13.

Anestezicele locale

Anestezicele locale sunt substane care, prin aciune local asupra formaiunilor nervoase,
provoac perturbarea pn la abolire a proceselor de excitaie-conducere. Efectele sunt delimitate,
corespunztor locului de administrare, i nu implic lezarea fibrelor nervoase.
Anestezia local este util pentru efectuarea unor intervenii chirurgicale i a unor manevre
endoscopice, pentru calmarea durerii n anumite afeciuni medicale, pentru privarea temporar a unor
structuri periferice de controlul nervos.
Anestezicele locale afecteaz oricare tip de neuron i fibr nervoas. Iniial sunt interesate fibrele
nervoase cu diametru mic (al cror numr este mai mare pe unitatea de suprafa), fibrele amielinice sau
puin mielinizate (teaca de mielin constituie un obstacol pentru difuziunea anestezicului i, n plus,
prezint un numr de canale membranare pentru sodiu mai mic) i axonii scuri (pentru care distanele
ntre strangulaiile Ranvier, lipsite de teaca de mielin, sunt mai mici). De asemenea, fibrele cu o frecven
de descrcare mare i potenial de aciune durabil sunt interesate preferenial. Blocarea conducerii
nervoase se produce cu urmtoarea succesiunese: iniial fibrele vegetative i cele ale durerii i
temperaturii, apoi cele proprioceptive, cele ale senzaiilor de tact i presiune i, la sfrit, fibrele motorii
somatice. Fibrele de suprafa ale nervilor sunt afectate naintea celor din profunzime, la care anestezicul
ajunge pe msura difuzrii de-a lungul cilor intrafasciculare. De aceea, anestezia progreseaz de la
teritoriile proximale (inervate de fibrele superficiale) la cele distale (inervate de fibrele centrale).
Revenirea se face invers, moleculele anestezice fiind preluate de vasul sanguin situat n centrul nervului.
Deoarece n trunchiurile nervoase mixte voluminoase fibrele motorii sunt localizate obinuit
circumferenial, la suprafa, anestezicele locale pot provoca, n acest caz, prin excepie, bloc motor
naintea blocului senzitiv.
Mecanismul de aciune al anestezicelor locale const n stabilizarea membranelor fibrelor
nervoase, crescnd pragul excitabilitii i mpiedicnd depolarizarea, pn la mpiedicarea dezvoltrii
potenialului de aciune propagat, cu blocarea impulsului nervos. Aciunea se datorete diminurii
permeabilitii membranare la ionii de sodiu.
Compuii utilizai clinic au molecula format dintr-un rest aromatic lipofil i o grupare amino
hidrofil, separate printr-o caten de 4-5 atomi. Dup natura catenei de legtur se pot distinge 2 clase
chimice principale: amide i esteri. Conformaia radicalului aromatic este important pentru gradul de
lipofilie al moleculei, ca i pentru capacitatea de a se lega de proteine, respectiv pentru poten i pentru
durata efectului anestezic. Gruparea amino-terminal poate exista sub form neionizat, de amin teriar
(neprotonat) sau sub form ionizat, de amoniu cuaternar (protonat). Proporia relativ a celor 2 forme
depinde de pKa al moleculei i de pH-ul soluiei. Forma neionizat, foarte liposolubil, difuzeaz cu
uurin prin membrane, n funcie de gradientul de concentraie ntre mediul intracelular i extracelular.
Moleculele de anestezic nchid canalele membranare pentru ionii de sodiu. Este posibil blocarea
direct a canalelor de sodiu prin ptrunderea intracanalicular a moleculelor de anestezic local i legarea
anestezicului local de un situs intracanalicular. Este de asemenea posibil inserarea moleculelor anestezicului
local n grosimea membranei celulare i comprimarea lateral a canalelor ionice. Stimularea repetitiv a
nervilor, frecvena mare a stimulrii i potenialul membranar mai pozitiv, sunt factori care cresc

sensibilitatea la aciunea anestezic deoarece anestezicele locale se fixeaz de situsul intracanalicular

preferenial n starea deschis a canalului. n aceste condiii, canalele sodiului sunt deschise timp mai
ndelungat, permind ptrunderea moleculelor de anestezic ctre locurile de legare din interior.
Gradul n care efectul este dependent de frecvena stimulrii i de voltaj este n funcie de
capacitatea de disociere a moleculelor de anestezic de situsurile de legare din canalele pentru sodiu.
Anestezicele cu molecul mic i hidrofob disociaz repede, de aceea efectul lor depinde mult de
timpul ct canalele sunt deschise, respectiv de starea de excitaie a membranei. Anestezicele care, odat
ptrunse n canale, rmn legate n interiorul acestora o durat mai lung de timp, realizeaz un bloc mai
stabil, efectul fiind mai puin dependent de starea de excitaie.
Anestezicele locale se folosesc sub form de soluii acide, stabile, ale srurilor hidrosolubile (de
obicei clorhidrai). Majoritatea anestezicelor locale au un pK a cuprins ntre 8 i 9, iar la pH-ul mediului
intern prezint un procent relativ mic de molecule neionizate, dar suficient pentru a asigura aciunea
anestezic.
n condiii de pH local sczut (esuturi inflamate) sau n cazul injectrii repetate frecvent n
acelai esut (se produce epuizarea capacitii locale de tamponare a soluiei anestezice) cantitatea de
molecule neionizate este sczut i totodat i eficacitatea.
Unii compui (de felul benzocainei) care nu au n molecul gruparea amino hidrofil, au aciune
anestezic local independent de pH; ei ptrund n cantitate mare n interiorul membranei fibrelor
nervoase, de unde acioneaz blocnd canalele sodiului.
Intensitatea i durata efectului anestezic local depinde de substana anestezic utilizat (de
particularitile farmacocinetice i farmacodinamice ale acesteia), de concentraia i volumul soluiei
folosite, de calea de administrare, respectiv de tipul anesteziei, ca i de esutul cu care vine n contact
substana activ.
Dup locul de administrare anestezia local poate fi:
- anestezie de suprfa sau de contact;
- anestezie prin infiltraie;
- anestezie de conducere sau regional.
Anestezia de suprafa sau de contact presupune aplicarea anestezicului local pe piele sau
mucoase. Aplicarea anestezicelor locale pe pielea intact este ineficace (substana nu poate difuza pn la
terminaiile nervoase). Anestezicele locale sunt active numai dac pielea este lezat (de exemplu n
diferite dermatoze acute sau cronice). Aplicate pe diferite mucoase, majoritatea anestezicelor locale,
ptrund pn la terminaiile senzitive, realiznd anestezia de suprafa sau anestezia de contact. Astfel
poate fi anesteziat orice mucoas (conjunctival, nazal, bucal, faringian, esofagian, mucoasa
tractului traheobronic, mucoasa aparatului genitourinar, etc.). Anestezia realizat n acest fel este
superficial, neinteresnd esutul submucos.
Anestezia prin infiltraie const n injectarea strat cu strat a soluiei de anestezic n esuturi
(piele, esuturi profunde).
Anestezia de conducere (regional) se realizeaz prin injectarea anestezicului n apropierea unei
formaiuni nervoase. n aceast categorie sunt cuprinse: anestezia prin bloc nervos, rahianestezia i
anestezia epidural.
Injectarea la nivelul nervilor periferici sau al plexurilor (nervi intercostali, nervi cranieni
senzitivi, nerv sciatic, nerv femural, plex brahial, plex cervical etc.) realizeaz anestezia prin bloc nervos
(troncular sau plexal). Se obine insensibilitatea i eventual paralizie motorie ntr-o zon situat distal
de locul injectrii.
Rahianestezia sau anestezia spinal este produs prin introducerea soluiei anestezice n spaiul
subarahnoidian, n lichidul cefalorahidian, de obicei, ntre vertebrele a 3-a i a 4-a lombare, realiznd
rahianestezia joas, util pentru interveniile chirurgicale pe abdomenul inferior, perineu i extremiti.
Anestezia epidural se realizeaz prin injectarea soluiei anestezice n spaiul epidural, de regul
n zona lombar (mai rar toracic).

Potena anestezicelor locale depinde de liposolubilitatea lor. Compuii foarte liposolubili

(bupivacaina, etidocaina) ptrund n msur mare prin membrana nervoas, fiind activi n concentraii
mici. Intensitatea aciunii anestezice este proporional dependent de concentraia soluiei de anestezic. n
funcie de volumul formaiunilor nervoase se adapteaz concentraia soluiei de anestezic.
Durata anesteziei locale depinde de capacitatea moleculelor anestezice de a se lega de proteine,
de doz i de nivelul vascularizaiei locale. Anestezicele locale care se leag puternic de proteinele
membranare (tetracain, bupivacain, etidocain, etc.) au un efect durabil. Fluxul sanguin antreneaz
moleculele de anestezic local de la locul de aciune. Aciunea vasodilatatoare, proprie majoritii
anestezicelor locale, sau creterea circulaiei locale n esuturile inflamate favorizeaz scurtarea efectului
anestezic local. Asocierea de substane simpatomimetice vasoconstrictoare (adrenalin) prelungete
durata anesteziei datorit reducerii absorbiei sistemice a moleculelor de anestezic. De asemenea, este
diminuat toxicitatea sistemic a anestezicului ca urmare a reducerii concentraiei plasmatice. Efectul
este important mai ales pentru compuii polari cu efect anestezic scurt sau mediu (procaina, lidocaina,
mepivacaina). n cazul compuilor intens lipofili cu efect de lung durat (bupivacain, etidocain,
tetracain) consecinele vasoconstriciei locale sunt mai puin importante. Adrenalina n concentraie de
1/200 000 - 1/20 000 este de ales n cazul anesteziei locale ce presupune injectarea anestezicului iar fenilefrina
sau nafazolina n cazul anesteziei de suprafa sau contact.
Absorbia anestezicelor locale de la locul administrrii depinde de caracteristicile moleculei, de
cantitatea de anestezic i volumul soluiei, de locul administrrii. Soluiile mai concentrate realizeaz
niveluri plasmatice superioare i au un risc toxic crescut. Cu ct esuturile sunt mai bine vascularizate, cu
att absorbia este mai mare. n snge anestezicele locale se leag n proporie variabil de proteinele
plasmatice (n general amidele se leag mai mult dect esterii). Sunt distribuite, la nceput ctre esuturile
cu vascularizaie bogat (creier, plmn, miocard, ficat, rinichi) apoi sunt treptat redistribuite la esutul
muscular i adipos. Trec cu uurin prin bariera hematoencefalic i prin placent. Metabolizarea se face
repede pentru compuii cu structur esteric, care sunt hidrolizai ndeosebi de colinesteraza plasmatic,
dar i de esterazele din ficat. Aceasta determin durata scurt a efectelor sistemice i toxicitatea relativ mic
a unor asemenea produi, ndeosebi a procainei. Compuii cu structur amidic sunt metabolizai lent la
nivelul ficatului prin N-dezalchilare, apoi hidroliz i eventual conjugare. Importana ficatului pentru
bioinactivare explic riscul toxic crescut al anestezicelor locale, mai ales cele amidice, la bolnavii
hepatici. Halotanul i propranololul (care scad fluxul plasmatic hepatic) ntrzie metabolizarea i
prelungesc timpul de njumtire plasmatic al anestezicelor cu structur amidic.
La dozele uzual folosite riscul producerii reaciilor adverse sistemice este nesemnificativ
deoarece concentraiile plasmatice sunt n general mici. Aceste efecte devin evidente n condiii de
supradozare absolut, cnd anestezicele sunt aplicate n concentraii mari pe anumite mucoase inflamate
sau dac anestezicul se injecteaz accidental intravenos. Iniial apar senzaie de frig, amoreal perioral
i a limbii, presiune frontal i senzaie de cap gol.
Sistemul nervos central este iniial stimulat, probabil secundar ndeprtrii unor influene
inhibitoare. Se produc fenomene de excitaie psihomotorie, cu nelinite, hiperreflexivitate, tremor, uneori
confuzie, delir i chiar convulsii. Ulterior pot apare fenomene de deprimare, cu somnolen,
incoordonare motorie, hiporeflexivitate, pierderea contienei, com, deprimare respiratorie.
Bicarbonatul de sodiu poate fi util pentru combaterea fenomenelor toxice.
n doze mari anestezicele locale deprim miocardul i scad debitul cardiac, dilat arteriolele,
scad tensiunea arterial. Colapsul i stopul cardiac au fost raportate rar, uneori la doze mici (au caracter
idiosincrazic).
Reaciile alergice survin rar, fiind mai frecvente pentru compuii cu structur esteric. Ele sunt
ncruciate pentru toate anestezicele de acest tip. Manifestrile clinice constau n prurit, erupii
urticariene, erupii eczematoase, dispnee, chiar crize astmatice, foarte rar oc anafilactic.
Un accident de excepie, cu caracter idiosincrazic, este hipertermia malign. Accidentul poate fi
provocat mai ales de anestezicele locale cu structur amidic.

O categorie aparte de reacii adverse este datorat substanelor auxiliare vasoconstrictoare i nu

moleculei de anestezic. Astfel, adrenalina poate produce nelinite, sudoraie, palpitaii, tahicardie, dureri
anginoase. Sunt necesare precauii sau se evit folosirea adrenalinei la bolnavii cu aritmii cardiace (mai
ales ventriculare), hipertensiune arterial, hipertiroidism; anestezie general cu ciclopropan sau halotan.
Local vasoconstricia i creterea consumului de oxigen sub influena adrenalinei, favorizeaz hipoxia i
poate determina leziuni tisulare. Sunt posibile fenomene ischemice, mergnd pn la gangren, cnd
soluia cu adrenalin se injecteaz n teritorii cu circulaie terminal (nas, urechi, degete, penis) sau
subcutanat.
Anestezicele locale de sintez pot fi clasificate dup poten (exprimat prin concentraia
eficace) i dup durata de aciune n:
compui cu poten mare (activi n concentraii mici) i durat de aciune lung, cum sunt
bupivacaina, cincocaina, etidocaina, ropivacaina i tetracaina;
compui cu poten i durat de aciune medie, cum sunt lidocaina, mepivacaina i prilocaina;
compui cu poten mic i durat de aciune scurt, cum sunt procaina i cloroprocaina.
Primele 2 grupe cuprind substane cu structur amidic (cu excepia tetracainei), bine solubile n
grsimi i care se leag n proporie mare de proteinele plasmatice. Cea de-a treia grup cuprinde esteri
mai puin solubili n grsimi i care se leag limitat de proteine. Concentraiile anestezice aproximativ
echiactive sunt de 0,25% - 0,5%, 1% i respectiv 2% pentru cele 3 grupe. Durata aproximativ a
efectului anestezic este de aproximativ 3 ore pentru prima grup, 1-2 ore pentru cea de-a doua i 20
minute-1 or pentru cea de-a treia.
Majoritatea anestezicelor se administreaz injectabil, pentru infiltraii sau anestezie regional;
unele dintre anestezicele artate sunt active i n aplicaie pe mucoase. Cteva substane cum sunt
ambucaina i proximetacaina sunt utilizate ca anestezice de contact, practic numai n oftalmologie.
Alte cteva sunt indicate mai ales la nivelul pielii lezate i al mucoasei anorectale i genitale; astfel sunt
chinisocaina i pramocaina.

13.1. Anestezicele locale cu structur amidic

Anestezicele locale din aceast grup chimic au o poten mare sau mijlocie i o durat de
aciune lung sau medie. Riscul reaciilor alergice este mic.
Lidocaina este relativ bine solubil n grsimi la pH-ul fiziologic. Efectul anestezic local se
instaleaz rapid i este de durat medie. Administrat injectabil se folosete n concentraii de 0,5 1% n
anestezia de infiltraie, 1 2% n anestezia de conducere, 4 5% n rahianestezie. Durata efectului este
de aproximativ o or n cazul anesteziei prin infiltraie i rahianesteziei i de 1 2 ore n cazul anesteziei
tronculare sau plexale. Asocierea adrenalinei i prelungete efectul anestezic. n concentraii de 2 - 5%
(soluii sau unguente) este moderat eficace ca anestezic de contact. Efectul se intaleaz n 3 - 4 minute i
dureaz 30 - 45 de minute.
Ca efecte nedorite n condiiile folosirii ca anestezic local, lidocaina provoac relativ frecvent
somnolen i ameeli. Reaciile alergice sunt rare. Au fost raportate cazuri rare de hipertermie malign.
Supradozarea sau injectarea intravenoas rapid, accidental, provoac la nceput convulsii,
hipertensiune, tahicardie, tahipnee, urmate de com, cu bradicardie, hipotensiune i deprimarea
respiraiei. Moartea poate surveni n colaps, prin fibrilaie ventricular, mai rar prin stop respirator. n
cazul folosirii de doze mari de lidocain, este recomandabil injectarea prealabil de diazepam.

Lidocaina este contraindicat la bolnavii cu alergie la lidocain sau la alte anestezice amidice, n
caz de antecedente de hipertermie malign, la cei cu insuficien cardiac sever sau cu bloc atrioventricular de gradul III. Doza trebuie redus n prezena nsuficienei cardiace, a infarctului acut de
miocard, la hepatici i la cei cu antecedente convulsive.
Mepivacaina este o amid asemntoare chimic i farmacologic lidocainei. Efectul anestezic se
instaleaz mai lent i este ceva mai durabil. Asocierea adrenalinei influeneaz puin durata efectului i
nivelul plasmatic al anestezicului, de aceea acesta se poate folosi fr adrenalin (este de ales la cei care
nu suport simpatomimeticele). Cu excepia somnolenei, este, n general, bine suportat. Deoarece
toxicitatea pentru nou-nscut este comparativ mare, folosirea pentru anestezia obstetrical nu este
recomandabil.
Bupivacaina este asemntoare cu mepivacaina, are poten mare, fiind activ n concentraii
de 0,25-0,5% pentru infiltraii i bloc nervos periferic, 0,5%-0,75% pentru anestezie epidural i 0,5%
pentru rahianestezie. Efectul se instaleaz lent i este durabil. Potena superioar i durata lung a
efectului anestezic local se explic prin liposolubilitatea marcat i capacitatea mare de a se lega de
proteinele membranare. Asocierea adrenalinei impune pruden. n doze mari are aciune deprimant
cardiac marcat i poate provoca colaps cardiovascular; fenomenele electrocardiografice cele mai
frecvent semnalate n aceast situaie constau n ritm idioventricular lent cu complexe QRS largi i
disociaie electromecanic. Toxicitatea cardiac este favorizat de hipoxemie, hipercarbie i acidoz.
Toxicitatea, comparativ mare, a bupivacainei implic folosirea de concentraii mici. Toxicitatea fetal
este mic. n general, bupivacaina este de ales cnd se dorete un efect prelungit, cu bloc motor redus i
n practica obstetrical.
Levobupivacaina este S enantiomerul bupivacainei. Comparativ cu bupivacaina,
levobupivacaina este asociat cu un efect vasodilatator mai redus i are durat de aciune mai lung i o
poten puin mai mic. Este indicat pentru infiltraii, blocuri nervoase, anestezie epidural i
rahianestezie. Este contraindicat pentru anestezia regional.
Etidocaina este un derivat de lidocain cu poten mare. Aciunea anestezic local este rapid
i durabil. Capacitatea de a bloca nervii motori este comparativ mare, de aceea este avantajoas pentru
interveniile chirurgicale care necesit relaxare muscular i nu este recomandabil pentru anestezia
obstetrical i pentru analgezia postoperatorie. Se folosete n soluie 0,5% pentru infiltraii, 0,5-1%
pentru blocare nervoas periferic i 1-1,5% pentru anestezie epidural. Nu este utilizat pentru
rahianestezie.
Prilocaina are proprieti asemntoare lidocainei. Aciunea anestezic local se instaleaz mai
lent i este ceva mai durabil, meninndu-se 1-2 ore. Aciunea vasodilatatoare este slab, de aceea poate
fi folosit fr adausul unui vasoconstrictor. Toxicitatea pentru sistemul nervos central este comparativ
mic. Prilocaina se folosete n concentraii de 0,5-1% pentru infiltraii, 1% pentru blocare nervoas
periferic i 2-3% pentru anestezie epidural. Poate fi cauz de somnolen. Dozele mari pot provoca
methemoglobinemie (atribuit ortotoluidinei, care rezult prin metabolizare). Methemoglobinemia poate
fi duntoare la cardiaci i pulmonari; ea se trateaz prin injectarea intravenoas de albastru de metilen
(sau, n lips, de acid ascorbic), care permite refacerea hemoglobinei.
Ropivacaina este un anestezic local cu efect durabil. Potena este ceva mai mic. Are aciune
vasoconstrictoare, ceea ce contribuie la prelungirea anesteziei. Folosit n anestezia epidural realizeaz
bloc senzitiv; blocul motor se dezvolt mai trziu, este mai slab i de durat mai scurt. Toxicitatea
sistemic i cardiac este comparativ mic.
Articaina se folosete ndeosebi n stomatologie, ca soluie 4% cu adaus de mici cantiti de
adrenalin. Soluia 1-2% este utilizat pentru infiltraii i anestezie regional, soluia hiperbaric 5% este
utilizat pentru rahianestezie.
Cincocaina, dei este un derivat chinolinic, are proprieti asemntoare amidelor avnd aciune
anestezic local rapid i durabil. Potena i toxicitatea sunt mari. Este folosit rareori, ca anestezic de
contact i pentru rahianestezie.

13.2. Anestezicele locale cu structur esteric

Anestezicele locale, aparinnd acestei grupe chimice, au o poten relativ mic i durat de
aciune scurt (cu excepia tetracainei). Frecvena reaciilor alergice este mai mare dect n cazul
compuilor amidici.
Procaina este esterul acidului p-aminobenzoic cu dietilaminoetanolul. Puterea de difuziune este
limitat i aciunea anestezic local se instaleaz lent. Durata efectului este scurt (ntre 20 i 60 de
minute n funcie de tipul anesteziei). Asocierea adrenalinei prelungete efectul local.
Potena procainei este mic. Concentraiile necesare pentru anestezia prin infiltraie sunt de 1%,
pentru blocarea nervilor periferici 0,5 - 2%, pentru anestezia epidural 2%. Eficacitatea ca anestezic de
contact este slab.
Aciunea anestezic local este utilizat n chirurgie, ca i pentru diferite indicaii medicale
(nevrite, nevralgii, mialgii, afeciuni articulare dureroase) cnd se recomand infiltraii locale.
Procaina se absoarbe repede de la locul injectrii. n organism este repede hidrolizat mai ales de
colinesteraza plasmatic in acid paraaminobenzoic, excretat renal, i dietilaminoetanol.
Anestezicul este n general bine suportat. Reaciile alergice, dei relativ rare, sunt mai frecvente
dect pentru lidocain i sunt ncruciate cu alte anestezice cu structur esteric. Fenomenele toxice sunt
cele obinuite anestezicelor locale; pe prim plan se afl deprimarea respiraiei, cu posibilitatea stopului
respirator.
Procaina este un anestezic local avantajos pentru infiltraii i bloc nervos. Este de ales la bolnavii
cu risc de hipertermie malign. Posibilitatea reaciilor alergice impune investigarea hipersensibilitii.
Alergia la procain, la alte anestezice cu structur esteric i la acidul paraaminobenzoic reprezint
contraindicaii. n general, este necesar pruden la bolnavii cu alergii medicamentoase cunoscute. Se
impune grij i scderea dozelor la bolnavii cu bloc cardiac i tulburri de ritm, n prezena ocului, la
epileptici, hepatici, debilitai, btrni, la cei cu boli acute. Nu se administreaz la copiii sub 3 ani.
Procaina prezint interaciuni cu alte medicamente, care pot fi semnificative clinic. Anestezicul
micoreaz eficacitatea sulfamidelor antibacteriene, acidul p-aminobenzoic, rezultat prin metabolizare,
fiind un antagonist competitiv al chimioterapicelor antibacteriene sulfonamidice. Anticolinesterazicele
de exemplu neostigmina mpiedic hidrolizarea procainei de ctre colinesteraze, ntrziindu-i
inactivarea i favoriznd acumularea de cantiti toxice de anestezic. Este necesar pruden n asocierea cu
suxametoniul, deoarece acesta este substrat pentru colinesteraz, ca i procaina, ceea ce face posibil
competiia ntre cele 2 substane n procesul de bioinactivare. Injectarea intravenoas este contraindicat
la cei care au primit n prealabil un opioid.
Procainei i-au fost atribuite unele efecte biotrofice i de ncetinire a procesului de mbtrnire.
Din aceste considerente s-a utilizat mult vreme n administrare sistemic n geriatrie sub forma unor
preparate comerciale cum ar fi Gerovital i Aslavital dezvoltate n principal de colective de cercetare
romneti sub coordonarea Anei Aslan. Gerovitalul este nc folosit.
Din aceleai considerente, procaina a fost utilizat, de asemenea, n Romnia, n componena
unor preparate cosmetice. Astzi procaina este interzis n preparatele cosmetice, n principal datorit
riscului alergizant.
Cloroprocaina are proprieti asemntoare procainei. n comparaie cu aceasta, aciunea este
mai rapid i de durat scurt, potena este ceva mai mare, toxicitatea mai mic. Se folosete pentru

infiltraii, n soluie 1% i pentru anestezie epidural, n soluie 2%.

Tetracaina este alt ester al acidului p-aminobenzoic. Aciunea anestezic local se instaleaz
lent i dureaz mult, potena i toxicitatea sunt mari, sunt interesate att fibrele senzitive ct i cele
motorii. Tetracaina este metabolizat mult mai ncet dect procaina.
Anestezicul este foarte activ n aplicaii pe mucoase, folosindu-se mai ales topic, n soluie sau
unguente 0,5% pentru ochi i soluie 2% pentru mucoasa nazal i faringian. Efectul este deplin la 3-8
minute de la aplicare i se menine 1 or. Tetracaina se utilizeaz limitat n infiltraii (soluie 0,1-0,2%),
pentru anestezie epidural (soluie 0,4-0,5%) i rahianestezie (soluie 1%).
Benzocaina este esterul acidului p-aminobenzoic cu etanolul. Deoarece este puin solubil n
ap, se folosete exclusiv topic, n aplicaii pe piele sau mucoase lezate. Datorit persistenei la locul
administrrii i absorbiei lente, efectul se menine timp ndelungat.
Benzocaina intr n compoziia unor pomezi i creme pentru piele n concentraie intre 2% i 20%,
indicate pentru linitirea pruritului i pentru combaterea durerii, n eriteme solare i arsuri de gradul I,
ragade, fisuri, nepturi de insecte etc. Administrat n tablete pentru supt (5-10 mg) i n soluii de 0,51%, pentru gargar sau splturi bucale, este util n caz de leziuni dureroase ale mucoasei bucofaringiene. Anestezicul este coninut n supozitoare (50 mg) sau pomezi antihemoroidale (1-2%). S-a
folosit, n administrare intern, cte 100 300 mg, obinuit sub form de poiune, ca tratament
simptomatic n epigastralgii sau vrsturi. Efectele adverse cele mai frecvente sunt reaciile alergice i
methemoglobinemia.
Cocaina (un alcaloid cu structur esteric coninut n frunzele de Erythroxylon coca) este
singurul anestezic local de origine natural.
Aplicat pe mucoase n soluie 4-10%, provoac anestezie n 2-5 minute; efectul se menine 3045 de minute. Anestezia este nsoit de vasoconstricie, sngerarea mucoasei fiind redus atunci cnd se
intervine chirurgical. Cocaina se utilizeaz exclusiv topic, n chirurgia O.R.L. (vasoconstricia local
limiteaz mult sngerarea n plag). Doza maxim pentru o dat nu trebuie s depeasc 30 mg. Nu se
folosete n oftalmologie, din cauza riscului lezrii corneei. Nu se injecteaz, deoarece vasoconstricia
local puternic determin fenomene ischemice iar toxicitatea sistemic este mare.
Cocaina are efecte sistemice importante. Provoac vasoconstricie tahicardie cu hipertensiune
arterial prin aciune simpatomimetic indirect. Efectele adrenergice se datoresc mpiedicrii recaptrii
noradrenalinei de ctre terminaiile simpatice, cu creterea disponibilului de neurotransmitor pentru
receptorii adrenergici de la nivelul structurilor efectoare. Dozele mici de cocain produc stimulare
psihomotorie cu euforie, creterea vigilenei difuze i ndeprtarea senzaiei de oboseal, cocaina putnd
genera toxicomanie i depende.
Cocaina se absoarbe bine prin mucoase. Este n majoritate metabolizat prin intervenia
esterazelor din plasm.
Intoxicaia acut poate aprea chiar la cantiti relativ mici (30-50 mg), mai ales cnd anestezicul
se aplic, necontrolat, pe mucoasa inflamat a cilor respiratorii. Fenomenele toxice se manifest prin
nelinite, confuzie mintal, chiar delir, tahipnee, hipertensiune arterial, tahicardie, hipertermie, uneori
convulsii. Urmeaz fenomene de deprimare central, cu colaps, respiraia devine rar i neregulat, apoi
se oprete (stop respirator). Persoanele idiosincrazice pot muri n cteva minute. Tratamentul const n
injectarea de diazepam sau barbiturice anestezice (n faza de stimulare central) i inhalarea de oxigen.
Intoxicaia cronic cu cocain cocainomania se aseamn mult cu intoxicaia produs de
amfetamine. Se caracterizeaz prin dependen psihic puternic; potenialul de toleran i dependen
fizic este mic. Drogul se autoadministreaz, de obicei prin prizare nazal. Se produc tulburri psihice,
midriaz (caracteristic), leziuni ale septului nazal, mergnd pn la gangren i perforare (datorit
vasoconstriciei locale excesive).
Sindromul de abstinen este moderat i const, n principal n oboseal, stare depresiv,
hiperfagie. Tratamentul const n ntreruperea brusc a administrrii drogului, sub supraveghere
medical. Recuperrile sunt, de obicei, de scurt durat din cauza implicaiilor psihosociale ale

cocainomaniei.