Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Comprimatele sunt preparate farmaceutice solide care contin doze unitare din una sau
mai multe substante active, se obtin prin comprimarea unui volum constant de substante
active associate sau nu cu substante auxiliare.
De cele mai multe ori, denumirile de comprimate si tablete su intrebuintate ca
sinonime, in unele tratate sunt considerate ca forrme medicamentoase aparte, care difera prin
modul de preparare. Denumirea de comprimate are ca origine verbul latin comprimocomprimare ( a presa, a comprima ) si se refera la modul de preparare, pe cand denumirea de
tableta deriva de la cuvantul latin tabula, tabuletta (tabla, tablita) si se refera la forma
exterioara a preparatului.
Inventia comprimarii prafurilor este atribuita lui W. Brockedon, care obtine brevet in
1843 pentru presarea pulberilor in matrita. Aceasta metoda insa nu a fost destul de apreciata si
in parte a fost uitata, astfel ca in anul 1873, profesorul Rosenthal intr o comunicare
mentioneaza ca inventie proprie prepararea pilulelor comprimate. Fabricarea comprimatelor a
fost inceputa de farmacistul T. Dunton din Philadelphia, cu masina sa, brevetata in 1876.
Comprimatele, la inceput, nu au avut popularitate. Dupa brevetarea inventiei lui
Brockedon au trecut 42 de ani pana cand au aparut comprimatele pentru prima data ca
preparate oficiale, si anume in farmacopeea britanica in anul 1885.
In tara noastra, abia in 1943, in editia V-a a Farmacopeei este oficializat acest produs.
Acest lucru se explica prin faptul ca comprimatele de la inceput au fost preparate mai mult in
conditii industriale si in farmacopeele din trecut figurau numai produsele care se preparau in
farmacie.
Astazi este una dintr formele medicamentoase cel mai des intrebuintate.
Comprimatele, fata de pulberi, capsule si pilule, in locul carora se utilizeaza, prezinta
urmatoarele avantaje:
Prin suprafata redusa sunt mai putin expuse la actiunea agentilor atmosferici.
Sa-si mentina efectul terapeutic si aspectul exterior placut timp cat mai indelungat;
comprimate simple
comprimate compuse
comprimate
efervescente
EX.
Efferalgan,
Solpadeine,
ACC
Exemple de comprimate
diastolica, frecventa cardiaca si daca este nevoie: presiunea arteriala pulmonara sistolica si
diastolica, presiunea de umplere a ventriculului stang, debitul cardiac si ekg .
Trinitrosan poate fi adm. numai sub forma de perfuzie. Dilutia intr-o sol. perfuzabila
compatibila este de cel putin 1:4, iar durata tratamentului se poate extinde la 3 zile sau mai
mult.
Paracetamol
Prezentare
- comprimatele contin paracetamol 500mg ( benzi de celofan cu 10buc.);
- supozitoare rectale contin paracetamol 250mg si 125mg ( cutie cu 6 buc. ).
Actiuni farmacologice si terapeutice:
- analgezic si antipiretic cu actiune de intensitate moderata, similara fenacetinei.
Indicatii terapeutice:
- cefalee, dureri dentare, nevralgii, mialgii, stari febrile.
Mod de administrare:
Adulti: 1-2 comprimate ( 0,5-1g ) sau un supozitor rectal a 250mg, se poate repeta, dupa
nevoie, de 4 ori/zi.
Copii: peste 6 ani: -1 comprimat ( dupa vrsta ) sau un supozitor a 250mg; copii de 1-6
ani: - comprimat sau un supozitor a 125mg ; doza se poate repeta, dupa nevoie, de 4 ori/zi.
Reactii adverse si alte efecte nedorite:
- este mai putin toxic dect fenacetina; provoaca rareori eruptii cutanate algerice,
trombocitopenie, anemie, agranulocitoza, leziuni renale, necroza hepatica ( la doze toxice ).
Contraindicatii si precautii; probleme de interactiuni medicamentoase:
-
Secretii vaginale infectioase provocate de levuri; inflamatii ale vaginului provocate de levuri
de obicei Candida si suprainfectii cu bacterii sensibile la clotrimazol.
Contraindicatii:
Nu trebuie sa utilizezi comprimatele vaginale daca stii ca esti hipersensibila la substanta
activa, clotrimazol sau la oricare din excipienti.
Cum se administreaza?
Inserati 1 comprimat vaginal pe cat de profund posibil in vagin o data pe zi, seara timp de 3
zile consecutive.
Daca uiti sa utilizezi o doza seara, poti sa iti administrezi comprimatul in dimineata
urmatoare. Daca uiti sa utilizezi o intreaga doza, administreaza-ti o doza urmatoarea data si
continua tratamentul asa cum este recomandat.
Inserarea utilizand aplicatorul se face dupa cum urmeaza:
Desfa aplicatorul pe cat de mult posibil. Trebuie sa introduci comprimatul vaginal in aplicator
in asa fel incat aproximativ jumatate din comprimat sa se situeze in afara aplicatorului cu
partea rotunjita in afara. Apasa usor partea rotunda a aplicatorului cu degetul.
Trebuie sa introduci cu atentie aplicatorul in vagin pe cat de profund posibil. Cel mai usor este
in pozitia asezat pe spate.
Impinge cu atentie tija aplicatorului in aplicator, pe cat de mult posibil; in acest fel se
pozitioneaza corect comprimatul in vagin. Retrage aplicatorul.
Curata cu atentie aplicatorul cu apa calduta (nu cu apa fierbinte) dupa utilizare.
Ce precautii trebuie luate?
Consulta medical daca afectiunea a aparut prima data si daca ai avut infectii micotice de acest
fel mai mult de patru ori in ultimele 12 luni.
Nu exista interactiuni cunoscute cu alte medicamente.
Excipientii utilizati in formularea comprimatelor vaginale (in special stearatii) pot afecta
integritatea produselor din latex (de exemplu prezervative, diafragme) si pot reduce siguranta
acestor produse in cazul utilizarii concomitente.
Nu se recomanda tratamentul in perioada menstruatiei.
Data de expirare a acestui medicament este mentionata pe blister si pe cutie.
A nu se utiliza dupa data de expirare inscrisa pe ambalaj !
Prepararea comprimatelor
Comprimatele se pot prepara din cele mai diferite substante medicamentoase. Astfel, de
exemplu, pe langa substante pulverizate in amestec pot sa figureze si cantitaii mai mici dfe
substante lichide active sau de consistenta moale. Nu se pot comprima insa substantele
delicvescente, substantele grase, etc. Cu toate ca marea majoritate a substantelor
medicamentoase se pot prelucra in comprimate, numai un numar restrans de substante se pot
comprima ca atare. De cele mai multe ori este necesara intrebuintarea mai multor excipienti si
substantele active, trebuie supuse unor operatii preliminare, ca : granulare, uscare, etc, inainte
de a fi comprimate.
Factorii principalii care determina daca substanta se poate comprima direct sau nu sunt:
-
Acesti factori sunt influentati in mare masura de forma particulei substantei de comprimat, de
sistemul cristalin al substantei, de marimea particulelor, de continutul in apa a materialului de
comprimat, etc. S a precizat de exemplu ca numai substantele care cristalizeaza in system
cubic se pot comprima direct. Substantele cristaline monocline, rombice, tricline, hexagonale
si tetragonale, numai in parte se pot comprima direct. In substantele cristaline care contin apa
de cristalizare, aceasta apa poate servi drept excipient aglutinat, care lesneste comprimarea.
Substantele fiind pulverizate adera de piesele masinii de comprimat sin u se pot
comprima ca atare. Cu cat particulele sunt mai mari, cu atat este mai mica aderarea insa
umplerea matritei devine neuniforma.
In general se pot comprima direct urmatoarele substante:
-
clorura de amoniu;
9
Pe langa aceste substante dependent de forma si marimea cristalelor, se pot comprima cate
odata si alte substante ( aspirina), insa chiar si la comprimarea substantelor mai sus enumerate
un rol important il joaca marimea cristalelor , calitatea substantei, eventualele inpuritati,
gradul de umiditate al substantei.
Prepararea comprimatelor din substantele cristaline care se pot comprima direct este
destul de simpla. Substantele active trebuie amestecate cel mult cu un excipient dezagregant si
dupa uscare, eventual cernere, se pot comprima. Majoritatea substantelor medicamentoase
insa trebuie mai intai granulate.
Inainte de granulare se stabilesc excipientii necesari, fiecare substanta se pulverizeaza,
apoi se amesteca pulberile. Deci, pana la comprimarea propriu zisa substantele active sunt
supuse la mai multe operatii.
Fazele prepararii comprimatelor in general sunt urmatoarele:
-
pulverizarea componentelor;
cernerea;
amestecarea pulberilor;
granularea;
comprimarea.
Uscarea, pulverizarea si amestecarea pulberilor se realizeaza similar cu prepararea
pulberilor compuse.
Granularea este o operatie foarte insemnata din punctul de vedere al calitatii
10
faza de agregare;
faza de dispersare.
Din amestecul de pulberi destinate comprimarii se realizeaza mai intai un agregat, o
masa mai mult sau mai putin compacta, care apoi se disperseaza in particule. Aceasta
dispersare insa, nu ajunge niciodata pana la gradul initial de dispersare, deci particulele
dupa granulare sunt intotdeauna mai mari ca particulele pulberilor supuse granularii.
Fata de granulate, cerintele sunt urmatoarele:
-
sa aiba o marime egala; forma sferica a granulelor este mai avantajoasa decat forma
cilindrica;
sa nu fie umede, dar nici prea uscate. Granulatele umede adera de matrita si ponsoane,
iar cele prea uscate au putere de coeziune scazuta;
1. Granulare uscata.
2. Granulare umeda.
1. Granularea pe cale uscata
Numita si precompresiune sau brichetare, consta in comprimarea amestecului de
substante active si a excipientilor in comprimate de volum mai mare (brichete) cu ajutorul
masinilor de comprimat speciale. Aceste brichete apoi se maruntesc in mori potrivite, in asa
fel incat particulele rezultate sa aiba marimea granulatelor dorite.
Dupa maruntire, cu ajutorul sitelor corespunzatoare se separa granulatele de marime
potrivita de praf si de particulele mai mari. De obicei daca depaseste o anumita proportie,
11
praful se supune la o noua brichetare. Acest procedeu insa poate sa duca la neomogenitatea
componentei granulatelor, deci pe cat posibil trebuie evitata formarea unei cantitati mai
insemnata de praf.
Granularea uscata se intrebuinteaza in primul rand la substantele care umectate se
descompun usor, precum si la acele medicamente care nu suporta o operatie termica (uscarea
granulatelor preparate pe cale umeda).
In cazul granularii uscate, excipientii aglutinanti se adauga in stare uscata. In general,
excipientii aglutinanti au o putere lianta mai mica in stare solida fata de solutiile respective,
de aceea pana in prezent granularea uscata este folosita pe o scara mai redusa. In ultimii ani,
cu ajutorul polietilenglicolilor se granuleaza din ce in ce mai multe substante pe cale uscata.
Cu PEG 4000 si 6000 s- au obtinut rezultate foarte incurajatoare. Cu ajutorul acestor substante
se extind din ce in ce mai mult posibilitatile granularii uscate. Comprimatele preparate din
granulatele obtinute pe cale uscata in general au o dezagregare buna.
2. Granularea pe cale umeda.
Se realizeaza prin umectarea amestecului de substante medicamentoase cu solutiile
excipientilor aglutinanti sau cu apa, respectiv alcool, si dispersarea masei astfel obtinute
prin site sau cu ajutorul masinilor de granulat. Ochiurile sitelor sau ale placilor perforate
intrebuintate de granulare trebuie sa fie de dimensiune intre 0.5 si 1.5 mm, dependent de
marimea comprimatului. Aceasta metoda de granulare este in prezent cel mai des
intrebuintata.
Cantitatea excipientilor aglutinanti se stabileste empiric. Aceasta cantitate are o mare
importanta din punctul de vedere al calitatii comprimatelor. Este foarte important ca lichidul
cu ajutorul caruia se granuleaza sa fie adaugat treptat la masa de comprimat si sa fie bine
amestecat, astfel incat umectarea pulberilor sa fie cat mai uniforma. Daca se intrebuinteaza o
cantitate prea mica de aglutinant, granulatele vor fi sfaramicioase, greu de comprimat si
comprimatele rezultate vor avea rezistenta mecanica necorespunzatoare. In cazul folosirii unei
cantitati prea mari de excipienti aglutinanti in solutie, masa va fi prea vartoasa, ochiurile sitei
sau ale masinii de granulat se vor infunda repede, iar granulele formate vor fi prea tari,
comprimatele nu se vor dezagrega in timpul prescris de farmacopee.
In comparatie cu zaharurile granulate, masa de granulat trebuie sa fie mai putin
compacta, deci este nevoie de o cantitate mai mica de excipient aglutinant.
12
presarea prin sita, placa perforata sau prin orificiile masinii de granulat (granulate prin
presare);
trecerea prin sita, respectiv placa perforata, prin agitarea masei umede pe sita, deci in
loc de presare masa trece prin orificii datorita greutatii sale proprii. Cu aceasta metoda
se obtin granulate sferice sau elipsoidale mai uniforme (granulate prin agitare).
masa trece printr-un disc perforat si este taiat de cutite in particule uniforme (granulate
prin taiere).
Afara de aceste metode, in ultimul timp in industrie se mai utilizeaza noi procedee,
cum sunt:
-
numai ca are randament superior, dar si granulatele obtinute sunt mai uniforme.
13