Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
2021
ANTIBIOTICE 2
TAUS NICOLETA
CEFALOSPORINELE
o clasă de antibiotice beta-lactamice care au fost
izolate inițial din specii de fungi din
genul Acremonium, denumit în trecut
"Cephalosporium".
impreună cu cefamicinele, alcătuiesc
clasa cefemelor.
descoperite în 1945 și au fost comercializate
pentru prima dată în anul 1964.
CEFALOSPORINELE
= antibiotice beta-lactamice avand ca nucleu de
baza acidul 7 amino cefalosporanic
au actiune bactericidă, ca urmare a actiunii pe
proteine receptoare specifice - PBP3 de la
suprafata celulei bacteriene, cu impiedicarea
formarii puntilor transversale la nivelul
polimerului peptoglicanic din structura peretelui
bacterian şi activarea autolizinelor acestuia.
CEFALOSPORINELE -CLASIFICARE
Cefalosporine de generaţia I:
Cefazolin, Cefalexin, Cefalotin ,Cefadroxil,
Cefaloridina, Cefapirina, Cefradina
antibiotice bactericide
obtinute, la origine, din variate specii de Streptomyces,
In functie de specia din care au fost sintetizate, exista 4 familii:
tobramicina,
-din familia gentamicinei fac parte gentamicina, sisomicina netilmicina,
-din familia neomicinei, fac parte neomicina, paromomicina,
ribozomala 30S.
INDICATII
ore).
In caz de insuficienta renala este necesara o ajustare a
si nefrotoxice.
rinichiului.
REACTII ADVERSE
La doze mari aminoglicozidele pot provoca bloc
neuromuscular (efect de tip curarizant) cu risc de
paralizie respiratorie (apnee). Accidentul apare in
special dupa aplicarea pe peritoneu, in timpul
interventiilor chirurgicale
INDICATII TERAPEUTICE
bacilul Koch = foarte sensibil la streptomicina- antibioticul
este in continuare un foarte bun antituberculos.
Amikacina, gentamicina si tobramicina = active asupra
rimosus.
tetracicline din generatia a II-a: demeclociclina aparuta in 1959,
metaciclina in 1961,
doxiciclina in 1966,
se instaleaza lent
este mediata plasmidic.
mecanismul cel mai important de aparitie este cresterea
Rezistenta la cloramfenicol,
a aparut prin folosire indelungata,
este mediata plasmidic
si se datoreaza in principal productiei de
acetiltransferaza, o enzima bacteriana ce
inactiveaza antibioticul.
FARMACOCINETICA-CLORAMFENICOL
o cinetica avantajoasa, absorbindu-se rapid dupa
administrarea orala, in proportie de 75-90%.
Spre deosebire de majoritatea medicamentelor, care in
urma absorbtiei trec in sange, cloramfenicolul trece mai
intai in limfa si se concentreaza foarte mult in vasele
limfatice si in ganglionii limfatici si abia dupa aceea
ajunge in sange.
faptul este de o mare importanta in febra tifoida. Boala
este produsa de o bacterie numita Salmonella typhi, care
se multiplica tocmai in ganglionii limfatici, locul in care
cloramfenicolul se concentreaza bine.
FARMACOCINETICA -CLORAMFENICOL
Distributia tisulara este foarte buna datorita
liposolubilitatii moleculei sale. Trece usor in
sistemul nervos central si in lichidul
cefalorahidian (LCR), unde realizeaza
concentratii comparabile cu cele plasmatice.
Este inactivat prin glucuronoconjugare
hepatica, cu riscul cresterii nivelului sau
plasmatic in afectiunile hepatice grave precum
si la bolnavi cu imaturitate hepatica.
FARMACOCINETICA -CLORAMFENICOL
Prin urina se elimina in proportie de 90%
sub forma inactiva si doar un procent mic
sub forma activa. Deci cloramfenicolul este
inactiv in infectiile urinare chiar daca acestea
sunt produse de microbi asupra carora este
activ pe antibiograma
CLORAMFENICOL -ADMINISTRARE
se administreaza in principal pe cale orala, in
doze fractionate, pe o durata maxima de 14 zile.
Cloramfenicolul palmitat, un ester insolubil care
este hidrolizat la nivel intestinal in forma activa,
este avantajos la copii.
Cloramfenicolul sodiu succinat se introduce
intravenos.
preparate topice, pentru tegumente si mucoase,
care contin cloramfenicol 1%.
REZISTENTA
rezistenta la cloramfenicol
nu este de tip incrucisat,
nici cu tetraciclinele,
nici cu alte antibiotice.
INDICATII
asupra unor germeni rezistenti la alte antibiotice
penetratie bune in multe tesuturi, in special in meninge si creier.
in infectii grave, in care sensibilitatea agentului cauzal si/sau
localizarea sa nu permit alte optiuni terapeutice.
de ales in febra tifoida si in alte salmoneloze, in meningitele cu
Haemophyllus influenzae,
in abcesele cerebrale si
encefalitele bacteriene, in special cu bacterii anaerobe (pentru ca
patrunde foarte bine in LCR),
in septicemiile de origine abdominala sau genitala (in special cu
bacterii anaerobe Gram-negativ).
REACTIILE ADVERSE -CLORAMFENICOL
1.cele mai importante si de temut sunt cele
hematologice.
complicatia cea mai grava este anemia
aplastica, cu leucopenie si agranulocitoza, cu
evolutie frecvent ireversibila.
patogenia sa este idiosincrazica, fenomenele
independente de doza si putandu-se dezvolta
chiar dupa un timp de la terminarea
tratamentului.
REACTIILE ADVERSE -CLORAMFENICOL
2.accidente hematopoietice benigne,
de natura toxica,
dependente de doza,
manifestate prin anemie, leucopenie si
trombocitopenie,
probabil datorita inhibarii sintezei proteinelor
mitocondriale la nivelul celulelor
hematopoietice.
REACTIILE ADVERSE -CLORAMFENICOL
3. foarte grava, frecvent mortala, este
„sindromul cenusiu",
apare la nou-nascuti,
cel mai adesea dupa 4 zile de tratament, in
conditiile administrarii unor doze mari de
cloramfenicol.
se manifesta prin anorexie, voma, diaree,
deshidratare, cianoza, letargie.
REACTIILE ADVERSE -CLORAMFENICOL
Cauza este legata
pe de o parte de incapacitatea ficatului nou-
nascutului de a inactiva cloramfenicolul prin
glururonoconjugare,
pe de alta parte datorita eliminarii renale
reduse a formei neconjugate.
REACTIILE ADVERSE -CLORAMFENICOL
reactii adverse de la nivel digestiv
manifestate prin greata, voma, diaree.
se administreaza parenteral.
3.4.MACROLIDELE ANTIBACTERIENE
„cap de serie" eritromicina, produsa de
Streptomyces erythreus.
Poseda un inel lactonic alifatic de dimensiuni
mari, de aceea se numesc macrolide.
MACROLIDELE
Unele macrolide au proprietati antibacteriene,
altele antifungice (macrolide polienice).
concentratii mari.
ADMINISTRARE
Eritromicina se administreaza oral, sub forma de drajeuri
enterosolubile, intr-o doza variabila,
la adult, intre 1 si 2 g pe zi, fractionat la 6 ore.
jejuni,
in difterie, tuse convulsiva,
eritrasma
INDICATII TERAPEUTICE
Este indicata ca o alternativa a penicilinei, la pacientii alergici la
aceasta din urma, care sufera de infectii streptococice, pneumococice,
stafilococice usoare, antrax, actinomicoza, sifilis recent, infectii cu
Listeria monocytogenes.
tromboze.
Administrarea intravenoasa de doze mari de eritromicina
manifestate prin febra, eruptii cutanate, care dispar repede dupa oprirea
tratamentului.
Eritromicina poate prezenta interactiuni medicamentoase semnificative clinic prin
ischemii grave.
asocierea cu terfenadina sau astemizolul (antihistaminice anti-H1) poate cauza
chlamydii
in uretrita cu Chlamydia poate fi suficienta o doza unica de 1 g
Reactiile adverse
cefalee, ameteli,
cresterea enzimelor hepatice,
icter colestatic,
eritem cutanat sau angioedem
3.5.Lincosamidele
enterococi.
de ales in infectiile grave cu germeni Gram-pozitiv
pozitiv aerobe.
se poate administra fie oral fie se injecteaza
la nivel intestinal.
se poate administra injectabil i.m. sau i.v., dar cel mai