Sunteți pe pagina 1din 16

Facultatea de Medicina Veterinara

Bucuresti

Intoxicatia cu derivati ai
beta-feniletilamina

Filfan Raluca Adriana


Grupa 3410

2011
CUPRINS

1. Introducere

2. Generalitati

3. Structura ipotetica a receptorului adrenergic

4. Derivati beta-feniletilaminici importanti

5. Tiraminele

6. Dopamina

7. Epinefrina

8. Norepinefrina

9. Fenilefrina

10. Salbutamolul

11. Amfetamina

12. Efedrina

13. Catinona

14. Mescalina

15. Tratament
Intoxicatia cu derivati ai beta-feniletilamina

1. Introducere

Beta-feniletilamina sau fenetilamina (C8H11N) , este un alcaloid si o monoamina


naturala si un drog psihoactiv cu efecte stimulante. In sistemul nervos central, la mamifere, se
presupune ca lucreaza ca un neuromodulator sau neurotransmitator.

Este biosintetizat din fenilalanina, un aminoacid essential, prin decarboxilare


emzimatica. Pe langa mamifere, fenetilamina se gaseste in multe alte organisme si hrana cum
ar fi ciocolata, in special dupa fermentatia microbiana.

Din punct de vedere chimic, fenetilamina este o amina, formata dintr-un nucleu de
benzen si o grupare aminoetil. Este un lichid incolor, tinut la temperature camerei si solubil un
apa, etanol si eter. Asemanatoare cu alte amine cu greutati moleculare scazute, fenetilamina
are un miros de “peste”.

Fig.1 Structura plana si in spatiu a beta-feniletilanimei

In contact cu dioxidul de carbon, beta-feniletilamina formeaza o sare de acid carbonic


solida. Este puternica bazica si formeaza un hidroclorid cristalin stabil cu punctual de topire la
217°C. Fenetilamina este de asemenea un irritant al pielii si un posibil sensibilizator.

Beta-feniletilamina are un izomer constitutional inactiv, numit alfa-feniletilamina, care


la randul lui, este format doi stereoizomeri: (R)-(+)-alfa-feniletilamina si (S)-(-)-alfa-
feniletilamina.

Din punct de vedere farmacologic, fenetilamina este asemanatoare cu amfetamina si se


comporta ca un agent eliberator de noradrenalina si dopamine. Cand este administrat pe cale
orala, aceasta este rapid metabolizata. Durata de viata a fenetilaminei este de 5-10minute.
Asta este metabolizata de MAO-A (enzima monoamina oxidaza de tip A), de MOA-B
(enzima monoamina oxidaza de tip B), aldehida dehidrogenaza si dopamina beta-hidrolaza.
2. Generalitati

Un rol important ii au si derivatii beta-feniletilamina deoarece sunt cele mai


importante amine simpatico-mimetice. Acestia sunt compusi chimici care au in structura lor o
grupare beta-feniletilamina si care au de asemenea modificari la nivelul nucleului fenil sau la
nivelul lantului lateral de etilamina.

Unele dintre ele sunt medicamente psihoactive, incluzand stimulante, psihedelice,


opioide si entactogene, care isi exercita efectele mai intai prin modularea sistemelor
neurotransmitatoare de monoamine. Alti derivati fenetilaminici, cum este dopamine si
epinefrina (adrenalina) sunt neurotransmitatoare. In clasa derivatilor beta-feniletilaminici se
incadreaza si derivatii amfetaminici, derivatii metilen-dioxi-feniletilaminici, precum si un
grup mare de alcaloizi derivati din fenetilanime, incluzand printre altele si tetra-hidro-
izochinolina, benzyl-izochinolina, protoberberina, aporfina, protopina si narcotina.

Derivatii de beta-feniletilamina sunt alcatuiti dintr-o mare varietate de clase


terapeutice, incluzand printre altele, medicamente psihotrope (ex. substante halucinogene
precum 2,5-dimetoxi-4-metilamfetamina sau DOM), stimulatori ai sistemului nervos central
(ex. amfetamine), inhibitori ai pofteri de mancare (ex. fentermina), agenti antilipemici,
substante vasoconstrictoare (ex. decongestionante nazale), bronhodilatatoare, agenti
cardiotonici, vasodilatatoare, agenti neuroprotectivi, agenti antiparkinson si blocante ale
canalelor de calciu.

Desi structura adrenergica de baza este beta-feniletilamina, totusi nucleul benzenic nu


este indispensabil pentru activitatea adrenergica, existand amine simpaticomimetice alifatice,
cu o structura naftalica (ciclopentil). Compusii la care gruparea OH ocupa pozitiile meta si
para au o oarecare activitate alfa, dar nu poseda efecte beta. Prezenta a doua grupari OH in
ciclul benzenic face ca acesti compusi sa aiba efecte de durata mai lunga.

Cu cat substituentii gruparii –NH2 sunt mai voluminosi, cu atat activitatea alfa este
mai redusa, in schimb cea beta este mai accentuate. Astfel, noradrenalina care nu poseda nici
un substituent al gruparii –NH2 are efecte preponderant alfa; in schimb, izoprenalina si
butilnoradrenalina au efecte alfa reduse sau nule, iar actiunile beta sunt puternice

Fig.2 (R2=R3=R4=R5=RN=Rα=Rβ = H) structura de baza a tuturor derivatilor beta-feniletilamina


3. Structura ipotetica a receptorului adrenergic

Clasificare adrenomimeticelor se poate face dupa mai multe criterii. Un prim criteriu
este acela al receptorilor asupra carora actioneaza.

De la Ahlquist (1948), actiunile aminelor simpaticomimetice se divid in alfa si beta.


De la clasificare initiala propusa de Ahlquist s-au adus o serie de modificari.

Dupa cercetarile mai noi, beta receptorii se impart la randul lor doua subclase: beta-1,
responsabili pentru efectele cardiace, lipolitice si o parte dintre efectele motorii intestinale, si
beta-2 pentru actiunile asupra vaselor si a organelor cu musculature netede, in special a celei
bronsice. Tot ca efecte beta-2 se descriu si efecte ale musculaturii striate.

Referitor la natura receptorilor adrenergici din sistemul nervos central, existand opinii
impartite, unii autori neaga existenta acestor eceptori alfa si beta in sistemul nervos central.
Alti autori admit existenta acestori receptori, legati in special de functiile cardiovasculare.
Astfel, alfa receptorii nervosa centrali ar fi responsabili de efectul hipotensor si bradicardizant
al unor adrenomimetice; beta receptorii ar determina hipotensiune si tahicardie.

Dopamine, precursor al noradrenalinei, are effect atat asupra alfa si beta receptorilor,
cat si asupra unor receptori specifici dopaminergici. Dupa Vane, (citat de Lewis, 1970,
Cuparencu, 1976), unele amine simpaticomimetice ar avea efecte si asupra receptorilor
triptaminergici. Dupa unele cercetari (Szentivanyi si Kunos, 1969, citati de Cuparencu, 1976)
ar exista un singur receptor adrenergic. Acesta, in functie de conditiile metabolice, poate fi
alfa sau beta.

Un alt criteriu de clasificare are in vedere mecanismele de actiune ale adrenomimeticelor.


Aminele simpaticomimetice se divid in urmatoarele clase:
a. directe – ex. nalina, izoprenadina
b. indirecte – au ca principal mecanism de actiune eliberarea de catecolamine, ex.
amfetamina
c. mixte – actioneaza prin ambele mecanisme, ex. efedrina

Un alt criteriu de clasificare a adrenomimeticelor este cel farmacodinamic si therapeutic.


Conform acestui criteriu, dupa efectele lor proponderente si aplicatiilor lor terapeutice,
adrenomimeticele se divid in:
a. catecolamine naturale (ex. adrenalina, noradrenalina, dopamine)
b. adrenomimetice vasoconstrictoare (ex. fenilefrina, nazofalina)
c. adrenomimetice bronho- si vasodilatatoare ( ex. izoprenadina, orciprenalina,
salbutamol)
d. adrenomimetice cu actiuni preponderente asupra sistemului nervos central (ex.
efedrina, amfetaminele)
4. Derivati beta-feniletilaminici importanti

Denumire traditionala Denumire chimica

meta – Tiramina 3 - hidroxifenetilamina


para – Tiramina 4 - hidroxifenetilamina
Dopamina 3,4 - dihidroxifenetilamina
Epinefrina (Adrenalina) beta,3,4 – trihidroxi – N - metilfenetilamina
Norepinefrina (Noradrenalina) beta,3,4 - trihidroxifenetilamina
meta - Octopamina beta,3 - dihidroxifenetilamina
para - Octopamina beta,4 – dihidroxifenetilamina
Fenilefrina beta,3 – dihidroxi – N – metilfenetilamina
6 – Hidroxidopamina 2,4,5 – trihidroxifenetilamina
Salbutamol beta,4 – dihidroxi – 3 – hidroximetil – N – tert –
butilfenetilamina
beta – Metilfenetilamina beta – metilfenetilamina
Amfetamina alfa – metilfenetilamina
Metamfetamina N – metilamfetamina
metilfenidat N – alfa – butilen – beta – metoxicarbonilfenetilamina
Efedrina / Pseudoefedrina N – metal – beta – hidroxiamfetamina
Catinona beta – keto - amfetamina
Metcatinona N – metilcatinona
Mefedrona 4 – metilmetcatinona
Etcatinona N – etilcatinona
Bupropiona 3 – cloro – N- tert – butil – beta - ketoamfetamina
Fenfluramina 3 – florometil – N – etil – amfetamina
Fentermina alfa,alfa – dimetilfenetilamina
Mescaline 3,4,5 – trimetoxyfenetilamina
MDA 3,4 – metilendioxiamfetamina
MDEA 3,4 – metilendioxi – N – etilamfetamina
MDMA 3,4 – metilendioxi – N – metilamfetamina
MDMC 3,4 – metilendioxi – N- metil – beta – ketoamfetamina
DOM 2,5 – dimetoxi – 4 – metilamfetamina
DOB 2,5 – dimetoxi – 4 – bromoamfetamina
DOI 2,5 – dimetoxi – 4 – iodoamfetamina
DON 2,5 – dimetoxi – 4 – nitroamfetamina
2C – B 2,5 – dimetoxi – 4 – bromofenetilamina
2C – C 2,5 – dimetoxi – 4 – clorofenetilamina
2C – I 2,5 – dimetoxi – 4 – iodofenetilamina
2C – D 2,5 – dimetoxi – 4 – metilfenetilamina
2C – E 2,5 – dimetoxi – 4 – etilfenetilamina
2C – P 2,5 – dimetoxi – 4 – propifenetilamina
2C – F 2,5 – dimetoxi – 4 – florofenetilamina
2C – N 2,5 – dimetoxi – 4 – nitrofenetilamina
2C – T – 2 2,5 – dimetoxi – 4 – etiltio – fenetilamina
2C – T – 4 2,5 – dimetoxi – 4 – izopropiltio – fenetilamina
2C – T – 7 2,5 – dimetoxi – 4 – propiltio – fenetilamina
2C – T – 8 2,5 – dimetoxi – 4 – ciclopropilmetiltio – fenetilamina
2C – T – 9 2,5 – dimetoxi – 4 – tert – butiltio – fenetilamina
2C – T -21 2,5 – dimetoxi – 4 – (2 – floretiltio) - fenetilamina

5. Tiraminele

Tiraminele sunt compusi monoaminici naturali derivati din aminoacidul tirozina.


Acestea se comporta ca un agent eliberator de catecolamine (dopamine, noradrenalina,
adrenalina). De retinut faptul ca aceste derivate este incapabil sa traverseze bariera hemato-
encefalica, dand nastere doar unor efecte simpaticomimetice periferale non-psihoactive.
Ingerata accidental din anumite produse alimentare, in combinatie cu oxidaza monoamina
inhibitoare, tiramina este responsabila pentru asa numitul “efect de branza.

Fig.3 Structura plana a tiraminelor

Tiramina este intalnita frecvent in plante si animale si este metabolizata de enzima


monoamina oxidaza. In hrana, aceasta este des produsa prin decarboxilarea tirozinei, in timpul
fermentatiei sau degradarii.

Alimentele care contin cantitati considerabile de tiramina include carnea stricata sau
sarata, veche, afumata, fermentata sau marinata (anumite tipuri de peste, pasari de curte si
vita), majoritatea carnii de porc, exceptie facand sunca tratata, ciocolata, bauturile alcoolice, si
alimentele fermentate, cum ar fi majoritatea branzeturilor (exceptie facand ricotta), smantana,
iaurtul, produsele din soia, legumele pastaioase, bananele, ananasul, vinetele, zmeura, alunele,
etc.

In intoxicatia cu tiramina se constata tahicardie, cefalee, hipertensiune arteriala,


aritmii, accidente vasculare cerebrale.

Fig.4 Diverse tipuri de branzeturi


6. Dopamina

Dopamina este un neurotransmitator catecolaminic, present la o mare varietate de


animale, atat vertebrate cat si nevertebrate. La nivelul creierului, aceste derivat fenetilaminic
lucreaza ca neurotransmitator, activand cele cinci tipuri de receptori dopaminici – D1, D2,
D3, D4 si D5 – impreuna cu variantele lor.

Fig. 5 Structura plana a dopaminei

Dopamina este produsa in cateva regiuni ale creierului, inclusiv la nivelul substantei
negre si la nivelul tegumentului ventral. Dopamina este de asemenea un neurohormon, produs
de hipotalamus. Principala sa functie in calitate de hormon este sa inhibe eliberarea de
prolactina de la lobul anterior al hipofizei.

Dopamina este disponibila ca medicament intravenos actionand asupra sistemului


nervos simpatic, producand efecte precum cresterea ritmului cardiac si a presiunii sangelui.
Intrucat dopamina nu poate trece barieara creier-sange, aceasta nu afecteaza in mod direct
sistemul nervos central. Pentru a creste cantitatea de dopamina de la nivelul creierului la
pacienti cu boli precum Parkinson sau distonia dopo-dependenta, L-DOPA (precursor al
dopaminei) este frecvent administrata deoarece acesta traverseaza bariera hemato-encefalica
relativ usor.

Dopamina prezinta multe functii la nivelul creierului, avand rol important in


comportament si perceptie, miscari voluntare, motivatie, pedeapsa si rasplata, inhibarea
productiei de prolactina, somn, dispozitie, atentie, memorie activa si invatat. Neuronii
dopaminergici, neuroni ai caror neurotransmitator primar este dopamina, sunt prezenti in
special la nivelul tegumentului ventral al mezencefalului, la nivelul substantei negre si la
nivelul nucleilor infundibulari ai hipotalamusului.

Cresterea exagerata a transmiterii dopaminergic a fost corelata cu psihoza si


schizofrenia. Cresterea activitatii functionale dopaminergice, in special pe calea mezolimbica,
este intalnita la indivizii schizofrenici. Medicamentatia antipsihotica actioneaza ca antagonist
al dopaminei, inhiband dopamina la nivelui receptor, blocand astfel efectele neurochimice
intr-o maniera dozo-dependenta.

Dopamina este utilizata in scopuri terapeutice pentru proprietati care le are putin in
stare naturala. De fapt, utilizata ca medicament, dopamina difuzeaza in totalitatea
organismului si nu doar in sistemul nervos. Ea are o actiune zisa inotropa pozitiva (cresterea
fortei de contractie a inimii) si este atunci un medicament de urgenta in caz de stare de soc
cardiogenic, infectios, hipovolemic sau traumatic.
In caz de intoxicatii, dopamina poate provoca greturi, varsaturi, crize de angor prin
incetinirea circulatiei in artere le coronare, tulburari ale ritmului cardiac. 

7. Epinefrina

Epinefrina sau adrenalina este un hormon si un neurotransmitator. Acesta fovorizeaza


cresterea ritmului cardiac, contractarea vaselor de sange, dilatarea cailor nazale si participa la
raspunsul „fight or flight” al sistemului nervos simpatic.

Din punct de vedere chimic, epinefrina este o catecolamina, o monoamina produsa


numai de glandele suprerenale din aminoacizii fenilalanina si tirozina.

Fig.6 Structura plana a epinefrine

Ca hormon, epinefrina actioneaza aproape asupra tuturor tesuturilor. Actiunile lui


variaza in functie de tipul tesutului si de reactia acestuia fata de receptorii adrenergici. De
exemplu, epinefrina provoaza relaxarea muschilor netezi din caile nazale, dar contracta
muschii netezi din imprejurul celor mai multe arteriole.

Adrenalina actioneaza prin legatura cu o varietate de receptori adrenergici. Epinefrina


este un competitor nonselectiv a tuturor receptorilor adrenergici, incluzand receptorii alfa1,
alfa2, beta1, beta2 si beta3. Legarea adrenalinei de acesti receptori produce un numar de
modificari metabolice. Legarea de receptorii alfa-adrenergici, inhiba secretia de insulina din
pancreas, stimuleaza glicogenoliza din ficat si muschi si stimuleaza glicoliza in muschi.

Legarea de receptorul beta-adrenergic declanseaza secretia de glucagon in pancreas,


creste secretia hormonului adenocorticotrop din hipofiza si intensifica lipoliza din tesutului
adipos. Impreuna, aceste efecte duc la cresterea nivelului de glucoza din sange si a acizilor
grasi, asigurand substratul pentru producerea de energie in celulele corpului.

Acțiunea stimulatoare a ei asupra inimii și sistemului circulator, duce la creșterea


volemiei sanguine centrale inimă, mușchii scheletici, prin derivația sângelui periferic realizat
prin contracția vaselor periferice, unde scade volumul de sânge de la nivelul pielii și rinichilor
și activarea receptorilor adrenalinei.

Asupra mușchilor netezi, respirației, tractusului digestiv și vezicii urinare are o acțiune
diferită. Astfel determină creșterea frecvenței respiratorii cu dilatarea bronhiilor, reducerea
activității digestive, a perstaltismului intestinal și în general de contracție a musculaturii
netede de la nivelul vezicii urinare cu excepția gravidelor unde adrenalina acționează relaxant
asupra uterului.

Mobillizarea rezervelor de energie se realizează prin metabolizarea grăsimilor


(lipoliză), adrenalina activând enzimele lipaze și formare de glucoză și glucagon necesară
energiei mușchilor scheletici, prin inhibarea producerii de insulină.

Adrenalina produsă de glandele suprarenale nu poate traversa bariera hemato-


encefalică a SNC, de aceea se presupune că asupra sistemului nervos central are numai o
acțiune pe baza reflexelor nervoase.

Alte efecte ale adrenalinei sunt uscarea mucoaselor, de unde apare senzația de gură
uscată, piele de gâscă, transpirare, midriază pupilară, influențând și procesul de coagulare a
sângelui.

8. Norepinefrina

Norepinefrina sau noradrenalina este o catecolamina cu multiple roluri, inclusiv cel de


hormon si cel de neurotransmitator.

Fig.7 Structura plana a norepinefrinei

Ca hormon de stres, norepinefrina afecteaza regiuni ale creierului cum ar fi corpul


amigdalian, unde atentia si raspunsurile sunt controlate. Impreuna cu epinefrina, norepinefrina
se bazeaza pe rapunsul „fight or flight”, crescand in mod direct ritmul cardiac, provocand
eliberarea de glucoza din depozitele energetice, si crescand debitul sanguin spre muschiul
striat si aportul de oxigen la nivelul creierului .

Cand epinefrina actioneaza ca medicament, aceasta creste presiunea sanguina prin


cresterea tonusului vascular prin activarea receptorului alfa-adrenergic. Cresterea rezultata in
urma rezistentei vasculare, provoaca un reflex compensator care depaseste efectele stimulante
directe asupra cordului, numit reflex baroreceptor, de unde rezulta o scadere a ritmului cardiac
numita puls bradicardic.

In intoxicatii cu norepinefrina se produce hipertensiune arteriala, cefalee si fotofobie,


senzatie de opresiune toracica, voma si fenomene de acidoza.
9. Fenilefrina

Fenilefrina este un compus de sinteza. Este un alfa adrenomimetic pur, actionand


direct.

Fig.8 Structura plana a fenilefrinei

Efectele sale principale constau in vasoconstrictie care intereseaza practic toate


teritoriile vasculare. Are efecte reduse la nivelul cordului si al sistemului nervos central.
Produce si vasoconstrictie pulmonara. Efectul vasoconstrictor este de aproximativ cinci ori
mai slab decat cel al adrenalinei, dar de durata mai lunga.

Se utilizeaza in practica medicala in special pentru metinerea sau cresterea presiunii


arteriale, iar local se foloseste ca decongestiv nazal. Se poate utiliza si pentru diminuarea
efectului vasodilatator al anestezicelor locale.

In intoxicatii cu fenilefrina se poate observa hipertensiune arteriala, scaderea ritmului


cardiac, anxietate, reactii alergice ( mancarime, iritatii, respiratie deficitara), ameteala,
oboseala, tremurat, cefalee.

10. Salbutamol

Salbutamolul sau albuterolul este un receptor agonist beta2-adrenergic de scurta durata


folosit pentru inlaturarea spasmelor bronhiilor in caz de astm bronsic si pentru inlaturarea
obturarii reversibile a tractului respirator.

Fig.9 Structura plana a salbutamolului

In caz de intoxicatie, se pot constata crampe musculare, tremurat, anxietate, gura


uscata, cefalee, palpitatii. Alte efecte secundare sunt tahicardia, aritmia, ischemia miocardica
si modificari ale somnului si comportamentului.
11. Amfetamina

Amfetaminele prezinta analogie structurala cu catecolaminele, dar, spre deosebire de


acestea, amfetaminele sunt lipofile si actioneaza asupra SNC ca stimulante si asupra SNV ca
simpatomimetice indirecte. Acestea sunt asociate din punct de vedere chimic cu
metamfetamina si lisdexamfetamina, o clasa de stupefiante care actioneaza prin cresterea
nivelului de dopamina si noradrenalina din creier, inducand euforia.

Fig.10 Structura plana a amfetaminei

Amfetaminele se absorb rapid la nivelul mucoasei intestinului subtire. Nivelul sanguin


scade repede, raportul dintre concentratia sanguina si celelalte tesuturi fiind de 1/4-1/8.
Amfetaminele se biotransforma prin dezaminare oxidativa, urmata de formarea acidului fenil-
acetic si prin glicin-conjugare, prin p-hidroxilare si prin glucuronoconjugare. Se elimina renal
intr-o proportie maxima in primele 4 ore dupa absorbtie, eliminarea fiind favorizata de pH-ul
urinar scazut.

Amfetaminele sunt excitante ale sistemului nervos central. Ca efect imediat, se


inregistreaza cresterea activitatii psihice la animale. De asemenea, atenueaza senzatia de
oboseala marind rezistenta la eforturile fizice. Utilizarea lor pentru obtinerea acestor efecte
este insa periculoasa, oboseala fiind de fapt mascata, instalandu-se in final o stare de epuizare.

Prin administrarea unor doze mari, dupa incetarea efectului primar de stimulare, celula
nervoasa are un nivel functional inferior celui anterior, producandu-se efecte grave, uneori
fatale, prin deprimarea centrilor vitali. Folosirea un timp mai indelungat a amfetaminelor
conduce la cresterea tolerantei si inducerea farmacodependentei. La nivelul sistemului nervos
vegetativ determina o actiune adrenomimetica de 100 de ori mai redusa decat adrenalina. In
asociere cu antidepresive triciclice se produce un sinergism de potentare.

Intoxicatia acuta se caracterizeaza prin tulburari gastrointestinale (uscaciunea gurii,


voma, dureri abdominale, diaree), tulburari neuropsihice (agitatie, halucinatii, trmuraturi,
hiperreflectivitate), efecte cardiovasculare (tahicardie, hipertensiune urmata de hipotensiune)
si manifestari cutanata. Uneori se instaleaza coma convulsiva, colapsul cardiovascular si
exitus.

Efectele adverse se caracterizeaza prin tulburari digestive ( reducerea apetitului, dureri


abdominale, tulburari de tranzit), tulburari cardiovasculare (hipertensiune, tahicardie, mai rar
colaps), tulburari neuropsihice (halucinatii, delir, stari depresive), tulburari de mictiune.
12. Efedrina

Efedrina este o amina simpaticomimetica folosita in general ca stimulant, inhibitor al


poftei de mancare si decongestionant. Drogul este un alcaloid extras din diverse specii ale
genului Ephedra si este folosit in special in medicina chineza.

Fig.11 Structura plana a efedrinei Fig. 12 Ephedra distachya

Dupa cum se vede din formula chimica, difera de adrenalina prin lipsa celor doi
oxidrili din ciclul benzenic si prin faptul ca poseda o grupare metil la catena laterala. Datorita
faptului ca are doi atomi de carbon asimetrici, poseda 4-stereoizomeri: 1-efedrina, d-efedrina,
1-pseudoefedrina, d-pseudoefedrina si bineinteles, compusii racemici respectivi. Cea mai
pronuntata activitate farmacodinamica o au 1-efedrina si d-pseudoefedrina.

Efedrina se absoarbe la nivelul tubului digestiv. Se metabolizeaza si se elimina in cea


mai mare parte sub forma metabolizata. La caine, 80% dintr-o doza administrata
intraperitoneal se excreta sub forma de norefedrina, circa 1% se elimina sub forma de p-
hidroxinorefedrina si 0,3% p-hidroxiefedrina. Procesul de demetilare este foarte rapid, intr-o
ora se demetilizeaza circa 60%. Se pare ca o parte din efectele sale se datoreaza norefedrinei.

Aplicata local, ca si in urma administrarii per os sau parenteral, se produce midriaza.


Efedrina are actiune bronhidilatatoare, mai putin prompta si nu atat de intensa ca si cea a
adrenalinei, dar este de durata mai lunga. La administrarea intravenoasa si per os, efedrina
determina o crestere a presiunii arteriale, dilata vasele coronare, nu afecteaza direct
miocardul, stimuleaza sistemul nervos central, avand efecte similare cu cele ale
amfetaminelor, dar mai reduse.

Ca mecanism de actiune, efedrina este o amina simpaticomimetica mixta. Cea mai


mare parte din efectele sale se datoreaza componentei indirecte. Efedrina se foloseste ca
decongestiv nazal sub forma de solutie 1-1,5%. O utilizare importanta este in tratamentul
astmului.

In caz de intoxicatie se pot observa modificari cardiovasculare (tahicardie, aritmie


cardiaca, vasoconstrictie cu hipertensiune), modificari dermatologice (traspiratie), modificari
gastrointestinale (anorexie, gura uscata), modificari neurologice (insomnie, cefalee, ameteala,
halucinatii, agitatie), modificari respiratorii ( dispnee, edem pulmonar).
13. Catinona

Catinona sau benzoiletanamina este un alcaloid monoaminic produs de arbustii de


Catha edulis (khat) si este din punct de vedere chimic, asemanator cu efedrina si alte
amfetamine. Catinona are actiune simpatomimetica indirecta avand proprietati eliberatoare de
catecolamine atat la nivelul sinapselor centrale dopaminergice si serotoninergice, cat si la
nivelul situsurilor de stocare periferica a noradrenalinei. Mecanismul de actiune este
asemanator amfetaminelor ceea ce explica efectele stimulante de la nivelul SNC.

Fig.13 Structura plana a catinonei Fig. 14 Catha edulis

In cazul intoxicatiei acute cu cationa se pot observa stari de iratibilitate, insomnie,


halucinatii, atacuri de panica, scaderea apetitului, cresterea tensiunii arteriale, cresterea
frecventei respiratorii.

14. Mescalina

Mescalina este un alcaloid psihedelic din clasa derivatilor fenetilaminici intalnit in


mod natural in cactusul peyote (Lophophora williamsii), in cactusul San Pedro (Echinopsis
pachanoi), in cactusul „Torta peruviana” (Echinopsis peruviana) si intr-un numar de alti
membri ai familiei Cactaceae. Acesta este gasit de asemenea in cantitati mici si in plante din
familia Faceceae.

Fig.15 Structura plana a mescalinei Fig.16 Lophophora williamsii

In intoxicatia acuta cu mescalina apare deprimarea sistemului nervos central, stari de


anxietate, cresterea ritmului cardiac, ameteli, diaree, voma si cefalee. Moartea poate surveni
prin colaps cardiovascular si paralizie respiratorie.
15. Tratament

Halucinatiile produc foarte rar toxicitate daunatoare vietii. Sedarea cu benzodiazepine


este de obicei suficienta pentru a trata hipertensiunea, tahicardia si hipertermia.
Benzodiazepinele raman punctul de baza al terapiei, in timp ce efectele sedative pot diminua
efectele simpatice atat endogene cat si exogene. Pentru cea mai mare parte, hidratarea,
sedarea, un mediu linistit si observarea permanenta pot fi suficiente pentru a preveni
mortalitatea in caz de supradozare.

In cazul pacientilor care prezinta reactii disforice, se recomanda sa fie asezati in spatii
linistite cu cat mai putini stimuli. Agitatia frecventa, disforia impreuna cu semne ale
instabilitatii autonomice, pot fi tratate de obicei prin administrare de benzodiazepine. Rolul
antipsihoticelor in controlul agitatiei induse de halucinatii este neclar. Haloperidolul,
risperidonul si ziprasidonul pot ajuta controlul unui pacient foarte agitat. De retinut,
haloperidolul si respiridonul pot inrautati simptoamele vizuale si pot crea panica, crescand
frecventa halucinatiilor. In cazul psihozei prelungite se recomanda tratament pe termen lung
cu antipsihotice.

In cazul in care substantele au fost ingerate recent se aplica spalatura gastrica, urmata
de administrarea unui purgativ salin, epurarea renala si tratament simptomatic (sedare cu
derivati barbiturici cu actiune rapida si asistenta circulatiei).
BIBLIOGRAFIE

1. Toxicologie veterinara vol. I – Victor Crivineanu, Gheorghe Valentin Goran


Ed. Printech 2004, Bucuresti

2. Farmacoterapie, farmacotoxicologie, farmacovigilenta in medicina veterinara – Maria


Crivineanu, Constantin Statescu, Victor Crivineanu
Ed. Fundatiei „Romania de maine” 1999, Bucuresti

3. Farmacologie veterinara – Maria crivineanu


Ed. Fundis 2005, Bucuresti

4. Clinical veterinary toxicology – Konnie H. Plumlee


Ed. Elsevier 2004, Saint Louise, Missouri

5. Veterinary toxicology : Basic and clinical principles – Ramesh C. Gupta


Ed. Academic Press 2007, New York

6. Veterinary pharmacology and therapeutics - Jim E. Riviere,Mark G. Papich


Ed. Willey Blackwell 2009, Iowa

7. Goldfrank's toxicologic emergencies - Lewis R. Goldfrank,Neal Flomenbaum


Ed. The McGraw-Hill Companies, Inc. 2006, USA

8. http://en.wikipedia.org