58.

Laxativele şi purgativele

Laxativele şi purgativele sunt medicamente care favorizează eliminarea scaunului.

Efectul laxativ se referă la eliminarea de scaune moi şi formate iar efectul purgativ se referă la
eliminarea de scaune multiple de consistenţă lichidă şi semilichidă. Există posibilitatea ca un
medicament din aceasta clasă să aibă efect laxativ la doze mici şi purgativ la doze mari. În
continuare, convenţional, se va utiliza denumirea de purgative pentru medicamentele la care
se poate ajunge la efect purgativ ca urmare a administrării unor doze suficient de mari. Pentru
celelalte medicamente se va utiliza denumirea de laxative.
Efectul laxativ sau efectul purgativ sunt datorate grăbirii eliminării scaunului sau
creşterii conţinutului de apă al materiilor fecale, prin mecanisme cum ar fi: stimularea directă
a motilităţii intestinale, creşterea secreţiei active de apă sau atragerea acesteia prin forţe
osmotice în lumenul intestinal, creşterea secreţiei unor electroliţi, înmuierea scaunului. Pentru
unele medicamente pot interveni şi hormoni specifici intestinului – de exemplu
colecistokinina, sau mecanisme specifice mediate de activarea sau blocarea unor receptori –
de exemplu interferenţe cu receptorii opioizi sau serotoninergici.
Indicaţiile laxativelor şi purgativelor sunt limitate. Se pot utiliza în constipaţia
funcţională sau în sindromul de intestin iritabil cu predominanţa constipaţiei. Sunt necesare
uneori pentru a evita efortul de defecaţie, la bolnavi cu hernie, la cei cu insuficienţă cardiacă
sau boală coronariană, în prezenţa hemoroizilor, fisurilor anale sau altor afecţiuni anorectale.
Purgativele se pot utiliza pentru golirea conţinutului intestinal înaintea unor intervenţii
chirurgicale pe colon, al unor explorări morfofuncţionale ale colonului – colonoscopie,
explorare radiologică. Purgativele pot fi utile în unele intoxicaţii alimentare sau
medicamentoase şi după antihelmintice pentru uşurarea eliminării viermilor intestinali. Unele
laxative au mecanism specific de contracarare a constipaţiei produse de medicamentele
analgezice opioide.
Constipaţia este o problemă pentru serviciile de sănătate. Foarte multe din persoanele
care se adresează medicului consideră că au constipaţie, uneori din convingerea eronată
conform căreia este necesar să aibă zilnic scaun. Cu excepţia unor măsuri igieno-dietetice şi a
laxativelor de volum, celelalte tipuri de laxative şi purgative au indicaţii limitate şi utilizarea
acestora ar trebui evitată pe perioade lungi de timp. Utilizarea repetată, fără recomandare din
partea medicului, poate accentua constipaţia, deoarece peristaltica intestinului golit nu mai
este stimulată de conţinut, favorizând în continuare abuzul de laxative sau purgative.
Utilizarea îndelungată duce la pierderi de apă, electroliţi, vitamine şi poate fi asociată cu
acumulare de pigment brun în mucoasa colonului, fenomen asimptomatic denumit melanosis
coli. Pot apărea uneori simptome severe denumite „boala laxativelor” (manifestările pot fi
steatoree, deshidratare, dezechilibre electrolitice, hipovitaminoze, osteomalacie, pierdere de
proteine prin tractul digestiv) care sunt doar parţial reversibile la încetarea abuzului de
laxative. Laxativele şi purgativele sunt contraindicate în caz de apendicită şi, în general, în
prezenţa durerilor abdominale, deoarece pot produce accidente grave. De asemenea, sunt
contraindicate în caz de obstrucţie la nivelul intestinului.
 58.1. Laxativele de volum

Această grupă de laxative cuprinde fibre vegetale nedigerabile şi coloizi hidrofili cu

structură polizaharidică, care cresc volumul conţinutului intestinal şi, consecutiv,
peristaltismul. Efectul acestora se produce după 1-3 zile de tratament. Sunt laxativele de
preferat în condiţii de constipaţie funcţională, la bolnavii cu anorexie sau cu restricţii
alimentare, care nu permit realizarea unui conţinut intestinal suficient pentru susţinerea
peristaltismului.
Ca reacţii adverse pot favoriza balonarea sau flatulenţă, durerile abdominale, uneori
sunt dificil de înghiţit.
Metilceluloza, carboximetilceluloza sodică, agarul (geloză), seminţele de Psyllium,
seminţele de in, ingerate împreună cu apă, acţionează cu laxative de volum.

58.2. Purgativele osmotice

Diferite săruri, administrate oral, au efect purgativ sau laxativ, în funcţie de doză. Ele
se absorb în mică măsură rămânând în intestin unde reţin apa prin osmoză. Rezultă un
conţinut intestinal de volum crescut, ceea ce determină, secundar, creşterea peristaltismului.
Dozele terapeutice obişnuite provoacă evacuarea de scaune lichide la 1-3 ore de la
administrare. Dozele mici acţionează laxativ, după un interval mai mare.
Purgativele saline sunt folosite atunci când este necesară evacuarea rapidă a
intestinului – înaintea examenului radiologic, a endoscopiei sau a intervenţiilor chirurgicale
pe intestin, ca şi în unele intoxicaţii.
Soluţiile foarte concentrate au acţiune iritantă, provocând greaţă şi vărsături. De
asemenea, pot produce deshidratare (atrag apa din organism în intestin). Uneori, reacţiile
adverse sunt provocate de cationii absorbiţi - de exemplu magneziul poate fi cauză de
deprimare centrală marcată la bolnavii cu insuficienţă renală sau la copiii mici, aportul mare
de sodiu poate fi dăunător în insuficienţa cardiacă.
Sulfatul de sodiu se utilizează ca purgativ, în doză de 15 g (cu multă apă). Are gust
neplăcut. Trebuie evitat la bolnavii cu insuficienţă cardiacă (aport de sodiu). Se mai utilizează
sulfatul de magneziu, citratul de magneziu, hidroxidul de magneziu.
Există şi alte substanţe care acţionează prin reţinerea apei în intestin prin forţe
osmotice. În această categorie pot fi incluşi macrogolii şi lactuloza.
Macrogolii (polietilenglicoli) cei mai utilizaţi în scop laxativ sunt macrogol 4000
(forlax) sau macrogol 3350 (miralax), cifra reprezentând masa moleculară. Amestecuri de
sulfat de sodiu şi macrogol 4000 (fortrans) se utilizează în scop purgativ în vederea
examenului radiologic sau endoscopic intestinal precum şi pentru pregatirea colonului pentru
intervenţie chirurgicală.
Lactuloza este un dizaharid sintetic care acţionează ca laxativ sau purgativ prin
reţinerea apei în intestin prin forţe osmotice dar şi prin stimularea motilităţii intestinale. Este
foarte puţin absorbită din tractul gastrointestinal deoarece nu există enzime la nivelul
enterocitelor sau sucurilor digestive care să o degradeze. Este degradată în colon sub influenţa
bacteriilor intestinale la acid lactic sau, în mai mică măsură, la acid acetic sau acid formic.
Aceşti acizi acţioneză atragând apa în materiile fecale şi stimulează peristaltismul. În condiţii
de tranzit încetinit, efectul poate apărea după 24-48 de ore, atunci când lactuloza ajunge la
nivelul intestinului gros.
Este indicată în constipaţia habituală şi la pacienţi cu encefalopatie hepatică (acizii
rezultaţi prin degradarea lactulozei scad cantitatea de amoniac care ajunge în circulaţia
sistemică reducând riscul acestei complicaţii a cirozei, care se consideră a fi determinată de
amoniacul produs de bacteriile intestinale difuzat prin bariera hematoencefalică). Lactuloza se
administrează intern sub formă de soluţie care conţine 10 g în 15 ml. Se pot administra la
adult 15-45 ml pentru constipaţia habituală şi doze mai mari, 30 - 45 ml de 3 - 4 ori pe zi până
când pacientul prezintă 2-3 scaune moi pe zi, la pacienţii cu encefalopatie hepatică.
Ca reacţii adverse, detremină flatulenţă şi crampe abdominale care sunt de obicei
tranzitorii. La doze mai mari decât cele terapeutice apare efect purgativ, care poate duce la
deshidratare, hipopotasemie, hipernatremie.
În scop laxativ mai pot fi utilizate şi alte substanţe cu structură asemănătoare:
lactitolul, xilitolul, care sunt suplimente alimentare. Mecanismul de acţiune este acelaşi ca la
lactuloză.

58.3. Purgativele stimulante ale motilităţii intestinale

Aceste medicamente stimulează mişcările propulsive ale intestinului subţire sau ale
colonului. Efectul se datorează iritării mucoasei, cu declanşarea de reflexe mediate de plexul
submucos, motiv pentru care mai sunt cunoscute şi sub numele de purgative iritante. În plus,
favorizează secreţia electroliţilor şi a apei în intestin, crescând volumul şi dând o consistenţă
moale sau semilichidă conţinutului intestinal.
Uleiul de ricin, se obţine din seminţele de Ricinus comunis. Administrat în doze
terapeutice, provoacă cu latenţă scurtă (în 1 - 6 ore) eliminarea a l - 2 scaune semilichide,
urmată de o perioadă de constipaţie. Efectul se datorează acidului ricinoleic, care se eliberează
sub influenţa lipazei pancreatice şi acţionează asupra intestinului subţire, stimulându-i intens
peristaltismul. Acidul ricinoleic, fiind un acid gras, se absoarbe complet la nivelul intestinului
subţire. În acest fel, uleiul de ricin acţionează practic numai la nivelul intestinului subţire.
Dozele utile sunt de 15 - 30 ml la adulţi şi 5 - 15 ml la copii. Gustul neplăcut poate fi mascat
parţial prin adăugare de zeamă de lămâie. Este indicat în cazurile când este nevoie de o
singură purgaţie.
Provoacă rareori colici intestinale. Poate declanşa travaliul, când se administrează la
femeile însărcinate, aproape de termen.
Purgativele antrachinonice sunt reprezentate de câteva produse vegetale: frangula
(scoarţa de cruşin), rubarba (rizomul de revent), aloesul, senna, cascara.
 Provoacă cu latenţă lungă (după 6-8 ore), eliminarea a l - 2 scaune moi sau
semilichide. Acţiunea se datorează unor compuşi antrachinonici (emodină, acid crizofanic),
care se eliberează în colon sub influenţa florei intestinale, acţionând în acest fel numai la
nivelul intestinului gros.
Antrachinonele sunt folosite pentru evacuarea rapidă a colonului şi în cazuri rebele de
constipaţie funcţională. Se administrează oral, sub formă de extracte vegetale.
Pot provoca colici intestinale. Purgaţia este urmată de o scurtă perioadă de constipaţie
(mai marcată pentru rubarbă, care conţine cantităţi relativ mari de tanin). Folosirea prelungită
poate produce „boala laxativelor” şi pierderi de electroliţi, vitamine şi apă. Se elimină prin
lapte, în cantităţi mici, dar suficiente pentru a provoca uneori diaree la sugari.
Bisacodilul este un derivat de difenilmetan cu proprietăţi laxative (în doze mici) şi
purgative (în doze mari), de tip iritant. Deşi eficace ca purgative, alţi derivaţi de difenilmetan
– fenolftaleina, oxifenisatina sau un derivat antrachinonic sintetic – dantronul, nu mai sunt
utilizate pentru această indicaţie din cauza unor posibile reacţii adverse foarte severe:
carcinogenitate pentru fenolftaleină şi dantron, hepatită toxică pentru oxifenisatină.

58.4. Laxativele prin înmuierea scaunului

Aceste laxative înmoaie direct scaunul şi uşurează progresia conţinutului intestinal.

Sunt de ales la persoanele care elimină greu scaunul - bătrâni, bolnavi la pat, în afecţiunile
anale acute - hemoroizi, fisuri şi în toate situaţiile care impun evitarea efortului de defecaţie.
Docusatul sodic are un efect laxativ slab, care se evidenţiază după 2 - 3 zile de
tratament. Acţionează ca agent tensioactiv, uşurând pătrunderea apei şi grăsimilor în bolul
fecal. Se administrează oral sau rectal.
Uleiul de parafină, administrat oral, înmoaie scaunul. Este nedigerabil şi rămâne în
cea mai mare parte în intestin, pătrunzând în bolul fecal, uşurându-i progresiunea şi
eliminarea. Doza uzuală este 15 - 45 ml, seara, la culcare (eventual cu suc de lămâie).
În general, este bine suportat. Provoacă uneori o senzaţie neplăcută şi prurit anal.
Administrat îndelungat, interferă absorbţia unor factori alimentari liposolubili, inclusiv a
vitaminelor liposolubile. Micile cantităţi absorbite se pot depune în ganglionii mezenterici şi
în ţesutul rediculoendotelial (în ficat, în splină), unde provoacă reacţii granulomatoase.

58.5. Laxativele prin acţiune pe receptori specifici

Aceste medicamente produc un efect laxativ prin interferenţă cu receptori

farmacologici specifici: receptorii opioizi de tip µ, receptorii serotoninergici 5-HT4 sau pe
canalele de clor ClC-2 (denumite astfel după gena care le codifică).
 Metilnaltrexona, sub formă de bromură de metilnaltrexonă – o sare cuaternară de
amoniu, este un antagonist de receptori opioizi de tip µ care poate să contracareze constipaţia
produsă de opioide agoniste. Deoarece nu străbate bariera hematoencefalică, bromura de
metilnaltrexonă acţionează ca un antagonist periferic al receptorului opioid µ, fără să
influenţeze efectele analgezice asupra sistemului nervos central produse de opioide agoniste.
Se utilizează în administrare injectabilă subcutanată la intervale de 48 de ore, în doze
individualizate în funcţie de greutatea pacientului. Produce frecvent tulburări gatrointestinale
– durere abdominală, greaţă, creşterea tranzitului intestinal până la producerea diareei,
flatulenţă şi reacţii la locul de injectare.
Prucalopridul, medicament prezentat în categoria prokineticelor cu acţiune agonistă
pe receptorii serotoninergici 5-HT4 (a se vedea 54. Prokineticele, vomitivele şi medicaţia
acalaziei) are efecte de tip laxativ sau purgativ la doze terapeutice sau uşor mai mari decât
cele terapeutice.
Lubiprostona, un derivat biciclic de prostaglandină E1, acţionează agonist pe un canal
specific de clor (ClC-2) de pe suprafaţa celulelor epiteliale gastrointestinale producând
creşterea secreţiei de clor şi apă. Se utilizează ca laxativ în constipaţia habituală şi în
sindromul de intestin iritabil cu predominanţa constipaţiei. Ca reacţii adverse produce
frecvent greaţă, creşterea tranzitului intestinal până la producerea diareei, cefalee, distensie şi
dureri abdominale.