- Farmacologie general

1
-BLOCANTE - BAZE FARMACOLOGICE
Medicamentele din aceast clas sunt derivai de propranolamin,
care difer ntre ele prin lipofilie, profil farmacocinetic, procent de
fixare pe proteinele plasmatice, durata de aciune etc.
Farmacocinetic
Profill farmacocinetic al
1
-!locantelor "i#rofile $atenolol%
!eta&olol etc'(:
- absorbie digestiv mai mic (f < 6 !", comparativ cu #
$
-
blocantelor selecti-ve lipofile%
- biotransformare &epatic redus%
- efectul primului pasa' &epatic nesemnificativ%
- biodisponibilitate peroral redus, de aproximativ 6 !%
- absorbia oral este diminuat de alimente (i interaciuni%
- eliminare renal sub form nemetaboli)at%
- legare plasmatic aproape nul%
- timpul de n'umtire mediu (i lung etc.
Profill farmacocinetic al
1
-!locantelor li)ofile $ace!tolol%
meto)rolol etc'(:
- absorbie digestiv nalt de aproximativ *-+ !%
- biotransformare &epatic nalt%
$
- Farmacologie general
- efectul primului pasa' &epatic ridicat%
- biodisponiobilitate peroral redus, de aproximativ $-, !,
datorit primu-lui pasa' &epatic ridicat%
- difu)ea) prin bariera &ematocefalic%
- epurarea predominant &epatic%
- legare plasmatic aproape diferit: mic, medie sau mare, n funcie
de com-pus%
- timpul de n'umtire scurt etc.
Farmaco#inamie
Efecte re*ltate +n rma ,timlrii rece)torilor
1
-fectele re)ultate n urma acestor procese la nivelul cordului sunt:
- efect batmotrop po)itiv%
- efect inotrop po)itiv%
- efect tonotrop po)itiv%
- efect cronotrop po)itiv%
- efect dromotrop po)itiv.
Efecte re*ltate +n rma !locrii rece)torilor
1
:
- la nivelul ../.0.- sedare%
- la nivelul aparatului cardiovascular, influenea) negativ cele
cinci funcii ale miocardului (i anume: efect batmotrop, inotrop,
tonotrop, cronotrop (i dromotrop negativ%
- reduc debitul cardiac%
- reduc ta&icardia%
1
- Farmacologie general
- reduc travaliul cardiac%
- antagoni)ea) aritmiile produse de catecolamine, digitalice (i
aneste)ice ge-nerale%
- in&ibarea secreiei de renin din aparatul 'uxtaglomerular renal%
- &ipotensiune arterial.
Farmacotera)ie
Medicamentele #
$
-blocante selective sunt indicate pe ba)a efectelor
pe care le au n urmtoarele tipuri de afeciuni:
-i)erten,ine arterial:
- efectul nu apare la prima do), ci la administrare oral repetat%
- &ipertensiunea se reduce lent (i efectul maxim apare la o
sptm2n%
- tensiunea arterial este sc)ut puin%
- scade debitul cardiac%
- scade secreia de renin%
- efect simpatolitic central, cu implicaii (i asupra tonusului simpatic
periferic etc.
Boala coronarian
- #
$
-blocantele selective sunt utile n cardiopatia isc&emic%
- efectul se manifest n timpul activitii (i nu se datorea) unui
aport cres-cut de perfu)ie de s2nge (i oxigen, ci datorit reducerii
nevoilor.
3
- Farmacologie general
Ac.ine antiaritmic:
- diminuarea excitabilitii miocardului contractil%
- mpiedicarea apariiei focarelor ectopice%
- diminuarea nevoii de oxigen%
- deprimarea nodului sinusal, deprimarea automatismului (i scderea
excitabi
- deprimarea nodului atrioventricular (i a conducerii
atrioventriculare%
Particlarit.i farmacoto&icolo/ice:
Efecte ,ecn#are:
- fenomene depresive n urma administrrii ndelungate%
- astenie%
- bradicardie%
- bloc atrioventricular%
- &ipotensiune arterial%
- favori)area (i agravarea cri)elor &ipoglicemice etc.
Efecte imnoale/ice:
- erupii cutanate%
- discra)ii sangvine (leucopenie, trombopenie, agranulocito) etc."%
- sindrom lupoid imunologic etc.
- Alte efecte:
- cre(terea concentraiei plasmatice de trigliceride%
- scderea coninutului de 456%
7
- Farmacologie general
- accelerarea procesului de aterogene) etc.
Contrain#ica.ii:
- c2nd persoanele care le utili)ea) au activiti care necesit atenie
sporit%
- bradicardie, bloc atrioventricular%
- miastenie%
- asocierea cu verapamil.
8ntreruperea tratamentului cu #
$
-blocante nu se face brusc.
Into&ica.ia act:
- bradicardie%
- (oc cardiogen%
- colaps%
- com%
- deces prin asistolie.
0a antidot n intoxicatia acut se administrea) atropin sau
i)oprenalin intravenos.
Interac.ini ale
1
-!locantelor
9re)int sinergism cu urmtoarele tipuri de medicamente:
- aneste)ice generale, alcool%
- blocante ale canalelor de calciu%
- &ipoglicemiante%
- in&ibitoare en)imatice de tip cimetidin, exclusiv n ca)ul celor
lipofile.
:
- Farmacologie general
9re)int antagonism cu urmtoarele tipuri de medicamente:
- anti&ipertensive de tip clonidin%
- antidepresive triciclice%
- ;M<=%
- inductoare en)imatice, exclusiv n ca)ul celor lipofile
Me#icamente
1
-!locante ,electi0e
Atenolol% Atenololm
Farmacocinetic
<ceast substan se absoarbe oral rapid (i n procente de
aproximativ 7-: !, concentraia plasmatic maxim se atinge n 1-7
ore de la administrare.
<bsorbia peroral (i biodisponibilitatea sunt favori)ate de
alimente. <teno-lolul difu)ea) slab n ../.0., datorit liposolubilitii
sc)ute, iar legarea plas-matic este de aproximativ 3 !.
>iodisponibilitatea este diminuat cu $ ! prin metaboli)area &epatic
cu oca)ia primului pasa', timpul de n'umtire este de 6 ore, care
poate cre(te n ca)ul pacienilor cu suferine renale, iar eliminarea are
loc n procent de aproximativ +: ! pe cale renal. ?3, $6@
Farmaco#inamie
6
- Farmacologie general
;ntervalul de timp p2n la atingerea efectului farmacodinamic
(latena" este de $-7 ore.
In#ica.ii
<tenololul este indicat la bolnavii &ipertensivi, care sufer (i de
astm bron-(ic, diabet sau tulburri isc&emice periferice, n angin
pectoral (i n ta&iaritmii ventriculare (i supraventriculare, n
tratamentul infarctului miocardic.
8n &ipertensiune se administrea) n pri) unic )ilnic, efectul
maxim fiind atins dup $-1 sptm2ni.
Contrain#ica.ii
<tenololul este contraindicat n: feocromocitom netratat, (oc
cardiogen, la persoane cu &ipersensibilitate la produs, &ipotensiune,
acido) metabolic, bra-dicardie, bloc atrioventricular, insuficien
cardiac, care nu poate fi controlat medicamentos, diferite afeciuni
circulatorii periferice, bloc cardiac de gradul ;; sau ;;;, asocierea cu
verapamil, psoriasis etc.
Reac.ii a#0er,e
<ceast substan poate da urmtoarele tipuri de reacii adverse:
fenomene depresive n urma administrrii ndelugate, astenie,
bradicardie, bloc atrioventri-cular, mai ales n asociere cu verapamil,
reacii cutanate de tip psoria)is, &ipo-tensiune arterial etc.
1o*e 2i a#mini,trare
,
- Farmacologie general
<tenololul se poate administra oral, n pri) unic )ilnic n
urmtoarele do-)e:
- n &ipertensiune, :-$ mg A )i%
- angin pectoral, p2n la 1 mg A )i%
- n infarct miocardic acut, $ mg A )i, n urma stabili)rii produse
de trata-mentul parenteral.
Forme farmacetice:
- comprimate de : mg, $ mg, cu urmtoarele denumiri
comerciale: Atenolol LP- (6aborMed 9&arma, Bom2nia", - -
comprimate filmate de : mg, $ mg, cu urmtoarea denumire
comercial: Atenolol (Cerapia .<, Bom2nia"%
Beta&olol% Beta&ololm
Farmacocinetic
<cesat substan se absoarbe oral, rapid (i n procente mari, pe
cale oral. >iodisponibilitatea este de *-+ !, iar picul plasmatic este
atins n 3 ore. Meta-boli)area &epatic cu oca)ia primului pasa' este
nesemnificativ, timpul de n'u-mtire este de $:-1 ore, iar
eliminarea are loc n procent de aproximativ * ! pe cale renal, n
$7-11 ore. Dn procent de $: ! din substan se elimin neme-
taboli)at.
Farmaco#inamie
*
- Farmacologie general
-ste #
$
-adrenolitic cu cardioselectivitate ridicat (i scade presiunea
intraocu-lar, fapt pentru care este utili)at, prin administrare, n sacul
con'unctival, n su-ferina numit glaucom.
In#ica.ii
>etaxololul este administrat oral n &ipertensiune, n angin
pectoral de e-fort cu scop profilactic, iar local n glaucom cronic cu
ung&i desc&is.
1o*e 2i a#mini,trare
>etaxololul se poate administra n urmtorul mod pe cale oral:
- 1 mg A )i n pri) unic )ilnic%
- nu este necesar a'ustarea do)elor la bolnavi cu insuficien
&epatic (i rena-l.
Forme farmacetice:
- comprimate filmate de 1 mg, cu urmtoarele denumiri
comerciale: Beta&a (Eentiva <., .lovacia"% Lo3ren (.anofi-<ventis,
Frana".
Bi,o)rolol% Bi,o)rololm
Farmacocinetic
<ceast substan se absoarbe oral n procente + !, se
metaboli)ea) pari-al &epatic, timpul de n'umtire este de $-$1
ore, iar eliminarea pe cale renal
+
- Farmacologie general
: ! ca atare, iar n procent de : !, sub form de metabolii inactivi
din punct de vedere farmacodinamic.
In#ica.ii
>isoprololul este indicat la bolnavii &ipertensivi, c&iar (i n ca) de
astm bron-(ic sau tulburri isc&emice periferice, n angin pectoral
cronic stabili)at (i n insuficiena cardiac.
1o*e 2i a#mini,trare
>isoprololul se poate administra pe cale oral, n do)e de :-1 mg A
)i dimi-neaa, n pri) unic )ilnic, n &ipertensiune arterial (i angin
pectoral, iar n insuficien cardiac $,1: mg A )i, n pri) unic
)ilnic, dup care se poate cre(-te lent p2n la do)a de $ mg A )i.
Forme farmacetice:
- comprimate de : mg, $ mg, cu urmtoarea denumire comercial:
Bi,o!lo3 (Geri 9&arma 6td, Dngaria"%
- comprimate filmate de 1,: mg, : mg, $ mg, cu urmtoarele
denumiri comerciale: Concor (Merc& GH<<, Hermania", Bi,oten,
(<ntibiotice .<, Bom2nia"% Bi,o/amma (IorJag 9&arma <H,
Hermania".
Celi)rolol% Celi)rololm
$
- Farmacologie general
Farmacocinetic
<ceast substan se absoarbe oral, rapid, din tractul digestiv,
dependent de do)a administrat. >iodisponibilitatea dup
administrarea oral este de 3 ! pentru do)a de $ mg (i de ,!
pentru do)a de 7 mg. <limentele adminis-trate concomitent, reduc
biodisponibilitatea 0eliprololului. 0eliprololul este un compus
&idrofil, fiind metaboli)at doar n procent de $-1! &epatic re)ult2nd
metabolii activ cardioselectivi.
In#ica.ii
0eliprololul este indicat la bolnavii &ipertensivi, de peste $: ani, n
monoterapie sau asociat cu alte anti&ipertensive (i n profilaxia
cri)elor de angin pec-toral.
1o*e 2i a#mini,trare
0eliprololul se poate administra pe cale oral, n do)e de 1-7
mg A )i, n pri) unic )ilnic.
Forme farmacetice:
- comprimate filmate de $ mg, 1 mg, cu urmtoarea denumire
comercial: Celi)re, (BanbaxK 6td, ;ndia"4
Meto)rolol% Meto)rololm
Farmacocinetic
<ceast substan se absoarbe oral, rapid (i n procente mari.
<bsorbia per-oral (i biodisponibilitatea sunt favori)ate de alimente.
$$
- Farmacologie general
>iodisponibilitatea este diminuat cu $ !, prin metaboli)are
&epatic cu oca)ia primului pasa', timpul de n'umtire este de 3-7
ore, iar eliminarea are loc n procent de aproximativ +: !, pe cale
renal.
In#ica.ii
Metoprololul, ca (i celelalte medicamente din aceast grup, este de
prim a-legere la bolnavii &ipertensivi, care sufer (i de astm bron(ic,
diabet sau tulbu-rri isc&emice periferice. Metoprololul mai este
indicat n angin pectoral de e-fort, infarct miocardic acut (i n
ta&iaritmii ventriculare (i supraventriculare. <u, de asemenea,
avanta'ul c sunt absente efectele de tip #
1
adrenolitice.
1o*e 2i a#mini,trare
Metoproplolul se poate administra n funcie de suferina n care
este indicat, n urmtorul mod, pe cale oral:
- n profilaxia cri)elor de migren : mg A )i, n $-1 pri)e )ilnice, ca
do) ini-ial, do) care poate fi crescut n funcie de situaia
concret%
- n &ipertensiune $-1 mg A )i, n $-1 pri)e )ilnice sau 1 mg A
)i seara, ca do) iniial, do) care poate fi crescut n funcie de
situaia concret%
- n infarct miocardic acut : mg, dup $: minute de la ultima
in'ecie intra-venoas dac a fost tolerat, do)a repet2ndu-se din 6 n
6 ore, n primele dou )ile%
$1
- Farmacologie general
- n aritmii cardiace $-1 mg A )i%
- n insuficien cardiac $ mg )i, n dou pri)e%
- n profilaxia migrenei $-1 mg A )i, n pri) unic )ilnic%
- comprimatele retard, n pri) unic )ilnic dimineaa, administrarea
se face cu ap%
Forme farmacetice
Forme orale:
- comprimate de 1: mg, : mg, $ mg, cu urmtoarele denumiri
comerciale: E/ilo3 (-gis 9&armaceuticals, Dngaria"%
- comprimate cu eliberare prelungit de : mg, $ mg, cu
urmtoarele denumiri co-merciale: Betaloc Zoc (<stra Eeneca,
.uedia", E*mo3 (;vax 9&araceuticals, 0e-&ia"%
- comprimate cu eliberare prelungit de 13,1: mg, 7,,: mg, +: mg,
$+ mg, cu urmtoarea denumire comercial: Meto)rolol (9olp&arma,
9olonia"%

- fiole a : ml cu soluie in'ectabil $ mg A ml, cu urmtoarea
denumire comercial: Betaloc (<stra Eeneca, .uedia".
Me#icamente
1
-!locante ne,electi0e
Pro)ranolol% Pro)ranololm
Farmaco#inamie5 #-blocant neselectiv lipofil.
In#ica.i tera)etice:
- &ipertensiune arterial%
$3
- Farmacologie general
- profilaxia cri)elor de angin pectoral%
- tratamentul de lung durat, dup infarct miocardic acut%
- feocromocitom (n asociere cu L-blocante"%
- tulburri cardiovasculare la pacienii &ipertiroidieni%
- cardiomiopatie &ipertrofic%
- migren%
- tremor esenial%
- stri de anxietate etc
Contrain#ica.ii5
- &ipersensibilitate la clor&idrat de propranolol sau la oricare dintre
excipi-eni%
- reacii de tip anafilactic n antecedente%
- astm bron(ic (i bron&opneumopatii cronice obstructive%
- insuficien cardiac necontrolat terapeutic%
- (oc cardiogen, &ipotensiune arterial marcat%
- bradicardie sinusal (< : bti A minut"%
- boala nodului sinusal (inclusiv bloc sinoatrial"%
- bloc atrioventricular de grad ;; (i ;;;%
- fenomene de tip BaKnaud (i alte tulburri vasculospastice
periferice%
- copii cu v2rsta sub 6 ani, datorit formei farmaceutice.
Interac.ini
$7
- Farmacologie general
<socierea cu antiaritmice ca: amiodarom, propafenon, c&inidin,
poate de-termina tulburri de contractilitate, automatism (i
conductibilitate, prin in&iba- rea mecanismelor simpatice
compensatorii.
<ntidepresivele triciclice, neurolepticele (i baclofenul, administrate
conco- mitent cu clor&idratul de propranolol, cresc riscul &ipotensiunii
arteriale ortosta-tice. <ntiinflamatoarele nesteriodiene (<;/." (i
glucocorticoi)ii scad efectul an- ti&ipertensiv al clor&idratului de
propranolol, prin favori)area reteniei &idrosali- ne.
<socierea cu insulin sau antidiabetice orale, impune monitori)area
glice- miei (reaciile &ipoglicemice sunt crescute (i prelungite,
simptomele vegetative ale &ipoglicemiei sunt mascate".
0imetidina cre(te concentratia plasmatic a clor&idratului de
propranolol prin in&ibarea metaboli)rii &epatice a acestuia, cresc2nd
riscul reaciilor adverse (de exemplu: bradicardie marcat".
;nductoarele en)imatice, ca de exemplu: fenobarbital, rifampicin
etc., scad concentraia plasmatic a clor&idratului de propranolol, prin
accelerarea metabo- li)rii &epatice, diminu2nd efectele sale
terapeutice.
0ompu(ii de magne)iu, aluminiu (i calciu scad absorbia digestiv
a clor&i- dratului de propranolol. .e recomand un interval de 1-3 ore,
ntre administrarea cestor preparate (i clor&idratul de propranolol.
1o*e 2i mo# #e a#mini,trare
$:
- Farmacologie general
4ipertensiunea arterial (i profilaxia cri)elor de angin pectoral:
iniial 1 comprimate 9ropranolol 7 mg (* mg clor&idrat de
propranolol" pe )i, fracio-nat n 1 pri)e, apoi do)a se cre(te treptat
p2n la obinerea efectului dorit. 5o)ele u)uale sunt de 7 comprimate
9ropranolol 7 mg ($6 mg clor&idrat de proprano-lol" pe )i, n 1
pri)e.
Reac.ii a#0er,e
Frecvent pot s apar: astenie, extremiti reci, bradicardie (uneori
sever", tulburri digestive (gastralgii, grea, vrsturi, diaree",
insomnie, co(maruri etc.
Pro#,e ti)i*ate:
- comprimate de $ mg, 7 mg , cu urmtoarele denumiri
comerciale: Pro)ranolol (.intofarm, Bom2nia",
$6
- Farmacologie general

$,