ANESTEZICELE

GENERALE
1846 Eterul dietilic William Morton

1867 Protoxidul de azot

1930 Tiopentalul sodic

Caracteristicile anestezicului general ideal:

 perioada de inductie scurta, fara fenomene

motorii si cardiovasculare;
 revenire rapida, fara efecte adverse.
Stadiile anesteziei generale:

1. stadiul de inductie
2. stadiul de excitatie;
3. faza chirurgicala;
4. faza toxica (bulbara).
Metode si tehnici de anestezie generala:

 Anestezia echilibrata

 Neuroleptanalgezia
 Neuroleptanestezia

 Anestezia i.v. totala

 Anestezia disociativa
Medicamente utilizate in preanestezie:

 anxiolitice(benzodiazepine);
 neuroleptice (fenotiazine, butirofenone);

 parasimpaticolitice (Atropina);

 analgezice opioide (Morfina, Petidina, Fentanil)

Mecanisme de actiune ale AG:

Actiunea principala la nivelul membranei

celulare, cu interesarea canalelor ionice prin:
 interactiune directa cu moleculele de anestezic;

 modificarea directa a functiei canalelor ionice

(teoria liposolubilitatii).
Electrofiziologic, AG:

o hiperpolarizare;
o micsorarea excitabilitatii;
o inhibitia neuronilor.
Clasificare:

A. Anestezice generale intravenoase

B. Anestezice generale inhalatorii
Anestezice generale intravenoase

Caracteristici generale:
 actiune rapida, dar scurta;

 relaxare musculara incompleta;

 hipotensiune arteriala, apnee.

Utilizari terapeutice:

• inducerea anesteziei generale;

• realizarea unei stari de deprimare bazala a SNC

+ doze mici de: - analgezic

- curarizant anestezie
- anestezic inhalator echilibrata
Anestezice generale i.v. barbiturice:

TIOPENTALUL SODIC
METOHEXITAL SODIC
 Distributia Tiopentalului in diferite
compartimente tisulare ale organismului
TIOPENTAL SODIC

Actiune farmacodinamica:
 anestezic de scurta durata;

 inductie foarte scurta; efect maxim in 40 s;

 somn anestezic superficial;

 NU produce analgezie;

 relaxarea musculara este slaba.

Mecanism de actiune:
Administrare: i.v. lent

Efecte adverse:
o risc de deprimare respiratorie si circulatorie
METOHEXITALUL SODIC

Actiune farmacodinamica:
 anestezic cu potenta mai mare decat Tiopental;

 durata de actiune foarte scurta.

Anestezice generale i.v. nebarbiturice
1. KETAMINA
- Inrudita chimic cu Petidina
Actiune farmacodinamica:
- Anestezie disociativa: - desprindere de mediu
- somn superficial
- analgezie puternica
Avantaj: - nu deprima respiratia
- actiune bronhodilatatoare
Ketamina
Utilizari terapeutice:
 anestezii de scurta durata;
 inductia anesteziei;
 suplimentarea altor AG;
 obtinerea narcozei la bolnavi cu risc crescut;
Efecte adverse:
 halucinatii;
 tulburari de comportament

Administrare: i.v.
2. PROPOFOLUL

Farmacocinetica:
 AG foarte liposolubil;

 metabolizare hepatica in proportie mare → efect

scurt;
Actiune farmacodinamica:
 efecte farmacologice similare cu Tiopental;

 efecte sedative reziduale mai reduse.

Administrare: i.v.
3. BENZODIAZEPINELE

AGONIST ANTAGONIST

DIAZEPAM FLUMAZENIL

MIDAZOLAM

LORAZEPAM
Anestezicele generale inhalatorii
A. Anestezice generale gazoase
B. Anestezice generale lichide

A. PROTOXIDUL DE AZOT
- gaz incolor, neiritant, neinflamabil;
Actiune farmacodinamica:
Anestezic general slab:
- inductie si revenire din narcoza rapide;
- relaxare musculara incompleta;
- analgezic si anxiolitic.
Anestezice generale lichide

Reprezentanti:
1. HALOTAN
2. ENFLURAN
3. IZOFLURAN
4. DESFLURAN SI SEVOFLURAN
5. METOXIFLURAN
1. HALOTAN
- lichid, volatil,incolor, neinflamabil
Actiune farmacodinamica:
Anestezic general puternic:
- inductia si revenirea din narcoza rapide;
- analgezie slaba;
- relaxarea musculara incompleta.
NU are actiune iritanta locala
Avantaje NU provoaca bronhospasm
scade secretiile salivare si bronsice
Halotan
Efecte adverse:
 deprima centrii respiratori si vasomotori;

 aritmii ectopice;

 icter cu necroza hepatica (rar);

 hepatita tardiva.

NU se asociaza cu medicamente aritmogene

(Adrenalina) !
ENFLURAN
Anestezic general ca si Halotan
Avantaje:
 inductia si revenirea din narcoza foarte rapide;

 relaxarea musculara mai buna;

 risc de aritmii ventriculare mai redus;

 bronhodilatator.

Dezavantaj:
 deprima puternic respiratia.
IZOFLURAN
izomer al Enfluran
Actiune farmacodinamica:
 inductie rapida, revenire lenta din narcoza;

 relaxare musculara mai buna decat Halotan;

 analgezie slaba.

Efecte adverse:
 deprimarea respiratiei, tuse, laringospasm;

 hTA, tahicardie (nesemnificativa);

 hepatotoxicitate redusa.
ANESTEZICELE LOCALE
Clasificare (dupa potenta si durata de actiune):

1. Bupivacaina, Cincocaina, Etidocaina

2. Lidocaina, Mepivacaina, Prilocaina
3. Procaina, Cloroprocaina
Structura chimica a AL

 un pol lipofil aromatic;

 o catena intermediara (gr. ester/amida);

 un pol hidrofil (gr. aminica)

 Principalele anestezice locale

Amide Esteri

Lidocaina Prilocaina Procaina

Mepivacaina Etidocaina Tetracaina

Bupivacaina Articaina Benzocaina

Farmacocinetica AL:
Absorbtia:
 se absorb mai bine prin mucoasele inflamate; nu se absorb
prin pielea intacta;
 injectate in tesuturi patrund in circulatia sistemica.
Distributia:
 se fixeaza pe proteinele plasmatice;
 ajung in primul rand in tesuturile vascularizate, se redistribuie
apoi spre muschi si tesutul adipos
 traverseaza bariera hemato-encefalica si placenta
Metabolizarea:
 in ficat (tip amida)
 in plasma (tip ester)
Eliminarea: renala
Actiunea farmacodinamica a AL:

1. Anestezica locala
2. Relaxeaza musculatura neteda
- vasodilatatie (majoritatea AL)
- vasoconstrictie (Cocaina)
3. Antiaritmica:
Xilina (i.v.)
Factorii care influenteaza actiunea AL:

o tipul de AL
o concentratia si volumul solutiei de anestezic;
o calea de administrare (tipul anesteziei locale);
o starea tesutului anesteziat (vascularizatia,
integritatea).
Efecte adverse AL:

a. Reactii alergice Procaina

b. Reactii toxice:
 injectare i.v. (accidental);

 administrarea AL in zone intens vascularizate;

 supradozaj.
Utilizari terapeutice:
 anestezia de suprafata (contact)

 anestezia prin infiltratie;

 anestezia de conducere;

 rahianestezia;

 anestezia epidurala
LIDOCAINA (XILINA)
Actiune farmacodinamica:
 anestezica locala, rapida (3-5 min) si
persistenta (1-2 h);
 AL de suprafata si profunzime;

 antiaritmic;

 antispastic.
XILINA
Utilizari terapeutice:
 Anestezia de suprafata: spray, unguent, gel 2%, 4%;

 Anestezia de infiltratie: 0,5-1%;

 Anestezia de conducere: 1-2%;

 Rahianestezia: 4%

Efecte adverse:
 Somnolenta, ameteli;

 Reactii de tip toxic (supradozaj)

Xilina

Forme farmaceutice:
Xilina fiole 1%, 2%, 4%
Xilina si Adrenalina, fiole 2%
Xilina, gel 2% si 4%
Xilina de uz cardiologic, fiole 1%
MEPIVACAINA si BUPIVACAINA
 AL de tip amida
 Au actiune anestezica mai lenta, dar persistenta;

 Utilizari terapeutice: infiltratii locale

anestezie de conducere
rahianestezie
PROCAINA
Actiune farmacodinamica:
1. Anestezic local de profunzime;
2. Analgezic eficace;
3. Trofic tisular;
4. Vasodilatator.

Utilizari terapeutice:
 anestezic local in chirurgie;
 boala Raynaud, degeraturi;
 pentru calmarea durerilor postoperatorii;
 in tratamente geriatrice
Procaina
Efecte adverse:
 reactii alergice
Contraindicatii:
o copii sub 3 ani;
o alergie la Procaina;
o nu se asociaza cu sulfamidele

Forme farmaceutice:
Clorhidrat de Procaina, fiole 1%, 4%, 8%
Aslavital H3, dj., fiole
Gerovital H3, dj., fiole
COCAINA
alcaloid
AL de suprafata
Se utilizeaza exclusiv topic, in chirurgia ORL
NU se injecteaza (toxicitatate sistemica mare) !

Intoxicatia acuta
Intoxicatia cronica: cocainomania
 obisnuinta se instaleaza rapid;
 dependenta psihica puternica;
 cresterea tolerantei.
 simptom caracteristic: midriaza