Medicamente – farmacologie – curs

SIMPATOMIMETICE

 SM vasoconstrictoare ( acționează pe α1)

Noradrenalină/ Norepinefrină
Adrenalină/ Epinefrină
Dipiverfrină –prodrug (ester al acidului pivalic cu adrenalina) – in trat glaucomului
Efedrină
Pseudoefedrină
Etilefrină
Nafazolină
Fenilefrină
Metoxamină
Metaraminol
Midodrin – prodrug – c.a – desgeimidodrin
Oximetazolină
Xilometazolină
Tetrizolină (Tetrahidrozolină)
Tramazolină

 SM vasodilatatoare periferice (acționează pe β2)

Bametan
Isoxsuprin
Bufenină

 SM stimulatoare cardiace (acționează pe β1)

Dopamina (d.mica- recep D1- vasodilatație; d.medie –recep β1- stimulează funcțiile
inimii; d.mare – recep α1- vasoconstricție)
Dobutamina

 SM cu acțiune bronhodilatatoare (bronhodilatație pe bronhiile mici)

SM neselective α și β – adrenalina, efedrina
Cu durată scurtă – medie
 β neselective ( acționează pe β1 și pe β2)
Izoprenalina = isoproterenol
Izoetarina
Orciprenalina
 β2 selective
Salbutamol
Fenoterol
Terbutalina
 Cu durată lungă
Salmeterol
Formoterol
Bambuterol (prodrug – se adm oral)
Cu durată ultra-lungă
Indacaterol
Vilanterol
Olodanterol
Carmoterol

 Agoniști β2 utilizați ca tocolitice

Hexoprenalina

SIMPATOLITICE (adrenolitice)

SL cu mecanism direct: blochează direct receptorii

α – adrenolitice
β – adrenolitice
α și β – adrenolitice
SL cu mecanism indirect: impiedica actiunea mediatorului: NA
Cu acțiune predominant centrală: ex. Clonidina
Cu acțiune predominant periferică: ex. Rezerpina

α – ADRENOLITICE

 Antagoniști α neselectivi
 Ireversibili
Dibenamina
Fenoxibenzamina
 Reversibili
Tolazolina–are și ef parasimpatolitice și histaminomimetice; ind in feocromocitom
Fentolamina

 Antagoniști α1- selectivi (chinazoline)

Prazosin
Doxazosin
Trimazosin
Terazosin
Urapidil- nu e chinazolină

 Antagoniști α1- selectivi cu specificitate pt prostată (indicate in HBP)

Alfuzosin
Tamsulosin
 Silodosin
Alte med utilizate in HBP- med hormonale: Finasterida, Dudasterida

 Antagoniști α2- selectivi

Yohimbina
Idazoxan

 Antagoniști α și β ( vezi β-blocante )

Labetalol
Carvedilol

 Derivați de ergot ( ergoalcaloizi)

Ergotamina (d.terapeutice – agonist parțial α1- ef. vasoconstrictor și 5-HT, d.mari- α
adrenolitic), ind. in migrenă + triptani (agonisti serotoninergici)
DH- Ergotamina – act asemanatoare ergotaminei
DH- Ergotoxina – amestec de 3 alcaloizi ( DH- ergocriptina, DH-ergocristina, DH-
ergocornina)- la d.terapeutice are prop α1 adrenolitice- vasodilatatoare
Nicergolina – moleculă complexă: acid lisergic hidrogenat + acid nicotinic, prop
vasodilatatoare
Metilergometrina, Ergometrina –hemostatice uterine

β– ADRENOLITICE (Beta- blocante)

sm- actiune simpatomimetica, nu deprima atat de puternic miocardul
cs- cardio selectiv, β1- selectiv
chin- prop. chinidinice – ajuta la ef. antiartimic

Acebutolol – cs, chin, sm, hidrofil

Alprenolol – chin, sm, lipofilie redusa- moderata
Atenolol – cs, hidrofil
Betaxolol – cs
Bisoprolol - cs, lipofil
Bopindolol - sm
Carteolol - sm
Carvedilol – alfa1adrenolitic
Celiprolol – cs, sm
Esmolol - cs
Labetalol – chin, alfa- bloc
Mepindolol – chin, sm
Metoprolol – chin, lipofil
Nadolol
Oxprenolol – chin, sm
Penbutolol - sm
Pindolol - sm
Propanolol –chin, lipofil
 Sotalol – antiartimic cls III !!!
Talinolol - cs
Tertatolol
Timolol – cs, modulează eliberarea de NO
Nebivolol

SIMPATOLITICE INDIRECTE (neurosimpatolitice)

 Cu acțiune predominant centrală

Clonidina – agonist α2 presinaptic
Apraclonidina -glaucom
Brimonidina -glaucom
Moxonidina -HTA
Rilmenidina -HTA
α- metil dopa – α- metil NA –fals mediator – act agonist pe α2 pre – de electie in HTA
la gravide

 Cu acțiune predominant periferică

Rezerpină
Guanetidină
Bretilium

PARASIMPATOMIMETICE

PSM directe
 Esteri ai colinei
Acetilcolina
Carbacolul= carbaminoil colina
Betanecolul
 Alcaloizi naturali și analogi
Pilocarpina
Cevimelina
Arecolina
Oxotremorina – pt inducerea Parkinsonului experimental
Aceclidina

PSM indirecte (anticolinesterazice)

– blochează acetilcolinesteraza – centru anionic–leg.ionice;
centru esterazic – leg.covalente
 Ușor reversibile
Edroformium
 Mediu reversibile
Fizostigmina =ezerina
 Neostigmina = neoezerina
Piridostigmina
Distigmina
Ambenoniu
 Greu reversibile/ Ireversibile – adm strict locală
Paraoxere - glaucom
Ecotiopat - glaucom
Fluostigmina - glaucom
Malation - pediculoza

 Anticolinesterazice centrale – in Alzheimer

Tacrina
Donepezil
Rivastigmina
Galantamina

PARASIMPATOLITICE (anticolinergice periferice)

 Antidot in intox cu organofosforice – reactivatori de colinesterază
Oblidoxima
Pralidoxima

 PSL midriatrice și cicloplegice

Atropina
Scopolamina
Homatropina
Ciclopentolat
Tropicamida

 PSL bronhodilatatoare
Atropina – in adm sis – multe r adv
Ipratropium–4 adm/ zi durata scurta de act
Tiotropium– 1 adm/ zi
Oxitropium– 3 adm/ zi durata scurta de act
Glicopironium– 1 adm/ zi
Aclidinium – 1 adm/ zi

 PSL antisecretoare gastrice –eficiență terapeutică slabă, nu se mai utilizează

Atropina
Oxifenciclimina
Propantelina
Oxifenoniu
Pirenzepina
Telenzepina
 PSL antispastice
La nivel digestiv
Atropina
Butilscopolamina
Piperidolat
Propantelina
Metantelina
Fenfipramida
Bromura de otiloniu
Bromura de clidiniu
La nivel renal
Emeproniu
Isopropamida
Oxibutinin
Tolterodina
Fesoterodina
Solifenacina
Propiverina
Trospium

ANTICOLINERGICE CENTRALE – in trat Parkinsonului

Atropina
Benzatropina
Trihexifenidil !
Biperindin !
Prociclidina
Orfenadrina

GANGLIOPLEGICE – med care blochează/ antagonizează recep N1 de la niv

ganglionilor simpatici sau parasimpatici la doză terapeutică
Trimetafan

CURARIZANTE (miorelaxante periferice)

C. antidepolarizante(curarimimetice, panicurare, GM mare);antidot:anticolinesterazice
D-Tubocurarina
Galamina
Pancuroniu
Vecuroniu
Atracurium
Alcuronium
Pipecuronii bromidum
Doxacurium
Mivacurium – 15 min
 Rocuroniu
C. depolarizante (antirepolarizante, acetilcolinomimetice, leptocurare, GM mică)
Antidot:transfuzii cu plasmă proaspătă - pseudocolinesterază
Suxametoniu (succinilcolina)

MIORELAXANTE CENTRALE
Baclofen
Benzodiazepine: Diazepam, Tetrazepam-retras
Clorzoxazona
Tolperison
Tizanidina
Dantrolen

ANTIHISTAMINICE H1 (antialergice)
 Alchilamine
Dimetinden gI
Feniramina gI
Clorfeniramina gI
 Etanolamine
Clorfenoxamina gI
Difenhidramina gI
Clemastina gI
 Etilendiamine
Antazolina gI
Mepiramina gI
Cloropiramina gI
 Fenotiazine
Alimemazina gI
Prometazina gI
Mequitazina gII
 Deriv piperazinici
Cetirizina gII
Levocetirizina gII
Cinarizina gI
Oxatomida gII
Meclozina gI
 Deriv piperidinici
Astemizol gII
Azatadina gI
Ciproheptadina gI
Bamipină gII
Loratadina gII
Desloratadina gII
 Ketotifen gII
Terfenadina gII
Fexofenadina gII
Ebastina gII
 Alte structuri
Mizolastina gII
Azelastina gII
Rupatadina gII
Bilastina gII
 Ind in voma din raul de miscare
Meclozina
Difenhidramina
Prometazina
Ciclizina
 Ind pt calmare, linistire, inducere somn
Doxilamina

ANTIHISTAMINICE H2
Cimetidina
Ranitidina
Famotidina
Nizatidina
Roxatidina

GLUCOCORTICOIZI
 GC sistemici (de uz oral/ injectabil)
Cortizon
Hidrocortizon
Prednison
Prednisolon
Metilprednisolon
Betametazona
Dexametazona
Triamcinolon

 GC utilizati in dermatologie
Hidrocortizon
Hidrocortizon butirat
Metilprednisolon aceponat
Flumetazon pivalat
Fluocortolon
Fluocinolon acetonid
Betametazona
 Mometazona
Fluticazona
Clobetasol
Triamcinolon acetonid

 GC utilizati in oftalmologie
Hidrocortizon
Triamcinolon acetonid
Prednisolon
Dexametazona
Betametazona
Fluorometalon
Desonid

 GC utilizati in afect resp – nazal sau pulmonar

Beclometazona
Fluticazona
Budesonid
Triamcinolon
Mometazona
Betametazona
Hidrocortizon
Tixocortol pivalat
Ciclesonid
Flumisolid

ANTINFLAMATOARE NESTEROIDIENE

 Derivati de acid salicilic

Acidul acetil salicilic (Aspirina)
Acetil salicilatul de lizină
Benorilat
Difunisal
Salicilamida
Salicilat de metil

 Derivati de pirazolidindiona
Fenilbutazona
Kebutazona
Azapropazona
 Derivati de acid indolic
Indometacin
Acemetacin
Sulindac
Etodolac –cox2 selectiv
Ketorolac trometamina

 Derivati de acid aril-acetic

Diclofenac
Aceclofenac
Lonazolac

 Derivati de acid aril-propionic

Ibuprofen
Ketoprofen
Dexketoprofen
Fenoprofen
Naproxen
Acid tiaprofenic

 Derivati de acid fenamic

Acid mefenamic
Acid tolfenamic
Etofenamat
Acid meclofenamic

 Oxicami
Piroxicam
Tenoxicam
Lornoxicam
Meloxicam –cox2 selectiv

 Alte AINS
Acid niflumic
Nabumetona –cox2 selectiv
Nimesulida –cox2 selectiv

 AINS COX2 specifice: COXIBE

Celecoxib
Etoricoxib
Paracoxib
 DMARD = disease modifying antireumatic drugs
-pot influenta evolutia procesului reumatic si au o actiune de durata
Antimalarice –Hidroxiclorochina
Penicilamina
Sulfasalazina
Mesalazina
Imunosupresoare – Metrotrexat, Leflunomida
Anticitokine (3 citokine – TNF –alfa, IL-1, IL-6)
Compusi anti TNF-alfa
-anticorpi monoclonali: Infliximab, Adalimumab, Certolizumab, Golimumab
-proteine de fuziune: Etanercept
Compusi anti IL-1 : Anakinza
Compusi anti IL-6 : Tocilizumab, Sarilumab

ANALGEZICE – ANTIPIRETICE

 Clasa salicilatiilor
Aspirina

 Derivati de p-aminofenol
Fenacetina
Paracetamol

 Derivati de pirazolona
Fenazona
Aminofenazona
Propifenazona
Metamizol sodic

 Altele
Nefopam

ANALGEZICE-OPIOIDE/MORFINOMIMETICE

 Agonisti opioizi puternici

Morfina
Hidromorfona
Oximorfona
Heroina
Levorfanol
Petidina, Meperidina
Metadona
Fentanil
 Alfentanil
Sufentanil
Remifentanil
Dextromoramida
Piritramid

 Agonisti opioizi medii-slabi

Codeina
Dihidrocodeina
Oxicodona
Dextropropoxifen
Tramadol
Tapentadol

 Agonisti-antagonisti
Pentazocina
Dezocina
Nalbufina
Butorfanol
Buprenorfina
Nalorfina
Naloxona
Naltrexona
Metilnaltrexona

ANESTEZICE LOCALE

 Cu struct esterica
Procaina (novocaina)
Cloroprocaina (nescain)
Tetracaina (dicaine)
Benzocaina (anestezina, etoform)
Butilcaina

 Cu struct amidica
Lidocaina (xilina, lignocaina, xylocaine)
Bupivacaina (marcaine)
Mepivacaina
Etidocaina
Prilocaina
Cincocaina (dibucaina)
Articaina
Ropivacaina
Cocaina
 ANESTEZICE GENERALE

 Inhalatorii
Halotan(narcotan,fluothane)
Enfluran (ethrane)
Izofluran
Desfluran
Sevofluran
Metoxifluran
Eter etilic
Protoxidul de azot (gaz ilariant)

 Administrate intravenos
 Barbiturice de foarte scurta durata
Tiopental sodic
Tiobutabarbital sodic
Metohexital sodic
Hexobarbital sodic
 Benzodiazepine
Diazepam
Midazolam
Lorazepam
 Opioide
Fentanil
Sufentanil
Alfentanil
Lofentanil

Ketamina
Etomidat
Propanidid
Propofol
Fospropofolul

SEDATIVE ȘI HIPNOTICE

 Hipnocoercitive
Barbiturice
Barbital
Fenobarbital
Amobarbital
Cidobarbital
Pentobarbital
 Secobarbital
Hexobarbital
Tiopental
Hipnotice clasice
Glutetimida
Cloralhidrat
Bromizonal

 Hipno-inductoare
Benzodiazepine hipno-inductoare
Nitrazepam
Flunitrazepam
Flurazepam
Triazolam
Midazolam
Cinolazepam
Imidazopiridine
Zolpidem
Ciclopirolone
Zolpiclon
Altele
Suvorexant
Melatonina

 Tranchilizante
Benzodiazepine tranchilizante
Diazepam
Clordiazepoxid
Clorazepat dipotasic
Medazepam
Clobazam
Bromazepam
Alprazolam
Oxazepam
Lorazepam
Tofisopam
Prazepam
Loflazepat
Alte tranchilizante non-benzodiazepinice
Meprobamat
Hidroxizin
Buspirona
Alte hipnotice - Suvorexant
-agonisti pe rec melatoninei: Ramelteon, Tasimelteon
 ANTICONVULSIVANTE (antiepileptice)

 AE folosite in crize generalizate tonico-clonice, crize partiale, dar nu in petit mal

Fenobarbital
Fenitoina
Carbamazepina
Acid valproic – exceptie, se foloseste in micul rau

 AE utilizate in micul rau epileptic

Trimetadiona
Etosuximida
Acid valproic

 AE utilizate in status epilepticus

Benzodiazepine
Fenobarbital i.v.
Fenitoina i.v.
Lidocaina i.v.

 AE utilizate in crize partiale si crize refractare

Gabapentin
Tiagabin
Vigabatrin
Lamotrigina
Topiramat
Felbamat
Zonisamida
Levetiracetam
Oxcarbazepina
Eslicarbazepina
Lacosamida
Rufinamida
Pregabalin
Ezogabin (Retigabin)
Perampanel

 AE care act prin blocarea canalelor de Na

Fenitoina
Carbamazepina
Lamotrigina
Topiramat
Acid valproic
Zonisamida
 Oxcarbazepina

 AE care act prin blocarea canalelor de Ca

Etosuximida
Trimetadiona
Zonisamida
Acid valproic
Pregabalin

 AE care act prin activarea canalelor de K

Retigabin

 AE care act agonist pe receptorii GABA facilitand inhibitia gabaergica

Benzodiazepine
Fenobarbital
Topiramat

 AE care cresc nivelul de GABA prin:

Inhibarea degradarii acestuia, in urma blocarii enzimei de metabolizare
Vigabatrin
Acid valproic
Favorizeaza sinteza si eliberarea GABA
Gabapentin
Impiedica recaptarea GABA
Tiagabin

 AE care act prin inhibarea transmisiei glutamaergice, prin inhibarea eliberarii

unor AA excitatori
Lamotrigina

 AE care act blocand receptori

Blocarea NMDA
Felbamat
Blocarea AMPA, kainat
Topiramat
Perampanel

 AE care act prin inhibarea anhidrazei carbonice

Acetazolamida
Sultiamul
Medicamente ANTIPARINSONIENE

Medicamente ce cresc sinapsa dopaminergica

 Precursori de dopamina
Levodopa singura
Levodopa in asociere cu inhib de dopadecarboxilaza periferica: carbidopa, benserazida

 Impiedica metabolizarea dopaminei

IMAO-B
Selegilina
Rasagilina
Safinamida
I-COMT
Tolcapon
Entacapon

 Favorizeaza eliberarea de dopamina

Amantadina

 Folosirea de agonisti dopaminergici

Bromocriptina
Carbegolina
Rapinerol
Pramipexol
Rotigotina
Apomorfina
Pergolid
Lisurid
Pirisedil

Medicamente care scad sinapsa colinergica = Anticolinergice

Trihexifenidil
Biperiden

Medicamente ANTIPSIHOTICE

1. Antipsihotice fenotiazinice

-alchilice
Clorpromazina
Levomepromazina
-piperidinice
Tioridazin
Periciazin
Pipotiazina
-piperazinice
Proclorperazina
Tioproperazina
Flufenazina
Trifluoperazina

2. Antipsihotice tioxantinice
Flupentixol
Zuclopentixol
Clorpentixol
Clorprotixen
Tiotixen

3. Antipsihotice butirofenonice
Haloperidol
Droperidol

4. Antipsihotice difenilbutilpiperidine
Pimozid
Fluspirilen
Pefluridol

5. Derivati de benzamida
Sulpirid
Tiaprid
Amisulprid
Levosulpirid

6. Antipsihotice dibenzoazepine
Clozapina
Olanzapina
Quetiapina

7. Alte struct
Risperidona
Paliperidona
Iloperidona
Ziprasidona
Asenapina
Lurasidona

Generatia 3- agonisti partiali D2

Aripiprazol
Brexipiprazol
Cariprazina

Se utilizeaza mai putin:

Zotepin
Sertindol
Oxipertina
Molindon

ANTIDEPRESIVE

Medicamente TIMOLEPTICE
- Tipice: antidepresive triciclice
- Atipice: ISRS (inhibitor selectiv ai recaptării serotoninei)
INSN (inbitori neselectivi ai recaptării serotoninei şi noradrenalinei)

Antidepresivele Triciclice
▪ Substanţe cu efect activator, energizant: DESIPRAMINA, NORTRIPTILINA
▪ Substanţe cu efecte de stabilizare: IMIPRAMINA, CLOMIPRAMINA
▪ Substanţe cu efect sedativ, anxiolitic: AMITRIPTILINA

Medicamente TIMERETICE
-Tipice: iMAO neselective
-Atipice: selective pe MAO-A

Clasificare in functie de mecanismul de actiune

1. Împiedică recaptarea NA şi/sau serotoninei

A. Antidepresive neselective care împiedică recaptarea NA şi serotoninei (pt ambele) –
actionand prin blocarea transportorilor NET si SERT
- Majoritatea antidepresivelor triciclice,
- INSN
B. Antidepresive care inhibă recaptarea NA
REBOXETINA
VILOXAZINĂ
+ Antidepresive triciclice: DEZIPRAMINA, MAPROTIRINA
C. Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei
FLUOXETINA

2. Împiedică metabolizarea NA şi/sau serotoninei – iMAO

- Neselectivi: TRANILCIPROMINA, FENELZINA, NIALAMIDA
- Selectivi: MOCLOBEMID
 3. Antagonişti pe receptorii alfa2-presinaptici (noardrenergic, serotoninergic) –
favorizarea eliberării de NA şi serotonină
- MIRTAZAPINA
- MIANSERINA
- BUPROPIONA

Antidepresive triciclice
Imipramin
Clomipramina
Trimipramina
Amitriptilina
Nortriptilina
Doxepina
Maprotilina – e tetraciclic dar se comportă ca unul triciclic

ISRS- Inhibitori selectivi ai recaptarii serotoninei

Fluoxetina
Paroxetina
Sertralina
Fluvoxamina
Citalopram
Escitalopram
Vetioxetina

INSN- Inhibitori neselectivi ai recaptarii NA si serotoninei

Venlafaxina
Desvenlafaxina
Duloxetina
Milnacipran
Levomilnacipran

IMAO- Inhibitori ai monoaminoxidazei

- IMAO neselective
Tranilcipromina
Fenelzina
Nialamida
- IMAO – A selective
Moclobemid

Alte antidepresive ATIPICE

Viloxazina
Reboxetina
Nefazodona
Trazodona
Tianepin
Bupropiona
Miaserina
Mirtazapina

Alti compusi
Agomelatina
Saruri de Li