Medicamente antifungice – mecanisme de actiune, spectru antifungic,

indicatii, toxicitate

POLIENE

• mecanism de acţiune: produc alterarea permeabilităţii celulare, prin

formarea unor complexe insolubile cu sterolii membranei citoplasmatice
fungice.

• Amfotericina B
– spectru antifungic: larg, acţionează asupra majorităţii micetelor
filamentoase şi a levurilor.

– este indicată mai ales în micozele profunde şi invazive.

– Toxicitate - este nefrotoxica, in tratamentul prelungit duce la insuficienta renala.

• Nistatina

– spectru antifungic: limitat asupra levurilor.

– Toxicitate: administrat pe cale orala, sau locala, este bine tolerat, toxicitatea fiind
nula.

PIRIMIDINE

• Flucitozina
• mecanism de acţiune:

– are o activitate asupra micetelor capabile să-l absoarbă şi

să-l dezamineze;

– traversează membrana celulară fungică. În interiorul celulelor fungice interferează

sinteza ADN şi sinteza proteică;

– difuzează bine în organism, inclusiv în LCR.

• spectru antifungic: limitat la unele levuri (Candida, Cryptococcus) şi unele
micete filamentoase.
 • Toxicitate: principala reactie adversa este mielodepresia. Alte reactii adverse:
varsaturi, diareaa, eruptii cutanate, disfunctie hepatica.

AZOLI
• mecanism de acţiune: inhibă biosinteza ergosterolului prezent în membrana
citoplasmatică fungică;
• includ imidazolii şi triazolii.

A. Imidazoli

• reprezentanti: Econazol, Ketoconazol, Isoconazol,

Tioconazol, Ketoconazol

• spectrul antifungic: levuri, dermatofiţi.

• indicaţii: candidoze cutanate, candidoze cutaneo-mucoase, dermatofitoze

• toxicitate: hepatica
B. Triazoli
• au o importanţă deosebită în tratamentul antifungic la imunodeficienţi.

• Fluconazol (imidazol sistemic)

– spectru antifungic: levuri (Candida, Cryptococcus)
– indicaţii: candidoze oro-faringiene la imunodeficienţi, candidoze diseminate,
criptococcoza meningiana
• Itraconazol
– spectru antifungic mai larg: inclusiv Aspergillus spp.
– realizează concentraţii mai bune în ţesuturi, secreţii bronşice şi puroi;
– este contraindicat la gravide şi la femei care alăptează;
– indicaţii: histoplasmoză, micoze cutanate superficiale (inclusiv onicomicoza),
aspergiloză.
– toxicitate: hepatica, digestiva( greata, diaree).

• Voriconazol
– spectru antifungic: levuri şi micete filamentoase.
– indicaţii: candidoze refractare la alte antifungice, aspergiloza, criptococcoza

LIPOPEPTIDE
• Caspofungina
– spectru antifungic: Aspergillus, Candida, Pneumocystis.
– indicaţii: aspergiloza refractară la alte antifungice, candidoza sistemică,
esofagiană

ALIL AMINE

• Terbinafina
– mecanism de acţiune: inhibă sinteza sterolilor din membrana fungică;
– spectru antifungic: dermatofiţi;
– indicaţii: micoze cutanate superficiale, determinate de dermatofiţi.

GRISEOFULVINA
– spectru antifungic: limitat asupra dermatofiţilor;
– indicaţii: micoze cutanate superficiale determinate de dermatofiţi.
– Toxicitate: poate determina anemie si leucopenie.