Farmacologie clinic rezideniat

Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

Cursul nr. 1
Subiectul nr. 1. Farmacodinamia general

Farmacologia studiaz:
interaciunea dintre o substan activ administrat exogen i un biosistem;
modul n care o substan activ modific procesele biochimice, fiziologice i/sau
psihice, n condiii normale sau patologice;
caracteristicile, aciunea, posibilele utilizri terapeutice ale unei substane active.
Medicamentul (pharmakon, pharmacus, pharmacum):
este o substan farmacologic activ, care, prin interaciunea specific cu molecule
int ale organismului, determin diferite efecte biologice;
este o substan activ, care, prin administrare, este utilizat pentru diagnosticul,
profilaxia, ameliorarea sau vindecarea unei boli.

Farmacodinamia studiaz mecanismele de aciune ale medicamentelor i ale

rspunsului terapeutic sau toxic, la organismul viu.

Mecanismele generale de aciune ale medicamentelor includ:

mecanisme fizico-chimice simple;
aciune pe enzime;
aciune prin intermediul receptorilor;
aciune prin eliberarea de substane active din depozitele celulare;
aciune de activare/blocare a canalelor ionice;
aciune direct asupra aparatului genetic al celulei;
aciune prin formarea de pori n membrana celular;
aciune privind radicalii liberi (sintez, eliberare, captare).

Sinergismul i antagonismul medicamentelor

tipuri de sinergism medicamentos: de sumare, de potenare;
tipuri de antagonism medicamentos: competitiv, necompetitiv, agonismul invers.
Relaia structur-efect
Pornind de la o structur de baz, se pot obine:
substane cu efecte similare (de exemplu, acetilcolina i metacolina);
substane cu efecte antagonice (de exemplu, histamina i antihistaminicele).
Relaia doz-efect
Doza reprezint cantitatea minim de substan activ care determin un efect
farmacodinamic.
Relaiile dintre doz i efect:
pot fi:
efecte direct proporionale rar ntlnite;
efecte proporionale cu logaritmul zecimal al dozei frecvent ntlnite;
variaz n funcie de mecanismul de aciune al substanei cercetate.
1

Farmacologie clinic rezideniat

Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

Indicele terapeutic (IT) sau factorul de siguran = raportul DL50/DE50 (raportul ntre
doza letal medie i doza eficient medie).
n clinic, IT va rezulta din raportul DT50/DE50 (raportul ntre doza toxic medie i doza
eficient medie).
IT ar trebui s fie 10 ; IT > 10 = IT al medicamentelor ce pot fi utilizate n condiii de
siguran.
Efectele adverse ale medicamentelor
Reaciile idiosincrazice sunt reacii neobinuite ale organismului la dozele terapeutice,
fiind determinate genetic: de exemplu, rspunsul anormal la un medicament
(sulfonamidele determin hemoliz la pacienii cu deficit de G6PDH).
Reaciile imunologice:
tipul I (anafilactic): penicilinele, aminoglicozidele, sulfonamidele, lincosamidele,
eritromicina, substanele iodate, compuii cu brom, cu arsen, cu mercur,
barbituricele, neurolepticele, hidantoinele, antitiroidienele de sintez de tipul
metiltiouracil, carbimazole;
tipul al II-lea (citotoxic): de exemplu, hidralazina, procainamida, clorpromazina,
fenitoinul, izoniazida, D-penicilamina pot produce lupus eritematos sistemic;
metildopa i chinidina pot determina anemie hemolitic autoimun; chinidina poate
determina purpur trombocitopenic; D-penicilamina i trimetadiona pot produce
miastenie;
tipul al III-lea (prin complexe imune): penicilinele, aminoglicozidele,
sulfonamidele, compuii cu iod, anticonvulsivantele;
tipul al IV-lea (mediate celular): de exemplu, sulfonamidele.
Obinuina
Dependena (fizic, psihic; adicia)
Din cauza terapiei cu chimioterapice antimicrobiene se pot produce:
reaciile locale: durere la locul injectrii intramusculare, flebit n cazul
administrrii intravenoase;
reacia Herxheimer (ocul endotoxinic);
dismicrobismul intestinal.
Efectele adverse particulare la nou-nscui: din cauza imaturitii sistemelor
enzimatice, a imaturitii unor funcii fiziologice sau structuri anatomice.
Mutageneza, teratogeneza, carcinogeneza
Bolile iatrogene
Polimedicaia