CONSIDERAŢII CARE

INFLUENŢEAZĂ STABILIREA
SCHEMEI FARMACOGRAFICE
 FARMACOGRAFIA = Ramură a farmacologiei
care stabilește regulile de prescriere a
medicamentelor

• pharmakon (gr.) = remediu

• graphein (gr.) = a scrie

Schema farmacografica cuprinde:

• calea de administrare
• forma farmaceutică
• modul de administrare
• durata şi ritmul de administrare
• momentul optim pt administrare
• doze
Consideratiile care influenteaza schema farmacografica pot fi :
 biofarmaceutice şi farmacocinetice;
 referitoare la boală, pacient şi scopul terapeutic;
 referitoare la complianţă.

Aceste aspecte influenţează :

 debutul;
 durata şi intensitatea efectelor terapeutic;
 obţinerea efectelor terapeutice.
 1. Consideraţii biofarmaceutice şi
farmacocinetice

Substanţele active degradate chimic în mediul acid

gastric se administrează:
 per os, în forme farmaceutice cu înveliş
gastrorezistent (enterosolubile);
 pe altă cale (ex: penicilina G).

Substanţele active, biotransformate semnificativ la

primul pasaj intestinal sau/şi hepatic, se
administrează:
 per os în doză mărită;
 pe altă cale (ex: nitroglicerina –sublingual).
Substanţele active iritante
gastrice şi tisulare se
administrează:

 per os după furajare

(antiinflamatoare,
săruri de calciu);
 per os în forme
enterosolubile;
 pe altă cale, dar nu
intratisulară ci
intravasculară.
 2. Consideraţii privitoare la pacient,
boală şi scopul terapeutic

 în urgenţe medicale, calea aleasă este i.v. în doză unică, repetată sau în
perfuzie;

 pentru efect rapid în boli acute:

 aerosoli
 per os – înainte de hrană
- în forme farmaceutice cu eliberare rapidă.

 pentru boli cornice:

per os în forme farmaceutice - retard
- cu cedare controlată

 pentru pacienţii cu vomă, convulsii sau în comă – exclusă calea orală.

 3. Complianţa

 Reprezintă cooperarea proprietarului la tratament, cu

respectarea întocmai a indicaţiilor farmacografice.
 Este un factor “sine qua non” pentru asigurarea
eficacităţii terapeutice.
 FORME FARMACEUTICE
SPECIFICE CĂII ORALE

 forme farmaceutice cu cedare:

 rapidă, accelerată;
 prelungită (forme retard).

 forme farmaceutice moderne:

 sisteme cu eliberare controlată (programată) - cedarea
substanţelor se face programat printr-un orificiu
calibrat;
 forme cu transport la ţintă – anticorpi monoclonali
pentru anumite celule.
 Biodisponibilitatea formelor farmaceutice scade în
ordinea: soluţii, emulsii, suspensii, capsule,
comprimate, drajeuri, comprimate retard.

 Semnificaţia clinică a diferenţelor de biodisponibilitate

între diferite produse este evidentă pentru substanţele
cu indice terapeutic mic.
Calea orală nu este utilizabilă pentru:
 - substanţele medicamentoase ce nu se absorb digestiv;
 - substanţe medicamentoase inactive în mediu acid
(penicilina);
 - substanţe inactivate de enzimele proteolitice -
insulina, ACTH;
 - substanţe medicamentoase inactivate în ficat mai mult
50-75% prin efectul primului pasaj hepatic (hormonii
steroizi).
 Forme farmaceutice specifice
căii sublinguale

 - soluţii administrate sub formă de picături;

 - comprimate sublinguale cu dizolvare rapidă;
 - granule.
 Forme farmaceutice specifice
căii bucale

 - comprimate bucale cu dizolvare lentă pentru

acţiune generală
 - comprimate de talie mare cu dizolvare lentă:
- cu acţiune generală (vitamine);
- cu acţiune locală (antiseptice).
 Forme farmaceutice specifice
căii rectale

 - clisme;
 - supozitoare;
 - dozele să fie cu 25- 30 % mai mari decât per os (excepţie iepurele).
 Forme farmaceutice specifice
căii nazale

 soluţii apoase (izo- şi hipertone)

şi uleioase sub formă de:
 instilaţii;
 spălături;
 badijonări;
 spray-uri;
 inhalaţii.

 pulberi administrate prin prizare

 Forme farmaceutice specifice
căii nazale

 Sunt indicate – cu acţiune locală:

 antiseptice;
 chimioterapice antibacteriene;
 decongestive de tip vasoconstrictor.
Forme farmaceutice specifice
căii pulmonare
 gaze şi lichide volatile - în anesteziologie;
 soluţii apoase sau pulberi inhalate sub formă de aerosoli
administrate cu aparate speciale;
 aerosoli - dispersie fină de particule lichide sau solide în
aer sau alt gaz inert - condiţia biofarmaceutică
obligatorie este alegerea diametrului optim pentru
particule. 80% din aerosoli pot ajunge în stomac putând
determina efecte sistemice.
 Forme farmaceutice specifice
căii pulmonare
 Factori ce influenţează absorbţia pe cale pulmonară:
 presiunea parţială în amestecul de gaze alveolar şi
gradul de difuzibilitate şi de volatilitate;
 mărimea, densitatea şi diametrul particulelor de
aerosoli;
 densitatea gazului vector al aerosolilor;
 solubilitatea substanţelor active.
 Forme farmaceutice specifice
căii oculare
 soluţii apoase izotone cu secreţia lacrimală la concentraţie 0,9%, cu pH
7,4-9,6, sterile.
 unguente oftalmice cu un punct de topire 33°C;
 sisteme terapeutice oftalmice (OTS), cu eliberare programată: „Ocusert”
cu pilocarpină – un rezervor, între 2 membrane ce controlează difuzia
substanţelor active timp de mai multe zile;
 implantele terapeutice solubile (ITS), de exemplu Lacrisert (conţine
lacrimi artificiale, în deficitul lacrimal);
 lentile simple hidrofile.
 Forme farmaceutice specifice
căii oculare
Factori specifici care influenţează absorbţia oculară:

 tonicitatea soluţiei:
 soluţiile izotone sunt preferabile;
 soluţii hipertone sunt relativ bine tolerate, deşi
nu modifică permeabilitatea corneană favorabil;
 soluţii hipotone favorizează permeabilitatea, dar
nu sunt bine tolerate, putând produce ulceraţii
corneene , datorită fenomenului de osmoză.

 pH-ul preferabil 7,4-9,6:

 soluţiile nu sunt iritante;
 să satisfacă toleranţa locală;
 să asigure stabilitatea formei farmaceutice şi
eficacitatea.
 Forme farmaceutice folosite la
nivel cutanat

 soluţii apoase şi uleioase;

 emulsii;
 unguente, creme, geluri;
 emplastre, cataplasme;
 pulberi.
Mod de utilizare:
 badijonări, comprese, frecţii, ungeri, băi.
 forme farmaceutice moderne sunt dispozitivele terapeutice
transdermice (TTS) - un rezervor foarte mic, cu substanţă
activă, putând fi aplicat pe piele, la nivelul membrelor,
precordial, după ureche (la om) - substanţa activă este cedată
controlat printr-o membrană semipermeabilă.
 Formele TTS conţin substanţe active cu coeficient de partaj
lichide-apă favorabil;
ex: TTS cu - nitroglicerină
- terbutalină
- clonidină
- scopolamină
- estradiol
Condiţii obligatorii pentru excipienţii şi solvenţii utilizaţi în
formele farmaceutice folosite la nivelul pielii:
 să nu fie iritanţi (pentru a nu produce leziuni de contact
consecutiv utilizării prelungite);
 să nu fie toxici.

Un exemplu de solvent cu toxicitate generală la aplicarea pe

piele, datorită unei absorbţii foarte mari, este dimetil-
sulfoxidul (DMSO), ce nu trebuie utilizat în formele
farmaceutice.
Forme farmaceutice injectabile

Condiţii obligatorii pentru formele farmaceutice

injectabile:
 sterile şi apirogene;
 izotone sau slab hipertone;
 pH – aproximativ 7,4.
 Căile intravasculare

Din formele farmaceutice intravasculare sunt excluse:

 substanţele hemolitice;
 substanţele care precipită proteinele plasmatice.

Calea intravenoasă:
 exclusiv pentru acţiune generală;
 în cazuri de urgenţă ( în hemoragii, antidoturi, cardiotonice,
etc.);
 pentru efect rapid (anestezice generale);
 pentru volume mari.
Calea intravenoasă:

 Particularităţi:
 timp de absorbţie = 0;
 timp de transport = 25- 45 secunde;
 viteza de administrare - lent (în caz contrar apar efecte brutale
asupra chemoreceptorilor şi baroreceptorilor şi reflexe
vegetative periculoase);
 efectul primului pasaj pulmonar este posibil în funcţie de
structura chimică.
Calea intravenoasă:

Se pot administra:
 substanţe iritante (cu un pH care nu este egal cu 7,4 şi unei
presiuni osmotice mai mari de 0,9% - sângele conţine sisteme
tampon).

Nu se administrează :
 substanţe ce produc hemoliză;
 substanţe care precipită proteinele plasmatice.

Formele farmaceutice sunt:

 soluţii apoase;
 foarte rar emulsii ulei-apă, cu particule extrem de fine (ex:
perfuzii cu lipide);
 formele farmaceutice să fie sterile şi apirogene.
 Căile extravasculare

Calea intramusculară:

 Particularităţi:
 pentru acţiune generală;
 pentru forme cu efect retard;
 este mai puţin dureroasă;
 absorbţia este rapidă.
 Căile extravasculare

Calea intramusculară:

Se pot administra :
 substanţe lipo- şi hidrosolubile.

Nu se administrează :
 substanţe iritante pentru ţesuturi.

Forme farmaceutice care se pot administra:

 soluţii şi suspensii apoase, uleioase;
 soluţiile să fie izotone sau uşor hipertone şi cu pH =7,4;
 forme de depozit cu efect retard.
 Căile extravasculare

Calea subcutanată:

Este indicată pentru:

 acţiune generală;
 forme farmaceutice cu efect retard.

 Particularităţi:
 absorbţie mai lentă decât pe cale intramusculară
(vascularizaţie redusă);
 cale dureroasă (inervaţie senzitivă bogată).
 Căile extravasculare

Calea subcutanată:

 Substanţele administrate subcutanat pot fi lipo- şi hidrosolubile.

 Nu se administrează substanţe iritante pentru ţesuturi.
 Formele farmaceutice specifice sunt:
 soluţii apoase izotone cu pH=7,4, în volume diverse;
 suspensii foarte fine de substanţe greu solubile care se dizolvă lent;
 implante subcutanate, de formă plată sau sferică - cele mai bune sunt
implantele biodegradabile;
 forme farmaceutice moderne = micropompele osmotice, reîncărcabile.
 Căile intraseroase

Sunt :
 calea intraperitoneală
 calea intrapleurală
 calea intrapericardică
 calea intraarticulară

 Absorbţia cea mai bună = intraperitoneal.

 Utilizare pentru tratament local: antibiotice, enzime proteolitice.
 Intraarticular se injectează medicamente exclusiv pentru acţiune
locală: ex. antiinflamatoare.
 Dezavantaje:
 durerea provocată;
 riscul mare de infecţii;
 formare de aderenţe.
VĂ MULŢUMESC PENTRU
ATENŢIE!