1.

Antidepresivele
Depresia
- Intra in categoria psihoza depresiva.
Simptome:
- Tulburari emotionale (tristete);
- Tulburari de somn;
- Tulburari alimentare;
- Astenie;
- Idei delirante;
- Tentative de suicid.
Tipuri de depresie:
- Depresia reactiva (ce apare la stimuli externi);
- Afectiunea bipolara (maniaco-depresiva) Se caracterizeaza prin
alternanta episoadelor depresive cu episoadele de manie;
- Depresia majora sau endogena = o afectare a dispozitiei fara
existenta unei motivatii situationale sau medicale. Mania
- Opusul depresiei;
Simptome:
- Entuziasm fara o motivatie;
- Idei delirante, obsesii;
- Agitatie psiho-motorie;
- Pacientul nu este insa violent.

Normal

Depresie

Antidepresivele sunt subs. utile in tratamentul depresiilor.Antidepresivele cu

actiune sedativa se num.TIMOLEPTICE,iar cele cu actiune stimulatoare se
num.TIMERETICE.
Actiunea antidepresivelor:
- actiuni importante asupra metabolismului neurotransmitatorilor de
tip monoamine precum si asupra receptorilor acestora, in particular
norepinefrina si serotonina;
- Cresc activitatea celor 2 neurotransmitatori: norepinefrina
(noradrenalina) si serotonina;
- Inhiba recaptarea acestor neurotransmitatori, determinand cresterea
disponibilului acestora la nivel receptorial.
CLASIFICARE
1.Antidepresivele triciclice-cu actiune neselectiva(blocheaza recaptarea
neuronala a serotoninei si noradrenalinei):Imizina si Amitriptilina(amine
tertiare)
-cu actiune selectiva-Fluoxetina(bloc.serotoninei)
-Maprotilina(bloc.noradrenalina)
2.Inhibitorii monoaminoxidazei-cu act neselectiva(inhiba MAO-A si MAOB)-Nialamida si Transamina

Cu actiune selectiva(inhiba MAO-A)Moclobemida.

1. Antidepresive triciclice (TCAs)
Mecanism de actiune:
- Inhibarea recaptarii noradrenalinei si serotoninei;
- Blocarea unor receptori de tip:
adrenergici;
Muscarinici;
Histaminergici (de tip H1).
Antidepresive triciclice (TCAs)
Utilizari clinice:
depresii majore;
afectiuni bipolare, pentru tratarea fazei depresive a afectiunii, in
combinatie cu litiul sau alte medicamente utilizate pentru controlul
maniei;
sindromul ADHD (deficit de atentie si hipereactivitate);
- durerea cronica (este tratata mai ales cu antidepresivele triciclice si
venlafaxina - durerea cronica de cauza neprecizata); SSRI nu sunt
eficiente; duloxetina se poate folosi in durerea neuropata din diabet;
amitriptilina se poate folosi in dureri neuropate de cauza
nedeterminata;
atacul de panica.
Efecte adverse:
- Prin blocarea 1 adrenoreceptori Hipotensiune posturala,
tahicardie reflexa;
- Prin blocarea receptorilor muscarinici Gura uscata, retentie de
urina, constipatie, tahicardie;
Atentie: pacientii cu adenom de prostata = impiedicarea mictiunii.
- Prin blocarea receptorilor histaminergici de tip H1 sedare,
somnolenta;
- Crestere in greutate;
- Disfunctii sexuale
Interactiuni medicamentoase:
Atentie: - asocierea cu sedato-hipnotice si alcool accentuarea efectelor
sedative coma, moarte;
- au indice terapeutic redus pericol de toxicitate: cei 3 C
convulsii,
cardiotoxicitate, coma.
Mecanism de actiune:
- Inhiba selectiv mecanismul de transport activ al serotoninei implicat in
recaptarea acesteia din fanta sinaptica cresterea disponibilului de
serotonina la nivel receptorial;
- Realizeaza si un blocaj la nivelul receptorilor muscarinici.
Inhibitorii selectivi ai recaptarii serotoninei (SSRI)
Utilizari clinice:
- Depresia majora (endogena) sunt folosite mai ales datorita efectelor
adverse reduse;
- De asemenea, uneori sunt efective la cei la care antidepresivele
triciclice nu sunt eficiente;
- Afectiuni compulsiv-obsesive;
- Atacuri de panica;
- Fobii sociale;
- Bulimia;
- Sindrom premenstrual;
- Dependenta de alcool

ATENTIE: Prozac este singurul SSRI, respectiv antidepresiv aprobat pentru

folosirea la copii cu depresie moderata si severa.
Efecte adverse:
- Stare de greata, dureri de cap, anxietate, neliniste, insomnie,
disfunctii sexuale;
- Convulsii la doze foarte mari (spre deosebire de antidepresivele
triciclice doza toxica la SSRIs este mult mai mare decat doza eficace,
50-60x mai mare);
- Dezvoltarea de efecte extrapiramidale: akatisie, distonie ATENTIE
LA COPII.
ATENTIE: -sindromul de abstinenta: voma, ameteala,agitatie, tremor,
palpitatii.
Interactiuni medicamentoase
- SSRI sunt inhibitori ai citocr P450 cresterea actiunii
antidepresivelor triciclice, warfarinei;
- Asocierea inhibitori de MAO, antidepresive triciclice, ecstasy
(metilendioximetamfetamina) si SSRI sindromul serotoninergic
caracterizat prin:
Rigiditate musculara;
Hipertermie;
Stimulare SNC accentuata: convulsii.
Management terapeutic al sindromului serotoninergic:
- anticonvulsivante;
- miorelaxante.
MAPROTILINA(bloc selective pt recaptarea neuronala a NO)-asemanator
cu imizina,Absorbtie din TGI lenta,legare cu proteinele plasmatine 90%.
Biotransformarea are loc in ficat,Malprotilina si metabolitii sai se elimina
prin rinichi.Actiunea sedative si M-colinoblocanta este slab pronuntata.
Inhibitorii de monoaminoxidaza (I-MAO)
Mecanism de actiune:
- dupa cum sunt si denumiti inhiba in mod neselectiv si ireversibil
activitatea enzimelor de tip MAO-A si MAO-B;
- Efectul IMAO dureaza pana la refacerea rezervelor organismului de
MAO ~ cateva saptamani.
Enzima de tip MAO-A degradeaza in principal norepinefrina si serotonina
iar enzima de tip MAO-B degradeaza dopamina
Actiune reversibila a Moclobemidei = actiune de scurta durata,
putand fi indepartat de pe enzima; T1/2 ~ 1.5h)
Interactiuni:
- Provocarea sindromului serotoninergic la asocierea cu SSRI nu se
asociaza concomitent medicamente din cele 2 grupe de antidepresive;
- ATENTIE:
Pacientii aflati sub tratament cu IMAO nu trebuie sa consume alimente
bogate in tiramina ( branzeturi fermentate, vin rosu Chianti, ficat, extracte
de carne, avocado, banane, ciocolata, carnati, salam, , bere, etc);
- IMAO inhiba catabolismul aminelor alimentare (tiramina) = deoarece
inhiba si MAO din tubul digestiv;
- Tiramina se pare ca deplaseaza norepinefrina din veziculele sinaptice
in fanta sinaptica provoaca cheese syndrome caracterizat prin
criza hipertensiva, AVC, hemoragie cerebrala.
Posibilitati de reducere a riscului consumului de alimente bogate in tiramina
la pacientii aflati sub tratament cu IMAO:

Selegilina exista si sub forma de patch, pentru ocolirea tract

gastro-intestinal scade riscul asocierii dietei alimentelor bogate in
tiramina;
- Utilizarea Moclobemidei care nu influenteaza semnificativ
inactivarea tiraminei in tubul digestiv;
POSEDA:
anctiune antidepresiva ce se dezvolta timp de 7-14 zile.
Proprietati psihostimulanta(provoaca insomnii.euforie)
Actionind si asupra unor alte sisteme
enzimatice(microsomiale hepatice)prelungesc antiunea
Anestezicelor generale inhalatorii,analgezicele
opioide,antiepilepticelor.
Toxicitate inalta*provoaca hepatite grave*
Absorbtie buna la nivel TGI
Eliminarea preponderent renala
Excita SNC generind insomnie,tremor si convulsii
Nu dezvolta dependenta medicamentoasa
-

Nootropele
stimulatoare sau activatoare ale metabolismului cerebral.
- Prin modularea proceselor metabolice neuronale pot proteja creierul
de agresiuni (traumatisme, hipoxie, etc) imbunatatesc procesele
cognitive, memorizarea.
Actiune antihipoxanta si o parte mica anticonvulsivanta
Asupra activit sanatoase cerebrale si psihice nu actioneaza,astfel nu
manifesta modificari de comportament,reflexe
conditionate,activitatea bioelectrica a encefalului,activitatea
motorize.
Remediile folosite in insuficienta mentala au effect doar la
administrare de lunga durata deci poseda o perioada de latenta mare
Reprezentanti: Piritinol, Piracetam, Vinpocetina, Cerebrolysin.
MACANISM DE ACTIUNEA:actiunea asupra metabolismului
energetic(creste sinteza fosfatilor macroergicimproteinelor,restabilirea
membranelor lezate) si imita efectele metabolice ale acidului GABA.
Utilizari:
Piritinol utilizat in: surmenaj psihic, ateroscleroza cerebrala, traumatisme
craniene, AVC, dezvoltare psihomotorie deficitara la copii.
Piracetam utilizat in: suferinte psihice cronice (postraumatice, de
involutie), come toxice, hemoragie cerebrala, copii cu retard mental

Este un derivat ciclic GABA,manifesta actiune stimulanta favorabila asupra

activit mintale,efect antihipoxic +act.moderanta
antivonvulsivanta.Patrunde usor prin barierele tisulare,o treverseaza pe cea
HE si placentara,absortie buna la nivel intestinal,eliminare pe cale
renala,preponderent sub forma neschimbata.
Vinpocetina este vasodilatator cerebral si periferic, dar amelioreaza
metabolismul neuronal; util in: tulburari circulatorii cerebrale, oculare,
ORL, in surmenaj psihic.
Cerebrolysin tulburari de concentrare si memorie, dementa senila,
dementa postinfarct cerebral, tulburari cerebrale postAVC, traumatisme
cerebrale.
NOOTROPELE
I.
Mecanismul de aciune.
1) intensific procesele energetice i plasmatice n creier prin;
a) stimularea utilizrii glucozei;
b) creterea sintezei de ATP, ARN, proteine fosfolipide;
c) intensificarea proceselor respiratorii n mitocondrii;
2) Influena pozitiv
asupra membranelor celulare i nucleare,
aparatului lizozomal, mitocondrilor, ribozomilor;
3) Creterea tonusului i activitii funcionale a structurilor i centrilor
nervoi (scoarei, sistemului limbic, trunchiului);
4) Blocarea aciunii componentelor proagregante ale trombocitelor;
5) Vasodilataie cerebral.
II.
Efectele.
I. Acioneaz i restabilete funciile asociative i integrative superioare,
manifestate prin:
- concentrarea ateniei;
- ameliorarea procesului de nvare i memorizare
- micorarea numrului de greeli i timpului la rezolvarea problemelor
- accelerarea i facilitarea transferului informaiei n memoria de lung
durat.
II. Majorarea tonusului i activitii funcionale:
- restabilirea interesului fa de mediul ambiant, optimismului,
ncrederii n sine;
- majorarea tonusului general la btrni, la bolnavii cu neuroze i la
persoanele cu supraoboseal, dezadaptare;
III. Creterea rezistenei SNC i organismului la diferite agresiuni (hipoxie,
hiper-sau hipotermie etc).
IV. Accelerarea proceselor reabilitrii funcionale i reparative dup
traume, neuroinfecii, intoxicaii, ischemii cerebrale.
V. Aciune antistres i profilaxia dereglrilor posibile
VI. Ameliorarea circulaiei cerebrale
VII. Efect antiagregant.
1.
2.
3.
4.

5.

III. Indicaiile nootropelor

Diferite stri ale insuficienei cerebrovasculare cronice de origine
organic i funcional.
Encefalopatii i stri cerebroastenice de diferit genez (traumatic,
vascular, toxic etc).
n gediatrie n tratamentul deficitului de memorie i atenie,
comportament, perioada de reabilitare.
n pediatrie-tulburri de comportament i adaptare la mediu; retenia
dezvoltrii psihomotorii; tratamentul maladiilor nerurologice i
psihice; afeciunilor creierului la nou-nscui dup traume, hipoxie;
enurez nocturn.
Tulburri cauzate de alcoolism.

6.
7.
8.
9.
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.

Migren, cefalee rebel, ameeli, nevralgia trigementului, sindromului

radicular dureros.
n unele stri acute: dereglri tranzistorii a circulaiei cerebrale, ictus
ischemic, traume, meningite.
Coma traumatic i toxic, delirium tremens
n scop profilactic n strile de strres.
IV. Contraindicaiile i precauiilepentru utilizare
Graviditate, lactaie
Sensibilitate la preparat
Afeciuni renale i/sau hepatice grave
Dereglri ale hemopoezei
Maladii sistemice ale esutului conjunctiv
Miastenie grav
Dermatoze severe
Psihoze endogene cu nelinite i agitaii.

V. Reacii adverse ale nootropelor

1.
Nervozitate, excitaie,
iritabilitate, nelinite.
2.
Tulburri de sonm (insomniii
sau somnolen).
3.
Tremor.
4.
Dereglri gastrointestinale
(grea, vom, constipaie sau diaree) i ficatului (majorarea
tranzistorie a transaminazelor).
5.
Reacii alergice cutanate i pe
mucoase.
6.
Dereglri ale hemopoezei
(leucopenie, eozinofilie, trombocitopenie).

1.
2.
3.

4.
5.
6.
7.

8.

VI. Farmacocinetica nootropelor

Se absorb rapid i bine din tubul digestiv.
Biodisponibilitatea nalt (peste 70-90%)
Penetreaz bine bariera hematoencefalic (cu excepia acidului gamaaminobutric)
Afinitate mare fa de creier (substana cenuie)
Puin sau practic nu se cupleaz cu proteinele.
Concentraia maxim la o or aproximativ.
Piracetamul nu se metabolizeaz i circa 90% se elimin neschimbat
prin urin. Piritinolul, acidul gama-aminobutric se metabolizeaz
intens cu formarea de metabolii activi, sau ce se includ n procesele
metabolice.
T0,5 este mai mare n creier dect n snge.

FARMACOCINETICA NOOTROPELOR
Piracetamul

Piritinolul

Acidul gama-aminobutiric

absorbie rapid
indiferent de modul de
administrare;
concnetraia maxim n
ser peste o or;
practic nu se cupleaz cu
proteinele;
se distribuie uniform n
organism cu conncetraii
mai mari n creier,
miocard, ficat, rinichi,
plmni;
un tropism specific fa
de creier (ndeosebi
scoar, hipocam,
nucleul caudat, cerebel)
cu o concentraie
maxim peste 2-3 ore;
practic nu se
metabolizeaz;
90% se elimin sub
form neschimbat prin
urin i doar 1-2% se
determin n scaun;
T0,5 n ser 4,5 ore, n
creier 7,5 ore, eliminare
deplin n 30 ore;
V2-0,641 l/kg;
Cl renal- 86 ml/min.

Preparatul
Piracetamul

se absoarbe rapid din

tubul digestiv cu o
biodisponibili-tate de 7693%;
concentraia maxim n
ser peste 30-60 min;
se cupleaz 20-40% cu
proteinele plasmatice,
penetreaz bariera
hematoencefalic,
placenta, iar n lapte se
determin n cantiti
nensemnate;
se metabolizeaz rapid
cu formarea de
metabolii activi care se
acumuleaz
prepondenrent n
substana cenuie;
se elimin prepondenrent
prin urin sub form de
metabolii i 5% prin
scaun;
T0,5-2,5 ore, cu o
eliminare timp de 24 ore
circa a 74% din doz.

se absoarbe din tubul

digestiv;
concnetraia maxim n
plasm;
prin bariera
hematoencefalic
penetreaz doar 2% din
doz;
se cupleaz selectiv n
sectoarele afectate de
procesul patologic;
se supune metabolizrii
cu formarea de acid
succinic, care este
utilizat n ciclul Krebs cu
eliminarea unei cantiti
considerabile de energie.

Acidul nicotinoil-gamaaminobutric
- se absoarbe din tubul
digestiv indiferent de
administrarea hranei,
- la injectarea
subcutan peste 30
min se dipisteaz n
creier;
- penetreaz bariera
hematoencefalic cu
o corelaie direct
dintre concentraia
n ser i creier;
- nu se dipisteaz
metabolizarea vdit
n acizii gamaaminobutric inclusiv
i n SNC;
- se elimin sub form
neschimbat prin
urin.

INDICAIILE I POSOLOGIA NOOTROPELOR

Indicaiile
Regimul de dozare
diferite stri ale insuficienei cerebrale
Se poate administra intern, intramuscular i
organice i funcionale, ndeosebi de origine
intravenos. Dac situaia permite este
hipoxic:
preferabil ingerarea oral. La injectarea i/v
encefalopatii i stri cerebroastenice de
(prin bolus sau perfuzie)se recurge n strile
diferit genez (traumatic, ischemic,
clinice grave i / sau starea pacientului grav.
vascular, toxic, etc),
Dozele nictemerale variaz de la 30 la 60
tulburri cauzate de alcoolism (sindromul de
mg/kg subdivizate n 2 sau chiar 3-4 prize.
obstinen, psihoze, delir, dereglri
n situaiile acute grave i/v lent sau perfuzie
intelectuale);
cte 3 g/zi, iar la necesitate pn la 12 g/zi.
n geriatrie n tratamentul deficitului de
Dozele de ntreinere 2,4 g. Durata curei nu
memorie i atenie, diverse variante ale
mai puin de 3 sptmni n strile
demeniei senile, dereglri de compartiment
comatoase, traume cerebrale etc.
n boala Alteimer);
I/m se administreaz cte 1 g de 3 ori/zi.
n pediatrie tulburri de compartiment i
Tratamentul cronic poate fi nceput cu doze
adaptare la mediul familial, i colar; n
medii de 1,2-2,4 g/zi, iar n primele zile chiar
sechelele psihoafective ale encefalopatiilor; n 4,8 g/24 ore, continund cu doze de 0,8 g de
strile de ntrziere a dezvoltrii
3 ori/zi cel puin 4-6 sptmni deoarece
psihomoztorii, tratamentul maladiilor
efectul evolueaz lent.
neurologice (meningoencefalite,
La copii oral cte 50 mg/kg/zi fr a depi
encefalomielite, traume cerebrale, dindrom
400 mg de 3 ori/zi. n cazul coreciei
hidroencefalic) i psihice (oligofrenie etc);
nvturii se indic cte 3,3 g/zi (8ml
tratamentul afeciunilor creierului la nou
sol.20% sau 5 ml sol 3,3% de 2 ori/zi nainte
nscut, provocate de traume, hipoxie; enureza de dejun i cin) n timpul anului colar.
nocturn;
n situaiile acute (edem cerebral,
migren, cefalee rebel, ameeli, nevralgia
meningoencefalite etc) perfuzie i/v a cte 5-10
trigemenului, sindromul radicular dureros;
ml sol.20% n 100-150 ml glucoz 5% timp de
n unele stri acute: dereglri tranzistorii ale 10 zile.
circulaiei cerebrale, ictusul ischemic, traume, n cazul tratamentului de plan i/m cte 3-4 ml
meningite, coma traumatic i toxic,
sol.20% 10-20 injecii. Durata curelor de la

Piritinolul

Acidul gamaaminobutric

Acidul nicotinoilgama-aminobutric

Calciul
homopantotenat

delirium tremens etc;

ca adjuvant n tratamentul anemiilor
drepanocitare (cu hematii falciforme);
cu scop profilactic n situaiile de stres.

tratamentul dimineei de origine organic

(degenerativ, vascular sau mixt) la
prezena a aa simptome ca dereglri de
memorie, gndire, concentrare a ateniei,
surmenaj;
encefalopatia postraumatic,
stri dup accidente vasculare, encefalite,
intoxicaii;
n caz de instabilitate psihic i psihomotorie,
tulburri de compartament, ntrziere
psihomotorie la copii;
uneori n poliartrit reumatoid (ns efectul
este lent i se manifest prin ntrzierea
evoluiei bolii);
insuficiena cerebrovascular cronic.

maladii vasuclare ale creierului

(ateroscleroza, afeciuni vasculare n
hipertensiunea arterial);
encefalopatie discirculatorie cu afectarea
memoriei, ateniei, vorbirii, cefalee, ameeli;
stri dup ictus, insuficien cerebrovascular
cronic i traume cerebrale,
encefalopatie alcoolic, demenie,
profilaxia i tratamentul cinetozelor,
la copii cu ntrzierea dezvoltrii i paralizie
cerebral, fenomene reziduale ale traumei
cerebrale i dup natere.

perioada acut i de reabilitare dup ictus;

encefalopatie discirculatorie
traume cerebrale, neuroinfecii
migren (profilaxia i cuplarea accesului)
stri astmice cauzate de maladiile neuropsihice sau de suprasolicitare intelectual i
fizic;
stri depresive la btrni, psihoze senile;
sindromul de abstinen la alcoolici;
glaucom primar cu unghi deschis pentru
ameliorarea vzului dup micorarea
presiunii intraoculare.
stri astemice endogene sau organice;
dereglri neurotice;
hiperchineziile la administrarea ndelungat a
neurolepticelor;

3-4sptmni la 2-6 luni. Se pot efectua n

cazul tratamentului de durat cte 10 injecii
a 5 ml sol.20% peste o zi, apoi intern cte 0,4
de 2-3 ori/zi nc 1-2 luni.
La pacienii cu insuficien renal dozele se
micoreaz cu dac clearance-ul creatinei
constituie 60-40 ml/min, i cu 34 dac
aceasta constituie 40-20 ml/min.
Se dozeaz individual n dependen de
gravitatea maladiei i reacia pacientului la
tratament. Doza medie pentru aduli 200 mg 3
ori / zi (2 dragee sau 10 ml sirop 2 linguri) 3
ori/zi) i 50-200 mg/zi la copii (dup vrsta)
cel puin timp de 6-7 sptmni (efectul
evolueaz lent dup circa 2-4) sau chiar 12
sptmni.
n tratamentul complex al ictusului se indic
cte 200 mg 2 ori/zi sau 100 mg 3 ori/zi. n
dereglrile intermitente se indic dup 1-2
zile, iar n ictusul ischemic dup 7-10 zile.
n insuficiena cerebrovascular cronic se
indic cte 100 mg 3 ori/zi timp de 1-2 luni.
n poliartrita rematoid oral cte 600 mg/zi
timp ndelungat.
n unele situaii se poate injectata prin
perfuzie intravenoas 200-400 mg (uneori
pn la 1 g).
n caz de tulburri de scaun sau excitaie la
copii nu se recomand administrarea pe
sear. Se ingereaz piritinolul n timpul sau
dup mas cu lichid.
Pentru aduli dozele recomandate sunt de 0,51,25 g 3 ori/zi (1,5-3,75 g/24 ore). n citetoze
cu scop curativ se indic cte 0,5 g 3 ori/zi,
iar pentru profilaxie cte 500 mg 3 ori/zi 3
zile pn la cltorie i n aceleai doze
nemijlocit nainte.
n strile grave preparatul se ntroduce prin
perfuzie i/v cte 20 ml soluie 5% n 500 ml se
fiziologic a cte 25-35 picturi pe minut.
Intravenos n jet se poate administra de 2
ori/zi n decurs de 3-4 zile. Dozele pentru
copii depind de vrst 1-3 ani 1-2 g/zi; 4-6
ani 2-3 g/zi; peste 7 ani 3 g/zi repartizate n 3
prize. Durata curei de la 2-3 sptmni la 6
luni. n cinetoz la copii se indic cu scop
curativ 250 mg 3ori/zi timp de 3-4 zile.
Preparatul se injecteaz dup mesei.
-

La aduli sunt recomandate doze de 4-6

g/zi. La copii cu 15-30 min nainte de
mas cte 250-500 mg 4-6 ori pe zi timp
de 3 luni- curele se pot repeta dup 3-6

Meclofenoxatul

la copii: cu defecte i retenie n dezvoltarea

vorbirii;
olingofrenie, epilepsie (polimorfe, crize
minore i jacksoniene);
consecinele neuroinfeciilor i traumelor
cerebrale.
- accidente cerebrovasculare i consecinele
lor;
insuficien cerebral cu diverse manifestri,
traume cerebrale,
stri de confuz la alcoolici;
n anesteziologie pentru nlturarea
deprimrii respiraiei, accelerarea trezirii i
diminuarea tremorului dup
neuroleptanalgezie i contracturile produse de
ketamin.

luni. n cazul epilepsiei n aceleai doze

3-4 ori/zi timp mai ndelungat.

La aduli oral cte 0,5 g dimineaa i la

prnz pe o durat de 4-8 sptmni. n
situaiile acute n anesteziologie i/v lent
cte 1-3 g/zi.

Analepticele
Analeptice = stimulatoare ale centrilor vitali bulbari (in special centrii respiratori si
vasomotor)[corazolul,bemegridul,cordiamina]; efect de trezire si de stimulare a
respiratiei,efectul se explica prin cresterea frecventei si profunzimii respiratiei,iar la nivel
vasomotor-marirea rezistentei vasculare periferice si a TA. Sau centrii spinali(stricnina)
Ele sau intensifica procesul de excitatie sau suprima mecanismele inhibitorii
Putem atribui la acesta grupa si cafeina care are o predominare a efectului
psihostimulant,determinat de influenta ei asupra scoartei cerebrale.
DOZE TOXICE-provoaca convulsii.
Diapazonul dintre dozele analepticelor necesare pt stimularea respiratiei sau vasomotor si
dozele decnasarii convulsiilor este relativ mic.
Reprezentanti:
Bemegrida folosita in intoxicatii cu barbiturice pentru stimularea centrilor respiratori.
ANALEPTICELE-se folosesc pe larg in intoxicatii cu anestezice generale,alcool etilic,hipnotice si
tulburari ale respiratiei(asfixia noi nascutilor).
Cardiamina si camforul se utilizeaza si in insuficienta cardiovasculara.
Indicaii:
afeciuni pulmonare cu insuficien respiratorie, nsoit de hipoxemie i hipercapnie.
reanimare dup anestezia general
Efecte adverse:
tuse, greuri, vrsturi, nelinite, HTA, tahicardie, aritmii, cefalee, senzaie de
cldur, hipersudoraie, tremor, hipertonie muscular, convulsii clonice
Contraindicaii:
epilepsie,
criza de astm bronic
accidente vasculare recente

ANALEPTICELE
1. STIMULANTE MEDULARE
strictin nitrat

securinin nitrat

2. STIMULANTE BULBARE
BEMEGRID

NIKETAMID

PENTETRAZOL

CAMFOR

SULFOCAMFOCAIN

ETIMIZOL CAFEIN

3. STIMULANTE GENERALE
a) Plante tonizante
schizandra

pantocrina

streculia

rantarina

leuzea

echinopanax

b) Plante adaptogene
panax (ginseng)
aralia

bioginseng
rodiola

eleuterococcus

I. STIMULANTELE MEDULARE
Alcaloizii stricninei
Nitraii de stricnin din strychnosnux-nuca vomic
securenin din securinega
Posed aciune rapid i puternic, dar sunt foarte toxice. Se folosesc rar.
Mecanismul de aciune preparatele sunt antogoniti al glicinei (mediator inhibitor n SNC) i
blocheaz receptorii ei, ceea ce duce la diminuarea controlului inhibitor la nivelul mduvei i
creierului i declanarea reaciilor motorii reflexe cu majorarea fluxului de impulsuri pe cile
aferente i activarea rspunsurilor reflectorii.
n doze toxice provoac convulsii tonico-clonice.
Spectrul de aciune i indicaiile (tratamentul de cur cu doze mici)
1. Activarea funciilor segmentare reflectorii ce duce la majorarea tonusului muscular i
aciunilor trofice a sistemului nervos.
2. Amplificarea i intensificarea reaciilor motorii.
3. mbuntirea funciilor organelor bazinului mic.
Aceste efecte se folosesc n caz de paralizii i pareze dup traume, ischemii,
poliomielit.
4. Amelioreaz acuitatea vzului, auzului i altor analizatori datorit sporirii sensibilitii lor
fa de impulsurile subpragele. Cu acest scop se folosesc n terapia complex a dereglrilor
acestor analizatori n urma intoxicaiilor, proceselor sclerotice.
5. Crete tonusul general i activitatea organismului datorit activrii metabolismului,
funciilor glandelor endocrine, inervaiei vegetative.
Se administreaz i/m ntr-un regim individual n condiii spitaliceti.
STIMULANTELE BULBARE
Preparatele se caracterizeaz prin:
-

aciune neselectiv;

cresc nivelul transmisiei n sinapse cu diferii mediatori;

diminu perioada latent a reflexelor;
cresc labilitatea funcional i frecvena descrcrilor;
preponderent excit centrul dect menin funcia lui;
efectul se manifest numai n cazul diminurii tonusului centrului pn la un nivel critic;
aciune instabil, de scurt durat (minute, zeci de minute);
la administrarea repetat poate duce la epuizarea centrului, efect paradoxal i convulsii;
cresc intensitatea proceselor metabolice n creier, utilizarea O 2 i energiei;
diapazon terapeutic mic.

Influena asupra centrului respirator: se manifest prin creterea amplitudei i frecvenei

respiraiei i a sensibilitii la stimulatorii fiziologici (CO 2, H+ etc.).

Din partea sistemului cardiovascular se constat majorarea rezistenei periferice i presiunii

arteriale (prin efect central), bradicardie de origine cental, vasodilaie periferic.
Indicaiile pentru utilizarea sunt:
-

asfixia nou-nscuilor;
stimularea respiraiei dup nec;
n formele uoare de supradozare a anestezicelor generale, hipnoticelor, alcoolului etilic;
hipoventilaie la bolnavii gravi;
n suficien cardiovascular (hipotensiune arterial etc.)
Stimulantele bulbare sunt contraindicate n:

- traume cerebrale, come, hipoxie, intoxicaii cu:

toxice convulsivante i remedii ce excit SNC, meningite, tetanos, epilepsie n anamnez.
II. STIMULANTE GENERALE
A. Preparatele vegetale native cu efecte tonizante
Tincturi i extracte din schizandrae, leuzeac, aralia, streculia, echinopanax precum i unele
preparate ca saparel, rantarin, pantocrin (coarnele neosificate ale moralilor).
Substanele cu astfel de aciune au fost discoperite la unele vieti ale mrilor i oceanelor, apelor
terminale.
Ele exercit:
1). aciune stimulatoare moderat manifest prin creterea performanei de munc, nlturarea
slbiciunii fr euforie dup una sau mai multe administrri;
2). efect tonizant general de tipul stricninei ns se dezvolt mai lent. n legtur cu toxicitatea mic
se folosesc n pediatrie i gheriatrie;
3). o poziie intermediar ntre aceast grup i adaptogene ocup Aralia. La folosirea ei
ndelungat se observ:
a)
b)
c)
d)

creterea marcat a performanei fizice i activitii operatorii;

restabilirea forelor dup un efort enorm.
folosirea raional a rezervelor funcionale i energetice;
mbuntirea funciei analizatorilor vzului i auzului;
Sunt indicate n stri astemice, sechelele traumelor cerebrale.
B. Preparatele native cu efecte adaptogere

Radix Ginseng tinctur, pulbere, comprimate;

Biodinseng tinctura;
Eleuterococcus extract fluid;
Rodiola rosea tinctur, extract fluid, preparat neogalenic rodozina.
Conin glicozide (panaxozide etc) care, posibil, i determin majoritatea efectelor sunt bine
cunoscute n medicina popular:
Mecanismul de aciune:
1). Activeaz sinteza ARN i proteinelor prin aparatul genetic al celulelor cu activitatea enzimelor
metabolismului energetic i amplific procesele de reabilitare. Se amelioreaz adaptarea la
agenii exogeni nefavorabili.
Spectrul de aciune:
1). Mresc treptat i moderat performana psihic i fizic, n deosebi la asocierea cu
antrenamentul (la utilizarea timp de 4-6 sptmni), ns cedeaz psihostimulantelor i
tonizantelor generale.
2). Majoreaz moderat suportarea factorilor exogeni nefavorabili: (hipo- i hipertermie, traume,
intoxicaii, ionizaia ultraviolet, radiaiei etc) i adaptarea la condiiile mediului;

3). Reduc modificrile nefavorabile ale metabolismului n reaciile de stres, prentmpin

epuizarea sistemului hipofiz medulosprarenale;
4) Amplific i intensific imunitatea nespecific cu mrirea rezistenei organismului la infecii.
Sunt preparate utilizate cu scop profilactic ce trebuie folosite timp ndelungat, n regim strict
(1-3 luni).
Se suport bine, pot fi uneori constatate dereglri ale somnului, sngerri, hipoglicemii.
E dorit de obinut n: hipertensiune arterial, insomnie, iritabilitate, febr, hemoragii.
Psihoanaleptice (stimulante psihice):

1. - analeptice clasice (cafeina si picrotoxina, Pentilentetrazol, Nicetamid etc.)

- Analeptice moderne (Bemegrid, Ahypnon, Megimid, Heptamyl etc).

2. Substante psihotone (psihoenergizante)

- substante ale dispozitiei (timoanaleptice din seria Inhibitorilor de monoa minooxidaze I.M.A.O.)
- amine sintetice simpaticomimetice (adrenalina, efredina, amfetamina);
- psihotone sintetice cu actiune simpaticomimetica redusa sau nula (Cente drin, Lidepran);
- psihotone de reglare metabolica (meclofenoxat, piritoxina, piritinol piracetam, vitamina B,
C, etc).

-----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

deprimantele SNC : narcotice ; hipnotice ; anxiolitice ; sedative ; neuroleptice ; anticonvulsivante ;

relaxante musculare polisinaptice ; analgezice centrale ;
stimulante SNC : analeptice corticale / bulbare / medulare ; antidepresive ; antiparkinonsiene ;

Sustane medicamentoase cu efect stimulant :

1) Analeptice corticale :
sunt medicamente care stimuleaz activitatea cortical = PSIHOANALEPTICE ;
mbuntesc performanele psihomotorii crescnd capacitatea de concentrare , atenie, memorare,
efort fizic i intelectual ;
nltur senzaia de oboseal sau somn ;
cuprind :
a) metilxantinele
b) amfetaminele
a) METILXANTINELE
efecte farmacodinamice :
SNC : cresc activitatea cortical , unele pot stimula centrul vomei cu senzaie de grea, rar
vrsturi ;
c - v : stimuleaz activitatea cardiac cu creterea debitului cardiac i creterea riscului
aritmogen ; crete rezistena vascular , mai ales la nivel coronarian, pulmonar i renal , n
special pt. teofilin , dar i cafein ;
renal : crete filtrarea glomerural , ca urmare a creterii debitului sanguin renal ;
musculatura striat : cresc tonusul i capacitatea de efort a musculaturii striate ; tremor al
extremitilor, f. rar contractur muscular ;
Reprezentani :
CAFEINA
TEOFILINA
TEOBROMINA
indicaii :
stimulrile corticale pt. ndeprtarea senzaiilor de somn, oboseal, creterea capacitii
psihic ( infuzie de boabe de cafea, limonadele cu cafein, infuzie de ceai negru ) ;
stimulare respiratorie cafeina stimularea centrului respirator dup intoxicaia cu alcool
sau supradozare de morfinice ;

 efect bronhodilatator AMINOFILINA derivat de teofilin se administreaz n criza de

astm bronic tratament cronic ;
efect vasodilatator : n terapia claudicaiei intermitente ;
b) AMFETAMINE
mecanism : crete eliberarea de noradrenalin din veziculele b. terminaiile simpatice ; la doze
mari crete eliberarea de dopamin , serotonin ;
efecte farmacodinamice :
SNC : efecte comune psihoanalepticelor ; hiperreflexie marcat ; tremor ; iritabilitate ; logoree;
agresivitate ; anxietate, stare de panic ; pot conduce la delir, convulsii, com ; anorexie
extrem ; det. dependen fizic i psihic i stimuleaz centrul respirator ;
c v : crete TA sistolic i diastolic ; scade aliura ventricular ; la doze mari aritmie
musculatura neted : similare noradrenalinei , a crei eliberare o determin ;
Reprezentani :
AMFETAMINA
METAMFETAMINA
utilizri : enurezis nocturn ; narcolepsie ( crize de hipersomnie ) ; obezitate pt. reducerea anorexiei ;
2)

Analeptice bulbare
stimuleaz centrii nervoi bulbari, cu precdere pe cel respirator ;
indice terapeutic extrem de sczut;
pot induce convulsii de tip tonico-clonic chiar la doze terapeutice prin stimularea unor arii motorii
corticale ;
Reprezentani :
NIKETAMID
DOXAPRAM
3) Analeptice medulare :
efect stimulant care vizeaz , n primul rnd, teritoriu medular, dar este prezent la nivelul
ntregului SNC ;
acioneaz prin blocarea receptorilor pt. glicin care, la nivel medular, determin blocarea
conexiunii dintre neuronii Renshaw cu efect inhibitor i motoneuronii din coarnele anterioare,
determinnd, astfel, creterea excitabilitii motoneuronilor cu amplificarea tonusului i
contractilitii musculaturii scheletice ;
reprezentant : STRICNINA
dup ingestia involuntar de stricnin apar , n 10-30 minute : fasciculaii la nivelul feei i
membrelor, apoi convulsii de tip tetanic, la stimuli, din ce n ce mai slabi, pn cnd se instaleaz
contractura generalizat ;
musculatura feei capt aspect de rizus sardonicus , iar prin paralizia musculaturii
respiratorii survine decesul ;
tratamentul intoxicaiei : DIAZEPAM + ASISTARE RESPIRATORIE ;
4) Medicaia nootrop:
grup de substane care mbuntesc metabolismul celulei nervoase , crescndu-i activitatea , dar
mai ales crecndu-i rezistena la diferii factori externi : traumatici, hipoxici , toxici ;
Reprezentani :
PIRACETAM :
acioneaz prin stimularea ptrunderii de glucoz n celula nervoas, accentund ulterior reaciile de
oxidare i de formare de ATP i n mod paradoxal scade consumul de oxigen ;
stimuleaz capacitatea de memorare, atenie, concentrare ;
crete rezistena SNC la agresiuni toxice, AVC, traumatice ;
accelereaz procesele de vindecare i recuperare encefalic dup schele infecioase,vasculare
PIRITINOL :
crete capacitatea de concentrare i coordonare psihomotorie ;
mbuntete performanele psihice la btrnii cu ASC ;
MECLOFENOXAT:
grbete procesele de vindecare i de recuperare dup AVC, infecii, traumatisme
crete capacitatea de rezisten , fiind util n intoxicaia acut alcoolic sau anestezie ;

5) Substane cu folosire abuziv :

determin dependen ;
utilizarea lor e fie complet ilicit, fie realmente sub strict supraveghere :
AMFETAMINE
COCAINA
ETANOLUL
OPIOIZII
NICOTINA
CAFEINA I TEOBROMINA
LSD
CANABIS ( MARIHUANA, HAI )
Medicaia antidepresiv i antimaniacal :
depresia : cea mai frecvent afeciune psihiatric, se caracterizeaz printr-o stare adnc de
tristee, pesimism, agitaie, scderea capacitii de atenie, a capacitii de concentrare, schimbarea
ritmurilor circadiene, scderea libidoului , izolare social, ce duc la o degradare treptat i continu
a pacientului ,
mania : se caracterizeaz prin : grandomanie, gndire paranoid, hiperactivitate ;
aceast medicaie cuprinde :
a) antidepresive triciclice ;
b) inhibitori ai recaptrii serotoninei ,
c) inhibitori ai monoaminooxidazei ( IMAO);
a) Antidepresive triciclice :
mecanism complex, incomplet elucidat ;
mecanism : poteneaz transmiterea adrenergic i serotoninergic prin blocarea recaptrii aminelor
biogene la nivelul unor structuri ale SNC implicate n reglarea comportamental ;
efecte farmacologice :
SNC : la bolnavii depresivi determin modificri comportamentale, acetia devenind mai
sociabili, mai optimiti ; cresc performanele sociale i apetitul ; se corecteaz tulburrile de
somn ; efectele apar dup 1 3 sptmni ;
SNV : efect muscarin-colinolitic marcat : uscciunea gurii, tulburri de vedere, constipaie,
retenie de urin ;
C v : scad TA prin blocarea receptorilor 1 ; uoar tahicardie ; la doze mari : efect inotrop
negativ, direct intens ,
indicaii : depresie tratament de elecie ; enurezis nocturn la copii ; durearea neuropatic (prin
lezarea trunchiurilor nervoase ) ;

reacii adverse : tulburri de vedere ; uscciunea gurii ; constipaie; retenie de urin ; hTA;
aritmii cardiace ;
b) Inhibitori ai recaptrii serotoninei :
introduse n terapie dup 1990 avnd efecte terapeutice similare cu ADT ( antidepresive
triciclice ), dar reacii adverse mai reduse ;
reacii adverse : grea, vom, uscciunea gurii, agitaie ;
Reprezentani :
FLUOXETINA :
eficient asemntoare ADT ; efecte adverse reduse ( greuri, cefalee, ); doza 20-60mg/ zi ;
SERTRALINA
efecte asemntoare ADT ; doza 50-200mg/zi
FLUVOXAMINA
efecte adverse mai frecvente , doza 100-300mg/zi;
VENLAFAXINA
inhib att recaptarea serotoninei ct i a noradrenalinei ;
echivalent terapeutic cu IMIPRAMINA i AMITRIPTILINA , dar cu mai puine efecte adverse ;
doza 75-350mg/zi ;
c) Inhibitori de monoaminooxidaz :
MAO ( monoaminoxidaz): este o enzim mitocondrial cu efect oxidativ asupra unui nr. mare de
amine biogene avnd localizare hepatic i la nivelul SNC ;

efectul antidepresiv al inhib. de MAO se pare c s-ar datora potenrii transmiterii de tip
adrenergic i / sau serotoninergic ca urmare a creterii capitalului de noradrenalin i
serotonin n diverse structuri nervoase implicate n tulburri afective ;
efectul este semnificativ dup 1-2 sptmni de tratament ;
reversibil : TRANIL CIPROMINA
ireversibil : care sub aciunea MAO se oxideaz parial rezultnd compui responsabili de
inactivarea enzimei ;
att n cazul ADT ct i IMAO , administrarea lor pe fondul unui tratament de durat cu
anrtihipertensive care scad tonusul sistemului periferic , se poate nsoi de accidente cardiovasculare ca
rspuns la hiperactivitatea sistemului ;
Ionul de Litiu :
reprezentat sub form de carbonat sau citrat , principala medicaie a tulburrilor bipolare afective,
maniaco-depresive ;
mecanism : incomplet elucidat ; odat ptruns n celula nervoas poate determina :
scade eliberarea de noradrenalina i dopamina din terminaiile nervoase ;
crete secreia de serotonin ;
scade recaptarea de amine biogene din fanta sinaptic i scderea includerii acestora n
vezicule ce vor favoriza degradarea enzimelor a neuromediatorilor;
blocarea reutilizrii inozitolului n sinteza nozitol trifosfatului ;
reacii adverse : indice terapeutic f. mic, motiv pt care a fost f. greu acceptabil n practica medical
n ciuda eficacitii sale deosebite ;
supradozare : diaree, vom, rinoree, dermatit alergic , ulterior aprnd hiperreflexie, tremor,
dizartrie , confuzii, convulsii, com dializ ;
interaciuni medicamentoase :
Li sub aciunea ADH la nivelul rinichiului determin o form uoar de diabet insipid
nefrogen cu poliurie i polidipsie ;
diureticele bazidice accentueaz riscul intoxicaiilor ;
AINS, n special, indometacinul scade eliminarea renal de Li

Neuroleptice ( tranchilizante majore, antipsihotice )

caracterizat prin diminuarea activitii psihomotorii, aplatizare emoional i indiferen afectiv
mecanism de aciune : blocheaz receptorii 2 de la nivelul diferitelor structuri ale SNC efectul fiind
nespecific localizat ;
Efecte farmacologice :
1) SNC :
efect antipsihotic , combatnd delirul i halucinaiile la bolnavi schezofrenici ;
reduc agresivitatea i activitatea motorie spontan ;
induc sedare ;
pacienii au o lentoare n a rspunde la stimuli , scade activitatea psihic, chiar somnolena
efecte de tip extrapiramidal :
sdr. Parkinson : diskinezie, rigiditate muscular, tremor, datorat unui dezechilibru ntre
transmiterea de tip dopaminergic , deficitar i cea de tip colinergic , excedentar
reacii distonice acute : contracii susinute, involuntare a musculaturii membrelor sau
gtului mergnd pn la contractur generalizat ;
akatisia : nelinite motorie permanent , cu agitaie continu ;
diskinezia tardiv : contracturi musculare involuntare repetate, continue, stereotipe,
nedureroase, n special la nivelul feei, dar i la nivelul membrelor sau trunchiului , aprute pe
fondul unei hipotonii generalizate a musculaturii striate ;
sindrom neuroleptic malign :
apare la cei cu predispoziie genetic i nu este corelat cu doza de neuroleptic ;
se manifest prin : rigiditate muscular puternic cu producia masiv de cldur,
(blocarea sau scderea termolizei); leucocitoz de stress; hTA marcat ; tahicardie sever ;
tratament : bromocriptin ; diazepam ca decontracturant ; rcirea corpului prin
mpachetri reci ;
efecte neuroendocrine :

crete secreia de prolactin , care la rndul su scade secreia de FSH i LH la nivelul

hipofizar cu apariia amenoreeei la femei i impoten i scderea libidoului la brbai ;
scade secreia de corticoliherin ( CRH ) cu scderea capacitii de aprare ;
scade secreia de somatoliherin ( SRH ) cu tulburri de cretere la copii ;
scade secreia de oxitocin ;
scade secreia de ADH cu uor efect diuretic ;

2) SN autonom :
adrenoblocant :hTA ca urmare a vasodilataiei generale ;
efecte anticolinergice de tip atropinic : tulburri de vedere midriaza ; scade secreia salivar
i gastric ; scade peristaltismul intestinal ; retenie de urin ,
3) Alte efecte :
c v : HTA ; efect inotrop negativ ;
renal : crete moderat diureza ;
ocular : tulburri de vedere; unele pot determina depozite brune la nivelul corneean sau cristalin ;
ficat : rar icter colestatic de intensitate redus ; sunt inductori enzimatici; fenomen ce st la baza
apariiei fenomenului de toleran ;
efect antihistaminic ; reacii alergice f. rar
Indicaii :
n psihiatrie : medicament principal ; medicaie specific n caz de schizofrenie ; n sindrom
maniaco-depresiv ; autism ; boala Altzheimer ; efect antiemetic ( n gastroenterite ; boala de
iradiere ; intoxicaie medicamentoas ; cure cu citostatice ) ;
hipotermiante ;
Contraindicaii :
administrare cu pruden dup evaluarea clinic a bolnavului cu insuficien renal sau hepatic ;
glaucom ;
adenomul de prostat ;
Reprezentani :
Antipsihotice tipice :
CLORPROMAZINA
TIORIDAZINA
FLUTEMAZINA
HALOPERIDOL
DROPERIDOL
LOXAPINA
Antipsihotice atipice :
CLOZAPINA
OLANZAPINA
SULPIRID
rezolv n bun msur dificultile clinice n planul efectelor adverse asociate tratamentului cu
antipsihotice tipice , avnd proprieti antagoniste att fa de receptorii serotoninergici din
subtipul 2A ct i fa de receptorul 2 ,
se caracterizeaz prin : efecte extrapiramidale reduse ; ameliorarea net a simptomatologiei pozitive
i negative ale schizofreniei ; lipsa stimulrii secreiei de prolactin ;
reacii adverse :cretere n greutate ; sedare ; convulsii,agranulocitoza.