Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Cursul nr. 26
Subiectele nr. 61, 62, 63, 33, 34 si 64. Ocitocicele. Tocoliticele. Medicaia
disfunciei erectile. Hormonii sexuali. Substanele anabolizante
Contraceptivele hormonale sistemice
Ocitocicele.
Ocitocicele sunt substane care stimuleaz musculatura neted uterin.
Oxitocina i derivaii de prostaglandine (E2 i F2) stimuleaz contraciile fazice, ritmice ale
uterului. Sunt utilizate pentru inducerea i meninerea travaliului. Ergometrina i metilergometrina
cresc tonusul uterin fiind folosite n tratamentul metroragiilor postpartum.
Oxitocina
Este o peptid neurohipofizar. n terapie se folosete oxitocina sintetic cu rol n declanarea
travaliului i a reflexului de ejectie al laptelui matern.
Efecte farmacodinamice:
- stimuleaz motilitatea fazic, crescnd frecvena i fora contraciilor ritmice ale uterului.
- declaneaz contraciile uterine fiziologice ce asigur expulzia ftului. Efectul este imediat
i de durat medie.
Indicaii:
- inducerea travaliului pentru o sarcin care nu este la termen, dac exist riscuri majore
pentru mam sau ft.
- inducerea travaliului pentru sarcin ce a depit termenul.
- susinerea contraciilor uterine ineficiente, la nceputul i n timpul naterii.
Reacii adverse:
- n caz de supradozare se produce hipoxie fetal prin contracia tetanic a uterului care
reduce circulaia placentar.
- rupturi uterine.
Derivaii de prostaglandin (PG) E2 (Dinoproston, Minprostin E2) i prostaglandin (PG) F2
(Dinoprost, Minprostin F2, Enzoprost)
Efecte farmacodinamice:
- stimuleaz contraciile fazice ale uterului i provoac dilatarea colului uterin,
provocnd avort n orice trimestru al sarcinii.
Indicaii:
- avort terapeutic n sarcina cu risc;
- producerea maturrii cervicale n ultimul trimestru de sarcin (n caz de dilatare
uterin incomplet).
- inducerea travaliului la termen.
- tonifierea uterului, profilaxia hemoragiilor postpartum.
Contraindicaii:
- cezarian n antecedente
Reacii adverse:
- greuri, vrsturi, diaree,
- dureri abdominale,
- cefalee, ameeli.
- n doze mari provoac spasme uterine.
Dinoprostona - se administreaz intravaginal.
Indicaii:
- inducerea travaliului, producerea maturrii cervicale
- avort terapeutic n trimestrul al II-lea de sarcin.
Dinoprost - se utilizeaz n avorul terapeutic n trimestrul II de sarcin.
Carboprost - se utilizeaz n controlul hemoragiilor postpartum.
Derivai de ergot:
Ergotamina (Ergomet) - este un alcaloid din secara cornut care are urmtoarele efecte
farmacodinamice:
- crete frecvena i amplitudinea contraciilor uterine i mrete tonusul miometrului.
- are aciune hemostatic uterin, cu nchiderea sinusurile venoase i oprirea metroragiei.
Indicaii:
- tratamentul i profilaxia hemoragiilor postpartum i postavortum.
Reacii adverse:
- crete brusc tensiunea arterial,
- scade circulaia materno-fetal cu suferin fetal.
- n doze mari provoac rupturi uterine,
- poate produce traumatizarea ftului,
- embolie cu lichid amniotic.
Contraindicaii:
- inducerea travaliului,
- HTA, boli cardiace, accidente vasculare cerebrale n antecedente.
Metilergometrina - compus de sintez cu efecte uterotonice mai puternice dect ergometrina.
Tocoliticele.
Sunt substane care determin relaxarea musculaturii uterine diminund contraciile. Indicaii:
- profilaxia iminenei de avort,
- profilaxia naterii premature.
Agoniti 2 (selective: Fenoterol, Salbutamol, Terbutalin, Ritodrine)
- inhib contraciile uterine.
Indicaii:
- iminen de avort, natere prematur,
- hiperkinezie n timpul travaliului
- pentru pregtirea interveniei cezariene.
Reacii adverse:
- tahicardie, palpitaii,
- tremor, anxietate, nelinite.
Contraindicaii:
- cardiopatie ischemic,
- aritmii,
- insuficien cardiac.
- tireotoxicoz,
- metroragie.
Sulfat de magneziu
- se foloseste n combaterea convulsiilor din eclampsie,
- este utilizat ca tocolitic n doze mari,
- supradozarea provoac deprimare cardio-respiratorie marcat att la mam, ct i la ft, bloc
neuromuscular la ft i depresie respiratorie sever la mam.
Antiinflamatoarele nesteroidiene (Indometacin, Acid acetilsalicilic, Ibuprofen)
- deprim motilitatea uterin probabil datorit inhibrii sintezei prostaglandinelor (PG).
Indicaii:
- prevenirea naterii premature,
- diminuarea simptomatologiei n dismenoree.
Blocante de canale de calciu (Nifedipin)
- au efect relaxant asemntor Ritodrinului.
Reacii adverse:
- hipotensiune arterial la mam i risc de hipoxie fetal.
Hormonii sexuali
1. Androgenii
Analogii androgenilor n terapie, se folosesc produi care sunt mai greu inactivai la
nivel hepatic:
i.m. esteri sau suspensii de microcristale de testosteron: Propionat, Enantat,
Cipionat;
p.o. Metiltestosteron; Fluoximesteron; Mesterolon (nu poate fi metabolizat
n estrogeni, avnd avantajul de a nu provoca atrofii testiculare).
Antiandrogenii - clasificare:
Cyproteron acetat
Buserelina
Leuprolide-acetat
Flutamid
Spironolactona
2. Progestativele
Progesteronul este sintetizat n ovar, testicul, corticosuprarenal i placent, fiind
secretat ca atare sau administrat ca precursor pentru estrogeni, androgeni i
corticosteroizi.
Derivai care au i aciune masculinizant asupra ftului de sex feminin; nu pot fi
administrai n timpul sarcinii, sunt puternici inhibitori ai secreiei de LH i sunt mai
mult folosii ca anticoncepionale orale:
Etiniltestosteron;
Derivai de 19-nor-testosteron.
Derivai pentru administrare oral, cu aciune pur progestativ:
Acetat de medroxiprogesteron;
Etinilestrenol.
Derivai care se administreaz n timpul sarcinii i care cresc producia placentar
de progesteron i de estrogeni:
Allylestrenol.
Esteri la C17 ai progesteronului, injectabili, cu aciune prelungit:
Caproat de hidroxiprogesteron.
3. Estrogenii
Sunt: - Estradiol produs de ovar;
- Estron produs n ficat,esuturi periferice (adipos, muscular, renal), creier;
- Estriol idem Estrona.
Analogi estrogenici - preparate:
Etinil-estradiol (p.o.);
Dietilstilbestrol (p.o.);
Valerianat de estradiol (i.m.);
Cipionatul de estradiol (i.m.);
Preparate estrogenice conjugate (p.o., i.m., i.v., creme vaginale);
Estradiol (p.o., transdermic);
Quinestrol (p.o.).
Antiestrogeni
Tamoxifen
4
Clomifen
Stimulatori ai ovulaiei - indicaii:
pentru tratamentul sterilitii datorate lipsei ovulaiei: Clomifen, Menotropine
(hMG);
pentru tratamentul sterilitii datorate unor secreii crescute de prolactin:
Bromocriptin.
Substanele anabolizante
Steroizii anabolizani sunt derivai sintetici cu efecte asemntoare testosteronului.
Pot fi administrai pe mai multe ci: intramuscular sau subcutanat, oral, implantare de
pelete subcutanate sau aplicarea pe piele a unor geluri, creme sau plasturi.
n organism, precursorii metabolici ai testosteronului sau ai nandrolonului sunt
convertii la testosteron sau derivai nrudii:
- androstenediona,
- androstenediol,
- norandrostenediona,
- dehidroepiandrosteron (DHEA).
Efecte farmacodinamice:
- mbuntirea utilizrii proteinelor ingerate;
- favorizarea sintezei proteice;
- favorizarea arderii grsimilor;
- creterea nivelului de hemoglobin i a numrului de hematii;
- favorizarea reteniei de calciu n oase;
- scderea excreiei de sodiu, potasiu i calciu.
Efecte adverse:
androgenice:
- modificarea libidoului, scderea fertilitii;
- crete agresivitatea i apetitul sexual, ceea ce determin uneori
comportamente sexuale aberante sau porniri criminale;
- la brbai determin impoten n cazul utilizrii cronice, atrofie testicular,
ginecomastie, mrirea prostatei, diminuarea producerii de sperm, calviie;
- la femei se produc fenomene de masculinizare ireversibile: hirsutism
(creterea excesiv a pilozitii), ngroarea vocii, dereglarea ciclului
menstrual, micorarea snilor, sindrom polichistic ovarian.
- la copii determin osificarea prematur a cartilajelor de cretere a oaselor
lungi cu oprirea creterii; pubertate prematur la fete.
cardiovasculare:
- creterea presiunii arteriale, ischemie i hipertrofie miocardic, aritmii,
tromboze.
- creterea riscului de ateroscleroz (disfuncie endotelial);
- scaderea HDL-colesterolului,
- stop cardiac la persoanele tinere consumatoare.
hepatice:
- hepatotoxicitate (alterarea testelor funcionale hepatice) / icter;
- neoplasme
5
psiho-comportamentale:
- agresivitate, nervozitate, iritabilitate, manie, depresie,
- dependen,
- modificri ale personalitii;
altele:
- acnee, alopecie;
- scderea elasticitii pielii prin afectarea colagenului.
- crampe musculare;
Substane anabolizante non-steroidiene
Se utilizeaz:
- ca alternativ a steroizilor anabolizani: clenbuterolul, hormonul de cretere
uman, insulina, gama-hidroxibutirat (GHB);
- pentru a diminua efectele adverse pe termen scurt ale consumului de steroizi
anabolizani: eritropoietina, gonadotropina corionic uman (HCG), tamoxifen;
- pentru a masca consumul de steroizi anabolizani;
- diuretice (de exemplu: spironolacton, furosemid) care micoreaz concentraia
urinar a steroizilor anabolizani prin diluare;
- substane uricozurice (Probenecid) care micoreaz excreia steroizilor
anabolizani;
- epitestosteronul care reduce detecia utilizrii testosteronului prin modificarea
raportului testosteron/epitestosteron.
Dezavantaje:
- nerespectarea orarului duce la dispariia proteciei, eficiena poate fi diminuat
n cazul interaciunii cu alte medicamente.
Efecte adverse:
- greuri, cefalee, mici sngerri ntre menstruaii,
- creterea greutii corporale,
- senzaie de tensiune a snilor,
- tromboz venoas (mai ales la fumatoare i la femeile trecute de 35 de ani).
2. Contraceptivele orale numai cu progestageni
Sunt preparate ce conin un singur hormon (un progestativ), n cantiti mai mici decat
pilulele combinate. Ele nu conin estrogen.
Mecanism de aciune:
- efectul contraceptiv este datorat ngrorii mucusului cervical, ngreunnd
trecerea spermatozoizilor n uter i trompe.
- la aproximativ jumtate din ciclurile menstruale inhib ovulaia (eliberarea
ovulelor).
Folosire: se administreaz o pilula n fiecare zi, fr pauz i fr s se in cont de
momentul apariiei menstruaiilor.
Eficiena: sunt deosebit de eficiente dac sunt utilizate corect i continuu.
! Important este ca administrarea s se fac n aceeai zi, aproximativ la aceeai or.
Avantaje:
- sunt eficiente imediat, nu sunt legate de momentul actului sexual,
- nu au efecte secundare estrogenice (nu cresc riscul complicaiilor legate de
estrogen),
- administrarea e foarte simpl,
- reduc durerile menstruale,
- protejeaz mpotriva cancerului endometrial,
- scad incidena bolilor benigne ale snului,
- pot fi utilizate de femeile care alpteaz,
- pot fi folosite de ctre femeile care fumeaz.
Dezavantaje:
- pot apare modificri ale ciclurilor menstruale (mici sngerri ntre menstruaii,
amenoree, menstruaii prelungite sau abundente), posibil timp de mai multe luni,
- modificri ale greutii corporale (creteri sau scderi).
- la femeile care alpteaz pot produce modificarea calitii i gustului laptelui
matern, uneori oprirea lactaiei.
3. Patch-urile transdermice
Avantaje:
- administrare comod (se nlocuiete patch-ul n fiecare sptmn)
- amelioreaz dismenoreea,
- reduc riscul de cancer ovarian, de fibroz chistic ovarian,
- reduc riscul de cancer de colon,
- previn apariia tumorilor benigne de sn.
Dezavantaje:
- sunt vizibile pe piele
- pot cauza iritaii cutanate locale
7
Efecte adverse:
- cefalee
- greuri
- tensiune mamar
- sngerri intermenstruale.
4. Implantele subdermice
Acestea sunt 6 capsule subiri, flexibile, (de dimensiunea unui chibrit) care conin un
progestativ asemntor hormonului natural produs de organismul femeii. Se implanteaz sub
piele, n partea superioar a braului.
Mecanism de aciune:
- hormonul este eliberat din cele 6 capsule n snge, lent, constant, n cantiti
foarte mici.
- efectul contraceptiv este datorat ngrorii mucusului cervical, cu ngreunarea
trecerii spermatozoizilor n cavitatea uterin i trompele uterine.
- inhib ovulaia la aproximativ jumtate din ciclurile menstruale (eliberarea
ovulelor).
Eficiena: sunt deosebit de eficiente. Un set de capsule previne sarcina timp de cel puin
5 ani.
Avantaje:
- previn sarcina pe perioad foarte lung, dar cu efect reversibil,
- administrarea nu sunt legat de momentul actului sexual,
- nu necesit administrare zilnic, la aceeai or,
- fertilitatea revine aproape imediat dup extragerea capsulelor,
- nu au efecte secundare estrogenice (nu cresc riscul complicaiilor legate de
estrogen),
- ajut la prevenirea sarcinilor ectopice,
- pot preveni apariia cancerului endometrial,
- femeile nu pot ncepe sau ntrerupe singure tratamentul. Capsulele trebuie s fie
inserate i extrase de personal medical instruit n acest sens.
Dezavantaje:
- pot apare modificri ale ciclurilor menstruale (mici sngerri ntre menstruaii,
amenoree),
- pot produce creterea dimensiunii ovarelor sau a chisturilor de ovar preexistente.
Efecte adverse:
- greuri,
- nervozitate,
- acnee sau erupii cutanate,
- modificarea poftei de mncare, creterea greutii corporale.
5. Contraceptivele injectabile
Aceste preparate conin un progestativ sau un progestativ i un estrogen.
Mecanism de aciune:
- efectul contraceptiv este datorat inhibrii ovulaiei (eliberarea ovulelor din ovare).
- de asemenea ngroa mucusul cervical ngreunnd trecerea spermatozoizilor n
cavitatea uterin i trompele uterine.
Folosire: se administreaz o injecie n fiecare lun sau din 3 n 3 luni.
Eficien: sunt foarte eficiente. O injecie previne sarcina timp de o lun sau de 3 luni.
Avantaje:
8
10