ESTIMAREA PARAMETRILOR FARMACOCINETICI PENTRU ADMINISTRAREA INTRAVENOASA

OBIECTIVUL LUCRARII
Determinarea parametrilor farmacocinetici din date de administrare intravenoasa

PARTEA TEORETICA
Cel mai simplu model cinetic care poate fi aplicat pentru determinarea parametrilor
farmacocinetici corespunzatori eliminӑrii unui medicament este cel corespunzator administrarii
intravenoase intr-un organism considerat ca un compartiment unic, in care eliminarea
medicamentului se face dupa o cinetica de ordinul I.

In cazul administrarii intravenoase, medicamentul ajunge foarte rapid in circuitul sanguin, astfel
incat concentratia plasmaticӑ initiala (C0) este egala cu:
= 1.1

unde DOZA reprezinta cantitatea de medicament administrata, iar Vd volumul de distributie al

medicamentului.
In timp se monitorizeaza concentratia plasmatica a medicamentului (Cp), avand la dispozitie un se
de date de forma = ( ). Deoarece cinetica de eliminare este de ordinul I, ecuatia cinetica
corespunzatoare eliminarii este:
= 1.2
unde kel reprezinta constanta de eliminare.

PRELUCRAREA DATELOR
Din datele = ( ) pot fi calculati mai multi parametri farmacocinetici:
a) Constanta de eliminare kel; se estimeaza fie direct din curba = ( ), fitand o ecuatie
exponentiala, fie din forma liniarizata a ecuatiei:

ln = ln( )− 1.3

b) Timpul de înjumătăţire t 1/2; se calculeaza din constanta de eliminare:

ln(2)
/! = $ 1.4

c) Concentraţia iniţială se estimeaza din ecuatia 1.2 sau 1.3

d) Volumul de distribuţie Vd se calculeaza din ecuatia 1.1
e) Aria delimitată de curba Ct=f(t) AUC; se utilizeaza metoda trapezelor:
 1.5

f) Aria delimitată de curba Ct.t=f(t) AUMC; se utilizeaza metoda trapezelor:

1.6

g) Timpul mediu de rezidenţă MRT:

h) Clearance-ul CL:

APLICATII
Determinati parametri farmacocinetici pentru:
1. Aciclocvir este un medicament antiviral, utilizat in terapia herpesului şi a zona zoster.
Pentru studiul clinic, medicamentul a fost administrat în doză de 10 mg/kg unei maimute de
greutatea 3.35 kg. Din colectarea probelor de sânge au ezultat următoarele date:

Timp (h) Cp (µg/mL)

0.167 26.0
0.300 23.0
0.500 19.0
0.750 16.0
1.0 12.0
1.5 7.0
2.0 5.0
2. Pentru a vedea efectul cafeinei, s-a administrat intravenos 50 mg cafeină unui şoarece alb.
Datele obţinute din prelevarea probelor de sânge sunt:

Timp (h) Cp (mg/mL)

12 3.75
40 2.80
65 2.12
90 1.55
125 1.23
173 0.72
243 0.37