Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
AGONISTI DOPAMINERGICI
LEVODOPA (DCI) se poate obtine prin mai multe metode:
1. condensarea vanilinei cu hidantoina= hidrogenat catalitic supus unei hidrolize
alcaline urmata de hidroliza acida
2. prin substitutia L-tirozinei la nucleu
3. sinteza microbiologica ( sub actiunea unui microorg numit Vibrio tyrosinatius)
actiune: inlatura total sau partial rigiditatea si akinezia insa tremorul este mai putin
influentat. actiunea este intensa in parkinsonismul det de ateroscleroza. se admin
oral in timpul mesei sau dupa masa 3 g / zi. se poate asocia cu medic. anxiolitice
sau amantadina .
c.ind.: bolnavi cu antecedente psihice si cardiovasculare. nu se asociaza cu vit b6
(blocheaza act levodopei) sau cu inhibitori MAO. act este diminuata la asociere
cu papaverina .
INHIBITORI AI LEVODOPADECARBOXILAZEI ( blocheaza transf.
levodopei in dopamina in tesuturile periferice - astfel o cant mare de levodopa va
putea traversa bariera hemato encefalica crescand conc . de dopamina la niv
creierului astfel fiind diminuata frecv. ef. sec. )
CARBIDOPA (DCI) = pulb . alba putin sol in apa , se recristalizeaza in apa.
este utiliz in asociere cu levodopa in trat parkinsonismului aterosclerotic si
postencefalic . Aceasta asociere ( levodopa + carbidopa) este contraindicata in
glaucom cu unghi inchis, psihoze grave, confuzie mentala, dementa, infarct
miocardic. NU se asociaza cu IMAO , rezerpina, papaverina. reactii adverse: tulb
digestive, cardiovasculare, psihice, dementa.se elim sub forma de metaboliti in
urina si fecale.
BENSERAZIDA (DCI) se utiliz sub forma de clorhidrat.pulb crist alba, sol in
apa . in asoc cu levodopa form produsul cu den . comerciala MADOPAR utiliz in
trat parkinsonului - nu se admin in asoc cu IMAO si nici pacientilor cu fc tie renala
INHIBITORI AI MAO
SELEGILINA (DCI) - se fol sub forma de clorhidrat. pulb cristalina alba .
este inhibitor selectiv al MAO-B care nu inhiba metabolizarea intracerebrala a
dopaminei. este utiliz intotdeauna asociata cu levodopa .se admin 50-100 mg oral .
ef adverse sunt asem cu cele produse de levodopa.
BUDIPINE (DCI) - inhibitor selectiv al MAO-B utiliz intrat
parkinsonismului. influenteaza neurotransmiterea la niv sist dopaminergic . admin
20mg de 3 ori/ zi in asoc cu levodopa si un inhibitor al DOPA- decarboxilazei.
mesilat de bromocriptina si clorhidrat de selegilina. este benefic in trat
tremorului , mec sau de act nefiind pe deplin cunoscut.
ANTICOLINERGICE
In maladia parkinson exista o exaltare a sist colinergic la nivel central. Aceste
medic anticolinergice nu contin grupare amoniu deoarece treb sa strabata bariera
hemato encefalica deci sunt subst lipofile cu efecte adverse reduse.
AMINOALCOOLI
TRIHEXYPHENIDYL (DCI) = pulb crist alba, cu gust amar, putin sol in apa,
mai solin alcool. Se obtine printr o condensare tip Mannich.este utiliz in
parkinsonism, in tulb extrapiramidale prod de medic neuroleptice, paralizii
spastice, reduce rigiditatea musculara si tremorul. Se admin oral in doze
progresive.
BIPERIDEN (DCI) = pulb crist alba, putin sol in apa, usor sol in alcool etilic
si metilic. Este fol in toate formele de parkinsonism, arteriospasme cerebrale.
Admin orala in doze de 1-3 mg/zi. Este utiliz si in trat simptomelor extrapiramidale
prov de neuroleptice in tulb de motilitate extrapiramidale generale sau localizate,
sindromul Meige, intox cu nicotina sau cu derivati organofosforici. Este contraind
in cazul glaucomului de unghi inchis,stenozelor mecanice ale tubului digestiv si in
megacolon si necesita prudenta in cazul adenomului de prostata si bolilor cardiace.
Ef sec centrale si periferice pot aparea instantaneu dupa admin asociat cu alte
medic psihotrope, anticolinergice, antihistaminice, antiparkinsoniene. Reactii
adverse: oboseala, ameteala, uscaciunea gurii, vertij, frice, delir, iritare.
CYCRIMINA (DCI) = compus alb , fara miros, putin sol in apa, sol in etanol,
cloroform. Este utiliz in toate formele de parkinsonism, reduce tremorul si
rigiditatea musculara. Se admin oral 1-5mg/zi.
PRIDINOL (DCI) = se utiliz in boala parkinson, tulb prsihice si vegetative,
admin 5 mg de 3 ori/zi.
PROCYCLIDINE (DCI) = pulb crist alba, sol in etanol, putin sol in apa,
insol in eter. Efecte anticolinergice periferice. Se admin oral in trat
parkinsonismului postencefalic.
DERIVATI AI TROPANULUI
N-OXID SCOPOLAMINA Genscopolamina - se obtine prin N-oxidarea
scopolaminei. Se utiliz in parkinsonism pt ameliorarea tremorului, hipokineziei si
comportamentul bolnavilor , fara a infl evolutia bolii.
TROPATEPINA (DCI) = se utiliz in parkinsonism avand aceeasi act ca si a
Genscopolaminei.
ETERI BAZICI
BENZATROPINA (DCI) se fol sub forma de metansulfonat de
benzatropina. Pulb cristalina, higroscopica, sol in apa si alcool. Activa in trat
parkinsonismului, fiind anticolinergic cu act centrala. Reduce tremorul si
rigiditatea musculara numai in parkinsonul incipient iar pt formele avansate se
admin in asoc cu Levodopa. Este utiliz si in tulb extrapiramidale datorate
neurolepticelor . ef sec : uscaciunea gurii, tulb de acomodare, constipatie. Este
contraindicat in glaucom si adenom de prostata.
ETIBENZTROPINA (DCI) are aceleasi intrebuintari si contraindicatii ca si
Benzatropina.
ORPHENADRINE (DCI) pulb alba, sol in apa. Se admin pt a reduce
tremorul in parkinsonismul postencefalic.
DERIVATI BARBITURICI
Utilizare mai mult in marele rau epileptic mai putin in micul rau epileptic si
crizele psihomotorii.
PHENOBARBITAL (DCI)
METILFENOBARBITAL (DCI) in organism este dimetilat si transf in
Fenobarbital. Se admin oral timp indelungat.
BENZOBARBITAL (DCI) are act asem Fenobarbitalului, anticonvulsivanta,
si mai putin sedativa. Se admin oral in trat dif forme de epilepsie.
BENZOBAMIL (DCI) act anticonvulsivanta, la doze mai mari este hipnotic.
se admin oral.
ETEROBARB (DCI)- act antiepileptica asem Fenobarbitalului, mai putin toxic
si nu este hipnotic.
DERIVATI AI PIRIMIDINDIONEI
PIRIMIDONA (DCI)- pulb crist, insol in apa. Act anticonvulsivanta uiliz in
marele rau epileptic si are si act hipnotica.
HIDANTOINE SI ANALOGI
Hidantoinele sunt inrudite cu barbituricele si au fost utiliz de cele mai multe ori
ca hipnotice .Sunt ineficiente in micul rau epileptic.
HIDANTOINA rezulta prin condensarea ureei cu glicocolul. NU prez
interes terapeutic. Prezenta unui singur substituent induce activit anticonvulsiv.
FENITOINA- crist aciculare incol sau pulb alba, fara miros, insol in apa ,
putin sol in alcool si eter, sol in sol alcaline. Materia prima pt obt fenitoinei este
benzaldehida. Este un anticonvulsivant puternic, antiepileptic, analgezic,
antiaritmic. Prop sedative si hipnotice sunt nesemnificative. Se admin oral intr o
singura priza. Este inactiva in micul rau epileptic . se fol sub forma de sare de
sodiu , sol in apa, putin higroscopica. Se admin cu prudenta la pacientii cu afect
hepatice, renale, cardiace, respiratorii, cerebro-vasc si de asemenea celor ce utiliz
acid acetilsalicilic, fenilbutazona, etoxuximida, trimetadiona, diazepam, izoniazida,
cloramfenicol, hormoni tiroidieni etc deoarece cresc conc plasmatica a acesteia.
Fenitoina se absoarbe rapid intestinal, este metabolizata la nivel hepatic si se elim
renal sub forma de metaboliti. Timp de injum 24-48 ore. Ef sec: tulb digestive,
hipertrofie gingivala, tulb cutanate, modif hematologice rare dar destul de grave.
Se impune verif formulei sanguine.
MEFENITOINA (DCI)= pulb crist alba, insol in apa,putin sol in solv
organici.
Anticonvulsivant puternic, cu efecte hipnotice slabe sau inexistente. Este utiliz in
special in marele rau epileptic singura dar si in combinatie cu alte medic
anticonvulsivante pt controlul crizelor psihomotorii.. se admin oral. Reactii adv:
tulb hematologice si iritatii cutanate.
ETHOTOINA (DCI)= crist aciculare sau prismatice, putin sol in apa rece,
mai sol in apa la fierbere, usor sol in in alcool, eter, benzen. Fol in controlul
crizelor de epilepsie grand mal . este mica activitatea acesteia comparativ cu alte
antiepileptice, de aceea se utiliz mai rar.
SUCCINIMIDE
FENSUXIMIDA (DCI) pulb crist, putin sol in apa, usor sol in alcool. Act
anticonvulsivanta, fol in trat epilepsiei petit mal alaturi de derivatii barbiturici si
ai hidantoinei. Se admin in doze care pot fi marite progresiv. Ef sec : greata ,
voma , ameteli.
METSUXIMIDA (DCI) pulb crist, usor sol in alcool, sol in apa la ph=7.
Este utiliz in trat crizelor epileptice petit mal si psihomotorii. Se admin oral.
Produce ef sec nedorite la aprox 30% din pacienti: dereglari psihice, disfunctii
hepatice, si aplazia maduvei osoase.
ETOSUXIMIDA (DCI) pulb crist, sol in apa. Eficienta in micul rau
epileptic ca si medicament de electie. Se admin oral si cu prudenta la pacientii cu
afect hepatice sau renale. Se absoarbe repede si complet. Reactii adverse : tulb
digestive, dureri de cap, ameteli, tulb de somn, urticarie.
MORSUXIMIDA (DCI)- pulb crist alba.este activa in toate formele de
epilepsie, mai ales in petit mal .este fol uneori si in nevralgia de trigemen. Se
admin oral. Este bine tolerata de organism iar rar s a observat ca efect secundar
leucopenie.
PUPHEMIDUM (DCI) pulb crist alba, greu sol in apa, sol in alcool. Utiliz
in trat crizelor de epilepsiepetit mal. Se admin oral si nu pacientilor cu afect
hepatice, renale, ateroscleroza.
PHENACEMIDA (DCI) pulb crist alba, fara gust si miros, f putin sol in
apa, putin sol in alcool si benzen, sol in acid acetic. Act anticonvulsivanta
puternica, utiliz in trat epilepsiei petit mal si grand mal. Se admin oral la adulti
si copii. Trat se face numai sub supraveghere medicala.
DERIVATI AI OXAZOLIDINDIONEI
TRIMETADIONA (DCI) subst alba, granulara, cu slab miros de camfor,
gust arzator-amar sol 5% in apa , sol in alcool, benzen,cloroform. Sol apoase au
reactie slab acida. Introdus in terapeutica pt efectul anticonvulsivant in trat si
prevenirea crizelor micului rau epileptic si crizelor mioclonice. Admin orala..ef
sec: iritatie gastrica, greata, voma, eruptii cutanate, sensibilitate la lumin, tulb de
vedere, ameteala. Contraindicata in afect hepatice si renale, tulb de circulatie si
afect ale nervului optic.
PARAMETHADIONA (DCI) lichid uleios, incolor,cu miros eterat,putin sol in
apa, f sol in alcool, benzen, cloroform. Aceleasi intrebuintari ca ale trimetadionei.
Este eficient la pacientii la care alte medic antepileptice nu au efect.
BENZODIAZEPINE
Depresive ale sist nervos central.utilzate in primul rand ca sedative si hipnotice ,
in stari de tesiune psihica, anxietate. Unele medic din aceasta clasa sunt utiliz ca
anticonvulsivante Diazepam si Clonazepam in trat unor forme de epilepsie.
DIAZEPAM (DCI) desi este utiliz ca sedativ si anxiolitic este si un bun
anticonvulsivant . admin parent este eficace in tratarea crizelor acute de epilepsie si
in intreruperea crizelor severe recurente convulsive . datorita ef de scurta durata
CLONAZEPAM (DCI) =pulb crist alba, sol in acetona, cloroform, alcool
metilic, eter, benzen. Este un depresiv al SNC de lunga durata , utilizat singur ca
anticonvulsivant pt trat crizelor epileptice petit mal si crizelor mioclonice la
pacientii care nu pot fi tratati cu oxazolidindione si succinilimide. Admin orala cu
efect dupa 1-2 ore. Se admin cu atentie la bolnavii cu afect hepatice sau renale si
nu concomitent cu alcool. Este bine tolerat de organism chiar si in cure de lunga
durata. Reactii adverse apar la inceput si se manif prin somnolenta, oboseala si
uneori despresie respiratorie si tulb de vedere.
DERIVATI AI DIBENZAZEPINEI
FENILTRIAZINE
LAMOTRIGINE (DCI) pulb crist alba, putin sol in apa si etanol.are act
anticonvulsivanta fiind fol ca antiepileptic cu activitate farmacologica asem cu cea
a Fenitoinei si Carbamazepinei. De 2 ori mai activ decat fenitoina si de 3-4 ori mai
activ decat fenobarbitalul. Este indicat pt utilizarea ca adjuvant sau ca monoterapie
in trat epilepsiei, crizelor convulsive partiale sau generalizate. Se admin oral avand
reactii adverse ca dureri de cap,oboseala, eruptii cutanate, tulb digestive, insomnie.
Este absorbita complet in intestin si eliminarea se face prin urina.
DERIVATI AI ACIDULUI GABA-AMINOBUTIRIC (GABA)
BACLOFENE (DCI) are actiune miorelaxanta si anticonvulsivanta
MIORELAXANTE CENTRALE
ETERI AI GLICEROLULUI