CHIMIE TERAPEUTUCA - MEDICAMENTE Antidepresive Si Neurotonici

MEDICAMENTE CU ACTIUNE
STIMULANTA SNC
AGENTI ANTIDEPRESIVI
AGENTI NEUROTONICI
Sindromul depresiv este o tulburare psihiatrica bine definita si se
caracterizeaza printr-o serie de simptome principale si anume:
- diminuarea tonusului neuropsihic;
- stare depresiva;
- inhibitia proceselor gandirii;
- astenie psiho-motorie sau faze de agitatie de diverse intensitati.
La aceste manifestari esentiale se pot adauga si unele simptome

asociate: descurajare, sentiment de vinovatie, tulburari ale: somnului,
digestive, cardiace, urogenitale, simptome respiratorii (dispnee,
senzatie de contractie toracica).
Prima metoda de tratament utilizata a fost psihoterapia, astazi

sustinuta de o gama foarte larga de medicamente, cu variate structuri
chimice. Acest fapt e foarte benefic medicatiei antidepresive, pentru
ca se cunoaste ca exista cazuri de individualizare a tratamentului
fiecarei manifestari a sindromului depresiv si deci e posibila o aplicare
a unui tratament cat mai individualizat.
Caracteristici ale medicamentelor antidepresive:
- ineficacitatea in absenta sindromului depresiv;
- efectul nu apare imediat, el este gradat, aparand de la
cateva zile la cateva saptamani.
Dupa modul de actiune si in functie de structura

chimica se clasifica astfel:
1. Inhibitori neselectivi ai recaptarii monoaminelor

(derivati triciclici)
2. Derivati cu structuri diverse – Inhibitori selectivi ai
recaptarii serotoninei
3. Alte antidepresive
INHIBITORI NESECTIVI AI RECAPTARII MONOAMINELOR
DERIVATI TRICICLICI
Derivati ai antracenului
MAPROTILIN (DCI)
N-Metil-3-(9,10-dihidro-9,10-etano-9-antracenil)-propilamina
(IUPAC)
Proprietati:
- baza - pulbere cristalina, T.t. 92-940 C;
- clorhidratul - pulbere cristalina fina, alba sau aproape alba,
fara miros, T.t. 230-2320 C, usor solubila in metanol, cloroform,
solubila in etanol si greu solubila in apa.
Actiune:
- antidepresiv prin inhibarea recaptarii noradrenalinei, cu efecte
sedative mai slabe decat ale amitriptilinei.
DERIVATI TRICICLICI
Derivati ai antracenului
MAPROTILIN (DCI)
N-Metil-3-(9,10-dihidro-9,10-etano-9-antracenil)-propilamina
(IUPAC)
Utilizare:
- depresie cu agitatie sau inhibitie psihomotorie moderata;
-oral: initial 75 mg seara sau 25 mg x 3 ori/zi si pentru intretinere 50
mg/zi in doua prize.
Produse:
Ludiomil- compr. 25, compr. film 10mg
DERIVATI TRICICLICI
Dibenzocicloheptadiene
NORTRIPTILIN (DCI)
3-(10,11-Dihidro-5H-dibenzo[a,d]ciclohepten-5-iliden)-N-metil-
propil-amina (IUPAC)
Proprietati:
- clorhidratul este o pulbere cristalina alba, cu miros slab,
caracteristic, cu gust amar si arzator, care produce o senzatie de
anestezie pe limba;
- putin solubil in apa, insolubil in eter, acetona, benzen.
Actiune:
- este metabolitul activ major al amitriptilinei;
- antidepresiv cu efecte sedative mai reduse si actiune
psihomotorie activatoare (deosebire de derivatul dimetilat).
DERIVATI TRICICLICI
NORTRIPTILIN (DCI)
3-(10,11-Dihidro-5H-dibenzo[a,d]ciclohepten-5-iliden)-N-metil-
propilamina (IUPAC)
Utilizare:
- stari depresive cu componenta melancolica, enurezis nocturn si
adjuvant in dureri cronice, cefalee;
- oral in doze initiale de 25 mg x 2-3 ori/zi crescute treptat pana la 100
mg/zi in trei prize.
Produse:
Aventil - compr. 10/25 mg.
Nortriptilina - draj. 10 mg.
DERIVATI TRICICLICI
AMITRIPTILIN (DCI)
3-(10,11-Dihidro-5H-dibenzo[a,d]ciclohepten-5-iliden)-N,N-
dimetil-propilamina (IUPAC)
Amitriptylini hydrochloridum (FR X)
Proprietati:
- se foloseste clorhidratul, cristale incolore sau pulbere
microcristalina alba, fara miros, cu gust amar-arzator, care
produce o senzatie de anestezie pe limba;
- foarte usor solubil in apa si metanol, usor solubil in etanol si
cloroform.
DERIVATI TRICICLICI
AMITRIPTILIN (DCI)
Obtinere:
- prin condensarea anhidridei ftalice cu acidul fenilacetic in prezenta
acetatului de sodiu anhidru cand rezulta benzilidenftalida, care se
reduce cu HI si fosfor rosu. Intermediarul rezultat se ciclizeaza prin
incalzire cu acid polifosforic la suberona care, tratata cu clorura de
dimetilaminopropil-magneziu (reactie Grignard), formeaza un alcool
tertiar, care prin eliminare de apa conduce la compusul dorit:
DERIVATI TRICICLICI
AMITRIPTILIN (DCI)
Actiune:
- antidepresiv cu proprietati sedative psihomotorii;

- datorita dublei legaturi exociclice exista izomeri E-Z, care prin oxidare
metabolica formeaza derivati corespunzatori, ce se elimina din organism
sub forma de produsi conjugati;
- N-oxidul amitriptilinei este considerat prodrog, avand actiune mai
rapida si o biodisponibilitate mai ridicata.
DERIVATI TRICICLICI
AMITRIPTILIN (DCI)
3-(10,11-Dihidro-5H-dibenzo[a,d]ciclohepten-5-iliden)-N,N-
dimetil-propilamina (IUPAC)
Amitriptylini hydrochloridum (FR X)
Utilizare:
- depresie cu agitatie si stari de anxietate, enurezis nocturn, neuropatie
diabetica;
- adjuvant in cefalee si dureri cronice, sughit;
- oral: in doze initiale de 25mg x 2 ori/zi crescute treptat pana la 150-200
mg/zi in 3 prize. Doza de intretinere 75-100 mg/zi, cel putin 3 luni. Nu se
intrerupe brusc.
Conservare:
- in recipiente bine inchise, Separanda.
Produse:
Amitriptilin - draj. 25 mg; fiole 25 mg/mL; compr. film. 25mg; caps. ret.
25/50mg.
DERIVATI TRICICLICI
Dibenzazepine
CLOMIPRAMIN (DCI)
3-(2-cloro-5,6-dihidrobenzo[b][1]benzazepin-11-il)-
N,N-dimetilpropan-1-amina (IUPAC)
Proprietati:
- se foloseste clorhidratul - pulbere cristalina alba sau slab
galbuie, usor solubila in apa, clorura de metilen si cloroform, putin
solubila in etanol si acetona, insolubila in eter etilic.
Actiune:
- antidepresiv.
DERIVATI TRICICLICI
Dibenzazepine
CLOMIPRAMIN (DCI)
3-(2-cloro-5,6-dihidrobenzo[b][1]benzazepin-11-il)-
N,N-dimetilpropan-1-amina (IUPAC)
Utilizare:
- tulburari depresive majore, sindrom obsesiv, atac de panica;
- oral: intre 50 si 300 mg/zi.
Produse:
Anafranil - compr. 10mg, 25mg; fiole 25 mg/ 2mL;
Clomipramin - draj. 25mg;
Hydiphen - draj. 25mg; fiole 25 mg/ 2mL.
DERIVATI TRICICLICI
Dibenzoxepine
DOXEPIN (DCI)
(3E)-3-(6H-benzo[c][1]benzoxepin-11-iliden)-N,N-
dimetilpropan-1-amina (IUPAC)
Doxepini hydrochloridum (FR X)
Proprietati:
- se foloseste clorhidratul - pulbere cristalina alba, aproape fara

miros, cu gust amar;
- usor solubil in apa, etanol si cloroform, putin solubil in acetona.
DERIVATI TRICICLICI
Dibenzoxepine
DOXEPIN (DCI)
Obtinere:
- se condenseaza o-brom-metilbenzoatul de etil cu fenolul in mediu de
NaOH, o-fenoximetil derivatul format este supus hidrolizei, iar acidul
carboxilic rezultat este transformat in clorura de acid corespunzatoare si
este ciclizat printr-o reactie Friedel-Crafts. Dibenzoxepinona formata se
trateaza cu derivatul organomagnezian corespunzator, iar alcoolul tertiar
obtinut se deshidrateaza la compusul dorit:
DERIVATI TRICICLICI
Dibenzoxepine
DOXEPIN (DCI)
Actiune:
- antidepresiv cu pronuntate efecte anxiolitice si psihomotorii

sedative;
-activitate superioara are izomerul Z (cis) cunoscut sub denumirea
Cidoxepin.
Reactii adverse: senzatie de uscaciune a gurii, transpiratie,
constipatie, hipotensiune arteriala.
DERIVATI TRICICLICI
Dibenzoxepine
DOXEPIN (DCI)
Utilizare:
- depresie cu agiatatie si anxietate, depresii endogene moderate;
- urticarie cronica, adjuvant in dezintoxicatie tabagica;
-oral: initial 160-240 mg/zi pana la 480 mg/zi; doza de intretinere intre
100-120 mg/zi. In tratarea urticariei doza este intre 10-75 mg/zi.
Contraindicatii: glaucom, insuficienta renala, conducatori auto, copii.
Produse:
Doxepin - draj. 25 mg.
DERIVATI CU STRUCTURI DIVERSE
INHIBITORI SELECTIVI AI RECAPTARII SEROTONINEI
FLUOXETIN (DCI)
(RS)-N-Metil-3-fenil-3-(4-trifluormetil-fenoxi)-propilamina
(IUPAC)
Proprietati:
- se foloseste sub forma de clorhidrat - pulbere cristalina alba sau
aproape alba
- usor solubil in alcooli inferiori, acetona
Actiune:
- antidepresiv, inhibitor specific al recaptarii serotoninei
- metabolitul norfluoxetin este activ farmacologic.
FLUOXETIN (DCI)
(RS)-N-Metil-3-fenil-3-(4-trifluormetil-fenoxi)-propilamina
(IUPAC)
Utilizare:
- depresii obsesive, bulimie nervoasa, tulburari disforice
premenstruale
- adjuvant in tratamentul obezitatii.
Produse:
Fluoxetina - compr. 20 mg
Prozac - caps. 20 mg
SERTRALIN (DCI)
(1S,4S)-4-(3,4-diclorfenil)-1,2,3,4-tetrahidro-N-metil-1-
naftilamina (IUPAC)
Proprietati:
- se foloseste sub forma de clorhidrat - cristale
- foarte putin solubil in apa.
Actiune:
- antidepresiv lipsit de efecte sedative
SERTRALIN (DCI)
(1S,4S)-4-(3,4-diclorfenil)-1,2,3,4-tetrahidro-N-metil-1-
naftilamina (IUPAC)
Utilizare:
- stari depresive cu anxietate, stari obsesive, atacuri de panica,
stres post-traumatic
- oral in doze initial 5-100 mg/zi crescute pana la 200 mg/zi, cel
mult 8 saptamani
Produse:
Zoloft - compr. film. 50 mg, 100 mg; sol. orala 20 mg/Ml
Asentra - compr. film. 50 mg, 100 mg
ALTE ANTIDEPRESIVE
MIANSERIN (DCI)
(RS)-1,2,3,4,10,14b-Hexahidro-2-metil-
dibenzo[c,f]pirazino[1,2-a]azepina (IUPAC)
Proprietati:
-se foloseste clorhidratul - pulbere alba sau aproape alba,
solubila in clorura de metilen, putin solubila in apa, greu solubila
in etanol.
Actiune:
- antidepresiv cu efect psihomotor sedativ si efecte
anticolinergice slabe. Spre deosebire de antidepresivele triciclice
care accentueaza efectele stimulatoare ale amfetaminei,
mianserinul le inhiba.
- antihistaminic
ALTE ANTIDEPRESIVE
MIANSERIN (DCI)
(RS)-1,2,3,4,10,14b-Hexahidro-2-metil-
dibenzo[c,f]pirazino[1,2-a]azepina (IUPAC)
Utilizare:
- toate tipurile de depresie
-oral: initial 30-40 mg/zi, apoi 3 x 10-20 mg/zi sau 1 x 60 mg
seara.
Conservare:
in recipiente bine inchise, ferite de lumina.
Produse:
Mianserin-draj. 10 mg, 30 mg
AGENTI NEUROTONICI
• sunt denumiti si substante nootrope. Au efecte favorabile

asupra proceselor metabolice neuronale, asupra starilor ce
apar ca urmare a unor procese toxice cu hipoxie, traumatice
sau involutive.
• sunt considerati lipsiti de efecte secundare si au, in general,
structuri chimice foarte diferite.
Clasificarea dupa structura chimica:
1. Derivati ai Acidului Fenoxiacetic

2. Derivati ai alfa-Pirolidonei
3. Alti agenti neurotonici
Derivati ai Acidului Fenoxiacetic
MECLOFENOXAT
4-Clorfenoxiacetat de 2-dimetilaminoetil (IUPAC)
Meclofenoxati hydrochloridum (FR X)
Obtinere:
- se condenseaza p-clorfenolul cu acid monocloracetic, iar
clorura acidului intermediar format, prin tratare cu clorura de
tionil, se condenseaza cu dimetilaminoetanol:
MECLOFENOXAT
Proprietati:
-se foloseste clorhidratul – subst. microcristalina alba, fara miros, gust slab
amar, solubila in apa, insolubila in eter, cloroform.
Actiune:
- neuroreglator ce normalizeaza metabolismul general
- favorizeaza schimburile electrolitice la nivelul neuronilor centrali, periferici
si vegetativi
- regleaza metabolismul celulei nervoase, impiedicand formarea unor leziuni
definitive
- echilibreaza TA si intensifica actiunea centrala a epinefrinei
- foarte activ in anxietate, insomnie, oboseala
- regleaza actiunea hipofizei
- practic e considerat lipsit de toxicitate si nu se acumuleaza in organism.
MECLOFENOXAT
Utilizare:
- surmenaj intelectual, sindrom psihiatric si neurologic de origine
centrala sau periferica, indrom neuroendocrin cu disfunctie
hipotalamo-hipofizara, tulburari neuropsihice post-traumatice
- in anesteziologie pentru a grabi reanimarea post-anestezica
- oral: la copii 200-600 mg/zi,adulti 200-2000 mg/zi.
Conservare:
in recipiente bine inchise,ferit de lumina.
Produse:
Meclofenoxat - compr. 100 mg
DERIVATI ai α-Pirolidonei
Cercetarile au pornit de la importanta GABA (acid gamma-
aminobutiric) asupra functiilor SNC, in sensul obtinerii de
substante neurofarmacologice, care sa traverseze bariera
hematologica.
Un astfel de compus este α-pirolidona sau forma ciclica a
acidului gamma- aminobutiric. Compusii derivati de la aceasta
structura au urmatoarea formula generala:
Cel mai eficace reprezentant s-a dovedit derivatul in care

n=3, R’=R’’=H, m=1, cunoscut in terapeutica sub denumirea de
Piracetam.
PIRACETAM (DCI)
2-Oxo-1-pirolidin-acetamida (IUPAC)
Piracetamum (FR X)
Obtinere:
- prin condensarea α-pirolidonei cu monocloracetatul de etil si
tratarea intermediarului format cu amoniac:
Proprietati:
- pulbere cristalina alba sau aproape alba, miros slab caracteristic, gust
amar
- usor solubila in apa, solubila in etanol si metanol, insolubila in eter.
PIRACETAM (DCI)
2-Oxo-1-pirolidin-acetamida (IUPAC)
Piracetamum (FR X)
Actiune:
- amelioreaza procesele de invatare si memorare, amelioreaza
consecintele hipoxiei
- efecte favorabile in cazuri de accidente vasculare cerebrale
- efecte benefice in cazurile de intarziere a dezvoltarii psihomotorii
Utilizare:
- coma toxica sau traumatica
- suferinte psihice cronice post-traumatice
- activator al metabolismului cerebral
-oral: initial 2-4 g/zi in 3 prize, doza de intretinere 1,2 g/zi; la copii 30-50
mg/Kg/zi
Produse:
Nootropil - compr. 400/800/1200 mg; sol. buv. 20 %
Piracetam - compr. 400 mg, 800 mg
Memotal – sol. inj. 1g/5mL
Alti agenti neurotonici
PIRITINOL (DCI)
5,5’-(2,3-Ditiatetrametilen)-bis-(3-hidroxi-2-
metilpiridin-4-metanol) (IUPAC)
Proprietati:
-baza - pulbere cristalina,T.t. 218-220o C
Actiune:
-activeaza procesele metabolice la nivel SNC, grabeste
traversarea barierei hematoencefalice de catre glucoza si creste
rezistenta celulei nervoase la hipoxie
-nu are insusirile vitaminei B6
-are o toxicitate foarte scazuta
PIRITINOL (DCI)
5,5’-(2,3-Ditiatetrametilen)-bis-(3-hidroxi-2-
metilpiridin-4-metanol) (IUPAC)
Utilizare:
- stari de astenie si adinamie, traumatisme cerebrale,
encefalopatii, tulburari ale circulatiei cerebrale, ateroscleroza,
migrena
- la copii in deficiente de dezvoltare psihica, oligofrenie,
encefalopatie
- oral: adulti 300-600 mg/zi, la copii 100-200 mg/zi, tratamentul
durand minim 1-3 luni
Produse:
Encephabol - draj. 100 /200 mg; susp. 80,5 mg/5 ml - fl. 200 ml
Piritinol - draj. 100 mg
LECITINE
- sunt fosfolipide obtinute din produse vegetale si din oua. Cele
vegetale nu au colesterol si contin mai putin fosfor.
Utilizare:
- cresterea randamentului intelectual si fizic
- sindrom nevrotic, convalescenta, malnutritie
- oral: 500-1000 mg/zi.
Produse:
Ascolecitin - lecitina din soia 0,25 g+vit. C 0,02 g, tablete
masticabile
Lecitina - caps. 600 mg
Polenolecitin - lecitina din soia + polen
ACID GLUTAMIC
Acid α-aminoglutaric
Acidi glutamici hydrocholoridum (FR X)
Proprietati:
- putin solubil in apa, insolubil in acetona, etanol
- sarea de sodiu este solubila in apa
Actiune:
- se foloseste ca sare de sodiu, potasiu sau calciu
- favorizeaza sinteza si utilizarea ATP-ului, fixeaza amoniacul
ACID GLUTAMIC
Acid α-aminoglutaric
Acidi glutamici hydrocholoridum (FR X)
Utilizare:
- astenii, surmenaj psihic, stari depresive
- cresterea capacitatii de memorizare
- coma si precoma hepatica
- perfuzabil i.v. 32 g glutamat de sodiu diluat intr-un L de solutie de
glucoza 5 % sau 10 %.
Produse:
Alglutol - sol. interna in asociere cu aspartat de potasiu si
magneziu
Glutarom - draj. enterosol. (pentru micsorarea iritatiei gastrice)

CHIMIE TERAPEUTUCA - MEDICAMENTE Antidepresive Si Neurotonici

Încărcat de

Informații document

Titlu original

Drepturi de autor

Formate disponibile

Partajați acest document

Partajați sau inserați document

Opțiuni de partajare

Vi se pare util acest document?

Este necorespunzător acest conținut?

Drepturi de autor:

Formate disponibile

CHIMIE TERAPEUTUCA - MEDICAMENTE Antidepresive Si Neurotonici

Încărcat de

Drepturi de autor:

Formate disponibile

MEDICAMENTE CU ACTIUNE

La aceste manifestari esentiale se pot adauga si unele simptome

Prima metoda de tratament utilizata a fost psihoterapia, astazi

Dupa modul de actiune si in functie de structura

1. Inhibitori neselectivi ai recaptarii monoaminelor

- antidepresiv cu proprietati sedative psihomotorii;

- se foloseste clorhidratul - pulbere cristalina alba, aproape fara

- antidepresiv cu pronuntate efecte anxiolitice si psihomotorii

• sunt denumiti si substante nootrope. Au efecte favorabile

Clasificarea dupa structura chimica:

1. Derivati ai Acidului Fenoxiacetic

Cel mai eficace reprezentant s-a dovedit derivatul in care

S-ar putea să vă placă și