CURS NR. 12 ANALGEZICE & ANTIPIRETICE Reaciile alergice ale aspirinei: la bolnavii astmatici i alergici d erupii cutanate i angioedem.

Exista o intoxicaie cronic care se produce la administrarea repetat a unor doze mai mari. Salicilismul: apar tulburri de vedere, auz, cefalee, ameeli, somnolen fenomene de excitaie a SN confuzie mintal = beia salicilic Administrarea dozelor mari n strile acute d intoxicaii grave: tulburari neuro-psihice, convulsii, com, insuficien respiratorie, colaps. Boala poate prezenta un dezechilibru electrolitic, acido-bazic. Derivaii acizi pot stimula centrul respirator hiperpnee alcaloza. Tratament: corectarea tulburrilor hidro-electrolitice ( acidoza perfuzii cu bicarbonat ) - medicaie pentru tulburrile respiratorii i circulatorii Contraindicaii: - nu se administreaz aspirina la copiii cu viroze se poate produce o tulburare grav cu manifestri grave nervoase i hepatice. - in ulcer gastro-duodenal i insuficiena hepatic - nu se asociaza cu medicamente de tip cumarinic anticoagulante administrate per os. Exist riscul iritaiei gastrice. Derivai ai aspirinei care nu irita stomacul: Acetilsalicilatul de lisina ( Aspergic) pulbere ce se dizolva IM, IV

are aciune antiinflamatoare mai puternica dect aspirina d reacii adverse de tip aspirinic fr tulburarile digestive Salicilatul de metil: se administreaz numai local n ungvente sau soluii n reumatismul cronic. E iritant, nu se aplic pe esuturile cu manifestri patologice. D frecvent alergie. Derivai de pirazol:au aceeai putere, sunt superiori fa de aspirina, bine tolerai, pot da reacii adverse grave ( aganulocitoza ). Aminofenazona ( pyramidon ) s-a retras din circulaie. Noraminofenazona ( algocalmin ): analgezic eficace n durerile somatice, antispastic se poate utiliza n colicile renale i biliare are mecanism direct de relaxare a musculaturii netede contractate spasmodic. Poate fi utilizat n locul opiaceelor, nednd toleran (dependen). Poate da rar agranulocitoz. Nu se recomand IV. Doze : per os 0,5 g ( un comprimat ) nu mai mult de 2X/ zi. supozitoare 0,3 si 1 g. fiole 1 g IM profund; doza maxim 3 g Se poate asocia cu antispastice: scobutil compus (butil scopolamina) - supozitoare, fiole in colici biliare i renale. Fenazona: aciune slab ca antipiretic. In soluie se aplic ca i hemostatic soluie 25% n mici hemoragii ale mucoaselor. Pirazolona (fenil butazona): mult mai puternic dect aspirina dar are mai multe reacii adverse. Cu ct este mai antiinflamator are efect ulcerigen mai mare. Inhib secreia de prostaglandine n focarul inflamator. Apare o ciclooxigenaz ce este inductibil nu exist altundeza dar se formeaz la locul inflamaiei. Aceasta este inhibat de fenilbutazon scade inflamaia. In acest timp fenilbutazona inhib sinteza ciclooxigenazei I constitutiv ce exist n organism pentru anumite funcii: n stomac aceasta induce sinteza de PgE cu efect citoprotector (intervine n secreia mucusului citoprotector HCl poate iei din acinii secretori, dar nu-l las s atace mucoasa. Antiinflamatoarele blocheaz i ciclooxigeneaza constitutiv pe msur ce crete efectul antiinflamator (inhibarea COx i Pg) crete aciunea ulcerigen. Efecte secundare: poate dizloca medicamentele de pe proteine intoxicatia cu medicamente in doze corespunztoare (anticoagulante hemoragii) - contraindicat la copii sub 7 ani - la aduli se administreaz n forma anchilozant a reumatismului cronic - d retenie salin cnd acioneaz asupra rinichiului Se administreaz local: pe contuzii la sportivi, tromboflebite, hemoroizi. Are aciune antigutoas. Derivai: oxifenilbutazon, chetofenilbutazon se administreaz n preparate; Fehinizon = fenilbutazon+ didroxid de alumuniu (antiacid)+ antihistaminic (nilfam). ACIZI ARIL ALIFATICI INDOMETACIN: propriati antiinflamatoare foarte intense in reumatismul articular, entorse. Per os 25 mg 2 (3)x/ zi sau supozitoare.

deprimarea hematopoezei granulocitoz

Reacii adverse: tulburri digestive (ca i la aspirin), alergie, edeme (tulburri a sintezei Pg la nivelul rinichiului), tulburri neurologice i senzoriale. Nu se administreaz la copii, gravide. Dac se administreaz n caz de persisten a ductului arterial nchiderea acestuia. Acesta este deschis de existena Pg, dnd insuficien cardiac. DICLOFENAC (Voltarene): poate produce alergie. Superior ca aciune indometacinei. IBUPROFEN (Brufen, Paduden): asemntoare cu aspirina dar mai puternice. Produc aciuni antiinflamatoare. Per os dup mncare 0,2 g 2 (3)x/ zi. PIROXICANII FELDENE: mai activ. O doz pe zi foarte iritant la nivel gastric. ANTAGONISTI AI OXIGENULUI (ai radicalilor liberi ai oxigenului ) - se produc in procesele inflamatorii ( superoxidul O2- ) s trateaza cu argosteina ce se obtine de la animale si conine o enzima superoxiddismutaza distruge O2-. DERIVATI DE ANILINA FENACETINA: nu patrunde in focarul inflamator. Are efct analgezic, antiseptic. Se pot utiliza la ulcerosi si la pacientii care nu pot suporta celelalte medicamente. Nu are aciune antiinflamatoare. Produce methemoglobinemie si nefrita interstitiala. Administrata indelungat distrugerea papilei renale leziuni datorate unui metabolit toxic. Daca se administreaza inductori enzimatici (fenobarbital) apar compusi nefrotoxici. In organism, fenacetina se transforma in acetominofen cu actiuni favorabile (paracetamol). Indicatii: la cei ce nu suporta derivati de salicilati Reacii adverse: poate produce alergie in doze mari este hepato si nefrotoxic la alcoolici o doza normala da intoxicatii Doze: 500 mg ce se pot repeta de 3-4 X/zi. Supozitoare 125 mg la copii, 250 mg la adulti. In supradoze intoxicatii: in conditii standard paracetamolul un metabolit netoxic si un metabolit toxic. Acesta din urma se metabolizeaza in doze normale in ficat atita timp cit are glutation. Cind se dau doze mari se epuizeaza rezerva de glutation efecte hepato si nefrotoxice. Produce leziuni centrolobulare se administreaza acetilcisteina sau cisteina care contin grupari SH (tiolice) ce refac rezerva de glutation. Antinflamatoare :cei mai puternici antiinflamatori sint cortizonii: sint glucocorticosteroizi (antiinflamatoare steroidiene au structura steroidica). Antinflamatoare nesteroidiene: salicilate, arilalifatici Exista medicamente antiinfalamatoare fara aciune antipiretica se administreaza in artrita reumatoida (reumatism cronic rezistent la alte medicamente) sarurile de Au (auritomalat, tauredan) antimalaricele de sinteza: clorochina efecte bune in reumatismul cronic

imunodepresive: azotioprina anticanceros (Imuran), metotrexat analeptice: cind centri vitali din bulb sint deprimati. Pot produce produce convulsii convulsivante Pimeclona: este inrudita cu nicotina dar nu are efecte toxice produce stimulare respiratorie. Doxopram (Doxopril): analog cu amfetaminele se metabolizeaza repde, are efect scurt. Stimuleaza respiratia si reface TA. Indicatii: apnee dup anestezii, deprimarea centrilor vitali in intoxicatia cu unele medicamente, in asfixia noului nascut. Produce dispnee, aritmii, convulsii. Antagonistii opiaceelor: noloxan Stimulente psihomotorii: determina stimularea psihica, a motilitatii voluntare, stimulare senzoriala (aude mai bine, largeste cimpul vizual). Amfetamine adrenomimetice cu aciune preponderenta pe SN. Metixantine: alcaloizi ce se gasesc in plante cofeice: Coffea Arabica, Thea Sinensis, Theobroma Cacao. Cofeina: trimetil xantina

se absoarbe in tubul digestiv cresc procesele de excitatie e facilitata gindirea

stimuleaza cordul, creste consumul de oxigen, scade rezistenta vasculara peiferica dilatatia vaselor contracta unele vase TA poate creste uor vasele cerebrale sint contractate o buna perfuzie a creierului creste secretia de HCl si pepsina

stimuleaza diureza care creste datorita filtarii glomerulare ameliorarea circulatiei prin glomerul; impiedica reabsorbtia faciliteaza aciunea catecolaminelor Indicatii:in intoxicatia cu etanol se potenteaza efectul excitant al cofeinei si alcoolului. Reacii adverse: nevroze, treuraturi, palpitatii, tahicardie, extrasistole, crete consumului de oxigen in inima, irita stomacul, da insomnii.

Contraindicatii: ulcer, aritmii, insomnie, cardiopatii ischemice Efectul excitator e mai crescut la copii. Teofilina: are efct excitator slab asupra SN, stimuleaza cordul, relaxeaza musculatura neteda. Se utilizeaza ca si antiastmatic. Medicamente nootrope stimuleaza excitatia cognitiva. M.psihotone (neurodinamice): pot proteja creierul fata de diferite agresiuni, dup traumatisme, in hipoxie; amelioreaza activitatile asociative (procesul de invatare). Indicatii in tulburarile neuropsihice dup traumatisme, la aterosclerotici. in surmenaj intelectual in intirzieri in dezvoltarea [sihomotorie in sechele dup encefalopatii Meclofenoxat (Lucridil), Vincanina, Piracetam (Pyramen) Deprimante motorii centrale actioneaza asupra centrilor corticali sau sub corticali ce intervin in coordonarea funciilor motorii: anticonvulsivante, antiparkinsoniene, miorelaxante centrale. Anticonvulsivante si antiepileptice: in convulsiile epileptice: forme generalizate (grand mal si in petit mal) in convulsii neepileptice: in febra, la diabetici in coma, tetanie se face tratamentul cauzei . Tratamentul epilepsiei este necesar pentru ca altfel bonavul se degradeaza psihic. Clasificarea antiepilepticilor: - barbiturice (fenobarbital) - benzodiazepine (diazepam): IV 20-40 mg. In convulsii produce anestezie locala. fenitoina: in grand mal nu deprima SN celelalte astenie, somnolenta. antiaritmica, antiepileptica anlgezica (parenteral) in zona zosteri pe nv faciali produce hiperplazia gingiei se trateaza cu vitamina C, masajul gingiei si igiena. Se poate intrerupe tratamentul. Cauza este proliferarea colagelului din sub mucoasa - valproat creste inhibitia GABA ergica Antiparchinsoniene bolnavii prezinta leziuni ale neuronilor nigrio-striatari care se distrug fenomen degenerativ bradikinezie (merge ncet); tremuraturi, facies imobil, sialoree. Tratament: neurofarmacologic: medicamente ce blocheaza sistemul colinergic Romparkin (trihexifenidin). Se pot stimula receptorii DOPA.