ANTIBIOTICE

Bacteriostatice – Actioneaza doar in faza de multiplicare

Ex: Macrolide, Cloramfenicol, sulfamide tetracicline,
Eritromicina – doze mari BC
Cloramfenicol – BC pentru meningococ
Penicilina – Doze mari devine BS
Se folosesc in infectii usoare/ medii la pacientii imunocompetenti

Bactericide – actioneaza in faza de multiplicare si in faza de repaus (aminoglicozide)

AG, B-lactamii, Polipeptide, Glicopeptide, Rifampicina, quinolone, metronidazol
Se folosesc in infectii severe, imunocompromisi, infectii generalizate, cronice, cu forme greu de sterilizat.

Spectru de actiune
Ingust, tip penicilina: C+/-; B+
Ingust, tip streptomicina: C+/-; B-
Largit: C+/-; B+/- : Cefalosporine, Ampicilina, Amoxicilina
Larg: C+/-; B+/- , Ch, M, R : Tetracicline, cloramfenicol

Rezistenta la AB:
-naturala
-dobandita : instalata rapid (AG, Rifa, Fluoroquinolone) sau mai lent (Blactamine, Cloramfenicol)

Cai de administrare:
a) IV
-concentratia maxima sangvina se atinge in 10-15 min, avantaj in inf severe, potential severe, toata doza
disponibila
-dezavantaj: pret, flebite
-injectare : in bolus 3-5 min, in perfuzie >15 min.

b) IM
-concentratia maxima sangvina in 30-60 min, nivelurile obtinure sunt mai reduse, absorbtie mai lenta
-mai simpla
-dezavantaje: durere, flegmon

c) Oral
-de preferat, concentratie maxima in 1-2 ore
-nu toate antibioticele se absorb digestiv, ex: peniciline, aminoglicozide, Colimicina
-pentru cele ce se absorb digestiv, concentratia difera de la un AB la altul, in functie de persoana, de
starea fiziologica sau patologica
-Ampicilina 40-50%
-Amoxicilina 80-90%
-Tetraciclina 40-50%
-Doxicilina >90%
Absorbtia influentata negativ de prezenta alimentelor
Exceptie: Cloramfenicol mai eficient oral
Metronidazol, fluoroquinolone, sulfamide – ORAL=IV
hTA – scade absorbtia
Ca, Mg in tubul digestiv – scade absorbtia de Tetracicline, Gluoroquinolone,
Distributia
Patrunderea AB in tesuturi depinde de vascularizatie, legarea de proteinele plasmatice
-legare crescuta – concentratii mai mici, dar prelungite, liposolubilitate, GM, CMI, CMB
Pentru ca un AB sa fie eficient, trebuie sa realizeze o c% sangvina de 4Xcmi.

Doxiciclina – mucoasa sinusala, epiteliu traheobronsic,

Ampicilina – concentratie biliara x 200-300 fata de cea sangvina
Macrolide, ceftriaxona, rifampicina – se concentreaza bine biliar
Sulfamide, cotrimoxazol, nitrofurantoin – concentratie buna urinara
Lincomicina, clindamicina, FQ – concentrare osoasa

AnB isi pierd eficienta in mediul acid.

Metabolizare
In principal hepatica – rezulta produsi care pot fi – inactivi, mai putin activi, la fel de activi, mai activi
(cloramfenicol)

Penicilina – T1/2 : 30 min – se admin la 3-4h

Ceftriaxona – T1/2 : 8h – se administreaza la 8-12-24h

Excretia
Se realizeaza in special urinar
Cloramfenicol - eliminare 90% urinar, inactiv – NU SE DA IN ITU
Doxiciclina – eliminare in colon, dar inactiv
Mofloxacina – Eliminare biliara

Ef postantibiotic:
-bun: AG, FQ, macrolide, tetracicline, rifampicina, carbapenem
-slab: B-lactamine

Patrundere in celule:
-slaba: vancomicina, aminoglicozide, B-lactamine
-buna: macrolide, tetracicline, cloramfenicol, FQ, rifampicine, metronidazol, cotrimoxazol

Zone protejate: SNC, ochi, prostata

Patrundere buna SNC : Blactamine, cloramfenicol,

B LACTAMINE
-Peniciline
-Cefalosporine
-Carbapeneme
-Monobactami
B lacataminele au un nucleu B lactamic, actioneaza prin inhibarea sintezei peretelui bacterian, pot fi inactivate
de B lactamaze, au efect BACTERICID.

Peniciline
a) Naturale
 Benzilpenicilina (P. G.)
 Fluoximetilpenicilina (P.V.)
 Penicilina de depozit
-Benzatinbenzilpenicilina
-Procainpenicilina

P.G. – sodica (mai putin dureroasa), potasica

-> Spectru de actiune:
BG+: aerobi - difteric, carbunos; anaerobi – tetanic, clostridii, Lysteria
CG+: streptococ, pneumococ, stafilococ
CG-: meningococ, gonococ
+: Leptospire, Actinomicete, Treponeme, Borelii

1g=1 600 000 UI

1 milion UI P.G. Sodica : 100 mg Na
1 milion UI P.G. Potasica : 65 mg K

Doza : 2-4 mil UI/zi  50.000 – 100.000 UI/kgC/zi

10-16 mil UI/zi  infectii severe
Se administreaza la 3-4 / max 6h.

->Se asociaza cu aminoglicozid cu care are efect sinergic, dar NU IN ACC PERFUZIE.
->Partial neutralizata de glucoza, vit B, vit C.
->Partial inactivata de alcool
->Adm IM este foarte dureroasa – doze <100.000 UI/ml pt a fi durerea mai mica
->Dozele >20 mil UI produc fen neurotoxice : convulsii
->Se poate administra intrarahidian 10.000 UI la o admin/zo
->P. potasica administrata IV rapid poate da stop cardiac.
->Este unul dintre cele mai alergizante AB, necesita testarea sensibilitatii. Testarea se face cu P.G. sau
cu substante reactogene, dar neimunogene. Se pune in sacul conjunctival si se asteapta 10 minute. Daca
se folosesc concentratii mai mari poate sa apara o R. fals pozitiva pentru ca penicilina este alergizanta.

P.V. – nu este distrusa de sucul gastric. Absorbtia este diminuata de prezenta alimentelor – administrare
cu 30min inainte sau 2-3 ore dupa masa. Abs. de 50% -> dublu fata de P.G.
-> Cp 400.000 UI (>1.000.000 UI)
-> Se administreaza in infectii usoare, la sfarsitul unui tratament cu P.G., concomintent cu P.G. pentru
un efect probenecid.

ProcainPenicilina – IM la 12 ore. Se foloseste doar in inf usoare. Foarte alergizanta

BenzatinPenicilina – efectul dureaza 7-14 zile

->Se foloseste in scop terapeutic si profilactic. Previne complicatiile poststreptococice
->Se admin doar IM profund – se dizolva in apa distilata
->Nu se face la copii pana la 6-8 ani.
 b) Semisinteza
->Antistafilococice – rezistente la penicilinaza
- meticilina, oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina

->Oxacilina – folosita pentru infectii stafilococice

-actioneaza si pe germenii sensibili la penicilina, dar eftectul este de 4-8 ori mai redus
-adm : oral/inj
-doza : 2-12 g / zi

->Aminopeniciline : amoxicilina, ampicilina

-spectru: acelasi ca la penicilina + H. Influenzae, Salmonella, Shigella, E coli.
-Stafilococul este rezistent in majoritatea cazurilor

->Ampicilina : frecvent folosit in inf cu enterococi. Concentrare biliara

-admin: oral, inj
-doza: 2-12 g/zi

->Amoxicilina : derivat de ampicilina. Are absorbtie digestiva excelenta >90%. Act si pe unele
tulpini ampicilinorezistente.
-doza 1,5 – 6g/zo

Amoxi+ac clavulanic =AUGMENTIN

Ampicilina + sulbactam = unasyn

c) CARBOXIPENICILINA:CARBENICILINA, TICARCILINA- Spectru de aminopeniciline +unii

bacilli gran negative(pseudomonas, acinetobacter)
Ticarcilina + acid clavulanic=timeutin.Se foloseste in infectiile severe, potential severe, anb de rezerva

d) UREIDOPENICILINE: azeocilina, mezeocilina, piperacilina

- Actiune bun ape gram negative- , ( scade efectul pe g+)
- Azeocilina, mezeocilina se folosesc in infectii cu pseudomonas
- Piperalicita+ tazobactam=tazocin- util in infectii severe,anb de rezerva.

Cefalosporine -anb cu spectru larg

Nu actioneaza pe enterococci, listeria, legionella
De la gen I la gen IV scade ef pe g+ si CRESTE cel pe g-

GENERATIA I
- Cefalexim , cefadroxic
- Efect excellent pe g+ mai putin pe g-
- Nu patrund in LCR
- IACRS usoare
- Adm. oral: 2-4 g/zi
GENERATIA II
- Cefamandol, cefaclor, cefoxitin, cefuroxim( mai apropiat de generatia III)
- Adm: oral , parenteral; 2-6 g/zi
- Infectii CRS, CRI, inf urinare
GENERATIA III
- CEFOTAXIM, CELTAZIDIM, CEFTRIAXONA-parenteral
- Cefixim-oral
- Ceftriaxone: 1-6 g/zila 8- 12 ore
- Ceftazidima: act pe pseudomonas
- Creste act pe g- sis cade pe g=+
- Meningite, infectii urinare , bronhopneumonii , septicemia
- Ceftriaxone in doze mari poate precipita biliar- aspect pseudolitiazic , uneori colica biliara

GENERATIA IV
- Cefepim
- Ab de rezerva

Carbapeneme
- IMIPENEM, meropenem, ertapenem
- Act pe bacilli + , coci + , aerobi si anaerobi
- Ab de rezerva , inf severe, potential severe , inf nosocomiale , gazed imunocompromise
- Meropenem >imipenem>ertapenem
- Ertapenem: 1 g/zi nu act pe pseudomonas , acynetobacter , nu patrunde in lcr
- Meropenem- 2-6 g/zi; favorizeaza convulsii
- * in infectiile severe cu g- cefalosporinele distrug bacteria pe cand carbapenemele o fragmenteaza -> soc
endotoxic
- !!!! se aleg carbapenemel

Monobactamii
- Azitreonam
- Act doar pe bacilli g-

AMINOGLICOZIDE

- Spectru ingust de tip streptomicina : coci +, bacilli –

- Pe coci efectul este mai redus , nu se folosesc in monoterapie
- Asociere cu beta lactami pt effect synergic
- Effect bactericid , nu patrund in LCR
- Reactii adverse
 Ototoxicitatea-depinde de doza zilnica si de durata tratamentului(> 10 zile)este ireversibila; surditate ,
tulburari echilibru
 Nefrotoxicitatea: depinde de doza, durata tratamentului.Amplificata de administrari concomitente de
furosemid.
 Blocaj neuro-muscular: interzisa administrarea in miastenie: risc de ir -> antidot: calciu gluconic iv
 - Adm: parenterala
- Streptomicina -+ b
- Kanamicina + derivatii – m tuberculosis
- Gentamicina – 3-5 mg kg/c/zi la 8-12ore sau prize unica perfuzie cel putin 30 minute
- Derivatii de kanamicina: tobromicina , amikacina
- Derivatii gentamicina: sisomicina , metilmicina-> efecte adverse mai rar, act si pe parte din bact
rezistente la gentamicina

MACROLIDE
ERITROMICINA
- Adm orala
- Mai multe forme: etil succinat- absorbtie favorizata de alimente
- Spectru: penicilina: G+ , stafilococ, Legionella, b, pertussis , H,I, ,Mycoplasma , Chlamydii, Rickettsii
- In mycoplame de 50 de ori mai efficient ca tetraciclina
- Doza 1,6-2g/ zi
- Indicatii: aceleasi ale penicilinei la cei alergici , infectii cu mycoplasma si Chlamydii, tuse
convulsive( de prima intentie

SPIROMICINA
- Actioneaza sip e toxoplasma
- NU teratogen

Derivatii eritromicina: Azalide- claritromicina , azitromicina

Claritromicina
- Spectru de eritromicina, mai bun ape g- , legionella , mycobacterii atipice
- Cp 250, 500 mg
- Doza 5-1000 mg/zi , 2 prize
- IACRS , legionella, h, pylori

Azitromicina
- Act mai bun ape bacilli gram-: Salmonella, e coli, Yersinia
- Ef pe gram + mai scazuta
- Actioneaza sip e micobacterii atipice, toxoplasma
- 250,500 mg parenteral
- Doza 500 mg /zi , 1000 mg in situatii special
- Se concentreaza foarte bine in tesuturi si se elimina lent , timp ½ 60 ore, concentratie in tesutiri de
50 de ori mai mare fata de cea sangvina.Tratamentul de 3-4 zile echivaleaza tratamebtul de 10-14
zile
- Inf digestive

GLICOPEPTIDE
-vancomicina, teicoplanima, claptoplamina
- Doar pe g+, bacilli si coci
- Ab de rezerva in infectia cu g+ rezistenti
 - Nu se absoarbe disgestiv
- Adm im extreme de rureroasa-socogena
- Iv 2g/zi-> flebite
- Reactii adverse: nefrotoxica, ototoxica, sdr omului rosu
- Actioneaza bine pe clostridii

OXAZOLIDINE
LINEZOLID
- Doar pe g+, ab de rezerva
- Adm oral si iv
- Abs excelenta oral
- 600 mg la 12 zile
- Inf severe cu g+
- Act sip e micobacterii, cl dificile
- Mielotoxic:dupa 10 zile apare neutropenia, trombocitopenie

KETOLIDE
TELITROMICINA
- Oral, 800 mg /zi
- Angine, sinuzite, pneumonii
COLIMICINA-POLIMIXINA E- bacitracina
- Act doar pe g-
- Nu se absoarbe digestive, n
- Nu patrunde in lcr
- Enterocolite cp 250 000 ui
- Parenteral: 100000 ui/kgc/zi
- Reactii adv: nefrotoxic, neurotoxic( blocaj neuromuscular)
- Ab de rezerva , infectii severe cu bacterii multidrug rezistente
- 125000ui/zi intrarahidian in meningite
- 1 mg 10,000 ui
RIFAMICINE
Rifampicina
- Act pe coci, bacilli g+, legionella(excellent), micobacterii, Chlamidia(cel mai active)stafilococ,
leishmania
- Cp 150, 300 mg; 10-20 md/kgc
- Fl 300 mg
- Trebuie lasata pe in tb
- Abs digestive foarte buna
- R adverse: alergie, febra , eruptii, pancitopenie, IRA, hepatotoxic, sd pseudogripal
- Indicatii: tratament abcese( patrundere buna), pn cu legionella, leishmanioze cutanate

LINCOSAMIDE
LINCOMICINA, CLINDAMICINA
- ACT PE G+, plasmodium, pn carinii, toxoplasma, babesii
- Inf resp> inf osteoart
CLORAMFENICOL
-excelent pe coci, bacilli gr+, aerobi si anaerobi, Mycoplasma, Chlamydii( mai putin), rickettsia
- Abs digestive foarte buna
- Patrunde in LCR, in abcese,
- Bacteriostatic dar pe unii agenti bactericid( meningococ; H,I.
- Indicatii: meningite bacteriene, inf anaerobi
- Dz: 2-4 g/zi
- Reactii adverse: suspresie medulara( poate fi reversibila dependent de doza sau ireversibila independent
de doza_> deces saptamani/luni lupa tratament
- La nou nascut: sindrom cenusiu

TETRACICLINE
TETRACICLINA
- G+, g-, leptospire , treponeme, micoplasme, chlamidii, ricketsii
- 2g/zi
- De prima alegere in holera
- Nu se adm la copii mai mici de 6-7 ani pentru ca se concentreaza in mugurii dentari
- La gravide are o toxicitate hepatica crescuta
DOXICICLINA:
- Abs digestive mai buna -95%
- Cp, fl 100 mg
- Dz 1—mg /zi- 200 mg zi in 2 prize
- Adm in INF CRS, sinuzite , ricketsii
- Adm se face cu un pahat de lichid pentru ca poate produce leziuni esofagiene, chiar perforatii esofagine
- !!! fotesensibilitate , _> leziuni cutanate
NITROFURANI
FURAZOLIDONA
- CP 100 mg
- 400 mg/zi
- Util in infectii digestive
- Coloreaza urina
- Deficit de ggpd
NITROFURANTOIN
- CP 100 mg
- 400 ng/zi
- Alimentele favorizeaza absorbtia
- ITU
- R, adv: polinevrite periferice, hepatita, p de hipersensibilizare

SULFAMIDE
Sulfametin, Sulfadoxin, Neomazol, Cotrimoxazol
Cotrimexazol
- Sulfametoxazol 400 mg + trimethoprim 80 mg
- Bacilli g+, g-
- O mare parte din bacterii sunt rezistente
 - Pneumocystis carinii-profilaxie si tratament
- Toxoplasmoza-toxoplasmoza cerebrala
- ITU, bronsite

QUINOLONE
Ac nolidixic
- 2-4g/zi
- Infectii urinare

FLUOROQUINOLONE
GENERATIA I
- NORFLOXACINAabs. Digestive 40%, doar in infectii urinare

GENERATIA II -> Mefloxacina, Ofloxacina

Ciprofloxacina:
- Oral_-500-1500 mg/zi
- Iv-400-1200 mg zi- perfuzielenta cu glucoza
- Patrunde in lcr
- G+-> actioneaza bine pe stafilococ
- G- -> LEGIONELLA, m tuberculosis
- Pneumonii , infectii urinare, infectii digestive

GENERATIA III -> FQ resp-Levofloxacina, Moxifloxacina

- Mai efficient pe g+, stafilococ, pneumococ
- Se poate administra in doza unica.

Reactii adverse
- Tulburari digestive
- Tulb neuropsihice: insomnia, cefalee, confuzie, halucinatii
- Inflamatia, necroza, rupture de tendon( atentie sportivi ca bulagiii te actioneaza in instanta si e belita
treaba)
- Prelungirea qt mai ales la varstnici ( mai ales cele de ultima generatie)
- Hipertensiune intracraniana

NITROMIDAZOLI
METRONIDAZOL
- Actioneaza excellent pe anaerobi, protozoare, h pylori. Clostridium dificile
- Cp 250 mg
- Adm iv 500 mg
- Abs digestive buna
- Doza 1,5 g/zi
- Abcese cu anaerobi, giardia, alte protozoare
- R adv: vertij, effect de tip disulfiram in asiciere cu alcool
- Patrunde bine in abcese, util in abcese cerebrale
 - Cloramfenicol + meropenem = <3 anaerobi ( excelent pe anaerobi)

AB gravide:
- Penicilina g
- Ampicilina
- Cefalosporine
- Eritromicina
- Vancomicina
- Oxacilina
- Sem 3 metronidazol, rifampicina

Tigecidina: g+, g-; anaerobi

- Nu act pe pseudomonas
- Ab de rezerva
- Excellent pe clostridium/ infectii severe/septicemia cu clostridium
- 50 mg/de 2 ori pe zi iv lent