Metotrexat (antifolan), flacon

injectabil
Prospect
Compozitie
Un facon contine 50 mg Methotrexatum, clorura de sodiu si hidroxid de sodiu. Nu
contine conservanti.
Actiune terapeutica
Metotrexatul este un agent antineoplazic care isi exercita efectul citotoxic prin inhibarea
competitiva a dihidrofolat-reductazei, care catalizeaza conversia acidului folic la
tetrahidrofolat. n acest mod interfera cu sinteza acidului timidilic si a purinelor, inhiba
sinteza adn si reproducerea celulara. metotrexatul actioneaza speci!c in faza "
aciclului celular. #esuturile caracterizate printr-o proliferare celulara mare cum sunt$ tesutul
neoplazic, maduva osoasa, celulele epiteliale sau celulele fetale sunt cel mai susceptibile. %in
acest motiv metotrexatul este utilizat in tratamentul psoriazisului, in care rata de proliferare a
celulelor epiteliale ale pielii este mult mai mare decat aceea a celulelor normale. Metotrexatul
este larg distribuit in toate tesuturile si in lichidele organismului. &a doze obisnuite,
metotrexatul trece putin bariera hematoencefalica. 'tunci cand suntnecesare concentratii mari
la nivelul sistemului nervos central, metotrexatul trebuie administrat
intratecal. metotrexatul este partial metabolizat hepatic si eliminat in principal la nivel renal
sub forma nemodi!cata si secundar prin bila. (liminarea metotrexatului este redusa in
cazulinsu!cientei renale, putand determina cresterea rapida a concentratiei metotrexatului in
ser si tesuturi. Metotrexatul nu traverseaza, practic, bariera hematoencefalica, dar prin
administrare intrarahidiana, se pot realiza concentratii ridicate in lichidul cefalorahidian.
Recomandare naturista
Plantextrakt Gm Mladite Vasc 50ml Buc Plante

Pret: 15,55 ei
(xtract %in Mladite %e )asc *ompozitie +ingrediente,$ (xtract -idro-glicero-alcoolic %in Mladite
%e
Indicatii
Antifolanul prezinta un spectru larg al activitatii antineoplazice si este indicat ca monoterapie
in tratamentul cancerului de san, coriocarcinomului gestational, corioadenomului. Antifolanul poate fi
utilizat in asociere cu alti agenti chimioterapici in tratamentul leucemiei limfoblastice acute si leucemiei
mieloblastice. De asemenea, poate fi utilizat in tratamentul limfomului Burkitt, in stadiile avansate ale
limfosarcomului si in cazuri avansate de micozis fungoid. Antifolanul, in doze mari, se utilizeaza fie ca
monoterapie, fie in polichimioterapie, in tratamentul cancerului pulmonar, leucemiei acute,
osteosarcoamelor, tumorilor maligne din sfera capului si gatului. Antifolanul poate fi util in tratamentul
cazurilor severe, recidivante de psoriazis care nu au raspuns adecvat la alte forme de tratament. Cu toate
acestea, datorita riscului asociat administrarii de Antifolan, acesta se utilizeaza numai in cazuri bine definite,
diagnosticate prin biopsie si/sau control dermatologic.
Mod de administrare
Antifolanul se administreaza in doze de 25!5 mg/m o data sau de doua ori pe saptamana, in functie de
natura si severitatea afectiunii tratate. "rodusul se administreaza# intramuscular, intravenos, intraarterial,
intratecal si intratumoral. $ratamentul intial se aplica numai la bolnavi spitalizati, sub control zilnic riguros al
tabloului sanguin. %n tratamentul coriocarcinomului si al altor tulburari trofoblastice similare se utilizeaza
doze uzuale de &5'( mg/zi intramuscular, timp de 5 zile. ) noua cura de tratament se repeta numai dupa
disparitia simptomelor to*ice, de obicei dupa una sau mai multe saptamani. De regula sunt necesare '5
cure de tratament. +ficacitatea tratamentului se determina prin dozarea hormonului gonadotropincorionic
,-C./ in urina din 20 de ore, al carui nivel trebuie sa revina la valori normale sau mai mici de 5( 1%/20 ore
dupa a 'a sau a 0a cura de tratament. Dupa revenirea la normal a nivelului -C. se recomanda una sau
doua cure de tratament. %n tratamentul cancerului mamar, Antifolanul se utilizeaza cu bune rezultate in
asociere cu Ciclofosfamida si 2luorouracil ca terapie secundara dupa mastectomie radicala in cancerul de
san primar cu noduli limfatici. Doza de Antifolan este de 0( mg/m2 intravenos, in prima si a opta zi.
Antifolanul poate fi eficient in tratamentul ciclic al leucemiei, in combinatie cu corticosteroizi si alti agenti
antileucemici, producand remisia rapida. Doza uzuala estede ',' mg/m, oral, in asociere cu "rednison 3(
mg/m/zi. Dupa obtinerea remisiei, se continua tratamentul cu o doza de '( mg/m, oral sau intramuscular, de
doua ori pe saptamana, sau alternativ 2,5 mg/kg,intravenos la interval de &0 zile. %n leucemia meningeala,
se administreaza (,2(,5 mg/kg pe cale intratecala. Doza se repeta la 25zile. Alternativ se pot administra
doze de &2 mg/m o data pe saptamana, in decurs de doua saptamani, urmate de tratament lunar. Doze mai
mari de Antifolan pot produce convulsii si alte efecte adverse, in special neurologice. %n micozis fungoid,
Antifolanul reprezinta tratament alternativ la terapia pe cale orala, administranduse intramuscular in doze
de 5( mg pe saptamana sau 25 mg de doua ori pe saptamana. %n tratamentul psoriazisului, dozele de
Antifolan variaza considerabil in functie de natura si severitatea afectiunii si de e*perienta medicului.
"acientul va fi prevenit asupra riscurilor implicate si va fi tinut permanent sub observatie. Cazurile severe
sau necontrolabile pot raspunde la administrarea unor doze unice de Antifolan de &(25 mg intravenos sau
intramuscular, o data pe saptamana. %n functie de raspunsul la tratament, doza poate fi a4ustata pana la
ma*im 5( mg metotre*at pe saptamana. Dupa obtinerea raspunsului terapeutic optim dozele de metotre*at
vor fi reduse pana la cele maimici valori eficiente terapeutic cu marirea intervalului intre administrari cat mai
mult posibil. %n limfoamele malignenonhodgkiniene se administreaza ' g/m la intervale de o luna.
$ratamentul va fi asociat cu o hiperhidratare alcalina si administrare de acid folinic# &55( mg la 3 ore timp
de ' zile in cure bilunare sau lunare. Alte tumori solide# 0(5( mg/m la o saptamana sau o luna. Doze de
'(( mg&( g/m sunt uneori utilizate, dar numai cu administrare concomitenta de acid folinic si asigurarea
unei hiperdiureze alcaline ,in servicii foarte specializate/. %n cazul tratamentelor intraarteriale se pot
administra 255( mg de Antifolan in 20 ore diluat in & ((( ml sau & 5(( ml ser fiziologic sau solutie de
glucoza 55 lainterval de ' zile, numarul administrarilor fiind in functie de toleranta. %n cazul administrarii
unor doze mai mari de Antifolan, se foloseste ca antidot leucovorina, care se in4ecteaza concomitent
intramuscular, in doze echivalente cu &/'&/2 din doza de Antifolan administrata. 6e recomanda ca prima
administrare a leucovorinei sa se faca la ma*imum 0 ore dupa administrarea solutiei de Antifolan.
"repararea solutiei# un flacon cu liofilizat se reconstituie cu & ml apa distilata sterila pentru preparate
in4ectabile. 6olutia reconstituita se va administra ca atare sau diluata in solutie de de*troza 55 sau ser
fiziologic. 6olutia reconstituita se va folosi imediat dupa preparare.
Contraindicatii
Antifolanul este contraindicat la pacientii cu insuficienta renala. %n tratamentul psoriazisului, antifolanul este
contraindicat la femeile insarcinate si la bolnavii malnutriti, in caz de disfunctii hepatice sau renale si boli
sanguine pree*istente ,cum este mielodepresia/, leucopenie, trombocitopenie sau anemie.
Precautii
Antifolanul se va utiliza cu precautie in prezenta infectiilor, a ulcerului peptic, colitelor ulcerative si la pacientii
debili. %n toate aceste cazuri se va evalua cu atentie raportul beneficiu/risc inainte de instituirea tratamentului
cu Antifolan. Cele mai multe reactii adverse sunt reversibile si pot fi reduse fie prin micsorarea dozei, fie prin
intreruperea tratamentului si instituirea tratamentului adecvat. %n cazul tratamentului cu doze mari de
Antifolan, se asociaza intotdeauna cu folinat de calciu, sub stricta supraveghere medicala de specialitate.
Antifolanul in doze mari nu se administreaza in caz de insuficienta renala sau la pacientii cu edeme ,ascita,
efuzii pleurale/. "entru a preveni precipitarea renala in urina acida, se recomanda alcalinizarea urinii si
cresterea volumului urinar.
Reactii adverse
7ielosupresia# depresia maduvei osoase, leucopenia, trombocitopenia, anemia, hipogamaglobulinemia,
hemoragii cu diferite localizari. Aceste reactii adverse sunt dependente de doza administrata si de schema
terapeutica aplicata. 8eactii adverse dermatologice# rash eritematos, prurit, urticarie, fotosensibilitate,
depigmentare, echimoze, telangiectazie, acnee si furunculoza. 9eziunile psoriazice pot fi agravate de
e*punerea concomitenta la radiatii ultraviolete. 6e mai poate produce alopecie, in general reversibila.
8eactii adverse digestive# gingivite, faringite, stomatite, greturi, varsaturi, anore*ie, diaree, hematemeza,
melena, ulceratii si sangerari gastrointestinale, enterite, to*icitate hepatica datorata atrofiei acute a ficatului,
necrozei, fibrozei periportale sau cirozei hepatice. 8eactii adverse urogenitale# insuficienta renala, azotemie,
cistita, hematurie, tulburari de spermatogeneza si ovulogeneza, oligospermie trecatoare, tulburari
menstruale, sterilitate, avort, nefropatie severa. 8eactii adverse neurologice# migrene, tulburari de vedere,
somnolenta, afazie, hemipareze si convulsii. %n special prin administrare intratecala, se produc convulsii,
pareze, sindromul .uillanBarre si cresterea presiunii lichidului cerebrospinal. Alte reactii adverse#
pneumonie, modificari metabolice, agravarea diabetului, osteoporoza, modificari anormale in celulele
tisulare si chiar moarte subita.