CHIMIE FARMACEUTICA ANUL II

ANALGEZICELE:
I. ANALGEZICELE OPIOIDE: grupe, antagonistii.
Grupe:
a. morfina;
b.derivati naturali si semisintetici ai morfinei;
c. opioide sintetice cu profil asemanator morfinei;
d. opioide sintetice care nu deprima centrul respirator si nu produc dependenta
Antagonistii de opioide.
II. ANALGEZICELE NEOPIOIDE (ANALGEZICE ANTIPIRETICE SI
ANTIINFLAMATOARE)
a. derivatii de anilina;
b. derivatii de pirazolona;
c. derivatii de acid salicilic;
d. antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).

ANALGEZICELE OPIOIDE
- denumirea de opioide provine de la opiu care este un produs brut obtinut din capsulele de mac alb
(Papaver somniferum).

Dupa structura chimica exista:

1. compusi fenantrenici (morfina, codeina, tebaina);
2. compusi izochinolinici (papaverina, noscapina).
a.MORFINA.
- cel mai important alcaloid din opiu, prototipul analgezicelor opioide.
Efecte:
efecte centrale:
- analgezic puternic (ridica pragul perceptiei senzatiei dureroase si inlatura senzatia de chin si suferinta
provocata de durerea puternica);
- euforizant (cu aparitia unei stari de bine, de satisfactie, de placere care duce la instalarea dependentei
majore; la unii indivizi produce opusul euforiei adica disforia);
- deprimarea centrului respirator bulbar;
- greturi si varsaturi in doza mica, dar deprimarea centrului vomei in doza mare;
- deprimarea centrului tusei;
- mioza ingustarea pupilei;
- efecte vegetative hiperglicemie, bradicardie; - efecte metabolice scaderea metabolismului bazal,
reducerea capacitatii de termoreglare, combaterea frisoanelor;
- efecte endocrine scaderea secretiei de gonadotrofine si cresterea secretiei de prolactina.
efecte periferice:
- efect constipant;
- staza biliara;
- disurie;
- scaderea tonusului miometrului;
- eliberarea de hstamina cu bronhospasm, eruptii cutanate, scaderea tensiunii arteriale;
- cresterea tonusului musculaturii striate.
Indicatii:
- pentru efect analgezic in dureri puternice care nu mai raspund la alte analgezice, in cancere in fazele
terminale, durerea din infarctul miocardic acut, durerea din arteriopatia gangrenoasa, postoperator,

traumatisme majore cu exceptia celui cranio-cerebral.

- pentru efectul antidispneic in edemul pulmonar acut.
Contraindicatii:
- copii mici, batrani datorita deprimarii centrului respirator; insuficienta respiratorie centrala si
periferica, obstructiva si restrictiva, durerea din pancreatita acuta si din abdomenul acut chirurgical pina
la stabilirea diagnosticului.
Posologie:
- la sugari nu se prescrie;
- la copii de 2-3 ani se foloseste in mod exceptional;
- la copii nu se va depasi o doza de 0.01 g/24 ore.
- la adulti doza pentru odata este de 10 mg, max 20 mg; doza maxima pe zi este de 60 mg.
Supradozarea acuta:
- in acest caz se administreaza ca antidot antagonisti de opioide ( nalorfina, naloxona, naltrexona),
substante care blocheaza receptorii pe care actioneaza morfina, combatand deprimarea respiratorie, care
este principalul pericol in cazul utilizarii morfinei.
b.Derivati naturali si semisintetici ai morfinei : codeina, dionina, hidromorfona, oximorfona,
oxicodona, dihidrocodeina
CODEINA

- are efect antitusiv (prin actiune centrala);

- analgezic ( de intensitate medie);
- antidiareic.
Indicatii: tuse iritativa neproductiva, dureri de intensitate moderata ( se asociaza obisnuit cu acid
acetilsalicilic sau alt analgezic-antipiretic), diaree acuta.
Contraindicatii: alergie sau intoleranta la codeina, insuficienta respiratorie marcata, copii sub 5 ani,
prudenta sau se evita in prezenta hipersecretiei traheobronsice si la bolnavii cu diaree acuta
toxiinfectioasa; nu se administreaza timp indelungat din cauza riscului dependentei. DIONINA
- efect analgezic mai puternic decit codeina, dar mai slab decit morfina;
- antitusiv si antidispneic cardiac.
HIDROMORFONA
- potential analgezic mai mare decit morfina, de cca 2-4 ori;
- se indica in: dureri moderate si severe (boli neoplazice, infarct miocardic, interventii chirurgicale),
reduce anxietatea asociata durerii, reduce motilitatea intestinala (fiind uneori folosit in tratamentul
simptomatic al diareei), reduce dispneea din insuficienta cardiaca, reduce tusea si edemul pulmonar din
stadiile terminale ale cancerului pulmonar;
- este contraindicata in: depresie respiratorie, criza de astm, traumatisme cranio-cerebrale, HIC.
- reactii adverse: greata, voma, constipatie, ameteli, confuzie, mictiuni dificile, spasme ureterale sau
biliare, gura uscata, transpiratii, vertij, palpitatii, hipotensiune arteriala ortostatica.
OXIMORFONA:
- actiune analgezica de 5-10 ori mai puternica decit morfina.
OXICODONA:
- se administreaza oral, mai ales in asociere cu analgezice-antipiretice pentru calmarea durerilor de
intensitate moderata.
DIHIDROCODEINA:
- folosit ca analgezic in durere moderat-severa, ca antitusiv.

c.Opioide sintetice cu profil asemanator morfinei

PETIDINA (MIALGIN)

- efect analgezic de 5-10 ori mai redus ca al morfinei; nu are efect antitusiv;
- are efect de tip parasimpatolitic, antispastic;
- efect constipant redus;
- se indica in: dureri puternice in colici (asociat cu antispastice), infarct miocardic acut, cancer, dureri
postoperatorii, pregatirea anesteziei generale si a interventiilor chirurgicale, analgezia obstetricala,
edemul pulmonar acut;
- este contraindicata in: alergie, deprimare respiratorie marcata, traumatisme craniene si HIC, copii sub
3 ani;
- reactii adverse: slabiciune, ameteli, sudoratie, uscaciunea gurii, uneori greata si voma, deprimare
respiratorie, constipatie, retentie de urina.
- poate produce dependenta; toleranta apare lent.
- posologie: 25-100 mg i.m. sau 25-50 mg in injectie i.v. lenta.
- nu se asociaza in siringa cu barbiturice, heparina, aminofilina.
- este interzisa asocierea cu neuroleptice fenotiazinice datorita riscului mare de reactii toxice.
METADONA (SINTALGON)
- analgezic foarte puternic, cu potenta mai mare decit a morfinei;
- deprima respiratia;
- nu produce tulburari gastro-intestinale;
- are efect slab musculotrop, spasmolitic; - se indica in: dureri traumatice, dureri reumatice (lumbago,
sciatica), dureri neoplazice, colica renala, infarct miocardic, edem pulmonar acut.
- este contraindicata in: abdomen acut, staza bronsica, traumatisme cranio-cerebrale, stari septice, sugari
si copii sub 4 ani.
FENTANYL

- este cel mai puternic analgezic ( de 80-100 de ori mai puternic decit morfina); - se indica ca analgezic
major aditional in anestezia generala sau locala, in neuroleptanalgezie impreuna cu droperidol, ca
premedicatie anestezica, pentru inducerea anesteziei si mentinerea anesteziei generale sau locale.
Plasturii (DURAGESIC) sunt indicati in: tratamentul durerii cronice din cancer care necesita terapie cu
opioizi (fiind aplicati timp de 72 ore, dupa care se inlocuiesc cu un alt plasture aplicat in alt loc.
Se mai gaseste si sub forma de preparate sublinguale (OTFC).
Contraindicatii: operatie cezariana (inainte de extragerea fatului), in caz de depresie centrala
respiratorie, de crestere a presiunii intracraniene.
TRAMADOL (MABRON,

TRAMAL)
- are un potential redus de deprimare a respiratiei si de instalare a dependentei majore;
- este eficient in dureri acute si cronice, mai ales de tip neuropatic;
- are si efect antiinflamator si de tip anestezic local;
- se foloseste in chirurgie, obstetrica, ortopedie, oncologie, cardiologie, reumatologie.
d. Opioide sintetice care nu deprima centrul respirator si nu produc dependenta
PENTAZOCINA (FORTRAL)
- analgezic moderat;
- folosit pentru calmarea durerilor moderate sau severe, acute sau cronice, in traumatisme, dupa
interventii chirurgicale, in colici (renala, biliara), ca medicatie preanestezica si pentru suplimentarea
anesteziei chirurgicale;
- efectul se mentine 3-5 ore;
- reactii adverse: greata, voma, ameteli, sedare, cefalee, sudoratie, cosmaruri, insomnie, iritabilitate,
halucinatii, tahicardie, eruptii cutanate alergice;
- contraindicat in: traumatisme craniene, hipertensiune intracraniana, prudenta/se evita in timpul

sarcinii, stari convulsive;

- este o substanta dopanta (interzise la sportivi).
BUTORFANOL (MORADOL)
- analgezic puternic folosit in analgezie postoperatorie, pentru combaterea durerilor in afectiunile
maligne si dureri posttraumatice, ca premedicatie pentru anestezia generala, colica renala, arsuri.

NALBUFINA (NUBAIN)
- analgezic foarte puternic folosit preoperator in obstetrica, ginecologie, tumori maligne.

BUPRENORFINA (TEMGESIC)
- are actiune intensa si durabila;
- folosit in: cancere, traumatisme, colici, durerea din infarctul miocardic acut.

e) Antagonistii de opioide
- se folosesc ca medicatie antidot in caz de supradozare de opiode care deprima centrul respirator.

NALORFINA
NALOXONA
NALTREXONA