Dexibuprofen:

medicamentul în
oglindă
Au elaborat studentele:
Stahi Cristina F2103
Ciobanu Daniela F2104
Profesor: Cheptănaru Constantin
4 Aprilie 2023
 Plan
Ce sunt medicamentele antiinflamatorii
nesteroidiene

De la Ibuprofen la Dexibuprofen

Particularități

Eficacitatea (Studiu de caz)

Farmacocinetica

Siguranța utilizării
Medicamentele Clasă de medicamente utilizată pentru
efectele sale de ameliorare a durerii, de
antiinflamatorii reducere a inflamației și de combatere a
febrei

nesteroidiene Organizația Mondială a Sănătății a

conceput o scară de analgezie pornind de

(AINS) la cele trei tipuri de durere (ușoară,

moderată și severă). AINS sunt indicate
pentru tratamentul durerilor de intensitate
ușoară până la moderată și fac parte din
treapta 1 a scarei de analgezie.
Grup de medicamente utilizate pe larg în
practica clinică (zilnic peste 30 de milioane
de oameni le utilizează)
Acest grup de medicamente sunt prescrise
mai mult pacienților internați
 Din istoria Ibuprofenului

1964
Boots
Laboratories

Ibuprofen Dexibuprofen
 Zotek
Pharmaceuticals
Ibuprofen Dexibuprofen

Dexibuprofen
Izomer S(+)

Dexibuprofenul
este
enantiomerul

Ibuprofen
dextro-rotator
Izomer R(-)
al ibuprofenului
 Particularități
Dexibuprofenul este S(+)-enantiomerul activ al
ibuprofenului și singurul enantiomer activ din
punct de vedere farmacologic al ibuprofenului
racemic.

Dexibuprofenul cristalin pur este obținut din Diferă de racemat prin mai multe proprietăți
amestecul racemic prin procedeul inovator de fizico-chimice și a fost clasificat ca fiind un nou
fabricare prin cristalizare diferențială. produs chimic cu un cod ATC separat.

În cadrul OTC, dexibuprofenul este indicat

pentru tratamentul simptomatic pe termen scurt
al durerii acute ușoare până la moderate și al
inflamației la adulți (cum ar fi dureri musculo-
scheletice, dureri de spate, dureri de dinți,
dureri dentare, dureri după extracția dentară,
dureri menstruale, dureri de cap, dureri în timpul
răcelii și gripei).
 EFICACITATEA
Enantiomerul S(+) este capabil să inhibe ciclooxigenazele
(COX) la concentrații relevante din punct de vedere
clinic, în timp ce enantiomerul R(-)-ibuprofen nu prezintă
nici o inhibiție a COX. Prin urmare, cei doi enantiomeri ai
ibuprofenului diferă în ceea ce privește proprietățile lor
farmacologice.
În artrită: dexibuprofenul 800 mg a avut același
efect analgezic ca 200 mg celecoxib, iar 1200 mg
dexibuprofen ameliorează durerea în
același mod ca 2400 mg ibuprofen, în
timp ce dexibuprofenul a arătat o
tolerabilitate mai bună.

Studiu de -- > 178 de pacienți au fost internați

caz: cu osteoartrită de șold. Jumătate

din ei au primit Ibuprofen, iar
cealaltă jumătate Dexibuprofen

Pacienții cărora le-a fost prescris Dexibuprofen au luat o doză de 400 mg de 3 ori
pe zi, în timp ce pacienții cu Ibuprofen au luat o doză de 800 mg de 3 ori pe zi.

Pacienții cu dureri de dinți au luat 200 mg de Dexibuprofen, în timp ce pacienții

cu Ibuprofen au luat o doză dublă (400 mg).

Dexibuprofenul, de asemenea, s-a dovedit a fi mai eficient și mai sigur la copiii cu

febra cauzată de ă infecție a tractului respirator
 FARMACOCINETICA
Există multe asemănări și câteva diferențe importante în ceea
ce privește caracteristicile farmacocinetice ale enantiomerilor
ibuprofenului.

Cea mai notabilă diferență între cei doi enantiomeri este

metabolismul lor. Spre deosebire de S(+)-ibuprofen, R(-)- ibuprofenul
formează un tioester cu coenzima A. Acest produs intermediar duce
la formarea de trigliceride hibride. S(+)-ibuprofenul pare să nu fie
supus acestei reacții metabolice neobișnuite, motiv pentru care S(+)-
ibuprofenul este considerat mai "curat" din punct de vedere
metabolic decât ibuprofenul racemic.

În medie, 50-60% din proporția R(-)- suferă o inversiune

metabolică și devine S(+)-ibuprofen. Studiile clinice sugerează
o doză echivalentă de 0,5 : 1 [1].

 IBUPROFEN DEXIBUPROFEN

S(+)-ibuprofen

S(+)-ibuprofen

DURERE

DURERE
FICAT

R(-)-ibuprofen
 SIGURANȚA UTILIZĂRII
Dexibuprofenul este absorbit în aproximativ 30 de minute de la administrarea orală. Ingestia simultană de alimente
determină doar o reducere minimă a absorbției, astfel încât dexibuprofenul poate fi administrat în timpul său după
mâncare - ceea ce este, în general, recomandat pentru a evita efectele secundare asupra stomacului.

Cu un raport de doză de 0,5 :1 (dexibuprofen versus ibuprofen racemic), s-a demonstrat o eficacitate cel puțin egală în
modelele de durere acută somatică și viscerală ușoară până la moderată.

Doza zilnică recomandată este de până la 600 mg de dexibuprofen pe zi, împărțită în trei doze unice de 200 mg.
Datorită dozei mai mici, sarcina asupra rinichilor în timpul eliminării poate fi redusă. Nu are loc nicio acumulare în țesutul
adipos și sunt evitate posibilele reacții adverse la medicament prin metaboliți suplimentari, cum ar fi tioesterii.

Rezultatele studiilor clinice au confirmat eficacitatea și siguranța utilizării sale în comparație cu ibuprofenul, diclofenacul
sau celecoxibul, cu o incidență similară sau chiar mai mică
de efecte secundare la pacienții care sufereau predominant de dureri cronice.
 CONCLUZII
În concluzie, dexibuprofenul este o opțiune
analgezică adecvată pentru
pacienții cu dureri acute sau cronice. „Fața
farmacologică” a dexibuprofenului, izomerul S(+)
al ibuprofenului, este mult mai „frumoasă” (mai
activă și mai sigură) decât imaginea sa în
oglindă, izomerul R(-) al ibuprofenului. Prin
urmare, medicamentul dexibuprofen poate fi
recomandat în siguranță unei game largi de
pacienți, având în vedere combinația dintre un
profil optim de eficacitate și siguranță.

Vă mulțumim!