 În aplicaţii locale, este folosită în scop decongestiv şi

antihemoragic
Efedrina – este un alcaloid a cărui structură chimică
presupune prezenţa unui oxidril alcoolic, a unui
substituent metil la carbonul α al catenei laterale şi la
gruparea amino;
 Aceste particularităţi fac ca molecula să fie solubilă,
să treacă uşor prin membrane, să nu fie degradabilă la
nivel intestinal; are efecte nervos centrale şi durată
prelungită de acţiune. Acţionează prin mecanism
indirect, eliberând NA din terminaţiile simpatice, şi
acţionează în mică măsură pe receptorii adrenergici.
efecte :
 vasoconstrictor, cu creşterea TA; efectul este lent, cu

durată mare şi mai puţin intens decât cel al adrenalinei.

 stimulează inima
 provoacă stimulare psihomotorie cu îndepărtarea

senzaţiei de oboseală.
 bronhodilatator mai puţin intens decât adrenalina.

Nu poate fi folosită timp îndelungat: după 7-10 zile

apar fenomene de tahifilaxie (se explică probabil prin
epuizarea depozitelor de NA).
 II. Simpatomimetice folosite ca antihipotensive
şi vasoconstrictoare:
Noradrenalina (norepinefrina) – efectul principal este
vasoconstricţia
- efecte :
 vasoconstrictoare în teritoriile cutanate, ale mucoaselor şi

splanhnice, cu consecinţe hipertensive.

 efectul cardiac este mic, deoarece efectul cardiostimulator

de tip β1 este în mare parte mascat prin reflexe

cardioinhibitoare (declanşate de creşterea tensiunii arteriale)
şi prin rezistenţa periferică crescută.
 reacţii adverse – dozele mari pot creşte mult tensiunea

arterială cu risc de accidente cerebrale, cardiace, vasculare.

Fenilefrina şi etilefrina – sunt amine simpatomimetice,
necatecolice, cu molecule stabile. Acţionează
predominant direct. Au efecte α1 adrenergice
vasoconstrictoare. Efectul este de durată mai lungă.
 Se administrează – sc, im, iv, mai ales în
hipotensiune şi colaps.
 Fenilefrina se administrează şi oral în stările de

tensiune ortostatică
Nafazolina (rinofug) – este un derivat sintetic, cu efecte
similare cu cele ale efedrinei; se aplică local în soluţii
de 1‰, ca decongestiv nazal.
La copii se evită administrarea, deoarece se poate
absorbi în cantităţi crescute prin mucoasa nazală, cu
deprimarea SNC.
Se foloseşte maxim 7-10 zile datorită fenomenelor de
tahifilaxie.
Acţionează prin eliberarea de NA. Este indicată mai ales
în rinitele acute seroase
Dopamina – catecolamină ce stimulează atât receptorii
adrenergici cât şi pe cei dopaminergici din periferie.
- efecte:
 creşte forţa contractilă a miocardului, crescând debitul

cardiac (efect β1 adrenergic)

 dozele mari măresc rezistenţa periferică totală prin

efect vasoconstrictor α adrenergic.

 Se foloseşte sub formă de perfuzie i.v. mai ales în
şoc cardiogen
 Dobutamina – este un derivat de dopamină care
stimulează selectiv receptorii β1 adrenergici. Se
foloseşte în perfuzie i.v. în şoc sau insuficienţă
cardiacă.
III. Simpatomimetice folosite ca bronhodilatatoare,
vasodilatatoare şi relaxante uterine:

 Au acţiuni β2 adrenergice fiind utile în astmul bronşic,

afecţiuni vasculospastice periferice, în iminenţa de
avort sau de naştere prematură
Izoprenalina (bronhodilatin) – este un bronhodilatator
cu efect intens şi durată relativ scurtă. Se administrează
în inhalaţii (aerosoli) sau sublingual în combaterea
crizei de astm. Datorită efectului cardiostimulator (are
şi efecte β1) se foloseşte injectabil în BAV, IC.
 - Reacţii adverse: palpitaţii, tulburări de ritm.
Salbutamolul şi fenoterolul – sunt compuşi
necatecolaminici cu efect bronhodilatator (au
predominant acţiune β2 adrenergică; acţiunea β1 cardio
stimulatoare este mai slabă). Molecula este stabil ;
efectul este durabil. Principala indicaţie este astmul
bronşic. Salbutamolul este util şi ca relaxant uterin.
Dg: Iminenţă de naştere prematură
Rp: Salbutamol compr 4 mg
compr nr. XXX (treizeci)
Ds: int 1 compr de trei ori pe zi
 Simpatolitice = SL

Simpatoliticele sunt substanţe care inhibă funcţia sinapselor

adrenergice. Sunt clasificate în:
 Blocantele adrenergice (inhibitoare

adrenergice=adrenolitice- blocante alpha si blocante beta)

– blochează direct receptorii adrenergici, împiedicând
astfel efectele substanţelor simpatomimetice şi efectele
stimulării simpaticului.
 Neurosimpatolitice (blocantele terminaţiilor adrenergice)

– acţionează pe terminaţiile simpatice periferice şi

epuizează depozitele de NA sau împiedică eliberarea
mediatorului chimic.
1. Blocantele α adrenergice

 împiedică acţiunile α ale adrenalinei, prin blocarea

electivă a receptorilor specifici.
 majoritatea blocantelor α adrenergice provoacă

vasodilataţie prin diminuarea controlului simpatic

vasomotor.
Tolazolina – este derivat imidazolic.
- efecte :
 blochează receptorii α adrenergici cu vasodilataţie.
 stimulează inima, prin acţiune β adrenergică indirectă.

- reacţii adverse – sunt relativ frecvente: de exemplu, tahicardia

reflex excesivă.
- contraindicaţii – sunt numeroase; de exemplu: ulcer,
cardiopatie ischemică.
 - indicaţii – în afecţiuni vasculospastice.
 Dg: Arteriopatie cronică obliterantă
 Rp: Talazolin compr 25 mg
 compr nr. XC (nouăzeci)
 Ds: int 1 compr de trei ori pe zi
Fentolamina (regitina) – este derivat imidazolic; este utilizat ca
vasodilatator în afecţiuni vasculospastice. Se foloseşte în diagnosticul şi
tratamentul feocromocitomului (HTA provocată de această tumoră
secretoare de catecolamine este scăzută specific de fentolamină).
 - reacţii adverse: hTA severă; contraindicaţii la persoanele cu

ateroscleroză.
Prazosin – este un blocant α1 adrenergic electiv, care provoacă
vasodilataţie şi hTA. Nu determină tahicardie reflexă (nu blochează
receptorii α2). Este folosit ca antihipertensiv.
Dg: Hipertensiune arterială
Rp: Prazosin compr 1 mg
compr nr. XX (douăzeci)
Ds: int câte o jumătate de comprimat o dată pe zi
2. Blocantele β adrenergice

 împiedică selectiv efectele β ale substanţelor SM şi ale

excitării fibrelor simpatice.
 Ele acţionează antagonist competitiv şi blochează rec.

β adrenergici de la nivelul structurilor efectoare

inervate de simpatic.
- efecte:
 pe inimă determină bradicardie → se diminuează acţiunea

stimulilor simpatici şi al catecolaminelor; se micşorează

automatismul sinusal şi cel ectopic, este întârziată conducerea
AV, crește perioada refractară a fibrelor miocardice.
 scad presiunea arterială; mecanismul antihipertensiv nu este

bine precizat (se presupune că blochează β adrenergic unele

formaţiuni din SNC, având drept rezultat scăderea tonusului
vasomotor periferic). La scăderea tensională poate contribui
diminuarea debitului cardiac (prin privarea inimii de controlul
adrenergic cardiostimulator) ca şi scăderea activităţii reninei.
 efect antianginos – se diminuă frecvenţa şi intensitatea crizelor

dureroase la bolnavii cu angină pectorală (scade controlul

adrenergic al inimii cu micşorarea contractilităţii şi a frecvenţei
sinusale.
- reacţii adverse: pot agrava astmul bronşic, pot avea
efecte dăunătoare la bolnavii cu insuficienţă cardiacă;
este necesară prudenţă în asocierea cu insulina sau
antidiabeticele de sinteză (pentru că inhibiţia β
adrenergică maschează simptomele vegetative ale
reacţiilor hipoglicemice).
Propranololul
- efecte:antiaritmic, antianginos şi antihipertensiv,nu produce
coronarodilataţie (împiedică tahicardia de efort), nu produce
vasodilataţie, scade secreţia de renină, are şi acţiune chinidinică
(deprimă miocardul prin acţiune directă).
- reacţii adverse: risc de deprimare cardiacă excesivă, producere de
blocuri de conducere, tulburări ale metabolismului glucidic.
- contraindicaţii: la astmatici, bradicardici, diabetici, în caz de blocuri.
Administrare – se administrează obişnuit pe cale orală (cu doze zilnice
între 40-240 mg în funcţie de indicaţii şi de bolnav); se administrează
şi injectabil.
Dg: Cardiopatie ischemică cronică
Rp: Propanolol compr 40 mg
compr nr. XXX (treizeci)
Ds: int câte o jumătate de comprimat de două ori pe zi
Metoprolol, Atenolol – sunt β blocante selective; la
doze terapeutice blochează mai ales receptorii β 1; sunt
indicate în cazul unui risc crescut de bronhoconstricţie
(exemplu: bolnavi care suferă de angină şi astm
bronşic).
Dg: Hipertensiune arterială
Rp: Atenolol compr 50 mg
compr nr. XXX (treizeci)
Ds: int câte un comprimat o dată pe zi dimineaţa