Farmacologie clinic rezideniat

Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

Cursul nr. 6
Subiectul nr. 9. Sistemul adrenergic - partea a II-a.
Substane cu aciune inhibitoare asupra
sistemului nervos vegetativ simpatic
Clasificare
1.Blocante (antagoniti competitivi) ale receptorilor adrenergici i/sau dopaminergici
1.1. Blocante ale receptorilor alfa-adrenergici:
1.1.1. blocante semiselective (aciune inhibitoare a receptorilor alfa1 = alfa2-adrenergici):

Fentolamina;

derivai hidrogenai ai alcaloizilor polipeptidici din Ergot (derivai hidrogenai ai
Ergotoxinei complex format din Ergocristin, Ergocriptin i Ergocornin;
Dihidroergocristina);
1.1.2. blocante selective:

blocante selective alfa1-adrenergice (aciune inhibitoare a receptorilor alfa1adrenergici): Fenoxibenzamina, Prazosin, Terazosin, Doxazosin, Trimazosin,
Tamsulozin, Alfuzosin, Indoramin;

blocante selective alfa2-adrenergice (aciune inhibitoare a receptorilor alfa2adrenergici): Yohimbina, Tolazoline, Rauwolscina;

blocante ale receptorilor alfa1-postsinaptici i stimulante ale receptorilor alfa2presinaptici: Urapidil.
1.2.Blocante ale receptorilor beta-adrenergici:
1.2.1. blocante semiselective (aciune inhibitoare a receptorilor beta1 = beta2 adrenergici):

fr activitate simpaticomimetic intrinsec (fr ASI): Propranolol, Timolol, Sotalol,
Nadolol, Bupranolol;

cu activitate simpaticomimetic intrinsec (cu ASI): Oxprenolol, Alprenolol,
Pindolol, Penbutolol, Carteolol;
1.2.2. blocante selective beta1 (beta1 - blocante):

fr ASI: Metoprolol, Atenolol, Bisoprolol, Betaxolol, Esmolol, Nebivolol (Nebivolol
este i donor de NO);

cu ASI: Acebutolol, Celiprolol;
1.2.3. blocante selective beta2 (nu prezint, deocamdat, indicaii terapeutice): Butoxamina;
1.3. Blocante ale receptorilor alfa i beta-adrenergici: Labetalol, Carvedilol (este i blocant
al receptorilor NMDA), Medroxolol, Bucindolol.
2.Inhibitori ai sintezei
tirozinhidrozilazei).

de

dopamin:

Metyrosine

(inhibitor

competitiv

al

Farmacologie clinic rezideniat

Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

1.1. Blocante ale receptorilor alfa-adrenergici

Indicaii:

Fentolamina
 feocromocitom (tratamentul pre- i intraoperator, cazuri inoperabile; pentru
diagnosticul feocromocitomului);
 flebite, tromboflebite;
 traumatisme asociate cu tulburri circulatorii;
 sindrom Raynaud;
 IC acut (edem pulmonar acut),
 alternativ terapeutic n unele cazuri de infarct miocardic acut;
 oc;
 disfuncii erectile (n asociere cu Papaverina, prin injectare n vasele peniene).

derivaii hidrogenai ai alcaloizilor polipeptidici din ergot
 adjuvant n tratamentul hipertensiunii arteriale;
 tulburri de irigaie cerebral, tulburri cerebrale de tip boal Alzheimer.

Fenoxibenzamina
 feocromocitom: tratament (pre-/intraoperator, cazuri inoperabile); n scop
diagnostic;
 flebite, tromboflebite; traumatisme asociate cu tulburri circulatorii;
degerturi; arteriopatii obstructive; sindrom Raynaud;
 rar alternativ terapeutic n insuficiena cardiac acut (edem pulmonar
acut), unele cazuri de infarct miocardic acut.

Blocante selective ale receptorilor 1-adrenergici
 Prazosin  tratament de fond al HTA eseniale.
 Terazosin, Doxazosin i Indoramin  tratament de fond al HTA eseniale i
hiperplazia benign de prostat.
 Alfuzosin, Tamsulosin  hiperplazia benign de prostat.

Blocante selective ale receptorilor 2-adrenergici
 Yohimbina:

analgezic n neuropatii diabetice, n diabetul zaharat tip 2;

cercetri experimentale au evideniat c produce o bun ameliorare a
funciei sexuale masculine, ns efectele la om sunt limitate.
 Tolazoline:

alternativ terapeutic n afeciuni vasospastice periferice, sindrom
Raynaud;

hipertensiunea pulmonar cu sindrom de detres respiratorie la nounscui.

Blocante ale receptorilor 1 presinaptici i stimulante ale receptorilor 2
presinaptici:
 Urapidil - n tratamentul HTA (n Europa).
1.2.Blocante ale receptorilor beta-adrenergici
Indicaii:

Blocante semiselective ale receptorilor adrenergici (betablocante) fr ASI
 angin pectoral cronic stabil (cu valori normale ale TA/HTA);
 infarct miocardic asociat cu hipertensiune arterial;
 tahiaritmii/aritmii supraventriculare/ventriculare (antiaritmic clas II);
 HTA; feocromocitom (numai n asociere cu blocante);
 anxietate;
2

Farmacologie clinic rezideniat

Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

 migren;
 tremor esenial benign; tremor indus de tratamentul cu litiu n psihozele
bipolare;
 adjuvant n:
o
boala Parkinson;
o
sindromul de abstinen la alcoolicii cronici; adicia la opiacee; adicia
indus de substanele halucinogene;
o
hipertiroidie, tirotoxicoz (amelioreaz tahiaritmiile, nelinitea);
o
n schizofrenie, manie;
 hipertensiune portal - de elecie (pentru prevenirea hemoragiilor digestive
prin rupturi ale varicelor esofagiene).

Blocante semiselective ale receptorilor adrenergici (-blocante) cu ASI:
Oxprenolol, Alprenolol, Pindolol, Penbutolol, Carteolol
 Prezint aceleai indicaii, contraindicaii, reacii adverse ca Propranololul, cu
diferena c, prezentnd activitate simpatic intrinsec, aciunea deprimant
asupra cordului este mai redus i pot fi indicate i n insuficiena cardiac sau
bradicardii. Dar rmn contraindicate n blocul atrio-ventricular.

Blocante selective ale receptorilor 1 adrenergici (1-blocante) fr ASI:
Metoprolol, Atenolol, Bisoprolol, Betaxolol, Esmolol, Nebivolol
 Prezint aceleai indicaii, contraindicaii, reacii adverse ca Propranolol, cu
diferena c, prezentnd selectivitate asupra receptorilor 1, fr a influena
receptorii 2 adrenergici, pot fi indicai i n cazul pacienilor cu astm bronic.
 Metoprolol i Bisoprolol sunt administrate i n tratamentul insuficienei
cardiace.
 Betaxolol este preferat n tratamentul glaucomului.
 Nebivolol este de elecie la pacienii cu angin pectoral i astm bronic. Este
contraindicat la bolnavii cu glaucom.

Blocante selective ale receptorilor 1 adrenergici (1-blocante) cu ASI: Acebutolol,
Celiprolol
 Prezint aceleai indicaii, contraindicaii, reacii adverse ca Propranolol, cu
diferena c, prezentnd selectivitate asupra receptorilor 1, fr a influena
receptorii 2 adrenergici, i activitate simpatic intrinsec pot fi indicai cu
precauie i n cazul pacienilor cu insuficien cardiac, bradicardie sau astm
bronic. Rmne contraindicaia la bolnavii cu bloc atrio-ventricular.
1.3. Blocante ale receptorilor alfa i beta-adrenergici
Indicaii:

terapia post-infarct de miocard;

alte indicaii :
 Labetalol: feocromocitom, crize HTA;
 Carvedilol: insuficiena cardiac, HTA, angina pectoral;
2.Inhibitori ai sintezei de dopamin:
tirozinhidrozilazei).
Indicaii:

Metyrosine: feocromocitom.

Metyrosine

(inhibitor

competitiv

al