MEDICAMENTE CU

ACTIUNE STIMULANTA
ASUPRA SNC

Stimulante psihomotorii
Medicamente cu actiune stimulanta asupra SNC =
substante excitante centrale, care utilizate in doze
terapeutice au ca efecte:
- stimularea activitatii fizice si intelectuale;
- suprimarea senzatiei de oboseala (fara a suprima
si fenomenele fiziologice si biochimice, care
conduc la aceasta);
- stimularea puterii de munca fizica si intelectuala;
- stimularea centrilor: vasomotor, respirator bulbar
si ai unor centri medulari;
- prelungirea starii de veghe, reducand cerinta de
somn;
- unele reduc apetitul (amfetaminele).
 Clasificare dupa tipul de actiune

derivati purinici
derivati ai β-fenil-
etilaminei
1. Stimulante psihomotorii derivati ai piperidinei

2. Stimulante bulbare sau analeptice

3. Stimulante medulare
derivati triciclici
4. Agenti antidepresivi structuri diverse

5. Agenti neurotonici derivati ai ac. fenoxiacetic

derivati ai α-pirolidonei
1. STIMULANTE PSIHOMOTORII
DERIVATI PURINICI

Purina
Acid uric
 1. STIMULANTE PSIHOMOTORII
DERIVATI PURINICI
Obtinere:
- acidul uric prin tratare cu triclorura de fosfor formeaza 2,6,8-
tricloropurina, care este precursorul derivatilor naturali ai purinei:
xantina (2,6-dihidroxipurina), hipoxantina (6-hidroxipurina) si
purina:
 1. STIMULANTE PSIHOMOTORII
DERIVATI PURINICI
Obtinere:
- in urma metilarii xantinei se formeaza:

Teofilina
Teobromina 1,3-dimetilxantina
Cafeina 3,7-dimetilxantina
1,3,7-trimetilxantina
CAFEINA (DCI)
1,3,7-Trimetil-2,6(1H,3H)-purindiona (IUPAC)
Coffeinum (FR X)

Obtinere:
- se extrage din boabele de cafea, semintele de cacao, ceai si
nuci de cola si se purifica prin recristalizari din cloroform;
- se sintetizeaza prin metilarea xantinei cu dimetilsulfat.
CAFEINA (DCI)
1,3,7-Trimetil-2,6(1H,3H)-purindiona (IUPAC)
Coffeinum (FR X)

Proprietati:
- cristale aciculare albe, matasoase, sau pulbere cristalina alba,
fara miros, cu gust amar; eflorescenta;
- usor solubila in apa la fierbere si in cloroform, putin solubila in
apa la rece si foarte putin solubila in alcool.
CAFEINA (DCI)
1,3,7-Trimetil-2,6(1H,3H)-purindiona (IUPAC)
Coffeinum (FR X)

Actiune:
- la nivelul SNC: are efect reconfortant asupra organismului,
imbunatateste performantele fizice si intelectuale, stimuleaza
centrii medulari, respiratori, vasomotori si vagal;
- la nivelul aparatului cardio-vascular: dilata vasele sanguine
periferice, dar produce constrictia vaselor cerebrale - utila in
tratarea migrenei;
- la nivel digestiv: mareste secretia gastrica;
- la nivel excretor: creste diureza.
CAFEINA (DCI)
1,3,7-Trimetil-2,6(1H,3H)-purindiona (IUPAC)
Coffeinum (FR X)

Actiune:
- se metabolizeaza prin mai multe cai:
a. demetilare initial la teofilina si teobromina si apoi la
monometilxantina;
b. oxidare la C8 cu formare de derivati ai acidului uric;
c. hidroliza si oxidare cu scindarea ciclului imidazolic si
formarea de derivati ai uracilului;
d. acetilarea metabolitilor secundari.
CAFEINA (DCI)
1,3,7-Trimetil-2,6(1H,3H)-purindiona (IUPAC)
Coffeinum (FR X)

Actiune:

- T1/2 la adult este intre 4-6 ore; la gravide acesta poate creste
la peste 20 de ore, iar in cazul unor tulburari hepatice pana la
cateva zile.
- supradozarea se manifesta prin tulburari nervoase, palpitatii,
insomnii, gastralgii. Ca antidot se folosesc barbiturice cu
actiune de scurta durata.
CAFEINA (DCI)
1,3,7-Trimetil-2,6(1H,3H)-purindiona (IUPAC)
Coffeinum (FR X)

Utilizare:
- analeptic in intoxicatii sau supradozari cu deprimante SNC
- stimulant miocardic in colapsul cardiac, sincope si hTA
- analeptic respirator in astm
- se asociaza cu AINS pentru a le potenta efectul analgezic
Conservare: Separanda
Produse
Paralen Grip (Paracetamol/Cafeina/Clorhidrat de fenilefrina) - cp film.
Solpadeine (Paracetamol/Fosfat de codeina hemihidrat/Cafeina
anhidra) 500mg/8mg/30mg comp. eff/comp.
Quarelin (Metamizol/cafeina/drotaverina) – comp. film
FENETILIN (DCI)
(RS)1,3-dimetil-7-[2-(α-metilfenetilamino)etil]-2,6-
(1H,3H)-purindiona (IUPAC)

Proprietati:
- se foloseste clorhidratul, pulbere cristalina, solubila in apa
Utilizare:
- stimulant central cu adm. orala
- este un drog (drogul jihadistilor) utilizat pe post de stimulant
de unii luptatori, intrucat inhiba sentimentul de frica.
Produse
Captagon – comp. 50 mg
 Derivati ai β-fenil-etilaminei
(AMFETAMINE)
AMFETAMINE = AMINE DE TREZIRE

Actiunea este data de:

- prezenta unui nucleu aromatic
- 1 atom de N bazic
- o distanta de 2 atomi de C intre N si nucleul aromatic
- introducerea de substituenti pe nucleul aromatic
micsoreaza/anuleaza efectul farmacologic
 Derivati ai β-feniletilaminei
(AMFETAMINE)
AMFETAMINELE PRODUC:
- efect stimulant psihomotor – excitatie psihica cu senzatie de
buna dispozitie, cresc activitatea motorie, etc
- efect anorexigen – prin excitarea centrului saturatiei din str.
mezencefalului si inhibarea centrului foamei
- efect de sporire a performantei in munca – prin mobilizarea
rezervelor energetice datorita activarii mediatiei adrenergice,
creste intensitatea si randamentul activitatii efectuate (doping), etc
- efecte cardiovasculare – tahicardie, HTA, scaderea circulatiei
cerebrale, etc
- efecte metabolice – cresterea conc. de glucoza, ac. grasi liberi,
lactat, piruvat, cetoacizi in sange
- dereglari ale ritmului somn-veghe – dispare senzatia de somn
 Derivati ai β-feniletilaminei (AMFETAMINE)
AMFETAMINA (DCI)
(RS)-1-fenil-2-propilamina (IUPAC)
Amfetamini sulfas (FR X)

Obtinere:
- reactia de transformare a metil-benzilcetonei (fenilcetonei) in
oxima, urmata de reducerea catalitica a acesteia:
 Derivati ai β-feniletilaminei (AMFETAMINE)
Obtinere:
- pornind de la alilbenzen si acetonitril, care se condenseaza si
formeaza un derivat N-substituit al acetamidei, care prin
hidroliza conduce la amfetamina:
 Derivati ai β-feniletilaminei (AMFETAMINE)
AMFETAMINA (DCI)
(RS)-1-fenil-2-propilamina (IUPAC)
Amfetamini sulfas (FR X)

Proprietati:
- baza este o subst. lichida, cu miros caracteristic si insolubila
in apa
- sulfatul este o pulbere alba, cristalina, fara miros, cu gust
amar, urmat de o usoara senzatie de anestezie, solubila in
apa, insolubila in acetona
 Derivati ai β-feniletilaminei (AMFETAMINE)
AMFETAMINA (DCI)
(RS)-1-fenil-2-propilamina (IUPAC)
Amfetamini sulfas (FRX)

Actiune:
- puternic stimulant SNC
- inlatura oboseala producand o stare de euforie cu cresterea
activitatii fizice si psihice, precum si a debitului verbal
- micsoreaza peristaltismul intestinal si reduce pofta de
mancare
 Derivati ai β-feniletilaminei (AMFETAMINE)
AMFETAMINA (DCI)
(RS)-1-fenil-2-propilamina (IUPAC)
Amfetamini sulfas (FR X)

Utilizare:
- stari de depresie fizica si psihica
- intoxicatii cu barbiturice si alte hipnotice
- maladia Parkinson
- poate da obisnuinta si epuizarea organismului
- intra in categ. Stupefiantelor
- este considerata un drog puternic, foarte stimulant
 Derivati ai β-feniletilaminei (AMFETAMINE)
METAMFETAMINA (DCI)
N-metil-1-fenil-2 propanamina (IUPAC)

Obtinere:
- prin metilarea amfetaminei cu formaldehida, urmata de
reducerea catalitica a intermediarului format
 Derivati ai β-feniletilaminei (AMFETAMINE)
METAMFETAMINA (DCI)
N-metil-1-fenil-2 propanamina (IUPAC)

Proprietati:
- clorhidratul – cristale, solubil in apa, etanol
Actiune:
- izomerul D este cel mai activ
- este mai activa si mai toxica decat amfetamina, da
extraenergie pentru 6-10 h, previne somnul, reduce apetitul,
mareste ritmul cardiac, accelereaza respiratia si dilata
pupilele.
Utilizare:
- se foloseste in psihiatrie in nevroze si depresii (SPEED)
 Derivati ai piperidinei
METILFENIDAT (DCI)
2-fenil-2-(2-piperidil)-acetat de metil (IUPAC)

Obtinere:
- prin reactia de condensare a fenil-acetonitrilului cu 2-brom-piridina
rezulta fenil-2-piridil-acetonitril, care sufera o r. de hidroliza in mediu
acid, urmata de esterificare cu metanol (metil-esterul ac. fenil-2-piridil
acetic) si apoi r. de reducere a piridinei la piperidina.
 Derivati ai piperidinei
METILFENIDAT (DCI)
2-fenil-2-(2-piperidil)-acetat de metil (IUPAC)

Proprietati:
- se foloseste clorhidratul – cristale, solubil in apa
Actiune:
- stimulant SNC in astenii, psihoze depresive, senilitate, intoxicatii
cu hipnotice sau pt. a grabi trezirea din narcoza
Utilizare:
- tratamentul „tulburarii hiperkinetice cu deficit de atentie” (ADHD)
- utilizat la copii si adolescenti cu varsta cuprinsa intre 6 si 18 ani.
Produse
Concerta - comp. elib. prelungita 18/36/54 mg
 2. STIMULANTE BULBARE
BEMEGRID (DCI)
4-etil-4-metil-2,6-piperidindiona (IUPAC)

Proprietati:
- pulbere cristalina alba, fara miros, gust amar, putin solubila in apa
Actiune:
- analeptic respirator
- antagonizeaza substantele deprimante SNC
Utilizare:
- antidot in intoxicatiile cu derivati barbiturici
- in anesteziologie pentru trezirea din narcoza barbiturica
- folosirea pentru cresterea performantelor sportive este interzisa.
Produse
Ahypnon - sol. inj. 5 mg/mL
 2. STIMULANTE BULBARE
DOXAPRAM (DCI)
(RS)-1-etil-4-(2-morfolinoetil)-3,3-difenil-2-pirolidinona
(IUPAC)

Proprietati:
- clorhidratul - pulbere cristalina, gust amar, solubil in apa
Actiune:
- stimulant al centrului respirator
Utilizare:
- tratamentul depresiilor respiratorii post-anestezie
Produse
Dopram – sol. inj 400 mg/20 mL
 3. STIMULANTE MEDULARE
STRICNINA

- alcaloid principal din Strychnos nux vomica

Proprietati:
- substanta cristalina, incolora, insolubila in apa
Actiune:
- excitant al centrilor reflecsi bulbo-medulari (ai tusei,
stranutului; ai respiratiei, cardiaci, vasomotori), ai simpaticului si
ai centrilor motori intracardiaci
- la doze mari este o otrava puternica provocand convulsii
tetanice
 3. STIMULANTE MEDULARE
STRICNINA

Utilizare:
- stimulant si tonifiant in neurastenii si astenii gripale
- excitant muscular in paralizii vezicale, incontinenta urinara
- analeptic cardiac si vasoconstrictor in cardiopatii, sincope
Produse:
Sulfat de stricnina – sol. inj. 1‰, 2‰