Codeina, numită și metilmorfină, este un alcaloid natural din opiu.

Concentrația sa în extractul
de opiu (meconat) variază între 0,7% și 2,5%. Sinteza industrială a codeinei se face prin O-
metilarea morfinei. Are proprietăți analgezice mult mai slabe decât morfina, dar este mai
avantajoasă decât aceasta în privința acțiunii antitusive și antidiareice.Codeina se poate elibera și
fără prescripție medicală în Nurofen plus,Codamin p și alte medicamente.

Farmacologie[modificare | modificare sursă]

Dintre toți receptorii pentru opioide, codeina are cea mai mare afinitate pentru receptorii µ (miu),
subtipul µ2 (responsabili de efectul antitusiv). Legarea la subtipul µ1, ceva mai slabă, este
responsabilă pentru efectele analgezice. Este metabolizată în ficat la 6-glucuronid-codeină prin
conjugare cu acid glucuronic în proporție de 80%. Restul trece în norcodeină
(2%), morfină (0,5%), 2-glucuronid-morfină (2%), 6-glucuronid-morfină (0.8%) și normorfină
(2.5%). Transformarea în morfină și implicit în 6-glucuronid-morfină, metabolitul cel mai activ,
este o reacție de O-dealchilare (O-demetilare) catalizată de enzima CYP2D6 a citocromului
P450. La un segment al populației albe de circa 6-10%, enzima CYP2D6 este fie prost tradusă,
fie deficitară, astfel încât codeina este aproape lipsită de efecte analgezice. Tot
acest fenomen stă la baza diminuării efectului analgezic al codeinei de către substanțe care
inhibă această enzimă, ca antidepresivele fluoxentin și citalopram. Există și variații genetice ale
CYP2D6 care, prin metabolizare intensă, produc la doze "antitusive" de codeină cantități de 3-12
ori mai mari de morfină.[9] S-a raportat un caz care a prezentat oprire respiratorie din această
cauză.

Utilizare medicală[modificare | modificare sursă]

Căi de administrare[modificare | modificare sursă]
Cel mai frecvent se administrează oral, sub formă de săruri de codeină: sulfat sau fosfat. Este
inclusă în multe combinații alături de paracetamol, aspirină și alte antiinflamatoare
nonsteroidiene, deoarece în aceste asocieri componentele își potențează reciproc efectul
analgezic.

Indicații[modificare | modificare sursă]

 Tuse fără expectorație. În prezent codeina se folosește doar la cazurile rebele și
foarte grave.
 Diaree
 Dureri moderate sau severe
Contraindicații[modificare | modificare sursă]
 Sensibilitate la codeină sau la alte opiacee
 Insuficiență respiratorie
 Insuficiență hepatică, renală, cardiacă
 Nu se admnistrează la sportivi, deoarece pozitivează testele de dopaj
 Femei care alăptează
 La gravide se impune prudență, este mai bine să fie evitată
 La copii sub 5 ani poate produce convulsii
Efecte adverse[modificare | modificare sursă]
 Sedare
 Greață, vărsături
 Constipație
 La doze mari sau la copii există riscul de deprimare respiratorie, până la stop
respirator
  Rezistență (diminuarea efectelor odată cu administrarea de doze din ce în ce mai
mari pe timp îndelungat). Dependența este posibilă, însă riscul este mult mai mic
decât la morfină.
Interacțiuni[modificare | modificare sursă]
 efectul deprimant al codeinei este potențat de fenotiazine, antidepresive triciclice,
sedative hipnotice, alcool. Codeina potențează analgezicele, efectele codeinei sunt
scăzute de caolin (scade absorbția)
 modifică testele de laborator: crește concentrațiile serice ale LDH, amilazei,
lipazei, TGO, TGP

Statut legal[modificare | modificare sursă]

 În România: drog de mare risc (tabelul II din Legea nr 143/2000 privind combaterea
traficului si consumului ilicit de droguri)
 Internațional: Lista galbenă a Single Convention on Narcotic
Drugs: http://www.incb.org/pdf/e/list/yellow.pdf Arhivat în 26 martie 2006, la Wayback
Machine..

Legături externe[modificare | modificare sursă]

 ro Legea nr 143/2000 privind combaterea traficului si consumului ilicit de
droguri Arhivat în 25 iunie 2004, la Wayback Machine.
 en Codeina la www.drugs.com