Antifungice - azoli Andrie Bogdan Alexandru

Grupa 30 , Seria C

Clasificare: Imidazoli Ketoconazol, Miconazol, Econazol, Clotrimazol, Isoconazol;

Triazoli Bifonazol, Fenticonazol, Sertaconazol, Flutrimazol, Itraconazol, Voriconazol, Fluconazol;

Mec. de aciune: Inhib C-14alfa-steroldemetilaza din mb. fungic Ergosterol

Lanosterol

n funcie de doz = fungicide / fungistatice

Ptrund n stratul cornos, unde se pstreaz mai multe zile.

Spectrul : larg ( levuri i dermatofii ) Puin active pe Aspergillus, Spirotrichum

Sunt inhibitori enzimatici ai metabolizrii medicamentelor. (Cit P450)

Ketoconazol
Absorbia - la pH acid; n prezena aliment. ,antiacidelor. Nu trece n LCR, dar atinge conc. ridicate n fluidele vaginale.

Metabolizare Hepatic
Eliminare Biliar + urinar

Indicaii: - Micoze sistemice, cutanate, ale mucoaselor, ale prului. - Candidoze orofaringiene, gastro-intestinale. Ef. adv: hepatotoxic, r. alergice, tulb digestive, ginecomastie, impoten, tulb. ale ciclului menstrual

Contraind.: sarcin, alptare, IH.

Interaciuni ale Ketoconazolului: conc. plasmatic a antidiabeticelor, anticoag. orale toxicitatea Ciclosporinei, Fenitoinei, Terfenadinei, Astemizolului

Rifampicina - conc. plasmatic a Ketoconazolului

Absorbia - de ctre Cimetidin i antiacide Miconazol Ef. adv: p.o: grea, diaree i.v: dureri anginoase, hiperlipidemie, inhib agregarea plachetar

Triazoli
Au impact mai sczut asupra sintezei hormonilor umani i o hepatotoxicitate mai redus dect Ketoconazolul.

Fluconazol

Nu inhib Cit450

Nu deprim sist. imunitar celular Absorbie:

Fluconazol nu este influenat de prezena alimentelor / antiacidelor Itraconazol din capsule favorizat de alimente -- din soluii - de alimente, antiacide, antisecr. gastrice Distribuie: larg Fluconazol conc. active n LCR, saliv, sput, secr. vaginal Itraconazol nu realiz. conc. active n LCR

Indicaii:
Fluconazol meningite cu Coccidiodies ( elecie ) -- candidoze digestive, vaginale -- profilaxie frecvena infec. fungice la imunodeprimai Itraconazol meningite criptococice -- dermatofitoze + onicomicoze ( elecie ) -- inf. cu Aspergillus, Histoplasma, Blastomyces, Sporothrix Ef. adv.: Grea, vrsturi, cefalee, diaree, dureri abd. TGO/TGP Sdr. Stevens Johnson Alopecie Fluconazol erupii cutanate Itraconazol nevrit periferic

Contraindicat la gravide, femei ce alpteaz.