I.

TUBERCULOSTATICE
1) Descriei terapia combinat tuberculostatic. Dai 5 exemple.
Este o practica medicala standard, care utilizeaza 2 sau mai mule medicamente pentru a reduce aparitia
speciilor de Mycobavterium tuberculosis rezistente la tratament. Alegerea medicamentelor depinde de o varietate
de factori: localizarea bolii (pulmonar, urogenital, gastrointestinal), rezultatele testelor de sensibilitate, tipul de
rezistenta, conditia fizica, varsta pacientului si toxicitatea agentilor infectiosi.
Exemple
- izoniazida si etambutol cu rifampicina
- izoniazida si etambutol cu streptomicina
- etambutol si streptomicina cu rifampicina
- etambutol si streptomicina cu viomicina
- etambutol si streptomicina cu kanamicina

2. Cum se clasific tuberculostaticele?

I.Dupa provenienta:
-produse naturale;
-produse de semisinteza;
-produse de sinteza.
II.Dupa eficacitate
-tuberc majore
-tuberc minore
III.Dupa modul de utilizare
- tuberc clasice sau de baza (majore);
-tuberc de rezerva/releu (cand cele de baza nu mai sunt eficiente)
IV. Dupa valoarea terapeutica:
-tuberc cu eficienta ridicata
-tuberc cu eficienta mijlocie
-tuberc cu eficineta redusa.

3. Acidul p-aminosalicilic. Structura chimic, descriere, utilizri.

COOH
OH

Structura chimica:

NH2

Descriere: Cristale albe sau usor galbu, fara miros, cu gust acru;
Utilizari: In tratamentul turberculozei, pulmonare, renale, gastrointestinale, laringelui; Se poate asocia cu
ironiazida si streptomicina; Nu ajunge in lichidul cerebrospinal decat foarte putin; El inlocuieste fragmentul de
acid p-aminobenzoic din structura acidului folic (cresterea microorganismelor)= nu se mai formeaza acizi
nucleici,nu se mai multiplica celula(moare)
1

4. Dai exemplu de trei sruri ale acidului p-aminosalicilic utilizate n terapia

antituberculoas i descriei substanele menionate.
p-amino salicilatul de sodiu: o sare dehidratata, sub forma de pulb alba galbuie, fara miros;
p-amino salicilatul de K: o sare dehidratata, folosirea lui este mai indicata (Na scade in organism);
p-aminosalicilatul de Ca: se prezinta in 3 forme:pulbere, granule, capsule.Are aceeasi actiune ca si
acidul p-aminosal, dar reduce mult iritatiile gastrointestinale.

5. Scriei reacia de obinere a PAS pornind de la m-aminofenol

COOH
OH

OH

CO2 / 6-8 atm

(carboxilare)
r. Kolbe-Schmitt

NH2

NH2
acid p-aminosalicilic

m-aminofenol

6. Scriei reaciile de obinere a PAS pornind de la p-nitrotoluen.

CH3

COOH

CH3
SO3H
H2SO4
(sulfonare)

NO2
p-nitrotoluen

SO3H
3 H2

ox.

(reducerea
grupei NO2)
NO2

NO2

acid 2 metil 5 nitro

benzensulfonic
COOH

COOH
SO3H

NH2

KOH / 300 C
topire alcalina
(inlocuirea gr. -SO3H
cu OH )

OH

NH2
acid p-aminosalicilic

7. Benzapas. Structura chimic, descriere, utilizri.

O
O
NH
O
Ca HO
O

O
NH

O
HO

Structura chimica:

Descriere: este sarea de calciu a acidului N-benzoilaminosalicilic; la hidroliza totala pune in libertate
47% PAS.
Utilizari: in tratamentul tuberculozei.

8. Izoniazida. Structura chimic, descriere, utilizri.

O
C NH NH2

Structura chimica:

Descriere: cristale incolore, foarte solubile in apa si alcool.

Utilizari: este un medicament foarte eficinet utilizat in tratamentul turbeculozei, se poate asocia cu
streptomicina si rifampicina; este utilizata in toate formele de meningita. Este foarte bine absorbita.

9. Scriei reaciile de obinere a izoniazidei.

COOH

COOCH3
CH3OH

N
acid izonicotinic

hidrazina

H2N-NH2
-H2O
-CH3OH

O
C NH NH2

esterul metilic
al acidului izonicotinic

10. Enumerati principalii metabolii ai izoniazidei.

Izonicotinihidrazona, acidul piruvic, acidul alfa-cetogutaric, acetilizoniazida, acidul izonicotinic, acidul
izonicotinuric.

11. Pasiniazida. Structura chimic, descriere, utilizri.

O
C NH NH3

COO
OH

N
NH2

Structura chimica:

Descriere: este obtinut prin asocierea PAS si izoniaziole, se prescrie cu vitamina B6,B1
Utilizari: se foloseste numai cu un alt tuberculostatic pentru a preveni rezistenta microbiana,este
incompatibil cu alcoolul si sulfamidele.

12. Etionamida. Structura chimic, descriere, utilizri.

S
C NH2

Structura chimica:

C 2H 5

Descriere: substanta cristalina galbena

Utilizari: este un medicament secundar utilizat in tratarea tuberculozelor(pulmonare) rezistente la
izoniazida sau cand pacientul nu suporta izoniazida se foloseste ca streptomicina,izoniazida.

13. Protionamida. Structura chimic, descriere, utilizri.

S
C

Structura chimica:

NH2
C 3H 7

Descriere: cristalina, solb in etanol, metanol, insol in apa.

Utilizare: medicament secundar in tratamentul tuberculozei, avand efecte asemanatoare cu etionamida,
se foloseste in asociere cu izoniazida, streptomicina, cicloserina

14. Pirazinamida. Structura chimic, descriere, utilizri.

Structura chimica:

CO NH2

N
Descriere: analoga cu nicotinamida, pulb alba cristalina, insol in apa.
4

Utilizare: in asoc cu alte medic din aceeasi grupa, activ asupra bacilului Koch,are efecte hepatotoxice
grave,este indicata cand apare rezistenta fata de alte medicamente.

15. Etambutol. Structura chimic, descriere, utilizri.

Structura chimica:
CH3
CH2
CH2 NH CH CH2OH
CH2 NH CH CH2OH
CH2
CH3

Descriere: pulbere cristalina alba,se foloseste sub forma de clorhidrat

Utilizari: se intrebuinteaza in asociere cu izoniazida,Pas; se excreta repede mai ales prin urina.

16. Dai exemplu de 2 antibiotice utilizate n tratamentul tuberculozei i descriei

substanele menionate.
Cicloserina - este o substanta cu structura simpla; compus cristalin, incolor, usor solubil in apa, solubil in
alcool metilic. Are character amfoter.
Rifampicin - pulbere portocalie,brun rosietica,cristalina,solubila in alcool,greu solubila in apa.

17. Ce sunt rifampicinele? Exemple, descriere, utilizri.

Rifampicinele reprezinta un grup de antibiotice inrudit dpdv chimic, izolate din mediile de sufura ale
ciupercii Streptomyces mediteranei. Apartin unei clase noi de medicamente, cu nucleu macrolidic in pozitia 2,
neadiacenta, a unui nucleu aromatic.
Rifamicina B
Descriere: cu cea mai slaba activitate dar si cu toxicitate cea mai mica.
Utilizare: inhibitor al sintezei de ADN.
Rifamicina SV
Descriere: este cea mai activa si are toxicitate redusa, se utiliz sub forma de sare de sodiu.
Utilizare: Tratamentul tuberculozei.
Rifampin
Descriere: pulbere portocalie, brun rosiatica, cristalina cu actiune bactericida.
Utilizare: Este folosita in unele boli asimptomatice determinate de Neisseria meningitides pentru a
preveni manifestarile acute si bruste ale meningitei in zonele cu risc crescut de meningita. Mai este folosita si in
infectii ale cailor biliare, urinare, cutanate sic a antibiotic de protective in timpul interventiilor chirugicale.

18. Ce este tuberculoza? Descriei aceasta afeciune.

Tuberculoza este o afectiune foarte raspandita in trecut, determibara e o bacterie rezistenta, sub numele
de Nycobactericum turbeculosis; are o evolutie diferita fata de alte infectii bacteriene.Este important sa se
diagnosticheze timpuriu, sa se tina sema de agentul patogen, de tratament, din faza incipienta.
5

II. ANTIHELMINTICE
1. Ce sunt medicamentele antihelmintice.Dati 10 exemple.
Medicamentele antihelmintice sunt medicamente ce au capacitatea de a produce eliminarea
parazitilor,actiune vermifuga,sau iti pot distruge (actiune vermicida).
Exemple; Santonina, timol, piperazina, oxantel pamoat, pirvinium-pamoat, diclorofen, flubentazol,
memendazol, albendazol, difezit.

2. Cum se clasifica parazitii helminti? Dati exemple pentru fiecare clasa.

Parazitii helminti:
a)nemathelminti (nematode): Oxioris vormicularis, Ascaris lumbricoides ;
b)plathelminti:-cestode (Taenia Saginata,solium)
-trematode( Schistosama haematobium,mansoni)

3. Mentionati patru tulburari grave care pot fi induse in organismul uman de catre
helminti:
Tulburari grave:
- scade cantitatea de substante nutritive din organism.
- produc leziuni sau obstructii intestinale grave, putand determina ocluzii intestinale.
- substantele toxice pe care le secreta pot fi absorbite de organismul gazda
- pot favoriza aparitia de infectii in organismul gazda.

4. Santonina. Structura chimica, descriere, utilizari.

CH3
CH3
O
Structura chimica:

CH3

Descriere: pulbere alba,fara miros, gust amar, care se coloreaza in galben in prezenta luminii.
Utilizari: este antihelmintic vermifug; se utilizeaza mai putin datorita toxicitatii ridicate.

5. Timolul. Structura chimica, descriere, utilizari.

CH3
5
4
6
3 2 1

Structura chimica:

OH

CH
H 3C
CH3
6

Descriere: pulbere cristalina sau cristale incolore cu miros caracteristic, cu gust arzator.
Utilizari : in tratamentul helmintiazelor produse de nematode si de cestode ,are actiune vermifuga.

6. Piperazina.Structura chimica, descriere, utilizari.

NH
NH
Structura chimica:
Descriere: cristale incolore,volatile,f miros ( sau miros slab de amina ,gust lesios)
Utilizari: are act paralizanta,pt copii si adulti.

7. Propuneti o metoda de obtinere a piperazinei ,scrie reactia chimica si precizati rolul

acesteia in tratatamentul antihelmintilor.
a) Condensarea etilendiaminei cu oxalate de dietil, se formeaza 2,3-dicetopiperazina, care prin reducere
conduce la formarea piperazinei.

NH2

C2H5O

H 2C

C O

H 2C

C O
NH2

NH

NH
+ 4H2

- C2H5OH
NH

C2H5O

etilendiamina

oxalat de dietil

2,3 dicetopiperazina

NH
piperazina

b) Prin inclazirea clorurii de etilena cu ammoniac in solutie alcoolica.

NH
6NH3

2CH2 CH2
Cl

Cl

amoniac

clorura de etilena

NH

4NH4Cl
clorura de amoniu

piperazina

Utilizari: Folosit in tratamentul helmitiazelor determinate de Enterobius vermicularis, Oxyuris si Ascaris

lumbricoides.

8. Violet de gentiana. Descriere, utilizari. Ce alte denumiri mai cunoasteti pentru aceasta
substanta?
Denumiri: clorura de metrosonilina, oxiuran,violet de metil, pioctamina.
Descriere: pulbere cristalina verde,verde inchis cu reflexe metalice ,fara miros,gust amar.
Utilizari:in tratat oxiurilor,in infestirite cu strongiozide,entiseptic extern,f activ asupra G+ si ciupercilor.

9. Vermigal. Descriere, utilizari. Ce alte denumiri mai cunoasteti pentru aceasta substanta?
Denumiri: pirvinium pamoat, Povan, Pamoat de pirvinium
Descriere: compus rosu
7

Utilizari: in infestarile cu oxiuri, printr-o singura doza expulzand parazitii ,poate provoca iritatii locale
pentru ca nu se absoarbe usor.

10.Mebendazol.Structura chimica, descriere, utilizari.

O
C
N
NH

Structura chimica:

O
NH C OCH3

Descriere: medicament antihelmintic,cu spectrul larg de actiune, asupra parazitilor plati, este stabil la
lumina si temperatura normala.
Utilizari: actioneaza prin blocarea absorptiei glucozei de catre helminti sensibili la aceasta.

11. Dati 4 exemple de substante folosite ca medicamente cu actiune asupra nematodelor si

descrieti substantele mentionate.
Santomina: pulbere alba, fara miros, gust amar, se coloreaza in galbem la lumina.
Timol: pulbere cristalina sau cristale incolore, cu miros caracteristic, gust arzator, sensibil la lumina.
Piperazina: cristale incolore, volatile, fara miros sau miros slab de amina, gust lesios.
Violet de gentiana: pulbere cristalina, verde inchis, cu reflexe metalice, fara miros, gust amar.

12. Dati 4 exemple de substante folosite ca medicamente cu actiune asupra cestodelor si

descrieti substantele mentionate.
Diclorofen: pulbere crem cu miros slab de fenol;
Niclosamid: pulbere alb galbuie, fara gust si fara miros;
Albendazol: are actiune asupra oxiurilor, limbricilor, giardia;
Bitinol: proprietate antimicrobiana, util in cosmetice.

13. Bitinol. Structura chimica, descriere, utilizari

OH
Cl

Structura chimica:

OH
S

Cl

Cl

Cl

Descriere: are proprietati antimicrobiene,

Utilizare: in cosmetica, pentru obtinerea sapunurilor, provoaca dermatite de contact si s-a renuntat la el.
Bun pentru fasciola hepatica.

14. Diclorofen. Structura chimica, descriere, utilizari.

OH

OH
CH2

Structura chimica:

Cl

Cl

Descriere: pulbere crem, miros slab de fenol.

Utilizare: spectru larg de activitate, antimicrobiana, antifungic, in tratamentul teniozelor..

15. Albendazol. Structura chimica, descriere, utilizari.

NH

Structura chimica:

CH3CH2CH2

NH COOCH3
N

Descriere:
Utilizari: actiune asupra oxiurilor, limbricilor, teniilor, giardiilor.

16. Dati 4 exemple de substante folosite ca medicament cu actiune asupra trematodelor si

descrieti substantele mentionate.
Toartrat de stibiu si potasiu: cristale incolore sau pulbere alba, fara miros, eflorescenta.
Stibofemul: pulbere cristalina alba, fara miros, sensibil la lumina.
Leucontona: compus galben, cristalin; solutiile apoase sunt neutre, colorate in rosu.
Amidontel: pulbere alba, cu actiune antihemitica.

III. ANTIAMIBIENE
1.Ce este amibiaza? Descrieti aceasta afectiune.
Amibiaza este o boala tropicala, dar intalnita si in zone temperate, unde conditiile de igiena sunt
deficitare. Poate fi localizata in lumenul colonului, peretele colonului, extraintestinal, in ficat, plamani si piele.

2.Cum se clasifica medicamentele antiamibiene? Dati exemple pentru fiecare clasa.

Medicamente care actioneaza impotriva formelor extraintestinale
Medicamente care actioneaza impotriva formelor intestinale

3.Emetina. Obtinere, descriere, utilizari.

Obtinere: se obt prin extractie din planta URAGOGA IPECACUNHA si se mai obt prin sinteza, prin
metilarea cefalenei naturale.
Descriere: pb alba sensibila la lumina, levogira.
Utilizari: are actiune amibicida, puternica, actionand prin degenerarea nucleului si structurii citoplasmei
amilazelor; eficienta in amibiciza intestinala si hepatica.

4. Cliochinol. Structura chimica. Descriere. Utilizari.

Cl

OH
Structura chimica:
Descriere: pulbere alb galbuie, sensibila in prezenta luminii.
Utilizare: foarte activ in amibioza intestinala, antiseptic local, bioderivat pe germeni G+, antifungic.

5.Diiodohifroxichinolina. Structura chimica. Descriere. Utilizari.

I

Structura chimica:

N
OH

Descriere: pulbere microcristalina, fara gust, fara miros

Utilizare: in tratamentul dizenteriei amibiene si infestarea cu Tricomonas intestinalis si in micoze.

10

6.Broxichinolina. Structura chimica. Descriere. Utilizari.

Br

Br

OH
Structura chimica:
Descriere:
Utilizare: in tratarea amibiozei acute si cronice, in colite postamibiene si in enterocolite infectioase
neamibiene.

7.Care sunt diferentele structurale intre urmatoarele medicamente antiamibiene:

cliochinol, diiodohidroxichinolina si broxichinolina? Scrieti structurile chimice ale acestora.
Cliochinol, 5 cloro 7 iodo 8 hidroxichinolina
Cl

N
OH

Diiodohidroxichinolina, 5,7 diiodo 8 hidroxichinolina

N
OH

Broxichinolina, 5,7 dibromo 8 hidroxichinolina

Br

Br

N
OH

Atomii de halogen difera in pozitiile 5 si 7 dupa cum urmeaza: la cliochinol in pozitia 5 se afla Cl, iar in
pozitia 7 I; la diiodoxidroxichinolina in ambele pozitii se afla I; la broxichinolina in ambele pozitii de afla Br.

11

8.Scrieti reactia chimica de obtinere a carbazonei si precizati utilizarile acesteia.

Obtinere:

H2N C OC2H5

H2N

As OH

H2N C NH

OH

OH

uretan

As OH

acid arsanilic

carbasona

Utilizare: in tratarea amibiozelor intestinale; este eliminata lent prin urina.

9. Glicobiarsol. Structura chimic, descriere, utilizri.

NH CO CH2OH

HO As O

Bi O

O
Structura chimica:
Descriere: pulbere galbena-rosiatica, instabila la temperatura ridicata
Utilizare: in tratamentul amibiazelor intestinale, extern sub forma de supozitoare vaginale in vaginite.

10. Dai exemple de trei medicamente antiamibiene ce contin n molecul halogeni i

scriei structura chimic a acestora.
Cliochinol, 5 cloro 7 iodo 8 hidroxichinolina
Cl

N
OH

Diiodohidroxichinolina, 5,7 diiodo 8 hidroxichinolina

I

N
OH

Broxichinolina, 5,7 dibromo 8 hidroxichinolina

Br

Br

N
OH

12

11. Dai exemple de 2 medicamente antiamibiene ce contin n molecula arsen i scriei

structura chimic a acestora.
Carbasona

H2N C NH

As

OH

OH
Glicobiarsol

NH CO CH2OH

HO As

Bi

13

IV. ANTIVIRALE
1. Ce sunt viruii? Care sunt prile componente din structura unui virus?
Virusii sunt agenti patogeni, paraziti intracelulari, lipsiti de metabolism propriu, invizibili cu ochiul liber.
Sunt alcatuiti dintr-o macromolecula de acid nucleic(ADN/ARN) inconjurata de invelis, capsida,
alcatuita din numeroase unitati proteice, capsomere.

2. Cum se clasific viruii?

Clasificare:

- Mari (neadevarati) : raspund putin la tratamentul cu sulfamide si antibiotice

- Mici ( adevarati): reprezinta un grup mare

3. Virusul gripal. Descriere.

Virusul gripal face parte din famailia Orthomyxoviridae; replicarea virusului tine de enzima
transcriptaza din ARN-ul specific virusului si din cele 3 proteine complexe: hemaglutininina (HA),
neurominidaza (NA), proteinele (M2)
HA mediaza atasarea virala de receptorii celulei gazda
NA scindeaza legatura glicozidica terminala de acid, joaca un rol important in ciclul de replicare
M2 canale ionice care regleaza pH-ul din compartimentele intracelulare.

4. Virusul HIV. Descriere.

Virusul HIV se deosebeste de ceilalti virusi deoarece ataca si distruge sistemul imunologic; face parte
din familia Retrovirusurilor, capabil sa paraziteze sistemul imun, determinand SIDA; este inconjurat de o
citoplasma lipida derivata din mb. Pe citoplasma se afla glicoproteina (Gp 41) membranei si glicoproteina
citoplasemi (gp 120). Membrana retrovirusului este formata dintr-o proteina (p14), iar proteina din care e format
nucleul (p24); in nucleu se gasesc doua bucati de ARN.

5. Cum se clasific medicamentele antivirale?

a. Medicamente care impiedica penetratrea si decapsidarea virusului
b. Medicamente care intervin in timpul replicarii acidului nucleic:
b.1. Inhibitori prin competitie cu un nucleotid natural sau prin oprirea alungirii catenei de acid nucleic
b.2. Inhibitori non nucleotidici ai enzimelor virale
c. Medicamente care impiedica maturarea virusului inhibitori de proteaze
d. Medicamente care impiedica eliberarea noilor virusi formati in celula gazda

6. Amantadina. Structura chimic. Descriere. Utilizri.

H

NH2

Structura chimica:
14

Descriere: pulbere alba, cristalina cu gust amar

Utilizari: ca agent profilactic asupra virusilor gripali A si B, prevenind penetrarea virusului in celula
gazda, este activ in gripa asiatica, nu are efect daca virusul deja patrunde in celula gazda, ameliorarea
simptomelor bolii Parkinson.

7. Moroxidina. Structura chimic. Descriere. Utilizri.

O
Cl
N
C NH C NH2
NH2
NH
Strcutura chimica:
Descriere: pulbere cristalina alba
Utilizari: agent antivirotic in profilaxia si tratamentul gripei si a altor afectiuni virotice (herpes)

8. Dai 2 exemple de medicamente care mpiedic penetrarea i decapsidarea virusului i

descriei substanele menionate.
Amantadina:
H

NH2

Structura chimica:
Descriere: pulbere alba, cristalina cu gust amar
Monoxidina:
Structura chimica:
O
Cl
N
C NH C NH2
NH2

NH

Descriere: pulbere cristalina alba

15

9. Scriei reacia de obinere a moroxidinei.

O

Cl

C NH C NH2
NH2 Cl
morfolina

NH

C NH C NH2

cianguanina

NH2

NH

moroxidina

10. Cum se clasific medicamentele antivirale care intervin n timpul replicrii acidului
nucleic?
a. Inhibitori prin competitie cu un nucleotid natural sau inhibitori prin oprirea alungirii catenei acidului
nucleic viral.
b. Inhibitori non nucleosidici ai enzimelor virale, medicamente care pot fi incorporate direct in acidul
nucleic viral.

11. Idoxuridina. Structura chimic. Descriere. Utilizri.

O
I

HN
O
HO

CH2

HO
Structura chimica:
Descriere: Pulbere alba, sensibila la lumina,
Utilizare: antimetabolit care intervine in structura acizilor nucleici, blocand metabolismul virusilor ADN
cu actiune virustatica, eficient in herpes, viroze oculare.

12. Ribavirina. Structura chimic. Descriere. Utilizri.

H2N C O
N
N
OH

H2C O N
H

OH OH

Structura chimica:
Descriere: nucleotid izosteric, analog guanozinei
Utilizari: agent antiviral cu spectru larg de actiune; activ impotriva desoxiribovirusilor si ribovirusuri,
impotriva infectiilor herpetice cutanate si gripelor.
16

13. Acicloguanozina. Structura chimic. Descriere. Utilizri.

O
N

HN
H 2N

CH2

CH2
CH2

OH
Structura chimica:
Descriere: cristale greu sol in apa
Utilizare: antiviral in herpes simplex I si II; inactiveaza desoxinucleicpolimeraza virala.

14. Zidovudina. Structura chimic. Descriere. Utilizri.

O
CH3

HN
O
HO CH2

N3
Structura chimica:
Descriere:
Utilizari: in tratamentul anumitor infectii virotice

15. Care sunt diferenele structurale ntre medicamentele antivirale: valaciclovir i

ganciclovir? Precizati utilizrile acestora.
Valaciclovir:
O
N

HN

H 3C
H2N

CH3
CH

CH2 CH2
CH
O
NH2
O
CH2 C

Structura chimica:
Utilizari: premedicament al ciclovirului

17

Gaciclovir:
O
HN
H 2N
HO

CH2

N
N
HC

N
CH2

CH2
OH
Structura chimica:
Utilizari: in tratamentul simptomelor produse de infectii datorate citomegalovirusului la ochi, in SIDA.

Diferente structurale:

16. Didanosina. Structura chimic. Descriere. Utilizri.

O
HN

N
N

HO

CH2

Strcutura chimica:
Descriere: cunoscuta si sub de numirea de DDI
Utilizari: in tratamentul infectiilor cauzate de HIV, nu vindeca, dar impiedica reproducerea, distrugerea
sistemului imunitar.

17. Dai 3 exemple de inhibitori nucleosidici-nucleotidici ai reverstranscriptazei i

descriei substanele menionate.
Zidovudina: actiune antivirala.
Retonavir: utilizat in tratamentul infectiilor cu HIV, in asociere cu zidovudina, in tratamentul hepatitei
B.
Lamivudina: in tratamentul infecctiei cu HIV, inhibitor de proteaze.

18. Dai 3 exemple de inhibitori non-nucleosidici ai reverstranscriptazei i descriei

substanele menionate.
Nevirapine: tratamentul infectiilor HIV asociat cu alt medicament antiviral.
Efavirenz: tratamentul infectiilor HIV; nu poate vineca sau preveni infectia insa ajuta la intarziere
reproducerii virusului si la incetinirea distrugerii sistemului imunitar.
Delavirdina: se foloseste in combinatie cu alte medicamente, in tratamentul infectiilor produse de HIV;
nu poate vineca sau preveni infectia insa ajuta la intarziere reproducerii virusului si la incetinirea distrugerii
sistemului imunitar.

18

19. Dai 3 exemple de medicamente care mpiedic maturarea virusului (inhibitori de

proteaze) i descriei substanele menionate.
Metisazona: pulbere foarte fina, galben- portocalie, insolubila in apa, solubila 4% in acetona, foarte
putin solubila in alcool si cloroform.
Saquinavir: se foloseste in combinatie cu alte medicamente in infectiile cu HIV
Indinavir: pentru tratamentul infectiilor cu HIV, impiedicand raspunsul infectiilor in organism.

20. Cum se clasific compuii capabili s inhibe diferite puncte unde are loc replicarea
viral?
a. inhibitori de fuziune
b. inhibitori de proteina nucleocapsida
c. inhibitori de integraza
d. inhibitori ai enzimei de transcriere

21. Ce sunt inhibitorii de fuziune?

Inhibitorii de fuziune: reprezinta o noua cale de combatere a replicarii HIV in organism. Vizeaza
intreruperea procesului de replicare virala, impiedicand virusul sa patrunda in limfocite si sa initieze infectia.

22. Descriei inhibitorii de protein nucleocapsidic.

Inhibitorii de proteina nucleocapsidica: Sunt inhibitori capabili sa inactiveze proteina nucleocapsidica,
fiind foarte importanta in etapele replicarii, cu ajutorul complexului format din atomii de Zn, impedicand
procesul de replicare virala.( Azodicarboxamida)

23. Descriei inhibitorii de integraz.

Inhibitorii de integraza: Sunt inhibitori capabi sa inhibe activitatea enzimei integraza specifica unor
tipuri de HIV. Integraza este o enzima fundamentala in replicarea virala, integrarea ADN-ului viral in
cromozomul celulei gazda, permitand continuarea ciclului de replicare virala.

24. Descriei inhibitorii enzimei de transcriere.

Inhibitorii enzimei de transcriere: Au o mare putere antimicrobiana, sunt capabili sa interfere procesul
de transcriere virala, impiedicand replicarea. (Fluorochinonele)

25. Dai 2 exemple de inhibitori ai neuraminidazei i descriei substanele menionate.

Zanamivir: este folosit in infectii cauzate de virusul gripal A si B, reduce simptomele gripale, nu previne
gripa.
Oseltamivir se foloseste in tratamentul infectiei produse de virusii gripali A si B.

19

26. Zanamivir. Structura chimic. Descriere. Utilizri.

OH
HO
HO

COOH

HN
NH

O
HN

NH2

Structura chimica:
Descriere:
Utilizare: in tratamentul infectiilor cauzate de virusul gripal A si virusul B; poate reduce simptomele
gripale in 1-2 zile; nu impiedica transmiterea bolii.

27. Oseltamivir. Structura chimic. Descriere. Utilizri.

O
O

HN
O

NH2

Structura chimica:
Descriere:
Utilizari: reduce simptomele gripei dupa o zi de tratament; previne inectiile gripale la persoanele care nu
au venit in contact direct cu bolnavul.

20

V. ANTIFUNGICE
1) Fungii.Descriere.Clasificare.
Fungii sunt organisme saprofite si traiesc pe materia organica moarta.
Clasificare:
a. Levurile- au celule ovale sau sferice, inmugurite
b. Fungi filamentosi- sau mucegaiuri, formeaza hife intretesute intr-un miceliu caruia ii distingem doua
parti, miceliu vegetativ si aerian, formand organe purtatoare de spori
c. Fungi dismorfi- in tesuturile gazdei sau in culturila 37 gr. C cresc levuri, iar in culturi la 22-30 au
crestere miceliana.

2) Ce sunt dermatofitozele?
Dermatofitozele: infectii superficiale ale epidermei, contagioase, determinate de diferite specii:
Mycrosporum, Trichophyton

3) Ce sunt micozele?
Micozele: Sunt produse de drojdii patogene contagioase, sunt infectii superficiale ale pielii si
membranelor mucoaselor, unele specii pot produce si micoze sistemice.

4) Cum se clasific substanele antifungice?

a.dupa origine: antimicotice naturale si de sinteza
b.dupa structura chimica: antimicotice poliene (nistatina, amfotericina B, natamicina) , derivati de
imidazol (Miconazol, clotrimazol, ketoconazol), derivati de bistriazol (Fluconazol), derivati de triazol
(Itraconazol), derivati de pirimidina (Flucytosina), antimicotice superficiale (Griseofluvina)
c.dupa modul de actiune: fugistatice, fungicide
d.dpdv farmacologic: antifungice de contact si de uz sistemic

5) Cum se clasific substanele antifungice dup structura chimic? Dai exemple.

Dupa structura chimica:
- antimicotice poliene (nistatina, amfotericina B, natamicina)
- derivati de imidazol (clotrimazol, miconazol, ketoconazol)
- derivati de bistriazol (fluconazol)
- derivati de triazol (itraconazol)
- derivati de pirimidina (flucytosina)
- antimicotice superficiale (griseofulvina)

6) Dai 3 exemple de substane anorganice antimicotice i descriei substanele

menionate
- iodul si prodrogul sau, povidon iodat, sub forma de solutie apoasa (solutia Lugol), solutie alcoolica sau
tinctura de iod, conditionat sub forma de solutie apoasa, unguente, ovule sau comprimate de concentratie 200250 mg (Betadine, Traumasept, Bataisodon)
- sulful, utilizat sub forma de unguent 10%, ca atare sau in asociere cu sulfatul de zinc, unguentum
sulfuris. Se mai asociaza in pulberi cu oxid de zinc, talc, sau in suspensii cu oxid de zinc si acid salicilic.

21

- oxidul de zinc si sulfatul de zinc, sub forma de solutii: solutia Alibour sau Aqua zincii cuprica (in care
se asociaza cu sulfatul de cupru, antimicotic).

7) Dai 3 exemple de substane organice antimicotice i descriei substanele

menionate.
- boratul de fenilmercur, sub forma de aplicatii locale, solutii apoase, sub forma de pudre, unguente
- hexaclorofenol, conditionat sub forma de sapunuri, pudre, lotiuni, unguente, 0.5-3%.
- nitrofuratelul (antifungic, antibacterian, antitricomonazic), conditionat sub forma de comprimate de uz
oral, de concentratie 200 mg (Macmiror), sau in asociere cu nistatin, sub forma de ovule sau pomada vaginala
(Macmiror Complex)
8) Acidul propionic. Structur chimic. Descriere. Utilizri n medicaia antimicotic.
Structura chimica:
Descriere: lichid incolor, miros caracteristic, netoxic, cu efect fungicid.
Utilizari: Este un component al lichidului rezultat prin transpiratie, care se utilizeaza datorita
proprietatilor sale fungicide, singur sau sub forma de saruri (propionatul de zinc).
9) Acidul caprilic. Structur chimic. Descriere. Utilizri n medicaia antimicotic
Structura chimica:
Descriere: lichid uleios, de culoarea chihlimbarului, cu miros dezagreabil
Utilizari: Este un component al lichidului rezultat prin transpiratie, care se utilizeaza datorita
proprietatilor sale fungicide, sub forma de sare de sodiu, eficient in infectiile cu tricofitoni, microspori si
Candida albicans, conditionat ca solutie, pudra sau unguent.
10) Acidul undecilenic. Structur chimic. Descriere. Utilizri n medicaia antimicotic.
Structura chimica:
Descriere: lichid colorat galben, cu miros caracteristic si gust amar-acru
Utilizari: Se foloseste sub forma de solutii 10%, emulsii, pudra sau unguente, sau intern, sub forma de
capsule (7.5-10g/zi) pentru tratamentul psorizisului si neurodermatitelor. Se poate folosi si sub forma de saruri
(de Zn, Cu, K).
11) Acidul salicilic. Structur chimic. Descriere. Utilizri n medicaia antimicotic.
OH
COOH

Structura chimica:
Descriere: compus cristalin, care sublimeaza, se gaseste in natura liber sau sub forma de saruri
Utilizari: Se utilizeaza datorita proprietatilor sale antifungice si antiseptice, singur sau in asociere cu alte
substante medicamentoase, sub forma de solutii alcoolice sau unguente pentru aplicatii locale, intrand in
compozitia unor dermatocosmetice.
22

12) Paraclormetaxilenol. Structur chimic. Descriere. Utilizri n medicaia antimicotic.

OH

H3C

CH3

Cl
Structura chimica:
Descriere: Este un antiseptic local, cu actiune antifungica importanta
Utilizari: Se utilizeaza sub diferite forme farmaceutice in tratamentul infectiilor cu tricofitie.
13) Acrisorcin. Structur chimic. Descriere. Utilizri n medicaia antimicotic.
NH2
OH
OH

N
CH2 (CH2)4 CH3
Structura chimica:
Descriere: cristale galbene, greu solubile in apa, solubile in alcool
Utilizari: Se utilizeaza in tratamentul tricofitiei veziculare (datorate ciupercii Malassezia furfur).
Tratamentul dureaza minim 6 saptamani.
14) Haloprogin. Structur chimic. Descriere. Utilizri n medicaia antimicotic.
Cl

O CH2 C

Cl
Cl
Structura chimica:
Descriere: sensibil la lumina (conservat la rece, ferit de lumina)
Utilizari: Se utilizeaza sub forma de crema sau solutie 1% pentru tratamentul infectiilor fungice
superficiale de la nivelul pielii.

15) Buclosamide. Structur chimic. Descriere. Utilizri n medicaia antimicotic.

CO NH C4H9

OH

Cl
Structura chimica:
Descriere: pulbere microcristalina, alba sau usor galbuie, foarte greu solubila in apa

23

Utilizari: Datorita efectului antimicotic, se utilizeaza in tratamentul dermatomicozelor (epidermofitia

interdigitala) sau onicomicozelor. Se asociaza cu corticosteroizi in cazul in care infectiile micotice sunt insotite
de fenomene inflamatorii.

16) Scriei reaciile de obinere a substanei buclosamid pornind de la PAS.

COOH
OH

COOH
OH

HNO2

COOH
OH
CuCl/HCl
- N2
- CuCl2

(NaNO2/HCl)
NH2

acid p-amino-salicilic

esterificare

N N]Cl-

Cl
acid 4-cloro-salicilic

sarea de diazoniu a
acidului p-amino-salicilic

COO C4H9
OH

CO NH C4H9

condensare

HO-C4H9/H+

H2N-C4H9

OH

- C4H9OH

- H 2O
Cl

Cl

4-clorsalicilat de butil

17)

N-butil-4-cloro-salicilamida
(Buclosamid)

Ciclopiroxolamina. Structur chimic. Descriere. Utilizri.

OH
N

O
H2N

CH2 CH2 OH

CH3
Structura chimica:
Descriere: conditionata sub forma de solutii, creme, pudre sau ovule
Utilizari: Datorita actiunii antimicotice (Candida, Epidermophyton, Microsporum), se utilizeaza in
tratamentul onicomicozelor, infectiilor cutanate cu dermatofiti, eczeme interdigitale. Se asociaza cu
corticosteroizi in cazul in care infectiile micotice sunt insotite de fenomene inflamatorii.
18) Natfitin. Structur chimic. Descriere. Utilizri.
CH3

CH2 N CH2
H

C C

H
HCl

Structura chimica:
24

Descriere: derivat de natilalchilamina, antimicotic cu actiune impotriva fungilor cu localizare cutanata,

dermatofiti, levuri, ciuperci. Are si actiune antibacteriana asupra bacteriilor gram+ si gram-.
Utilizari: Este indicata in infectiile micotice cutanate, micoze interdigitalice, micoze ale unghiilor,
dermatoze inflamatorii; se aplica local o data pe zi.
19) Terbinafin. Structur chimic. Descriere. Utilizri.
CH3

CH3

CH2 N CH2 CH CH C C C CH3

CH3
Structura chimica:
Descriere: antifungic de sinteza cu structura alilaminica, cu spectru larg de actiune. Are tendinta de a se
acumula sub piele, unghii si tesuturi grase, datorita lipofiliei crescute.
Utilizari: in tratamentul infectiilor fungice ale pielii si unghiilor, produse de dermatofiti (comprimate sau
crema), sau levuri. Tratamentul dureaza 2-6 saptamani, in functie de agentul patogen care a determinat aparitia
infectie.
20) Flucitozina. Structur chimic. Descriere. Utilizri.
NH2

N
O

N
H

Structura chimica:
Descriere: derivat fluorurat de pirimidina; efect antimicotic prin inhibarea biosintezei proteinelor
ribozomale din celulele fungilor.
Utilizari: agent antifungic activ prin administrare orala, indicat in tratamentul unor infectii sistemice
grave, cauzate de Candida albicans si Cryptococcus neoformans, cum ar fi endocardite, meningite si, mai ales,
candidoze urinare.

21) Dai dou exemple de imidazoli cu rol antimicotic, utilizai preponderent n

micozele sistemice i descriei substanele menionate.
Clotrimazol pulbere microcristalina alba sau alb-galbuie, fara miros, sensibila la lumina; se
metabolizeaza in ficat
Miconazol pulbere cristalina alba, putin solubila in apa; folosit sub forma de nitrat de miconazol; se
absoarbe putin dupa ce e aplicat pe piele sau mucoase
22) Clotrimazol. Structur chimic. Descriere. Utilizri.
N
Cl
N

H5C 6

C6H5
Structura chimica:
Descriere: pulbere microcristalina alba sau alb-galbuie, fara miros, sensibila la lumina.
25

Utilizari: Utilizat sub forma de solutii, pulberi, unguente, ovule, in tratamentul unor micoze cutanate,
onicomicoze, pitiriazis vezicolor..
23) Miconazol. Structur chimic. Descriere. Utilizri.
N

Cl

CH2
Cl

CH O CH2

HNO3

Cl

Cl
Structura chimica:
Descriere pulbere cristalina alba, putin solubila in apa; folosit sub forma de nitrat de miconazol; spectru
antimicrobian larg.
Utilizari: in tratamentul local al candidozei, in pitiriazis vezicolor, tricofitii, moniliaza
24) Bifonazol. Structur chimic. Descriere. Utilizri.
N
N
CH

Structura chimica:
Descriere: derivat de bifenil-fenil-metan; pulbere microcristalina alba sau alb-galbuie, fara miros,
sensibila la lumina
Utilizari: Utilizat sub forma de solutii, creme, geluri, spray-uri, in tratamentul unor micoze cutanate,
onicomicoze, pitiriazis vezicolor.
25) Ketoconazol. Structur chimic. Descriere. Utilizri.
N
N
CH2
O CH CH2 O
C
O CH2

N COCH3

Cl

Cl
Structura chimica:
Descriere: distruge fungii prin suprimarea capacitatii lor de crestere si reproducere.
Utilizari: spectru larg de activitate, utilizat in tratamentul micozelor viscerale; administrare orala sau

topica.
26

26) Fluconazol. Structur chimic. Descriere. Utilizri.

N

N
N

CH2
HO C

CH2
N
N
N
Structura chimica:
Descriere: inhibitor specific al sintezei sterolilor, care participa la formarea peretelui celular al fungilor.
Utilizari: atat in micozele grave sistemice ale peritoneului, plamanilor, cailor urinare, meningita cauzata
de criptococi, cat si in candidozele superficiale ale mucoaselor bucala si orofaringiana.

27) Dai 4 exemple de triazoli cu rol antimicotic utilizai preponderent n micozele

sistemice i descriei substanele menionate.
Fluconazol ??
Itraconazol ??
Saperconazol pulbere alba, putin solubila in apa, solubila in grasimi
? (Terconazol doar ca antimicotic local)
? (Azaconazol doar ca pesticid, pentru cereale)

28)

Cum se clasific din punct de vedere chimic antibioticele antifungice? Exemple.

- Antibiotice cu structura polienica (nistatina, amfotericina, candicidina, natamicina)

- Antibiotice cu structuri diferite (griseofulvina, lamofungin, lydimycin, ambruticin, sinefungin)

29)

Descriei proprietile antimicotice ale nistatinei.

Nistatina este activa asupra ciupercilor patogene, indicata in tratamentul candidozei bucale si esofagiene
la sugari, copii si adulti.

30)

Descriei proprietile antimicotice ale amfotericinei B.

Amfotericina B are spectru larg de actiune asupra unui numar important de infectii sistemice cauzate de
ciuperci. Nu este activa asupra bacteriilor, protozoarelor sau virusurilor. Pentru tratamentul infectiilor sistemice
cu fungi se administreaza i.v. sub forma de solutie coloidala cu dezoxicolat.

31)

Descriei proprietile antimicotice ale griseofulvinei.

Griseofulvina are actiunea asupra infectiilor cauzate de specii din genurile Micosporum, Epidermophyton
si Trictophyton, impotriva micozelor corpului, unghiilor, pielii capului. Nu este activa asupra bacteriilor,
fungilor si altor ciuperci.
27

32) Descriei proprietile antimicotice ale ambruticinei.

Ambruticina este un agent antifungic cu spectru larg de actiune in infectiile sistemice produse de
Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum si Blastomyces dermatidis, ca si de alti fungi filamentosi. Este
inactiv asupra majoritatii bacteriilor grampozitive si gramnegative.

28

V. ANTITRICOMONAZICE
1) Ce este tricomonaza? Dai 5 exemple de medicamente antitricomonazice.
Tricomonaza este o afectiune vaginala provocata de protozoarul Trichomonas vaginalis, parazit
facultativ anaerob, cresterea sa fiind inhibata la tensiuni ridicate de oxigen, datorita lipsei catalazei. In
tratamentul impotriva tricomonazei, se folosesc: metronidazol, tinidazol, aminitrazol, secnidazol, ornidazol.

2) Metronidazol. Structur chimic. Descriere. Utilizri.

N
O2N

CH3

CH2 CH2 OH
Structura chimica:
Descriere: pulbere alba sau usor galbuie, cu gust amar, sensibila la lumina (se inchide la culoare), stabila
in prezenta aerului, solubila in apa 1%.
Utilizari: cel mai activ medicament antiprotozoaric; folosit in tratamentul vaginitei produsa de
Trichomonas vaginalis, administrat local si oral, atat in fazele acute, cat si cronice, ale bolii. Tratamentul se face
10 zile.

3) Tinidazol. Structur chimic. Descriere. Utilizri.

N
O2N

CH3

CH2 CH2 SO2 CH2 CH3

Structura chimica:
Descriere: ???
Utilizari: foarte activ in tratamentul infectiilor urogenitale datorate protozoarului Trichomonas vaginalis.
Tratamentul trebuie efectuat de ambii parteneri. Activ si in tratamentul dizenteriei amibiene acute si al
giardiozei.

4) Aminitrazol. Structur chimic. Descriere. Utilizri.

N
ON
NH COCH3
S
Structura chimica: 2
Descriere: pulbere cristalina galbena, cu reflexe verzui, foarte putin solubila in alcool
Utilizari: are actiune asupra infectiei produsa de Trichomonas vaginalis.

29

5)Secnidazol. Structur chimic. Descriere. Utilizri.

N
O2N

CH3

CH2 CH CH3
OH
Structura chimica:
Descriere: inrudit structural cu tinidazol si metronidazol; absorbit repede si complet dpa administrare

orala.
Utilizari: are actiune impotriva microorganismelor anaerobe, avand efecte in tratarea tricomonazei si
altor vaginite bacteriene.

6)Ornidazol. Structur chimic. Descriere. Utilizri.

N
O2N

CH3

CH2 CH CH3
Cl
Structura chimica:
Descriere: ???
Utilizari: produs antiinfectios utilizat pentru tratarea tricomonazei, amibiazei, giardiazei si altor infectii
provocate de bacterii anaerobe.

7)Care sunt diferenele structurale ntre medicamentele antitricomonazice secnidazol i

ornidazol?
Diferenta structurala intre secnidazol si ornidazol consta in prezenta unui radical hidroxil legat de atomul
de carbon secundar al gruparii propil, in cazul secnidazolului, spre deosebire de ornidazol, in structura caruia
carbonul secundar al gruparii propil se leaga de un atom de clor.
N
O2N

N
CH3

CH2 CH CH3
OH
Secnidazol

O2N

CH3

CH2 CH CH3
Cl
Ornidazol

30

VII. ANTIMALARICE
1) Ce este malaria? Cauze, manifestari.
Malaria este o afectiune produsa de un agent pathogen reprezentat de 4 specii de protozoare care fac parte
din genul Plasmodium, familia Plasmodiae. Aceasta are caracter endemic si reprezinta un factor determinat in
cadrul evolutiei civilizatiei umane. Se pare protozoarele care produc malaria isi petrec jumatate din ciclul vietii
in corpul tantarului Anopheles, omul fiind o gazda intermediara in care parazitul isi indeplneste ciclul asexuat si
se reproduce printr-un proces de schizogonie.
Plasmodium vivax produce forma de malarie terta benigna, la care accesul de febra si frisoane se repeta la
3 zile. Datorita faptului ca aceasta specie reintra in celulele hepatice, formand schizoiti secundari, pot manifesta
recidive timp de mai multi ani.
Plasmodium malariae produce malaria cuarta, la care accesul febril apare dupa 4 zile. Recidivele pot
aparea si dupa cateva decenii.
Plasmodium ovale produce o forma de malarie mai putin comuna.

2) Descriei fazele ciclului de viat a parazitului ce produce malaria, faze parcurse n

organismul uman.
Ciclul asexuat incepe atunci cand un tantar infectat introduce in organismul omului, prin intepaturi,
odata cu saliva sa, sporozoiti, care se localizeaza in macroge, unde cresc, se segmenteaza si sporuleaza. Acesta
este stadiul exoeritrocitar al dezvoltarii, in care bolnavul nu prezinta niciun simptom al bolii.
Faza eritrocitara incepe atunci cand parazitii (trofozoitii) invadeaza hematiile, unde se inmultesc. Dupa
ce are loc diviziunea materialului cromozomal, este atins stadiul de schizont. Ce urmare a cresterii si diviziunilor
succesive, eritrocitele sunt distruse, se sparg si elibereaza in curentul circulator numeroase organisme numite
merozoiti. Aceste fenomene sunt insotite de frisoane, caracteristice malariei, febra. Merozoitii eliberati invadeaza
din nou hematiile si procesul de schzogonie este repetat.Dupa un numar variabil de cicluri, unii merozoiti se
diferentiaza in masculi si femele (gametociti), care raman liberi in sangele purtatorului uman, de unde sunt luati
de tantarul Anophel femela prin intepatura.
Ciclul sexuat se desfasoara in tantarul femela, care este atat vector, cat si gazda definitiva. Reproducerea
se realizeaza prin sporogonie, iar fecundarea are loc in stomacul insectei. Formele sexuate se transforma in
zigoti, care dupa inmultire si migrare ajung ca sporozoiti in toate celulele tantarului. Prin intepatura, acestia sunt
eliberati in sangele victimei, reincepand ciclul asexuat.

3) Cum se clasific medicamentele antimalarice n funcie de activitatea lor n fazele de

skizoni sau gametocii? Exemple.
Medicamentele antimalarice sunt active numai in fazele de skizonti sau gametociti astfel:
Medicamentele schizonticide primare ca: primachina. pirimetamina, cloroguanilul, cicloguanilul;
Medicamentele schizonticide secundare: primachina
Schizonticidele eritrocitare dintre care unele sunt mai active (clorochina, chinina, amodiachina),altele au
actiune mai slaba (cloroguanilul, pirimetamina, sulfonamidele, cicloguanil);
Medicamentele gametocide: primachina.

31

4) Care sunt cele patru specii de Plasmodium ce produc malaria? Descriei.

Cele 4 specii de Plasmodium sunt urmatoarele:
Plasmodium vivax produce forma de malaria terta benigna la care ciclul de evolutie al parazitului este de
48 de ore,accesul de febra si frisoane repetandu-se la trei zile.Aceasta specie nu produce atat de multi merozoiti
ca Plasmodium falciparum, insa multi reintra in celulele hepatice,formand schizoiti secundari care pot
determina recidive timp de mai multi ani.
Plamodium malariae produce malaria cuarta,la care ciclul evolutiv este de 72 de ore,accesul febril
aparand dupa 4 zile.Recidivele pot aparea si dupa cateva decenii.
Plasmodium ovale este o specie mai rara si produce o forma de malaria mai putin comuna,etapa
schizontoid secundara este de lunga durata.

5) Menionai cteva metode de combatere a malariei, la nivel global.

Metodele aplicate la nivel global pentru combaterea malariei sunt:
Distrugerea larvelor tantarilor cu ajutorul insecticidelor, precum si popularea baltilor cu pestisori care se
hranesc cu aceste larve;
Dezanofelizarea prin pulverizarea insecticidelor pe regiuni intinse;
Prevenirea intepaturilor cu ajutorul insectifugelor;
Chimioterapia corecta a infectiilor.

6) Cum se realizeaz profilaxia malariei?

Deoarece nu se cunoaste un medicament care sa actioneze asupra parazitului in toate etapele lui de
dezvoltare, iar diferitele specii de Plasmodium nu sunt la fel de sensibile fata de acelasi agent terapeutic se
urmareste profilaxia cauzala, tratamentul supresiv, combaterea accesului clinic,cura radical si terapia gametocida
pentru a realiza un tratament eficient.
Profilaxia cauzala se face pentru prevenirea infectiei prin administrare de medicamente care au actiune
asupra sporozoitilor sau asupra stadiilor exoritrocitare de dezvoltare ale parazitului si dureaza atata timp cat
individual ramane intr-o regiune bantuita de malaria.
Tratamentul supresiv urmareste inhibitia stadiului eritrocitar de dezvoltare a parazitilor, prin administrare
de medicamente, care inlatura manifestarile clinice ale bolii.
Accesul clinic poate fi combatut prin administrare de medicamente care intrerup ciclul schizogonic
eritrocitar al parazitului.
Cura radical urmareste eradierea parazitilor eritrocitari si a celor exoeritrocitari ai infectiei provocate de
protozoar,aplicand un tratament combinat cu medicamente care actioneaza sinergic.
Terapia gametocida urmareste distrugerea formelor sexuate ale parazitilor malariei din sange,utilizand
medicamente care actioneaza asupra gametocitilor. Dupa acest tratament, bolnavul devine neinfectios pentru
tantari, astfel sursa de contaminare este distrusa.

7) Scriei structurile chimice ale chinolinei, acridinei i chinuclidinei, compui ce stau la

baza structurii majoritaii agenilor antimalarici.

N
Chinolina

N
Acridina

Chinuclidina

32

8) Chinina. Structur chimic. Descriere. Utilizri.

H 2C

CH
H
H

OH

OH

CH

CH3O

H3CO

Chinina
Chinina
Structura chimica:
Descriere: cristalizata cu 3 molecule de apa, este o pulbere microcristalina, incolora,eflorescenta,cu gust
amar;in stare anhidra este o pulbere alba.
Utilizari: are actiune antimalarica(ataca formele libere si asexuate ale parazitului) si actiune antipiretica.
In doze mari produce vasodilatatie. Mareste tonusul,frecventa si amplitudinea contractiilor uterului, in special a
uterului gravid.

9) Chinina. Relaii structur chimic - aciune farmacologic.

Chinina si derivatii sai au fost studiati pentru a se stabili rolul componentelor structural din molecula sa,
in vederea obtinerii prin sinteza a unor compusi cu molecula mai simpla si actiune farmacologica
superioara.Aceste studii au condus la urmatoarele constatari:
Chinina are patru atomi de carbon asimetrici (C8,C9,C3 si C4);chinidina este diastereoizomerul format
prin inversarea C8 si C9;
Schimbarea pozitiei gruparii chinidinice de la atomul de carbon din pozitia 4 in alta pozitie pe nucleul
chinolinic determina disparitia activitatii antimalarice si crestea toxicitatii;
Gruparea OCH3 de la atomul de carbon 6 de pe nucleul chinolinic are o importanta deosebita pentru
actiunea antimalarica, dar nu reprezinta un factor hotarator;
Hidrogenarea gruparii vinilice duce la compusi la fel de active, dar mai toxici;
Prin aditia de hidracizi la dubla legatura a gruparii vinil,actiunea antimalarica scade foarte mult;
Inlocuirea gruparii hidroxil la atomul de carbon din pozitia 9 cu alte grupari, ca de exemplu CH3 , COOH, halogeni,duce la compusi mult mai toxici si complet lipsiti de activitate;
Nucleul chinuclidinic,greu de sintatizat, poate fi inlocuit cu catene liniare dialchilaminoalchil care. Din
punt de vedere theoretic, pot fi considerate ca provenind din ruperea acestui nucleu in diferite puncte.
Aceste catene (CH2)n-NR2 (R=alchil; n=3-5), daca se leaga de nucleul chinolinic prin intermediul unei
grupari aminice la atomul de carbon din pozitia 4 sau 8 conduce la obtinerea unor derivati cu actiune
antimalarica foarte buna

33

10) Cum se clasific compuii dialchilaminoalchilici, derivai de chinin cu aciune

antimalaric? Scriei structurile chimice ale acestora.
Compusii dialchilaminoalchilici, derivai de chinin se clasifica astfel:
NH2

Derivati ai 4-aminochinolinei

Derivati ai 8-aminochinolinei

NH2
NH2

Derivati ai 9-aminoacridinei

11) Dai trei exemple de derivai ai 4-aminochinolinei cu efect antimalaric. Descriei

substanele menionate.
Clorochina- pulbere cristalina alba sau slab galbuie,fara miros,cu gust amar,putin solubila in apa,solubila
in acizi diluati.cloroform,eter.Prin expunere la lumina se coloreaza.
Hidroxiclorochina pulbere cristalina alba,fara miros,cu gust amar,usor solubila in apa,insolubila in
alcool,eter,cloroform.
Amodiachina pulbere cristalina galbena,fara miros,cu gust amar,solubila in apa,greu solubila in
alcool,foarte putin solubila in eter,cloroform si benzen.
12) Dai trei exemple de derivai ai 8-aminochinolinei cu efect antimalaric. Descriei

substanele menionate.
Pamachina pulbere cristalina de culoare galben- roscat,cu gust amar.
Primachina fosfatul de primachina este o substanta cristalina, de culoare rosu- portocaliu, cu gust
amar,solubila in apa,insolubila in chloroform si eter;solutiile apoase au reactive acida.
Plasmocid Pulbere cristalina,galben-bruna,fara miros,cu gust amar,greu solubila in apa,in alcool la
rece,mai solubila la cald.

13) Dai un exemplu de derivat al acridinei cu efect antimalaric. Descriei substana

menionat.
Mepacrina pulbere cristalina galbena,cu gust amar, fara miros,sensibila la lumina,greu solubila in apa
si in alcool.

34

14)

Inhibitori ai sintezei tetrahidrofolatului cu aciune antimalaric. Descriere.

Biguaminele, diaminopiridinele si dihidrotriazinele sunt inhibitori selectivi ai dihidrofolatreductazei

malarice.
Sulfamidele si sulfonele blocheaza competitive incorporarea acidului para aminobenzoic in acidul
dihidrofolic al protozoarelor malarice; eficace in faza eritrocitara.
Pirimetamina si proguanilul sunt eficienti in fazele primara si eritrocitara; medicamente profilactice.

15) Dai 2 exemple de derivai ai pirimidinei cu aciune antimalaric. Descriei

substanele menionate.
Pirimetamina compus alb,cristalin, fara miros,insolubil in apa,putin solubil in alcool si in acid
clorhidric diluat,solubil in acid acetic,insolubil in solutii alcaline.
Trimetoprim -

16) Dai 2 exemple de derivai biguanidinici i dihidrotriazinici cu aciune antimalaric.

Descriei substanele menionate.
Proguanil pulbere alba, cristalina,fara miros,cu gust amar, greu solubil in apa si alcool.Este stabil la aer
dar prin expunere la lumina se inchide la culoare.
Clorproguanil
Cicloguanil -

17)

Sulfamide cu efect antimalaric. Descriere. Exemple.

Sulfadoxina - utilizata in terapie malariei la tulpinile rezistente la antimalarice clasice.

Sulfadiazina, sulfalanul - cu durata de actiune medie sau lunga

35

VIII. ANTINEOPLAZICE
1) Ce sunt afeciunile neoplazice? Descriere. Exemple.
In afectiunile neoplazice se produc perturbari diferite, datorate diviziunii anarhice a celulelor, ceea ce
determina formarea unui numar destul de mare de forme de cancer.
Exemple: Carcinoame (tumori epiteliale), sarcoame (formate din cellule de origine mezodermala, tinere,
nediferentiate), leucemia (cancer al sangelui).

2) Descriei etapele ce se disting n evoluia cancerului.

In evolutia cancerului se disting 3 etape:
Prima faza, faza locala, in care are loc invadarea si distrugerea tesuturilor din imediata vecinatate a
nodului neoplazic;
A doua faza, faza de extensie regional, care se realizeaza pe cale limfatica, determinand invadarea
ganglionilor limfatici din apropiere;
A treia faza, faza de generalizare, se produce metastazarea.

3) Care sunt principiile aciunii agenilor antineoplazici utilizai n present, n terapeutic?

Agentii antineoplazici utilizati in present actioneaza fie prin blocarea biosintezei sau transcriptiei acizilor
nucleici, fie prin impiedicarea mitozelor celulare, actionand impotriva formarii fusului de diviziune, celulele in
timpul mitozei fiind mai sensibile la actiunea acestor agenti.

4) Clormetina, agent antineoplazic. Structur chimic. Descriere. Utilizri.

CH2CH2Cl
H3C N
CH2CH2Cl
Structura chimica:
Descriere: se prezinta sub forma de lamele higroscopice, foarte solubile in apa
Utilizari: Clormetina are actiune citostatica foarte buna, impiedicand multiplicarea celulelor, intervenind
in mecanismele fundamentale de crestere. Este edicienta in boala Hodgkin, limfosarcom, leucemia cronica si
carcinomul bronsic.

5) Scriei reaciile de obinere a clormetinei

CH2CH2OH
H3C

NH2 + 2CH2 CH2

H3C

N
CH2CH2OH

CH2CH2Cl
+SOCl

H3C

N
CH2CH2Cl

36

6) Descriei mecanismele de inactivare a clormetinei.

In solutie apoasa sau alcoolica substanta este instabila, una dintre catenele 2-cloroetil transformandu-se
intramolecular intr-o grupare ciclica de etilenimoniu cu mare reactivitate chimica. Produsul realizat reactioneaza
cu apa foarte energetic intr-o reactie de substitutie nucleofila unimoleculara (SN1) , prin intermediul unui
carbocation, formand aminoalcoolul respective. Acelasi lucru se intampla cu a doua grupare 2-cloroetil,
formandu-se a doua catena de aminoalcool, compusul final fiind complet inactiv.
De asemenea, in solutie apoasa, clormetina se poate dimeriza cu formarea unui derivate de piperazina
inactiv.

7) Triclometina. Structur chimic. Alte denumiri. Utilizri

CH2CH2Cl
HN

CH2CH2Cl Cl

CH2CH2Cl
Structura chimica:
Denumiri: Sinalost, Trimian, 2,2,2-Tricloroetilamina, Tri- (2-Cloroetil)-amina
Utilizari:

8) Clorambucil. Structur chimic. Alte denumiri. Utilizri

N

CH2CH2Cl
CH2CH2Cl

CH2CH2CH2COOH
Structura chimica:
Denumiri: Leukeran, Cloraminofen, NSC-3088, Acid p-(di-2-cloroetil)-aminofenilbutiric
Utilizari: Este indicat in tratamentul leucemiei limfoide cornice, mielomului multiplu, limfosarcomului,
bolii Hodgkin, cancerului mamar si ovarian.

9) Alkirom. Structur chimic. Alte denumiri. Utilizri

COOH

1' 2'
CH2CH2Cl
CH2CH2Cl

CH3
Structura chimica:
Alte denumiri: IOB-82, Acidul bis (2`-cloroetil) amino-4-metilbenzoic.
Utilizari: In tratamentul cancerelor mamare, ovariene, sarcoamelor, mieloamelor, bolii Hodkin,
cancerelor pulmonare si hepatice.

37

10) Dai 4 exemple de ageni de alchilare din clasa antineoplazicelor i descriei

substanele menionate.
Clormetina: amele higroscopice, foarte solubile in apa. Stabile pana la 40C in stare uscata. Se foloseste
sub forma de clorhidrat. Foarte iritanta pentru mucoase si ochi.
Triclormetina: Se foloseste sub forma de clorhidrat. Este foarte toxic in timpul tratamentului si dupa.
Clorambucil: Compus cristalin, solubil ineter si solutii alcaline. Actioneaza lent.
Alkiron: Compus cristalin, insolubil in apa, solubil in solventi organici.

11)

Scriei reacia de obinere a aziridinei pornind de la clorhidrat de 2-cloroetilamin.

CH2 CH2
NH3 Cl
Clorhidratul de
2-cloroetilamina

Cl

H2C

2NaOH
-2H2O
-2NaCl

CH2

NH
Aziridina

12) Dai 4 exemple de derivai ai etileniminei cu efect antitumoral i descriei

substanele alese.
Tretamina: Substanta alba, cristalina, usor solubila in apa.
Improquonul: Produs cristalin, colorat rosu-brun, insolubil in apa, solubil in polietilen glicol.
TEPA: Compus cristalina, foarte solubil in apa si unii solvent organici.
Tiotepa: Pulbere alba, cristalina, fara miros, solubila in apa, eter, benzen, insolubila in acetona.

13)

Tetramina.Structur chimic. Descriere. Utilizri.

N
N
N

N
N

Strcutura chimica:
Descriere: Substanta alba, cristalina, usor solubila in apa.
Utilizari: Boala Hodkin, leucemie cronica.

14)

Improquon. Structur chimic. Descriere. Utilizri.

O

CH3CH2CH2

O CH2CH2CH3

O
Structura chimica:
Descriere: Produs cristalin, colorat rosu-brun, insolubil in apa, solubil in polietilenglicol.
Utilizari: Tratamentul tumorilor maligne inoperabile si metastazelor extinse, determinand incetinirea
evolutiei metastazelor si chiar regresia lor.
38

Triaziquon. Structur chimic. Descriere. Utilizri.

15)

O
N
N

O
Structura chimica:
Descriere:
Utilizari: Tratamentul limfoblastomului, limfosaarcomului, leucemiei mieloide, cancerului ovarian si
mamar, tumorilor maligne inoperabile si pentru prevenirea recidivelor si metastazelor postoperatorii.

TEPA. Structur chimic. Descriere. Utilizri.

16)

N
O

P N
N

Structura chimica:
Descriere: Compus cristalina, foarte solubil in apa si unii solvent organici.
Utilizari: Tratamentul unei largi varietati de cancer, cu rezultate bune, in special in cancerele de san,
ovarian, bronsic si limfom malign.
17) Tiotepa. Structur chimic. Descriere. Utilizri.

N
S

P N
N

Structura chimica:
Descriere: Pulbere alba, cristalina, fara miros, solubila in apa, eter, benzene, insolubila in acetona.
Utilizari: Indicat in diferite forme de cancer, printer care cancerul de san, ovar, de prostata, boala
Hodkin, leucemia mieloida.

18) Care este diferena structural ntre medicamentele antitumorale TEPA i tiotepa?
Scriei structurile chimice ale acestora.
Atomul de fosfor formeaza o dubla legatura cu O in canzul TEPA si cu S in cazul Tiotepa.

N
O

P N

P N
N

TEPA

Tiotepa

39

19) Dai un exemplu de ester al acidului metansulfonic cu efect antineoplazic i

descriei substana menionat.
Busulfanul: Compus cristalin alb, insolubil in apa, solubil in acetone si alcool.

20)

Procarbazina. Structur chimic. Descriere. Utilizri.

Structura chimica:

CH3

NH NH CH2

CO NH CH

CH3
CH3

HCl

Descriere: Compus alb, cristalin, solubil in apa. Se intrebuinteaza sub forma de clorhidrat.
Utilizare: Boala Hodkin, leucemie, diferite sarcoame.
21) Dai 2 exemple de derivai ai metilhidrazinei cu efect antineoplazic i descriei

substanele menionate.
Procarbazina: Compus alb, cristalin, solubil in apa. Se intrebuinteaza sub forma de clorhidrat.
Dacarbazina: Pulbere cristalina, incolora sau sidefie, foarte sensibila la lumina. Nu se topeste, dar se
descompune la 250C cu explozie. Este solubila in apa.

22) Cum acioneaz compuii bifuncionali ca ageni alchilani utilizai n terapia

cancerului?
Compusi bifunctionali realizeaza legaturi cruce (cross-linking) cu macromolecula de ADN. Procesul de
legare in cruce se poate realiza fie prin rasucire interna, fie intre doua molecule, ultimele putand fi verificate prin
denaturarea sau renaturarea ADN.

23) Precizai principalele poziii ale bazelor azotate din molecula de ADN,atacate de
agenii alchilani.
Atomul de azot din pozitia 7 a guaninei, atomul de azot din pozitia 3 a guaninei, atomii de azot din
pozitiile 1,3,7 ale adeninei, oxigenul din pozitia 6 a timinei si atomul de azot din pozitia 3 a citozinei.

24) Cum are loc procesul de refacere a ADN-ului alterat i cum influeneaz acest
proces, celula tumoral?
Daca celulele pot reface AND-ul alterat inaintea urmatoareai diviziuni celulare, efectul alchilarii nu se va
manifesta prin distrugerea lor. Celulele au un metabolism complex pentru a realiza refacerea ADN, aceasta
datorandu-se prezentei unei enzime de recunoastere a regiunii ADN afectata, cauzata de o endonucleaza care
determina o fragmentare cu o singura rasucire in ADN. Intervine apoi o exonucleaza care indeparteaza un
segment mic de ADN ce contine bazele azotate alterate. In final, ADN revine la structura sa normal prin
inlocuirea bazelor azotate si reunirea cu lantul rasucit. Este evident ca celulele tumorale avand mecanisme de
refacere eficiente vor fi rezistente la actiunea agentilor alchilanti. Celulele tumorale aflate in faza de repaus
(interfaza) vor avea un interval destul de mare pentru a-si reface AND-ul. Astfel, tumorile cu crestere lenta nu ar
trebui sa raspunda la tratamentul cu agenti alchilanti.

40

25) Dai 2 exemple de derivai de n-alchil-n-nitrozuree cu efect antineoplazic i

descriei substanele menionate.
Carmustina: Pulbere alba cu punct de topire scazut, care trece prin faza de lichid uleios la 27C
(descompunere).
Lomustina: Pulbere galmena, solubila in etanol absolut, putin solubila in apa.

Antimetaboliii. Descriere. Exemple.

26)

Antimetabolitii sunt compusi care impiedica biosinteza sau utilizarea metabolitilor celulari normali.
Multi metabolite substituie competitiv produsi naturali, denaturand si inhiband reactiile biochimice, producand
scaderea metabolismului, avand ca urmare oprirea mitozelor. Antimetabolitii actioneaza in primul rand aspura
celulelor cu ritm rapid de dezvoltare, cum sunt celulele canceroase.

27) Scriei structura chimic i denumii primul derivat purinic cu activitate

antitumoral.
6-Mercaptopurina

SH
N

N
N

NH

6-Mercaptopurina. Structur chimic. Descriere. Utilizri.

28)

SH
N

N
NH
Structura chimica:
Descriere: Compus cristalin, solubil 1% in apa fierbinte si in solutii alcaline.
Utilizari: Tratarea leucemiei acute la copii.

Scriei reacia de obinere a 6-Mercaptopurinei.

29)

SH

OH
N

N
N

P2S5

N
N

NH

hipoxantina

Pentasulfura
de fosfor

NH

6-mercaptopurina

41

Azatioprina. Structur chimic. Descriere. Utilizri.

30)

NO2
N
S
CH3
N

N
NH
Structura chimica:
Descriere: Compus cristalin.
Utilizare: In transplant de organe, in special de rinichi.

Scriei reacia de obinere a azatioprinei.

31)

SH
NO2

NO2
N

N
-HCl

Cl

NH
CH3
N

CH3
5 cloro 1 metil 4
nitro imidazolului

6 mercaptopurina

NH

azatioprina

32)

Tioguanina. Structur chimic. Descriere. Utilizri.

SH
N

H 2N
N
NH
Structura chimica:
Descriere:
Utilizari: Tratamentul leucemiei acute, in special in asociere cu citarabina.

33)

Scriei reacia de obinere a tioguaninei.

OH

SH

N
H2N

N
N

guanina

P2S5
H2N

NH
Pentasulfura
de fosfor

N
N

NH

tioguanina

42

34)

Fluorouracil. Structur chimic. Descriere. Utilizri.

O
HN

O
NH
Structura chimica:
Descriere: antimetabolite al uracilului.
Utilizari: Reducere considerabila a tumorilor la bolnavii cu cancer de colon si rect, sau care nu pot fi
tratati prin alte metode. Formele farmaceutice pentru uz extern sunt folosite cu rezultate bune in tratamentul
keratozelor premaligne ale pielii si carcinomului superficial al celulelor bazale.

35)

Ce rol are acidul folic n terapia antineoplazic?

Din acidul folic se pot obtine substante numite antagonisti ai acidului folic ce distrug celulele prin
inhibarea sintezei ADN in faza S a ciclului cellular, ei fiind mai eficienti in faza de crestere a celulelor.

36)

Metotrexatul. Descriere. Utilizri.

Descriere: Compus cristalin, solubil in solutii alcaline, in care se si descompune.

Utilizari: Tratamentul leucemiei acute si carcinomului la femei. Este folosit in chimioterapia combinata
pentru tratamentul paliativ al cancerului de san si pulmonar.

37)

Uretanii. Descriere. Utilizri. Exemplu.

Etiluretanul
Descriere: Compus cristalin, incolor, solubil in apa, alcool, glicerina, chloroform, eter, uleiuri.
Utilizari: Tratamentul leucemiei si mielomului multiplu.

38) Dai 3 exemple de antibiotice cu aciune antitumoral i descriei substanele

menionate.
Daunorubicina: Se foloseste sub forma de clorhidrat. Compus cristalin, de culoare rosie, solubil in apa
si alcool. Solutia apoasa are culoare roz si devine albastra la pH alcalin.
Mitomicina C: Cristale colorate albastru-violet, solubile in apa si in solvent organici polari.
Bleomicina: Pulbere alba, usor solubila in apa, de culoare albastra.

39)

Ce sunt mitomicinele? Descriere. Utilizri.

Mitomicinele reprezinta un grup de antibiotic izolate din mediile de cultura ale specie Streptomyces
caespitosus.
Mitomicina C: Cristale colorate albastru-violet, solubile in apa si in solvent organici polari.
Utilizari: Tratamentul adenocarcinoamelor diseminate de san, pancreas, colo-rectale.

40)

Bleomicina. Descriere. Utilizri.

Descriere: Pulbere alba, usor solubila in apa, de culoare albastra.

Utilizari: Tratamentul paliativ al carcinomului

43

41)

Ce sunt anguciclinele? Descriere. Utilizri.

Agluciclinele sunt antibiotic de urgenta care manifesta nu numai activitate antitumorala, dar si o
multitudine de activitati biologice, avand si proprietati antimicrobiene.

42) Clasificai anguciclinonele n funcie de gradul lor de oxigenare i de formare de Cglicozidelor, dupa Rohr i Tiericke.
Tipul tetrangomicina
Tipul SS-228Y
Tipul SF-2315
Tipul benzantrina
Tipul urdamicina
Tipul acvaiamicina

43)

Ce este Rubiginona B2? Descriere. Utilizri.

Rubiginona B2 este o anguciclina simpla cu structura aromatic (B), fara alcool tertiar la C din pozitia 3.
Descriere:
Utilizari:

44) Cum se clasific anguciclinele, jumtatea tipic de benzo-antracen derivat de la

aglicon? Scriei structurile chimice.
1. Tip tetrangomicina
a. Fara oxigen angular
b. Fara jumatate C-glicozidica
A
D

2. Tip SS-228Y
a. Cu oxigeni angulari
b. Fara jumatate C-glicozidica
O

12b
4a

3. Tipul urdamicina B
a. Cu oxigeni angulari
b. Fara jumatate C-glicozidica

44

4. Tip acvamicina
a. Cu oxigeni angulari
b. Fara jumatate C-glicozidica
12b
4a

45) Cum se clasific anguciclinele, jumtatea aglicon atipic? Scriei structurile

chimice.
1. Tipul kinamicina (contine N) (dupa rearanjare)

N2
2. Tipul jadomicina

3. Tipul emicina (dupa modificarea prin oxigenare)

O
O

4. Tipul WP 3688-4
O
O

46) Dai 3 exemple de alcaloizi cu efect antineoplazic i descriei substanele

menionate.
Vimblastina: Se inrebuinteaza sub forma de pulbere liofilizata.Compus cristalina, insolubil in apa,
solubil in alcool, acetone, chloroform.
Vincristina: Se foloseste sub forma de sulfat. Produs cristalin, solubil in apa.
Colchicina: Pulbere cristalina, galbuie, fara miros, cu gust amar, solibila 1:2 in apa, foarte solubil in
alcool si cloroform.
45

47)

Rolul hormonilor n tratamentul antineoplazic. Exemple. Descriere.

Hormonii steroizi, incluzand estrogenii, androgenii, progesrarivele si glucocorticoizii, actioneaza

favorabil la celulele tinta corespunzatoare transcriptiei ADN, efectul lor fiind distrugerea celulelor tumorale prin
imposibiliattea lor de a se multiplica.
Mitotan: Cristale solubile in alcool si alti solvent organici.
Dromostanol (propionate): Hormon androgen semisintetic.
Testolactona: Solubil in alcool si putin solubila in apa.
Magestrol acectat:
Tamoxifen:

48)

Mitotan. Structur chimic. Descriere. Utilizri.

Cl
CH

Cl

CHCl2
Structura chimica:
Descriere: Cristale solubile in alcool si alti solvent organici.
Utilizari: Numai in tratamentul carcinomului cortical suprarenal inoperabil.

49)

Tamoxifen. Structur chimic. Descriere. Utilizri.

Structura chimica:
O CH2CH2 N

C2H5
C2H5

C2H5

Descriere:
Utilizari: Cancerul de san hormonodependent si la femeile in postmenopauza.

50)

Rolul imunoterapiei n combaterea cancerului.

Sistemul iminitar are capacitatea de a distruge celulele cu potential neoplazic ce se produc continuu in
organismal uman.

51) Dai 2 exemple de amestecuri de compui utilizate n combaterea cancerului.

Descriei exemplele menionate.
Cisplatin: substanta alba, solubila in apa.
Hidroxiuree: Substanta cristalina, solubila in apa.

46

52)

Teroxirone. Descriere. Utilizri.

Descriere: Triepoxid apartinand grupului de medicamente alchilante de sinteza.

Utilizari: Activitate citotoxica in tipurile de leucemii P388 si L1210 rezistente fata de alti agenti
alchilanti.

53)

Teniposide. Descriere. Utilizri.

Descriere: Antineoplazic care interfera cu cresterea celulelor canceroase, incetinind-o.

Utilizari: Tratamentul leucemiei limfoblastice acute la copii.

54)

Sparsomicin. Descriere. Utilizri.

Descriere: Antibiotic universal care inhiba sinteza proteica in majoritatea organismelor.

Utilizari: Interactiunea cu situsul P al ARNt.

47