Remediile antiprotozoice

Preparate utilizate n tratamentul infeciilor protozoice de divers origine i localizare

CLASIFICAREA REMEDIILOR ANTIPROTOZOICE Preparatele utilizate n profilaxia i tratamentul malariei - chinin - clorochin (chingamin, delaghil) - primachin - pirimetamin (cloridin) - sulfamide i sulfone: meflochin - antibiotice: dixiciclin, clindamicin, azitromicin - derivaii artemizinei: artesunat - preparate combinate: fansidar (pirimetamin + sulfadoxin) Preparatele utilizate n tratamentul amebiazei metronidazol clorochin (chingamin, delaghil) emetin chiniofon tetracicline Preparatele utilizate n tratamentul giardiozei (lamblioz) metronidazol furazolidon acrichin

Preparate utilizate n tratamentul tricomonazei

metronidazol tinidazol tricomonacid furazolidon pirimetamin (cloridin) sulfadimidin (sulfadimezin) tetracicline monomicin chiniofon solusurmin stibogluconatul de sodiu metronidazol

Preparate utilizate n tratamentul toxoplasmozei

Preparatele utilizate n tratamentul balantidiazei

Preparate utilizate n tratamentul leishmaniozei

Malaria i preparate utilizate n tratamentului i profilaxia ei Malaria infecie protozoic acut, provocat de diveri plasmodii (P. vivax, P. malaria, P. ovale, P. falciparum), caracterizat printr-o evoluie ciclic recidivant cu schimbul dintre epizoadele acute febrile i perioadele de remisie, cu hepatosplenomegalie i anemie.

Calea de transmitere

Ciclurile de dezvoltare a plasmodiilor

Reeind din etapele dezvoltrii plasmodiilor preparatele antimalarice sunt repartizate n:

Mecanismul de aciune Hematoschizontocide (cu aciune asupra formelor eritrocitare) Preparatele clorochin, meflchin, analogii artemizinei, hidroxiclorochin, pirimetamin, primachin, sulfamide, fansidar, doxiciclin Rezultatele aciunii Cuparea acceselor malariei tera (P. vivax) i cea provocat de P. ovale, tratamentul radical al malariei tropicale (P. falciparum) i malariei cvart (P. malaria)

Histoschizontocidele (cu aciune asupra preeritrocitare, tisulare) Gametocidele (cu aciune asupra formelor paraeritrocitare)

pirimetamin, primachin, formelorproguanil, doxiciclin primachin (gametocid), pirimetamin (gametostatic) proguanil

Acioneaz asupra merozoiilor din ficat, asigur o chimioprofilaxie radical a malariei tropicale i parial a celei tere. Acioneaz asupra formelor sexuate a plasmodiilor, ptrund cu sngele uman n corpul narului unde inhib dezvoltarea formelor sexuate. Asigur un tratament radical al malariei tera i celei provocate de P. ovale i o chimioprofilaxie radical a malariei tera cu perioada de incubare lung a plasmodiilor.

Hipnozoitocide (cu aciune asupra formelor hepatice responsabile de dezvoltarea recidivelor (P. vivax i ovale)

Primachin

Principiile de utilizare a preparatelor antimalarice Tratamentul i msurile de eradicare a plasmodiilor includ: cuparea acceselor (tratamentul), prevenirea transmiterii maladiei (chimioprofilaxia social), profilaxia recedivelor tardive (chimioprofilaxia antiepidemic) i efectuarea chimioprofilaxiei individuale de ctre persoanele
Tipul malariei

aflate n focar

Cuparea acceselor

Tratament radical

Malaria tera (de treiClorochin, intern - 3 zile. Primachin intern - 14 zile zile) cauzat de P.1 zi (prima doz -10mg/kg apoi ctecte 0,25 mg/kg n doz unic o dat vivax i P.ovale 5mg/kg fiecare 6 ore) n zi. 2 i a 3 zi 5 mg/kg n doz unic o dat n zi. Malaria cvarta (de 4Clorochin, intern - 3 zile. Clorochin intern - 5 zile. zile) cauzat de P.1 zi (prima doz -10mg/kg apoi cte1 zi (prima doz -10mg/kg apoi malaria 5mg/kg fiecare 6 ore) cte 5mg/kg fiecare 6 ore) 2 i a 3 zi 5 mg/kg n doz unic o dat2 5 zi 5 mg/kg n doz unic o n zi. dat n zi.

Malaria tropicalClorochin, intern - 3 zile. ne complicat1 zi (prima doz -10mg/kg apoi cte 5mg/kg fiecare 6 ore) (sensibil la2 i a 3 zi 5 mg/kg n doz unic o dat n zi. clorochin) Gametocitopurttorii - Primachin intern - 3 zile 0,5 mg/kg n doz unic o dat n zi. Malaria tropical Meflochin, n doz unic 15 mg/kg (rezistent la Fansidar 1575 mg (3 comprimate n doz unic) clorochin) Malaria tropical De elecie:Meflochin, intern 1 zi, 15 25 mg/kg 2 ori n zi cu (rezistent la interval de 6 ore. clorochin i De alternativ: Chinin 10 mg/kg intern de 3 ori pe zi + fansidar) Doxiciclin 0,1 intern o dat n zi, ambele timp de 7 zile Malaria tropical De elecie: intern 3 zile (artesunat 4 mg/kg o dat n zi timp de (polirezistent la trei zile + meflochin 15 mg/kg numai n prima zi. chimiopreparate) intern 7 zile (artesunat prima zi 200 mg o dat pe zi, a 2 7 zi 100 mg o dat pe zi. i/venos 3 zile (artezunat 4mg/kg/zi). De alternativ: intern timp de o zi (halofantrin 0,8 mg/kg de 3 ori cu interval de 6 ore). Chinin 10 mg/kg 3 ori pe zi n asociere cu doxiciclin, timp de 7 zile.

Malarie tropicalDe elecie: chinin i/venos (10mg/kg cu sol. glucoz de 5%) grav fiecare 8 ore apoi cu trecerea la forma peroral a preparatului. i/venos 3 zile (artezunat 4mg/kg/zi). De alternaiv: i/muscular Artemeter (1 zi 160mg/kg apoi 2-7 zi 80mg/kg/zi) Aresunat pe cale rectal 50mg 2 ori pe zi 7 zile.

Chimioprofilaxia Intern cu 2 zi pn la plecare, pe toat perioada de aflare n individual focar i 4 sptmni dup ntoarcere: pentru Doxiciclin 100mg o dat n zi; persoanele ce Meflochin 250mg o dat n sptmn; vor pleca n Clorochin 300mg o dat n sptmn. focar

Aprecierea eficacitii tratamentelor: controlul parazitemiei (dup 48 ore de tratament) sgele la pictura gras (dac parazitemia nu scade esenial, de schimbat preparatul i schema de tratament). n malaria tropical - din cauza dezvoltrii rezistenei plasmodiilor, controlul parazitemiei se va efectua fiecare sptmn timp de 1,5 luni dup tratament.

Particularitile specifice a celor mai utilizate preparate antimalarice. Clorochin (delaghil) - Derivat al 4-aminochinolinei. Aciunea farmacologic: Antimalaric, amebicid, antiaritmic. Aciune antimalaric a clorochinei este datorat probabil concentrrii preparatului n vacuolele paraziilor. Datorid aciunii inhibante asupra sintezei acizilor nucleici posed proprieti marcate imunodepresive i antiinflamatoare nespecifice. Provoac lezarea tuturor formelor eritrocitare de plasmodii sensibili. Efectiv fa de: Plasmodium ovale, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, deasemenea i fa de Entamoeba histolytica, mai rar fa de Plasmodium falciparum.Nu este efeciv fa de formele preeritrocitare.

Farmacocinetica: Se absoarbe rapid i aproape totalmente din tubul digestiv i din locurile injectrii i/m sau s/c. se distribuie n organe i esuturi. De depoziteaz n concentraii mair n rinichi, ficat, plmni, splin, deasemenea n celulele cu coninut de melanin ale ochilor i pielii. Se metabolizeaz n ficat cu formarea metaboliilor activi i neactivi. Penetreaz bariera placentar, se elimin cu laptele matern. Se elimin foarte lent pe cale renal. Indicaii: Chimioprofilaxia individual i tratamentul tuturor formelor malariei, amebiazei extraintestinale. Formele cronice i subacute ale lupusului eritematos, artrita reumatoid, fotodermatoze. Diminuiaz febra tipm de 24-48 ore, nltur parazitemie sensibil timp de 48-72 ore.

Regimul de dozare: se stabilete individual n dependen de indicaii i vrsta pacientului. Efectele adverse: Preparatul de obicei este bine tolerat. Efectele adverse survin n cazul administrrii ndelungate i n doze mari a lui. din partea tubului digestiv (grea, vom, diaree, afectarea hepatic) din partea SNC (vertij, cefalee, dereglarea somnului, psihoze, accese convulsive, opacifierea corneei, retinopatie, dereglarea vzului) reacii dermatologice: modificarea culorii pielii, prului, dermatite, fotosensibilizare. din partea sistemlui sanguin: trombocitopenie, neutropenie, anemie, agranulocitoz, leucopenie. Din partea sistemului cardiovascular: rar afectarea miocardului cu modificri ale ECG, micorarea presiunii arteriale. Reacii alergice: erupii cutanate, prurit.

Contarindicaii: retinopatie, cheratopatie, dereglarea vzului, hipersensibilizare, dificitul de glucozo-6-fosfatdehidrogenazei, dereglri hepatice i/sau renale grave, porfirie, psoriazis, epilepsie. Precauii de utilizare: n timpul uilizrii este necesar de efectuat controlul oftalmologic, examenul general al sngelui, funciile hepatice. n cazul administrrii i/v este necesar de administrat lent cu scop de evitare a efectelor cardiotoxice. Interaciuni medicamentoase: n administrarea asociat cu digoxina crete concentraia plasmatic a digoxinei; cu cimetidina scade esenial metabolismul i eliminarea clorochinei; cu ampicilina scade absorbia ei. n administrarea asociat cu fenilbutazona, preparatele specifice utilizate n poliartrita reumatoid (preparatele de aur, penicilaminei, citostaticele, levamizol) crete riscul dezvoltrii aplaziei mduvei osoase roii (esutului mieloblastic) i afectarea pielii.

Amebiaza i medicamentele utilizate n tratamentul ei. Amebiaza este o afeciune antropozonozic, cauzat de amebele dezinterice (Entamoeba histolytica), transmis pe cale fecalo-oral i caracterizat prin afectarea asimptomatic intestinului gros (colite), mai apoi cu apariia disenteriei grave i ulceraiilor la acest nivel, cu astenizarea organismului. Amebele pot migra pe cale hematogen cu abcedarea la nivelul altor organe (ficatul, plmnii, meningele, rinichii .a.). Preparatele mai des utilizate n tratamentul amebiazei sunt (metronidazol, emetin, tetracicline (doxiciclin, dicloxaciclin, metacicln e.t.c.), mai rar clorochin (chingamin, delaghil), chiniofon.

Principiile de tratament a amebiazei

Tipul afeciunii Amebiz intestinal neinvaziv (purttori) Amebiaz intestinal invaziv

Tratamentul de elecie Tratamentul de alternativ Paromomicin cteMetronidazol cte 10mg/kg de 3 ori pe zi ne10mg/kg de 3 ori pe zi(intern 5 - 7 zile). (intern 10 zile) Tetraciclin cte 250mg de 4 ori pe zi (intern 7 zile) Metronidazol cte Ornidazol 30mg/kg o dat n zi (intern 3 zile) 10mg/kg de 3 ori pe zi Tinidazol 30mg/kg o dat n zi (intern 3 zile) (intern 5 - 10 zile). Tetraciclin 250mg 4 ori pe zi (intern 15 zile)

Abcese amebieneMetronidazol cteTinidazol 30mg/kg o dat n zi (intern 5-10 hepatice 10mg/kg de 3 ori pe zizile) (amebiaz (intern 8 - 10 zile). Clorochin fosfat intern cte 600mg/zi primele extraintestinal) Tratament chirurgical2 zile, apoi 300mg/zi 14 zile dup indicaii.

Particularitile specifice a celor mai utilizate preparate amebicide Emetina nu se recomand din cauza toxicitii grave. Metronidazol este un preparat antimicrobian de baz utilizat n tratamentul infeciilor protozoice, cu un spectru larg fa de majoritatea bacteriilor anaerobe. Farmacocinetica bine i rapid se absoarbe din tubul digestiv, penetreaz n esuturi i organe, trece bariera hematoencefalic, se elimin cu laptele matern, se metabolizeaz cu formarea metabolitului activ, se elimin prin excreie renal, 15% prin bil.

Indicaiile Este un antiprotozoic universal, efectiv n tricomoniaz, amebiaz (intestinal, extraintestinal, abcese amebiene hepatice i cerebrale, lamblioz, balantidiaz). n infeciile anaerobe i mixte aerobo-anaerobe (n asociere cu cefalosporinele i fluochinolonele). Peritonit, abcese abdominale, infeciile esuturilor moi, osos, articular, endometrit, abcese tuboovariene, abcese craniene, meningite, pneumonii aspiraionale, abcese pulmonare, colita pseudomembranoas. Boala ulceroas.

Efectele adverse:

din partea tubului digestiv (gust metalic, xerostomie, glosit, stomatit, pancreatit, diaree, anorexie, greuri, vom) din partea SNC (vertij, ataxie, iritabilitate, depresii, cefalee, fatigabilitate, uneori convulsii, halucinaii) din partea sistemului urinar (cistit, disurie, poliurie, candidoz, colorarea urinei n rou-brun) reacii alergice (erupii cutanate, prurit, eritem, dereglarea respiraiei nazale, febr, artralgii, lacrimaie) reacii locale (tromboflebit, vulvit) reacii hematologice (neutropenie, leucopenie) efect disulfiramic.

Contraindicaii: hipersensibilitate, afeciuni organice ale SNC, sarcin, lactaie. Interaciuni: intoleran la alcool, n asociere cu preparatele de litiu crete concentraia plasmatic a litiului, cu anticoagulantele indirecte crete aciunea lor, cimetidina scade metabolizarea metronidazolului.

Lamblioza (giardioza) i medicamentele utilizate n tratamentul ei. Lamblioza infecie protozoic cauzat de Giardia lamblia, cu afectarea intestinului (forma intestinal), uneori vezicii biliare i ficatului (hepatobiliar), mixt i extraintestinal. Mai des sunt afectai copiii vrstei colare. Sursa de infecie este persoana bolnav, calea de transmitere fecalooral. Lambliile abiteaz n duoden fixndu-se de celule epiteliale a mucoasei intestinale. Peste 10 zile apar acuze din partea tubului digestiv (grea, dureri epigastrale, meteorism, scaun des lipidoform, vom, uneori procesul poate s se cronicizeze cu alergizarea organismului, fenomene de gastroduodenit, dischinezia vezicii biliare. Foarte rar sindrm de malabsorbie cu disbioz intestinal.

Preparatele utilizate n tratamentul giardiozei (lamblioz): (metronidazol, tinidazol, furazolidon, acrichin).

Tipul patologiei Preparatele de eleciei Preparatele de alternaiv

Lamblioz Tinidazol - 2,0 intern n dozMacmiror intern, 400mg de 2-3 forma intestinal unic ori pe zi, 7 zile.

Lamblioz mixtMetronidazol - intern 400mg deFurazolidon intern, 100mg 3 ori pe zi, 5-7zile. de 4 ori pe zi, 7 zile.

Furazolidon efectiv n lamblioz i infeciile provocate de trichomonade, bacterii grampozitive i gramnegative. Farmacocinetica se absoarbe bine din tubul digestiv, se distribuie favorabil n organe i esuturi, se metabolizeaz n ficat, se elimin pe cale renal i parial pe cale intestinal. Indicaii: colpite i uretrite tricomonadice, lamblioz, diarei acute bacteriene i dizenteria. Efecte adverse:

din partea tubului digestiv (anorexie, grea, vom). din parea SNC (vertij, polineurite) reacii alergice

Cotraindicaii: hipersensibilitate, insuficien renal grav, copii pn la 1 lun, modificri organice din partea SNC. Interaciuni: n utilizarea asociat cu aminoglicozidele i tetraciclinele- crete efectul fuazolidonei. Preparatele cu influen asupra pH-ului urinei vor modifica activitatea furazolidonului (acidulantele vor mri aciunea, alcalinizantele micora). Cloramfenicolul i ristomicina mresc riscul reaciilor hematologice (inhibarea sistemului hematopoietic), provoac efecte disulfiramice.

Trichomonaza urogenital i medicamentele utilizate n tratamentul ei. Trichomonaza este una din cele mai rspndite infecii, provocate de Trichomonas vaginalis, transmisibile pe cale sexual. Sunt urmtoarele forme ale tricomonazei:

trichomonaz urogenital; tricomonaz de alt localizare, trichomonaz neidentificat.

Preparate utilizate n tratamentul trichomonazei (metronidazol, tinidazol, tricomonacid, furazolidon)

Tipul patologiei Preparatele de eleciei Trichomonaza acut Preparatele de alternaiv

Metronidazol intern, 2,0 nOrnidazol intern, 500mg de doz unic. 2 ori pe zi, 5 zile. Metronidazol - intern 500mg de 2 ori pe zi, 7zile.

Trichomonaza recidivant

Metronidazol intern, 2,0 o n cazuri complicate se poate dat n zi, 3-5 zile. Sau asocia amoxicilina sau Metronidazol intern, 500mg eritromicina. de 2 ori n zi, 7 zile.

Toxoplasmoza i medicamentele utilizate n tratamentul ei. Este o zoonoz, produs de Toxoplasma gondii, care la om se manifest sub 2 forme: congenital (sever prin distrugeri ale SNC, oculare si viscerale) i dobndit (ganglionar, septicemic, ocular sau poate fi chiar inaparent). Balantidiaza este o maladie din grupul infeciilor zooantroponoze intestinale, provocat de Balantidium coli, care ptrunde n organismul uman mai frecvent pe cale alimentar i se caracterizeaz clinic prin afectarea intestinului gros i simptome de intoxicaie general.