1

Curs I Farmacologie

Procesele medicamentelor in organism


Farmacologia:- este stiinta care studiaza interactiunea dintre med. organism
(stiinta med.);
Med.:- este o substanta sau un produs destinat sau utilizat pt. studierea sau
modificarea unui sistem fiziologic sau a unei stari patologice in interesul
subiectului caruia i se adreseaza.
Fazele unui med. in organism:
1. faza biofarmaceutica, reprezinta locul de administrare a med. si consta in
eliberarea substantelor active si dizolvarea lor
2. faza farmacocinetica, se desfasoara in intreg organismul si consta in
absortie, distributie, metabolizare si eliminarea subs. medicamentoase
3. faza farmacodinamica, este la locul de actiune a med. si consta in fixarea
med. pe substrat si aparitia efectului farmacodinamic

Farmacocinetica:- reprezinta evolutia unui med. in organism
- implica trecerea subs. prin membrane biologice
- transportul prin membrane este:
- transport pasiv, se desfasoara fara consum de energie
- transport specializat, se desfasoara cu consum de energie
- transport prin vezicule, intervine endocitoza (intra) si exocitoza (iese); ex.
vitaminele liposolubile se absord cu ajutorul secretiei biliare.

Absortia:- reprezinta trecerea med. de la locul de administrare in sange




2
Caile naturale de adm. (administrare):
- calea sublinguala
- ef. sistemice
- mucoasa sublinguala este foarte bine vascularizata, subtire absortia se face
rapid
- se foloseste in urgente, deoarece se evita primul pasaj intestinal si primul pasaj
hepatic (med. nu trece prin stomac si prin ficat intrand direct in circulatia sistemica,
adica in sange)
- putine subs. au actiune la acest nivel (nitroglicerina, o parte din hormoni,
nifedipin etc.)
- calea bucala
- med. se aplica intre gingie si buza sau intre gingie si obraz
- apar efecte (ef.) locale si sistemice
- calea orala
- absortia se face la nivelul mucoasei intestinale sau gastrice
- apar efecte (ef.) locale si sistemice
- aceasta cale influenteaza foarte mult absortia med., astfel sunt factori legati de
medicament (dimensiunile particulelor, forma cristalina si proprietatile fizico-
chimice etc.) si factori fiziologici (vascularizatie mare- absortie mare, depinde de
viteza de golire a stomacului influenteaza direct absortia intestinuluicontinutul
stomacal influenteaza viteza de golire motilitatea intestinala activitate
crescuta absortie scazuta; sistemele enzimatice pot sa degradeze subs. sau sa
activeze subs. )
- este o calea usor de administrare, nu necesita personal specializat, permite
tratamente de lunga durata
- nu se pot administra la orice tip de pacient
- calea intrarectala
- abs. se face la nivel mucoasei rectale, ef. pot fi locale, dar si sistemice
- se pot adm med cu gust si miros neplacut
- abs. med. este incompleta si inegala, apare refluxul de respingere

3
- nu se pot adm la persoanele cu diaree
- calea respiratorie
calea nazala: pt efecte locale si sistemice
calea pulmonara: pt ef locale si sistemice
- calea cutanata
- abs. se face la nivelul folicului pilos si la nivelul glandelor sudoripare
- ef. locale si sistemice
- prin masaj se mareste absortia subs.
- calea oculara
- calea intravaginala
- calea uretrala

Caile artificiale de adm.:
- intravasculare
- calea intravenoasa
- ef sistemice
- se pot adm cantitati mari de lichide
- necesita personal calificat, cale de adm dureroasa
- se evita primul pasaj hepatic si intestinal
- doza este exacta
- nu se pot adm toate subs.
- calea intraartteriala
- este o cale periculoasa, rar abordata, ef apare f rapid
- se evita toate tipurile de pasaj
- calea intracardiaca
- in caz de infart se adm adrenalina
extravasculare
- calea intramusculara
- pt efecte sistemice
- nu se pot adm subs iritante

4
- calea subcutanata
- calea calea osoasa
- calea intraosoasa se face in oasele mari
- se foloseste pt. efectele sistemice mai ales in pediatrie
- calea intraperitoniala

Primul pasaj
- secretia biliara, sucul intestinal, bacterile prezente pot inactiva un med.
- subs. dintr-un med este metabolizata inainte de a ajunge in circulatia
sistemica (circulatia sangvina)
- tipul primului pasaj:
- primul pasaj intestinal
- primul pasaj hepatic
- primul pasaj pulmonar
- o subs. adm oral poate sa sufere toate cele 3 tipuri de pasaj
- prin primul pasaj o subs. se poate inactiva schimbam calea de adm. sau
crestem doza
- la femeia insarcinata exista o hipersecretie gastrica, stomacul se goleste mai incet,
motilitatea e scazuta absortia este mare











5
Distributia medicamentului

- distributia med. include 4 etape:
1. Transportul med. in sange
2. Difuziunea med. in tesuturi
3. Distributia propriu-zisa
4. Stocarea med. in tesuturi

1. Transportul med. in sange
- se face la nivelul capilarelor caii de absortie pana la nivelul capilarelor tesuturilor
de actiune
- med. pot fii transportate cu ajutorul celulelor din sange sau cu ajutorul plasmei
- majoritatea med. sunt transportate cu ajutorul plasmei si circula libere (dizolvate
in plasma), fie legate de proteinele plasmatice (albuminele), numai forma libera
este activa deoarece numai ea poate sa paraseasca sangele
- intre forma libera si forma legata exista un echilibru: forma libera= activa, forma
legata= depozit
- odata cu scaderea albuminelor, scade si capacitatea de legare a med
- albuminele sunt scazute la varsnici, gravide, nou- nascuti si la cei cu afectiuni
hepatice
- orice anomalie la nivelul proteinelor plasmatice pot modifica transportul si
legarea med.

2. Difuziunea med. in tesuturi
- trecere med. din compartimentul vascular in tesuturi implica trecerea prin
membrane biologice
- procesul este influentat de o serie de factori:
- factori ce tin de med.: structura chimica, greutate moleculara etc.

6
- factori care tin de organism: masa tesutului, ph-ul din diferite
compartimente, numarul si diametrul compartimentelor deschise, permeabilitatea
capilara

Difuziunea prin bariera hemato- encefalica:
- reprezinta trecerea med. din sange in creier
- trec usor aceasta bariera subs. liposolubile si substantele asemanatoarea
substantelor fiziologice (exemplu L- Dopa- in Parkinson)
- difuziunea prin bariera hemato- encefalica devine mai permeabila in caz de
inflamatii la niv. meningelui

Difuziunea la nivelul placentei:
- prezinta o suprafata mare cu multiple sisteme de transport de la mama la fat
foarte multe substante trec usor prin placenta
- substante foarte riscante: cloramfenicol, tetraciclina, carbamazepina etc.

Difuziunea prin bariera sange-lapte:
- laptele este mai acid decat decat plasma
- in sange se concentreaza med. bazice
- substantele care pot trece in lapte sunt: alcoolul, cafeina, nicotina, tetraciclina,
hormoni etc.

3. Distributia propriu-zisa
- se face in mai multe moduri:
uniform (in toate tesuturile)
selectiv (in anumite tesuturi)
bifazica (initial se distribuie spre un anumit compartiment ulterior este
redistribuit si eliminat)



7
Circuitul entero- gastric
stomac intestin vena porta ficat sange venos suprahepatic circulatie
generala stomac
- med. din stomac trec in intestin, prin vena porta ajunge in ficat unde este prelucrat
de venele suprahepatice, dus in circulatia sistemica de unde revine in stomac

Circuitul entero- hepatic
stomac intestin sangele portal (vena porta) ficat bila intestin
- revine in intestin odata cu secretia biliara
- consecintele med. prin circuite, medicamentele raman mai mult timp in organism,
prezinte efecte de lunga durata

4. Stocarea med. in tesuturi
- sunt med. care pot fi stocate la diferite nivele nivele prin;
- legare de proteine plasmatice
- prin fixare in tesuturi
- in tesut adipos