ANESTEZICELE

LOCALE (AL)
 Anestezicele
Locale (AL)

anestezie ntr-un domeniu limitat

al corpului

mpiedic procesul de conducere

fr a leza fibrele nervoase
 AL
nu influeneaz - starea de contien
- funciile vitale

ordinea pierderii sensibilitii n

legtur cu grosimea fibrei
 Anestezia local

Ordinea dispariiei sensibilitii

dureroas
termic cald apoi rece
tactil
 AL
Proprieti:

solubile n ap
miscibile i stabile mpreun cu
vasoconstrictoarele curente (ex.
adrenalina)
lipsite de toxicitate att local
ct i sistemic n condiiile utilizrii
uzuale
 Utilizri generale
AL se folosesc n numeroase specialiti medicale i
chirurgicale pentru calmarea durerii i realizarea anesteziei;

n chirurgie intra i postoperator;

Pentru calmarea durerii n timpul travaliului,
Calmarea durerii i pruritului,
Efectuarea unor manopere, diagnostice sau terapeutice
(endoscopii, intubaie traheal, puncii);
ntreruperea cilor unor reflexe patologice.
 Modaliti de realizare a
anesteziei locale
1. Anestezia terminal (de suprafa sau de
contact)
2. Anestezia prin infiltraie
3. Anestezia de conducere (prin bloc nervos)
3.1. Bloc nervos periferic
3.2. Bloc nervos central
3.2.1. Anestezia peridural
(epidural, extradural)
3.2.2. Anestezia spinal
(rahianestezie, intratecal, subarahnoidian)
4. Anestezia intravenoas regional (bloc
Bier)
 Modaliti de realizare a anesteziei locale

1. Anestezia terminal (de suprafa sau de contact)

- se aplic direct pe tegument i mucoase;
- unele se absorb prin mucoase, dar nu prin tegumente intacte;
- penetrarea transcutanat poate fi facilitat prin: - pansament
ocluziv, intoforez, asociere de ageni penetrani

2. Anestezia prin infiltraie

- se injecteaz superficial prin tegumente i mucoase sau profund,
strat cu strat (cutanat, periarticular, paravertebral, paracervical n
ostetric).
 3.2. Bloc nervos central (realizeaz frecvent i bloc motor)

3.2.1. Anestezia peridural (epidural, extradural)

- se face lombar (L3-L4) sau caudal (hiatul sacrat)

- se injecteaz n spaiul dintre dura mater i canalul vertebral

- laten i durat mai lungi ca i n anestezia spinal.

3.2.2. Anestezia spinal (rahianestezie, intratecal,

subarahnoidian)
- se face lombar (L2-L5)

- - nivelul topografic al anesteziei depinde de locul injectrii,

poziia pacientului, densitatea soluiei (izobar, hipobar,
hiperbar).
 Structura AL
un nucleu aromatic, lipofil (hidrofob)
important - poten
- durata efectului anesteziei
caten alchilic de legtur (4-5 atomi)
important farmacocinetic
o grupare aminic hidrofil
Clasificarea AL

In funcie de lanul intermediar n

4 grupe

esteri
amide
eteri
derivai halogenai
 Mecanism de aciune

Blocarea transmisiei intereseaz toate

fibrele nervoase

Anestezia senzitiv poate fi insoit de:

paralizie motorie
blocaj simpatic
 Mecanism de aciune

AL afecteaz nti fibrele subiri i apoi

pe cele mai groase

Anestezia intereseaz la nceput teritoriul

proximal i apoi se intinde distal fibrele
care provin din teritoriul proximal sunt
ntotdeauna situate la periferia nervilor
Mecanism de aciune
 Mecanism de aciune
Moleculele neionizate de AL

ptrund n membran

comprim canalele de Na+

fie direct
fie prin modificarea conformaiei
moleculelor lipoproteice din constituia
membranei
 Moleculele ionizate de AL

ptrund dinspre
interiorul canalelor

le nchid n poriunea lor intern -

dinspre axoplasm - prin fixarea -
probabil - de receptori specifici
 Relaia ntre structur i activitate

Teaca de mielin i membrana axonului

sunt de natur lipidic

AL trebuie s aib un grad de liposolubilitate

suficient pentru a traversa teaca nervoas

Tetracaina i bupivacaina derivai foarte

liposolubili au n consecin un timp de
laten foarte scurt
 Relaia ntre structur i activitate

Creterea afinitii pentru proteinele

plasmatice
probabil favorizeaz fixarea AL pe
proteinele din canalul ionic
se traduce prin:
activitate intrinsec
durat de aciune crescut
 Relaia ntre structur i activitate

Numai fraciunea neionizat a unui

medicament poate strabate
membranele celulare de natura
lipidic
 Farmacocinetica

Difuzia local i reabsorbia AL de la locul

injectrii (sau aplicrii) depinde de:

viteza i cantitatea de AL utilizat

proprietile fizico-chimice
debitul sanguin local importana
vascularizaiei teritoriului vizat
asocierea cu un vasoconstrictor
 Farmacocinetica
Absorbia sistemic

Variaza n funcie de:

debitul sanguin la nivelul capilarelor
utilizarea unui vasoconstrictor (A sau NA)
n concentrati de 5 (1/200 000) 10 (1/100
00) g/ml incetinesc absorbia AL
toxicitatea
prelungesc timpul de aciune
 Metabolizarea AL
Derivaii cu structura esteric
(procaina, tetracaina etc)

Hidrolizai rapid de pseudocolinesterazele

plasmatice
bietil-amino-acetanol - se elimina hepatic
PABA se elimina urinar este
responsabil de apariia reaciilor alergice
 Metabolizarea AL
Derivaii cu structur amidic
(lidocaina,)

metabolism lent
eliminare hepatic
Alterarea funciei hepatice prelungesc
durata t - risc toxic sistemic
Halotanul, propanololul reduc fluxul
sanguin hepatic ntarzie eliminarea
 Anestezicele Locale

Trec prin:
placent
bariera hemato-encefalic
Efectele farmacologice ale
AL
 SNC
La concentraii mici

senzaie de cap gol

dezorientare

ameeli

uneori sedare i somn

 SNC

La concentraii medii

agitaie psihomotorie
tulburri de vorbire
frisoane tremurturi i spasme musculare
fa i extremiti
eventual convulsii generalizate favorizate de
hipocalcemie
scaderea pH-ului sanguin
 SNC
La concentraii crescute

pierderea cunotinei prin deprimarea

activitii zonelor corticale i subcorticale

deprimarea centrilor respiratori

cardiovasculari vagali

eventual stop cardiorespirator prin aciune

asupra trunchiului cerebral
 Efecte cardiace
Toate AL

tulburri de ritm

contractilitatea miocardic

n doze uzuale

lidocaina are un efect inotrop negativ

bupivacaina cea mai cardiotoxica

 Efecte cardiace

n doze mici - ca un antiartimic

scad frecvena extrasistolelor produse

prin perfuzia CA
 Alte efecte AL

Placa motorie

Inhibiie - cu eliberrii Ach prin modificarea

fluxului de Ca2+

Musculatura neted
antispastic tub digestiv, bronhii
 Utilizri terapeutice
Anestezia local de suprafa

Aplicare pe tegumente
Aplicare pe mucoase
Sub forma de
crem
gel
aerosoli
soluii
Utilizri terapeutice
A. Anestezie local de suprafa
Tegumente: arsuri, arsuri solare,ulcere varicoase, prurit,
nepturi de insecte, durere neuropat (nevralgie
postherpetic), pregtire pentru puncionare vene sau artere,
Mucoasa ocular: tonometrie, leziuni corneene, corpi strini.
Mucoasa oro-faringian i respiratorie: afte bucale, faringite,
bronhoscopii, intubaie traheal.
Mucoasa nazal: investigaii ORL.
Conduct auditiv extern: otite externe.
Uretr: cistoscopie.
Ano-rectal: fisuri anale, hemoroizi, prurit anal.
 Utilizri terapeutice

B. Anestezia prin infiltraie

artrite, artroze,
lombo-sciatic

natere-epiziotomie

recoltare de grefe de piele

intervenii pe abdomenul inferior

intervenii dentare
 Utilizri terapeutice
C. Administrare iv - pentru analgezie:

dureri fantom
nevralgie herpetic
siclemie
 Efecte adverse

erori de tehnic

reacii alergice

reacii idiosincrazice

efecte toxice
 Erori de tehnic

Leziuni ale:

plexurilor

trunchiurilor nervoase
Reacii alergice
Rare - 1%

Majoritatea cauzelor:

- tulburare vagal sau alte manifestri legate

de anxietate

adrenalina coninut n concentraii mici +

cea eliberat ca rspuns la stress
creterea brusc a nivelului de A:

tahicardie important

stare de ru
 Reacii alergice
Reacii de origine imuno-alergic

la amide - exceptionale
la esteri frecvente hidroliza sub aciunea
acidului para aminobenzoic

Tratament:
inj iv sau sc de A
se poate repeta de 2-3 ori
Reacii alergice
manifestri cutanate

Amide

rare

eruptii cutanate

(eritematoase sau urticariene)

conservanti

(matabisulfit de sodiu, metilparaben)

rar solventi sau lubrifianti

 Reacii alergice
manifestri cutanate

La ora actual

anestezice far conservani

modul de preparare i de sterilizare sub

forma de cartue

Renunarea la formele clasice stabilizatori

pentru conservare
 Reacii alergice
manifestari cutanate

Esteri (procaina, tetracaina)

eczema de contact
 Reacii idiosincrazice

hipertermia malign - structur amidic

 Reacii toxice

Intoxicaia acut

hTA i colaps

tulburri de ritm

deprimarea respiraiei

convulsii
 Contraindicaii

Alergie

Precauii la administrare la:

debilitai

dezechilibre hidro-electrolitice

hipoxie
 Clasificarea anestezicelor
locale

mai multe criterii de clasificare

 Dup caracteristicile clinice

Cu poten redus i cu aciune de

scurt durat (20-1 or)

CLOROPROCAINA

PROCAINA
 Dup caracteristicile clinice

Cu poten i durat intermediar

(1-2 ore)

PRILOCAINA

MEPIVACAINA

LIDOCAINA
 Dup caracteristicile clinice

Cu poten i durat lung de aciune (3

ore)

TETRACAINA

ETIDOCAINA

BUPIVACAINA

CINCOCAINA

ROPIVACAINA
 Dup calea de administrare i
indicaii particulare

Utilizare topic

o BENZOCAINA ANESTEZINA

o COCAINA

o DIBUCAINA CINCOCAINA

o LIDOCAINA

o TETRACAINA
 Dup calea de administrare i
indicaii particulare

Utilizare oftalmologic

COCAINA

AMBUCAINA

PROXIMETACAINA
 Dup calea de administrare i
indicaii particulare

Injectabile

BUPIVACAINA
LIDOCAINA
MEPIVACAINA
PRILOCAINA
 Dup criteriul structurii chimice
Cu structur amidic

LIDOCAINA
MEPIVACAINA
BUPIVACAINA
ETIDOCAINA
PRILOCAINA
ROPIVACAINA
 Dup criteriul structurii chimice
Cu structur esteric:

PROCAINA
CLOROPROCAINA
TETRACAINA
BENZOCAINA
 LIDOCAINA (XILIN+,
XYLOCAINAR)

Efect - rapid

- durat medie (20-1 ora)

inj im sau iv antiaritmic

Xilidida - proprietile farmacologice i toxice ale

lidocainei
 Efecte adverse

Supradozarea - inj iv rapid produce:

Convulsii . moarte - FV
- inj n prealabil de diazepam
Contraindicaii

alergie la lidocain
antecedente de hipertermie malign

Pruden : tratamentul cu digitalice - risc de

bradicardie sever i tulburri de conducere

Evitate dozele mari la bolnavii care iau

propranolol - deprim inima i scade debitul
circulator hepatic
 Posologie i doze

anestezia de suprafa- emplastru medicamentos 5%,

sol.ext. spay 10%

anestezia de infiltraie - soluia 0,5% sau 1%

rahianestezie - soluie 4-5%

anestezia epidural - 1-2%

antiaritmic - 1,5-6 g/ml

Nevralgia post-herpetic