METROTREXAT

Clasa farmaceutica
- Citostatice
- DCI: methotrexatum
Denumire comerciala:
- Methotrexat
- Methotrexat ebewe
- Trixilem
- Trexan
- Antifolan
Forma de prezentare:
- Methotrexat : Comprimate continand methotrexat 2,5 mg, fiole a 1 ml solutie injectabila continand methotrexat 5 mg,
25 mg sau 50 mg
- Methotrexat ebewe : 10 mg/ml soluţie injectabilă, în seringă preumplută , Comprimate 2,5/5/10 mg: comprimate
rotunde, de culoare galben pal care prezintă o pigmentare de la galben la roşu. Mărimea ambalajului: 20, 25, 30, 50, 100
comprimate într-un flacon pentru comprimate cu capac alb sau în blister.
- Trixilem : Cutie x 5 blistere x 10 comprimate 2,5 mg
- Trexan : Trexan 2.5 mg/ml, 2 ml solutie injectabila. Trexan 2.5mg/ml-8ml solutie injectabila .Trexan, comprimate 2.5 mg
- Antifolan : Cutie cu un flacon continand 50 comprimate, 2.5mg
Actiune terapeutica :
- Antineoplazic citostatic
- Metotrexatul inhiba competitiv enzima dihidrofolatreductaza, printr-un mecanism de inhibitie competitiva. prevenind
formarea tetrahidrofolatilor, care sunt necesari pentru sinteza purinelor si pirimidinelor si, implicit, pentru formarea
ADN-ului si ARN-ului. Are, de asemenea, si proprietati imunosupresive.
Proprietati farmacocinetice :
- ORAL : rapid absorbit din tractul gastrointestinal
- PARENTERAL : complet si rapid absorbit
- Substanta se elimina la nivel renal , in proportie de aprox. 80% in 24 de ore
- Metotrexat nu traverseaza bariera hematoencefalica
- Excreţia are loc în cea mai mare parte sub formă nemodificată, în special pe cale renală prin filtrare glomerulară şi
secreţie activă în tubii proximali. Aproximativ 5-20% din metotrexat şi 1-5% din 7- hidroximetotrexat se elimină pe cale
biliară.
- Există un circuit enterohepatic accentuat. În caz de insuficienţă renală, eliminarea este întârziată semnificativ. Nu este
cunoscut gradul de afectare al eliminării în caz de insuficienţă hepatică.
- Metotrexatul traversează bariera placentară la şobolani şi maimuţe.
Indicatii terapeutice
- Specificitate deosebit de ridicata fata de corioepiteliom
- Limfosarcoame (in special la copii )
- Tumori inoperabile ale capului si gatului
- Paleativ in leucemia acuta si subacuta
- Meningitele leucemice, in special la copii (administrat intratecal)
- Antifolanul prezinta un spectru larg al activitatii antineoplazice si este indicat ca monoterapie in tratamentul cancerului
de san, coriocarcinomului gestational, corioadenomului.
- Antifolanul poate fi utilizat in asociere cu alti agenti chimioterapici in tratamentul leucemiei limfoblastice acute si
leucemiei mieloblastice. De asemenea, poate fi utilizat in tratamentul limfomului Burkitt, in stadiile avansate ale
limfosarcomului si in cazuri avansate de micozis fungoid.
- Antifolanul, in doze mari, se utilizeaza fie ca monoterapie, fie in polichimioterapie, in tratamentul cancerului pulmonar,
leucemiei acute, osteosarcoamelor, tumorilor maligne din sfera capului si gatului.
- Antifolanul poate fi util in tratamentul cazurilor severe, recidivante de psoriazis care nu au raspuns adecvat la alte forme
de tratament. Cu toate acestea, datorita riscului asociat administrarii de Antifolan, acesta se utilizeaza numai in cazuri
bine definite, diagnosticate prin biopsie si/sau control dermatologic.
Contraindicatii:
- Femei gravide, deoarece poate genera anomalii congenitale
- Tulburari functionale hepatice sau renale
- Afectare a maduvei hematogene.
- Antifolanul este contraindicat la pacientii cu insuficienta renala.
- In tratamentul psoriazisului, antifolanul este contraindicat la femeile insarcinate si la bolnavii malnutriti, in caz de
disfunctii hepatice sau renale si boli sanguine preexistente (cum este mielodepresia), leucopenie, trombocitopenie sau
anemie
Reactii adverse
- Prurit
- Fotodermatoza
- Depigmentare
- Alopecie
- Acnee
- Deprimarea maduvei hematogene
- Hipogamaglobulinemie
- Sangerari cu sediu variabil
- Hematurie
- Ovogeneza si spermatogeneza imperfecta
- Oligospermie tranzitorie
- Dismenoree
- Sterilitate
- Tulburari vizuale
- Afazie
- Hemipareza, convulsii dupa administrarea intrarahidiana
Interactiuni medicamentoase
- Alte tratamente pentru artrita reumatoidă sau psoriazis, de exemplu leflunomidă, sulfasalazină (utilizată şi pentru colita
ulcerativă), salicilaţi cum este acidul acetilsalicilic, fenilbutazonă sau amidopirină
- Alcool etilic (trebuie evitat)
- Vaccinuri cu virusuri vii
- Azatioprină (utilizată pentru prevenirea respingerii după un transplant de organ)3
- Retinoizi (utilizaţi pentru tratamentul tulburărilor de piele)
- Medicamente anticonvulsivante (previn crizele convulsive)
- Tratamente împotriva cancerului
- Barbiturice (injecţii pentru stimularea somnului)
- Tranchilizante
- Contraceptive orale
- Probenecid (pentru gută)
- Antibiotice
- Pirimetamină (utilizată pentru prevenirea şi tratamentul malariei)
- Preparate pe bază de vitamine care conţin acid folic
- Inhibitori ai pompelor de protoni (utilizaţi pentru tratamentul arsurilor la stomac severe sau ulcerelor)
- Teofilină (utilizată pentru tratamentul astmului bronșic)
Posologie
- Parenteral :
o IM
o IV
o IA (intraarterial)
o Intratumoral
- Tratamentul initial se aplica numai la bolnavi spitalizati, sub control zilnic riguros al tabloului sanguin
- Curele se repeta, la nevoie, la interval de 7-12 zile
- In leucemii, doza unica la
o copiii mici este de 1,25-2,5 mg
o copii mai mari 2,5-5 mg
o adulti 5-10 mg
o aceste doze se administreaza de 3-6 ori pe saptamana in functie de toleranta individuala si de gravitatea bolii
- Poate fi injectat IV, in special la copiii care au prezentat rezistenta la terapia orala cu Metotrexat
Reteta