LUCRARE PRACTICA 13

Medicatia antiinflamatorie
Medicamente antiinflamatorii nesteroidiene

Antiinflamatorii nesteroidiene
Antiinflamatorii nesteroidiene clasice

Acidum acetilsalycilicum (Acesil, Aci acetilsalicilic, Aspirin Protect,Europirin,

Tromboass)
Indicatii:
Ca analgezic si antipiretic:dureri de intensitate usoara si medie, dureri reumatismale, cefalee,
mialgii,nevralgii, mialgii, dureri dentare, guta,profilaxia IMA, profilaxie(angina pectoral,
accidente cerebrovasculare ischemice)
Ca antiinflamator:tratamentul fenomenelor inflamatorii din reumatismul articular acut,
poliartrita reumtoida
Mod de prezentare:comprimate de 100 mg, 500 mg, comprimate filmate de 50mg, 100 mg,
comprimate gastrorezistente 75 mg, 325 mg.
Mod de administrare:adulti: 250-1000 mg in prize unica, repetandu-se la interval de 4-8
ore, maxim 4g/zi
Copii 5-9 ani- 250 mg o data, repetandu-se la interval de 4-8 ore, maxim 750 mg/zi

Diflunisal (Dolobid)
Indicatii:artroze, artrita reumatoida, osteoartrita
Mod de prezentare:comprimate de 250, 500 mg.
Mod de administrare:dureri usoare sau moderate: initial 1000 mg,apoi 250-500mg la 8-12
ore;artrita reumatoida, osteoartrita: 250-500 mg de 2 ori/zi, maxim 1500 mg.

Diclofenacum (Almiral, Clafen, Diclofenac, Diclogesic, Rheumavek, Tratul, Voltaren)

Indicatii:Boli reumatice inflamatorii si degenerative cu componenta dureroasa (poliartrita
cronica, artroze, spondilartroze); reumatisme ale tesuturilor moi; inflamatii postchirurgicale sau
posttraumatice, edeme posttraumatice.

Mod de prezentare:solutie injectabila 75 mg/3 ml,comprimate filmate de 25mg, 50 mg,

supozitoare 100 mg, unguent 1%, capsule retard75 mg, solutie oftalmica 0,1%

Mod de administrare:oral:initial 150 mg/zi,in 2-3 prize, intretinere 75-100mg/zi ;intrarectal 100
mg, injectabil profund i.m.: adulti si copii peste 12 ani:75 mg de 1-2 oripe zi maxim 150 mg/zi;

Indometacin (Indometacin)

Indicatii: artrita reumatoida cronica si pusee acute; spondilartrita anchilopoietica; artroza

degenerativa (in special coxartroza); disfunctii musculo-scheletale acute; dureri cu localizare
lombosacrala; guta - puseu acut; periartrita, tendinita, tenosinovita, bursita, capsulita; dismenoree
primara; inflamatii, dureri si edeme in afectiuni si dupa interventii chirurgicale orl, stomatologie,
ortopedie.

Mod de prezentare:capsule 25 mg, gel 1%, unguent 4%, supozitoare 50 mg, solutie oftalmica
0,1%

Mod de administrare:
Doza de indometacin trebuie stabilita in functie de starea pacientului. Se va administra in timpul
meselor, cu lapte sau un antiacid, pentru a reduce riscul de aparitie a tulburarilor
gastrointestinale.
Afectiuni cronice: 50-200 mg/zi, in 2-3 prize. Tratamentul se incepe cu doze mici, care se cresc
treptat pana la obtinerea efectului dorit; administrarea se continua pe o perioada adecvata (in
unele cazuri, o luna).
Afectiuni acute: 150-200 mg/zi, in 2-3 prize.
Dismenoree: 50-75 mg/zi.

Ibuprofenum(Advil, Ibalgin, Ibuprofen, Nurofen,Paduden, Rupan)

Indicaţii:Poliartrita reumatoida, osteoartrita, spondilita anchilozanta, spondiloza cervicala.

Luxatii, contuzii, leziuni accidentale, traume operatorii. Dureri lombare, fibrozita, sciatica,
bursite, tendinite. Dureri dentare, proceduri chirurgicale stomatologice si extractii
dentare.Amigdalita, faringita, laringita, sinuzita, rinita, bronşita, celulita si alte afecţiuni
inflamatorii de origine infectioasa, ca adjuvant al tratamentului de baza. Afecţiuni inflamatorii
pelvine, dismenoree.
Mod de prezentare:drajeuri 200 mg, comprimate filmate 400 mg, 600 mg, supozitoare 500 mg,
suspensie orala 100 mg/5 ml, gel 5%

Mod de administrare:400-1800mg/zi, divizat in 3-4 prize, maxim 2400mg/zi

Ketoprofen (Flexen, Ketoprofen, Ketonal, Profenid, Rubifen)

Indicatii :
-atenuarea unor sindroame dureroase.
- pntru tratamentul simptomatic al afectiunilor reumatice, degenerative
si metabolice
- durere postoperatorie
- durerea osoasa din metastazele tumorale
- durere posttraumatica
- dismenoree
- poliartrita reumatoida
- spondiloartrita seronegativa (spondilita anchilozan-
ta. artrita psoriazica, artrita reactiva)
- guta. pseudoguta
- afectiuni articulare degenerative (gonartroza. cox-
artroza)
- reumatism extraarticular (periartrite, tendinite,
bursite, sciatica,lombalgie,cruralgie, nevralgie cervico-brahiala)

Mod de prezentare:pulbere pentru solutie injectabila 100 mg,gel 2,5%;capsulecu eliberare

prelungita 100 mg, 200mg, supozitoare 100 mg

Mod de administrare:50-100mg de 3 ori/zi

Tenoxicamum(Tenoxicam, Tilcotil)

Indicatii: Afectiuni inflamatorii si degenerative dureroase ale sistemului osteomuscular:

artrita reumatoida; osteoartrita; artroza; spondilita anchilopoietica; afectiuni extra-articulare,
 de exemplu tendinita, bursita, periartrita umerala sau de sold, intinderi ligamentare, entorse;
guta acuta; durere postoperatorie
Mod de prezentare:comprimate filmate 20 mg, pulbere pentru solutie inj.20mg
Doze si recomandari:
Toate indicatiile (in afara de dismenoree primara, durere postoperatorie si guta acuta): 20
mg/zi. Dismenoree primaReactii adverse: 20-40 mg/zi. Dureri postoperatorii: 40 mg/zi, max.
5 zile. Crizele acute de artrita cauzata de guta: 40 mg/zi, 2 zile, urmata de 20 mg/zi, 5 zile.
Tratamentul poate fi instaurat prin administrare intravenoasa sau intramuscular o data pe zi
timp de 1-2 zile si continuat apoi pe cale orala.

Antiinflamatorii nesteroidiene blocante selective sau specific de COX-2

Meloxicamum (Movalis, Recoxa, Melox, Melartrin)

Indicatii:
Meloxicam este recomandat în tratamentul simptomatic al următoarelor afecţiuni:
- Boală artrozică (artroze, boală degenerativă articulară)
- Poliartrită reumatoidă
- Spondilită anchilopoietică

Mod de prezentare: comprimate de 7,5 mg, 15 mg, supozitoare 7,5 mg, 15 mg, solutie
injectabila de 15 mg/ 1,5 ml.

Mod de administrare: Artroză: 7,5 mg meloxicam pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi
crescută până la 15 mg meloxicam pe zi.

Poliartrită reumatoidă: 15 mg meloxicam pe zi. Doza poate fi redusă la 7,5 mg meloxicam pe zi,
în funcţie de răspunsul terapeutic.
Spondilită anchilopoetică: 15 mg meloxicam pe zi.
Doza zilnică maximă recomandată de Meloxicam este de 15 mg meloxicam.
Doza totală zilnică se administrează în priză unică.
Pacienţii vârstnici şi pacienţii cu risc crescut de reacţii adverse:
Doza zilnică recomandată pentru tratamentul pe termen lung al poliartritei reumatoide şi al
spondilitei anchilopoetice la pacienţii vârstnici este de 7,5 mg meloxicam. La pacienţii cu risc
crescut de reacţii adverse tratamentul trebuie iniţiat cu doza de 7,5 mg meloxicam pe zi .
Insuficienţă renală La pacienţii dializaţi, cu insuficienţă renală severă, doza zilnică nu trebuie să
depăşească 7,5 mg meloxicam.
La pacienţii cu insuficienţă renală uşoară sau moderată (de exemplu, pacienţi cu clearance al
creatininei mai mare de 25 ml/min), nu este necesară reducerea dozei. Meloxicam este
contraindicat pentru tratamentul pacienţilor cu insuficienţă renală severă, nedializaţi
(nedializabili).
Insuficienţă hepatică :
La pacienţii cu disfuncţie hepatică uşoară sau moderată, nu este necesară reducerea dozei.
Meloxicam este contraindicat pentru tratamentul pacienţilor cu insuficienţă hepatică severă .
Copii:
Meloxicam nu este indicat pentru tratamentul copiilor sub 15 ani, deoarece nu au fost încă
stabilite dozele necesare pentru aceşti copii.

Nimensulidum (Aulin, Nimesil, Coxtral, Aflogen)

Indicatii:

Tratamentul durerii acute

Tratamentul simptomatic al formelor dureroase de osteoartrită.
Tratamentul dismenoreei primare.

Mod de prezentare:comprimate 100 mg, granule pentru suspensie orala 100 mg/plic

Mod de administrare: Medicamentul este destinat administrării la adulţi şi copii cu vârsta peste
15 ani.
Doza uzuală este de 2 comprimate 100 mg (200 mg nimesulidă) pe zi, administrate oral, în două
prize a câte un comprimat 100 mg (100 mg nimesulidă), dimineaţa şi seara.
Comprimatele trebuie administrate cu un pahar cu apă, după mese.
Medicamentul trebuie utilizat pentru cea mai scurtă durată de timp posibil, în funcţie de situaţia
clinică a pacientului.

Colecoxibum (Celebrex)

Indicatii:
Tratamentul simptomatic al bolii artrozice, poliartritei reumatoide şi spondilitei anchilopoietice.
Decizia de a prescrie un inhibitor selectiv al COX-2 trebuie să se bazeze pe evaluarea individuală
a riscurilor generale pentru pacient

Mod de prezentare:capsule 100mg, 200mg.

Mod de administrare:

Deoarece riscurile cardiovasculare ale celecoxibului pot creşte odată cu doza şi durata expunerii,
trebuie să se utilizeze doză minimă eficace şi cea mai scurtă durată posibilă de tratament.
Ameliorarea simptomatică şi răspunsul terapeutic trebuie reevaluate periodic, mai ales în cazul
pacienţilor cu boală artrozică .
Boala artrozică: Doza uzuală recomandată este de 200 mg celecoxib pe zi, administrată oral, în
doză unică sau fracţionată în 2 prize. La unii pacienţi, cu insuficientă ameliorare a
simptomatologiei, creşterea dozei la 200 mg celecoxib de două ori pe zi poate duce la creşterea
eficacităţii terapeutice. Dacă după 2 săptămâni de tratament beneficiile terapeutice nu sunt
evidente, trebuie avute în vedere alte opţiuni terapeutice.
Poliartrita reumatoidă: Doza iniţială recomandată este de 200 mg celecoxib pe zi, administrată
oral, în 2 prize. Dacă este necesar, doza poate fi ulterior crescută la 200 mg celecoxib de două ori
pe zi. Dacă după 2 săptămâni de tratament beneficiile terapeutice nu sunt evidente, trebuie avute
în vedere alte opţiuni terapeutice.
Spondilita anchilozantă: Doza zilnică recomandată este de 200 mg administrată o dată pe zi sau
în 2 prize. La unii pacienţi, cu insuficientă ameliorare a simptomatologiei, creşterea dozei la 400
mg o dată pe zi sau în două prize poate duce la creşterea eficacitătii terapeutice. Dacă după 2
săptămâni de tratament beneficiile terapeutice nu sunt evidente, trebuie avute în vedere alte
opţiuni terapeutice.
Doza maximă recomandată este de 400 mg celecoxib pe zi, pentru toate indicaţiile.
Celebrex poate fi administrat cu sau fără alimente.
Vârstnici (cu vârsta peste 65 ani): Similar cu adulţii mai tineri, doza iniţială este de 200 mg
celecoxib pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi ulterior crescută la 200 mg celecoxib de două
ori pe zi. Precauţii speciale sunt recomandate în cazul pacienţilor vârstnici cu greutatea corporală
sub 50 kg .
Insuficienţă hepatică: La pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată confirmată şi cu valori ale
concentraţiei albuminei plasmatice de 25-35 g/l, tratamentul trebuie iniţiat cu jumătate din doza
recomandată. Experienţa clinică este limitată la pacienţi cu ciroză hepatică .
Insuficienţă renală: Nu există suficientă experienţă clinică în ceea ce priveşte pacienţii cu
insuficienţă renală uşoară sau moderată, de aceea tratamentul la aceşti pacienţi se va face cu
prudenţă.
Copii: Tratamentul cu celecoxib nu este indicat copiilor.

Antireumatice specific

Methotrexatum (Abitrexate, Antifolan)

Indicatii:
Methotrexat este o substanţă cu următoarele proprietăţi:
- interferă cu factorul de creştere al anumitor celule din organism care se înmulţesc rapid
(medicament antitumoral)
- scade reacţiile nedorite de apărare contra propriului organism (imunosupresor) şi
- are efecte antiinflamatorii

Methotrexat este utilizat la pacienţi cu:

- poliartrită reumatoidă activă (PR) la adulţi, la care este indicat tratamentul cu medicamente
modificatoare ale bolii (MARMB)

- Forme poliartritice (când sunt implicate cinci sau mai multe articulaţii) ale artritei juvenile
idiopatice active (AJI) forme severe, când răspunsul la medicamentele
antiinflamatoriinesteroidiene (AINS) a fost inadecvat.

- Forme severe de psoriazis, în special psoriazisul tip placă, care nu pot fi tratate eficient cu
terapie convenţională cum ar fi fototerapia, PUVA şi retinoizii şi psoriazis sever care afectează
articulaţiile (artrită psoriazică).

Mod de prezentare:solutie injectabila 25 mg/ml, comprimate 2,5 mg, pulbere pentru solutie
injectabila/ perfizie 50 mg, concentrate pentru soutie injectabila/ perfuzie 100 mg/ml, solutie
injectabila 5 mg/ml, solutie injectabila/ perfuzie 10 mg/ml.
Mod de administrare:

Dozele uzuale sunt:

Doze la pacienţii cu poliartrită reumatoidă:
Doza iniţială recomandată este de 7,5 mg metotrexat o dată pe săptămână. Methotrexat se
administrează sub forma unei injecţii unice sub piele, într-un muşchi sau într-o venă. În cazul
unui răspuns terapeutic insuficient şi dacă este bine tolerat, doza de Methotrexat poate fi
crescută treptat cu 2,5 mg. Ca alternativă, tratamentul poate, de asemenea, să înceapă utilizându-
se doze mai mari. Doza medie săptămânală este de 15-20 mg metotrexat. În general, nu trebuie
depăşită doza săptămânală de 20 mg Methotrexat . După obţinerea rezultatelor terapeutice dorite,
- dacă este posibil - doza trebuie redusă treptat până la cea mai mică doză eficace de întreţinere.
Doze la copii şi adolescenţi cu forme poliartritice de artrită juvenilă idiopatică.
Doza recomandată este de 10-15 mg/m2 suprafaţă corporală (SC) şi săptămână. În cazul unui
răspuns inadecvat, doza săptămânală poate fi crescută până la 20 mg/m2 şi săptămână.
Totuşi, trebuie făcut mai des un control regulat. Având în vedere că sunt date limitate privind
administrarea intravenoasă la copii şi adolescenţi, administrarea trebuie făcută pe cale
subcutanată sau intramusculară .
Utilizarea la copii cu vârsta <3 ani nu este recomandată, datorită experienţei insuficiente la acest
grup de vârstă.
Doze la adulţii cu forme severe de psoriazis vulgar sau artrită psoriazică
Doza iniţială recomandată (pentru un adult cu greutate corporală de aproximativ 70 kg):
Se recomandă administrarea unei doze unice de testare de 5-10 mg, pentru a evalua afectările
posibile.
Această doză poate fi administrată subcutanat , intramuscular sau intravenos . Dacă o săptămână
mai târziu, nu sunt remarcate modificări ale numărului globulelor din sânge, terapia se continuă
cu o doză de aproximativ 7,5 mg. Doza poate fi crescută treptat (cu intervale de 5 - 7,5 mg pe
săptămână sub supravegherea numărului globulelor din sânge) până se obţin rezultatele
terapeutice dorite. În general, nu trebuie depăşită o doză săptămânală de 30 mg metotrexat.
După obţinerea rezultatelor terapeutice dorite, doza trebuie redusă treptat până la cea mai mică
doză eficace de întreţinere pentru pacientul respectiv.
Methotrexat se administrează sub piele, într-un muşchi sau într-o venă; la copii şi la adolescenţi
nu trebuie administrat intravenos.
Tratamentul cu Methotrexat în poliartrita reumatoidă, artrita juvenilă idiopatică, psoriazisul
vulgar şi artrita psoriazică este de lungă durată.
Pacienţi cu tulburări ale funcţiei renale
La pacienţii cu tulburări ale funcţiei renale este posibil să nu fie necesară reducerea dozelor.
Mod şi durată de administrare
Durata tratamentului este decisă de către medicul curant. Methotrexat se administrează o dată pe
săptămână! Se recomandă a se preciza o anumită zi a săptămânii ca „zi pentru injecţie”.
Methotrexat se administrează sub piele, într-un muşchi sau într-o venă; la copii şi la adolescenţi
nu trebuie administrat intravenos.
Tratamentul în poliartrita reumatoidă, artrita juvenilă idiopatică, psoriazis vulgar şi artrita
psoriazică este de lungă durată.
Poliartrită reumatoidă
În general, ameliorarea simptomatologiei este de aşteptat să apară după 4-8 săptămâni de
tratament. Simptomele pot să reapară după întreruperea tratamentului cu Methotrexat .
Forme de psoriazis vulgar şi artrită psoriazică (psoriazis articular) cu manifestare severă
În general, răspunsul la tratament poate fi aşteptat după 2-6 săptămâni.
Terapia este continuată sau oprită în funcţie de severitatea simptomelor şi de modificările
parametrilor de laborator.

Ciclosporinum ( Cicloral, Sandimmun Neoral)

Indicatii:

Ciclosporina aparţine unui grup de medicamente denumite imunosupresoare (medicamente

supresoare ale sistemului imun). Imunosupresoarele reduc reacţia organismului la orice este
privit ca „străin” - inclusiv transplanturi de organe sau de măduvă. În plus, aceste medicamente
pot fi utile pentru acele boli în care răspunsul imun natural se întoarce împotriva propriului
organism.
Ciclosporina este folosită pentru a preveni respingerea de către organism a unui transplant de
organ sau măduvă. Ciclosporina este de asemenea folosită pentru tratarea psoriazisului sever (o
boală de piele), a dermatitei atopice severe a adultului (o boală de piele) care nu poate fi tratată
eficace în nici un alt mod, a sindromului nefrotic (o boală de rinichi) la adulţi şi copii şi a
poliartritei reumatoide severe (reumatismului) la adulţi când celelalte tratamente nu sunt
îndeajuns de eficace.
Mod de prezentare:capsule moi 25 mg, 50 mg, 100 mg, solutie orala 100 mg/ml.
Mod de administrare: Pentru inducerea remisiunii, initial 2,5-5 mg/kg/zi. Doza poate fi
crescuta la 5-7 mg/kg.

APLICATII
1.Sa se prescrie tratament pentru pacientul A.L. in varsta de 45 ani, care se prezinta
pentru: durere intensa lombara la efort sau la cateva ore de la acesta, care iradiaza in
membrul inferior pe traiectul nervului sciatic si este insotita de parestezii si tulburari
de mers. Durerea si scaderea sensibilitatii se instaleaza la nivelul zonei anterolaterale a
coapsei, fetei anterioare a genunchiului si fetei anteromediale a gambei; sunt afectate
extensia genunchiului, dorsoflexia piciorului (mersul pe calcaie e dificil) si reflexul
rotulian este absent
 Dgn. :lombosciatica L4-L5
Rp/
1.Meloxicam 15 mg compr. XX
D.S. int: 1 compr. /zi
2. Mydocalm 50 mg compr. XX
D.S. int: 1 compr.x2 /zi

1. Sa se prescrie tratament pentru pacientul B.O. in varsta de 35 ani, care se prezinta pentru:
durerea cu localizare la nivelul genunchiului si cu iradiere pe muschii coapsei sau
gambei. Durerea este descrisa ca o senzatia de arsura locala sau de junghi.

Dgn. Gonartroza

Rp/ 1. Celebrex 100 mg compr. X

D.S. int 1 compr/zi
2.Nurofen gel 5 % tub I
D.S. ext:1 aplicatie/zi

ANALGEZICE
A) ANALGEZICE OPIOIDE
1.Prescripţie pentru un bolnav cu dureri provocate de cancer in fază terminală. Se poate
prescrie morfină, stupefiant. Este nevoie de formularul special cu timbru sec obţinut de la
Direcţia de Sănătate Publică. Doza pentru odată este de 10 mg, maximum 20 mg. Doza
maximă pe zi este de 60 mg, iar pe un formular, la inceputul tratamentului se poate prescrie o
cantitate pentru 3 zile (180 mg). Ulterior, datorită instalării toleranţei pentru efectul analgezic
cantitatea va fi mai mare. Există mai multe tipuri de preparate care conţin morfină. De ex.
fiole cu 20 mg sau o combinaţie de morfină cu atropină. Atropina are rolul de a atenua
acţiunea deprimantă a morfinei asupra centrului respirator dar şi de a combate spasmele
musculaturii netede determinate de opioid. De asemenea, se găsesc preparate orale, unele cu
eliberare imediată (Sevredol), iar altele cu eliberare prelungită (MST Continus).

Rp/ Morfină f 0,02 g P-TS

Nr. IX (nouă)
D.S. s.c. 3X1 f pe zi

Rp/ Sevredol, compr.film.0,01 g P-TS

Nr. XVIII (optsprezece)
D.S. int. 6X1 compr. pe zi

Rp/ MST Continus, compr. 0,1 g P-TS

Scat.Orig. Nr.I (una)
D.S. int. 2X1 compr. pe zi.
 Pentru acest preparat nu există doză maximă
recomandată. Dezvoltarea toleranţei şi a deprimării respiratorii sunt rare.

2. Tot din grupa opioidelor face parte şi petidina (Mialgin), un compus sintetic cu acţiune
analgezică de cca 5 ori mai redusă decat a morfinei. Se poate administra şi in dureri
colicative, de asemenea in edem pulmonar acut, combaterea frisoanelor. Nu se injectează
subcutanat, deoarece injecţia este foarte dureroasă. Atenţie la injectarea intravenoasă, datorită
pericolului deprimării centrului respirator.
Rp/ Mialgin , f 0,1 g P-TS
Nr. X (zece)
D.S. i.m. 4X . f pe zi
3. Un analgezic opioid sintetic mai puternic decat morfina este metadona (Sintalgon). Are un
t1/2 lung, de cca 35 de ore şi o tendinţă la cumulare. Produce un sindrom de abstinenţă mai
bland decat morfina, fiind indicat in cura de dezintoxicare a morfinomanilor.
Rp/ Sintalgon, compr. 0,0025 g P-TS
Scat.Orig. Nr. I (una)
D.S. int. 4X1 compr. pe zi
4.Pentru dureri moderat-severe, acute şi cronice, inclusiv dureri neuropatice se poate prescrie
tramadol (Mabron, Tramal), un opioid sintetic cu mecanism de acţiune dual: opioid şi de
creştere a concentraţiei extraneuronale a noradrenalinei şi serotoninei prin inhibarea recaptării
acestor monoamine. Nu necesită reţetă cu timbru sec, putandu-se prescrie pe formular
obişnuit, care se reţine la farmacie. Are un potenţial redus de deprimare a centrului respirator
şi de instalare a dependenţei majore.
Rp/ Mabron, caps. 0,05 g P-RF
Scat. Orig. Nr. I(una)
D.S. int. 4x1 caps. pe zi
5.In fazele incipiente ale durerilor canceroase sau pentru analgezia la naştere se poate folosi
pentazocina (Fortral), un opioid sintetic antagonist pe rec.miu şi agonist pe rec.kappa, care nu
produce euforie sau deprimarea respiraţiei. Atenţie! Poate induce sindrom de sevraj la
morfinomani. Se preferă calea i.m. deoarece s.c. apar edem, induraţie locală, atrofie cutanată.
Rp/ Fortral, f 0,03 g P-RF
Nr. XX(douăzeci)
D.S. i.m. 4X1 f pe zi
6. In caz de deprimare respiratorie cauzată de supradozare de opioide cu acţiune agonistă pe
rec.miu prin care este mediată deprimarea respiraţiei se pot administra antagonişti de opioide,
cum ar fi nalorfina – care are şi efect analgezic, fiind agonist pe rec.kappa sau naloxona şi
naltrexona, antagonişti puri pe toate tipurile de receptori opioizi (in special pe miu şi kappa).
De exemplu, la o parturientă care a primit Mialgin pentru analgezia obstetricală, in vederea
prevenirii deprimării centrului respirator al fătului se administrează naloxonă (Narcanti).
Rp/ Narcanti, f 0,0004 g
Nr. II
D.S. i.v. 1-2 f in stadiul II al travaliului
53
B) ANALGEZICE ANTIPIRETICE ŞI ANTIINFLAMATOARE
Aceste analgezice prezintă, in general, pe langă acţiunea antialgică, mai redusă
comparativ cu a opioidelor, şi efect antipiretic (readuc la valori obişnuite o temperatură
crescută, dar nu o influenţează pe cea normală) şi antiinflamator (numai in inflamaţiile acute).
Mecanismul de acţiune este fundamental diferit de al analgezicelor opioide, ele producand
inhibarea enzimei ciclooxigenază, care acţionează asupra acidului arahidonic determinand
sinteză de prostaglandine, prostacicline şi tromboxani. Dar, enzima ciclooxigenază prezintă
cel puţin 2 izoforme. COX-1 este enzima constitutivă, cu rol benefic in sinteza de
prostaglandine protectoare la nivelul mucoasei gastrice, a celor care intervin in reglarea
circulaţiei renale, in declanşarea travalilui (PGF-2alfa), a prostaciclinei care are efect
antiagregant plachetar şi bronhodilatator, a tromboxanilor (TXA2) cu rol in agregarea
plachetelor. COX-2 este enzima inductibilă, care nu se găseşte in ţesuturile normale, indusă
in cursul fenomenelor patologice de către citokine. Ea este responsabilă de sinteza de
prostaglandine cu rol in apariţia inflamaţiilor acute, a febrei, pentru hipersensibilizarea
nociceptorilor şi apariţia durerii. Majoritatea analgezicelor antipiretice şi antiinflamatoare
inhibă ambele forme ale enzimei COX. Astfel prin inhibarea COX-2 se explică apariţia
efectelor analgezic, antipiretic şi antiinflamator, iar prin inhibarea COX-1 apariţia unor efecte
adverse ale acestor compuşi, cum ar fi acţiune iritantă la nivelul mucoasei gastrice, chiar ulcer
gastric prin inhibarea sintezei de prostaglandine protectoare, perturbarea circulaţiei renale,
reacţii de tip anafilactoid prin inhibarea sintezei de prostaglandine E2 şi prostacicline (PGI2)
cu efect bronhodilatator şi totodată prin creşterea sintezei de leucotriene, cu acţiune
bronhoconstrictoare; cea mai frecventă formă de manifestare a reacţiilor de tip anafilactoid
sunt crizele de dispnee expiratorie- de ex. astmul indus de aspirină. Astăzi există şi compuşi
inhibitori selectivi ai enzimei COX-2 – in special coxibele, dar şi nimesulidul sau
meloxicamul - inalt selectivi, insă pentru aceste substanţe care practic prezintă un potenţial
scăzut de a induce reacţii adverse gastrointestinale, au apărut tot mai multe date privind riscul
de creştere a incidenţei trombozelor arteriale, ceea ce a dus in 2004 la retragerea de pe piaţă a
unui preparat – Vioxx (rofecoxib).
1.Pentru un bolnav cu febră sau dureri nevralgice, cefalee se poate prescrie acid
acetilsaliciclic, in doză de 0,5-1 g odată de 2-3 ori pe zi. Datorită efectului iritant gastric se
recomandă dezagregarea comprimatului in cavitatea bucală şi administrarea după mese, cu
multă apă. Riscul de apariţie a ulceraţiilor este cu atat mai mic cu cat dimensiunea particulelor
care vin in contact cu mucoasa este mai mică. Atenţie! Nu se poate folosi aspirina in caz de
infecţii virale cu virusul gripal sau al varicelei, deoarece mai ales la copii, poate apare
sindromul Reye (encefalopatie şi necroză hepatică), care poate fi mortal.
Rp/Acid acetilsalicilic, compr. 0,5 g OTC
Nr. XX
D.S. int. 3x1 compr. pe zi, după mese.
2. Pentru prevenirea trombozelor arteriale, ex. a infarctului miocardic acut se poate folosi acid
acetilsalicilic in doză mică, de 0,05-0,1 g pe zi, care are un efect antiagregant plachetar. Se
foloseşte un preparat special Thrombo AAS sau Aspenter.
Rp/ Aspenter, compr.film.0,075 g OTC
Nr. XXX
D.S. int. 1 compr. pe zi, după mese
54
3. La un bolnav cu poliartrită reumatoidă, aflat intr-un puseu de acutizare a acesteia, se poate
administra acid acetilsalicilic, insă in doză mai mare, de 4-6 g pe zi, care are efect
antiinflamator.
Rp/ Acid acetilsalicilic, compr. 0,5 g OTC
Nr. LX
D.S. int. 4X2 compr. pe zi, după mese
4.Ca antipiretic şi analgezic se foloseşte foarte frecvent la noi paracetamolul (Acetaminophen,
Eferalgan). Atenţie! A nu se depăşi 2 g pe zi, deoarece prezintă toxicitate hepatică (peste 10 g
apare necroză şi hepatită toxică). Nu are efect antiinflamator.
Rp/Paracetamol, compr. 0,5 g OTC
Nr. XX
D.S. int. 3X1 compr. pe zi
5.Un analgezic şi antipiretic foarte eficient este noraminofenazona (Metamizol, Algocalmin),
care are şi efect antispastic musculotrop, putand fi administrat şi in dureri colicative. Atenţie!
Injectarea intravenoasă foarte rapidă poate duce la colaps. Poate determina şoc anafilactic şi
foarte rar, agranulocitoză. Nu se injectează s.c. datorită unor fenomene de intoleranţă locală.
Rp/Algocalmin, f 1,0 g OTC
Nr. X
D.S. i.m. 1 f in colică renală
6.Pentru un bolnav cu spondilită anchilopoetică se poate folosi un antiinflamator şi
antireumatic puternic, fenilbutazona. Datorită legării masive de proteinele plasmatice, se
administrează la inceput in doză de atac de 10 mg/kgc/zi, apoi se dă o doză de intreţinere de 3
mg/kgc/zi. Durata tratamentului max 10-12 zile, datorită efectelor adverse numeroase (risc
ulcerigen, edeme, alergie).
Rp/ Fenilbutazona, draj. 0,2 g P-RF
Scat.Orig. Nr. I
D.S. int 3X1 draj. pe zi 3 zile, apoi 1 draj pe zi 6 zile
7.La un bolnav cu lumbago, pe langă un miorelaxant central, de ex. diazepam D.U. 10 mg,
sau tolperison (Mydocalm) D.U. 50-150 mg, se mai poate prescrie un antiinflamator
nesteroidian, care produce creşterea eficacităţii. De ex. se poate folosi indometacin sau
diclofenac. De asemenea, AINS se mai pot prescrie in inflamaţii provocate de infecţii,
afecţiuni dentare.
Rp/Indometacin, sup.0,05 g P-RF
Nr.XIV
D.S. intrarectal 2X1 sup pe zi
sau
Rp/ Diclofenac Duo, caps. 0,075 g P-RF
Nr. VII
D.S. int. 1 caps. pe zi. Bine tolerat gastric, preparat retard.
8. La copii cu febră şi dureri se poate recomanda ibuprofenul - preparatul Nurofen, sirop
100 mg/5 ml. Este bine tolerat gastric, comparativ cu alte antiinflamatoare
nesteroidiene.
9.
55
Rp/ Nurofen, sirop OTC
Flac. Orig. Nr. I
D.S. int. 3X1 linguriţe pe zi
9.La un bolnav cu boală artrozică se poate indica un inhibitor selectiv al COX-2, celecoxibul,
care nu este aşa de nociv pentru mucoasa gastrică. Totuşi, la bolnavi cu antecedente de ulcer
sau hemoragii digestive superioare, este strict interzis şi acest preparat.
Rp/ Celebrex, caps. 0,2 g P-6L
Nr. VII
D.S. int 1 caps. pe zi