Sunteți pe pagina 1din 37

 Medicamentul = obţinut printr-un proces tehnologic

complex în care substanţele medicamentoase sunt


transformate cu ajutorul substanţelor auxiliare potrivite
(inerte din punct de vedere farmacologic) în forma
farmaceuticǎ (medicamentoasǎ) corespunzǎtoare.
 forma farmaceuticǎ:
• faciliteazǎ administrarea;
• poate determina activitatea terapeuticǎ a unui
medicament.
 unele forme farmaceutice sunt preparate în farmacie altele
în industrie (majoritatea).
 forme farmaceutice care acţioneazǎ pe o perioadǎ de timp
mai mare decât formele farmaceutice clasice = sistemele
terapeutice.
 Sistemele terapeutice (farmaceutice) = formulate cu
ajutorul unor tehnologii care le conferǎ o caracteristicǎ
esenţialǎ:
eliberarea substanţei medicamentoase în cantitatea şi cu
viteza doritǎ pentru a pǎtrunde în organism (cu eliberare
controlatǎ)
transportul substanţei medicamentoase la organul ţintǎ
unde se doreşte apariţia efectului terapeutic (sisteme
vectorizate).
Se disting:
1. sisteme terapeutice cu eliberare controlatǎ, care includ :
• sisteme controlate prin difuziune
- sisteme rezervor (cu membranǎ): sisteme terapeutice
oculare, sisteme terapeutice intrauterine, sisteme
terapeutice transdermice (STT);
- sisteme matriceale: comprimate cu matriţǎ, comprimate
cu straturi multiple;
• sisteme activate de solvent
- de presiunea osmoticǎ: comprimate OROS, minipompe
osmotice, etc.
2. sisteme medicamentoase de transport şi cedare la ţintǎ
(sisteme vectorizate, transportori medicamentoşi):

• vectori medicamentoşi de prima generaţie:


generaţie microsfere,
microcapsule;
• vectori medicamentoşi de a doua generaţie:
generaţie nanosfere,
nanocapsule, lipozomi;
• vectori medicamentoşi de a treia generaţie:
generaţie sunt vectori
coloidali de a doua generaţie cuplaţi cu anticorpi
monoclonali.
Pentru alegerea unei forme farmaceutice se ţine cont de
anumiţi factori:
 locul de acţiune şi de eliberare al substanţei:
sistemicǎ (comprimate, capsule, supozitoare, fiole)
localǎ (unguente, colire);
 viteza necesarǎ apariţiei efectului terapeutic:
în afecţiuni cronice se prescriu formele farmaceutice de uz
oral/local,
în urgenţe medico-chirurgicale se aleg formele
parenterale;
 riscul mai redus al apariţiei unor efecte adverse grave
pt o anumitǎ formǎ farmaceuticǎ comparativ cu alta.
Clasificarea formelor farmaceutice

 dupǎ calea de administrare (cea mai utilǎ);


 dupǎ numǎrul de medicamente conţinute:
conţinute
• forme simple,
• forme complexe.
 dupǎ consistenţǎ:
consistenţǎ
• forme farmaceutice solide,
• semisolide,
• lichide,
• gazoase.
Dupǎ calea de administrare se diferenţiazǎ:
 medicamente administrate pe cale oralǎ / de uz intern;
 medicamente administrate pe cǎile parenterale;
 medicamente administrate pe cale rectalǎ;
 medicamente administrate pe cale vaginalǎ;
 medicamente administrate pe mucoase;
 aerosolii medicamentoşi;
 medicamente administrate pe cale cutanatǎ.
Formele medicamentoase de uz oral sau per os

Calea oralǎ = cea mai frecventǎ cale de administrare a


medicamentelor (“per os” provine din latinǎ “per = pe” şi
“oris = gurǎ”).
Pe cale oralǎ se administreazǎ urmǎtoarele forme
farmaceutice:
1. Comprimatele
= preparatele farmaceutice solide care conţin doze
unitare din una sau mai multe substanţe active;
= se obţin prin comprimarea substanţei/substanţelor
active cu/fǎrǎ substanţe auxiliare.
Caracteristici generale ale comprimatelor:
 au formǎ de discuri plate sau bombate sau alte forme
(dreptunghiulare, patrate, etc.) cu diametrul între 3 – 15
mm;
 comprimatele neacoperite au aspect uniform având gustul,
mirosul şi culoarea caracteristice substanţelor folosite;
 comprimatele acoperite: cu substanţe dulci (drajee) sau cu
pelicule din diferiţi polimeri (comprimate filmate) = de obicei
albe sau colorate, au suprafaţa lucioasǎ şi forma bombatǎ;

 comprimatele pot prezenta pe una sau ambele feţe diferite


semne (inscripţionǎri, şanţuri care permit divizarea lor pentru
administrarea unor doze mai mici, etc.).
Tipuri de comprimate:

În funcţie de destinaţie, compoziţie, particularitǎţi farmaco


terapeutice existǎ:
 comprimatul oral (obişnuit): se administreazǎ prin înghiţire
şi se desface în tubul digestiv fiind absorbit la acest nivel.
Ex.: Digoxin cpr. (tonicardiac), Diazepam cpr. (anxiolitic),
Nefrix cpr. (diuretic);
 comprimatul efervescent: conţine substanţa medicamentoasǎ
dispersatǎ într-un amestec efervescent (bicarbonat de sodiu
şi acid citric / tartric) care în contact cu apa reacţioneazǎ cu
degajare de dioxid de carbon şi determinǎ desfacerea sau
chiar dizolvarea substanţelor active; efervescenţa mai poate
masca şi gustul neplǎcut al medicamentului, iar soluţia
obţinutǎ trebuie sǎ fie clarǎ.
Ex.: Eferalgan, Upsarin, Aspirin direkt, Calciu
200, Eurovita C etc.
 comprimatul retard (cu acţiune prelungitǎ): = forma
farmaceuticǎ care asigurǎ o eliberare controlatǎ (controlled-
release) sau susţinutǎ (sustained-release) a substanţei active
în organism, realizând astfel o absorbţie lentǎ şi uniformǎ a
medicamentului şi un efect terapeutic stabil şi prelungit, de
8 ore sau mai mult, dupǎ o singurǎ administrare.
Avantaje potenţiale ale comprimatelor retard sunt :
 reducerea frecvenţei de administrare a medicamentului
comparativ cu forma farmaceuticǎ oralǎ convenţionalǎ,
 o complianţǎ a pacientului mai bunǎ,
 menţinerea unui efect terapeutic prelungit,
 scǎderea incidenţei şi/sau intensitǎţii efectelor nedorite şi a
concentraţiilor sanguine non-terapeutice ale medicamentului
(apar dupǎ administrarea formelor
farmaceutice cu eliberare imediatǎ).
Ex.: Isoptin RR 240 mg (antihipertensiv).
 sisteme terapeutice de uz oral: = perfecţionǎri ale
preparatelor cu acţiune prelungitǎ.
• sistemul pompei osmotice de uz oral are mǎrimea unui
comprimat obişnuit, activat de presiunea osmoticǎ:
comprimatele OROS (fig.1).
• în pompele osmotice de uz oral s-au încorporat: Nifedipina,
Metoprolol, Acetazolamida, etc.
 sistemele comercializate pot fi caracterizate prin douǎ cifre, de ex.:
OROS 19/190.
prima cifrǎ = masa de substanţǎ medicamentoasǎ eliberatǎ în
unitatea de timp (mg/orǎ),
a doua cifrǎ = masa totalǎ medicamentoasǎ (mg) în unitatea
osmoticǎ.

Fig. 1 – Schema unei pompe osmotice elementare


2. Drajeurile
= forme farmaceutice solide obţinute prin acoperirea
comprimatelor cu unul sau mai multe straturi din zahǎr
sau alte substanţe dulci – drajefiere.
= învelişul mascheazǎ gustul sau mirosul neplǎcut al
substanţei medicamentoase, protejeazǎ comprimatul faţǎ
de acţiunea factorilor externi, poate dirija dezagregarea în
stomac sau intestin (drajeuri gastrosolubile sau drajeuri
enterosolubile).
enterosolubile)
Ex.: Diclofenac dj. (antiinflamator),
Cloramfenicol dj. (antibacterian),
Colebil dj. (colagog, coleretic).
3. Capsulele
= forme farmaceutice formate din învelişuri de gelatinǎ/
amidon care conţin doze unice de substanţe
medicamentoase solide sub formǎ de pulbere sau granule
şi uneori lichide.
 în funcţie de natura învelişului,
învelişului capsulele pot fi:
• capsule gelatinoase tari (capsule operculate);
• capsule gelatinoase moi (perle);
• capsule amilacee (caşete).
 capsulele de amidon se utilizeazǎ pentru medicamente solide (pulberi)
 capsulele de gelatinǎ pentru medicamente semisolide şi lichide.
Avantajele capsulelor gelatinoase:
• mascheazǎ gustul/mirosul neplǎcut al substanţei medicamentoase;
• biodisponibilitatea superioarǎ comparativ cu celelalte preparate solide de
uz oral;
• dozare exactǎ a substanţei medicamentoase şi stabilitate foarte bunǎ a
preparatului;
• eliberarea mai rapidǎ a substanţei medicamentoase;
• administrare agreabilǎ a medicamentului.
Ex.: Omeprazol, cps. (antisecretor – antiulceros),
Oxacilinǎ cps., Vitamina E cps. gel.
4. Pulberile
= preparate farmaceutice solide cu aspect uniform
obţinute din una / mai multe substanţe active cu un grad
de diviziune (fineţe) determinat.
 pt. administrarea oralǎ pulberile se dizolvǎ (se suspendǎ)
în apǎ, ceai, lapte într-o lingurǎ sau într-un pahar;
 pulberile efervescente se pǎstreazǎ în recipiente închise
etanş;
 pulberile medicamentoase
anodine nedivizate se administrea-
zǎ cu lingura / linguriţa.
Dupǎ modul de preparare pot fi:
• pulberi tipizate:
tipizate Smecta (antidiareic)
• pulberi oficinale:
oficinale Pulberea alcalinǎ (pulberea Bourget) cu
efect colagog – coleretic; Pulberea laxativǎ efervescentǎ
(pulberea Seidlitz) şi Pulberea de opiu şi ipeca (pulberea
Dover) cu efect antitusiv şi expectorant.
• pulberi magistrale:
magistrale exemplu pulberea cu efect purgativ
salin cu sulfat de magneziu.
5. Soluţii
 soluţii buvabile
= soluţii apoase obţinute prin dizolvarea substanţei
medicamentoase într-un solvent, având o condiţionare
specificǎ în fiole de sticlǎ buvabile, flacoane de sticlǎ cu
picǎtor sau flacoane presurizate.
Ex.: Vitamina D2, sol. buv. (efect antirahitic)
 soluţii în picǎturi: conţin în general substanţe puternic
active sau anodine dizolvate într-o cantitate micǎ de
solvent şi administrate pentru dozare cu picǎtorul direct,
uneori administrate pe zahǎr sau diluate în apǎ.
Ex.: Calmotusin, sol. int. (efect antitusiv), Ergoceps sol.int.
(vasodilatator) etc.
! Nu se recomandǎ soluţiile în picǎturi la vârstnici
datoritǎ riscului crescut al erorilor de dozaj.
 limonade: = soluţii apoase edulcorante şi aromatizate care
conţin cantitǎţi mici de acizi organici şi relativ mari de
sǎruri organice, utilizate ca laxative, antiemetice, etc.
 F.R.X prevede douǎ limonade oficinale:
• soluţia efervescentǎ (limonada gazoasǎ) cu efect
antiemetic;
• soluţia de citrat de magneziu
(limonada purgativǎ).
6. Siropuri
= preparate farmaceutice lichide (soluţii, emulsii, suspensii)
cu un conţinut crescut de zahǎr de consistenţǎ vâscoasǎ
destinate administrǎrii interne (FRX).
 siropurile industriale pot conţine una /mai multe
substanţe medicamentoase,diverşi auxiliari
(aromatizanţi, coloranţi, agenţi antimicrobieni)şi cel
puţin 40% zahǎr.
 siropurile pot fi doar aromatizante când se folosesc
exclusiv pentru corectarea gustului unor substanţe
medicamentoase având rol de vehicol în preparatele de uz
intern.
 datoritǎ gustului agreabil siropurile = folosite în mod
deosebit în medicaţia pediatricǎ.
 siropuri oficinale înscrise în FRX:
• Sirop de Balsam de Tolu, Sirop de beladonǎ, Sirop de
codeinǎ 0,2%, Sirop simplu.
Ex.: Ketotifen sirop (efect antihistaminic),
Ventolin sirop (antiasmatic).
Forme farmaceutice parenterale (medicamente
injectabile)

Preparatele injectabile = soluţii, suspensii, emulsii


sterile / pulberi sterile, apirogene, care se dizolvǎ(se
suspendǎ) într-un solvent steril înainte de utilizare şi se
administreazǎ prin injectare sau implantare
(comprimate).
 “parenteral”
parenteral provine din limba greacǎ (“par ‘’ = în afarǎ de;
“enteron” = intestin), desemnând medicamentele care
ocolesc tractul gastrointestinal.
Principalele medicamente parenterale sunt:

1. Forme farmaceutice administrate cu seringa:

 forme lichide injectabile (soluţii, suspensii, emulsii sterile)


ambalate în fiole sau flacoane.
Dupǎ natura vehicolului pot fi:
• soluţii apoase:
apoase se administreazǎ i.m., s.c., i.v.
Ex.: Furosemid f. 20 mg (diuretic),
Heparina f. 5000 UI (anticoagulant),
Xilina f. 2% (anestezic local).
• soluţii uleioase:
uleioase administrate exclusiv im profund
Ex.: Vitamine A, E, D, K, Progesteron, Estradiol.
• cu acţiune prelungitǎ (retard sau depôt) administrat în
general im, uneori s.c.; substanţa activǎ cedatǎ treptat
produce efectul terapeutic într-o perioadǎ mai lungǎ de
timp, frecvenţa administrǎrii fiind astfel redusǎ.
Ex.: Fluanxol depôt f (neuroleptic)
 pulberi pentru preparate injectabile: = substanţe solide,
sterile repartizate în flacoane exact dozate; prin agitarea
înainte de administrare într-un lichid steril pulberea se
dizolvǎ (se suspendǎ) obţinându-se o soluţie
limpede/suspensie uniformǎ.
Ex.: Ampicilinǎ pulb. inj. (antibacterian),
Rocephin pulb. inj. (antibacterian).
 comprimate pentru soluţii injectabile
2. Forme lichide perfuzabile
= preparate farmaceutice izotone, sterile apirogene, numai
sub formǎ de soluţii apoase sau emulsii de tip ulei/apǎ care
se administreazǎ i.v. în volume de 100 ml sau mai mari cu
ajutorul unui dispozitiv de perfuzare (FRX).
Perfuziile medicamentoase pot conţine:
 electroliţi;
electroliţi
 preparate de sânge şi înlocuitori de plasmǎ (Dextran 40-
Rheomacrodex, Dextran 70 – Macrodex);
 substanţe energetice (alimentaţia parenteralǎ): glucide
(glucozǎ, fructozǎ, sorbitol), lipide (ulei vegetal);
 substanţe utile în terapia afecţiunilor hepatice
(arginina, sorbitol);
 substanţe cu acţiune asupra echilibrului
acido-bazic.
acido-bazic
! La administrarea perfuziilor se vor avea în vedere
douǎ aspecte importante:

• incompatibilitǎţile substanţelor asociate în perfuzie;

• riscul apariţiei tromboflebitei şi septicemiei (la acest


risc contribuie canulele, soluţia
administratǎ, locul injecţiei,menţinerea
cateterului, flacoanele).
Va multumesc pentru atentie!