Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
FARMACEUTICE
Proprietatile excipientilor
1. nu trebuie sa interactioneze cu substantele active
2. nu trebuie sa modifice proprietatile substantelor active
Dupa rolul indeplinit exista mai multe tipuri de excipienti:
a. diluanti se folosesc cand cantitatea de medicament din FF
este mica: caolin, amidon, zahar, lactoza
b. stabilizanti protejeaza substanta medicamentoasa de actiunea
factorilor de mediu
c. aglutinanti / adezivi asigura coeziunea particulelor de substanta
activa: amidon, glucoza, gelatina, etc.
supozitoare, creioane.
II. Forme medicamentoase semisolide (moi): unguente, sapunuri medicinale,
plasturi.
III. Forme medicamentoase lichide:
1. Forme medicamentoase apoase nezaharate: solutii, suspensii.
2. Forme medicamentoase apoase zaharate: siropuri, potiuni.
3. Forme medicamentoase ce folosesc ca vehicul alcool etilic si alti solventi
polari: solutii alcoolice, vinuri medicinale, oteturi medicinale.
4. Forme medicamentoase uleioase: uleiuri medicamentoase, preparate uleioase
injectabile.
IV. Solutii extractive si extracte: solutii extractive apoase, tincturi, extracte fluide,
moi si uscate.
V. Forme medicamentoase gazoase : aerosoli.
PULBERILE
= FF solide obtinute prin divizarea fina a uneia sau mai multor
substante medicamentoase solide.
Pot fi preparate magistrale, oficinale sau industriale.
Se obtin prin mojararea substantei medicamentoase urmata de
trecere printr-o sita. n Farmacopeea Romn sunt prevzute 9 tipuri
de site.
Avantajele pulberilor:
- se prepara usor
- permit realizarea unui amestec omogen a doua sau mai multe
substante medicamentoase
- se dizolva repede iar solutiile obtinute asigura o suprafata mare de
contact a medicamentului cu mucoasa digestiva
- asigura o absorbtie mai rapida a substantei active comparativ cu
comprimatele.
Dezavantajele pulberilor:
- sunt dificil de conservat datorita suprafetei mari de
contact cu mediul extern
- solutiile preparate din pulberi pot avea gust
neplacut sau pot fi iritante local
- substantele higroscopice nu pot fi administrate sub
forma de pulbere
- dozaj inexact pentru pulberile nedivizate.
Clasificarea pulberilor
a. dupa compozitie:
- simple contin o singura substanta medicamentoasa (ex. Smecta)
- compuse contin mai multe substante medicamentoase (Fervex paracetamol 500 mg + maleat de feniramina 25 mg + vit. C 200 mg)
b. dupa origine
- sintetice (ex.Viusid- Arginina 2g, glicina 1g, glucozamina 2g,
acid malic 2g, sulfat de zinc 0.015mg, vitamina C 60mg, vitamina
B6 180mcg, vitamina B5 6mg, Vitamina B12 1mcg, vitamina B9
200 mcg, acid glicirhizinic 100mg ( lemn dulce ), metilparaben
sodic 10mg, acesulfam de potasiu 10.44 mg, extract de lamaie 2g,
ulei de menta 100 mg miere 2.5g, apa distilata)
- naturale de origine vegetala, animala sau minerala(ex. Pulberea
de frunze de digitalis).
CAPSULELE
invelisuri ce contin substanta medicamentoasa in stare
solida sau lichida, destinate administrarii interne si care se
inghit o data cu medicamentul pe care il contin. In tubul
digestiv aceste invelisuri se dezintegreaza sub actiunea HCl si
a enzimelor digestive si elibereaza substanta medicamentoasa.
Avantajele capsulelor:
- inlatura gustul neplacut al substantei medicamentoase
- pot dirija absorbtia medicamentului in functie de locul unde
se dezintegreaza stomac sau intestin
- dozaj exact pentru capsulele=preparate industriale.
Dezavantajele capsulelor:
- efectul se instaleaza mai lent comparativ cu cel
al pulberilor se adauga timpul necesar dizolvarii/
dezintegrarii capsulei.
Tipuri de capsule:
a. capsule amilacee caete sunt invelisuri din amidon ce au forma
de cilindri plati cu diametre putin diferite si care se inchid prin
suprapunere si usoara apasare. Au diametrul de 1-2 cm, inaltime ~
1 cm si pot contine intre 0.25 3 grame de substanta
medicamentoasa in functie de greutatea specifica a pulberii.
Sunt preparate magistrale destinate administrarii pe cale orala.
In caete se introduc doar substante medicamentoase sub forma de
pulberi. Datorita continutului de amidon, peretele ca etelor este
poros si permeabil pentru aer si umiditate astfel incat in casete nu se
pot introduce lichide sau substante higroscopice (ex.casete cu
albastru de metil)
Dezavantaje: 1. dozajul aproximativ (sunt preparate magistrale)
2. sunt greu de administrat (dimensiuni mari si dezintegrare
rapida in contact cu saliva).
b. capsule gelatinoase
Capsule operculate
COMPRIMATE SI GRANULE
Sunt FF solide obtinute prin modelarea si presarea uneia sau
mai multor substante medicamentoase, acoperite sau nu de un
invelis exterior.
COMPRIMATELE FF solide obtinute prin comprimarea
substantei medicamentoase in stare de pulbere, ca atare sau
asociata cu excipienti.
Caracteristici:
- au aspect foarte variabil: discuri plate sau bombate cu diametrul
intre 3-15 mm, triunghiuri, cilindri turtiti
- sunt albe sau de diferite culori.
- pe suprafata lor se pot imprima diferite semne pentru
identificare sau santuri pentru fragmentare in 2 sau 4 parti egale
- cele din pulberi vegetale sau cele cu actiune prelungita pot prezenta
1. Drajeurile
Sunt comprimate supuse procesului de drajeificare =acoperirea cu un
invelis de gelatina si zahar.
Drajeurile enterosolubile sunt acoperite cu un strat de gelatina
formolizata, gluten si celuloza.
Caracteristici: au diferite forme si culori, sunt lucioase, au gust dulce,
se administreaza foarte usor si functie solutia de drajeificare
utilizata permit dirijarea absorbtiei substantei medicamentoase.
Ex. triferment, Colebil, Nurofen.
2. Comprimatele filmate
Sunt comprimate acoperite de film format din gelatina
formolizata sau diferiti polimeri, pigmenti si substante
plastifiante, film ce are rolul de a dirija absorbtia substantei
medicamentoase. De obicei acest film minimalizeaza dezintegrarea
comprimatului la nivelul stomacului.
3. Comprimate cu actiune prelungita
Pe langa posibilitatea de retardare chimica (prelungirea actiunii
prin modificarea structurii chimice a substantei active), exista
posibilitatea retardarii galenice, prin conditionarea conceputa
special in acest scop. Aceste comprimate din pulbere activa,
amestecata cu excipienti, cedeaza substanta activa lent, constant,
actiunea sa putand fi de 10 12 24 ore (ex. notromint retardcomprimate depozit cu nitroglicerina). Asigura o eliberare
controlata a substantei.
Exista comprimate cu eliberare prelungita alcatuite din multiple
straturi care se dizolva succesiv asigurand o eliberare lenta a
substantei active si o actiune prelungita.
4. Comprimate efervescente
Sunt FF solide alcatuite din substanta medicamentoasa
dispersata in amestecuri efervescente, de obicei acid citric si
bicarbonat de sodiu, care in contact cu apa elibereaza CO2 care
dezintegreaza comprimatul. Permit obtinerea rapida a unei solutii
apoase care asigura o absorbtie mai rapida a substantei active.
Se prefera pentru administrarea medicamentelor la copii.
Ex. complexe vitaminice.
5.
Comprimate bucale
Sunt plate cu margini rotunjite, dulci si aromatizate.
Sunt de 2 tipuri:
- comprimate pentru supt (TROCHISTI) se dizolva lent in
contact cu secretia salivara;de obicei contin substante
medicamentoase cu efect local dezinfectante, antibiotice Faringosept
- comprimate masticabile se mesteca si apoi se inghit; contin
substante cu efect sistemic: Dicarbocalm (antiacid), Montelukast
(antiasmatic).
6. Comprimate sublinguale
Au dimensiuni mici si margini rotunjite. Se folosesc pentru un efect
sistemic rapid si pentru evitarea fenomenului de prim pasaj hepatic.
Ex. nitroglicerina.
7. Comprimate subcutanate
Se mai numesc pelete sau tablete hipodermice. Au forma de disc,
cilindru sau sfera si se aplica sub piele printr-o incizie efectuata de
medic. Au dimensiuni mici, se prepara aseptic si se pastreaza in
tuburi sterile. Realizeaza forme de depozit/retard eliberand lent
substanta activa timp de cateva saptamani. Ex. preparate
hormonale- dietilstilbestrol.
GRANULELE
Sunt FF solide destinate administrarii interne. Au forme
variabile fiind reprezentate de fragmente vermiculare, cilindrice
sau sferice constituite din substanta medicamentoasa, zahar si
aromatizanti.
Sunt preferate pentru administrarea medicamentelor la copii.
Se pot utiliza granule efervescente ce contin acid citric si
bicarbonat de sodiu. Se dizolva in apa inainte de administrare.(
Ex. Fluimucil granule- acetilcisteina, URICOL, granule
efervescente - (hexamina) 500 mg, citrat de piperazina 190 mg )
SUPOZITOARELE
Sunt FF solide destinate administrarii externe (pe mucoase) rectal,
vaginal sau uretral. Contin substanta activa inglobata in excipienti
care au proprietatea de a fi in stare solida la temperatura camerei
si in stare lichida la temperatura corpului: butir cacao sau
grasimi sintetice neutre.
1. Supozitoarele rectale au forma cilindro-conica (torpila).
Se folosesc pentru actiune locala (laxativa, antihemoroidala) sau
sistemica (evitarea partiala a fenomenului de prim pasaj
hepatic).
Absorbtia este relativ lenta. Ex. Supozitoare cu antiinflamatoare
nesteroidiene pentru efect sistemic (diclofenac, indometacin, etc);
pentru efect laxativ supozitoare cu bisacodil.
Tipuri de unguente
1. Unguente propriu-zise (pomezi) contin baze liposolubile
ce formeaza un strat protector care cedeaza lent substanta
medicamentoasa. Au efect emolient fiind utile in dermatoze,
aplicatii pe tegumente uscate si scuamoase.
2. Unguentele de tip emulsie creme contin mai mult de 10% apa
si sunt alcatuite dintr-o baza grasoasa, o baza apoasa si emulgatori.
Functie de baza predominanta emulsiile pot fi de tip U/A sau A/U.
Cremele favorizeaza patrunderea substantei medicamentoase in
tegument deoarece se amesteca cu grasimile de pe suprafata pe care
le emulsioneaza iar apa inmoaie epidermul.
Se utilizeaza in dermatite pruriginoase, dermatoze cronice /
subacute si in cosmetica deoarece patrund foarte repede in piele.
Alte FF semisolide
2. SAPUNURI MEDICINALE- contin saruri ale acizilor grasi
si substanta medicamentoasa. Servesc pentru uz extern (ex:
sapun cu sulf).
3. EMPLASTRE (PLASTURI)
a. adezivi se folosesc pentru acoperirea leziunilor sau pentru
fixarea pansamentelor
b. medicamentosi contin substanta medicamentoasa se
mai numesc plasturi adezivi pentru absorbtie transdermica.
Dupa aplicare pe tegument, plasturele va elibera lent
substanta medicamentoasa cu efect sistemic. Ex. Plasturi
(patch-uri) cu nitroglicerina, Fentanyl-analgezic opioid) Nu
supradozare !!
3.