13.03.

2012
An I AMF
CURS NR. 3
V. Heterozide cardiotonice = heterozide digitalice
Sunt substane naturale cu structura asemanatoare caracterizate ca lactone nesaturate sterolice cu o
anumit configuraie steric, cu aciune specific asupra sistemului cardiovascular.
Aciunea principal se manifest prin creterea forei de contracie a miocardului. Au aciune asupra
inimii insuficiente (decompenst), administrate n cantiti mari sunt toxice, producnd moartea prin
oprirea inimii n sistol.
Structura chimic:
!artea glucidic este format din una sau mai multe oze" #$glucoz, %$ramnoz,
#$fructoz, #$digitaloz, #$digitoxoz, cimaroz.
!artea neglucidic (agliconi, genoli sau genine) are structur sterolic
(ciclopentanper&idrofenantrenic).
#up natura lactonei nesaturate, &eterozidele cardiotonice se impart n"
a) 'eterozide cardenolidice ( )ardenolide
b) 'eterozide bufanolidice ( *ufanolide
c) *ufotoxine
Proprieti: substane optic active, solide, cristalizate sau amorfe, incolore, au
gust amar datorit lactonei nesaturate.
Aciune"
+fect ,-./0.! pozitiv 1 crete fora de contracie a inimii
+fect *A/2./0.! pozitiv 1 crete excitabilitatea inimii
+fect /.-./0.! pozitiv 1 crete tonusul inimii
+fect )0.-./0.! negativ 1 scade frecvena cardiac
+fect #0.2./0.! negativ 1 scade viteza de conducere atrio$ventricular
Doze"
#oza de atac ( doza de saturaie (#
S
)
#oza de ntreinere (#
,
)
#
S
( 3 x #
,
Cai de administrare:
!er os
!arenteral
0ectal
Heterozide cardiotonice majore
1
1. Digitalis purpureae folium = degeel rou
( frunzele uscate ale plantei Digitalis purpurea, fam. Scrop&ulariceae
Compozitie:
a) 'eterozide cardiotonice cu structura cardenolidic"
$ 'eterozide primare" !urpurea glicozida A, *, 4lucogitaloxozida
$ 'eterozide secundare" digitoxina (digitoxozida), gitoxina (gitoxozida), gitalina (gitaloxozida
$ 4enoli" digitoxigenol, gitoxigenol, gitaloxigenol.
b) 'eterozide necardiotonice (digenol &eterozide)" diginigenol, digifologenol,
digipurpurogenol, purpnigenol.
c) Saponozide sterolice" tigogenol, gitogenol, digalogenol, digitogenol.
d) Alte componente"
o )ompui polifenolici (flavonozide)" digitoflavona
o Substane cu structur antrac&inonic" digitoluteina
o #igiprolactona
o Acid cafeic, fenolic, cumaric
o %ipide
o 4lucide
o +nzime" digipurpidaza
o Substane azotate
o 2icroelemente
Aciune"
$ 5n doze terapeutice mrete puterea de contracie a miocardului insuficient
$ Aciune diuretic datorit prezenei saponozidelor, flavonozidelor
$ !reparatele digitalice nu trebuiesc administrate timp ndelungat, se cumuleaz a6ungnd la
doze cardiotoxice 7 pauze88
2. Digitalis lanatae folium = degeel lnos
( frunzele uscate dup recoltare ale plantei Digitalis lanata, fam. Scrop&ulariaceae
Compoziie"
a) 'eterozide cardiotonice cu structur cardenolidic"
$ Heterozidele primare se numesc lanatozide i apartin seriilor A, B, C, ,
!
!rin &idroliz enzimatic (digilanidaz) sau acid lanatozidele trec prin toate formele intermediare la
agliconi.
b) #igenol &eterozide" lanatofolozida, digifolozida
c) Saponozide
d) 9lavonozide
e) Antrac&inone
"
Aciune"
$ ,dentic cu Digitalis purpurea
$ Avanta6e fa de &eterozidele din #. purpurea" sunt de 3 1 : ori mai eficace din punct de
vedere farmaceutic, au efect mai rapid, efecte mai scurte, mai puin toxice, se acumuleaz mai
puin, substana activ se poate obine mai uor.
. !trophanti semen = strofant
$ Seminele fr egreta de peri ale plantei Strophantus gratus, Strophantus Komb i
Strophantus hispidus, fam. Apoc;naceae.
Compoziie"
$ Strofantozide (Strofantine)" 4licozidele cardiotonice obinute din diferite semine de
Strop&antus pentru a le diferenia, au fost notate"
o < strofantina (<omb=)
o 4 strofantina (4ratus)
o ' strofantina (&ispidus)
%a baza acestor &eterozide stau patru agliconi (genoli)" strofantigenol, strofantidol, periplogenol,
ouabaigenol.
)ea mai important glicozid este < 1 strofantozid, obinut din Strop&antus <omb=.
Aciune"
$ -u se cumuleaz 7 au toxicitate mai sczut
$ Aciune mai rapid, dar de durat mai scurt dect digitalicele
$ +fectul se instaleaz n > min. i dureaz ?@ ore
Indicaii"
,nsufucien cardiac acut i edem pulmonarA se administreaz numai intravenos.
Se poate asocia cu diureticele.
Heterozide cardiotonice minore
1. #donis herba = iarb$ de ruscu$ de prim$%ar$
( partea aerian a plantei Adonis vernalis, fam. 0anunculaceae
Compoziie"
$ Heterozide cardiotonice: adonito#ozida, cimarozida, vernadiginozida,
adonito#ol
$ 9lavone" adonivernita
$ Alcaloid" adonida
Aciune:
$ Similar digitalicelor, sunt mai putin toxice
$ Aciunea cardiotonic este mai rapid i nu se cumuleaz
$ +fect coronarodilatator
$ Sedativ
$ Se administreaz numai la indicaiile medicului
$
2. &on%allariae herba = l$cr$mioara
'ste foarte to(ic$))))
( prile aeriene ale Convallaria majalis, fam. %iliaceae
Compoziie" conine peste $% &eterozide cardiotonice dintre care predomin
convalato#ozida'(%)(*+ din totalul &eterozidic. !ste una din cardiotonicele cele
mai active, este de *# mai activ dec,t digito#ina.
Aciune: cardiotonic, coronarodilatator.
V*. !aponozide = !aponine
Sunt substane naturale de origine vegetal sub form glicozidic, care se caracterizeaz prin
urmtoarele proprieti comune"
Soluiile lor apoase prin agitare produc o spum abundent i persistent
,rit faringele, mucoasa nazal i produc strnut
)u apa formeaz soluii coloidale sau semicoloidale care dializeaz sau nu si
mpiedic depunerea particulelor n suspensie (aciune tensioactiv)
'emolizeaz globulele roii i sunt toxice pentru peti
!rin fierbere cu o soluie alcoolic ?B colesterol, saponozidele pierd proprietatea de a
&emoliza i toxicitatea asupra petilor datorit formrii unui compus de aditie colesterol 1
saponina (colesteride)
#in punct de vedere terapeutic"
)ele triterpenice au efect expectorant
)ele sterolice sunt folosite ca materie prim pentru semisintez unor importante
medicamente cu nucleu sterolic
Aciune"
+xpectorant ( cea mai important
#iuretic
)icatrizant
Antiulceroas
Casoprotectoare
Antimicrobian
Antimicotic
Antiviral
Adaptogen
,munomodulatoare
Administrate n doze mari produc grea, vrsturi, diaree.
1. !aponariae radi( = !$pun$ria
( rdcina uscat dup recoltare ale plantei Saponaria oicinalis" Saponariae rubrae radix,
!"psophila paniculat" Saponariae albae radix.
S. rubrae radix
Compoziie: -aponozida triterpenica.*)/+0: saporubina
(
$ Saponozida A, *, ), # amestec de sapogenoli dintre care cel mai important este
gipsogenolul.
$ 9lavonozida" saponarina
$ .ze, lipide, gume, uleiuri volatile, substane minerale
S. albae radix" contine ?>1@D B saponozide triterpenice" gipsozida
Aciune"
$ +xpectorant
$ #iuretic
$ #epurativ
$ Se utilizeaz sub form de decoct
2. +rimulae rhizoma cum radicibus = ciubotica cucului
( 0izomii i rdcina plantelor #rimula veris si #rimula elatior, fam. !rimulaceae
Compoziie"
$ o saponozid care are la baz acidul primulic( n !. elatior exist i acid elatioric)
$ primverozida si primulaverozida
$ uleiuri volatile, enzime, amidon
Aciune" , +xpectorant
$ 5n cantiti mari are aciune emetic
. 'r-ngi herba = spin. scai %n$t
( prile aeriene ale plantei $r"ngium planum, fam. Embelliferae
Compoziie" saponozida principal ( sanicula saponina *
Aciune %i &ntrebuinri:
$ expectorant i depurativ
$ benefic n pertusis (tusea mgreasc)
$ se poate asocia cu produse vegetale care conin uleiuri volatile (cimbrior)
/. '0uiseti herba = coada calului
( partea aerian a plantei $'uisetum arvense, fam. +Fuisetaceae
Compoziie"
$ Saponozide triterpenice" +Fuisetonina +Fuisetogenol G oze
$ Erme de alcaloizi" palustrina 1 foarte toxic
$ Eleiuri volatile
$ 9lavone" eFuisetina
$ !nzima: t&iaminoza
Aciune i ntrebuinri:
*
$ #iuretic (datorit saponozidelor i flavonelor)
$ /ratamentul bolilor reumatismale
$ +deme ale picioarelor
$ /ratamentul eczemelor i neurodermitelor
1. 2i0uiritiae radi( = lemn dulce
( radacina plantei !l"c"rrhiza glabra
Compoziie"
$ Saponozide" 4licirizina spum abundent (nu are efect &emolitic, este de >D de
ori mai dulce dect za&rul)
$ 9lavone
$ )umarine
$ 9itosteroli" H 1 sitosterol
$ Acid licvoric i licviritic
Aciune %i &ntrebuinri:
$ +xpectorant
$ Antiinflamatoare i antiulceroas
$ Etilizat n tratamentul afeciunilor cutanate" dermatite, eczeme, psoriazis
$ Etilizat in tratamentul ulcerului gastro$duodenal, dismenoree
$ Antispasmodic, diuretic, laxativ, purgativ n funcie de doz
3. &alendulae flos = g$lbenele. filimic$
( florile plantei Calendula oicinalis, fam. Asteraceae
Compoziie:
$ saponozide ( calendulozide
$ steroli
$ carotenoide" licopina
$ tanin, ulei volatil
Aciune:
$ coleretic$ colagog
$ antiinflamatoare, cicatrizant
$ antibacterian, antifungic
(ntrebuinri:
$ afeciuni &epatice i biliare
$ tratarea local a plgilor, arsurilor, nepturi de insecte, micoze
$ gastrite i ulcer gastro$duodenal, &emoroizi
$ n terapia acneei i ameliorarea tenului uscat
4. Hippocastani semen = castan s$lbatic sau porcesc
( seminele plantei Aesculus &ippocastanum
Compoziie:
$ complex de saponine triterpenice ( escina
$ flavonoide, amidon, cumarine, ulei gras
Aciune:
1
$ anti&emoroidal
$ antiinflamatoare
$ antiedematoas
$ flebotonic (mbuntete fluxul sangiun venos), vasoprotectoare venoas i capilar,
decongestiv venoas
(ntrebuinri:
$ tromboflebite, fragilitate capilar
$ &emoroizi i tromboz &emoroidal
$ edeme i inflamaii posttraumatice i postoperatorii
5. 6inseng radi( = ginseng7 r$d$cina %ieii)
' rdcina plantei Panax ginseng
-orturi comerciale: 2inseng corean, siberian, c&inezesc, american.
Compoziie:
$ saponozide triterpenice ' ginsenozide
$ poli&olozide: pana#ani
$ alcooli poliinici: pana#inol
$ 3avonoide
Aciuni:
$ stimulent i tonicizant a sistemului neuroendocrin
$ aciune metabolic comple#: efect gonadotropic la brbai i fertilizant
la femei
$ regleaz metabolismul glucidic: efect &ipoglicemiant,
&ipocolesterolemiant, vasodilatator
$ crete capacitatea de lucru 4zic i efort intelectual
$ adaptogen
ntrebuinri:
$ anemie
$ stri de astenie, nevroze astenice
$ efort 4zic i intelectual
$ ad5uvant 6n diabet za&arat 77
$ afrodisiac 6n tulburri de dinamic se#ual
8