Clorhidrat de procaina

Referat special pentru Danuta)

Istoric
Pentru prima oară este sintetizată în anul 1905 de chimistul german din Hamburg Alfred Einhorn
(1856-1917), numele de novocaină provine din latină novus - nou; cain - cocaină

Prospect Clorhidrat de procaina, solutie injectabila

Indicatii
Pentru anestezie locala in vederea interventiilor chirurgicale sau in diferite actiuni dureroase
(nevralgii, mialgii, artralgii), pentru suprimarea temporara a controlului nervos al unor organe
(infiltratii de splanhnic, ganglion stelat etc.); pentru actiunile sistemice in dureri
postoperatorii, cefalee, migrena, boli vasculospastice (claudicatie intermitenta, endarterita
obliteranta, boala raynaud), embolii, spasme viscerale diverse (in injectii intravenoase).

Doze si mod de administrare

Anestezie locala cu solutie 0,5%, 20-40 ml pentru infiltratii, solutie 1%, 10-20 ml pentru
blocarea nervilor, solutie 8%, 1-2 ml pentru rahianestezie; pentru actiunile sistemice se
injecteaza intravenos lent cu prudenta, 5 ml din solutia 1%. Dozele maxime prevazute de
Farmacopeea Romana in injectarea subcutanata sunt de 200 mg o data si 600 mg in 24
ore.
Compozitie
Fiole continand clorhidrat de procaina 1%: 0,20 g, apa distilata pana la 20 ml; fiole continand
clorhidrat de procaina 4%: 0,08 g, apa distilata pana la 2 ml.

Actiune terapeutica
Anestezic local cu actiune lenta si de scurta durata - efectul se instaleaza in 15-20 minute si
se mentine 45-50 minute pentru anestezia prin infiltratii, 20-45 minute
pentru anestezia tronculara, 30-60 minute pentru rahianestezie.
Are si actiuni sistemice: analgezica, vasodilatatoare, antispastica (relativ slabe) si trofica
generala.

Contraindicatii
Alergie la procaina, sau la alte anestezice cu structura esterica si acid p-aminobenzoic; nu
se administreaza la copii sub 3 ani. Folosirea ca anestezic local impune prudenta si doze
mici la hipotensivi, insuficienta cardiaca, tulburari de conducere miocardica, la hepatici,
epileptici, bolnavi cu alergii medicamentoase, la cei cu boli acute, debilitati, batrani; grija in
cazul instilarii in uretra traumatizata, ne trebuind injectata in tesuturile infectate (este putin
eficace si favorizeaza infectia).
Injectarea intravenoasa este contraindicata in insuficienta cardiaca, tulburarile de conducere
grave, hipotensiune, boli hepatice, afectiuni tiroidiene sau alte boli
endocrine, ateroscleroza,miastenia grava, sau dupa analgezice morfinice.

Reactii adverse
Uneori reactii alergice: bronhospasm (mai ales la asmatici), eruptii cutanate, edem
angioneurotic, rareori edem laringian acut, sau chiar soc anafilactic (investigarea pentru
decelarea hipersensibilitatii este obligatorie); ocazional ameteli, varsaturi.
 Синтез новокаина

Novocaina se hidrolizează în organism cu formarea acidului p-aminobenzoic și a N, N-dietiletanolaminei.

Etanolamina blochează sinteza acetilcolinei în organism, ceea ce duce la suprimarea excitației
musculaturii inimii până când inima este complet oprită. Novocaine nu se utilizează împreună cu
sulfanilamidele (deoarece acidul p-amino-benzoic este utilizat de bacterii pentru sinteza acidului folic).

În general, novocainul este de 2 ori mai slab în activitatea de cocaină, dar este mult mai puțin toxic, are
un efect vasodilatator slab și uneori produce reacții alergice.

Novocaina sol.inj. 2% 2ml N10 (Farmaco)

Substanta activa: Procainum.
Compozitia si forma de prezentare: solutie injectabila - 2% 2ml N 10 in fiole

Actiunea farmacologica: Anestezic local cu actiune moderata, dar cu un diapazon terapeutic larg.
Blocheaza canalele de sodiu ale neuronilor si inhiba procesele de generare si conducere ale impulsurilor
nervoase. Gradul anesteziei depinde de diametrul fibrelor nervoase, mielinizarea lor si viteza conducerii.
Sensibilitatea dispare in urmatoarea ordine: dureroasa, termica, tactila, proprioceptiva. Dupa absorbtie, in
functie de doza, manifesta actiune excitanta sau deprimanta, reduce sinteza acetilcolinei si scade
excitabilitatea sistemului parasimpatic (efect ganglioplegic, anticolinergic), micsoreaza spasmul
musculaturii netede, scade excitabilitatea muschiului cardiac si a zonelor motorii corticale. La
administrarea parenterala se absoarbe bine, T constitue 0,7 min, 80% din preparat se elimina cu urina.

INDICATII
Anestezie locala: infiltrativa, de conducere, epidurala.
Intravenos se administreaza pentru potentarea actiunii remediilor narcotice in cazul anesteziei generale,
sindrom algic de diversa geneza (in cazul ulcerului gastric si duodenal), spasmul vaselor sanguine,
neurodermita, prurit, eczema, glaucom, spasme intestinale.

DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE

Anestezia prin infiltratie - solutie 0,25-0,5% pina la doza de 350-500 mg substanta, de conducere 0,5-1-
2% pina la 500 mg, subarahnoidala 10% pina la 50-200 mg. In tratamentul sistemic - solutia 0,5%-de la
1pina la 10-15 ml se administreaza i.v. lent, preferabil diluata in ser fiziologic. Numarul injectiilor este in
functie de gravitatea bolii si eficacitatea tratamentului (de obicei 10-20). Solutia 2% se administreaza i.m.
Initial se testeaza sensibilitatea pacientului la preparat administrindu-i 2 ml, peste 3 zile, in lipsa efectelor
adverse, 3 ml si apoi se trece la administrarea de 5 ml de 3 ori pe saptamina, in total 12 injectii cu o
intrerupere ulterioara de 10 zile. In decursul unui an se recomanda 4 cure.

CONTRAINDICATII
Hipersensibilitate la preparat, hipotensiune arteriala.
Procaina (Novocaina) din punct de vedere chimic este esterul acidului p-amino-benzoic cu dietilamino-
etanol, folosit sub forma de clorhidrat. A fost introdusă în terapie in 1905. Are o toxicitate mică; ca
anestezic local, procaina este mai puţin activă decât cocaina, dar şi mai putin toxică. Se pretează pentru
toate formele de anestezie locală cu excepţia anesteziei de suprafaţă. Efectul anestezic este de scurtă
durată (30-60') pentru că se absoarbe rapid din cauza vasodilataţiei. Procaina se foloseşte în
concentraţie de: 0,5 -1% pentru anestezia prin infiltraţie, 1- 2% pentru anestezia de conducere, 4% în
stomatologie, 8% pentru rahianestezie. Infiltraţiile cu procaină se practică şi în scop terapeutic în spasme
vasculare, anurie reflexă, contracturi musculare, leziuni traumatice ale aparatului locomotor. Acţiunile
generale ale procainei: la nivel central are efect analgetic moderat asemănător aspirinei, slabă acţiune
sedativă-vegetativa; la periferie produce efect vasodilatator, hipotensiv, spasmolitic pe musculatura
netedă. Pentru efectele generale procaina se injectează i.v. lent în doză de 50 - 100 mg. Datorita
metabolizarii şi eliminarii rapide poate fi introdusă în ritm lent pe o durata de 4 ore o cantitate de 0,5-0,6 g
procaină soluţie 0,1% în volum de 500 ml. C.I. Parhon şi Ana Aslan au pus în evidenţă efectul eutrofic al
procainei, introducând-o în tratamentul tulburarilor trofice din senescenţă. Explicaţia acestei utilizări se
presupune a fi efectul de stabilizare membranară a celulelor, iar pe de altă parte rolul vitaminic al acidului
pamino-benzoic (vitamina H’) şi acţiunile metabolice şi central nervoase ale dietilaminoetanolului. În
geriatrie se folosesc preparatele Gerovital H3 şi Aslavital, oral sau i.m. sub formă de cure. Efecte adverse
de tip toxic: apar în caz de supradozare şi se manifestă printr-o stare asemănătoare beţiei, uşoară
excitaţie, uscăciunea gurii, tahicardie, vâjâituri în urechi, greţuri, ameţeală, lipotimie, stare de confuzie. În
caz de intoxicaţie apare colaps vascular, deprimarea cordului, convulsii epileptiforme, paralizia centrului
respirator. Un alt pericol îl reprezintă reacţiile alergice anafilactice destul de frecvente, mai ales la
personalul sanitar. 49

FARMACOLOGIE

Tetracaina (Dicaina) are potenţă mai mare decât procaina pentru anestezia de suprafaţă şi tronculară.
Durata acţiunii este de 2-3 ore. Toxicitatea este mult mai mare. Se foloseşte ca anestezic de suprafaţă în
concentraţii de 0,2-2% în bronhologie şi O.R.L. ANESTEZICE LOCALE DE TIP AMIDĂ

Lidocaina (Xilina) este anestezicul cel mai frecvent utilizat. Are potenţa mai mare ca procaina de 4 ori
pentru anestezia de suprafaţă şi de 2 ori pentru anestezia tronculară. Are o acţiune de durată mai lungă
decît procaina (1-2 h). Se pretează pentru toate tipurile de anestezie. Se foloseşte în soluţie 0,5 -1%
pentru infiltraţii, 1-2% pentru anestezia de conducere, 24% pentru anestezia de suprafaţă a mucoaselor,
4-5% pentru rahianestezie. Se asociază frecvent cu adrenalina. Fiind o amidă cu structura chimică
diferită de cea a procainei poate fi folosită la bolnavii cu hipersensibilitate alergică faţă de anestezicele
din seria esterilor p-amino-benzoici. Alte utilizări: dintre acţiunile sale resorbtive cel mai important efect
este cel antiaritmic cardiac, valorificat în combaterea diferitelor aritmii ectopice. Însă, este contraindicată
în tulburări de conducere atrioventriculară, respectiv în insuficienţa cardiacă. Xilina intră în unele
preparate compuse de uz stomatologic: Stomacain spray şi Dentocalmin. Mepivacaina este
asemănătoare structural şi farmacologic cu lidocaina. Are avantajul că nu este necesară asocierea cu
adrenalina, fiind preferată la persoanele la care aceasta este contraindicată.

Mecanismul de acţiune nu este pe deplin elucidat, deprimă zone extinse din SNC - cortex, centri
subcorticali, măduva spinării cu excepţia bulbului rahidian - printr-o acţiune fizică nespecifică de
modificare a stării lipidice a membranelor neuronale şi astfel stabilizare membranară. La doze terapeutice
efectul este reversibil - narcoză chirurgicală, dar în caz de supradozare apar modificări ireversibile -
narcoza biologică - cu moarte. Din punct de vedere clinic există 3 perioade ale anesteziei generale:
perioada de inducţie, perioada de anestezie chirurgicală şi perioada de trezire. Din punct de vedere
farmacodinamic sunt 4 faze: faza de analgezie, faza de excitaţie, faza de narcoză chirurgicală propriu-
zisă şi faza toxică. I.Perioada de inducţie a anesteziei generale este caracterizată prin analgezie,
amnezie, respiraţie neregulată şi fenomene de excitaţie, datorate înlăturării unor mecanisme frenatoare.
Deprimarea centrală este slabă, circulaţia şi respiraţia nu sunt afectate negativ, reflexul de clipire este
prezent, bolnavul poate înghiţi. În cadrul inducţiei pot fi separate două faze: a. faza de beţie (rausch) sau
analgezie iniţială se manifestă prin deprimarea progresivă a conştienţei, bolnavul rămânând prezent în
mediu (răspunde la întrebări). Pot aparea euforie, stări onirice, halucinaţii, de care ulterior bolnavul nu-şi
aminteşte. Percepţia senzorială este păstrată, dar sensibilitatea dureroasă este redusă. Această fază
este bine suportată, chiar în condiţii critice şi realizează o analgezie suficientă pentru mici intervenţii
chirurgicale (extracţii, stadiul II al travaliului), dar stimulii nociceptivi produşi de traumatism pot avea
consecinţe dăunătoare. b. faza de excitaţie sau delir începe odată cu pierderea conştienţei. Apar
fenomene de excitatie psihomotorie: bolnavul poate striga, râde, cânta, vorbi necontrolat. Tonusul
muscular este crescut. Amnezia este totală. Respiraţia este rapidă şi neregulată, presiunea arterială uşor
crescută, pulsul frecvent. Pupilele pot fi dilatate şi apare nistagmusul (mişcări involuntare de lateralitate a
globilor oculari). Uneori pot apare vărsături, mai rar incontinenţă urinară. Durata acestei faze este bine sa
fie cât mai scurtă. Prin premedicatie corespunzatoare şi folosirea de substanţe anestezice, pentru
inducţie şi menţinere, perioada de excitaţie poate fi scurtată mult. II. Perioada de anestezie generală
propriu-zisă este caracterizată de somnul anestezic, din care bolnavul nu poate fi trezit prin stimuli
externi. Analgezia este de bună calitate, celelalte percepţii senzoriale sunt abolite. În fazele avansate
respiraţia este deprimată, presiunea arterială scade. Pentru a evita o deprimare centrală prea puternică,
intervenţiile se efectuează obişnuit la începutul acestei perioade, completând anestezia cu alte mijloace
adjuvante. Simptomele perioadei de anestezie generală evoluează în trei faze: - faza de somn superficial
se manifestă prin somn liniştit, analgezie, reflexe spinale prezente, tonus normal al musculaturii. La
începutul acestei faze maseterii sunt contractaţi, împiedicând manevra de intubare. Dispare reflexul de
clipire la atingerea genelor. Incizia pielii produce tahicardie şi/sau creşterea valorilor tensionale. - faza de
somn profund se caracterizează prin disparitia treptată a reflexelor, inclusiv celor spinale şi relaxare
musculară. Amplitudinea 51