Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
PULBERI ŞI PILULE
- NOTE DE CURS -
AN III
PULBERI FARMACEUTICE
Definiţie: Conform F.R. X pulberile sunt preparate farmaceutice solide alcătuite din
particule uniforme ale uneia sau mai multor substanţe active, asociate sau nu cu substanţe
auxiliare; se pot folosi ca atare sau împărţite în doze unitare.
Din punct de vedere fizic pulberile sunt dispersii de solid în solid.
Importanţa pulberilor constă în faptul că ele reprezintă o formă de administrare ca
atare, dar reprezintă şi o formă intermediară pentru prepararea altor forme farmaceutice:
soluţii injectabile, comprimate, unguente, suspensii, supozitoare. Forma particulelor
determină volumul pulberii: forma sferică fac posibilă obţinerea unei pulberi dense,
compacte, iar forma aciculară sau de bastonaşe care se dispun neordonat dau o masă
poroasă. Din punct de vedere cinetic, pulberile prezintă unele asemănări cu lichidele, având
un caracter mobil, fluid în funcţie de mărimea, forma, capacitatea de adeziune a particulelor,
umiditatea şi alţi factori fizici.
Din punct de vedere fizico - chimic pulberile pot forma dispersii grosiere,
microdispersii sau dispersii coloidale, în funcţie de mărimea particulelor. Într-o pulbere
particulele nu au toate aceiaşi mărime. Gradul de fineţe influenţează absorbţia şi eficacitatea
terapeutică a medicamentelor. De exemplu mărimea cristalelor de cloramfenicol
influenţează concentraţia de antibiotic din sânge, sulfamidele sub formă de pulbere fină se
absorb mult mai repede pe cale orală. Cortizonul pulverizat grosier are o acţiune de 20 de
ori mai lentă decât produsul micronizat. Acidul salicilic pulverizat grosier cauzează
hemoragii gastrice mai puternice decât produsul pulverizat fin.
O reducere prea avansată a mărimii particulelor unei pulberi duce la scăderea
solubilităţii prin formarea unor agregate care se dizolvă mai greu, la scăderea proprietăţilor
reologice( de curgere) ce influenţează dozarea, divizarea, încărcarea electrostatică a
microparticulelor împiedică amestecarea şi uniformizarea pulberilor.
Din punct de vedere tehnologic, gradul de fineţe se alege în funcţie de tipul formei
farmaceutice de administrat. Astfel, pulberile absorbante sau cele de uz intern greu solubile
trebuie aduse la un grad avansat de fineţe, la fel şi cele destinate unguentelor oftalmice.
Pulberile solubile de uz intern pot fi aduse la un grad de dispersie mediu. Drogurile vegetale
care sunt supuse proceselor extractive trebuie să aibă un grad de diviziune grosier.
Ca formă farmaceutică, pulberile prezintă avantaje şi dezavantaje.
Avantaje:
- substanţele aduse sub formă de pulberi permit obţinerea unui amestec omogen
- dizolvarea şi absorbţia rapidă a principiilor activi în tractul gastro-intestinal
- dozare exactă
- acţionează rapid în organism datorită suprafeţei mari de contact
- pot fi ingerate dizolvate în apă sau alt lichid
- sunt o formă farmaceutică convenabilă pentru bolnavi – se pot transporta uşor
şi se administrează uşor
2
- majoritatea substanţelor se află în farmacie sub formă de pulberi, ele se pot
prescrie şi administra ca atare sau combinate şi dozate.
- sunt uşor de administrat copiilor
- pulberile sunt forme farmaceutice adecvate administrării substanţelor solide cu
doze terapeutice mari: de exemplu substanţele antiacide îşi exercită efectul la doze de 5 g,
cantitate ce nu poate fi prelucrată sub formă de tablete
- sunt o formă farmaceutică mai stabilă decât soluţiile
Dezavantaje:
- datorită suprafeţei mari de contact se conservă greu fiind uşor invadate de
microorganisme
- se descompun în contact cu aerul umiditatea şi lumina
- apariţia unor reacţii între componente pot duce la descompunerea şi lichefierea
amestecului
- unele pulberi sunt greu accesibile datorită gustului sau mirosului neplăcut
Clasificarea pulberilor se face după mai multe criterii:
1. După compoziţie:
- pulberi simple alcătuite dintr-o singură substanţă
- pulberi compuse constituite din două sau mai multe substanţe
2. După modul de întrebuinţare: - pulberi pentru uz intern
- pulberi pentru uz extern
3. După modul de formulare: - pulberi nedivizate
- pulberi divizate în doze unitare
4. După modul de prescripţie: - oficinale
- magistrale
- tipizate
5. După originea substanţelor: - minerale
- vegetale
- obţinute prin sinteză
6. După gradul de fineţe: - grosiere ce trec prin sita IV – V
- mijlocii
- semifine
- fine – trec prin sita VI
3
- foarte fine – trec prin sita VII
- coloidale
Prepararea pulberilor în farmacie se face folosind substanţe medicamentoase, uscate
în prealabil dacă este necesar, se pulverizează la mojar şi apoi se trec prin site potrivite. În
industrie se folosesc utilaje corespunzătoare.
4
b) prin intermediu volatil: de exemplu pulverizarea anestezinei şi camforului prin
intermediul alcoolului etilic sau eterului sau pulverizarea iodului cu ajutorul cloroformului
sau eterului;
c) prin intermediu solid, care nu se îndepărtează după pulverizare şi se mai numesc
şi intermedii permanente. De exemplu, pulverizarea prin intermediul zahărului a vanilinei
sau secarei cornute, precum şi a seminţelor de dovleac la prepararea emulsiei.
Unele pulberi necesită metode particulare de pulverizare:
d). pulverizare prin radere, pentru substanţele care se încălzesc şi se înmoaie prin
triturare: cetaceu, parafina solidă, ceara, stearina, untul de cacao, înlocuitorii untului de
cacao;
e). pulverizare prin frecare pe sită, care se întâlneşte în cazul substanţelor cu
densitate mică, care se aglomerează prin păstrare; ex. oxid de magneziu, carbonat de
magneziu;
f). pulverizare pin porfirizare, care se execută pe plăci de porfir (o rocă vulcanică
cu feldspat, foarte dură, şlefuită/lustruită) sau pe plăci de sticlă cu granulaţie fină. Pistilul de
porfir are o extremitate plată, uşor concavă la bază şi acţionează frecând substanţa pe placa
perfect lustruită.
3) AMESTECAREA -este o etapă obligatorie în cazul pulberilor compuse. Ordinea
de amestecare este cea prevăzută de F.R. X: se adaugă pulberile în ordinea crescătoare a
maselor cu excepţia substanţelor care au densitate foarte mare şi care se adaugă la început.
Există trei tipuri de amestecare, care se asociază: amestecarea prin convecţie, amestecarea
prin forfecare şi amestecarea prin difuziune. În procesul de amestecare acţionează trei tipuri
de forţe reprezentate de forţele de gravitaţie, de centrifugare şi de frecare.
Amestecarea depinde de substanţele medicamentoase, echipamentele şi condiţiile de lucru
utilizate.
În farmacie amestecarea se face manual: amestecare în mojare prin triturare, amestecare cu
spatula sau cu cartela, cutii cu bile, aparate acţionate mecanic: mori cu bile sau
amestecătoare cubice, din plexiglas, de mici dimensiuni.
În industrie se folosesc două categorii de amestecătoare: amestecătoare cu cuva
mobilă şi amestecătoare cu cuva fixă, cu agitator.
5
4) CERNEREA -este o etapă obligatorie atunci când masa pulberii depăşeşte 20 g.
Aceasta nu se realizează pentru cantităţi mici de pulbere deoarece pierderile de substanţă
raportate la masa mică de pulbere ar fi foarte mari.
Reprezintă operaţia de separare a particulelor de diferite mărimi, rezultate în urma
pulverizării, cu ajutorul unei site, când rezultă două fracţiuni: una care conţine particule mai
mici decât dimensiunile ochiurilor sitei şi care se numeşte cernut, şi alta care are particule
de dimensiuni egale sau mai mari decât dimensiunile ochiurilor unei anumite site şi se
numeşte refuz.
Cernerea se aplică: după pulverizare, după obţinerea unei pulberi compuse (conform
F.R. X) sau atunci când există indicaţia expresă în acest sens.
5) DIVIZAREA -este o etapă obligatorie în cazul pulberilor divizate. Divizarea
pulberilor în doze unitare se face:
- fie prin aprecierea vizuală a conurilor de pulbere formate pe cartele de celuloid,
- fie prin cântărire.
Divizarea „după ochi” cu ajutorul cartelelor constă în repartizarea pulberii în doze egale, în
numărul indicat, pe cartele aşezate câte 5 (sau mai rar câte 10), în rânduri verticale, unele
peste altele în aşa fel ca o treime din lungimea fiecărei cartele să fie liberă, pe acesta urmând
să se depună pulberea de divizat.
În felul acesta conurile de pulbere sunt mai apropiate unele de altele, aprecierea vizuală este
mai uşoară, repartizarea în volume egale este mai exactă, iar pierderile de substanţă prin
aderare de cartelă sunt mai reduse, deoarece distanţa de parcurs până la introducerea în
capsulă este mai scurtă.
Cartela cu pulberea de divizat se ţine cu mâna dreaptă deasupra şirului de cartele aşezate
vertical şi printr-o uşoară lovire a marginii cartelei cu degetul arătător, întreaga cantitate de
pulbere se repartizează în doze egale.
Este de criticat procedeul prin care cartelele se aşează orizontal şi mai ales distanţate
între ele, dispunerea pulberii făcându-se în mijlocul cartelei. Prin acest procedeu aprecierea
vizuală comparativă a volumelor de pulbere este mai dificilă şi pierderea de substanţă este
mai mare.
6)AMBALAREA este etapa care urmează după divizare şi reprezintă introducerea
pulberilor divizate în capsule de hârtie simplă sau cerată, amilacee sau de gelatină, care se
aleg în raport cu cantitatea, natura şi proprietăţile pulberilor.
6
Introducerea pulberilor divizate în capsulele de hârtie se face în felul următor: capsulele se
aşează unele peste altele câte 5 sau 10, se îndoaie aproximativ la a treia parte din lungimea
lor, se iau în mâna stângă şi se deschid la capătul porţiunii mai lungi cu ajutorul degetelor
sau a unor dispozitive adecvate. Este recomandat ca deschiderea să se efectueze în prealabil
şi să se imprime printr-o uşoară presare între degete, muchii noi, abia marcate, care vor
menţine capsula deschisă.
În capsulele astfel pregătite, se introduc una câte una pulberile, cartelele golite urmând să se
reaşeze în aceeaşi ordine dacă operaţia continuă. La sfârşit, cartelele se şterg de praf şi dacă
este cazul se şterg şi cu un tampon de vată îmbibată cu alcool. Între două întrebuinţări este
bine să se păstreze într-un pahar Berzelius pentru a-şi păstra o uşoară formă de jgheab.
Distribuirea pulberii în capsule amilacee se face după o prealabilă divizare pe cartele
conform metodei prezentate. Nu se recomandă metoda prin care pulberea se divizează
direct în capsulele amilacee, deoarece duce la erori foarte mari. În fiecare capsulă se
introduce cu ajutorul cartelei doza corespunzătoare, apoi cu a doua jumătate a capsulei, cu
diametrul puţin mai mare care serveşte drept capac, se închide capsula umplută cu pulberea.
În farmacie pulberile divizate pot fi condiţionate şi în capsule gelatinoase tari, cu ajutorul
unor dispozitive manuale numite geluliere, care sunt de mai multe mărimi la fel ca şi
capsulele. În procedeul de obţinere se disting mai multe etape: deschiderea capsulelor
goale, repartizarea uniformă în toate capsulele a amestecului de umplere şi închiderea
capsulelor.
Pulberile nedivizate se condiţionează în pungi de hârtie de dimensiuni
corespunzătoare, în cutii de material plastic sau în flacoane de sticlă. Cele divizate se vor
condiţiona în:
- capsule de hârtie care apoi vor fi introduse în pungi de hârtie;
- în capsule amilacee (caşete) care se eliberează în cutii de carton sau din material plastic;
- în capsule gelatinoase tari care se eliberează în flacoane din material plastic.
Pe etichetă trebuie precizat modul de administrare.
7
Uscarea este operaţiunea prin care se urmăreşte eliminarea gradată a apei dintr-un
material în care este menţinută prin adeziune superficială sau capilaritate. De multe ori apa
este menţinută prin legături de natură chimică şi chimică( apa de cristalizare). În acest caz
operaţiunea se numeşte deshidratare. Uscarea solidelor are drept scop:
o asigurarea conservării unor substanţe şi produse vegetale,
o conservarea substanţelor farmaceutice se face mult mai bine după îndepărtarea
umidităţii. Produsele vegetale şi animale se inactivează şi sunt invadate de
microorganisme dacă conţin apă.
o uşurinţa la manipulare, transport şi depozitare
o obţinerea unor preparate farmaceutice( extracte uscate)
o favorizarea pulverizării se realizează deoarece prin uscare materialele îşi pierd
elasticitatea şi pot fi uşor sfărâmate. De aceea operaţia de pulverizare este
precedată de uscare.
La uscarea solidelor eliminarea apei se face prin evaporare. Evaporarea are loc când
tensiunea de vapori superficială din substanţa solidă este mai mare decât tensiunea de vapori
din aerul înconjurător la o temperatură determinată. Viteza de evaporare depinde de o serie
de factori dintre care cei mai importanţi sunt: temperatura, suprafaţa de evaporare, starea de
diviziune a materialului, diferenţa dintre tensiunea de vapori a aerului şi cea de la suprafaţa
materialului, viteza de circulare a aerului şi presiunea. În general umiditatea este îndepărtată
parţial. Dacă prin uscare se elimină complet umiditatea, unele produse au tendinţa de a
recâştiga apa în contact cu umiditatea atmosferică. Uscarea materiilor prime solide poate fi
obţinută prin expunere la temperatura camerei, menţinerea în exsicatoare, prin încălzire la
presiune redusă şi cu ajutorul razelor infraroşii.
Metodele de uscare se aleg în funcţie de natura produsului, sensibilitatea principiilor
activi la căldură şi oxigenul din aer, gradul de deshidratare urmărit.
Uscarea în aer liber este cea mai simplă metodă şi constă în expunerea la o
temperatură de 20 – 30 grade a produselor pe coli de hârtie, pe pânză sau pe reţele de sârmă
în strat subţire.
8
Uscarea la cald se face cu ajutorul aerului încălzit care circulă deasupra materialului,
se încarcă cu vapori de apă şi apoi este evacuat prin ventilare. Această uscare este artificială,
necesită o aparatură specială şi condiţii de lucru controlate. Căldura necesară uscării poate fi
transmisă prin convecţie, conductibilitate sau iradiere.
Uscarea prin convecţie se realizează în etuve, dulapuri uscătoare, uscătoare cu bandă.
Uscarea prin iradiere se realizează cu ajutorul unor lămpi cu infraroşii care au
capacitate de pătrundere în interiorul materialului.
Pulverizarea este operaţia de reducere mecanică a dimensiunii particulelor unei
substanţe solide. În farmacie, prin pulverizare, substanţele solide sunt transformate în
particule de dimensiuni diferite care alcătuiesc pulberea.
Obiectivele pulverizării sunt următoarele:
asigurarea omogenităţii preparatelor farmaceutice solide în cazul pulberilor
compuse
îmbunătăţirea absorbţiei substanţelor active
favorizează extracţia produselor vegetale
măreşte viteza de dizolvare
În funcţie de mărimea particulelor substanţei, de gradul de fineţe urmărit şi de
aparatura utilizată, operaţia se numeşte:
mărunţire ( sfărâmare, concasare), când se obţin fragmente cu dimensiuni
cuprinse între câţiva centimetri şi un milimetru. În farmacie mărunţirea se
realizează la mojar, iar în industrie cu concasoare de diferite tipuri: cu fălci,
ciocane, valţuri
pulverizarea propriu-zisă .- când dimensiunea particulelor este sub 1
milimetru. În farmacie se realizează prin triturare la mojar, iar în industrie cu
mori de diferite tipuri: centrifugale, cu bile, coloidale. Pulverizarea la mojar se
poate face prin lovire şi prin triturare.
Pulverizarea prin intermediu. Unele substanţe folosite în farmacie nu pot fi
pulverizate prin simpla triturare la mojar, deoarece datorită structurii lor se aglomerează. În
astfel de cazuri se recurge la o substanţă intermediară, care poate să rămână în amestec,şi se
numeşte intermediară permanentă, iar cele care se volatilizează se numesc intermedii
efemere.
9
Pulverizarea secarei cornute se face prin intermediul zahărului, camforul se
pulverizează prin intermediul alcoolului sau eterului, iar iodul cu ajutorul cloroformului.
Pulverizarea integrală sau fără reziduu se realizează când tot materialul luat în lucru
este transformat în pulbere. Toate substanţele de natură chimică se pulverizează fără
reziduu.
Pulverizarea cu reziduu se întâlneşte la produsele vegetale, ea fiind avantajoasă prin
îndepărtarea ţesuturilor dure, principiile active sunt localizate în special în ţesuturile friabile.
Pulverizarea rădăcinii de ipeca este o pulverizare cu reziduu, fiind îndepărtat ca
reziduu 25% din cantitatea luată în lucru.
În industrie pulverizarea se face cu diferite tipuri de mori: mori cu pietre, cu discuri,
cu valţuri, cu bile, mori centrifugale şi mori coloidale.
Indiferent de procedeul de pulverizare aplicat se obţin particule cu dimensiuni
diferite.
Deoarece pulberile farmaceutice trebuie să fie alcătuite din particule uniforme,
pulverizarea este urmată de cernere.
Cernerea este operaţia mecanică de separare a particulelor dintr-un amestec, cu
ajutorul sitelor. Prin cernere rezultă două fracţiuni: una care conţine particule mai mici decât
dimensiunile ochiurilor sitei şi se numeşte cernut şi a doua care are particule mai mari decât
orificiile sitei şi se numeşte refuz. Sitele sunt formate din fire metalice, material sintetic sau
tablă perforată. Există site pentru receptură şi site industriale care se deosebesc prin mărime.
FR X oficializează 9 site fiecare permiţând obţinerea unui anumit grad de fineţe.
Numerotarea sitelor s-a făcut convenţional în funcţie de numărul de ochiuri pe cm pătrat.
Gradul de fineţe creşte de la sita nr. 1( fragmente mari) la sita nr. 9( pulbere extrafină).
Pentru cernerea substanţelor toxice sau iritante se folosesc site acoperite.
Amestecarea este operaţia fundamentală prin care se urmăreşte realizarea unei
distribuţii uniforme a componentelor unui amestec de produse solide , semisolide, lichide
sau gazoase.
Scopul operaţiei este omogenizarea amestecului: orice doză prelevată la întâmplare
trebuia să conţină toţi componenţii amestecului în aceleaşi proporţii. Factorii care
influenţează amestecarea sunt: mărimea particulelor, densitatea lor şi raportul cantitativ al
componentelor.
10
Amestecarea se realizează în farmacie cu ajutorul mojarului şi a pistilului, iar în
industrie cu ajutorul tobelor de amestecare.
Prepararea pulberilor în farmacie se face folosind substanţe medicamentoase uscate,
pulverizate, cernute şi amestecate. Amestecarea componentelor se face în ordinea crescândă
a cantităţilor. Fac excepţie pulberile cu densitate mică şi substanţele colorate care se adaugă
de obicei la sfârşit indiferent de cantitate. După amestecare pulberile se cern din nou. Pentru
pulberile în cantităţi mai mici de 20 de grame cernerea nu este obligatorie. Cântărirea
substanţelor solide nu se face direct pe platanul balanţelor ci pe tecturi de hârtie sau celofan,
evitâd astfel corodarea.
Pulberile de uz extern pot conţine substanţe antiseptice aprobate de M.S; pe etichetă
se va specifica natura şi concentraţia acestora. Pulberile destinate a fi aplicate pe pielea
sugarilor, pe plăgi deschise sau pe arsuri trebuie sterilizate, iar pulberile cu antibiotice se
prepară aseptic.
Controlul pulberilor
Omogenitatea se determină privind un strat subţire de pulbere cu o lupă ce măreşte
de 4,5 ori. Pulberea trebuie să aibă un aspect omogen.
Variaţia în greutate. FR X prevede pentru pulberile preparate în farmacie următoarele
variaţii în greutate faţă de cantităţile prescrise:
- până la 0,20g + 15%
- de la 0,21 la 0,50 g + 12%
- de la 0,51 la 1g + 10%
- de la 1,01 la 5 g + 7.5%
- de la 5,01 la 10g + 4%
- de la 10,01 la 50 g + 2%
- de la 50,01 la 100 g + 1%
- peste 100 g + 0,5%
În cazul pulberilor nedivizate preparate în industrie greutatea produsului se stabileşte
prin cântărirea conţinutului a 5 ambalaje care trebuie să corespundă cu greutatea declarată
pe ambalaj.
Determinarea cantitativă. Conţinutul în substanţă activă se determină conform
metodei înscrisă în FR X în monografia Pulberi.
11
Conservarea. În farmacie pulberile se prepară la nevoie. Se conservă în flacoane din
sticlă de culoare brună, foarte bine închise ferite de umiditate. Pulberile efervescente se pot
conserva în prezenţa silicagelului.
12
Exemple de pulberi
Pulberi higroscopice
13
aglomerează prin presare. Se păstrează în vase bine închise. În acelaşi mod se procedează şi
cu sulfatul de magneziu sau fosfatul de sodiu. Produsele vegetale se usucă după care se
pulverizează la mojar şi se cern prin sită. În acest mod se obţin pulberile de gumă arabică,
tragacanta.
Un exemplu de pulbere compusă divizată ce conţine un amestec de săruri care au apă
de cristalizare este pulberea alcalină oficinală pentru soluţia Bourget:
Rp/ Sulfat de sodiu 2g
Fosfat de sodiu 4g
Bicarbonat de sodiu 6 g
Substanţele pulverizate în prealabil se amestecă până se obţine o pulbere uniformă.
Cântărirea substanţelor se face după regula generală în ordinea crescândă a cantităţilor.
Amestecul se trece prin sita V, după care se ambalează în pungi de 12 g. Se prepară la
nevoie.
Se prezintă ca o pulbere albă, solubilă în apă, cu gust sărat – amărui şi cu reacţie slab
alcalină. Pulberea alcalină nu se foloseşte ca atare, ci după dizolvarea în 1 litru de apă. Doza
uzuală este de 250 ml. Dacă soluţia se prepară cu apă distilată se obţine o soluţie limpede,
pe când dacă se prepară cu apă curentă rezultă o soluţie tulbure, datorită precipitării sărurilor
insolubile de calciu şi magneziu.
Un alt exemplu în care se prescrie un amestec divizat este următorul:
Rp/ Cofeină 0.03
Bromură de sodiu 0.30
Bicarbonat de sodiu 0.30
M.f. pulv.
D.T.D. nr. XX
Există o dificultate la preparare datorită prezenţei bromurii de sodiu care absoarbe
umiditatea din atmosferă. Amestecul se poate realiza prin triturarea bromurii cu oxid de
magneziu, când se reduce tendinţa de a se umezi.
Există cazuri în care amestecul de substanţe care se lichiefiază datorită
higroscopicităţii pot duce la reacţii mai complicate şi formarea de noi compuşi:
Rp/ Permanganat de potasiu 30 g
Borax 120 g
Alaun 60 g
14
M.f. pulv.
În cursul triturării poate surveni o lichefiere a amestecului datorită eliberării apei de
cristalizare din alaun şi borax. O parte din borax se descompune în prezenţa apei, iar
permanganatul reacţionează în mediul umed cu restul de borax formând bioxid de mangan
de culoare brună. Amestecul dacă este lovit cu putere poate să producă explozie.
15
Salol 0,15
Nitrit de sodiu 0,05
Bromură de sodiu 0,20
M.f. pulv. D.t.d. nr.XV
16
După preparare, amestecul conţinut în caşete devine galben şi se lichefiază în 2 zile
datorită higroscopiei ingredientelor. Păstrate în borcane de sticlă bine închise, caşetele se
menţin timp de 2 săptămâni. Adăugarea de 0,10 – 0,30 pulbere inertă previne
descompunerea. Se amestecă iodura de sodiu cu amidon 0,30 pentru fiecare caşet şi apoi se
adaugă nitritul triturând uşor. Amestecul astfel preparat se păstrează în condiţii
satisfăcătoare.
Pulberea compusă, preparată în mod obişnuit, duce la formarea unei mase moi
datorită iodurii de sodiu şi pepsinei, care absorb umezeala din aer. Se evită acest
inconvenient dacă se triturează nitritul de sodiu într-un mojar încălzit şi uscat cu o cantitate
egală de lactoză şi după aceea se adaugă fenobarbitalul. În acelaşi mod se amestecă iodura
de sodiu cu lactoza, după care se adaugă succesiv diuretina, oxidul de magneziu şi pepsina.
Se reunesc cele două amestecuri, se triturează uşor şi se divide.
17
de topire al amestecurilor formate din două substanţe (amestecuri binare) diferă destul de
mult dependent de proporţiile componentelor.
O metodă pentru evitarea acestei dificultăţi este dispersarea separată a celor două
substanţe şi administrarea a câte unei doze din fiecare. Această metodă poate fi aplicată în
cazul medicamentelor pentru uz intern.
O altă metodă este aceea de a adăuga pulberi inerte absorbante, cum ar fi: carbonat
de magneziu, oxid de magneziu uşor, oxid de magneziu ponderos, amidon, lactoză, talc,
fosfat de calciu etc.
Carbonatul de magneziu şi oxidul de magneziu uşor sunt cei mai folosiţi diluanţi. În
scopul prevenirii înmuierii aspirinei, acidului salicilic şi altor compuşi care creează asemena
dificultăţi, s-a propus adăugarea de acid silicic (mărimea particulelor de 50 de microni în
proporţie de 20%).
În general, fiecare din substanţele care dau amestecuri eutectice se asociază mai înâi
cu diluantul şi se amestecă uşor cu o spatulă sau cu o foaie de hârtie. De obicei, o cantitate
egală de diluant cu cea a substanţei respective este suficientă pentru a împiedica lichefierea
pentru o perioadă de 2 săptămâni, dacă amestecul se păstrează în condiţii corespunzătoare.
Toate pulberile care tind să devină moi sau păstoase trebuie să fie eliberate în ambalaje
duble.
Aminofenazonă 0,02 g
Aspirină 0,15 g
Cafeină citrică 0,03 g
Fenobarbital 0,03 g
M.f. pulv. D.t.d. nr. XXX
18
Când se prescriu pulberi pentru uz extern, destinate pentru aplicare pe piele sau
pentru a fi dizolvate de către bolnav, se amestecă în mod obişnuit ingredientele luînd măsuri
pentru a reduce dificultatea. Dacă substanţele care se lichefiază sunt în proporţie mică faţă
de cantitatea totală a amestecului, acestea se triturează mai întâi împreună şi după aceea se
adaugă treptat celelalte ingrediente solide.
Fenol 1,25 g
Mentol 1,25 g
Borax 30,00 g
Sulfat de zinc 15,00 g
Bicarbonat de sodiu 200,00 g
M.f. pulv.
Dacă substanţele care dau un amestec moale sau lichid sunt în proporţie mai mare,
fiecare dintre acestea vor fi amestecate cu o parte din restul ingredientelor, iar cele două
pulberi obţinute se reunesc pe o bucată de hârtie cu ajutorul unei spatule.
Aspirină 0,20 g
Aminofenazonă 0,20 g
Cafeină citrică 0,05 g
M.f. pulv. D.t.d. nr. XX
În cazul unei preparări obişnuite, amestecul din caşete se înmoaie după câteva zile.
Dificultatea poate fi prevenită înlocuind citratul de cafeină cu jumătate din cantitatea sa cu
cafeină pură. Prin aceasta se înlătură prezenţa acidului citric din cafeina citrică care duce la
descompunerea aspirinei. Totodată este necesar să se adauge o pulbere inertă, pentru a evita
contactul dintre aspirină şi aminofenazonă.
Se recomandă adăugarea de 0,15-0,20 g pentru fiecare doză de carbonat de magneziu
sau oxid de magneziu uşor. Aspirina se amestecă cu pulberea inertă, se adaugă cafeina şi
aminofenazona şi se triturează uşor. Folosirea de oxid de magneziu ponderos duce la
formarea unei mase tari, pe când talcul, lactoza şi amidonul nu sunt eficace.
19
Camfor 0,02 g
Salol 0,20 g
Mentol 0,5 g
Camfor 1g
Oxid de zinc 7,5 g
Amidon 20,5 g
Talc 20,5 g
20
separarea se poate face introducând cantităţi mai mici de pulbere într-un caşet mic care se
pune în cel de-al doilea caşet mai mare umplându-se restul spaţiului cu celelalte substanţe.
Nitritul de sodiu reacţionează cu acidul citric din citratul de cafeină, iar acidul
acetilsalicilic determină şi el lichefierea amestecului. În prezenţa apei se eliberează oxid de
azot şi caşetul este distrus. Pentru a evita dificultăţile se înlocuieşte citratul de cafeină cu
cafeină pură, luând cantitatea pe jumătate şi se separă nitritul de restul amestecului printr-o
rondelă de hostia sau prin introducerea lui într-o capsulă mică, care se aşează într-un caşet
mare la un loc cu restul amestecului.
21
Pulberi cu substanţe toxice şi puternic active
Substanţele toxice sau puternic active se prescriu în pulberi compuse în doze foarte
mici, de ordinul miligramelor, sau centigramelor. Pentru a se asigura o cântărire precisă a
acestora se recurge la diluarea lor cu pulberi inerte în proporţii stabilite. Prin diluarea
substanţelor puternic active cu o pulbere inertă în proporţii anumite se ajunge la aşa-
numitele pulberi titrate.
Pulberile titrate se prepară în concentraţii de 1:100 şi mai rar în concentraţii de 1:10
(pentru substanţe care se prescriu în cantităţi de centigrame). Diluarea pulberilor active se
face de obicei cu lactoză. Aceasta este o substanţă inertă din punct de vedere terapeutic şi
chimic. Pentru a se asigura omogenitatea amestecului, este indicat să se adauge şi o mică
proporţie de carmin. Substanţa colorantă permite să se urmărească mai uşor dacă amestecul
obţinut este uniform.
Alături de pulberile titrate de substanţe chimice se utilizează şi diferite pulberi titrate
de preparate de origine vegetală sau animală. În acest caz, adaosul de substanţe diluante
urmăreşte obţinerea unor amestecuri cu un conţinut determinat de substanţe active. Ca
excipient se foloseşte lactoză, zaharoză, glucoză, amidon, pulbere de licviriţie sau pulbere
din acelaşi produs vegetal, cu un conţinut mai redus de principii active.
Astfel, extractul de beladonă uscat se diluează cu lactoză sau dextrină până la un
conţinut de 1,42-1,58 g% alcaloizi, exprimaţi în hiosciamină, extract de china uscat, se
aduce la un titru de 20%, alcaloizi totali, extractul uscat de hiosciam la 0,30% alcaloizi
totali.
Pulberea de digitală este adusă la 10 u./g cu un diluant inert sau cu o pulbere de
digitală cu o activitate mai slabă. Pentru a se ajunge la o concentraţie determinată,
excipienţii trebuie să fie uscaţi până la gradul de umiditate obişnuită (menţionat în
farmacopee).
22
Sulfatul de atropină se cântăreşte exact şi se aduce într-un mojar în care s-a triturat
mai înainte 1-2 g lactoză. După ce se triturează bine până ce se obţine o pulbere uniformă,
se adaugă treptat mici porţiuni din restul de lactoză, amestecând continuu. După
uniformizare, pulberea se cerne şi apoi se amestecă din nou la mojar. Pentru a se putea
asigura o dispersare omogenă în cazul pulberilor care conţin substanţe foarte active, este
necesar ca timpul de amestecare să fie prelungit la aproximativ 15 minute. Înainte de a se
pune în mojar substanţa activă, se triturează mai întâi o mică cantitate de lactoză cu scopul
de a astupa pereţii mojarului, înlăturând pierderea de substanţă activă prin fixarea acesteia în
porii mojarului. În F.R. VII se prevedea în formulă şi 0,25 g carmin, pentru a urmări
omogenitatea dispersării. Lactoza are avantajul că are o densitate apropiată cu a majorităţii
substanţelor puternic active. Cu toate acestea sunt cazuri când unele substanţe toxice au o
greutate specifică mare (acidul arsenios, unele săruri de mercur), şi au tendinţa de a se
stratifica.
În aceste cazuri este necesar ca pulberea titrată respectivă să fie neapărat amestecată
înainte de a fi întrebuinţată. Pulberile titrate se introduc în borcane bine închise, etichetate
cu menţiuni asupra proporţiilor de substanţă activă şi diluant, astfel:
23
M.f.pulv. F.as. nr. XII
D.s. int. 3 pe zi
Opiu (VII) 10 g
Rădăcină de ipeca 10 g
Lactoză 80g F.R.IX
24
Pulberi cu extracte
25
Se cântăreşte extractul de beladonă uscat în cantitate dublă faţă de cea prescrisă,
deoarece extractul care se găseşte în farmacie este diluat 1:1. Se triturează extractul la
mojar cu fenobarbitalul până se obţine o pulbere omogenă. După aceea se adaugă în cantităţi
mici subnitratul de bismut, triturând continuu pentru a asigura o bună dispersare a
extractului. Aceasta poate fi sesizată uşor, deoarece extractul de beladonă are o culoare
galbenă-brună. După aceea se adaugă treptat carbonatul de calciu şi oxidul de magneziu.
Pulberea se trece prin sită şi după cernere se amestecă uşor la mojar pentru o mai bună
omogenizare.
Extractele moi se încorporează după o prealabilă amestecare cu lactoză, când sunt
transformate în pudră printr-o încălzire uşoară. În locul lactozei se poate folosi şi pulberea
de licviriţie. Extractele moi pot fi încorporate şi dacă sunt dizolvate într-o mică cantitate de
alcool şi amestecate cu o parte din componentele pulberii compuse într-un mojar încălzit
până la evaporarea alcoolului. Extractul va rămâne dispersat în pulbere, după care se adaugă
restul ingredientelor. Aceste metode se folosesc când amestecul conţine o cantitate mai mare
de extract moale. Când pulberea compusă conţine proporţii mai mici de 30% de extract
moale se poate obţine un preparat satisfăcător prin triturarea extractului moale mai întâi cu
cantităţi mici de pulbere şi adăugarea treptată a restului de pulberi pînă la obţinerea unui
amestec omogen.
Extractele fluide pot fi incorporate în pulberi compuse dacă proporţia lor nu
depăşeşte 10% faţă de cantitatea totală a amestecului. Când cantitatea de extract fluid este
mai mare, acesta va fi amestecat cu o cantitate egală de lactoză sau pulbere vegetală inertă
pentru a mări viteza de îndepărtare a solventului prin mărirea suprafeţei de evapăorare.
Amestecul pus într-o capsulă se aşază pe baia de apă şi se amestecă cu o baghetă de sticlă
până la evaporare când se obţine un preparat de consistenţa unui extract. Amestecul se
încorporează apoi după regulile obişnuite.
Acelaşi mod de preparare poate fi utilizat şi în cadrul prezenţei în prescripţie a altor
componente lichide care se supun de asemenea evaporării la sicitate.
26
Se prelşucrează mai întâi extractul fluid cu 2.5 g pulbere de licviriţie şi se încăzeşte
pe baia de apă până la obţinerea unei pulberi uscate. După aceea se adaugă glicerofosfatul
de calciu. Se livrează în capsule de hârtie cerată.
Carbonat de calciu 10 g
Bicarbonat de sodiu 20 g
Oxid de magneziu 25 g
Ulei de mentă XX pic.
M.f. pulv.
27
pulverizat (1 picătură de ulei volatil cu 2 g zahăr). După omogenizare se trec prin sită. Se
amestecă bine cele două componente, prin triturare la mojar. În F.R. VII figurează formule
pentru oleozaharurile de mentă şi de lămâie. Uleiul volatil se încorporează picurându-se pe
baza pistilului şi nu direct în pulberea de zahăr, uniformă. Oleozaharurile se prepară la
nevoie deoarece se alterează uşor prin oxidarea esenţei în contact cu aerul, preparatul
pierzându-şi mirosul plăcut. Amestecurile divizate care conţin oleozaharuri se introduc în
capsule de hârtie cerată sau pergaminată, iar cele nedivizate în borcane de sticlă. Se
întrebuinţează rar ca atare.
Pulberile compuse care conţin în amestec substanţe puternic oxidante, cum sunt
cloraţii, nitraţii, peroxizii, permanganaţii, alături de agenţi reducători se prepară cu anumite
precauţii, deoarece un contact mai violent între cele două categorii de substanţe poate
provoca aprinderea sau explozia amestecului.
În asemenea cazuri, pulverizarea se face pentru fiecare substanţă în parte, iar
triturarea se face cu grijă, fără a lovi amestecul cu pistilul sau mai bine pe o foaie de hârtie cu
ajutorul unei spatule. Dintre pulberile care pot exploda când sunt asociate se menţionează:
Agenţi oxidanţi Agenţi reducători
28
Zahăr 5, 00 g
M.f. pulv.
Pentru a evita reacţia violentă, este necesar ca amestecul de acid tanic cu zahăr să fie
eliberat separat, iar cloratul de potasiu de altă parte.
Pulberile efervescente sunt pulberi compuse, care în prezenţa apei dau o soluţie ce
degajă gaz (bioxid de carbon) şi servesc la prepararea unor soluţii de uz intern. În aceste
amestecuri sunt prezente substanţe cu caracter acid (de obicei acizi organici, ca acidul citric,
acidul tartric, acidul acetilsalicilic), alături de substanţe cu caracter alcalin (bicarbonatul de
sodiu). Prepararea pulberilor gazogene ţine seama de caracterul substanţelor care intră în
compoziţie. Astfel, se va evita pe cât posibil amestecarea substanţelor acide cu cele alcaline
şi prezenţa umidităţii. Fiecare substanţă se pulverizează separat şi se usucă. Se ambalează de
o parte substanţele acide, iar de altă parte substanţele alcaline se expediază de obicei în
pachete de hârtie cerată. O altă metodă este de a prepara din cele două amestecuri de
pulberi, granulate în mod separat, dupa care granulatele se amestecă, luîndu-se precauţii ca
păstrarea să se facă în absenţa umidităţii. Prezenţa umidităţii duce la descompunerea
amestecurilor efervescente şi punerea în libertate de bioxid de carbon.
Farmacopeea prevede ca substanţele să nu conţină mai mult de 1% umiditate. La
dizolvarea pulberilor efervescente în apă trebuie să se obţină o soluţie limpede şi să se
degaje bioxid de carbon în cantitate corespunzătoare.
29
Bicarbonatul de sodiu şi sulfatul de sodiu se pulverizează şi se amestecă uniform,
introducându-se într-o capsulă de hârtie albastră. De altă parte se pulverizează acidul tartric
şi se introduce într-o capsulă de hârtie albă. Se prepară la nevoie. Ambele pachete constituie
o doză. În momentul întrebuinţării se dozolvă cele două pachete în apă cu degajare de
bioxid de carbon. Se conservă în absenţa umidităţii. Are acţiune laxativă.
Pulberea originală Seidlitz conţinea tartrat de sodiu şi de potasiu în loc de sulfat de
sodiu. Când se prescrie „Pulbere Seidlitz” se eliberează pulberea laxativă efervescentă.
31
Extractul de beladonă uscat se triturează bine cu aproximativ 1 g bicarbonat de sodiu
până se obţine un amestec omogen după care se adaugă treptat în mici porţiuni şi
amestecând restul de bicarbonat; se în porţiuni carbonatul şi subnitratul de bismut şi la urmă
carbonatul de calciu. Acesta, deşi este în cantitate mai mică decât celelalte pulberi se adaugă
la sfârşit deoarece are o greutate specifică mai mică şi adăugarea lui la început îngreunează
uniformizarea amestecului. Formula constitue un exemplu de pulbere compusă din
substanţe cu densităţi diferite. În asemenea cazuri, pulberile cele mai uşoare se adaugă la
sfârşit, chiar dacă sunt în cantităţi mai mici faţă de alte componente. Tot pentru a se asigura
o bună omogenizare a unor astfel de pulberi compuse, acestea se amestecă uşor şi după
cernere înlăturându-se stratificarea produsă în timpul acestei operaţii. Printre pulberile cu
densităţi mici care se întâlnesc mai des prescrise, pot fi menţionate oxidul de magneziu uşor,
carbonatul de magneziu, carbonatul de calciu, cărbunele vegetal şi animal şi altele.
Iod 1,00
Acid boric 30,00 g
M.f.pulv.
În această pulbere este foarte greu să se pulverizeze iodul prin triturarea obişnuită a
substanţei ca atare. De aceea se recurge la o pulverizare prin intermediu.
Se adaugă câţiva milimetri de eter sau alcool pentru a dizolva iodul şi se triturează cu
grijă până se obţine o pulbere prin evaporarea solventului volatil, după care se adaugă
treptat acidul boric, care, nefiind influenţat de alcool sau eter, poate fi adăugat direct peste
soluţia de iod, continuându-se triturarea până la evaporare.
Pulberile pentru uz extern sunt constituite din una sau mai multe substanţe
medicamentoase pulverizate la care se adaugă de obicei şi adjuvanţi şi care se aplică pe
piele, pe mucoase sau pe ţesuturi lezate. Sunt denumite de obicei pudre de presărat (pulvis
adspergendi, pulvis conspergendi) şi se aplică pe pielea sănătoasă în scopuri de igienă sau în
diferite boli de piele. Pe mucoase sau plăgi pudrele acţionează prin substanţele active care
32
dizolvându-se în secreţia plăgilor asigură o concentraţie mai mare, iar pe de altă parte sub
acţiunea lor sicativă şi prin modificarea pH-ului secreţiei, condiţiile de trai ale
microorganismelor devin nefavorabile.
Printre componentele pulberilor ca substanţe active se pot cita: substanţe solide, ca:
acid boric, acid salicilic, dermatol, sulf, sulfamide, mentol, timol, antibiotice etc. sau
substanţe moi, ca: ihtiol, ceară, lanolină etc. Ca diluanţi pot fi folosiţi excipienţi minerali sau
vegetali. Pudrele trebuie să îndeplinească funcţiuni speciale şi de aceea diluanţii trebuie să
îndeplinească anumiţi indici caracteristici: capacitate de absorbţie faţă de apă, respectiv faţă
de secreţii, un anumit pH apropiat de cel al pielii, capacitate de absorbţie, capacitate de
acoperire şi de aderare pe pielea umedă şi uscată, proprietatea de a răcori pielea şi de a se
împrăştia în zona unde se face presărarea.
Preparare. Pudrele de presărat pentru pielea intactă se prepară folosind ca adjuvanţi
substanţe inerte ca talc, caolin, amidon, etc. componentele pudrelor se pulverizează foarte
fin şi se trec prin site de mătase (sita IX). Pudrele care se aplică pe plăgi sau pe mucoase se
sterilizează.
Excipienţi
33
formulă, având 4 molecule de apă de cristalizare. Are o reacţie uşor alcalină şi proprietăţi
răcoritoare. Se pulverizează uşor dar aderă de piele mai greu; de aceea se întrebuinţează
singur asociat cu alţi excipienţi.
Oxidul de zinc. Are o capacitate de fixare a apei şi a grăsimilor şi o aderenţă bună.
Are o reacţie uşor alcalină. În contact cu apa se aglomerează. Absoarbe umiditate şiu bioxid
de carbon din aer. Rpin încălzire devine galben, dar la răcire îşi recapătă culoare.
Se întrebuinţează în pudre compuse, având acţiune protectoare, adstringentă, sicativă.
Stearaţii de zinc şi de aluminiu. Au proprietăţi aderente, lubrifiante şi astringente.
Aspectul este sidefos. Mai conţin în proporţii variabile derivaţi ai acidului oleic şi palmitic.
Prin încălzire se topeşte, încălzit la temperatură ridicată se descompune punând în libertate
vapori inflamabili. Din punct de vedere chimic este neutru. Se întrebuinţează singur sau în
amestecuri.
Oxidul de titan. Proprietăţile sunt asemănătoare cu ale oxidului de zinc. Este preferat
deoarece se împrăştie uşor şi dă un aspect mai plăcut preparatelor. Absoarbe razele
ultraviolete cu lungimea de undă 2900-3200 Å. Este uşor, imprimă pudrelor o culoare albă
caracteristică, cu luciu specific. Se întrebuinţează în pudre compuse.
Amidonul. Se întrebuinţează amidonuri de orez, de cartof, de grâu şi de porumb. Are
capacitate de absorbţie atât faţă de apă (1 g fixează 0,5 g apă), cât şi faţă de uleiuri (1 g
fixează 0,10 g ulei). Capacitatea de aderenţă şi de răcorire este considerabilă. Amidonul dă
pudre fine. Prezintă inconvenientul că se umflă în prezenţa umidităţii, devine cleios şi se
infectează uşor. Se întrebuinţează singur sau asociat cu excipienţi anorganici.
Pudre sicative
Acestea absorb umiditatea pielii şi în general sunt constituite din talc, carbonat de
magneziu, caolin, amidon la care se asociază substanţe active ca adstringente,
decongestionante, antiseptice etc.
O serie de pudre conţin diferite componente solide, cum ar fi grăsimile care au rolul
de a favoriza aderenţa amestecurilor şi a mări capacitatea de lubrifiere.
34
Cetaceu 1,00 g
Acid salicilic 3,00 g
Amidon 10,00 g
Talc 50,00 g
M.f.pulv.
Cetaceul se dizolvă într-o mică cantitate de eter şi peste această soluţie se adaugă 5 g
talc, triturând până la evaporarea eterului. După aceea se adaugă acidul salicilic pulverizat,
amidonul şi restul de talc, triturând pentru a se obţine uniformizarea amestecului.
O altă metodă de preparare este aceea de a incălzi mojarul în care se topeşte cetaceul
şi a se adăuga cantităţi mici de amidon triturând la omogenizare. Amidonul gresat se trece
prin sită şi se amestecă cu celelalte componente.
Formula de mai sus constituie un exemplu din categoria pulberilor compuse cu
substanţe grase. Astfel de substanţe, cum sunt ceara, acidul stearic, alcoolul cetilic, cetaceul,
se încorporează fie prin dizolvare într-un inetrmediu volatil şi îndepărtarea acestuia, fie prin
amestecarea acestor substanţe cu una dintre componente în mojar încălzit.
Astfel de produse sunt complet solubile şi sunt destinate să fie folosite sub formă de
soluţii apoase deşi pentru comoditate se eliberează sub formă de amestecuri pulverulente.
Deoarece deseori conţin şi substanţe aromatice volatile sunt trecute printr-o sită deasă
pentru a evita aglomerările şi sunt eliberate în borcane de sticlă cu gât larg care permit
manipularea uşoară de către pacient.
Sulfat de cupru
Sulfat de zinc aa 7,5 g
Alaun 35 g
M.f.pulv.
D.s.ext. 1 linguriţă la 1 litru de apă pentru spălături vaginale
35
Cele trei pulberi sunt cristalizate. Conţinutul în apă de cristalizare după farmacopee
fiind: CuSO4: 5H2O, ZnSO4: 7H2O, Kal(SO4): 12 H2O. Se pulverizează la mojar mai întâi
sulfatul de cupru, apoi se adaugă sulfatul de zinc şi alaunul şi se triturează până la
omogenizare după care se trece prin sita V. Se eliberează în cutii de carton sau borcane de
sticlă.
Divizarea pulberilor
36
necesită un timp îndelungat. Dificultăţile ce apar sunt în funcţie de precizia balanţei, de
proprietăţile aderente ale pulberilor. FR X permite o variaţie în greutate la pulberile divizate.
Capsulele de hârtie constituie un ambalaj pentru pulberile divizate şi se aruncă după
utilizarea preparatului. Hârtia trebuie să fie de bună calitate, simplă sau cerată în funcţie de
natura pulberii.
Capsulele medicinale sunt învelişuri ce se înghit odată cu medicamentul pe care îl
conţin. Ele pot fi din gelatină sau pastă de amidon. FR X dă următoarea definiţie: Capsulele
sunt preparate farmaceutice destinate uzului intern care conţin substanţe medicamentoase
solide sau lichide divizate în învelişuri din amidon, gelatină sau alte substanţe inerte.
Capsulele amilacee se utilizează în farmacie pentru divizarea şi dozarea pulberilor de
uz intern. Capsulele amilacee devin moi şi alunecoase prin înmuiere în apă, putând fi astfel
uşor înghiţite. Capsulele prezintă o serie de avantaje: mascarea gustului şi mirosului
neplăcut, divizarea mai corectă substanţelor, o resorbţie mai bună.
Capsulele gelatinoase servesc pentru administrarea unor substanţe cu gust şi miros
neplăcut.
După modul de preparare capsulele gelatinoase pot fi capsule tari sau operculate, şi
capsule gelatinoase moi de formă sferică sau ovală şi încorporează substanţe lichide ce nu
pot fi condiţionate altfel.
Capsulele operculate pot avea diferite culori fie pentru protejarea conţinutului faşă de
lumină, mascarea conţinutului, efect psihologic sau pentru identificare.
37
PILULE
38
Excipienţii diluanţi se adaugă în cazul prescrierii unor cantităţi foarte mici de
substanţă activă, pentru a obţine pilule cu greutate corespunzătoare.
Excipienţii pilulari se pot clasifica şi după starea lor de agregare în: lichizi, moi şi
solizi.
Excipienţii lichizi contribuie la realizarea masei pilulare fie prin umectare fie prin
dizolvare parţială a substanţelor active pentru a forma un amestec adeziv. În acest scop se
întrebuinţează apă, alcool, glicerină, sirop, miere, mucilagii de gumă arabică, tragacanta,
metilceluloză. Apa nu se foloseşte când prezenţa sa provoacă reacţii între componente.
Alcoolul concentrat nu se foloseşte deoarece duce la întărirea rapidă a masei
pilulare, se foloseşte alcoolul diluat. Siropul simplu folosit în cantităţi mari duce la obţinerea
unei mase moi. Mucilagiile de gumă arabică şi tragacanta dau pilule care se întăresc uşor.
Excipienţii moi ( licviriţie, genţiană, păpădie) duc la obţinerea unor pilule rigide ce se
dezagregă greu. Se folosesc gelul de tragacanta, de metilceluloză, drojdia de bere, vaselina
sau untul de cacao.
Excipienţii solizi se folosesc pentru a da consistenţă unui amestec moale sau fluid,
pentru diluare, aglutinare sau dezagregare.
Pulberile vegetale folosite sunt: licviriţia, rădăcina de alteea, rădăcina de genţiana
singure sau asociate cu sirop sau glicerină. Prezintă dezavantajul că pot absorbi substanţa
activă ducând la scăderea efectului terapeutic. Se mai folosesc amidonul, făina de grâu,
lactoza, guma arabică, tragacanta, caolin, bentonita sau oxidul de magneziu.
Prepararea pilulelor
39
Pilularul este format dintr-o placă dreptunghiulară de lemn prevăzut la unul din
capete de un dispozitiv metalic cu şanţuri, un cuţit mobil superior cu şanţuri identice care se
suprapun exact peste dispozitivul cu şanţuri. Magdaleonul se aşează peste dispozitivul fix şi
este tăiat în pilule cu ajutorul cuţitului superior. Rotunjirea se face cu ajutorul unui disc de
lemn, uşor scobit în interior, direct pe placa pilularului. Acoperirea cu o pulbere inertă se
face pentru a evita lipirea pilulelor între ele, să le dea un aspect plăcut sau pentru mascarea
gustului şi mirosului. Acoperirea se realizează odată cu rotunjirea.
Toluarea este acoperirea pilulelor cu o soluţie eterică de balsam de tolu 20%. Se agită
pilulele într-o capsulă de porţelan cu soluţia de balsam de tolu până la evaporarea eterului.
Se recomandă pentru protejarea contra umidităţii. Se practică salolarea, keratinizarea şi
gelatinizarea, adică acoperirea cu o soluţie eterică de salol, keratină sau gelatină.
Conservarea pilulelor este satisfăcătoare, totuşi se prepară la nevoie. Eliberarea se
face în cutii de hârtie sau material plastic.
Exemple de pilule
În FR IX nu sunt incluse monografii de pilule, în afara monografiei Pilulae ce face
referire la generalităţi, preparare şi conservare.
Pilule cu substanţe puternic active.
Rp/ Sulfat de atropină o,ooo6 g
Excipient q.s
Mf pilule nr. X D.s intern 2x1 pe zi
Pentru preparare se foloseşte pulberea titrată 1: 100. Ca excipient se foloseşte
glicerina şi tragacanta până la obţinerea masei pilulare plastică şi omogenă, care se
transformă în magdaleon şi se divide în numărul cerut de pilule. Pentru conspergare se
foloseşte talcul, pentru ca pilulele să-şi păstreze culoarea albă.
Pilulele cu extracte vegetale se prepară în funcţie de consistenţa extractului.
Consistenţa extractului moale este suficientă pentru obţinerea masei pilulare. Când există
prescripţii cu extracte fluide în cantităţi mari, acestea se evaporă pa baia de apă până la
consistenţa de extract moale când poate fi amestecat cu celelalte componente. Pilulele ce
conţin extracte uscate se prepară după regulile generale, folosind excipienţi obişnuiţi.
Pilule cu substanţe oxidante.
Rp./ Permanganat de potasiu 0,05 g
Caolin 0,10 g
40
M.f. pilule nr. X
Permanganatul de potasiu se triturează cu caolin şi se formează masa pilulară cu apă
distilată. Masa se prelucrează foarte repede deoarece devine sfărâmicioasă şi nu mai poate fi
transformată în magdaleon. La prepararea pilulelor cu substanţe oxidante se evită contactul
cu părţile metalice ale pilularului.
Se mai prepară pilule cu fier, cu substanţe higroscopice, cu rezine, cu substanţe
colorante, pilule cu pulbere de digitala.
41
Granule
Sunt preparate farmaceutice de formă sferică, care cântăresc o,o5 g şi sunt destinate
administrării interne. În general granulele conţin substanţe puternic active şi toxice.
La prepararea granulelor se foloseşte un excipient compus din:
Amidon 10 g
Gumă arabică 20 g
Zahăr 70 g
Iar ca lichid de umectare un amestec în părţi egale de sirop simplu şi apă.
Amidonul şi guma arabică se amestecă cu zahărul până se obţine o pulbere fină.
Substanţa activă se adaugă de obicei dizolvată în apă sau alcool, sau sub formă de pulbere
titrată, se adaugă siropul simplu şi apa până la obţinerea unei mase plastice omogenă. Masa
se rulează într-un magdaleon şi se taie în numărul de granule prescris cu ajutorul unei
aparaturi asemănătoare cu cea de la prepararea pilulelor. Prepararea granulelor impune
respectarea cu stricteţe de a obţine un amestec foarte bine omogenizat, pentru a se asigura o
dispersare cât mai bună a substanţelor active, o repartiţie inegală ar putea duce la accidente.
Prepararea trebuie făcută în condiţii de igienă şi curăţenie foarte bune, pentru a putea elibera
granulele curate şi de culoare albă. Granulele sunt o formă care se prescrie mai rar datorită
preparării mai dificile. Ele prezintă avantajul că se pot administra uşor, au însă dezavantajul
că fiind foarte mici bolnavul are tendinţa de a lua mai multe deodată, ceea ce poate duce la
accidente.
Granulele nu trebuie confundate cu zaharurile granulate, denumite în mod obişnuit
granulate. Zaharurile granulate diferă de granule prin modul de preparare, prin faptul că nu
conţin substanţe puternic active şi au o formă vermiculară. Faţă de pilule, granulele se
deosebesc prin greutatea lor şi prin excipientul folosit.
42