REFERAT LA FARMACOLOGIE

TEMA:Avantaje si dezavantaje in administrarea

preparatelor farmaceutice solide
 DupadefinitiaOrganizatieiondiale a sanatatiimedicamentuleste o
substantasauprodusdestinatsauutilizatpentrustudiereasaumodificareaunuisistemfiziologicsauun
eistaripatologice, in interesulsubiectuluicaruiai se administreaza.
Pentru a putea puncta avantajelesidezavantajelemedicamentelor de tip solid consider ca
estenecesarasienuntareafazelorabsorbtiei. In continuare cu liniutavoidescrieceletrei faze:
- Fazabiofarmaceutica , ce se desfasoara la locul de administrare a medicamentului;
Pentru o forma farmaceuticasolida , consta in dezintegrarea in granule siapoidezagregarea in
particule fine dupa care are loc dizolvarea care consta in dispersareasubstantei active la nivel
molecular, in lichidelebiologice de la locul de administrare.
- Fazafarmacocinetica, ce se desfasoara in tot organismulpacientuluisi are treietape:
- absorbtia (etapa de trecere a substantei active dizolvate, de la locul de administrare in
sange)
- distribuirea (se desfasoara in sistemul circulator pana la tesuturi)
- epurarea (metabolizarea la locul de metabolizaredupa care excretia din organism)
- Fazafarmacodinamica, ce are loc la nivelul de actiune a medicamentului.
Clasificareaformelorsolide din pulberi
1. Pulberi cu particuleliberenedivizatesaudivizate in doze unitare
Cu invelisneabsorbabil:- Foi de hartieplata: Pungi, capsule de hartie
-Folii de hartiesaualuminiu, pliatesitermosudate: Saşete,
plicuritermosudate
Cu invelisabsorbabil:- Doua capsule din amidon care se inbina: Caşeteamilacee
-Capsule de gelatinasau alti gelifianti: Capsule moi (perle), Capsule tari (operculate)
2. Pulberiaglomeratesauagregate
Cu excipientisemisolizi: Divizatesimodelate in doze unitare, sferice: Pilule, Boluri
Cu zahar, sirop, si eventual mucilagii: Divizaresimodelare in doze unitare, sferice, extruzie:
Granule, Perle, Minigranule
Divizare in doze unitare, plate: Tableteturnate, ciocolate
Divizare in forme diverse: Trochişti, Lozengi
Divizare in doze semisfericesolide: Pastile
3.Pulberi aglomeratesauagregatesicomprimate:
Princomprimare: Directasau granulate: Comprimate (Tablete, Mntablete)
Princomprimaresiacoperiresimplapentruprotectie: Cu zahar: Drajeuri
Cu polimerisautopire la cald: Comprmatefilmate
Princomprimaresiacoperirepentru o
biodisponibilitatemodificata:prelungita,retardat,sustinuta,progresivasitoateacestea sunt
comprimateacoperite cu eliberaremodificata.
Deoarecefiecare forma are avantajelesidezavantajelediferite am saanalizezfiecare tip de
preparatfarmaceuticseparat.
1. Pulberile sunt formefarmaceuticesolide, alcatuite din particuleuniforme ale
uneiasaumaimultorsubstante active, asociatesau nu cu substanteauxiliare; sunt folosite ca
ataresaudivizate in doze unitaresi pot fi administrate pe caleoralasauaplicate pe
pielesaumucoase.
Avantaje:
- Se amestecasi se omogenizeazausordatoritaconsistentei;
- Administrareusoara: sub forma de pulbere se pot
asociasiadministramultesubstantemedicamentoase
- Prinprelucrare sub forma de pulberi se asigura o stabilitatesuperioara a substantei active
deoarecereactiilechimice sunt multmailente;
- Suprafataspecifica mare: fiindconstituite din particule de dimensiunimicipulberile se dizolva
rapid in fluideleorganismului
- Absorbtiaestemai mare din cauzavitezei de dizolvare
- Trecerearapida in solutie a pulberilordupaingerare reduce riscul de iritatii a tractului
gastrointestinal
- Se administreazamaiusorchiardaca au un gust neplacut, eleputand fi amestecate in apa, ceai,
iaurturi
- Se pot administrasi doze mari de 1-5g prinamestecarealor in lichide
- Este un mod de administrare bun pentrusubstanteinsolubile ca: saruri de bismut, oxidsicarbonat
de calciusimagneziu
- Se pot dizolvasi in alcevadecatapasi se pot folosiintravenos, pe pieleaarsasi pe organe la
operatii
Dezavantaje:
- Gust neplacutsauamar al unorsubstante active
- Difcultatea de a proteja de descompuneresi de evaporare
- Fabricarealornecesitatimp lung: uscare, maruntire, pulverizare, cernere, divizare, conditionare,
ambalare, sterilizare
- Cost ridicat al productiei
- Nu se pot fabrcapulberi care sunt inactive in stomac
- Trebuiesa fie un amestecomogen din toatecomponentelesitrebuiesaprezinte o
marimeavantajoasa a particulelor
- Prinmarimeasuprafetei de contact cu mediul exterior instabilitareasubstantelorestefoarte mare
- Dozajulpoatesa fie inexact (lnguritasauvarf de cutit)
- Intelegereagresita de catrepacient a modului de utilizarecorecta a pulberii
- Sunt maidificil de transportat de catrepacientsi sunt marisansele de rasturnare
- Uniipacentisuportamaigreuinghitireadatoritatexturiinisipoase
2. Capsulele sunt preparatelefarmaceuticesolide, formatedintr-un invelis tare saumoale, de forma
si de capacitate variabile, continand, in general, o dozaunitara de substantaactiva. Capsulele
sunt destinate administrariiorale.
Avantaje:
- idealeptradministrareorala,
- compozitiesimpla, cu saufaraexcipienti
- poatecontinepulbere, granulat, microcapsule
- fabricarefacilasirapida, preciziesuperioara de dozare, nu estenecesaracompactarea
- eliberarecontrolata
- volum mic: facilitate la depozitaresi transport
- mascheazagustulsimirosulneplacut al unorsubstante
- asiguraprotectiasistabilitateasubtantelor active,
- caracteremacroscopicebune: aspect agreabil, culori variate, nu au gustdar pot fi aromatizate,
- identificarefacila,
- versatilitate: permiteselectionarea de compozitiisi doze variate, in functie de pacient
- se pot folosi in testeleclinice cu usurinta
- cedareasubstantelor active poate fi dirijata (stomac, intestin)
- biodisponibilitatesuperioara ( se dizolvafoarterepede)
- se poateadministrasi vaginal, ractalsi topic
Dezavantaje
- Cost de productie mare industrial
- Dificultati de tehnologie: dezavantajeprivindplasareacapsuleinetede in masina automata de
umplere
- Variaza in greutate
- Costisitoaredatoritaprocesului de productiemaielaborat
- Depozitaremaiatenta: umiditatesitemperatura, radiatiisolare
- Limite de aplicare: greu de inghitit (copii, batranisipsihopati)
- Limite in continut; substante care dizolvagelatina
- Poatestagnain esofag
3. Granulele sunt preparatefarmaceuticesolide, constituite din particule de forma neregulata,
vermiculara, cilindricasausferica care continsubstante active sisubstanteauxiliare destinate
administrarii interne.
Avantaje:
- Sunt maiconservabiledecatpulberile
- Mascheazagustulsimirosulneplacut a unorsubstante
- Administrarecomoda
- Poate fi dirijataabsorbtia
Dezavantaje
- Nu asigura o repartizare exacta in dezeunitare a substantei active, faptptr care nu se
utilizeazapentruadministrareasubstantelortoxicesauputernic active
4. Pilulele sunt preparatefarmaceuticesolide, de forma sferica cu o greutate de aproximativ 0.2-
0.3gobtinuteprinmodelare din una saumaimultesubstante, utilizandexcipientipotrivitisi destinate
administrarii interne.
Avantaje:
- Posibilitateaadministrariiunuitratamentindividualizat
- Poibilitateaadministrarii de substantemedicamentoase in doze unitare
- Mascareamirosuluisigustuluineplacut a unorsubstantemedicamentoase
- Posibilitateadirijariiabsorbtieiprinutilizareaunorinvelisuricorespunzatoare (gastro
sauenterosolubile)
Dezavantaje
- Preparareamaiputinigienica
- Nu au o prezentareestetica
5. Comprimatele sunt preparatefarmaceuticesolide care contin doze unitare din una
saumaimultesubstantemedicamentoasesiauxiliariobtinuteprincomprimareamaterialului
pulverulent si destinate administrarii interne sauexterne.
Avantaje:
- Posibilitateadozariiexacte a substantelormedicamentoase active
- Posibilitateaprepararii pe caleindustriala cu randamente de productieridicate
- Comprimateleocupa un volum mic raportata la substantaactivacontinuta
- Suprafata de contact cu mediul extern estemai mica decat la bulberi
- Administrarecomoda (nu necesita personal calificat)
- Posibilitateacorectariigustuluisimirosuluiprinutilizareaunorauxiliaripotriviti
- Posibilitateafractionariidozelorprindiferitecrestaturiaplicate pe suprafataacestora
- Posibilitatiiinscriptionariidiferitelorlitere ca modalitate de a deosebidiferitelecomprimate
- Disponibilitatefarmaceuticacorespunzatoare
Dezavantaje:
- Absorbtieinferioaradecat a pulberilor
- Posibilitateaunoriritatii ale tractuluidigestivdatoritaconcentratiilormari de substante active
eliberateintr-o anumitaportiune
- Deglutitiedificilamai ales la copii
- Posibileinteractiuniintrecomponente
- Necesitateaunoraparaturicostisitoare cat siconditiispecialepentrupreparare
6. Comprimateleacoperite sunt preparatefarmaceuticesolide care contin doze unitare de substante
active administrate pe caleoralasiobtinuteprinacoperireaunuinucleu cu unulsaumaimultestraturi
continue siuniforme
Avantaje:
- Mascareagustului, mirosuluineplacut a unorsubstantemedicamentoase
- Protectiasubstantelor active fata de factoriiexterni
- Dirijareaabsorbtiei
- Posibilitateaasocieriiunorsubstanteincompatibile, de exemplu: vit. C cu
B₁₂prinintroducereauneia in nucleuldrajeuluiiar a celeilalte in invelisuldrajefiat
- Aspect placut
- Administrareusoara
- Posibilitateadiferentieriidiferitelortipuri de drajeuriprincoloratiidiferite
Dezavantaje:
- Drajefiereanecesitaoperatiisuplimentarecomprimarii
- Biodisponibilitateaacesteiformeesteinferioaracomprimatelor
7. Formelefarmaceutice cu cedaremodificatareprezinta un progres in formulare fata de
medicamenteleconventionale. Exista cu cedareprelungita, sustinuta, repetata, controlata
Avantajeactiuneaprelungita:
- Actiunefarmacologicauniformaevitandu-se atatsupradozarea cat
sisubdozareasubstanteimedicamentoase in mediul intern al organismului
- Fac posibilascadereadozeitotale de substantaactivaadministrata
- Scadritmuladministrarilor (la o data pe zisi se evitaadministrarea in timpulnoptii)
Dezavantaje
- Sa nu aibadozaterapeuticaaproape de dozatoxica
- Dozareasa fie foarte exacta
- Sa nu aiba o eliminarefoarterapidasi un T ½ sub 2 ore
deoarecearcrestefoartemultmarimeacomprimatelor
- Sa nu aiba o eliminarefoartelentadeoareceinsasiaceastacineticaasigura un efect retard
- Dozaterapeuticasa fie maimica decat 0.2g
- Substantelemedicamentoasetrebuiesaaiba o hidrosolubilitatesuficientapentru a fi realizata o
difuziebuna
- Sa fie substante la care farmacocineticaestefoarte bine studiata

BIBLIOGRAFIE
1. Aurelia Nicoleta Cristea- FarmacologieGenerala, Ed. a II-a;
EdturaDidiacticasipedagogica, R.A. 2009
2. Sava Nicolai, Corina Scutar, Ivan Cekman, Valentin Carlig- Farmacologie, Chisinau
2004
3. IulianaPopovicisi Dumitru Lupuleasa- Tehnologiefarmaceutica vol.2 si 3; Ed. Polirom
2017