HORMONII TIROIDIENI ŞI ANTITIROIDIENELE

I. HORMONII TIROIDIENI

Tiroida secretă doi hormoni cu structură de aminoacizi iodaţi, care intervin în mod
esenţial în procesul de creştere şi în metabolismul energetic. Sărurile lor, derivaţi levogiri, sunt
compuşi foarte activi: L triodotironina (liotironina, LT3) şi L tetraiodotironina (levotiroxina,
LT4).
Hipotiroidismul se datorează obişnuit afectării primare a glandei tiroide, mai rar lipsei
TSH (hipotiroidism secundar) sau a TRH (hipotiroidism terţiar). Insuficienţa tiroidiană primară
se poate datora unei tiroidite cronice, tiroidectomiei, mai rar tratamentului cu ioduri sau săruri de
litiu. Hipotiroidismul congenital este datorat fie insuficientei dezvoltări a glandei, fie unor
defecte genetice în sinteza hormonilor.
Clasificare:
Principalele forme medicamentoase ale acestor hormoni sunt:
 Hormoni puri:
 Liotironina (LT3);
 Levotiroxina (LT4);
 Liotironina + levotiroxina.
 Pulbere uscată de tiroidă, obţinută din glande animale, care prezintă însă dezavantajul
unui conţinut variabil de T3, T4 şi prezenţa unor impurităţi proteice, cu risc de reacţii
alergice.
Farmacodinamică. Acţiunile asupra metabolismului proteic, glucidic şi lipidic sunt în
legătură cu efectul de stimulare a creşterii şi dezvoltării şi cu efectul calorigen. Este favorizată
sinteza proteică, inclusiv sinteza unor proteine enzimatice, creşte absorbţia intestinală a glucozei
si este favorizată utilizarea sa tisulară, se măreşte gluconeogeneza, este accelerat metabolismul
lipidic, cu mărirea lipolizei, scăderea colesterolemiei, şi micşorarea rezervelor de lipide.
Necesarul de calorii şi necesarul de vitamine, mai ales cele din complexul B, este mai mare.
Funcţia unor organe este influenţată de hormonii tiroidieni. Aceştia provoacă tahicardie,
cresc debitul sistolic şi consumul de oxigen al miocardului. Sistemul nervos este stimulat,
reflexele osteo-tendinoase accentuate, activează creşterea osoasă şi musculară. De asemenea,
accelerează tranzitul prin stimularea musculaturii netede intestinale şi cresc diureza.
Mecanism de acţiune. Activează la nivelul celulelor efectoare adenilciclaza
membranară, astfel sintetizează AMPc şi potenţează efectul catecolaminelor pe receptorii β1
adrenergici.
Farmacocinetică. Au absorbţie digestivă rapidă, se leagă de proteinele plasmatice.
Fracţiunea hormonală liberă este activă şi difuzează în ţesuturi. O parte importantă din T 4 se
transformă în T3 prin deiodare (hormon activ).
Indicatii terapeutice. Hipotiroidism periferic şi central, ca tratament de substituţie.
Contraindicaţii. Preparatele hormonale tiroidiene nu trebuie folosite în caz de angină
gravă, necompensată cu β-blocante, insuficienţă cardiacă decompensată, aritmii ectopice.
Efecte adverse. Preparatele hormonale tiroidiene pot provoca efecte adverse cardiace, cu
debutul unei angine pectorale sau agravarea uneia preexistente, mai ales la pacienţii vârstnici şi
aterosclerotici. De asemenea, pot provoca sau agravează tulburările de ritm cardiac. În caz de
supradozare apar fenomene de hipertiroidism: nervozitate, tremurături, tahicardie, insomnie,
ameţeli, diaree.
 Interacţiuni medicamentoase. Hormonii tiroidieni intensifică efectul anticoagulantelor
cumarinice, iar antidepresivele triciclice şi hormonii tiroidieni se potenţează reciproc. Pe de altă
parte, antagonizează insulina şi antidiabeticele orale, iar uneori fac necesară creşterea dozei de
digitalice.

II. ANTITIROIDIENELE

Sunt compuşi de sinteză cu structură tioamidică, având proprietăţi antitiroidiene sau

tireostatice, utilizaţi în tratamentul hipertiroidismului.
Hipertiroidismul însoţit de guşă difuză – boala Graves-Basedow sau guşa toxică difuză –
este o afecţiune autoimună caracterizată prin prezenţa de anticorpi capabili să stimuleze
receptorii pentru TSH de pe celulele foliculare tiroidiene. O altă formă de hipertiroidie este guşa
toxică nodulară, ce apare la persoanele în vârstă.
Clasificare:
În funcţie de structura chimică antitiroidienele se împart în două categorii, având în
comun gruparea chimică tiocarbamidă:
 derivaţi de tiouracil: Metiltiouracil, Propiltiouracil;
 derivaţi de mercaptoimidazol: Tiamazol sau Metimazol, Carbimazol.
Farmacodinamica si mecanism de acţiune. Blochează sinteza hormonilor tiroidieni,
prin inhibiţia competitivă a iodurilor şi inhibă conversia T4 în T3.
Farmacocinetică. Au absorbţie digestivă rapidă (30 minute), T1/2 scurt, de aproximativ 6
ore, rezultând necesitatea posologiei fracţionate în cursul zilei. Traversează placenta şi nu sunt
teratogene, dar blochează hormono-sinteza tiroidiană fetală. De asemenea trec în laptele matern,
fiind contraindicate în perioada de alăptare. Carbimazolul, pentru a fi activ se metabolizează în
ficat în metimazol.
Indicatii terapeutice. Hipertiroidism, ca tratament simptomatic; reduc producţia
excesivă de hormoni tiroidieni, diminuă manifestările clinice şi biologice ale hipertiroidismului,
dar nu înlătură cauzele lui.
Antitiroidienele se administreaza tinand cont de urmatoarele aspecte:
 La debutul terapiei se folosesc doze mari, la interval de 4 – 8 ore. După ce se produce
ameliorarea clinică în 2 – 4, până la 8 săptămâni, se reduce doza la cantitatea necesară
menţinerii efectului terapeutic.
 Tratamentul se face timp îndelungat, deseori mai mult de un an, sub control clinic
(dispariţia semnelor de tireotoxicoză) şi biologic, urmărind normalizarea valorilor T3, T4,
hemoleucograma şi formula leucocitară în primele două luni de tratament.
Contraindicatii: tulburari hematologice si ale maduvei osoase, colestaza, sarcina si
alaptarea.
Efecte adverse. Cele mai importante sunt tulburările digestive (greţuri, vărsături,
epigastralgii) şi reacţiile alergice, sub formă de erupţii cutanate, febră, artralgii. Efecte adverse
mai rare sunt: neutropenia, trombocitopenia, aplazia medulară, hepatita colestatică. Pentru
Carbimazol, în afara reacţiilor adverse obişnuite, au fost semnalate cazuri rare de psihoze acute,
reversibile.