FORME FARMACEUTICE ETEROGENE

5.3. EMULSII. EMULSIONES (F.R. X)

5.3.1. Generaliti
A. Definiie. Emulsiile sunt preparate farmaceutice lichide, mai mult sau mai puin vscoase, constituite dintrun sistem dispers, format din dou faze lichide nemiscibile, realizat cu ajutorul unor emulgatori i sunt destinate
administrrii interne sau externe (F.R. X).
La emulsii diametrul fazei interne este cuprins ntre 0,5-50m.
B. Istoric. Termenul de emulsii este utilizat n domeniul farmaceutic ncepnd din secolul al XVII-lea,
denumirea provenind din cuvintele latine molgo-ere = a mulge, fcndu-se aluzie la aspectul lptos pe care l are
aceast form. O fundamentare tiinific a fost realizat doar n secolul XX. n anul 1910 Ostwald are prima
abordare tiinific a formei fcnd distincie ntre emulsiile U/A i A/U.
C. Avantaje
Emulsiile prezint urmtoarele avantaje:
- permit administrarea concomitent a dou lichide nemiscibile;
- permit mascarea gustului neplcut a unor substane medicamentoase prin introducerea acestora n faza
intern;
- permit dirijarea absorbiei medicamentelor.
D. Dezavantaje
Emulsiile sunt:
- forme farmaceutice cu stabilitate mai mic dect soluiile apoase;
- i necesit o atenie deosebit la preparare deoarece diametrul fazei interne influeneaz stabilitatea formei
etc.
E. Clasificare. Emulsiile pot fi clasificate dup urmtoarele criterii:
E1. Dup numrul de pri componente:
- emulsii propriu-zise (faz intern, faz extern i emulgator);
- pseudoemulsii (faz intern i faz extern lipsind emulgatorul);
E2. Dup compoziie:
- emulsii U/A;
- emulsii A/U;
E3. Dup modul de administrare:
- uz intern;
- uz extern;
- uz parenteral.
E4. Dup provenien:
- emulsii naturale (lapte, latex din plante);
- emulsii preparate.

5.3.2. Formularea emulsiilor

Emulsiile sunt compuse din urmtoarele pri:
- faza dispersat (faza intern, discontinu) compus dintr-un anumit lichid sau substane dizolvate ntr-un
lichid sau amestec de lichide miscibile;
- faza dispersant (mediul de dispersie sau faza continu) care poate fi de asemenea un anumit lichid sau
amestec de lichide n care pot fi diferite substane dizolvate;
- emulgatorul (sau amestecul de emulgatori).
n afar de cele trei componente principale emulsiile mai pot conine i auxiliari ca de exemplulu: conservani,
edulcorani, aromatizani etc.
A. Emulgatorii
A1. Modul de aciune al emulgatorului
Pentru a amesteca dou lichide nemiscibile (ulei cu ap sau alte lichide) este necesar, pentru realizarea
emulsiei o cantitate mare de energie. Chiar cnd se obine un grad de dispersie ridicat emulsia prezint stabilitate
mic. Pentru a mri stabilitatea, a facilita dispersarea este nevoie de emulgatori care acioneaz n diferite moduri
mrind stabilitatea sistemului. Modul de aciune al emulgatorului poate fi realizat prin:
- reducerea tensiunii superficiale interfaciale;
- formarea unui strat monomolecular n jurul particulelor fazei interne de ctre emulgator;
- prin conferirea unei sarcini (pozitive sau negative n funcie de tipul de emulgator) particulelor fazei interne;
- mrirea vscozitii mediului.
A2. Clasificarea emulgatorilor
Emulgatorii pot fi clasificai dup urmtoarele criterii:

A2.1. Dup caracterul emulgatorului (dup tipul de emulsie realizat):

- emulgatori hidrofili (U/A);
- emulgatori lipofili (A/U).
A2.2. Dup modul de utilizare:
- emulgator uz intern;
- emulgator uz extern;
- emulgator uz parenteral.
A2.3 n funcie de sarcina electric:
- emulgatori anionactiv;
- emulgator cationactiv.
A2.4 Dup provenien:
- emulgatori naturali;
- emulgatori sintetici.
A2.5 n funcie de structur i proprietile fizico-chimice:
- emulgatori propriu-zii (emulgatori solubili);
- emulgatori pulberi fine insolubile;
- ageni de vscozitate.
a. Emulgatori propriu-zii
n aceast subgrup sunt inclui emulgatori care au n molecula lor att grupe lipofile ct i grupe hidrofile
(substane amfifile). Acest tip de emulgator cnd sunt introdui ntr-un amestec de dou lichide nemiscibile se
concentreaz la interfaa dintre componente orientndu-se cu grupa lipofil spre lichidul lipofil i cu partea hidrofil
spre ap. n funcie de valoarea H.L.B. avem dou tipuri de emulgatori:
- emulgatori A/U (emulgatori la care predomin lipofilia avnd H.L.B. mai mic dect 10;
- emulgatori U/A (substane la care predomin hidrofilia avnd H.L.B. mai mare dect 10).
b. Emulgatori pulberi fine insolubile. Acest tip de emulgatori n mod similar ca i prima categorie se
concentreaz la interfaa A/U formnd o pelicul de pulberi fine n jurul fazei dispersate. n funcie de afinitatea pentru
ap sau pentru ulei avem urmtoarele tipuri de emulgatori insolubili:
- emulgatori cu caracter hidrofil (aerosil, bentonit etc.);
- emulgatori cu caracter lipofil (grafit, crbune etc.).
c. Ageni de vscozitate (pseudoemulgatori). Sunt substane cu dimensiune mare a moleculelor (n general)
i vscozitate ridicat. Aciunea acestora la formarea i stabilizarea emulsiilor este datorat vscozitii. n aceast
subgrup intr substane (soluii) de diferite proveniene: mucilagii naturale (guma arabic), produse semisintetice
(metilceluloza), produse sintetice (carbopol) etc.
A3. Emulgatori utilizai n practica farmaceutic
n practica farmaceutic se utilizeaz urmtoarele tipuri de emulgatori:
A3.1. Emulgatori naturali
A3.1.1. Emulgatori tip U/A uz intern:
a. Guma arabic: este un amestec de sruri de calciu, magneziu i potasiu a acidului poliarabinic. Guma
arabic este solubil n ap dizolvarea realizndu-se n timp. Acest emulgator are urmtoarele proprieti: scade
tensiunea interfacial, crete vscozitatea, formeaz un film protector n jurul particulelor fazei dispersate etc.
Din punct de vedere chimic aceast substan are caracter anionic, n practica farmaceutic utilizndu-se sub
form de pulbere sau mucilag. Emulsiile formate utiliznd guma arabic au stabilitate la un pH cuprins ntre 2-10.
Guma arabic prezint incompatibiliti cu spunul (datorit ionilor de Ca 2+ Mg2+), cu boraxul, glicerina etc.
Datorit oxidazelor i peroxidazelor coninute n produsul natural se recomand (conform F.R. X) utilizarea gumei
arabice dezenzimate;
b. Guma Tragacanta. Aceast substan are o capacitate de emulsionare inferioar gumei arabice, aciunea
emulgatoare datorndu-se n mod deosebit creterii vscozitii mediului.
Din punct de vedere chimic aceast substan este compus din dou polizaharide una dintre ele basorina
fiind insolubil n ap. n prezena apei guma se mbib n timp dizolvndu-se coloidal iar la concentraie peste 5%
gelific.
c. Gelatina. Este un polimer format din aminoacizi. Datorit structurii chimice (avnd att grupe carboxil ct i
grupri amino bazice) gelatina are caracter amfoter. n ap rece se mbib mrindu-i volumul iar dup nclzire se
dizolv rezultnd o soluie coloidal. Gelatina la pH acid (pH = 3-5) se comport ca un emulgator propriu-zis, la pH
bazic (pH = 8) se comport ca un pseudoemulgator. n practica farmaceutic sunt utilizate diferite sorturi de gelatina:
- Phamagel A, rezultat prin hidroliza acid avnd caracter cationic;
- Pharmagel B, rezultat prin hidroliz alcalin i avnd caracter anionic.
Cele dou varieti sunt incompatibile i de asemenea incompatibile cu ali coloizi ncrcai cu sarcin
electric opus.
d. Cazeina. Este emulgator natural din lapte. Pentru a fi utilizat ca emulgator, cazeina se mbib iniial cu ap
iar dup mbibare, respectiv dizolvare coloidal este utilizat la prepararea emulsiei.
e. Pectinele. Sunt formate din acid poligalacturonic n care gruprile carboxil sunt parial esterificate cu
metanol. Prin dizolvarea pectinelor n ap rezult mucilagii la concentraii de 1% sau geluri la concentraii mai ridicate
de aproximativ 5%.

f. Acidul alginic i alginaii. Mucilagiile se obin n concentraii de 1-2% avnd un pH ntre 6-7, pH la care
vscozitatea este maxim. Alginatul de calciu este insolubil.
g. Agar-Agarul. Este utilizat ca peseudoemulgator n soluii apoase de concentraii 1-2%. n concentraii mai
mari rezult geluri.
h. Lecitina. Este un emulgator natural amfifil. Emulsiile preparate cu lecitin au stabilitate mai ridicat cnd
faza uleioas este un ulei vegetal sau animal i stabilitate mai sczut cnd faza uleioas este reprezentat de
uleiuri minerale. Lecitinele pot fi utilizate ca emulgatori i n preparatele parenterale.
A3.1.2. Emulgatori tip U/A uz extern
a. Saponinele. Sunt ageni tensioactivi puternici utilizai sub form de tincturi, de exemplu: Tinctura
Saponarie, Tinctura Primulae. Prin agitare cu ap saponinele produc spum puternic. Saponinele au proprieti
hemolitice.
b. Acizi biliari (acid taurocolic, acid glicocolic) sunt utilizai sub form de sruri de sodiu i acioneaz ca
ageni tensioactivi cu bune proprieti emulgatoare.
A3.1.3. Emulgatori tip A/U uz extern
a. Colesterolul. Este emulgator neionogen cu o grupare hidrofil OH iar restul moleculei fiind hidrofob. Este
utilizat n concentraie ntre 1-5% pentru obinerea emulsiilor uz extern.
b. Lanolina. Conine esteri ai acizilor grai cu alcooli superiori fiind utilizat pentru obinerea emulsiilor
cosmetice i a altor preparate topice (creme, unguente).
A3.2. Emulgatori sintetici i semisintetici. Aceast grup se mparte n urmtoarele subgrupe:
- emulgatori ionogeni;
- emulgatori neionogeni;
- pseudoemulgatori.
A3.2.1. Emulgatori ionogeni. Acest grup se mparte n urmtoarele subgrupe:
- emulgatori anionactivi
- emulgatori cationactivi.
A3.2.1.1. Emulgatori anionactivi. Din aceast categorie de emulgatori amintim urmtoarele substane:
a. Spunuri
a1. Spunuri alcaline. Dintre aceste categorii de substane mai sunt utilizate spunurile de natriu, kaliu i
amoniu ale acizilor grai (acid lauric, palmitic, stearic, oleic etc.). Spunurile pot fi utilizate pentru obinerea emulsiilor
uz extern U/A, au pH alcalin i prezint incompatibiliti cu numeroase substane (ioni de Ca 2+, Mg2+, metale grele,
acizi, electrolii etc.).
a2. Alte spunuri metalice. n acest scop se utilizeaz i spunuri ale metalelor bivalente sau polivalente cu
acizi grai de exemplu: spunuri de calciu, magenziu, plumb, aluminiu etc. Acest tip de emulgator realizeaz emulsii
A/U. Emulsiile rezultate prezentnd stabilitate fa de acizi.
a3. Spunuri organice (trietanolamina), sunt emulgatori U/A, nu se descompun n prezena electroliilor i au
bazicitate mai mic ca spunurile alcaline.
b. Emulgatori sulfai ai alcoolilor superiori i ale srurilor lor
b1. Laurilsulfatul de sodiu: Natrilaurylsufas (F.R. X). Este o pulbere alb, iritant pentru mucoase utilizat ca
emulgator tip U/A. Aceast substan este folosit cu preponderen pentru prepararea emulsiilor uz extern (sau a
altor forme uz topic). n concentraie de pn la 1% se utilizeaz i pentru unele emulsii uz intern.
b2. Cetilsulfatul de sodiu. Are proprieti emulgatoare asemntoare substanei anterioare ns soluiile
rezultate sunt opalescente.
b3. Cetilstearilsulfatul de sodiu. Natrii Cetylstearylsulfas (F.R. X). Este un amestec n pri egale de
stearilsulfat de sodiu i cetilsulfat de sodiu. Prin dizolvare n ap substana formeaz o soluie coloidal opalescent
cu proprieti emulgatoare.
c. Derivai sulfonai ai alcoolilor superiori
c1. Dioctilsulfosuccinatul de sodiu se prezint ca o mas ceroas puin solubil n ap (1/70), fiind
tensioactiv puternic.
A3.2.1.2. Emulgatori cationiactivi
a. Spunuri inverse
a1. Clorur de benzalconiu. Benzalkonii Chloridum (F.R. X). Este emulgator tip U/A cu aciune antiseptic i
efect tensioactiv puternic. Substana este incompatibil cu salicilai, sruri ale metalelor grele, azotai etc.
a2. Bromur de cetilpiridiniu
Sinonimie: bromocet, cetazolin.
Substana este utilizat n concentraie de pn la 10% n soluie apoas avnd aciune dezinfectant cu
utilizare extern i avnd proprieti tensioactive marcate.
a3. Bromur de cetiltrimetilamoniu (cetrimid). Este o substan cu proprieti emulgatoare asemntoare
substanelor precedente din aceast subgrup i de asemenea are aciune dezinfectant.

A3.2.2. Emulgatori neionogeni. Acest tip de emulgatori reprezint o categorie cu importan deosebit datorit
faptului c nu au caracter ionic, crescnd astfel spectrul compatibilitii cu diferite substane medicamentoase i de
asemenea prezentnd stabilitate fa de electrolii.
a. Alcooli superiori
a1. Alcool lauric. Este emulgator de tip A/U fiind substan solid de culoare alb care se lichefiaz la aer.
a2. Alcool cetilic. Se prezint sub form de lamele albe, este insolubil n ap, solubil n solveni organici i
este emulgator tip A/U.
a3. Alcool cetilstearilic. Alcholoum cetylstearilicum (F.R. X). Este un amestec de alcooli grai saturai n
care predomin alcoolii stearilic i cetilic n raport 1/1 Substana se prezint ca o mas sau lamele albe cu aspect
cristalin onctuoas la pipit avnd un miros caracteristic. Este insolubil n ap dar solubil n solveni apolari (eter,
cloroform, benzen etc.).
b. Esteri pariali ai glicerinei
b1. Monostearatul de gliceril. Este un emulgator de tipul A/U.
c. Esteri ai propilenglicolului
c1. Stearat de propilenglicol. Este emulgator tip U/A.
d. Esteri ai sorbitanului cu acizi grai
d1. Spanuri. Spanurile sunt emulgatori de tip A/U iar n funcie de acidul din compoziie avem urmtoarele
varieti:
- span 20 (sorbitan esterificat cu acid lauric);
- span 40 (sorbitan esterificat cu acid palmitic);
- span 60 (sorbitan esterificat cu acid stearic);
- span 80 (sorbitan esterificat cu acid oleic).
e. Esteri ai sorbitanului cu acizi grai esterificai cu polietilenglicol (span P.E.G.). Din acest grup avem
urmtoarele varieti de span + P.E.G. cunoscui sub urmtoarele denumiri: Tween-uri sau polisorbai. n funcie de
spanul utilizat avem urmtoarele varieti de Tween-uri:
- Tween 20 (span 20 + P.E.G.);
- Tween 40 (span 40 + P.E.G.);
- Tween 60 (span 60 + P.E.G.);
- Tween 80 (span 80 + P.E.G.), care este oficinal n F.R. X sub denumirea de Polysorbatum 80.
Tween-urile sunt emulgatori U/A solubile att n ap ct i n alcool. Dezavantajul acestora fiind gustul
neplcut ceea ce limiteaz utilizarea lor pentru prepararea emulsiilor uz intern. Tween-urile nu se dizolv n grsimi i
n ulei de parafin.
f. Esteri ai acidului stearic cu P.E.G. Sunt emulgatori tip U/A cunoscui sub denumirile comerciale MYRJ.
g. Esteri ai alcoolilor superiori cu P.E.G. Sunt emulgatori tip U/A cunoscui sub denumirea comercial de
BRIJ (diferite varieti).
h. Esteri ai alcoolului cetilic sau cetostearilic cu P.E.G. cunoscui sub denumirile comerciale de
Cetomacrogol 1000 . Substanele din acest grup se prezint ca o mas cu aspect ceros onctuoas la pipit,
solubile n ap.
i. Eteri sau esteri ai P.E.G.-ului cu alcooli superior sau glicerin. Sunt emulgatori de tip U/A cunoscui sub
denumirile comerciale de Cremophor (diferite varieti).
j. Eteri ai polietilenglicolului cu esteri pariali ai glicerinei. Sunt emulgatori de tip U/A prezentndu-se sub
form de lichide vscoase hidrosolubile. Aceste substane sunt cunoscute sub denumirile comerciale de Tagat S,
Tagat O, Tagat L, n funcie de acizii cu care este esterificat glicerina.
k. Esteri ai acizilor grai cu zaharoza
- Monolaurat de zaharoz este emulgator de tip U/A.
- Distearat de zaharoz este emulgator de tip A/U.
A3.2.3. Pseudoemulgatori sintetici i semisintetici
Acest tip de emulgatori acioneaz ca ageni de vscozitate stabiliznd emulsia prin creterea vscozitii
influennd mai puin tensiunea superficial. Din acest grup menionm urmtoarele exemple: metilceluloza,
hidroxietilceluloza carboximetilceluloza, alcool polivinilic, polivinilpriolidona, carbopolii etc.

5.3.3. Prepararea emulsiilor

A. Metode utilizate la prepararea emulsiilor
Emulsiile pot fi obinute prin mai multe metode:
A1. Metoda continental (metoda gumei uscate). Aceast metod este oficinal n F.R. X pentru obinerea
emulsiei uleioase (Emulsio oleosa). Conform acestei metode emulsia uleioas se obine n felul urmtor: se
amestec ntr-un mojar uscat 10 g ulei de floarea soarelui cu 5 g de gum arabic dezenzimat. Dup omogenizare
se adaug dintr-o dat 7,5 ml ap triturnd energic pn la obinerea emulsiei primare, moment caracterizat prin
culoarea alb lptoas a amestecului i printr-un sunet caracteristic n momentul triturrii. Emulsia uleioas este o
emulsie tip U/A.
A2. Metoda englez. Proporiile de gum arabic, ap i ulei sunt aceeai ca la metoda precedent. Conform
acestei metode emulsia se obine astfel: emulgatorul se dizolv n faza extern la care se adaug treptat i sub
agitare continu faza intern (uleiul) pn la formarea emulsiei primare, dup care se completeaz cu solvent la

masa prevzut. n fiecare dintre faze se pot dizolva diferite substane medicamentose sau auxiliari utilizai n funcie
de solubilitate.
A3. Metoda solventului comun. Metoda const n dizolvarea fazei interne i a emulgatorului ntr-un solvent
n care sunt solubile ambele componente condiia fiind ca solventul sa fie miscibil cu faza extern. Un exemplu de
emulsie preparat n acest mod este emulsia care conine lecitin, ulei de ricin care sunt dizolvate n alcool, iar dup
dizolvare alcoolul se amestec cu apa.
A4. Metoda borcanului. Conform acestei metode guma arabic i uleiul se introduc n raport ntr-un
borcan uscat n care se omogenizeaz. Dup omogenizare se adaug deodat 1,5 pri ap agitndu-se circular.
Dup formarea emulsiei primare se completeaz cu restul apei la masa prevzut.
A5. Metoda cu ultrasunete. Utiliznd ultrasunetele se pot obine emulsii cu grad de dispersie avansat.
A6. Metoda maionezei. Conform acestei metode emulgatorul (agentul tensioactiv) se dizolv n ap apoi se
adaug treptat i sub agitare continu uleiul. Aceast metod este utilizat pentru obinerea emulsiilor A/U. Pentru
obinerea unui grad de dispersie avansat i creterea stabilitii emulsiei putem utiliza diferite omogenizatoare care
lucreaz cu viteze foarte mari.
A7. Metoda seringii. Conform acestei metode amestecm uleiul cu guma arabic apoi se adaug apa. Dup
o omogenizare grosier amestecul este aspirat ntr-o sering dup care este evacuat operaia repetndu-se de 7-8
ori obinndu-se astfel un grad de dispersie avansat.
B. Aparate de emulsionat, ustensile utilizate la prepararea emulsiilor
B1. Aparatura utilizat n farmacie. Pentru obinerea emulsiilor n farmacie se utilizeaz mojare prevzute cu
asperiti (volumul mojarului s fie de 2-3 ori mai mare dect volumul emulsiei) i pistil sau diferite aparate acionate
electric de tip mixer care realizeaz un grad de dispersie avansat. Un astfel de aparat este prezentat n figura 5.7.:

Figura 5.7. Agitator vertical cu palete

B2. Aparate de emulsionat utilizate n industrie. n industrie sunt utilizate dou tipuri de aparate pentru
emulsionat i anume:
- maini de emulsionat (pentru obinerea dispersiilor grosiere);
- maini de omogenizat (pentru obinerea dispersiilor foarte fine).
n industrie, indiferent de procedeul utilizat la prepararea emulsiilor, emulgatorul este totdeauna dizolvat n
faza extern.
B2.1. Industrial de fiecare dat la prepararea emulsiilor nti este obinut emulsia grosier dup care emulsia
este introdus n alte aparaturi prin care se obin emulsii cu grad avansat de dispersie. Obinerea emulsiei grosiere
poate fi realizat cu diferite maini de emulsionat care pot fi diferite din punct de vedere tehnologic:
- maini cu agitare planetar;
- malaxoare orizontale prevzute cu dou palete care se rotesc n sens contrar;
- malaxoare, agitatoare verticale care pot sa fie de diferite modele etc.
Un astfel de aparat care produce emulsii grosiere este prezentat n figura 5.8.:

5 tob exterioar, 6 tob interioar, 7 ax orizontal, 9.10 icane fixe, 11 discuri de amestecare,
13 conduct de alimentare, 14 -

Figura 5.8. Aparat de emulsionat

Aparatul este format din dou tobe cilindrice, una exterioar (5) servind ca manta de rcire sau nclzire, i una
interioar (6) servind ca vas de emulsionare. n interiorul tobei interioare se rotete cu vitez mare un ax orizontal (7) pe
care sunt fixate discurile de amestecare (11). Discurile alterneaz cu icane fixe (9, 10) att discurile ct i icanele fixe
sunt prevzute cu perforaii care permit naintarea amestecului de emulsionat i care faciliteaz emulsionarea.
Amestecul de emulsionat este introdus din exterior printr-o conduct de alimentare fixat la partea superioar iar
emulsia obinut se scurge la extremitatea opus a aparatului n partea inferioar (14).
Alte aparate funcioneaz pe principiul introducerii amestecului de emulsionat prin duze fine realizndu-se o
omogenizarea foarte bun.
B2.2. Omogenizatoarele sunt utilizate pentru o dispersare avansat a emulsiei. n acest scop se utilizeaz
urmtoarele tipuri de aparate:
a. Mori coloidale. Schema unui astfel de aparat este prezentat n figura 5.9.:

Figura 5.9. Moar Premier pentru prepararea emulsiilor

n acest aparat emulsia grosier este introdus n camera de omogenizare ntre dou discuri aezate fa n
fa. Discurile pot fi ambele mobile cu rotaie n sens invers (turaia fiind de 3.500 rot/min) sau pot avea un disc fix i
unul mobil.
b. Pentru obinerea unor dispersii avansate se pot utiliza i ultrasunetele (unde sonore cu frecven de
aproximativ 20 kHz). Un astfel de aparat este prezentat n figura 5.10.:

Figura 5.10. Schema unui dispozitiv de emulsionare cu ultrasunete Pohlmman

Ultrasunetele sunt generate pe cale electric i anume pe baza comportamentului pe care l au cristalele de
cuar situate ntr-un cmp electric (dilatare i contracie). Oscilaiile cristalelor produc ultrasunete care pot fi transmise
printr-o baie de ulei amestecului de omogenizat. Aparatele care emit ultrasunete funcioneaz pe principiul fluierului
lichid i anume: lichidul de emulsionat se introduce sub form de jet puternic la o presiune de 10-15 atm pe suprafaa
unei lame metalice care vibreaz la frecvena de 30-40 KHz i care este cufundat n ap. n urma acestor vibraii
lichidul introdus este fin emulsionat. Aciunea de emulsionare se datoreaz n primul rnd fenomenului de cavitaie
produs n lichid de ctre undele sonore cu frecven ridicat i datorit formrii undelor capilare de suprafa.

5.3.4. Stabilitatea emulsiilor

A. Exigene privind stabilitatea emulsiilor
Cea mai important cerin pe care trebuie s o ndeplineasc emulsiile este stabilitatea, adic pstrarea
gradului de dispersie iniial. n situaia cnd emulsionarea nu este corespunztoare la emulsii se pot observa
urmtoarele modificri:
A1. Smntnirea. Este reprezentat de tendina separrii celor dou faze ale emulsiei n funcie de densitate
i anume: faza uleioas la suprafa i faza apoas sub faza dispers. Smntnirea este reversibil prin agitare,
emulsia putndu-se reomogeniza.
A2. Descompunerea (spargerea) emulsiilor. Are loc cnd separarea celor dou faze este definitiv, procesul
fiind ireversibil.
A3. Inversarea fazelor. n anumite situaii unele substane chimice (electrolii) pot schimba tipul de emulsie din
emulsie U/A n emulsie A/U, astfel faza intern devenind faz extern i invers.
B. Factori de care depinde stabilitatea emulsiilor
O stabilitate ridicat se poate obine n urmtorul mod:
- faza intern s aib un grad de dispersie avansat;
- diferena ntre densitatea fazelor s fie ct mai mic;
- faza extern s aib vscozitate mare;
- raportul fazelor s fie de aproximativ 1/1;

- prin utilizarea emulgatorilor potrivii;

- prin utilizarea unei cantiti suficiente de emulgatori;
- conservarea s fie fcut n condiii corespunztoare;
- stabilitatea poate s fie influenat de pH i electrolii.

5.3.5. Caractere. Control. Conservare

n F.R. X la monografia EMULSII sunt introduse i emulsiile cu aplicare extern (utiliznd ca emulgatori
spunuri) i indicate topic avnd aciune emolient, analgezic sau revulsiv. Emulsiile uz extern sunt numite
linimente. n F.R. IX au fost oficinale doar emulsiile uz intern.
A) Caractere i control:
La emulsii F.R. X prevede controlul urmtorilor parametrii:
a) Aspect: emulsiile au aspect lptos i omogen avnd culoarea, mirosul i gustul caracteristic
componentelor. Diluate cu faza extern n proporie de 1/10 emulsiile trebuie s rmn omogene (examinarea se va
face cu lupa de 4,5x);
b) Masa total pe recipient: conform F.R. X acest parametru se stabilete prin cntrirea individual a
coninutului din 10 recipiente. Fa de valoarea declarat pe recipient se admit urmtoarele abateri
c) Dozare: acest parametru se determin conform prevederilor din monografia respectiv. Coninutul de
substan activ poate s prezinte urmtoarele abateri fa de valoarea declarat:
Masa declarat pe recipient
Abatere admis
Pn la 25 g
5%
25 g pn la 50 g
3%
50 g pn la 500 g
2%
Tabel 5.2.
Coninutul declarat de substan
activ (%)
Pn la 0,1%
0,1% pn la 0,5%
0,5% i mai mult de 0,5%

Abatere admis
7,5%
5%
3%

B) Conservare: Emulsiile sunt n general forme farmaceutice cu conservabilitate redus, motiv pentru care
Farmacopeea indic prepararea la nevoie. Pentru a se asigura o conservare corespunztoare se pot utiliza
conservani iar ambalarea se va realiza n recipiente bine nchise, depozitate la temperaturi de 8-15 0C. Ca i
substane conservante pentru emulsiile de uz intern se pot utiliza: parabenii 0,1%, benzoat de sodiu 0.2%, acid
benzoic 0,1% etc. Pentru emulsii uz extern se pot utiliza fenosept n concentraii de 0,02 pn la 0,05%, spunuri
inverse etc. Pentru a se asigura o dozare acceptabil n momentul administrrii F.R. X prevede meniunea a A se
agita nainte de ntrebuinare.

5.3.6. Exemple de emulsii

1. Emulsio Cucurbitae semen
Emulsie de semine de dovleac
Preparare
Cucurbitae semen
Saccharum q.s.
Aqua destillata

gta 10,00
q.s. ad. gta 100,00

Seminele de dovleac curite de coaj se tritureaz n mojar prin intermediul unei cantiti de zahr egal cu
masa seminelor pn la obinerea unei mase pstoase. n continuare se adaug aproximativ 1/10 ap raportat la
masa pstoas i se tritureaz energic pn la obinerea unei paste fine omogene de culoare verzuie dup care se
adaug treptat i triturnd continuu cantitatea de ap pn la masa prevzut.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: antihelmintic.
2. Emulsio Ricini Oleum
Emulsie de ulei de ricin
Preparare
Ricini oleum
Sirupus simplex
Gumi arabicum
Menthae aetheroleum
Aqua destillata

gta 30,00
gta 10,00
gta 6,00
gtt 6,00
q.s. ad. gta 100

Guma arabic se tritureaz cu uleiul de ricin n care s-a dizolvat n prealabil uleiul volatil de ment i se
adaug dintr-o dat 18 ml de ap triturnd energic pn la obinerea emulsiei primare dup care se adaug treptat n
mici poriuni triturnd continuu amestecul de sirop i ap.
Aciune farmacologic i ntrebuinri. Purgativ n funcie de doz.

5.4. SUSPENSII. SUSPENSIONES (F.R. X)

5.4.1. Generaliti
A. Definiie. Suspensiile sunt preparate farmaceutice lichide, constituite din una sau mai multe substane
active insolubile, suspendate ntr-un mediu de dispersie lichid i destinate administrrii interne sau externe. Din punct
de vedere fizico-chimic suspensiile sunt dispersii de particule solide n:
- mediu lichid (suspensii lichide);
- n mediu solid (exemplu: supozitoare);
- n mediu gazos (aerosoli pulveruleni, fumul);
- sau avnd ca faz dispers o baz de unguent (paste).
B. Avantaje. Formularea substanelor insolubile sub form de suspensii prezint urmtoarele avantaje:
- mascarea gustului neplcut al unor medicamente;
- modificarea vitezei de absorbie (preparate cu aciune modificat, de exemplu, suspensii injectabile);
- asigurarea stabilitii chimice la substane unde derivaii solubili prezint stabilitate redus.
C. Dezavantaje:
- instabilitate mare (cea mai instabil form farmaceutic);
- uneori inexactitate la dozare datorit sedimentrii rapide.
D. Clasificare. Suspensiile se pot clasifica dup mai multe criterii:
D1. Dup calea de administrare:
- suspensii uz intern;
- suspensii uz extern;
- suspensii uz parenteral.
D2. Dup raportul fazelor:
- suspensii diluate;
- suspensii concentrate.
D3. Dup natura mediului de dispersie:
- suspensii apoase;
- suspensii uleioase.
D4. Dup modul de preparare:
- suspensii obinute prin dispersare;
- suspensii obinute prin condensare.
D5. Dup modul de formulare:
- suspensii magistrale;
- suspensii tipizate.

5.4.2. Formularea suspensiilor

A. Pri componente ale suspensiilor
Suspensiile sunt formate din urmtoarele componente:
- substana insolubil suspendat reprezentnd faza intern;
- mediul de dispersie sau faza dispersant (extern);
- agentul de suspendare (auxiliari).
B. Stabilitatea suspensiilor
F.R. X precizeaz c suspensiile pot sedimenta n timp dar dup o agitare de 1-2 minute trebuie s se
redisperseze iar omogenitatea s fie meninut pe durata administrrii. Spre deosebire de emulsii, suspensiile
sedimenteaz foarte rapid. Dintre exigenele calitative prevzute la suspensii menionm urmtoarele:
- s aib stabilitate ct mai ridicat;
- sedimentul s fie redispersabil.
C. Factorii care influeneaz stabilitatea suspensiilor
Stabilitatea suspensiilor depinde de urmtorii factori:
- dimensiunile particulelor fazei disperse;
- vscozitatea mediului de dispersie;
- concentraia fazei disperse;
- forma particulelor dispersate;
- proprietile fizico-chimice a fazei dispersate (liofilie, liofobie etc.).
D. Tipuri de suspensii

n funcie de modul de preparare avem dou feluri de suspensii:

- suspensii defloculate;
- suspensii floculate.
D1. Suspensii defloculate. Sunt caracterizate printr-o dispersare individual a particulelor utiliznd ageni de
suspensie care asigur umectarea fazei interne, reducerea tensiunii superficiale i conferirea unei sarcini electrice
individuale a particulelor. n acest tip de suspensii particulele fiind dispersate individual acestea sedimenteaz cu o
vitez proporional cu masa lor. Sedimentarea este mai lent dar sedimentul rezultat devine compact volumul
sedimentului este mai mic i greu redispersabil, de cele mai multe ori cimentat. Datorit acestei comportri un astfel
de tip de suspensii se poate prefera cnd suspensiile preparate sunt rezultat al unei formulri magistrale care sunt n
general preparate la nevoie i utilizate imediat dup obinere.
D2. Suspensii floculate. La acest tip de suspensii faza dispersat nu este format din particule individuale ci
din aglomerri de particule numite flocoane. Spre deosebire de suspensiile defloculate, suspensiile floculate
sedimenteaz rapid, dar sedimentul format este uor redispersabil. Flocularea se produce atunci cnd fora de
atracie dintre particule depete fora respingerii electrostatice. Volumul sedimentului format permite evaluarea
gradului de floculare a suspensiei (cu ct volumul este mai mare cu att suspensia are un grad de floculare mai
ridicat i este mai acceptabil). Pentru obinerea suspensiilor floculate se utilizeaz urmtoarele metode:
a) Flocularea cu electrolii. Utiliznd aceast metod se neutralizeaz parial sarcina particulelor individuale
cu ajutorul unor electrolii facilitndu-se astfel agregarea (flocularea).
b) Flocularea cu ajutorul agenilor tensioactivi. Se realizeaz prin utilizarea substanelor tensioactive n
concentraii mici dar capabile s produc flocularea;
c) Flocularea cu ajutorul agenilor de vscozitate. Agenii de vscozitate acoper particulele cu un strat de
solvent care conine o substan macromolecular, ntre lanurile creia se realizeaz puni de legtur contribuind
astfel la agregarea particulelor individuale.
n figura 5.11. va fi prezentat diferena ntre o suspensie floculat i defloculat n ceea ce privete diferii
parametrii caracteristici suspensiilor.

Figura 5.11. Diferenele dintre o suspensie defloculat i o suspensie floculat

(dup Stnescu V., Tehnic farmaceutic, 1983)
E. Ageni de suspensie. F.R. VIII precizeaz c la suspensii cu un coninut de 80% substane insolubile nu
se mai folosesc ageni de suspensie. Agenii de suspensie au rolul:
- de a mri liofilia particulelor solide suspendate;
- de a favoriza dispersarea;
- de a micora viteza de sedimentare;
- i de a favoriza redispersarea sedimentului.
n tehnologia farmaceutic se utilizeaz urmtoarele tipuri de ageni de suspendare:
E1. Ageni umectani: sunt auxiliari de importan deosebit mai ales cnd pulberea suspendat este
hidrofob (sulfamide, sulf, camfor etc.) i nu este umectat de ap datorit tensiunii superficiale foarte mare de la
interfaa lichid-solid.
Particulele substanelor hidrofobe nu pot fi umectate datorit faptului c la suprafaa acestora este adsorbit un
strat subire de aer ceea ce determin o densitate sczut a pulberii respective. Pentru umectare se utilizeaz
substane amfifile care datorit structurii moleculare se adsorb la suprafaa particulelor orientndu-se cu partea
hidrofil spre ap iar cu partea hidrofob spre pulbere eliminndu-se aerul adsorbit la suprafa, densitatea
particulelor respective devenind mai mare i astfel eliminndu-se fenomenul de flotare.
Ca ageni umectani se utilizeaz tenside, ca de exemplu: laurilsulfat de natriu, polisorbai n concentraii de
0,1-0,5%. ndeprtarea aerului adsorbit la suprafaa particulelor se mai poate realiza i prin triturarea energic i
ndelungat a pulberii respective cu alcool, glicerin sau ali ageni de vscozitate.
E2. Ageni dispersani. Aceti auxiliari reduc fora de coeziune dintre particule prin ncrcarea particulelor
respective cu sarcini electrice de acelai semn. n aceast categorie pot fi inclui urmtorii auxiliari: substane
tensioactive, electrolii anorganici (fosfat de sodiu 1%, sulfat de sodiu 1%), electrolii organici (citrat de sodiu 0,5%,
tartrat acid de potasiu pn la 5% etc.).

E3. Ageni stabilizani (ageni de vscozitate) sunt auxiliari care acioneaz prin mrirea vscozitii mediului
de dispersie mpiedicnd sedimentarea ct i prin formarea unei pelicule liofile n jurul particulelor solubile dispersate.
Din aceast categorie de auxiliari amintim:
- mucilagiile de gum arabic, tragacanta, alginat de sodiu, metilceluloz, carboximetilceluloz sodic etc.;
- pulberi anorganice: bentonit, aerosil etc.
Pentru suspensiile uleioase ca agent de vscozitate se poate utiliza: ceara, monostearat de glicerin n
concentraii cuprinse ntre 1-3%.

5.4.3. Prepararea suspensiilor

Conform F.R. X suspensiile se prepar n urmtorul mod:
Pulberile insolubile se aduc la gradul de dispersie dorit n funcie de modul de administrare i scopul
terapeutic urmrit. Dup o pulverizare adecvat faza intern se disperseaz n faza extern completndu-se cu faza
continu pn la masa prevzut (m/m). Pentru obinerea suspensiilor se pot utiliza diferii auxiliari: ageni de
suspensie, edulcorani, aromatizani, colorani, conservani sau diferii corectori de gust i miros. Pentru prepararea
suspensiilor care conin substane puternic active i substane toxice masa de pulbere suspendat n flacon nu
trebuie s depeasc doza maxim pentru 24 de ore (pentru evitarea fenomenelor toxice datorate supradozrii).
Suspensiile care vor fi aplicate pe plgi, pielea sugarului sau pe arsuri se prepar i se conserv n condiii care s
asigure sterilitatea produsului.
Pentru prepararea suspensiilor se folosesc dou metode mai importante:
A. Prepararea prin dispersare (oficinal n F.R. X). Conform acestei metode substanele active sunt aduse
la gradul de dispersie corespunztor dup care se disperseaz n faza extern (faza lichid). Pentru dispersarea
substanelor active insolubile se pot utiliza metode mai simple ca: pulverizarea cu ajutorul mojarului i pistilului sau
metode mai complexe utiliznd diferite aparate (mixere acionate electric, aparate cu ultrasunete etc.).
B. Prepararea prin condensare. Este mai puin utilizat n practica farmaceutic dect metoda anterioar i
presupune precipitarea unei substane solubile ntr-un anumit mediu urmat de suspendarea precipitatului format.
n prima metod se pornete de la un grad de dispersie mai mare iar prin pulverizare faza intern este adus la
un grad de dispersie avansat. n aceast metod se pornete de la un grad de dispersie foarte avansat (molecule,
atomi) iar prin precipitare rezult un grad de dispersie mai mic.
Aceast metod este utilizat pentru obinerea unor preparate retard (de exemplu: obinerea suspensiilor
injectabile de insulin) sau pentru rezolvarea unor incompatibiliti farmaceutice, de exemplu: n prescripiile n care
luminalul natric este prescris alturi de Papaverin hidrocloric n soluie apoas. Pentru rezolvarea incompatibilitii,
Papaverina hidrocloric se precipit cu o cantitatea mic de bicarbonat de sodiu iar precipitatul format este
suspendat, n suspensia respectiv dizolvndu-se fr probleme fenobarbitaul sodic.

5.4.4. Caractere i control. Conservare

A. Caractere i control. F.R. X prevede controlul urmtorilor parametrii la suspensii:
a) Aspectul: suspensiile sunt preparate fluide, opace, omogene dup agitare, avnd culoarea, mirosul i
gustul caracteristic componentelor;
b) Mrimea particulelor: acest parametru se determin prin examinare microscopic a unei mase din
preparat care conine 10 mg substan activ suspendat. Suspensia care se va examina se etaleaz pe o lamel
microscopic citindu-se la microscop dimensiunea particulelor respective. n urma citirii se consider
corespunztoare suspensiile la care 90% din particulele examinate au un diametru mai mic dect 50 m iar 10% din
particule pot s aib un diametru de cel mult 180 m.
c) Masa total pe recipient: se determin prin cntrirea individual a coninutului din 10 recipiente. Fa de
masa declarat pe recipient se admit urmtoarele abateri procentuale:
Tabel 5.3.
Masa declarat pe recipient
Pn la 25 g
25 g pn la 50 g

Abatere admis
5%
3%

d) Stabilitatea. Suspensiile pot sedimenta n timp dar dup o agitare de 1-2 minute trebuie s se
redisperseze i s-i menin omogenitatea pe durata administrrii.
e) Identificarea se va face conform componentelor din monografia respectiv;
f) Dozarea. Se efectueaz conform prevederilor din monografia respectiv fiind admise abaterile prevzute n
tabelul 5.4. dac monografia nu prevede altfel.
Tabel 5.4.
Coninutul declarat de substan activ (%)
Pn la 0,1%
0,1% pn la 0,5%
0,5% i mai mult de 0,5%

Abatere admis
7,5%
5%
3%

B. Ambalare i conservare. Suspensiile se ambaleaz n flacoane de capacitate mare bine nchise cu

meniunea pe etichet A se agita nainte de ntrebuinare. Pentru a mpiedica nmulirea microorganismelor este
recomandat utilizarea unor conservani adecvai.
Exemple de suspensii neoficinale
1. Mixtura agitanda
Preparare
Mentholum
Alcoholum
Zinci oxydum
Glycerolum
Talcum
Aqua destillata

gmma 0,50
gta 5,00
gta 15,00
gta 15,00
gta 15,00
q.s. ad gta 100,00

Mentolul se tritureaz cu cteva picturi de alcool, dup care se adaug oxidul de zinc i se tritureaz pn la
omogenizare. n continuare se adaug talcul continund de asemenea cu omogenizarea. Dup obinerea unui
amestec omogen de pulberi se adaug treptat amestecul de solveni (glicerin + ap + alcool) pn la cantitatea
prevzut dup care se ambaleaz n recipiente de aproximativ 100 ml etichetndu-se uz extern i cu eticheta
adiional A se agita nainte de ntrebuinare.

5.5. UNGUENTE. UNGUENTA (F.R. X)

5.5.1. Generaliti
A. Definiie. Unguentele sunt preparate farmaceutice semisolide destinate administrrii pe epitelii sau
mucoase n scop de protecie sau terapeutic i sunt compuse din diferite baze de unguent, substane active i
auxiliari.
Denumirea de unguent provine de la cuvntul latin ungo-ungere = a unge i sugereaz modul de aplicare a
acestei forme farmaceutice.
B. Istoric. Unguentele sunt cunoscute i utilizate nc din antichitate. Primele referiri la aceast form se
gsesc n:
- papirusul Ebers (1600 .Hr.);
- apoi n scrierile lui Hipocrate i Galenus.
Primele baze de unguente utilizate erau: ceara de albine, grsimi animale, grsimi vegetale etc.
Un nou stadiu n evoluia formei este reprezentat de descoperirea vaselinei n anul 1871 de Chesebourgh n
scurt timp devenind cea mai utilizat baz de unguent. n urma dezvoltrii tiinelor farmaceutice aceast form a
evoluat foarte mult obinndu-se baze care pot dirija absorbia substanei active. n categoria unguentelor intr
diverse preparate cunoscute sub alte denumiri dar care prezint caracteristici comune:
- unguente propriu-zise sunt baze de unguent plus substane active care conin cel mult 10% ap;
- cremele sunt unguente emulsii care conin mai mult dect 10% ap;
- ceratele (sunt unguente care conin cear n amestec cu diferite uleiuri vegetale, minerale i ap);
- glicerolatele sunt preparate de consisten semisolid care conin un procent ridicat de glicerol;
- gelatinele sunt preparate solide care conin n amestec gelatin, glicerol i ap n diferite proporii;
- pastele sunt unguente suspensii care conin pulberi insolubile suspendate n procent mai mare dect 25%.
C. Avantaje. Utilizarea acestei forme prezint urmtoarele avantaje:
- efectuarea unui tratament topic (local);
- evitarea tractului digestiv avantajoas cnd unele substane produc iritaii n aceast zon (exemplu:
diclofenac);
- administrare uoar care nu necesit personal calificat;
- se pot obine pe cale industrial cu randament ridicat;
- se pot utiliza cu scop protector pentru piele i mucoase.
D. Dezavantaje. Unguentele pot avea urmtoarele dezavantaje:
- posibile iritaii locale;
- pot asigura un tratament complementar celui parenteral sau per oral nefiind ns medicaie de prim alegere
n urgene;
- ptarea lenjeriei etc.
E. Clasificare. Unguentele se pot clasifica dup urmtoarele criterii:
E1. n funcie de proprietile fizico-chimice ale excipienilor:
- geluri hidrofobe (unguente grase);
- geluri emulsionate (unguente emulsii A/U, sau U/A);
- hidrogeluri (baze de unguent hidrofile).
E2. Dup gradul de dispersie al substanelor active:
- unguente tip soluie (substana activ este dizolvat n baza de unguent);

- unguente suspensii (substanele active fiind pulverizate sunt suspendate n baza de unguent);
- unguente emulsii (substanele active lichide sau sub form de soluii ale substanelor active sunt
emulsionate n baza de unguent);
- unguente polifazice (avnd att substane dizolvate n baza de unguent, ct i substane emulsionate sau
suspendate n baza de unguent).
E3. Dup gradul de penetraie:
- unguente de acoperire (epidermice) sunt unguente utilizate pentru protecia epidermului neafectat sau pentru
tratamentul unor afeciuni ale epidermului (unguente mentolate, anestezice etc.);
- unguente de penetraie (endodermice sau de profunzime) la care se urmrete o aciune n straturile
profunde ale pielii, ca de exemplu: unguente antimicotice, antiparazitare (antiscabie), antimicrobiene etc.;
- unguente de resorbie (diadermice, sistemice) sunt unguente care faciliteaz ptrunderea substanei
active prin piele n sistemul limfatic i n torentul sanguin realizndu-se astfel o aciune sistemic.
E4. Dup aciunea terapeutic:
- unguente de acoperire (protectoare);
- unguente cosmetice (emoliente, hidratante etc.);
- unguente antimicrobiene (coninnd antibiotice, chimioterapice, antiseptice);
- unguente antimicotice;
- unguente antiinflamatoare;
- unguente antiparazitare etc.
E5. Dup locul de aplicare:
- unguente dermice (cu aplicare pe epiderm);
- unguente aplicate pe mucoase (nazal, oftalmic, rectal, vaginal etc.);
F. Penetraia i absorbia prin piele a substanelor medicamentoase
F1. Proprietile anatomo-fiziologice ale organului cutanat
Piele este un organ de origine ectodermic de natur epitelial conjunctiv care ndeplinete funcii de
importan vital pentru organism. Pielea este alctuit din trei straturi principale: epiderm, derm i hipoderm aa
cum este prezentat n figura 5.12.:

1 epiderm; 2 derm; 3 hipoderm; - 4 folicul pilos; 5 gland sebacee

Figura 5.12. Structura pielii

(dup Ionescu Stoian 1974)
a) Epidermul este alctuit din urmtoarele straturi:
- stratul cornos este stratul protector exterior format din celule moarte complet cheratinizate i lipsite de
nucleu;
- stratul lucid este format din celule alungite fusiforme translucide;
- stratul granulos format din 1 pn la 5 rnduri de celule romboidale;
- stratul spinos alctuit din 6 pn la 20 de rnduri de celule poliedrice cu nucleu ntre ele fiind prezent limfa
care asigur nutriia acestor celule;
- stratul bazal sau germinativ alctuit dintr-un singur strat de celule cilindrice cu nucleu. Aceste celule se divid
rennoindu-se astfel celulele epiteliale din substraturile epidermului. Epidermul este lipsit de vase sanguine dar n
epiderm se gsesc terminaii ale nervilor senzitivi, canalele foliculelor piloi, porii glandelor sudoripare avnd un rol
important n difuziunea percutan a substanei medicamentoase.
b) Dermul este stratul cel mai rezistent al pielii numit scheletul fibros al pielii. Dermul este compus din
urmtoarele straturi:
- stratul superficial format din esut conjunctiv, bogat vascularizat i care conine fibre de colagen i elastice
care imprim organului cutanat proprietatea de a fi elastic;

- stratul reticular care este format dintr-o reea dens de fibre ntre care se afl fibre nervoase, vase
sanguine, foliculi piloi, glande sebacee, sudoripare i fibre musculare netede;
c) Hipodermul - acest strat este format din esut conjunctiv lax n interstiiile cruia fiind acumulate lipide
datorit crora dermul formeaz stratul adipos al pielii.
n continuare vom prezenta anexele pielii:
- prul este o formaiune epitelial cornoas filiform cilindric flexibil compus din urmtoarele pri: tulpin,
o parte oblic implantat n tegument numit rdcin i o extremitate ovoid numit bulb. Rdcina prului este
nvelit ntr-un sac dermoepitelic numit folicul cruia i este anexat un muchi i o gland sebacee;
- glandele sebacee mai superficiale dect glandele sudoripare sunt prevzute cu un canal excretor care se
deschide n poriunea dintre rdcina prului i folicul. Secreia acestor glande este de natur gras avnd rol
lubrifiant pentru firul de pr i suprafaa pielii;
- glandele sudoripare sunt ntlnite pe toat suprafaa pielii dar mai numeroase n anumite zone. Aceste
glande sunt compuse din urmtoarele pri: glomerul (situat n derm), canalul sudoripar i porul glandei. Anexele pielii
au un rol deosebit n penetraia prin piele a substanelor medicamentoase.
F2. Fiziologia pielii
Pielea ndeplinete mai multe funciuni importante n organism i anume ca:
a) Organ de aprare. Aceast aciune care este realizat n urmtoarele moduri:
- prin fibrele elastice i esutul adipos asigur protecie mpotriva agresiunilor mecanice;
- prin bariera lipidic (cheratin + substana grase) mpiedic ptrunderea substanelor strine n organism;
- prin mantaua acid format din acizi liberi produi la nivelul glandelor sudoripare se realizeaz un pH
aproximativ 4 la copii i ntre 4,5-6,5 la aduli, pH care asigur protecie fa de ptrunderea microorganismelor;
- datorit pigmenilor se realizeaz un efect fotoprotector;
- datorit faptului c este ru conductoare de cldur pielea apr organismul de variaiile termice din mediul
nconjurtor;
b) Organ senzitiv: datorit prezenei receptorilor senzitivi pielea transmite prin intermediul organelor de sim
i a fibrelor nervoase senzitive diferitele informaii la S.N.C.;
c) Organ de excreie prin eliminarea mpreun cu apa a diferitelor substane din organism, pielea ajut
munca rinichilor acionnd complementar acestora;
d) organ depozit - n afar de funciile amintite mai sus, pielea este i un organ depozit de ap i snge.
F3. Factorii care influeneaz absorbia percutan
Pielea este n primul rnd un organ pentru aprare, nepermind transferul substanelor din mediu extern n
mediul intern al organismului. Totui n anumite condiii aceast barier poate fi strbtut de anumite substane
medicamentoase n diferite moduri. Exist n general dou modaliti de absorbie cutanat a medicamentelor:
- transcelular, prin osmoz (substanele lipofile trec prin epiderm n acest mod);
- intercelular n general prin intermediul glandelor sebacee, sudoripare respectiv anexele pielii n general.
Prin piele se absorb urmtoarele categorii de substane:
- substane solubile n lipoizii pielii (solveni organici apolari);
- substane solubile att n ulei ct i n ap;
- substane volatile liposolubile.
Absorbia substanele medicamentoase din unguente este influenat de factori diveri, i anume:
- proprietile fizico-chimice a substanelor active;
- proprietile bazei de unguent;
- starea pielii;
- suprafaa pe care se aplic unguentul;
- cantitatea unguentului administrat
- gradul de fricionare a pielii;
- durata de contact ntre medicament i organul cutanat.

5.5.2. Formularea unguentelor

Pentru obinerea unguentelor se utilizeaz urmtoarele componente:
- baze de unguent;
- substane active;
- i uneori auxiliari.
Pentru unele unguente protectoare n compoziie pot figura doar bazele de unguent lipsind substanele active.
A. Baze de unguent. Sunt componente de importan deosebit a unguentelor deoarece n funcie de tipul
bazei poate fi influenat efectul terapeutic. Bazele de unguent trebuie s ndeplineasc urmtoarele condiii:
- s fie inerte chimic i fiziologic;
- s ncorporeze uor apa sau alte lichide;
- s prezinte afinitate fa de lipoizii pielii;
- s aib o consisten corespunztoare nct s permit etalarea pe epitelii sau mucoase fr a se fluidifica
la temperatura de 370C;
- s fie stabile;
- s funcioneze corespunztor scopului urmrit (unguent de protecie, unguent de penetraie etc.);

- s nu aib miros neplcut;

- s nu modifice pH-ul pielii.
Nu exist nici o baz care s corespund din toate punctele de vedere dar avnd diferii excipieni se pot
realiza combinaii care pot rspunde satisfctor acestor cerine.
Pentru obinerea unguentelor se utilizeaz urmtoarele categorii de baze:
A1. Baze liposolubile sau baze grase. Din acest grup fac parte urmtoarele tipuri de baze:
- geluri cu hidrocarburi;
- lipogeluri sau baze grase (de origine animal sau vegetal);
- silicongeluri.
A2. Baze de unguent emulsii. n funcie de emulgator utilizat sunt mprite n dou grupe:
- baze emulsive A/U;
- baze emulsive U/A.
A3. Baze hidrosolubile.
A1. Baze liposolubile
A1.1. Geluri cu hidrocarburi. Sunt baze lipofile utilizate ca atare pentru obinerea unguentelor protectoare sau
n combinaii cu ali excipieni i emulgatori pentru obinerea bazelor de penetraie.
Acest tip de baze prezint urmtoarele avantaje:
- stabilitate fa de agenii atmosferici (nu rncezesc);
- compatibilitate cu majoritatea substanelor medicamentoase prescrise la medicamente;
- consisten corespunztoare sau care poate fi modificat uor prin adaos de hidrocarburi lichide sau solide.
Gelurile cu hidrocarburi au urmtoarele dezavantaje:
- penetraie redus prin piele;
- cedare greoaie a substanelor ncorporate;
- capacitate redus de a ncorpora apa;
- astup porii pielii etc.
Din aceast categorie de baze vom prezenta urmtorii excipieni:
a) Vaselina alb. Vaselinum album F.R. X
Aceast baz a fost descoperit de Chesebourgh n 1871 iar utilizarea dermatologic a nceput din anul
1878, astzi fiind cel mai utilizat excipient n diferite baze de unguent. Vaselina este un amestec semisolid de
hidrocarburi saturate, obinute din petrol, purificate i decolorate prezentndu-se ca o mas alb, cu aspect omogen,
onctoas, opac n strat gros translucid n strat subire, fr miros i fr gust. n stare topit are o slab
fluorescen verde-albstruie iar punctul de picurare este ntre 380C i 550C. Vaselina este uor solubil n solveni
apolari (aceton, benzen, cloroform, eter) i practic insolubil n solveni polari (alcool, ap, glicerin). Vaselina este
miscibil cu parafin lichid, cu uleiuri vegetale (cu excepia uleiului de ricin).
Printre avantajele utilizrii vaselinei amintim: stabilitatea crescut (nu se rncezete, nu este saponificat de
sruri alcaline), dar prezint i unele dezavantaje dintre care menionm: capacitatea mic de a ncorpora apa
(ncorporeaz 3-5% dup triturare energic). Capacitatea redus de a ncorpora apa poate fi corectat prin utilizarea
unor emulgatori care cresc indicele de ap al vaselinei (prin indice de ap se nelege cantitatea de ap care poate
s fie ncorporat de 100 g baz la temperatura obinuit). Astfel:
- prin adaosul de 5% lanolin indicele de ap al vaselinei crete la 78%;
- prin adaos de 10% lanolin indicele de ap a al vaselinei crete la 88%;
- prin adaos de 1% alcool cetilic indicele de ap al vaselinei crete la 40%;
- prin adaos de 3% alcool cetilic indicele de ap al vaselinei crete la 50%;
- prin adaos de 5% colesterol indicele de ap crete pn la 200%.
Un alt dezavantaj al vaselinei este punctul de topire sczut, uneori deranjant mai ales n anotimpul clduros,
inconvenient care poate fi corectat prin adaos de auxiliari care cresc consistena (cear, parafin solid).
Vaselina este ntrebuinat n unguente protectoare sau n unguente de penetraie (n combinaie cu diferii
emulgatori).
Alte dezavantaje din punct de vedere terapeutic sunt: lipsa de afinitate a vaselinei fa de lipoizii pielii,
puternica gresare a pielii fiind greu ndeprtat prin splare i blocarea drenajului mai ales cnd este aplicat pe rni
deschise.
Vaselina astup porii pielii, poate s produc iritaii locale iar n organism joac rolul unui corp strin.
n vaselin se pot dizolva urmtoarele substane: mentol, camfor, uleiuri volatile, fenol, acid benzoic.
Vaselina prezint incompatibiliti cu urmtoarele substane ca de exemplu: balsam de peru, gudroane
minerale etc. Rezolvarea acestor probleme poate fi realizat prin adaos de lanolin n cantiti corespunztoare.
b) Parafina lichid. Paraffinum Liquidum F.R. X
Sinonime: ulei de parafin, ulei de vaselin.
Parafina lichid este un amestec de hidrocarburi saturate lichide obinut la distilarea petrolului i se prezint
ca un lichid incolor, uleios, fr miros, fr gust, lipsit de fluorescen la lumina zilei cu punctul de fierbere de 360 0C.
Aceast baz se amestec n orice proporie cu uleiuri grase (excepie uleiul de ricin), este solubil n benzen
cloroform, eter, foarte greu solubil n alcool i practic insolubil n ap.

Parafina lichid se utilizeaz ca baz de unguent lipofil, ca atare sau n anumite formulri. Acest excipient se
utilizeaz i la dispersarea substanelor solide insolubile prescrise n concentraii de pn la 5% n unguente de
suspensii.
c) Parafina solid. Paraffinum
Este un amestec de hidrocarburi saturate solide, obinut la distilarea petrolului i se prezint ca o mas alb,
solid, cu structur microcristalin, onctoas la pipit, fr miros, fr gust, cu punct de topire ntre 50-570C.
Parafina solid este insolubil n ap i alcool, foarte puin solubil n alcool absolut, uor solubil n eter,
cloroform, benzen, uleiuri grase i volatile.
Dup topire, este miscibil cu ceara, cetaceumul i alte grsimi.
Aceast baz este utilizat n concentraie n 2-5% pentru creterea consistenei unguentelor.
Ca proprieti fiziologice parafina este asemntoare vaselinei i uleiului de parafin.
A1.2. Lipogeluri sau baze de unguent grase
n aceast categorie sunt incluse baze grase de origine animal sau vegetal. Aceste baze nu conin
emulgatori dar prin aciune mecanic pot ncorpora mici cantiti de ap. Lipogelurile sunt mai bine tolerate dect
bazele anterioare, avnd o penetraie dermic mai bun, iar substanele ncorporate sunt cedate mai uor.
Lipogelurile se utilizeaz pentru unguente protectoare dar mai ales pentru unguente de penetraie avnd
dezavantajul c se autooxideaz (rncezesc) iritnd astfel chiar pielea sntoas.
a) Untura de porc. Adeps suillus, Axungia
Este o grsime extras din esutul adipos al porcinelor i conine trigliceride ale acizilor palmitic, stearic i
oleic. Axungia se prezint ca o mas semisolid, (moale) alb, omogen cu miros i gust caracteristic, solubil n
solveni apolari (eter, cloroform, benzen, eter de petrol), puin solubil n alcool i practic insolubil n ap. Untura de
porc se topete la temperaturi cuprinse ntre 34-46 0C. Datorit punctului de topire sczut se nmoaie mai ales n
anotimpul cald, inconvenient care poate fi corectat prin adaos de cear n concentraie de pn la 5%. Acest
excipient are avantajul unei compoziii asemntoare lipoizilor pielii, dezavantajul fiind ns capacitatea mic de a
ncorpora apa. Indicele de ap poate fi crescut n urmtorul mod:
- prin adaos de 10% cear, untura de poc poate ncorpora 23% ap;
- prin adaos de 15% lanolin cantitatea de ap ncorporat crete pn la 70%;
- prin adaos 3% alcool cetilic poate ncorpora 240% ap.
Pentru oprirea autooxidrii respectiv pentru a preveni rncezirea, se pot aduga antioxidani: esteri ai acidului
galic, acid benzoic, acid nordhidroguaiaretic 0,01%, butilhidroanisol 0,01% etc.
b) Seul. Sebum ovine
Se obine prin topirea esutului adipos de la ovine i conine trigliceride ale acizilor palmitic, stearic i oleic.
Seul se prezint ca o mas semifluid, de culoare alb, cu miros particular neplcut, punct de topire ntre 45-52 0C i
uor autooxidabil.
c) Ceara galben. Cera flava (F.R. X). Ceara alb. Cera alba
Ceara galben se obine prin topirea fagurilor de albine dup ndeprtarea mierii urmat de eliminarea apei
dup solidificare.
Produsul conine:
- 70-75% esteri ai alcoolilor superiori cu acizii palmitic, hidroxipalmitic i cerotic;
- 14% acizi grai liberi;
- 12% hidrocarburi corespunztoare alcoolilor din cear alturi de cantiti mici de alcooli liberi i sitosterin.
Ceara galben se prezint ca o mas solid sub form de plci cu aspect uniform de culoare galben sau
brun deschis, cu miros caracteristic, fr gust i punct de topire cuprins ntre 62-65 0C. n stare topit se prezint sub
form de lichid limpede de culoare galben. Ceara se dizolv n solveni apolari (benzen, cloroform, uleiuri volatile),
este solubil n eter prin nclzire, greu solubil n alcool la fierbere i practic insolubil n ap i alcool diluat. Este
miscibil n stare topit cu vaselina, uleiul de parafin i cu alte uleiuri grase.
Produsul este utilizat ca excipient pentru creterea vscozitii bazelor de unguent ct i datorit efectului
emulgator realizat de acidul cerotic n prezena tetraboratului de sodiu.
d) Cetaceul. Cetaceum (F.R. X)
Sinonime: Albul de balen, spermacet.
Cetaceul este un produs obinut din cavitile craniene i pericraniene ale caalotului, i conine n cantiti
mari palmitat sau miristiat de cetil ct i trigliceride, acizi grai i alcooli liberi.
Produsul se prezint ca o mas alb, cu aspect cristalin, sau structur lamelar, onctoas la pipit, miros slab
caracteristic, fr gust, cu punt de topire ntre 45-54 0C, dup topire devenind un lichid limpede i incolor. Cetaceul
este solubil n solveni apolari (eter, cloroform etc.), solubil n alcool prin nclzire la aproximativ 70 0C i practic
insolubil n ap. Este inert chimic i nu rncezete.
Produsul se utilizeaz n amestec cu ali excipieni contribuind la creterea vscozitii i a capacitii de
ncorporare a apei fr a avea proprieti emulgatoare.
e) Acizi grai. Intr n compoziia grsimilor sub form de esteri ai glicerinei dar pot fi utilizai i ca atare sau
sub form se sruri metalice (spunuri),esteri cu sorbitanul (sorbitan) etc.
f) Uleiuri vegetale. n practica farmaceutic se utilizeaz diferite uleiuri vegetale: ulei de floarea soarelui, ulei
de ricin, ulei de migdale, ulei de msline, ulei de semine de dovleac etc.

Uleiurile se utilizeaz n combinaii cu ali excipieni care au consisten mai ridicat contribuind la obinerea
unei consistene potrivite. Uleiurile au proprieti emoliente utilizate n tratamente percutane ns prezint
dezavantajul autooxidrii, fenomen mai accentuat n prezena apei.
g) Untul de cacao Cacao oleum (F.R. X)
Sinonime: Butyrum cacoao, Oleum Thebromatis.
Produsul se obine din seminele decorticate i presate ale plantei Theobroma cacao avnd n compoziie
gliceride ale acizilor palmitic, stearic, oleic i linoleic. Produsul se prezint ca o mas solid, slab glbuie, cu punct de
topire ntre 32-350C, solubil n solveni apolari, miscibil cu diferite baze grase i insolubil n ap. Untul de cacao nu
ncorporeaz ap i nici nu emulsioneaz.
Butyrul se utilizeaz mai ales pentru obinerea unguentelor cosmetice.
h) Stearina Stearinum (F.R. X)
Sinonime: Acidum stearicum, Acidum stearinicum
Stearina conine un amestec de acizi grai i anume: acid palmitic, stearic i oleic, prezentndu-se ca o mas
cristalin alb sau paiete albe, gras la pipit, fr miros, sau miros slab specific, i punct de topire ntre 56-70 0C.
Stearina este utilizat pentru creterea consistenei bazelor de unguent i de asemenea pentru obinerea
unguentelor emoliente i protectoare (unguent cu stearin).
A1.3. Silicongeluri
Siliconii sunt polimeri sintetici macromoleculari a derivailor organici de siliciu care au n molecula lor dou
tipuri de legturi:
- legtura siloxan (-Si O Si-) legtura care i apropie mai mult de silicai (derivai anorganici ai siliciului);
- legtura siliciu-carbon care apropie aceste produse de derivaii organici ai siliciului.
Siliconii sunt substane puternic hidrofobe cu tensiune superficial sczut, solubili n eteri, benzen, xilen,
insolubile n ap, alcool, aceton, glicerin, uleiuri vegetale i minerale.
Pentru prepararea unguentelor se utilizeaz uleiuri de silicone cu vscozitate cuprins ntre 200-1000 cst n
prezena emulgatorilor (polisorbai, laurilsulfat de sodiu) sau se pot amesteca cu uleiuri, glicerina, spun PEG etc.).
Siliconii sunt substane inerte chimic i fiziologic, nu astup porii pielii, sunt termostabile, vscozitatea variaz
puin cu temperatura, silicoanele sunt suportate bine de piele, nu greseaz epidermul, nu-l deshidrateaz i au
proprietatea de a reine radiaiile ultraviolete, proprietate pentru care sunt utilizate n obinerea unguentelor de
protecie.
A2. Baze de unguent emulsii
n aceast categorie avem dou tipuri de baze:
- baze de unguent emulsie A/U;
- baze de unguent U/A.
A2.1. Baze de unguent emulsie A/U
Sunt compuse din una sau mai multe substane de natur grase i un emulgator de tip A/U (alcool superior,
colesterol, ceruri etc.). Aceste baze sunt capabile s ncorporeze o anumit cantitate de soluie apoas,
hidroalcoolic datorit emulgatorului. Bazale de unguent A/U faciliteaz ptrunderea substanelor medicamentoase n
organism (crescnd efectul terapeutic), datorit afinitii acestor baze cu lipoizii pielii, ct i datorit prezenei
emulgatorului care contribuie la transferul substanelor din baza de unguent n straturile profunde ale pielii.
n continuare vom prezenta cteva baze de unguent din acest grup.
a) Alcooli superiori alifatici. n aceast categorie intr alcooli alifatici grai avnd o caten cuprins ntre 1218 atomi de carbon. Aceste substane au proprieti emulgatoare A/U i sunt utilizate pentru stabilizarea emulsiilor.
Dintre alcoolii alifatici superiori cei mai utilizai sunt urmtorii:
a1. Alcoolul cetilic se prezint ca o mas solid alb, sub form de lamele strlucitoare, gras la pipit cu
punct de topire ntre 45-500C cnd rezult un lichid slab glbui. Substana este insolubil n ap, se dizolv n alcool,
cloroform i n solveni organici. Nu se autooxideaz (nu rncezete), nu este iritant pentru piele, iar emulsiile
rezultate sunt rezistente la cldur, oxidare i la pH acid.
a2. Alcool cetilstearilic - Alcoholum cetylstearilicum (F.R. X)
Produsul este un amestec de alcool stearilic i alcool cetilic. Are proprieti asemntoare alcoolului cetilic n
locul cruia poate fi utilizat. n F.R. X figureaz o monografie Alcoholum cetylstearylicum emulsificans) care conine:
- alcool cetilstearilic 90 g;
- cetilstearilsulfat de sodiu 10 g;
- ap 5 g;
preparndu-se n modul indicat n monografia respectiv (prin fuziunea la cald).
b) Alcooli sterolici
b1. Colesterol Cholesterolum (F.R. X)
Sinonime: colesterin
Substana se prezint ca o pulbere cristalin alb sau slab glbuie, fr miros, fr gust. Sub influena luminii
i la cldur se coloreaz n galben.
Colesterolul are punctul de topire ntre 147-150 0C, este uor solubil n eter cloroform, miscibil cu uleiuri
vegetale minerale, este puin solubil n alcool i practic insolubil n ap. Datorit prezenei gruprilor OH hidrofile n

molecul i datorit restului lipidic substana se comportat ca emulgator A/U fiind utilizat pentru obinerea bazelor de
unguent emulsii n concentraii cuprinse ntre 1-5%.
b2. Eucerina. Este un amestec de vaselin cu colesterol sau oxicolesterol n concentraii cuprinse ntre 1-5%.
Eucerina 5% poate ncorpora pn la 200% ap. n amestec cu uleiuri vegetale capacitatea de emulsionare a apei
poate s fie mrit pn la 320% ap.
b3. Alcoolii de ln, Alcoholes lanae (F.R. IX)
Sinonime: Lanalcoholi, Lanalcolum
Produsul se obine prin saponificarea, separarea i purificarea din lanolin a fraciunilor care conin alcooli
sterolici. Acest produs conine cel puin 28% colesterol i se prezint ca o mas ceroas, galben-brun cu miros i
gust slab caracteristic, punct de topire aproximativ 70 0C i proprieti asemntoare lanolinei. Aceast baz se
utilizeaz n concentraii de 5-6% pentru obinerea bazelor de unguent emulsii A/U.
c. Ceruri
c1. Lanolina Adeps lanae anhydricus (F.R. X)
Produsul se obine prin extracia i purificarea lipidelor din lna obinut de la ovine. Din punct de vedere
chimic lanolina are urmtoarea compoziie chimic:
- 95% esteri ai acizilor grai cu alcooli alifatici superiori, alcooli steroidici i triterpenici;
- 3-4% colesterol i izocolesteroli liberi;
- cantiti mici de acizi grai i alcooli neesterificai.
Lanolina se prezint ca o mas vscoas, de consisten onctuoas, filant de culoare galben cu miros
caracteristic, cu punctul de topire cuprins ntre 36-420C. Lanolina se dizolv n alcool absolut la fierbere, este solubil
n solveni apolari (benzen, cloroform, acetat de etil, aceton, eter), practic insolubil n ap i miscibil cu uleiuri
vegetale i parafin lichid.
Lanolina este un emulgator A/U cu capacitate de emulsionare mare i anume:
- emulsioneaz pn la 200-300% ap:
- pn la 140% glicerin;
- 40% alcool 700
Tendina de rncezire este mai mic dect la axungia i dect la uleiurile vegetale. F.R. X prevede
conservarea produsului n recipiente bine nchise, ferit de lumin i la o temperatur de cel mult 25 0C. Pentru a
mbunti conservarea se adaug antioxidani (butilhidroanisol 0,02%, acid nordihidroguaiaretic 0,01%, tocoferol
0,1% sub form de soluii alcaline).
Lanolina penetreaz n stratul superficial al pielii mai puin dect untura de porc, dar mai bine dect vaselina
iar cedarea substanelor active este de asemenea intermediar ntre vaselin i untur de porc. Datorit proprietilor
emulsive substanele sunt bine absorbite din baze de unguent care conin lanolin. Lanolina nu se utilizeaz ca atare
ci n asociere cu ali excipieni n concentraii cuprinse ntre 5-25%. Este contraindicat aplicarea lanolinei pe rni
deschise a lanolienilor deoarece este ntrziat procesul de vindecare al rnilor. F.R. X prevede utilizarea n practica
farmaceutic al lanolinei hidratate care conine 25% ap i 75% lanolin anhidr.
d) Grsimi i uleiuri hidrogenate
Aceste produse se obin prin hidrogenarea parial sau total a legturilor nesaturate din acizii grai
nesaturai din molecula trigliceridelor sau sub form liber. Proprietile acestor baze difer n funcie de gradul de
saturare i de proveniena lor. Aceste baze prezint stabilitate superioar grsimilor i anume: nu rncezesc, prezint
afinitate pentru lipoizii pielii etc. Consistena acestor baze este asemntoare parafinei solide sau cerurilor, dar
desigur diferit de la un produs la altul i aceasta n funcie de gradul de hidrogenare a grsimii respective.
e) Grsimi sintetice
Dintre grsimile sintetice utilizate ca baze de unguente emulsive vom prezenta urmtoarele:
e1. Emulgin AP. Produsul se obine prin esterificarea glicerinei cu acizi rezultai din oxidarea parafinelor.
Produsul conine unamestec de mono di i tri gliceride i se prezint ca o mas omogen asemntoare untului de
cacao.
e2. Monostearatul de gliceril. Este un monoester al glicerinei cu acidul stearic i este utilizat ca emulgator cu
caracter lipofil.
e3. Esterii acizilor grai cu glicoli (tegin). Sunt lichide sau solide insolubile n ap care prin asociere cu ali
excipieni formeaz emulsii de tip A/U cu o bun capacitate de ncorporare a apei avnd i un efect emolient. Aceast
baz se utilizeaz n proporie de 10-20% n amestec cu ali excipieni.
e4. Adeps solidus (Witepsol, Massa Estearinum). Sunt amestecuri de triglicerice ale acizilor grai care conin
mici cantiti din mono i digliceride.
e5. Ali emulgatori sintetici de tip A/U. n aceast grup amintim esteri ai acizilor grai cu sorbitanul (span,
arlacel) care sunt utilizai cu rol de emulgator A/U n concentraii cuprinse ntre 0,5-2%.
A2.2. Baze de unguent emulsie U/A
Acest tip de baze denumite i baze lavabile sunt compuse din urmtoarele pri:
- o faz lipofil (hidrocarburi, grsimi, ceruri, uleiuri etc.);
- o faz hidrofil (ap sau o soluie care conine diferite substane active plus conservani);
- un emulgator sau un amestec de emulgatori.
Emulgatorii utilizai pentru prepararea acestor baze pot fi diferii ca structur i i mprim n urmtoarele
grupe:

- emulgatori neionogeni (Tween, Mirj, Brij etc);

- emulgatori ionogeni anioniactivi (spunuri alcaline, derivai sulfonai ai alcoolilor alifatici superiori etc.);
- emulgatori ionogeni cationiactivi (derivai de amoniu cuaternari).
Bazele de unguent U/A prezint urmtoarele caracteristici:
- realizeaz o emulsionare a filmului lipidic de la suprafaa epidermului facilitnd ptrunderea substanei n
straturile profunde ale pielii i apoi n torentul sanguin;
- sunt uor lavabile;
- au bune proprieti reologice;
- nu greseaz tegumentul;
- prezint capacitate mare de hidratare;
- au tendin de dezhidratare i pot fi uor invadate de microorganisme fapt care impune utilizarea
conservanilor.
a) Baze de unguent care conin spunuri alcaline (unguente cu stearin). Aceste baze sunt numite i
creme de lapte i au n coninut acid stearic, glicerol, spun de stearin i sunt n special utilizate n prepararea
unguentelor protectoare sau n diferite creme cosmetice. Acest tip de baze sunt incompatibile cu acizii, sruri acide,
fenoli, resorcin;
b) Baze de unguent cu emulgatori compleci. Acest tip de baze conin n proporii echimoleculare un
emulgator lipofil A/U (span, alcooli alifatici superiori, colesterol etc.) i un emulgator U/A (agent tensioactiv ionogen
sau neionogen);
c) Baze de unguent coninnd ceruri emulgatoare. Aceste baze sunt compuse din doi sau mai muli
emulgatori cu caracter opus prezeni n diferite proporii: 9/1, 8/2, 7/3 etc.
n compoziia acestor baze predomin de obicei emulgatorul A/U, emulgatorul U/A fiind n proporii mai mici.
Un exemplu de emulgator din acest grup este alcoolul cetilstearilic emulsificans oficinal n F.R. X a crui obinere a
fost prezentat anterior.
Unguentele care conin acest tip de emulgator prezint stabilitate fa de variaii ale pH-ului i sunt
compatibile cu majoritatea substanelor active. Aceste baze prezint incompatibilitate fa de urmtoarele substane:
azotat de argint, ihtiol, acid benzoic, tetraciclin.
A3. Baze hidrosolubile. Aceste baze sunt constituite din substane macromoleculare cu capacitate ridicat de
gelificare i care pot ncorpora o cantitate mare de ap. n funcie de structura chimic aceste baze sunt mprite n
dou grupe:
- geluri cu polietilenglicol
- hidrogeluri.
A3.1. Geluri cu polietilenglicoli
Sunt amestecuri de polimeri macromoleculari hidrofili sintetici oficinali n F.R. X sub denumirea de
Macrogola care se obin prin polimerizarea oxidului de etilen n prezena apei. n funcie de masa molecular
polietilenglicolii pot fi mprii n urmtoarele trei grupe:
- polietilenglicoli solizi avnd mas relativ cuprins ntre 4.000-6000;
- polietilenglicoli semisolizi avnd masa relativ de aproximativ 1.500;
- polietilenglicoli lichizi avnd masa relativ cuprins ntre 400-600.
Baze de unguent care conin polietilenglicoli rezult prin amestecarea n proporie bine determinat a unui
polietilenglicol lichid cu un polietilenglicol solid. Utilizarea bazelor de unguent cu polietilenglicoli prezint urmtoarele
avantaje:
- sunt lavabile;
- nu produc iritaii ale pielii;
- nu obtureaz porii pielii;
- favorizeaz drenajul exudatelor ameliornd astfel curirea plgilor;
- au bune caliti reologice (etalare pe tegument);
- au efect bactericid.
Baze de unguent cu polietilenglicoli au i urmtoarele dezavantaje:
- sunt higroscopice;
- au aciune osmotic, ntrziind astfel cedarea substanelor active;
- nu se pot utiliza pentru prepararea unguentelor oftalmice;
- deshidrateaz pielea.
Polietilenglicolii se utilizeaz pentru obinerea unguentelor de penetraie. n F.R. X avem oficinal unguentul de
Macrogol care conine amestec n cantiti egale polietilenglicoli de 400 i 4000.
A3.2. Hidrogeluri
Aceste baze sunt formate din substane macromoleculare organice sau anorganice care au capacitate
ridicat de hidratare i care dup mbibare cu ap dau geluri. Utilizarea hidrogelurilor se bazeaz pe urmtoarele
avantaje:
- sunt lavabile;
- sunt preferate pentru persoanele cu pielea sensibil la grsimi, pentru tratamentul afeciunilor oculare i
pentru tratamentul regiunilor proase sau pe mucoase;

- prezint toleran cutanat bun;

- resorbia substanelor medicamentoase din aceste baze este superioar bazelor grase;
- sunt compatibile cu multe substane active inndu-se totui cont de caracterul ionogen att al bazelor de
unguent ct i de substanele active ncorporate.
Hidrogelurile prezint urmtoarele dezavantaje:
- pierd uor apa;
- sunt uor invadate de microorganisme ceea ce impune adugarea obligatorie a conservanilor.
Hidrogelurile utilizate ca baz de unguent se pot clasifica n urmtoarele grupe:
- hidrogeluri organice (guma arabic, amidon etc.);
- hidrogeluri anorganice (bentonit, aerosil etc.);
- hidrogeluri semisintetice (metilceluloz, carboximeticeluloz sodic);
- hidrogeluri sintetice (alcool polivinilic, polivinilpirolidon etc.).
a) Hidrogeluri organice
a1) Hidrogelul de amidon, glicerolatul de amidon (F.R. X)
Aceast baz conine 7-8% amidon care n prezena glicerinei d un gel cu proprieti reologice,
corespunztoare. Capacitatea de gelificare se datoreaz amilopectinei, care este fraciunea insolubil a amidonului.
Amilopectina formeaz dup mbibarea cu ap un schelet solid n ochiurile cruia se gsete apa n care s-a dizolvat
fraciunea solubil a amidonului (amiloza).
Glicerina limiteaz pierderea de ap i favorizeaz dizolvarea amidonului hidratat rezultnd un gel translucid.
Aceast baz este utilizat ca emolient (utilizat ca atare), sau avnd diferite substane active ncorporate (oxid de
zinc, talc etc.) n diferite scopuri terapeutice.
a2) Hidrogeluri cu gum de tragacanta. Guma de tragacanta amestecat cu ap n concentraii de 5-10% d
geluri elastice cu bune proprieti reologice.
a3) Hidrogelul de pectin. Pectina este un polizaharid solubil n ap care formeaz cu ap la concentraii mici
o soluie coloidal vscoas cu reacie acid. n concentraii cuprinse ntre 5-10% pectina d n prezena apei geluri
vscoase.
a4) Hidrogeluri cu alginai. Acidul alginic este utilizat sub form de sruri (de natriu, calciu, potasiu, amoniu)
care n prezena apei n concentraii cuprinse ntre 3-7% formeaz dup dispersare n prezena glicerolului adugat
n proporie 10% un gel cu bune caliti reologice.
Datorit invadrii cu microorganisme se impune adugarea de conservani antimicrobieni.
b) Hidrogeluri anorganice
b1) Bentonita. Este un silicat de amoniu hidratat din grupa montmoriloniilor care se prezint ca o pulbere alb
sau cenuie insolubil n ap dar cu o mare capacitate de mbibare a apei.
Bentonita se adaug per descensum peste soluia conservant, n concentraie de 15-20% apoi se las 24 h
dup care se adaug 10% glicerol i restul soluiei conservante.
b2) Hidrogeluri cu veegum. Veegumul este un silicat de aluminiu i magneziu natural purificat din grupa
montmoriloniilor. Pentru obinerea hidrogelului se utilizeaz veegum 3-4% care se adaug treptat n apa nclzit
sub agitare continu.
c) Hidrogeluri semisintetice
c1) Hidrogelul cu metilceluloz. Metilceluloza este eterul metilic al celulozei i se prezint sub form de
pulbere alb sau slab glbuie, fr miros i fr gust. Cu apa formeaz geluri plastice n concentraii de 4-5%, prin
hidratare la cald i dizolvare la rece. Gelul de metilceluloz este neionic, inert fiziologic i cedeaz bine substanele
active. Deoarece este mediu prielnic pentru dezvoltarea microorganismelor se impune adaosul de conservant.
c2). Hidrogelul de carboximetilceluloz sodic. Produsul este un polieter carboximetilenic al celulozei i se
prezint ca o pulbere alb, granuloas, higroscopic, cu gust mucilaginos, foarte slab srat i inodor. Hidrogelul se
obine prin dispersarea substanei n concentraii de 5-6% n prezena a 10% glicerol, dup care se adaug la
cantitatea prevzut soluia conservant. Hidrogelul are caracter anionic.
d) Hidrogeluri sintetice
d1) Hidrogelul cu alcool polivinilic. Aceast substan formeaz geluri de consisten potrivit, n concentraii
ntre 12-15%, care se prepar prin hidratarea pulberii cu soluie conservant la rece, urmat de dizolvarea la cald,
completndu-se dup dizolvare apa evaporat.
d2). Hidrogeluri cu carbopol. Carbopolul este un polimer anionic activ al acidului acrilic, care se prezint sub
form de pulbere alb cu densitate mic i formeaz geluri n concentraii cuprinse ntre 0,5-1,5%. n practica
farmaceutic se utilizeaz mai multe sorturi de carbopol, i anume: carbopol 940, 974 etc. Gelul cu carbopol se
obine n urmtorul mod: peste soluia conservant se adaug per descensum carbopolul, lsndu-se 24 de ore
pentru hidratare. Dup mbibarea cu ap, soluia coloidal obinut se neutralizeaz cu hidroxid de sodiu 10%, n
cantiti de 30 g hidroxid de sodiu, 10% pentru 1 kg carbopol 1%. Dup neutralizare se obine un gel cu bune
proprieti reologice, utilizat att pentru tratamente de suprafa (gel cu sulf) ct i pentru dirijare sistemic a
substanei active (gel cu diclofenac).
d3). Hidrogelul cu polivinilpirolidon. Aceast substan formeaz geluri n concentraii cuprinse ntre 10-15%
prin triturarea pulberii cu o parte din soluia conservant, dup care se adaug treptat restul soluiei.

5.5.3. Prepararea unguentelor

Pentru obinerea unguentelor se parcurg urmtoarele faze de lucru:
- pregtirea bazei de unguent;
- dispersarea substanelor active n baza de unguent;
- ambalarea, etichetarea i expedierea unguentelor preparate.
A. Pregtirea bazei de unguent
Pentru prepararea unguentelor bazele sunt selectate n funcie de scopul terapeutic urmrit. La bazele de
unguent oficinale n F.R. X, avem indicat modul de preparare n cadrul monografiei respective. La bazele neoficinale
n F.R. X, prepararea se face n funcie de excipienii din compoziia bazelor ct i a substanelor active care vor fi
ncorporate.
A1. Prepararea bazelor de unguent coninnd excipieni grai. Excipienii grai de consisten solid,
semisolid sau lichid se amestec prin metoda fuziunii la cald pe baia de ap sau utiliznd radiaii infraroii. Pentru
a scurta timpul de omogenizare a bazei, bazele solide pot fi rzuite nainte de amestecare. Dup topirea amestecului
de excipieni grai baza se filtreaz pentru eliminarea eventualelor impuriti ,iar pentru filtrare se utilizeaz esturi
din bumbac. Dup filtrare baza topit este amestecat ntr-un vas corespunztor pn la rcire, operaia fiind
necesar pentru a evita formarea grunjilor (grunjii se formeaz datorit punctului de solidificare diferit al excipienilor
din compoziia bazei).
A2. Baze de unguent emulsii de tip A/U. Aceste baze se prepar prin topirea simultan a excipienilor grai
cu emulgatorii A/U pe baia de ap sau utiliznd alte metode prin care cele dou componente pot fuziona. Dup topire
se adaug soluia apoas coninnd substanele active dizolvate (nclzit la aproximativ 70-80 0C), adugarea
fcndu-se treptat i amestecndu-se continuu. Amestecarea poate avea loc manual, utiliznd patentul i pistil sau
utiliznd diferite aparate acionate electric, mecanic etc.
A3. Prepararea bazelor de unguent-emulsii U/A. Acest tip de baze se prepar n urmtorul mod: excipienii
lipofili se topesc la 70-800, apoi se adaug faza apoas care conine substana activ i emulgatorul, care n funcie
de structura chimic se poate ncorpora astfel:
- dac emulgatorul este neionogen (Tween, Mirj etc.) acesta se topete simultan cu faza gras pe baia de
ap;
- dac emulgatorul este ionogen (cationic sau anionic) acesta se va dizolva parial sau total n faza apoas,
dup care se emulsioneaz n baza gras prescris;
- dac emulgatorul utilizat este format din amestec de emulgatori cu proprieti diferite se va proceda n felul
urmtor: emulgatorul U/A se va dizolva n ap dup care se va ncorpora n faza hidrofil, iar emulgatorul A/U se va
dizolva odat cu fuziunea la cald a componentelor grase;
- dac emulgatorul utilizat este format din ceruri emulgatoare prepararea are loc n urmtorul mod:
- n prima faz se obine cerura emulgatoare;
- n continuare cerura emulgatoare este ncorporat ntr-o baz anhidr;
- apoi baza anhidr va fi hidratat.
Dup amestecarea fazei lipofile cu emulgatorii, respectiv soluia apoas ca i la prepararea bazelor
precedente, unguentul se va amesteca pn la rcire. n soluia apoas se vor aduga conservani potrivii.
A4. Gelurile cu polietilenglicol. Acest tip de geluri se prepar prin topirea componentelor lichide i a celor
solide pe baia de ap, iar dac este cazul se asociaz cu excipieni grai utiliznd emulgatori adecvai,
omogenizarea continundu-se pn la rcirea bazei.
A5. Hidrogelurile. Se prepar prin hidratarea la rece sau alternnd hidratarea la temperatur ridicat cu
temperatur sczut i aceasta n funcie de natura macromoleculei respective. Pentru prepararea unui gel
corespunztor se vor utiliza auxiliari potrivii (umectani, conservani etc.).
A6. Unguente mixte. Acest tip de baze au n compoziia lor att baze hidrofile (hidrogeluri, polietilenglicol,
baze emulsii U/A) ct i baze grase. Cele dou tipuri de baze se vor topi separat urmnd ca amestecarea lor n stare
topit s se realizeze la o temperatur corespunztoare.
A7. Bazele de unguente oftalmice i nazale. Acest tip de baze datorit utilizrii terapeutice (pe mucoasa
nazal respectiv oftalmic) trebuie s ndeplineasc anumite condiii i anume: s fie sterile, s aib n compoziie
baze emulsive. Pentru a corespunde calitativ, prepararea lor trebuie s aib loc n condiii speciale care s asigure
sterilitatea bazei i trebuie s conin emulgatori adecvai, astfel nct baza rezultat s aib proprieti emulsive.
B. Dispersarea substanelor active i auxiliare
Substanele active i auxiliare pot fi introduse n baza de unguent n mai multe moduri:
- prin dizolvare, obinndu-se unguente soluii;
- prin emulsionare, obinndu-se unguente emulsii;
- prin suspendare, obinndu-se unguente suspensii,
- sau mixt: prin suspendare i dizolvare, prin emulsionare i suspendare, prin emulsionare, dizolvare i
suspendare etc. obinndu-se unguente polifazice.
B1. ncorporarea substanelor active prin dizolvare. Metoda const n dizolvarea substanelor solubile n
faza lipofil prin dizolvare la rece sau la cald (de exemplu: camfor se dizolv n baze grase) sau a substanei hidrofile
n baza hidrofil (de asemenea la rece sau la cald) n funcie de solubilitatea substanelor respective (de exemplu:
ichtiol, salicilat de sodiu n baze hidrofile) urmat de amestecarea componentelor pn la rcire.

Dezavantajul acestei metode este c din unguentul tip soluie unele substane pot recristaliza la rcire (sau n
timp) mai ales n situaia n care este depit limita de solubilitate a substanei n baza respectiv.
B2. ncorporarea substanelor active prin emulsionare. Substanele active se dizolv n faza n care sunt
solubile i anume: cele lipofile n baza gras iar cele hidrofile n ap, tipul de emulsie fiind dat de natura
emulgatorului. Cnd se adaug ap pentru dizolvarea substanelor hidrosolubile, cantitatea de solvent adugat se
scade din cantitatea total de baz prescris.
B3. ncorporarea substanelor prin suspendare. Aceast metod se aplic pentru substanele care nu sunt
solubile n baza de unguent. Pentru obinerea unguentelor suspensii substanele active insolubile se pulverizeaz
pn la gradul de finee corespunztor sitelor VIII sau IX iar pentru unguentele oftalmice astfel nct diametrul
particulelor s nu fie mai mare de 50 m (F.R. X). Dup pulverizarea substanei active se procedeaz n felul
urmtor:
- cnd substana activ insolubil este prescris n concentraii sub 5% prepararea unguentului se realizeaz
prin amestecarea substanei fin pulverizate cu ulei de parafin pn la omogenizare (cantitatea de ulei de parafin
utilizat se scade din cantitatea total a bazei de unguent) dup care se adaug restul bazei de unguent prescris;
- dac substana activ insolubil este prescris n concentraii mai mari de 5% prepararea unguentului
suspensie se realizeaz n urmtorul mod: substana activ insolubil fiind pulverizat se amestec cu o mic parte
din baza de unguent topit pn la omogenizare adugndu-se apoi treptat, treptat restul bazei de unguent topite i
amestecnd pn la rcire.
La prepararea unguentelor suspensii omogenizarea se realizeaz pn cnd nu mai sunt vizibile aglomerri
de particule cu ochiul liber sau cu lupa (4.5x).
F.R. X prevede ca unguentele care se aplic pe plgi, pe arsuri sau pe pielea sugarilor, s fie preparate cu
baze avnd proprieti emulsive i de asemenea s fie preparate astfel nct s fie asigurat sterilitatea i s fie ferite
de contaminarea ulterioar cu microorganisme.
Prepararea unguentelor cu antibiotice are loc n mod similar.
Pentru a asigura sterilitatea unguentelor se vor steriliza la temperaturi de 160 0C timp de 2 ore sau la 140 0C
timp de 3 ore componente grase ca: lanolin, vaselin, cetaceul, uleiuri vegetale ct i pulberi termostabile.
Ustensilele utilizate la preparare i obiectele de porelan se nclzesc timp de 60 de minute la 180 0C.
Obiectele din cauciuc, materiale plastice termorezistente, tifonul, vata se sterilizeaz prin autoclavare meninndu-se
timp de 15-20 minute la 1200C sau 25-30 minute la 1150C n aparat.
Pentru unguentele care conin baze de unguent i substane active termolabile prepararea va fi realizat n
boxe sterile ferindu-se de contaminarea cu microorganisme (utiliznd lucrul aseptic).
C. Aparatura utilizat n tehnologia unguentelor
Pentru obinerea pulberilor foarte fine n farmacie se utilizeaz diferite ustensile i aparate ca de exemplu:
mojarul i pistilul, porfirizatoarele, mori cu bil, mixere acionate electric etc. n industrie se utilizeaz diferite mori cu
capaciti mai mari att pentru mrunire ct i pentru pulverizare avansat (mori cu bil, mori coloidale,
micronizatoare etc.).
Pentru omogenizarea excipienilor se utilizeaz patentule emailate, capsule de porelan sau mojar cu pistil
acionat mecanic. Acest tip de mojar este prezentat n figura 5.13.:
Mojarul cu pistil acionat mecanic este fixat pe un suport care i imprim o micare de rotaie, iar pistilul fixat
separat execut o micare pendular. Unguentul etalat pe suprafaa interioar a mojarului este readus n centrul
mojarului de ctre un cuit fix care este ataat peretelui interior.

Figura 5.13. Mojar cu pistil acionat mecanic

(dup Popovici Adriana, Tehnologie farmaceutic, 2004)
Pentru amestecarea excipienilor, n industrie se utilizeaz aparate de dimensiuni mai mari, confecionate din
oel, inox, prevzute cu perei dubli prin care circul ap cald sau vapori supranclzii necesari pentru fuziunea la
cald a componentelor bazei de unguent. Dup amestecarea primar pentru omogenizarea unguentului se utilizeaz
diferite aparaturi care conduc la o omogenizare avansat, de exemplu: moara cu valuri, mori coloidale etc.

5.5.4. Caractere i control Conservare

A. Condiii de calitate a unguentelor
La unguente F.R. X prevede controlul urmtorilor parametrii:
A1. Aspect. Unguentele trebuie s aib un aspect omogen, prezentnd culoarea i mirosul caracteristic
componentelor.
A2. Omogenitatea. Unguentele ntinse n strat subire pe o lam de microscop i examinate cu lupa (de 4,5x),
nu trebuie s prezinte aglomerri de particule sau picturi de lichide.
A3. Mrimea particulelor. Particulele insolubile din unguentele suspensii se examineaz pe o cantitate de
unguent avnd aproximativ 10 mg substan activ. Unguentul se etaleaz n strat foarte subire pe o lam
microscopic. n urma examinrii pentru unguentele dermice 90% din particule trebuie s aib un diametru de cel
mult 50 m iar pentru 10% din particulele examinate se admite un diametru de cel mult 100 m. La unguentele
oftalmice dimensiunile particulelor insolubile examinate trebuie s se ncadreze n urmtoarele limite:
- 90% s aib un diametru de cel mult 25 m
- iar pentru 10% se admite un diametru de cel mult 50 m.
A4. Masa total pe recipient. Se determin prin cntrirea individual a coninutului din 10 recipiente. Fa de masa
declarat pe recipient se admit abaterile procentuale prevzute n tabelul 5.5.:
Tabel 5.5.
Masa declarat pe recipient
Pn la 10%
10 g pn la 25 g
25 g pn la 50 g
50 g i mai mult de 50 g

Abatere admis
10%
5%
3%
2%

A5. Sterilitatea. Pentru unguentele sterile acest parametru se determin conform prevederilor din F.R. X de la
monografia Controlul sterilitii.
A6. pH-ul. Trebuie s fie cuprins ntre 4,5-8,5, iar determinarea se realizeaz poteniometric.
A7. Dozarea. Se efectueaz conform prevederilor monografiei respective. Coninutul n substan activ
poate s prezinte fa de valoarea declarat abaterile procentuale prevzute n tabelul 5.6.:
Tabel 5.6.
Coninut declarat n substan activ
Pn la 0,1%
0,1% pn la 0,5%
0,5% g i peste 0,5%

Abatere admis
7,5%
5%
3%

B. Ambalarea unguentelor. Unguentele se ambaleaz n urmtoarele tipuri de recipiente:

- borcane din sticl, de metal, de material plastic;
- n cutii, flacoane de material plastic;
- tuburi metalice sau din material plastic.
Pentru ambalarea unguentelor n industrie se utilizeaz aparate care funcioneaz automat realiznd o
umplere corespunztoare.
C. Conservarea unguentelor
Aceast form se ambaleaz i se conserv n recipiente bine nchise, depozitate n ncperi la temperaturi
de cel mult 250C. Pentru a asigura stabilitatea unguentelor se pot aduga auxiliari corespunztori (conservani,
antioxidani etc.).

5.5.5. Unguente oficinale n F.R. X

1. Unguenta Ophtalmica
Unguente oftalmice
Unguentele oftalmice sunt preparate farmaceutice semisolide, sterile, care se aplic pe mucoasa
conjunctival.
Preparare. Unguentele oftalmice se prepar n condiii aseptice.
La preparare se folosesc n general baze de unguent emulsive i neiritante pentru mucoasa conjunctival.
Substanele active se ncorporeaz n bazele de unguent respective, preparate conform prevederilor de la
monografia Unguenta, sub form de soluii sau de pulberi micronizate.
Se pot folosi substane auxiliare (de exemplu, antioxidani, stabilizani, conservani antimicrobieni potrivii).
Aciune farmacologic i ntrebuinri: n diferite afeciuni oftalmice.
2. Unguentum Clotrimazoli 1%
Unguent cu clotrimazol 1%

Unguentul cu clotrimazol conine clotrimazol dispersat ntr-o baz de unguent potrivit i coninnd un
conservant antimicrobian potrivit.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: antimicotic.
3. Unguentum Emulsificans
Unguent emulgator
Preparare
Alcoholum cetylstearylicum emulsificans
Paraffinum liquidum
Vaselinum album

30g
35g
35g

Componentele se topesc pe baia de ap i se amestec pn la omogenizare i rcire.

Aciune farmacologic i ntrebuinri: baz emulsiv U/A.
4. Unguentum Glyceroli
Unguent cu glicerol
Sinonim: glicerolat de amidon
Preparare
Amylum
Methylis parahydroxybenzoas
Propylis parahydroxybenzoas
Glycerolum
Aqua destillata

7g
0,18g
20 mg
93 g
7g

ntr-o capsul de porelan, n prealabil cntrit i apoi nclzit, se aduce amidonul, p-hidroxibenzoatul de
metil i p-hidroxibenzoatul de propil, se adaug apa nclzit la aproximativ 70 0C i se tritureaz. Se las n repaus
timp de 10 minute, se adaug glicerolul n prealabil nclzit pe baia de ap la 90 0C i se continu nclzirea pe sit,
amestecnd pn la gelificare. Se completeaz la 100 g cu ap nclzit la aproximativ 70 0C i se amestec pn la
rcire i obinerea unei mase omogene.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: baz de unguent hidrofil.
5. Unguentum Hydrocortisoni Acetatis 1%
Unguent cu acetat de hidrocortizon 1%
Unguentul cu acetat de hidrocortizon conine acetat de hidrocortizon dispersat ntr-o baz de unguent
potrivit.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: antiinflamator, antihistaminic, antipruriginos.
6. Unguentum Macrogoli
Unguent cu macrogoli
Sinonim: unguent cu polietilenglicoli
Preparare
Macrogol 400
Macrogol 4 000

50 g
50 g

Componentele se topesc pe baia de ap la aproximativ 600C i se amestec pn la omogenizare i rcire.

Aciune farmacologic i ntrebuinri: baz hidrofil.
7. Unguentum Ophtalmicum Pilocarpini Hydrochloridi 2%
Unguent oftalmic cu clorhidrat de pilocarpin 2%
Unguentul oftalmic cu clorhidrat de pilocarpin conine clorhidrat de pilocarpin dizolvat n ap pentru
preparate injectabile i dispersat n unguentul simplu n prealabil sterilizat; se prepar pe cale aseptic.
Aciune farmaceutic: antiglaucomatos.
8. Unguentum Phenylbutazoni 4%
Unguent cu fenilbutazon 4%
Unguentul cu fenilbutazon conine fenilbutazon dispersat ntr-o baz de unguent potrivit (unguent
emulsificant).

Aciune farmacologic i ntrebuinri: antireumatic.

9. Unguentum Simplex
Unguent simplu
Preparare
Adeps lanae anhydricus
Vaselinum album

10g
90 g

Lanolina anhidr i vaselina se topesc pe baia de ap i se amestec pn la omogenizare i rcire.

Aciune farmacologic i ntrebuinri: baz de unguent emulsiv A/U.
10. Unguentum Zinci Oxidi 10%
Unguent cu oxid de zinc 10%
Oxidul de zinc se calcineaz, dup care se amestec cu baza de unguent topit adugat treptat i
amestecnd pn la omogenizare.
Unguentul cu oxid de zinc conine oxid de zinc fin pulverizat i dispersat ntr-o baz de unguent potrivit.
Aciune farmaceutic: sicativ, astringent, emolient.

5.5.6. Unguente neoficinale

1. Unguent cu Fenilbutazon
Preparare:
Phenylbutazonum
gta 4,00
Camphora
gta 3,00
Mentholum
gta 1,00
Chloroformum
gta 2,00
Ung. Emulsificans nonionicum hydrosum q.s. ad. gta 100,00
Misce fiat unguent
Dentur signetur extern
Substanele active se cntresc n urmtoarea ordine: mentolul, camforul, cloroformul apoi fenilbutazona.
Aceste componente se omogenizeaz i formeaz un amestec eutectic (lichid). n continuare se adaug baza de
unguent treptat pn la masa prevzut amestecndu-se continuu pn la omogenizare, dup care unguentul se
ambaleaz, se eticheteaz i se depoziteaz corespunztor.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: antireumatic.
2. Unguent pentru copii (Crema baby)
Preparare
Cholesterolum
Cera flava
Paraffinum
Solutio acidi boricii
Oleum Helianthi
Unguent simplex
Vitamina A
Citri aetheroleum
Misce fiat unguent
Dentur signetur extern

gta 2,50
gta 2,50
gta 6,00
gta 19,00
gta 46,00
gta 23,00
fiole 1
guttas 20

Componentele lipofile se cntresc ntr-o patentul tarat i se topesc pe baia de ap, dup care se adaug
soluia de acid boric nclzit la aceeai temperatur i se amestec pn la rcire i omogenizare. n continuare se
adaug vitamina A i uleiul volatil i de asemenea se amestec pn la omogenizare. Unguentul obinut se
ambaleaz n cutii de material plastic, se eticheteaz extern i se depoziteaz la temperatur potrivit.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: cheratoplastic, protector i antiseptic.
3. Unguent alcalin cu sulf
Preparare
Sulfur praecipitatum
Kalii carbonas
Aqua destillata
Unguentum simplex
Misce fiat unguent

gta 17,00
gta 8,00
gta 8,00
q.s ad. gta 100,00

Dentur signetur extern

Pulberea de sulf se tritureaz ntr-o patentul tarat cu baza topit amestecndu-se continuu pn la
obinerea unui unguent omogen. Dup omogenizare se adaug soluia de carbonat de potasiu i din nou se
amestec pn la obinerea unui unguent omogen. Unguentul astfel obinut se ambaleaz, se eticheteaz i se
conserv n mod corespunztor.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: antiscabie.
4. Unguent carbopol cu sulf
Preparare
Sulfur praecipitatum
gta 10,00
Glycerolum
gta 10,00
Unguentum carbopoli 1%
q.s. ad. gta 100,00
Misce fiat unguent
Dentur signetur extern
Pulberea de sulf se tritureaz cu glicerol pn la obinerea unei dispersii omogene dup care se adaug
treptat gelul de carbopol. Dup omogenizare unguentul astfel obinut se ambaleaz, se eticheteaz i se conserv
corespunztor.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: antiscabie.
5. Unguent cu tetraciclin 3%
Preparare
Tetracyclini hydrochloridum
Cholesterolum
Adeps lanae anhydricus
Paraffinum
Paraffinum liquidum
Misce fiat unguent
Dentur signetur extern

gta 3,00
gta 4,00
gta 8,00
gta 28,00
q.s.ad. gta 100,00

Pulberea de tetraciclin se tritureaz cu o cantitate de aproximativ 5 g parafin lichid pn la omogenizare.

n continuare se adaug treptat i amestecnd continuu componentele lipofile topite pe baia de ap pn la masa
prevzut. Dup omogenizare unguentul se ambaleaz, se eticheteaz i se conserv corespunztor.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: antimicrobian.
6. Unguent cu cloramfenicol 2%
Preparare
Cloramphenicolum
Propilenglicolum
Cholesterolum
Parafinum
Parafinum liquidum
Vaselinum
Aqua destillata
Misce fiat unguent
Dentur signetur extern

gta 2,00
gta 10,00
gta 2,00
gta 12,00
gta 26,00
gta 10,00
q.s. ad. gta 100,00

Cloramfenicolul se dizolv n propilenglicol sub nclzire uoar i se ncorporeaz n excipientul rcit dup
care se adaug treptat baza de unguent topit pe baia de ap, amestecndu-se continuu pn la omogenizare.
Dup omogenizare unguentul se ambaleaz, se eticheteaz i se conserv corespunztor.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: antimicrobian.
7. Unguentum acidi borici 2%
Preparare
Acidum boricum
Unguentum simplex
Misce fiat unguent
Dentur signetur extern

gta 2,00
q.s. ad. gta 100,00

Acidul boric se pulverizeaz fin dup care se tritureaz cu o cantitate egal de ulei de parafin. Dup
obinerea unei dispersii omogene se adaug baza de unguent amestecnd continuu pn la omogenizare. Dup
omogenizare unguentul se ambaleaz, se eticheteaz i se conserv corespunztor.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: antimicrobian
8. Unguentum Acidi salicylici 5%
Preparare
Acidum salicyilicum
gta 5,00
Vaselinum
q.s. ad. gta 100
Misce fiat unguent
Dentur signetur extern
Acidul salicilic se pulverizeaz cu cteva picturi de alcool dup care se adaug treptat vaselina topit i se
amestec pn la omogenizare. Dup omogenizare unguentul se ambaleaz, se eticheteaz i se conserv
corespunztor.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: antiseptic, cheratolitic.
9. Unguemtum Ichtamoli 10%
Sinonim: unguent cu ihtiol
Preparare
Ichtamolum
Vaselinum
Misce fiat unguent
Dentur signetur extern

gta 10,00
q.s. ad. gta 100

Ihtiolul se amestec cu vaselina adugat treptat pn la omogenizare. Dup omogenizare unguentul se

ambaleaz, se eticheteaz i se conserv corespunztor.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: antiinflamator i decongestiv.
10. Unguentum Zinci oxydi cum acido salicylico
Sinonim: Past Lassar
Preparare
Acidum salicylicum
gta 2,00
Zinci oxydum (VII)
gta 25,00
Amylum tritici
gta 25,00
Vaselinum album
gta 48,00
Misce fiat unguent
Dentur signetur extern
Acidul salicilic pulverizat se amestec cu oxidul de zinc i amidonul i se trec prin sita VII. Vaselina topit se
adaug n poriuni mici peste amestecul de pulberi, ntr-un mojar nclzit i se tritureaz pn la uniformizare. Se va
evita folosirea spatulelor de fier. Dup omogenizare unguentul se ambaleaz, se eticheteaz i se conserv
corespunztor.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: astringent i antiinflamator.
11. Crema forte
Preparare
Acidum salicylicum
gta 10,00
Bismuthi subnitras
gta 10,00
Hydrargyri amidochloridum (Hg. pp. Album)gta 10,00
Lavandulae aetheroleum
gta 0,25
Vaselinum album
q.s. ad. gta 100,00
Misce fiat unguent
Dentur signetur extern
Acidul salicilic se tritureaz cu cteva picturi de alcool concentrat dup care se adaug subnitratul de bismut
i precipitatul alb de mercur amestecndu-se pn la omogenizare. n continuare se adaug treptat vaselina topit i
se amestec pn la obinerea unei dispersii omogene. n final se adaug uleiul volatil de lavand. Dup
omogenizare unguentul se ambaleaz, se eticheteaz i se conserv corespunztor.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: unguent cosmetic (cheratolitic).
12. Unguent pentru copii (Crema baby)
Preparare
Balsamum peruvianum

gta 10,00

Ricini oleum
gta 15,00
Cacao oleum
gta 10,00
Parafinum liquidum
gta 5,00
Adeps lanae anhydricus
gta 20,00
Vaselinum
gta 20,00
Soluio acidi borici 3%
gta 20,00
Vitamina A
fiole 1
Citri aetheroleum
guttas 20
Misce fiat unguent
Dentur signetur extern
Balsamul de peru se amestec cu uleiul de ricin pn la omogenizare dup care se adaug treptat
componentele lipofile omogenizate dup topire pe baia de ap. Dup obinerea unei dispersii omogene se adaug
soluia de acid boric, vitamina A i uleiul volatil de lmie. Dup omogenizare unguentul se ambaleaz, se
eticheteaz i se conserv corespunztor.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: cheratoplastic, protector i antiseptic.

5.6. SUPOZITOARE. SUPPOSITORIA (F.R. X)

5.6.1. Generaliti
A. Definiie. Supozitoarele sunt preparate farmaceutice solide care conin doze unitare din una mai sau mai
multe substane medicamentoase destinate administrrii pe cale: rectal, vaginal, uretral.
B. Istoric. Forma este ntlnit nc din antichitate. n Papirusul Ebers (1600 . Hr.). ca i n alte surse antice
avem diverse informaii c medici evrei, egipteni, greci, mesopotami utilizau calea de administrare rectal.
Aceast form este menionat i de medici mari ai antichitii ca: Hipocrates, Dioscorides i Galenus.
n sec. al VI-lea, ca principii active pentru diferite supozitoare, s-au utilizat produse de origine vegetal ca:
opiul, rostopasca etc.
n evul mediu, supozitoarele se preparau utiliznd ca baz: ceara, spunuri etc.
n sec. al XVIII-lea farmacistul parizian A. Baume introduce ca excipient untul de cacao. Ulterior aceast baz
a fost asociat cu ali excipieni, de exemplu: lanolina, cetaceul, axungia etc.
Mai trziu s-a propus utilizarea masei de gelatin-glicerin de ctre Dieudonne (n anul 1897) devenind
oficinale n Farmacopeea francez n 1908.
Tot n 1897 a fost propus ca excipient pentru supozitoare Agar-Agarul.
La noi n ara supozitoarele au fost oficinale nc din F.R. I (1863) sub denumirea de Cepoare de unt de
cacao avnd cteva monografii speciale.
n F.R. IV (1926) apare i o monografie de generaliti.
n F.R. IX apar trei monografii de generaliti pentru supozitoare rectale, vaginale i uretrale iar n F.R. X cele
trei tipuri de supozitoare sunt incluse ntr-o singur monografie de generaliti.
C. Tipuri de supozitoare utilizate n terapie
n funcie de calea de administrare i de caracteristici se utilizeaz urmtoarele tipuri de supozitoare:
- supozitoare rectale;
- supozitoare vaginale (Ovulae);
- supozitoare uretrale (Bujiuri);
- otoconi (supozitoare auriculare);
- sisteme terapeutice rectale i vaginale cu eliberare controlat a substanelor medicamentoase.

5.6.2. Supozitoare rectale

A. Generaliti
A1. Definiie. Supozitoarele rectale sunt preparate farmaceutice solide de form cilindro-conic sau de torpil
cu diametrul bazei cuprins ntre 0,8-1 cm, lungimea 2-3 cm cu masa 2-3 g pentru aduli i 1-2 g pentru copii.
Supozitoarele se administreaz pentru efect topic (laxativ, antihemoroidal etc.) sau pentru efect sistemic
(antireumatic etc.).
n funcie de excipientul utilizat supozitoarele elibereaz substana activ dup topire n rect sau dup
dizolvarea bazei n lichidul intestinal.
A2. Avantaje. Utilizarea acestei forme se bazeaz pe cteva avantaje importante i anume:
- posibilitatea utilizrii formei cnd deglutiia este imposibil;
- posibilitatea administrrii rectale a unor substane cu miros i gust neplcut;
- prin administrare rectal se ocolete n mare procent primul pasaj hepatic;
- se pot administra substane corozive pentru stomac evitndu-se n modul acesta disconfortul gastric produs
de astfel de substane;
- se elimin posibilitatea degradrii unor substane datorit pH-ului gastric ridicat sau datorit enzimelor
prezente n lichidele din tractul digestiv.
A3. Dezavantaje. Administrarea rectal prezint i urmtoarele dezavantaje:

- suprafa de absorbie redus;

- absorbie lent i incomplet;
- nu pot fi administrate pe aceast cale substane iritante pentru mucoasa rectal.
A4. Condiii anatomo-fiziologice pentru absorbia rectal a substanelor active
Modul n care este vascularizat partea terminal a intestinului gros este prezentat n figura 5.14.:

Figura 5.14. Sistemul venos al rectului

(Popovici Adriana, Tehnologie farmaceutic, 2003)
Rectul este ultima poriune a intestinului gros cu o lungime de aproximativ 16 cm care se termin cu orificiul
anal.
Rectul se mparte n dou regiuni:
- regiunea anal reprezentat de poriunea terminal pe o lungime de 2-3 cm din care 1 cm regiunea cutanat
la exterior i 1-2 cm mucoasa rectal;
- regiunea pelvian cu o lungime de 10-12 cm.
La nivelul rectului irigarea sanguin este realizat de venele anale, venele hemoroidale inferioare, venele
hemoroidale mijlocii i venele hemoroidale superioare.
Venele anale, venele hemoroidale inferioare i mijlocii transport sngele n vena iliac intern, apoi n vena
cav inferioar evitnd n acest mod primul pasaj hepatic.
Venele hemoroidale superioare transport sngele prin vena mezenteric inferioar n vena port trecnd
apoi prin ficat n vena cav inferioar neevitndu-se primul pasaj hepatic.
Substanele medicamentoase coninute n supozitoare evit primul pasaj hepatic n procent mai mic sau mai
mare n funcie de poziia supozitorului n rect. n general la majoritatea substanelor absorbite recta,l dozele sunt
aproximativ identice cu dozele la administrarea peroral.
B. Formularea supozitoarelor
Pentru obinerea supozitoarelor se utilizeaz urmtoarele componente:
- substane active;
- excipieni.
n continuare vom prezenta principalii excipieni utilizai la prepararea supozitoarelor rectale.
B1. Excipieni utilizai la prepararea supozitoarelor
B1.1 Excipieni grai (insolubili n ap)
a) Unt de cacao, Cacao oleum (F.R. X)
Sinonime: Butyrum Cacao, Oleum Theobromatis
Untul de cacao se obine prin presarea la cald a seminelor decorticate ale plantei Theobroma Cacao. Produsul
conine un amestec de trigliceride a acizilor stearic, palmitic i oleic i se prezint sub form de plci sau blocuri de
culoare alb-glbuie cu punct de topire cuprins ntre 30-35 0C, punct de solidificare ntre 22-25 0C, indice de aciditate cel
mult 2,25, indice de saponificare 188-195, indice de iod 32-38, solubil n solveni apolari (benzen, eter, eter de petrol
etc.) puin solubil n alcool i practic insolubil n ap. nclzit peste 35 0C sau n urma unor operaii mecanice (rzuire)
untul de cacao se transform n forme polimorfe instabile i anume: forma , i care doar n cteva zile se
retransform n forma stabil . Formele metastabile scad punctul de solidificare a untului de cacao, inconvenient mare
mai ales la prepararea supozitoarelor prin turnare.
Untul de cacao se autooxideaz n prezena luminii, aerului i cldurii, de aceea se impune conservarea
produsului n recipiente bine nchise, ferite de lumin i la loc rcoros.

Pentru obinerea supozitoarelor prin presare este important ca rzuirea untului de cacao s se fac cu 1-2 zile
nainte de preparare timp n care formele metastabile se transform n forma stabil .
La prepararea supozitoarelor untul de cacao se poate amesteca cu ali excipieni: lanolina, alcool cetilic,
uleiuri grase etc.) cu scopul de a crete consistena, plasticitatea i de a permite emulsionarea unor substane active.
Pentru a menine consistena solid mai ales n anotimpul cald sau n cazul adaosului unor substane lichide
este important s fie adugat excipientului cear n procent de 5%.
Utilizarea untului de cacao prezint urmtoarele avantaje:
- este inert farmacodinamic;
- prezint inerie chimic fa de majoritatea substanelor prescrise pentru supozitoare;
- conservare satisfctoare;
- prin malaxare rezult o mas uor de modelat;
- la temperatura camerei consisten solid i rezisten mecanic n general corespunztoare.
Untul de cacao prezint i cteva dezavantaje i anume:
- apariia de forme metastabile la nclzire peste 350C i scderea punctului de solidificare;
- nemiscibilitate cu lichidele intestinale;
- cedare lent a substanelor active;
- ncorporare a mici cantiti de ap;
- prelucrare greoaie mai ales n anotimpul clduros.
b) Uleiuri i grsimi hidrogenate
n aceast categorie de excipieni sunt ncadrate diferite produse de consisten solid, obinut n urma
hidrogenrii legturilor nesaturate din moleculele substanelor respective. Creterea consistenei se datoreaz
saturrii compuilor amintii ct i datorit ndeprtrii unor componente fluide.
Din acest grup amintim urmtorii excipieni:
b1) Ulei de arahide hidrogenat: se prezint ca o mas solid cu punct de topire cuprins ntre 340C-380C;
b2) Anolen produsul este un amestec de ulei de arahide hidrogenat cu ulei de rapi i stearat de
propilenglicol;
b3) Ulei de semine de bumbac hidrogenat de consisten asemntoare produselor anterioare;
b4) Ulei de migdale hidrogenat;
b5) Ulei de palmier hidrogenat cu denumirea comercial Labrafil M 2273;
b6) Suppostal se prezint ca o mas solid alb i este compus dintr-un amestec de grsimi vegetale
hidrogenate, acizi grai nesaturai, alcool cetilic, alcool miristic, oxicolesterol. Este cunoscut sub diferite sorturi
comerciale i anume: Suppostal N, E, S, O;
b7) Neosuppostal produsul este un amestec de suppostal N cu monostearat de polietilenglicol
c) Gliceride semisintetice
Aceste produse sunt cele mai moderne baze de supozitoare i sunt oficializate n majoritatea farmacopeelor
sub diferite denumiri: Adeps solidus, Adeps neutralis, Massa ad suppositoria, Massa Estiarinica etc.
Aceste baze sunt compuse dintr-un amestec de mono i trigliceride ale acizilor saturai obinui din uleiuri
vegetale cu un coninut ridicat de acid lauric (uleiuri din cocos i palmier).
Din acest grup prezentm urmtoarele baze:
c1) Masele Witepsol sunt un amestec de trigliceride ale acizilor grai (din uleiul de cocos) avnd catena de
12-18 atomi de carbon n amestec cu mono i digliceride n diferite proporii. Aceti excipieni se prezint ca o mas
alb, alb-glbuie, de consisten solid, solubile n solveni apolari (eteri, cloroform, benzen), insolubile n alcool, ap
i greu solubile n ulei de parafin.
Se cunosc diferite varieti comerciale de Witepsol i anume: H, W; S, E, ES.
c2) Masele Estarinum sunt trigliceride ale acizilor grai saturai din uleiul de cocos i palmier. Aceti
excipieni pot ncorpora pn la 15% ap rezultnd emulsii A/U. Bazele se prezint ca o masa alb-glbuie,
(asemntoare bazei precedente), de consisten solid, solubil n solveni apolari, solubile n alcool absolut la cald
i insolubile n ap.
c3) Masele Suppocire sunt asemntoare privind compoziia i proprietile cu masele Witepsol i
Estarinum.
c4) Massupol produsul este un amestec de trigliceride mai ales ale acidului lauric cu amestec de
monostearat de glicerol care este un emulgator A/U. Aceast mas are avantajul c nu rncezete i poate ncorpora
cantiti apreciabile de ap.
c5) Masele Lasupol sunt baze sintetice care au n compoziie n principal esterul cetilic al acidului ftalic.
c6) Supponal produsul este compus din gliceride ale acidului stearic i se prezint sub form de pulbere
granuloas glbuie cu punctul de topire 34-350C i punctul de solidificare 350C.
c7) Emulgin AP produsul conine esteri pariali sau totali ai glicerolului cu acizi grai obinui din oxidarea
parafinelor. Se prezint ca o mas solid, culoare glbuie, cu miros caracteristic i solubil n solveni apolari
(organici) i uleiuri.
B1.2. Excipieni hidrosolubili
a) Masa de gelatin-glicerin (F.R. X). Masa este oficinal n F.R. X i se prepar pe baza urmtoarei
formule:
- Gelatinum

gta 2,00;

- Glycerolul
- Aquae destillata

gta10,00;
gta 4,00

Aceast mas se prepar n urmtorul mod: gelatina se mbib cu ap cel puin 20 minute dup care se
adaug glicerina i se nclzete pe baie de ap la temperaturi care s nu depeasc 65 0C pn la omogenizare
(completndu-se apa evaporat).
Acest tip de baze are valabilitatea de aproximativ 30 de zile i trebuie pstrate n recipiente bine nchise ferite
de umiditate datorit higroscopicitii, iar pentru conservare se vor aduga nipaesteri.
Datorit higroscopicitii este indicat nvelirea produsului n folii de staniol sau alte mase plastice care sunt
impermeabile pentru ap, respectiv vapori de ap.
b) Polietilenglicol. Sunt baze pentru supozitoare avantajoase, introducerea lor n practica farmaceutic s-a
realizat cu cteva decenii n urm.
Primul produs Postonalul este un polimer al oxidului de etilen cu masa molecular relativ de 4.500 i
conine mici cantiti de acid ricinoleic utilizat ca plastifiant. Postonalul are punctul de topire 60 0C i punctul de
solidificare ntre 52-540C. Pentru a obine baze cu polietilenglicol corespunztoare pentru prepararea supozitoarelor
se utilizeaz n combinaie polietilenglicol cu mas molecular mare i polietilenglicol cu mas molecular mic n
anumite proporii. Acest produs este utilizat la prepararea supozitoarelor prin turnare.
Utilizarea polietilenglicolilor ca baze pentru supozitoare prezint urmtoarele avantaje:
- sunt ineri din punct de vedere fiziologic;
- au efect bactericid nepermind dezvoltarea microorganismelor i a fungilor;
- se preteaz la diferite formulri;
- sunt baze de supozitoare cu conservabilitate corespunztoare.
Polietilenglicolii prezint i unele dezavantaje:
- cedarea substanelor medicamentoase active are loc numai dup dizolvarea excipientului;
- absorbia substanelor active este lent i are loc numai dup instalarea strii de izoosmoz;
- uneori pot produce iritaii locale;
- nu sunt inerte din punct de vedere chimic.
B1.3. Excipieni autoemulsionabili
n aceast grup avem urmtoarele tipuri de excipieni:
a) derivai de polietilenglicoli
- esteri stearici cu polietilenglicol (Myrj);
- esteri laurici PEG (Bryj);
- polisorbai (Tween)
b) esteri ai acizilor grai cu sorbitanul (Spanul);
c) amestecuri de polimeri ai oxidului de etilen i oxidului de propilen (Pluronici).
C. Prepararea supozitoarelor
Pentru prepararea supozitoarelor se aleg baze potrivite n funcie de proprietile substanelor active i de
efectul terapeutic urmrit. n afar de bazele de supozitoare si substanele active pentru prepararea supozitoarelor se
pot utiliza i diferii auxiliari (diluani, adsorbani, conservani, ageni tensioactivi etc.).
Substanele medicamentoase se utilizeaz sub form de pulberi fine care n funcie de proprietile fizicochimice, se dizolv, se emulsioneaz sau se suspend n baza de supozitoare.
Prepararea supozitoarelor rectale se poate realiza n trei moduri:
- prepararea prin modelare manual;
- prepararea prin presare;
- prepararea prin turnare.
C1. Prepararea supozitoarelor prin modelare manual
Pentru prepararea supozitoarelor prin modelare manual se utilizeaz ca excipient untul de cacao. Cantitatea
de butir utilizat este de 1-2 g pentru supozitoarele pediatrice i 2-3 g pentru supozitoarele pentru aduli. Pentru
reuita operaiei este necesar ca rzuirea butirului s se realizeze cu 1-2 zile nainte de preparare.
Prepararea supozitoarelor prin modelare manual are loc prin urmtorul mod: substanele active sunt aduse
la gradul de dispersie dorit dup care n funcie de proprietile lor se dizolv, se emulsioneaz sau se suspend n
butirul de cacao rzuit amestecndu-se pn la omogenizare i apoi aglutinare.
n farmacie pentru aceast operaie se utilizeaz mojarul i pistilul. Pentru aglutinare se utilizeaz dac este
necesar mici cantiti de ulei de ricin. Dup obinerea unei mase de consisten potrivit masa se transform n
magdaleon iar pentru a elimina inconvenientele legate de topirea amestecului n timpul prelucrrii se utilizeaz ca i
conspergant amidonul. Dup obinerea magdaleonului se msoar lungimea acestuia, se mparte la numrul de
supozitoare urmnd divizarea acestora cu ajutorul aparatului cit-divid sau utiliznd un ablon cu dimensiunea
supozitoarelor respective.
Tierea supozitoarelor are loc cu ajutorul unor lame sau a unui bisturiu.
Dup divizare are loc modelarea prin transformarea n form de con a unuia din capete.
Dup modelare supozitoarele se consperg cu amidon i sunt ambalate n cutii din material plastic sau
bachelit.
C2. Prepararea prin presare

Etapele de preparare sunt aceleai ca la metoda precedent diferena constnd n faptul c obinerea
magdaleonului are loc cu ajutorul presei pentru supozitoare. Presa pentru supozitoare este de form cilindric,
confecionat din inox sau alt material similar avnd o capacitate de aproximativ 200 ml n interiorul cruia masa de
supozitoare este presat cu ajutorul unui piston. Forma unui astfel de pres este prezentat n figura 5.15.:

Figura 5.15. Pres pentru prepararea supozitoarelor

(dup Ionescu Stoian, 1974)
n funcie de matria utilizat se pot obine supozitoare pentru copii sau pentru aduli. Matria este de form
cilindric i se fixeaz la partea opus mnerului care acioneaz pistonul. Dup introducerea masei de supozitoare
n pres se acioneaz pistonul avnd degetul fixat pe matri cu scopul de a elimina aerul din corpul presei pentru
supozitoare, obinndu-se n felul acesta un magdaleon omogen lipsit de asperiti.
n industrie se utilizeaz prese la care sunt adaptate matrie multiple (12-50 matrie) asigurndu-se astfel o
productivitate ridicat.
Supozitoarele obinute prin presare au aspect omogen i distribuirea substanei active n masa excipientului
este mai uniform dect la supozitoarele obinute prin turnare unde exist riscul sedimentrii acestora n vrful
supozitorului.
C3. Prepararea supozitoarelor prin turnare
Metoda const n topirea excipientului i ncorporarea substanei active sub form de soluie, emulsie sau
suspensie n acesta, urmat de turnarea amestecului n forma metalic.
Formele metalice sunt confecionate din oel inoxidabil sau alt material cu proprieti similare i sunt formate
din dou sau mai multe pri care se suprapun perfect matriele avnd forme diferite: cilindric, cilindro-conic sau de
torpil.
n farmacii se utilizeaz forme de capacitate mai mic, n industrie utilizndu-se forme n care sunt turnate un
mare numr de supozitoare.
O astfel de form este prezentat n figura 5.16.:

Figura 5.16. Form pentru prepararea supozitoarelor prin topire i turnare

(dup Ionescu Stoian, Tehnologie farmaceutic, 1974)
nainte de turnarea n form a masei de supozitoare topite este necesar gresarea formelor. Gresarea se
realizeaz n mod diferit n funcie de natura excipientului i anume:
- cu alcool concentrat cnd excipienii utilizai la prepararea supozitoarelor sunt lipofili.
- ulei de parafin cnd excipienii utilizai sunt hidrofili.
Pentru a obine supozitoare omogene este important ca temperatura amestecului topit s fie doar cu cteva
grade mai mare dect punctul de solidificare iar n timpul turnrii amestecul topit se va agita continuu.
Pentru obinerea supozitoarelor prin turnare este necesar calculul cantitii de excipient necesare i aceasta
se va realiza lund n considerare factorii de dislocuire a substanelor active utilizate.
Pentru a calcula cantitatea de excipient se utilizeaz urmtoarea formul:
Tm = m S f
n care:
Tm cantitatea total de excipient necesar;
m capacitatea total a formelor goale n grame de excipient;
S cantitatea substan activ;
f factorul de dislocuire a substanei active.
Cnd n formula de supozitoare preparate sunt prescrise mai multe substane active, calcularea cantitii
totale de excipient utilizate se va face dup urmtoarea formul:
Tm = m (S1f1 + S2f2 + ... + Snfn)

n situaia cnd nu se cunoate factorul de dislocuire a substanelor utilizate pentru prepararea supozitoarelor
se va proceda n urmtorul mod: excipientul utilizat se topete iar dup lubrifierea formei este turnat n form. Dup
solidificare se cntrete supozitorul obinut notndu-se masa acestuia.
n continuare se cntresc substanele active n cantitatea necesar pentru un supozitor i dup pulverizare
se amestec cu o cantitatea de excipient, astfel nct s nu depeasc capacitatea matriei. Pentru umplerea
matriei coninnd acest amestec se utilizeaz excipient topit. Dup solidificarea supozitorului se determin masa
acestuia iar din diferena dintre masele supozitorului care conine substanele active i a supozitorului care conine
doar excipientul se poate afla cantitatea de excipient necesar pentru prepararea unui supozitor, cantitate care se
nmulete cu numrul de supozitoare preparate obinndu-se astfel cantitatea total de excipient utilizat pentru
prescripia respectiv.
D. Caractere i control. Conservare
D1. Metode de control oficinale n F.R. X:
a) Aspectul
Supozitoarele trebuie s aib aspect omogen i s-i pstreze forma i consistena la temperatura camerei.
n seciune longitudinal, prin examinare cu lupa de 4,5x supozitoarele nu trebuie s prezinte aglomerri de particule,
cristale sau bule de aer.
b) Comportamentul la topire sau dizolvare
Acest parametru se verific prin introducerea unui supozitor ntr-un flacon conic de aproximativ 100 ml care
conine 50 ml ap meninut la temperatura de 37 20C. Flaconul se agit prin rotire uoar din 5 n 5 minute.
Supozitoarele care conin excipieni liposolubili trebuie s se topeasc n cel mult 30 de minute iar cele care conin
excipieni hidrosolubili trebuie s se dizolve n ap n cel mult 1 or. Dup expirarea timpului de determinare n
lichidul din flacon pot rmne particule de substane active sau auxiliare nedizolvate.
c) Uniformitatea masei
Acest parametru se verific prin determinarea masei a 20 de supozitoare dup care se calculeaz greutatea
medie. Aceleai supozitoare se cntresc i individual. Fa de masa medie calculat masa individual a
supozitoarelor pot s prezinte abaterile procentuale prevzute n urmtorul tabel:
Tabel 5.7.
Masa medie a supozitorului
Pn la 2 g
De la 2 g pn la 5 g
5 g i mai mult de 5 g

Abatere admis
10%
7,5%
5%

d) Dozarea
Se efectueaz conform prevederilor din monografia respectiv. Coninutul n substan activ pe supozitor
poate s prezinte fa de valoarea declarat abaterile procentuale prevzute n urmtorul tabel dac monografia nu
prevede altfel:
Coninutul declarat n substan activ pe supozitor
Pn la 10 mg
10 mg pn la 100 mg
100 mg i mai mult de 100 mg

Abatere admis
10%
7,5%
5%

Se efectueaz conform monografiei respective.

D2. Alte metode de control al calitii supozitoarelor
n practic se utilizeaz i alte metode pentru controlul supozitoarelor i anume:
- controlul reologic (determinarea rezistenei mecanice la presiune i rupere, controlul vscozitii etc.);
- controlul disponibilitii farmaceutice (cedarea substanelor active din form);
- controlul biodisponibilitii (cedarea substanei active in vivo);
- controlul microbiologic (determinarea coninutului de germeni pe supozitor).
D3. Conservarea supozitoarelor
Supozitoarele se conserv n recipiente bine nchise la temperaturi de cel mult 250C.

5.6.3. Supozitoare vaginale. Ovule vaginale

Supozitoarele vaginale au form sferic sau ovoidal cu masa cuprins ntre 2-4 g cnd pentru preparare se
utilizeaz ca excipient untul de cacao sau alte baze grase i ntre 5-12 g cnd pentru obinerea ovulelor se utilizeaz
ca excipient masa gelatinoas.
Ovulele vaginale sunt administrate mai ales pentru o aciune local n aceast cavitate. Prin mucoasa
vaginal absorbia substanei medicamentoase este lent i nesemnificativ. Prin mucoasa inflamat substanele
medicamentoase pot penetra mai uor obinndu-se uneori chiar o aciune sistemic. Din acest motiv dozele maxime
utilizate pentru prepararea ovulelor vaginale sunt aceleai ca i la medicamentele utilizate peroral. Excipienii utilizai

i metodele de preparare a ovulelor vaginale sunt aceleai ca i la supozitoarele rectale diferena constnd n forma
i greutatea acestui tip de supozitoare.
Controlul i conservarea supozitoarelor vaginale se realizeaz n acelai mod ca i la supozitoarele rectale iar
prepararea lor are loc la nevoie.

5.6.4. Supozitoarele uretrale (Bujiuri)

Supozitoarele uretrale au form de cilindrii ascuii la un capt cu lungimea de 5-10 cm, diametru 0,2-0,7 cm
i masa 2-3 g. Prin administrarea bujiilor se urmrete un efect topic n aceast cavitate iar substanele utilizate sunt
n general: antimicrobiene, astringente, anestezice locale etc.
Prepararea bujiurilor are loc n acelai mod ca i la supozitoarele rectale utilizndu-se aceiai excipieni.
Greutatea aproximativ a bujiilor se poate determina folosind urmtoarea formul:
G 3,14

D2
ld
4

n care:
G = masa unui supozitor n grame;
D diametrul supozitorului n cm;
l lungimea n cm;
d densitatea bazei utilizate.
Controlul i conservarea supozitoarelor uretrale se realizeaz n acelai mod ca i la supozitoarele rectale iar
prepararea lor are loc la nevoie.

5.6.5. Supozitoare oficinale n F-R. X

1. Suppositoria Glyceroli
Supozitoare de glicerol
Preparare
Glycerolum
Natrii carbonas anhydricus (R)
Stearinum

gta.88,00
gta 2,00
gta 10,00

Carbonatul de sodiu anhidru se dizolv n glicerol, prin nclzire pe sit, ntr-o capsul de porelan. Se adaug
stearin, n mici poriuni, i se continu nclzirea agitnd uor capsula, pn nu se mai degajeaz dioxid de carbon
i se clarific amestecul. Amestecul se prelucreaz prin turnare.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: laxativ.
2. Suppositoria Metronidazoli
Supozitoare cu metronidazol
Supozitoarele cu metronidazol conin 500 mg sau 1g metronidazol pe supozitor. Metronidazolul este dispersat
ntr-o baz potrivit de supozitor.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: antiparazitar, antimicrobian.

5.6.6. Supozitoare neoficinale

1. Suppositoria Paracetamoli 0,125 g
Preparare
Paracetamolum
Cacao oleum q.s.
Misce fiat supositoria
Dentur tales doses No. X
Dentur signetur extern

gmma 0,125

Paracetamolul se amestec cu butirul rzuit pn la omogenizare dup care se introduce n presa de

supozitoare obinndu-se magdaleonul care se divizeaz n 10 doze individuale. Dup divizare i modelare
supozitoarele se ambaleaz, se eticheteaz i conserv n condiii corespunztoare. Supozitoarele de paracetamol
pot fi obinute i prin turnare.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: antipiretic, analgezic.

2. Suppositoria Paracetamoli 0,250 g

Preparare
Paracetamolum
Cacao oleum q.s.
Misce fiat supositoria
Dentur tales doses No. X
Dentur signetur extern

gmma 0,250

Paracetamolul se amestec cu butirul rzuit pn la omogenizare dup care se introduce n presa de

supozitoare obinndu-se magdaleonul care se divizeaz n 10 doze individuale. Dup divizare i modelare
supozitoarele se ambaleaz, se eticheteaz i conserv n condiii corespunztoare. Supozitoarele de paracetamol
pot fi obinute i prin turnare.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: antipiretic, analgezic.
3. Suppositoria Indometacini 0,05 g
Preparare
Indometacinum
Cacao oleum q.s.
Misce fiat supositoria
Dentur tales doses No. X
Dentur signetur extern

gmma 0,05

Indometacinul se amestec cu butirul rzuit pn la omogenizare dup care se introduce n presa de

supozitoare obinndu-se magdaleonul care se divizeaz n 10 doze individuale. Dup divizare i modelare
supozitoarele se ambaleaz, se eticheteaz i conserv n condiii corespunztoare. Supozitoarele de indometacin
pot fi obinute i prin turnare.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: antiinflamator.
4. Suppositoria Phenylbutazoni
Preparare
Phenylbutazonum
Cacao oleum q.s.
Misce fiat supositoria
Dentur tales doses No. X
Dentur signetur extern

gmma 0,250

Fenilbutazona se amestec cu butirul rzuit pn la omogenizare dup care se introduce n presa de

supozitoare obinndu-se magdaleonul care se divizeaz n 10 doze individuale. Dup divizare i modelare
supozitoarele se ambaleaz, se eticheteaz i conserv n condiii corespunztoare. Supozitoarele de fenilbutazon
pot fi obinute i prin turnare.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: antiinflamator.

5.6.7. Exemple de prescripii cu ovule vaginale neoficinale

1. Ovule vaginale cu nistatin
Preparare
Nistatinum
Cacao oleum q.s.
Misce fiat suppositoria
Dentur tales doses No. X
Dentur signetur extern

gmma 0,15

Nistatinul se amestec cu butirul rzuit pn la omogenizare dup care se introduce n presa de supozitoare
obinndu-se magdaleonul care se divizeaz n 10 doze individuale. Dup divizare i modelare supozitoarele se
ambaleaz, se eticheteaz i conserv n condiii corespunztoare. Ovulele de Nistatin se pot prepara i prin turnare.
Aciune farmacologic i ntrebuinri: antimicotic.

2. Ovule vaginale cu borax

Preparare
Natrii tetraboras
Cacao oleum q.s.
Misce fiat suppositoria
Dentur tales doses No. X
Dentur signetur extern

gmma 0,10

Boraxul se pulverizeaz foarte fin dup care se amestec cu butirul rzuit pn la omogenizare dup care se
introduce n presa de supozitoare obinndu-se magdaleonul care se divizeaz n 10 doze individuale. Dup divizare
i modelare supozitoarele se ambaleaz, se eticheteaz i conserv n condiii corespunztoare. Ovulele de Borax
se pot prepara i prin turnare.
Aciune farmacologic i ntrebuinri:antiseptic